TH82143A - พหุสัณฐานแบบผลึกของเกลือไบซัลเฟทของสารต้านตัวรับธรอมบิน - Google Patents

พหุสัณฐานแบบผลึกของเกลือไบซัลเฟทของสารต้านตัวรับธรอมบิน

Info

Publication number
TH82143A
TH82143A TH501000028A TH0501000028A TH82143A TH 82143 A TH82143 A TH 82143A TH 501000028 A TH501000028 A TH 501000028A TH 0501000028 A TH0501000028 A TH 0501000028A TH 82143 A TH82143 A TH 82143A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
compound
inhibitors
crystalline
crystalline polymorphism
ray diffraction
Prior art date
Application number
TH501000028A
Other languages
English (en)
Other versions
TH82143B (th
Inventor
เอสชุย นายจอห์น
ชากคาลามันนิล นายซามูเอล
บอจดาโนวิช คนิป นายซูซาน
หวัง นายเถา
เคธิรูเวนกาดาม นายทิรูเวททิปูราม
โกซอจเลา นายเท็ดดี้ย์
ชินทาลา นายมัดดู
พีกราเซียโน นายไมเคิล
เจ กรีนลี นายวิลเลียม
วู นายเวนซู
ปาลโลว์สกี นายอนาตาเซีย
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์ นางสาวสนธยา สังขพงศ์
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม คอร์ป
Filing date
Publication date
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์ นางสาวสนธยา สังขพงศ์, นางสาวสนธยา สังขพงศ์, เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม คอร์ป filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
Publication of TH82143A publication Critical patent/TH82143A/th
Publication of TH82143B publication Critical patent/TH82143B/th

Links

Abstract

DC60 องค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมประกอบด้วยพหุสัณฐานของเกลือไบซัลเฟทและอย่างน้อยหนึ่งส่วนเติม- เนื้อยาหรือหนึ่งตัวพาห์ และวิธีการของการใช้พหุสัณฐานของสารประกอบที่ 2 เพื่อรักษาความ- ผิดปรกติทางสรีระที่หลากหลาย ดังเช่น ภาวะหลอดเลือดที่มีลิ่มเลือด ถูกเปิดเผยด้วย องค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมประกอบด้วยพหุสัณฐานของเกลือไบซัลเฟทและอย่างน้อยหนึ่งส่วนเติม- เนื้อยาหรือหนึ่งตัวพาห์ และวิธีการของการใช้พหุสัณฐานของสารประกอบที่ 2 เพื่อรักษาความ- ผิดปรกติทางสรีระที่หลากหลาย ดังเช่น ภาวะหลอดเลือดที่มีลิ่มเลือด ถูกเปิดเผยด้วย

Claims (18)

1. พหุสัณฐานแบบผลึกรูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ของสูตร : (สูตรเคมี) สารประกอบที่ 2 ที่ซึ่งแสดงถึงรูปแบบการเลี้ยวเบนของรังสี x แบบผง ที่มีตำแหน่งค่ายอดลักษณะเฉพาะขนาด 11.2, 16.4, 19.2 และ 21.0 องศา 2เธตา
2. พหุสัณฐานแบบผลึกของสารประกอบที่ 2 ของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งแสดงถึงแบบรูปการ- เลี้ยวเบนของรังสี x แบบผง ที่มีตำแหน่งค่ายอดลักษณะเฉพาะขนาด 9.9, 11.2, 16.4, 19.2, 21.0, 22.1, 23.7 และ 26.7 องศา 2เธตา
3. พหุสัณฐานแบบผลึกของสารประกอบที่ 2 ของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งแสดงถึงแบบรูปการ เลี้ยวเบนของรังสี x แบบผง ที่มีตำแหน่งค่ายอดลักษณะเฉพาะขนาด 9.9, 11.2, 12.6, 14.5, 16.4, 19.2, 21.0, 22.1, 23.7, 26.7, 28.2 และ 30.8 องศา 2เธตา
4. พหุสัณฐานแบบผลึกของสารประกอบที่ 2 ของข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ซึ่งแสดงถึงแบบรูปการ เลี้ยวเบนของรังสี x แบบผง ที่เหมือนอย่างเป็นสำคัญกับรูปแบบการเลี้ยวเบนของรังสี x แบบผงที่ถูก แสดงไว้ในรูปที่ 1
5. พหุสันฐานแบบผลึกรูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ของสูตร : (สูตรเคมี) สารประกอบที่ 2 ที่ซึ่งแสดงถึงแบบรูปการวัดประมาณความร้อนด้วยการกราดตรวจผลต่าง ที่เหมือนอย่างเป็นสำคัญกับ แบบรูปการวัดปริมาณความร้อนด้วยการกราดตรวจผลต่าง ที่ถูกแสดงไว้ในรูปที่ 3
6. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่ 2 จากสารประกอบที่ 1 ตามความสอดคล้องกับ ปฏิกิริยา : (สูตรเคมี) รูป 1 รูป 2 ประกอบด้วย : d) การผสมสารประกอบที่ 1 ในตัวทำละลายอินทรีย์เพื่อก่อตัวสารผสม e) การทำความร้อนสารผสมไปจนถึงอุณหภูมิประมาณ 40-80 ํC และ f) การเติมกรดซัลฟูริคให้กับสารผสมที่ถูกทำความร้อน
7. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 6 ในที่ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย อัลกอฮอล์, ไนไทรล์, แอสเตอร์ม คีโตนม อีเธอร์ และสารผสมของสิ่งเหล่านี้
8. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 7 ในที่ซึ่งตัวทำละลายอินทรีย์คืออเซโทไนไทร์ล
9. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 6 ในที่ซึ่งกรดซัลฟูริคอยู่ในสารผสมที่มีอเซโทไนไทร์ล
10. กระบวนการของข้อถือสิทธิที่ 6 ในที่ซึ่งอุณหภูมิคือประมาณ 50 ํC
11. องค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมประกอบด้วยพหุสัณฐานแบบผลึก รูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ตามความสอดคล้องกับข้อถือสิทธิที่ 1 และอย่างน้อยหนึ่งส่วนเติมเนื้อยาหรือหนึ่งตัวพาห์
12. การใช้ พหุสัณฐานแบบผลึกรูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยใช้ ประมาณที่มีประสิทธิผลในการเตรียมยาสำหรับการยับยั้งตัวรับธรอมบิน
13. การใช้พหุสัณฐานแบบผลึกรูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยใช้ ประมาณที่มีประสิทธิผลของสารประกอบในการเตรียมยาสำหรับการรักษาหลอดเลือดที่มีลิ่ม เลือด, โรคหลดเลือดแดงแข็ง, การตีบอีก, ความดันสูง, อาการปวดเค้นหัวใจ, ภาวะหัวใจเสีย จังหวะ, หัวใจล้มเหลว, การเกิดเนื้อตายเหตุขาดเลือดที่กล้ามเนื้อหัวใจ, ไดอักเสบที่เส้นเลือดไต, โรคหลอดเลือดสมองจากเหตุภาวะหลอดเลือดที่มีลิ่มเลือด, โรคหลอดเลือดสมองจากลิ่มเลือดในเส้น โลหิตคั่ง, โรคที่เกี่ยวกับหลอดเลือดรอบข้าง, ความผิดปรกติที่เกี่ยวกับการอักเสบ, โลหิตจางเฉพาะ ส่วนหรือมะเร็งที่สมอง
14. การใช้พหุสัณฐานแบบผลึกรูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ของข้อถือสิทธิที่ 1 ผสมรวม กับอย่างน้อย ตัวกระทำหัวใจร่วมหลอดเลือดเพิ่มเติมตัวหนึ่ง โดยใช้ประมาณที่มีประสิทธิผลของ สารประกอบในการเตรียมยาเพื่อรักษาภาวะหลอดเลือดที่มีลิ่มเลือด, โรคหลอดเลือดแดงแข็ง, การตีบ อีก, ความดันสูง, อาการปวดเค้นหัวใจ, ภาวะหัวใจเสียจังหวะ, หัวใจล้มเหลว, การเกิดเนื้อตายเหตุ ขาดเลือดที่กล้ามเนื้อหัวใจ, ไตอักเสบที่เส้นเลือดไต, โรคหลอดเลือดสมองจากเหตุภาวะหลอดเลือด ที่มีลิ่มเลือด, โรคหลอดเลือดสมองจากลิ่มเลือดในเส้นโลหิตคั่ง, โรคที่เกี่ยวกับหลอดเลือดรอบข้าง, ความปิดปรกติที่เกี่ยวกับการอักเสบ, โลหิตจางเฉพาะส่วนหรือมะเร็งที่สมอง
15. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 14 ในที่ซึ่งอย่างน้อยตัวกระทำหัวใจร่วมหลอดเลือดเพิ่มเติมหนึ่งตัว ถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย สารยับยั้งแบบชีวสังเคราะห์ ธรอมโบแซน A2, สารต้าน GP IIb/IIa, สารต้านธรอมโบแซน, สารยับยั้งอะดีโนไซน์ ไดฟอสเฟท, สารยับยั้ง ไซคลอออกซิจีเนส, สารต้าน- แอนจิโอไธซิน, สารต้านเอนโดไธลิน, สารยับยั้งแอนจิโอเทนซินคอนเวอร์ติงเอนไซม์, สารยับยั้ง- เอนโดเพปติเดสที่เป็นกลาง, สารกันเลือดเป็นลิ่ม, ยาขับปัสสาวะ และสารยับยั้งการรวมกลุ่มเกล็ด- เลือด
16. การใช้ของข้อถือสิทธิที่ 15 ในที่ซึ่งอย่างน้อยตัวกระทำหัวใจร่วมหลอดเลือดเพิ่มเติมหนึ่งตัว คือ แอสไพรินหรือคลอพิโดเกรล ไบซัลเฟท
17. รูปแบบที่ถูกทำให้บริสุทธิ์ของพหุสัณฐานแบบผลึกรูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ของ ข้อถือสิทธิที่ 1
18. พหุสัณฐานแบบผลึกรูปแบบที่ 1 ของสารประกอบที่ 2 ที่ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์ของกระบวนการ ของข้อถือสิทธิที่ 6
TH501000028A 2005-01-05 พหุสัณฐานแบบผลึกของเกลือไบซัลเฟทของสารต้านตัวรับธรอมบิน TH82143B (th)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH82143A true TH82143A (th) 2007-01-04
TH82143B TH82143B (th) 2007-01-04

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2552786A1 (en) Crystalline polymorph of a bisulfate salt of a thrombin receptor antagonist
Jiang et al. Discovery of potential anti-inflammatory drugs: diaryl-1, 2, 4-triazoles bearing N-hydroxyurea moiety as dual inhibitors of cyclooxygenase-2 and 5-lipoxygenase
Xie et al. Design and synthesis of novel 5, 6-disubstituted pyridine-2, 3-dione-3-thiosemicarbazone derivatives as potential anticancer agents
Islam et al. A review on pyrimidine‐based derivatives: Synthesis and their biological application
Bera et al. Anticancer activity, DNA binding and docking study of M (ii)-complexes (M= Zn, Cu and Ni) derived from a new pyrazine–thiazole ligand: synthesis, structure and DFT
Lisac et al. Simple design for metal-based halogen-bonded cocrystals utilizing the M–Cl⋯ I motif
Batchelor et al. Influence of the linker length on the cytotoxicity of homobinuclear ruthenium (II) and gold (I) complexes
Mohareb et al. Synthesis and cytotoxic evaluation of pyran, dihydropyridine and thiophene derivatives of 3-acetylcoumarin
Cherukuvada et al. 4-Aminosalicylic acid adducts
Rodríguez et al. Cu (II) and Zn (II) complexes with a poly-functional ligand derived from o-vanillin and thiophene. Crystal structure, physicochemical properties, theoretical studies and cytotoxicity assays against human breast cancer cells
Tavari et al. Design, synthesis, biological evaluation and docking studies of sulfonyl isatin derivatives as monoamine oxidase and caspase-3 inhibitors
Huang et al. Discovery of novel DAPY-IAS hybrid derivatives as potential HIV-1 inhibitors using molecular hybridization based on crystallographic overlays
Channar et al. Design, synthesis and biological evaluation of trinary benzocoumarin-thiazoles-azomethines derivatives as effective and selective inhibitors of alkaline phosphatase
Ahmad et al. Synthesis, biological evaluation and docking studies of some novel isatin-3-hydrazonothiazolines
Fei et al. Biological evaluation of optically pure chiral binuclear copper (II) complexes based on a rosin derivative as highly potential anticancer agents
Dolna et al. NHC–BIAN–Cu (I)-Catalyzed Friedländer-Type Annulation of 2-Amino-3-(per) fluoroacetylpyridines with Alkynes on Water
Faizan et al. Anticancer potential of novel symmetrical and asymmetrical dihydropyridines against breast cancer via EGFR inhibition: molecular design, synthesis, analysis and screening
Jiang et al. Diastereoselective visible-light-induced radical cascade trifluoromethylation/sulfuration/cyclization of 1, 6-enynes with S-aryl trifluoromethanesulfonothioate (TTSA)
El Malah et al. Click chemistry-based synthesis of new 1, 2, 3-triazolo-benzoquinoline-3-carbonitriles: anticancer screening and DFT studies
Koch et al. Compounds Based on a Triethyl-or Trimethoxybenzene Scaffold Bearing Pyrazole, Pyridine, and Pyrimidine Groups: Syntheses and Representative Binding Studies towards Carbohydrates
Wang et al. Design of novel bis-benzimidazole derivatives as DNA minor groove binding agents
Navarro-Penaloza et al. Coordination compounds with heterocyclic ester derivatives. Structural characterization and anti-proliferative activity
Czifrák et al. Glucopyranosylidene-spiro-iminothiazolidinone, a new bicyclic ring system: Synthesis, derivatization, and evaluation for inhibition of glycogen phosphorylase by enzyme kinetic and crystallographic methods
Tavili et al. Novel N-substituted indole hydrazones as potential antiplatelet agents: synthesis, biological evaluations, and molecular docking studies
Nivetha et al. Stereoselective synthesis of highly functionalized aminobenzothiazole-fused spirooxindole derivatives: In silico and in vitro anti-diabetic studies