การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกลุ่มใหม่ของสารประกอบซึ่งคือสารยับยั้งซิสเตอีน โปรตีเอส, ซึ่งรวมถึงแต่ไม่จำกัดต่อ, สารยับยั้งของคาเทปซิน K, L, S และ B สารประกอบเหล่านี้จะมี ประโยชน์สำหรับการรักษาโรคที่ซึ่งการยับยั้งการสลายกระดูกถูกระบุไว้, เช่น ภาวะกระดูกพรุน The invention involves a new class of compounds, cysteine protease inhibitors, including but not limited to, K, L, S and B cassette inhibitors. Benefit for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.
Claims (1)
1. สารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R1 และ R2 จะถูกนำรวมกันกับคาร์บอนอะตอมที่ซึ่งพวกมันถูกเชื่อมติดอยู่เพื่อที่จะเกิดเป็น C3-4 ไซโคลอัลคิล ซึ่งจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วย C1-3 อัลคิล; R3 คือ C1-6 อัลคิลซึ่งจะถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงสี่ฟลูออโรหรือหนึ่งถึงสี่ของคลอโร; R4 คือ C1-6 อัลคิลซึ่งจะถูกแทนที่ด้วยหนึ่งถึงห้าฮาโล; R5 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 อัลคิลซึ่งจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งถึงห้าฮาโล; แต่ละ D อย่างเป็นอิสระต่อกันคือแ:1. Compounds according to the formula (chemical formula) where R1 and R2 are combined with the carbon atoms where they are bonded to form C3-4 cycloalkyls, which are selectively replaced. With C1-3 alkyl; R3 is C1-6 alkyl, which is replaced by one to four fluoros or one to four chloro; R4 is C1-6 alkyl, which is replaced by one to five halo; R5 is a hydrogen or C1-6 alkyl, which can be selectively replaced with one to five halo; Each D independently of each other is:
NEW MANUFACTURING METHOD OF SYNTHESIS OF tetraesters of 5- [BIS (CARBOXYMETHYL) AMINO] -3-carboxymethyl-4-cyano-2-thiophenecarboxylic ACID, AND APPLICATION OF THE COMPOSITION divalent salts of ranelic ACID AND THEIR hydrate
(3-hydroxy-4-amino-butan-2-yl) -3- (2-thiazol-2-yl-pyrrolidine-1- carbonyl) benzamide derivatives and related compounds as beta-secretase inhibitors for treating.