TH82134B - Substitutech derivatives 2- (isa-bicyclol-alkyl) - pyrimidone - Google Patents
Substitutech derivatives 2- (isa-bicyclol-alkyl) - pyrimidoneInfo
- Publication number
- TH82134B TH82134B TH401000756A TH0401000756A TH82134B TH 82134 B TH82134 B TH 82134B TH 401000756 A TH401000756 A TH 401000756A TH 0401000756 A TH0401000756 A TH 0401000756A TH 82134 B TH82134 B TH 82134B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- group
- band
- alkyl
- benzyl
- derivatives
- Prior art date
Links
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 4
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000000094 2-phenylethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 2
- 238000006073 displacement reaction Methods 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 239000000758 substrate Substances 0.000 claims 1
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N Pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 4
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N Benzene Chemical compound C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 3
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N imidazole Chemical group C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 3
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N Furan Chemical group C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N Naphthalene Chemical compound C1=CC=CC2=CC=CC=C21 UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- SMWDFEZZVXVKRB-UHFFFAOYSA-N Quinoline Chemical compound N1=CC=CC2=CC=CC=C21 SMWDFEZZVXVKRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N Thiophene Chemical compound C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 abstract 2
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 abstract 2
- SMDGVPQREIZILS-UHFFFAOYSA-N $l^{1}-oxidanylmethylbenzene Chemical group [O]CC1=CC=CC=C1 SMDGVPQREIZILS-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 abstract 1
- -1 Benzyl Sulfonyl Group Chemical group 0.000 abstract 1
- 102000001267 GSK3 Human genes 0.000 abstract 1
- 108060006662 GSK3 Proteins 0.000 abstract 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract 1
- XSCHRSMBECNVNS-UHFFFAOYSA-N benzopyrazine Natural products N1=CC=NC2=CC=CC=C21 XSCHRSMBECNVNS-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 125000001584 benzyloxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC1=CC=CC=C1)* 0.000 abstract 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 abstract 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract 1
- SNWQUNCRDLUDEX-UHFFFAOYSA-N inden-1-one Chemical compound C1=CC=C2C(=O)C=CC2=C1 SNWQUNCRDLUDEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- NFVJNJQRWPQVOA-UHFFFAOYSA-N n-[2-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-2-[3-(4-ethyl-5-ethylsulfanyl-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl]acetamide Chemical compound CCN1C(SCC)=NN=C1C1CN(CC(=O)NC=2C(=CC=C(C=2)C(F)(F)F)Cl)CCC1 NFVJNJQRWPQVOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 abstract 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 abstract 1
- QQBPIHBUCMDKFG-UHFFFAOYSA-N phenazopyridine hydrochloride Chemical compound Cl.NC1=NC(N)=CC=C1N=NC1=CC=CC=C1 QQBPIHBUCMDKFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 125000003170 phenylsulfonyl group Chemical group C1(=CC=CC=C1)S(=O)(=O)* 0.000 abstract 1
- LFSXCDWNBUNEEM-UHFFFAOYSA-N phthalazine Chemical compound C1=NN=CC2=CC=CC=C21 LFSXCDWNBUNEEM-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 abstract 1
- PBMFSQRYOILNGV-UHFFFAOYSA-N pyridazine Chemical compound C1=CC=NN=C1 PBMFSQRYOILNGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- CXWXQJXEFPUFDZ-UHFFFAOYSA-N tetralin Chemical compound C1=CC=C2CCCCC2=C1 CXWXQJXEFPUFDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 abstract 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 abstract 1
- 229930192474 thiophene Natural products 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ 2-(ไดแอซา-ไบไซโคล-แอลคิล)-ไพริมิโดน ที่แสดงแทนโดย สูตร (I) หรือเกลือของอนุพันธ์นี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม, หมู่ C1-6แอลคิล หรือเฮโลเจนอะตอม, R2 แสดงแทนไฮโดรเจนอะตอม,หมู่ C1-6แอลคิลที่ซับสทิทิวเทด ที่เลือกได้, หมู่ C1-2เปอร์เฮโลจิเนเทด แอลคิล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล,หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล,หมู่ C1-4แอลคอกซิคาร์บอนิล, วงเบนซีน, วงแนฟธาลีน, วงควิโนลีน, วงฟธาลาซีน, วง 5,6,7,8-เททระ ไฮโดรแนฟธาลีน, วงไพริดิน, วงอินโดน, วงไพร์โรล, วงไธโอฟีน, หมู่เบนซิลซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล, วงไพริดาซิน, วงฟิวแรน หรือวงอิมิดาโซล, หมู่เบนซิล, หมู่เฟเนธิล, หมู่เบนซิลออกซิ คาร์บอนิล, หมู่เบนซีนซัลโฟนิล, หมู่เบนโซอิล และซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้โดย R3 แสดงแทนวง 2,4 หรือ 5- ไพริมิดิน หรือวง 2,3 หรือ 4-ไพริดีน, ซึ่งวงนี้ถูกซับสทิทิวเทดที่เลือกได้ R4 แสดงแทนหมู่ C1-4แอลคิล และ n แสดงแทน 1 หรือ 2 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องด้วยเหมือนกันกับสารที่ใช้รักษา ซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ที่ กล่าวแล้ว หรือเกลือของอนุพันธ์ที่กล่าวแล้วนี้เป็นสารแสดงฤทธิ์ ซึ่งใช้สำหรับการรักษาแบบ ป้องกัน และ/หรือบำบัดรักษาของโรคซึ่งเกี่ยวกับการเสื่อมของประสาทที่ทำให้เกิดขึ้น โดยการ ออกฤทธิ์ที่ผิดปกติของ GSK3เบต้า, เช่น โรคอัลไซเมอร์: This invention is about derivatives. 2- (diaza-bicyclol-alkyl) - pyrimidone Denoted by the formula (I) or the salt of this derivative (chemical formula) where R1 represents the hydrogen atom, the C1-6 alkyl group or the halogen atom, R2 represents the hydrogen atom, the group C1-6 selectable alkyls, C1-2 perhelogenated alkyl groups, benzyl groups, phenethyl groups, benzyl oxygen groups. Carbonyl, Moo C1-4 Lcoxicarbonyl, Benzene Band, Naphthalene Band, Quinoline Band, Phthalazine, Band 5,6,7,8-Tetra Hydro Naphthalene, Pyridin Band, Indone Band, Pirid Band, Thiophene Band, Benzyl Sulfonyl Group, Benzoyl Group, Pyridazin Band, Furan or imidazole, benzyl group, phenethyl group, benzyl oxycarbonyl group, benzene sulfonyl group, benzoyl group and which This was substituted as a selectable, with R3 representing bands 2,4 or 5-pyrimidin or rings 2,3 or 4-pyridine, which was substituted at Optional, R4 represents the C1-4 alkyl group, and n represents 1 or 2. This invention is also relevant for therapeutic agents. Which consists of the said derivatives or the salts of the said derivatives are active substances. It is used for the preventive and / or therapeutic treatment of neurodegenerative disease caused by the abnormal action of GSK3 beta, such as Alzheimer's disease:
Claims (1)
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH82134B true TH82134B (en) | 2007-01-04 |
| TH82134A TH82134A (en) | 2007-01-04 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NO20072605L (en) | New anthranilic acid derivative or a salt thereof | |
| NO20064456L (en) | Thiadiazolidinones as GSK-3 inhibitors | |
| DE60142505D1 (en) | PHENACYLAMINE DERIVATIVES, THEIR MANUFACTURE AND DISEASES CONTAINING SUCH DERIVATIVES | |
| JP4482513B2 (en) | N2- (substituted arylmethyl) -3- (substituted phenyl) indazole and anti-angiogenic agent containing the same | |
| WO2005092895A3 (en) | Alpha aryl or heteroaryl methyl beta piperidino propanoic acid compounds as orl1-receptor antagonists | |
| PE58699A1 (en) | ARILSULFONIL HYDROXAMIC ACID DERIVATIVES | |
| TW200505922A (en) | Substituted 8-perfluoroalkyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one derivatives | |
| TW200504070A (en) | 8-substituted-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[1,2-a] pyrimidin-4-one derivatives | |
| DE602005005167D1 (en) | 1-ISOPROPYL-2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDINE-3-CARBOXYLIC ACID AMID DERIVATIVES WITH AGONISTIC ACTIVITY AT THE 5-HT4 RECEPTOR | |
| TW200510418A (en) | Substituted 8'-pyridinyl-dihydrospiro-[cycloalkyl]-pyrimido [1, 2-a] pyrimidin-6-one and 8'-pyrimidinyl-dihydrospiro-[cycloalkyl]-pyrimido [1, 2-a] pyrimidin-6-one derivatives | |
| MX2009004884A (en) | Substituted 8-piperidinyl-2-pyridinyl-pyrimido [1,2-a]pyrimidin-6-one and 8-piperidinyl-2-pyrimidinyl-pyrimido[ 1,2-a]pyrimidin-6-one derivatives. | |
| WO2007057790A3 (en) | Substituted bicyclic pyrimidone derivatives | |
| ATE305777T1 (en) | AGENT FOR PREVENTING CHRONIC REJECTION REACTION AS A RESULT OF ORGAN TRANSPLANTATION | |
| EP0433233B1 (en) | Heterocyclic compounds | |
| ATE491453T1 (en) | USE OF 4-AMINOQUINOLINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES OF THE EYE | |
| WO2006103120A3 (en) | New heterocyclic compounds, their preparation and their use as medicaments, in particular as anti-alzheimer agents | |
| ATE509905T1 (en) | BENZAMIDE DERIVATIVES | |
| TH82134B (en) | Substitutech derivatives 2- (isa-bicyclol-alkyl) - pyrimidone | |
| TH82134A (en) | Substituteed derivatives 2- (isa-bicyclol-alkyl) - pyrimidone | |
| JP2543665B2 (en) | Pyrimidinyloxybenzoic acid derivative, production method and use as herbicide | |
| T. Vellasco et al. | Chemistry and biological activities of 1, 3-benzoxathiol-2-ones | |
| DE602005011177D1 (en) | PYRIDINE KETONE WITH HERBICIDE EFFECT | |
| EA200501243A1 (en) | SUBSTITUTED DERIVATIVES 2- (DIAZABICYCLOALKYL) Pyrimidone | |
| US3481979A (en) | Propargyl benzamides | |
| Suleiman et al. | Vanillin Derivatives in Drug Design: Structure–Activity Relationship (SAR) Hotspots and Synthetic Pathways for Enhanced Pharmacological Activity |