TH88094A - สารปรับตัวรับกลูโคคอร์ทิคอยด์ที่ไม่ใช่สเทียรอยด์ - Google Patents
สารปรับตัวรับกลูโคคอร์ทิคอยด์ที่ไม่ใช่สเทียรอยด์Info
- Publication number
- TH88094A TH88094A TH601003946A TH0601003946A TH88094A TH 88094 A TH88094 A TH 88094A TH 601003946 A TH601003946 A TH 601003946A TH 0601003946 A TH0601003946 A TH 0601003946A TH 88094 A TH88094 A TH 88094A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- halogen
- replaced
- hetero
- aeryl
- Prior art date
Links
- 102000003676 Glucocorticoid Receptors Human genes 0.000 title abstract 3
- 108090000079 Glucocorticoid Receptors Proteins 0.000 title abstract 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 86
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 abstract 36
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 abstract 20
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000005466 alkylenyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 150000003862 amino acid derivatives Chemical class 0.000 abstract 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 2
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 abstract 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 abstract 2
Abstract
DC60 (07/09/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์กรดอะมิโนชนิดใหม่ของสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง กลุ่ม R มีความหมายดังต่อไปนี้ R1 เป็น -H หรือ -(1-4C)แอลคิล; - R2 เป็น -C(O)R15 หรือ -S(O)2R15; R3 เป็น -H, -(1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R4 เป็น -H, -(1- 4C)แอลคิล หรือ -OR16; - R6 เป็น -H หรือ -C(R16)NOR16; R7 เป็น -H, -แฮโลเจน, -ซัยยาโน; -(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคี นิล หรือ-(2-6C)แอลไคนิล ซึ่งทั้งสามตัวอาจถูกแทนที่ด้วย -อะมิโน, -ไฮดรอกซิ หรือ -แฮโลเจน; R8 เป็น -H, - ซัยยาโน, -แฮโลเจน, -ไนโตร; -(1-6C)แอลคิล, -(2-6C)แอลคีนิล, -(2-6C)แอลไคนิล หรือ -O(1-6C)แอลคิล ซึ่ง ทุกตัวอาจถูกแทนที่ด้วย -อะมิโน, -ไฮดรอกซิล หรือ -แฮโลเจน; -(เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย -ซัยยา โน, -แฮโลเจน, -(1-4C)แอลคิล, -(1-4C)แอลคอกซิ, -(1-4C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคิล หรือ -(เฮเทอโร)แอริล; - C(R16)NOR16, -C(O)N(R17)2, -C(O)R18, -C(O)OR19, -NHC(O)R20 หรือ -NHS(O)2R21; R9 เป็น -H, -แฮโลเจน, - ซัยยาโน หรือ -(1-4C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย -แฮโลเจน; R10 เป็น -H หรือ -(1-4C)แอลคิล; R11 เป็น -H; R12 เป็น -H, -ซัยยาโน หรือ -(1-4C)แอลคิล; R13 เป็น -H, -(1-4C)แอลคิล, -แฮโลเจน หรือ -ฟอร์มิล; R14 เป็น -H, -แฮโลเจน, -ซัยยาโน, -(1-4C)แอลคิล หรือ -(เฮเทอโร)แอริล; R15 เป็น -H; -(1-6C)แอลคิล, -(2-6C)แอลคีนิล, - (2-6C)แอลไคนิล, -O(2-6C)แอลคิล, -O(2-6C)แอลคีนิล หรือ -O(2-6C)แอลไคนิล ซึ่งทุกตัวอาจถูกแทนที่ด้วย - OH, -แฮโลเจน, -ซัยยาโน หรือ -(เฮเทอโร)แอริล หนึ่งตัวหรือมากกว่าหนึ่งตัว; -(เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูก แทนที่ด้วย -(1-4C)แอลคิล, -แฮโลเจน หรือ -NH2; -NH2, -(ได)(1-4C)แอลคิลอะมิโน, -(1-4C)แอลคิลไธโอ(1- 4C)แอลคิล, -(1-4C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคิล หรือ -NR16OR16; R16 เป็น -H, -(1-6C)แอลคิล, -(2-6C)แอลคีนิล หรือ -(2-6C)แอลไคนิล; R17 เป็น -H; -(1-6C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, -(1-4C)แอลคอกซิ หรือ -(เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูก แทนที่ด้วย -แฮโลเจน, -(1-4C)แอลคิล หรือ -(1-4C)แอลคอกซิ; -(3-6C)ซัยโคลแอลคิล หรือ -(เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย -แฮโลเจน, -(1-4C)แอลคิล หรือ -(1-4C)แอลคอกซิ: R18 เป็น -H, -NH2 หรือ -(1-4C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย -OH, -แฮโลเจน, -ซัยยาโน หรือ -S(1- 4C)แอลคิล; R19 เป็น -H หรือ -(1-6C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย -OH หรือ -แฮโลเจน; และ R20 เป็น -H; -(1- 6C)แอลคิล หรือ -(2-6C)แอลคีนิล ซึ่งทั้งสองอาจถูกแทนที่ด้วย -แฮโลเจน, -O -(1-6C)แอลคิล, -(เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย -(1-4C)แอลคิล หรือ -แฮโลเจน; -(3-6C)ซัยโคลแอลคิล, -(1-6C)แอลคอกซิ, -(1-6C)แอลคี นิลออกซิ; หรือ -(เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย -(1-4C)แอลคิล; -NH2, -NH-(1-6C)แอลคิล หรือ - NH(เฮเทอโร)แอริล; R21 เป็น -H หรือ -(1-6C)แอลคิล; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้มีความจำเพาะอย่างสูงสำหรับตัวรับกลูโคคอร์ติคอยด์และยังอาจถูกใช้ สำหรับการรักษาโรคจากการอักเสบด้วย การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์กรดอะมิโนชนิดใหม่ของสูตร I (สูตรเคมี) สูตร I ซึ่ง กลุ่ม R มีความหมายดังต่อไปนี้: R1 เป็น -H หรือ -(1-4C)แอลคิล; - R2 เป็น -C(O)R15 หรือ -S(O)2R15; R3 เป็น -H, -(1-4C)แอลคิล หรือ -OR16; R4 เป็น -H, -(1- 4C)แอลคิล หรือ -OR16; - R6 เป็น -H หรือ -C(R16)NOR16; R7 เป็น -H, -แฮโลเจน, -ซัยยาโน; -(1-6C)แอลคิล, (2-6C)แอลคี นิล หรือ-(2-6C)แอลไคนิล ซึ่งทั้งสามตัวอาจถูกแทนที่ด้วย -อะมิโน, -ไฮดรอกซิ หรือ -แฮโลเจน; R8 เป็น -H, - ซัยยาโน, -แฮโลเจน, -ไนโตร; -(1-6C)แอลคิล, -(2-6C)แอลคีนิล, -(2-6C)แอลไคนิล หรือ -O(1-6C)แอลคิล ซึ่ง ทุกตัวอาจถูกแทนที่ด้วย -อะมิโน, -ไฮดรอกซิล หรือ -แฮโลเจน; -(เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย -ซัยยา โน, -แฮโลเจน, -(1-4C)แอลคิล, -(1-4C)แอลคอกซิ, -(1-4C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคิล หรือ -(เฮเทอโร)แอริล; - C(R16)NOR16, -C(O)N(R17)2, -C(O)R18, -C(O)OR19, -NHC(O)R20 หรือ -NHS(O)2R21; R9 เป็น -H, -แฮโลเจน, - ซัยยาโน หรือ -(1-4C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย -แฮโลเจน; R10 เป็น -H หรือ -(1-4C)แอลคิล; R11 เป็น -H; R12 เป็น -H, -ซัยยาโน หรือ -(1-4C)แอลคิล; R13 เป็น -H, -(1-4C)แอลคิล, -แฮโลเจน หรือ -ฟอร์มิล; R14 เป็น -H, -แฮโลเจน, -ซัยยาโน, -(1-4C)แอลคิล หรือ -(เฮเทอโร)แอริล; R15 เป็น -H; -(1-4C)แอลคิล, -(2-6C)แอลคีนิล, - (2-6C)แอลไคนิล, -O(2-6C)แอลคิล, -O(2-6C)แอลคีนิล หรือ -O(2-6C)แอลไคนิล ซึ่งทุกตัวอาจถูกแทนที่ด้วย - OH, -แฮโลเจน, -ซัยยาโน หรือ -(เฮเทอโร)แอริล หนึ่งตัวหรือมากกว่าหนึ่งตัว; -(เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูก แทนที่ด้วย -(1-4C)แอลคิล, -แฮโลเจน หรือ -NH2; -NH2, -(ได)(1-4C)แอลคิลอะมิโน, -(1-4C)แอลคิลไธโอ(1- 4C)แอลคิล, -(1-4C)แอลคอกซิ(1-4C)แอลคิล หรือ -NR16OR16; R16 เป็น -H, -(1-6C)แอลคิล, -(2-6C)แอลคีนิล หรือ -(2-6C)แอลไคนิล; R17 เป็น -H; -(1-6C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วยแฮโลเจน, -(1-4C)แอลคอกซิ หรือ -(เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูก แทนที่ด้วย -แฮโลเจน, -(1-4C)แอลคิล หรือ -(1-4C)แอลคอกซิ; -(3-6C)ซัยโคลแอลคิล หรือ -(เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย -แฮโลเจน, -(1-4C)แอลคิล หรือ -(1-4C)แอลคอกซิ: R18 เป็น -H, -NH2 หรือ -(1-4C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย -OH, -แฮโลเจน, -ซัยยาโน หรือ -S(1- 4C)แอลคิล; R19 เป็น -H หรือ -(1-6C)แอลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย -OH หรือ -แฮโลเจน; และ R20 เป็น -H; -(1- 6C)แอลคิล หรือ -(2-6C)แอลคีนิล ซึ่งทั้งสองอาจถูกแทนที่ด้วย -แฮโลเจน, -O -(1-6C)แอลคิล, -(ฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย -(1-4C)แอลคิล หรือ -แฮโลเจน; -(3-6C)ซัยโคลแอลคิล, -(1-6C)แอลคอกซิ, -(1-6C)แอลคี นิลออกซิ; หรือ -(เฮเทอโร)แอริล ซึ่งอาจถูกแทนที่ด้วย -(1-4C)แอลคิล; -NH2, -NH-(1-6C)แอลคิล หรือ - NH(เฮเทอโร)แอริล; R21 เป็น -H หรือ -(1-6C)แอลคิล; หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว สารประกอบตามการประดิษฐ์นี้มีความจำเพาะอย่างสูงสำหรับตัวรับกลูโคคอร์ติคอยด์และยังอาจถูกใช้ สำหรับการรักษาโรคจากการอักเสบด้วย: สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบตามสูตรสูตรทั่วไป I: (สูตรเคมี) สูตร I หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารดังกล่าว ซึ่ง กลุ่ม R มีความหมายดังต่อไปนี้: - R1 เป็น -H หรือ -(1-4C)แอลคิล; - R2 เป็น -C(O)R15 หรือ -S(O)2R15 - R3 เป็น -H, -(1-4C)แอลคิล หรือ -OR16 - R4 เป็น -H, -(1-4C)แอลคิล หรือ -OR16 - R6 เป็น -H หรือ -C(R16)NOแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH88094A true TH88094A (th) | 2008-01-10 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AR049388A1 (es) | Heterociclos como inhibidores de aldosterona sintasa | |
| PE20051141A1 (es) | Inhibidores de la polimerasa viral | |
| AR065811A1 (es) | Derivados de 2-amino-4h-imidazol-4-ona,composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer y otros trastornos neurodegenerativos. | |
| AR077935A1 (es) | Derivados de 3-amino-5 fenil-5,6-dihidro-2h-(1,4)oxazina | |
| BRPI0507945A (pt) | derivados de azabiciclo (3.1.0) hexano utilizáveis como moduladores de receptores d3 de dopamina | |
| PE20091818A1 (es) | DERIVADOS POLISUSTITUIDOS DE 2-ARIL-6-FENIL-IMIDAZO[1,2-a] PIRIDINAS, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA | |
| BRPI0707491B8 (pt) | compostos úteis como agentes moduladores de receptores de mineralocorticóides, os referidos agentes compreendendo os mesmos e composições farmacêuticas | |
| BR0308146A (pt) | Composto, composição farmacêutica, uso de um composto, e, processo para a preparação de um composto | |
| AR072952A1 (es) | Compuestos de 2-imino-3-metilpirrolopirimidinona fenilo-sustituida como inhibidores de bace-1, composiciones y su uso | |
| PE20091694A1 (es) | DERIVADOS POLISUSTITUIDOS DE 6-HETEROARIL-IMIDAZO[1,2-a] PIRIDINAS COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES NOT Y SU PREPARACION | |
| AR059622A1 (es) | Quinolonas utiles como inhibidores de la sintetasa del oxido nitrico inducibles | |
| KR20050087867A (ko) | Ｍｇｌｕｒ1- 및 ｍｇｌｕｒ5-길항 활성을 갖는벤조아조리피페라진 유도체 | |
| PE20020510A1 (es) | DERIVADOS DE AZEPILO [4,5b] INDOLINA SUSTITUIDOS COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA (5-HT) | |
| AR054560A1 (es) | Espiropiperidina como inhibidores de beta-secretasa para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer | |
| PE20110028A1 (es) | Derivados de isoxazol y su uso como potenciadores de los receptores metabotropicos de glutamato | |
| BRPI0608732A2 (pt) | composto ou um sal, hidrato, solvato, complexo ou pró-droga farmaceuticamente aceitável do mesmo, sal de um composto, processo para a preparação de um composto, uso de um composto, composição farmacêutica, e, produto | |
| PE20080769A1 (es) | Derivados de biaril-sulfonamida | |
| PE20090601A1 (es) | Derivados de piridin-il-oxi-piridinas como inhibidores de alk5 | |
| PE20071031A1 (es) | Derivados de tiadiazolidinona como inhibidores de ptpasas | |
| PE20091425A1 (es) | Derivados de aminotiazol | |
| DE602008001725D1 (de) | 1-(1-benzylpiperidin-4-yl)benzimidazol-5-carbonsäurederivate zur behandlung von diabetes mellitus | |
| CY1114927T1 (el) | Νεα 2-υποκατεστημενα παραγωγα μεθυλο πεναμης | |
| WO2007022934A3 (en) | Azabicyclo (3, 1, 0) hexan derivatives useful as modulators of dopamine d3 receptors | |
| DE602006006712D1 (de) | Thiazolylpiperidin-derivate nützlich als h3 rezeptor modulatoren | |
| AR077534A1 (es) | Derivados de isoxazol, un proceso para su obtencion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de enfermedades relacionadas con el receptor gaba aalfa5 |