TH85786B

TH85786B - Procedures for the preparation and use of bivalence watsene against morphine-erene addiction.

Info

Publication number: TH85786B
Application number: TH501003124A
Authority: TH
Inventors: ดร.ฟิลิปเป้ เลฟฟ์ เกลมาน ดร.เบนิโต แอนตอน ปัลม่า
Original assignee: อินสติตูโต นาซีโอนับ เด ซิกิอาเตรีย รามอน เด ลา ฟูเอนเต้ มูน
Filing date: 2005-07-06
Publication date: 2007-08-10

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการหนึ่งสำหรับการเตรียมและการใช้ของไบวาเลนต์วัคซีนชนิด หนึ่งที่ต้านการติดมอร์ฟีน-เฮโรอีน ซึ่งมีความสามารถในการเหนี่ยวนำการตอบสนองของภูมิคุ้มกันฮิวเมอรอล อย่างจริงจังต้านยาที่ผลิตจากฝิ่นที่ทำให้เสพติด 2 ชนิดโดยผ่านการสร้างภูมิคุ้มกันที่ออกฤทธิ์อยู่ในมนุษย์ กระบวนการสำหรับการเตรียมไบวาเลนต์วัคซีนดังกล่าวประกอบด้วยการออกแบบ, การสังเคราะห์, การทำ ให้บริสุทธิ์, และการใช้ได้ทางการบำบัดรักษา สูตรโครงสร้างของวัคซีนนี้ประกอบด้วยการสังเคราะห์เริ่ม แรกและเฮพเทไนเซชันของสารมัธยันตร์ของมอร์ฟีน-6-เฮมิซิเนตที่เป็นอนุพันธ์ของเททานัสท็อกซอยด์ซึ่ง ถูกใช้ในฐานะโปรตีนตัวพา ขั้นตอนทางเคมีอันหลังนี้ประสบผลสำเร็จได้โดยการใช้สเปเซอร์ลิงเกอร์อาร์ม ที่ถูกสังเคราะห์ขึ้นในลำดับต่อมาจากการควบแน่นแบบโควาเลนต์ของสารโฮโมไบฟังก์ชันนอลครอส-ลิงเกอร์ นั้นคือ 1-เอทิล-3-(3-ไดเมทิลอะมิโนโพรพิล)คาร์โบไดไอไมด์ (EDC) และสารเฮเทโรไบฟังก์ชันนอลครอส- ลิงเกอร์ นั่นคือ N-(เอฟซิลอน-ไตรฟลูออโกรอะเซติลคาโปรอิลออกซี)-ซักซินิไมด์เอสเทอร์ (TFCS) การตอบสนอง ของภูมิคุ้มกันฮิวเมอรอลที่ถูกเหนี่ยวนำโดยการสร้างภูมิคุ้มกันที่ออกฤทธิ์อยู่ด้วยวัคซีนดังกล่าว มีลักษณะ เฉพาะของการมีอยู่ของไทเทอร์ที่สูงมากและคงทนของการไหลเวียนพอลิโคลนอลแอนติบอดีซึ่งรับรู้และยึด ติดด้วยความจำเพาะที่สูงกับยาที่ผลิตจากฝิ่น 2 ชนิดนี้ในกระแสโลหิต ซึ่งด้วยเหตุนี้จึงป้องกันการซึมผ่าน ผนังกั้นของโลหิต-สมองเข้าสู่สมอง การศึกษาการออกฤทธิ์ของยาในร่างกายในช่วงหนึ่งซึ่งเปลี่ยนแปลง ไปของยาทั้งสองชนิดนี้นำไปสู่การลดลงอย่างมีนัยสำคัญของส่วน "อิสระ" ที่ไม่ถูกผูกมัดของมอร์ฟีนและ เฮโรอีนในพลาสมา ซึ่งด้วยเหตุนี้ลบล้างการเข้าสู่สมองของยา ดังนั้น แอนติบอดีแอนตาโกนิสซึมของ การซึมผ่านของยาที่ผลิตจากฝิ่นนี้จะส่งเสริมกลไกการปกป้องของภูมิคุ้มกันซึ่งลดการสร้างผลกระทบที่เสริม แรงของยานี้ที่เกิดขึ้นโดยสสารของยาที่ผลิตจากฝิ่น 2 ชนิดนี้ในสมองในหนูที่ถูกฉีดวัคซีนที่ออกฤทธิ์อยู่ ด้วยอิมมูโนเจนนี้หลังจากที่พวกมันสัมผัสกับแบบของการให้สู่ร่างกายตนเองของยาภายในเส้นโลหิตดำโดย ใช้สสารของยาที่ผลิตจากฝิ่นทั้ง 2 ชนิดนี้ในฐานะสารเสริมแรงทางเภสัชวิทยา ดังนั้น การประดิษฐ์นี้จึง ได้อธิบายถึงกระบวนการสำหรับการเตรียมไบวาเลนต์วัคซีนชนิดหนึ่งที่ต้านการติดมอร์ฟีน-เฮโรอีน ซึ่งแสดง ถึงอิมมูโนรีเอเจนต์หรือองค์ประกอบทางเภสัชกรรมใหม่ชนิดหนึ่ง หรือการผสมสูตรของการบำบัดรักษาโดย มีวัตถุประสงค์ที่จะถูกประยุกต์ใช้, ประเมิน, และใช้ได้จริงในฐานะการบำบัดรักษาของอิมมูโนฟาร์มาโคโลยี ชนิดใหม่ที่ต้านสารเสพย์ติดของยาที่ผลิตจากฝิ่น 2 ชนิดนี้ในโปรโตคอลของการให้วัคซีนที่ออกฤทธิ์อยู่ใน มนุษย์ The invention involves a process for the preparation and use of bivalent vaccines. One that is against morphine addiction - heroin. Which has the ability to induce the immune response of humerol Seriously against opium-producing drugs that lead to drug abuse through the immunization that is active in humans. The process for preparing such bivalent vaccines includes design, synthesis, purification, and therapeutic use. The structural formula of this vaccine consists of a synthetic starting. And heptenisation of morphine-6-hemisinate derivatives of tetanous toxoid, which Is used as a carrier protein This latter chemical procedure was accomplished using spacer lingers. Subsequently synthesized by covalent condensation of the homobi, the functional cross-linker is 1-ethyl -3- (3-dimethylaminopropyl). ) Carbodiamide (EDC) and heterobiamide cross-linker, that is, N- (efcelon-trifluogroacetic Loxin) - succinimide ester (TFCS), a humerol immune response induced by active immunosuppression. This vaccine is characterized by having The presence of a very high and durable titer of circulating polyclonal antibodies, which are perceived and seized. It is attached with high specificity to these two opiates in the bloodstream. Which is why it prevents the penetration The barrier of the blood-brain enters the brain. The study of the effects of drugs in the body during which changes The going of these two drugs led to a significant decrease in the unbound "free" portion of morphine and Heroin in the plasma Which therefore negates the drug's entry into the brain, so the antagonist antibodies of The permeability of this opium-based drug promotes immune defense mechanisms, which reduce the build-up of its complementary effects. The potency of this drug is induced by the substance of these two opiates in the brain in the active vaccinated mice. With this immunogen after they are exposed to the self-administered form of intravenous drug by The substance of the two opiates was used as a pharmacological reinforcement, so the invention was The process for the preparation of a morphine-heroin-resistant bivalent vaccine, which represents a new immunoregent, or pharmaceutical component is described. Or formulation of the treatment by It is intended to be applied, evaluated, and used as a therapeutic treatment for immunopharmacology. New, narcotic-resistant class of two opiates in active human immunization protocol

Claims

1. The preparation process previously used for the synthesis of an intermediate derivative, morphine-6-hemisaxinate, is characterized by a 5-step chemical reaction. 2 g of morphine and 1 g of morphine and mixed with 20 ml of pyridine or benzene, dried for 6 h at 70-80 ํ C under reflux treatment. B) cooled the mixture. Slowly To room temperature Then lightly pour pyridine or benzene without clouding the bottom sediment.