TH79956A - รูปแบบของขนาดยาทางเภสัชกรรมที่มีการปลดปล่อยที่ถูกดัดแปลงให้เป็นของแข็งซึ่งสามารถให้ยาทางปากได้ - Google Patents

Abstract

DC60 (27/02/49) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับรูปแบบของขนาดยาทางเภสัชกรรมที่ถูกดัดแปลงการ ปลดปล่อยที่มีลักษณะเป็นของแข็งซึ่งสามารถให้ยาได้ทางปากและประกอบด้วย 5- คลอโร-N-({(5S)- 2-ออกโซ-3-[4-(3ออกโซ-4-มอร์โฟลินิล)ฟีนิล]-1,3-ออกซาโซลิดิน -5- อิล}เมทธิล)-2-ไธโอฟีนคาร์ บอกซาไมด์, และกระบวนการผลิตของมัน, การใช้มันเป็นยา, การใช้มันสำหรับการป้องกันโรค, การ ป้องกันโรคทุติยภูมิ และ/หรือ การบำบัดความผิดปกติ และการใช้มันสำหรับการผลิตยาสำหรับการ ป้องกันโรค, การป้องกันโรคทุติยภูมิ และ/หรือ การบำบัดความผิดปกติ การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับรูปแบบของขนาดยาทางเภสัชกรรมที่ถูกดัดแปลงการ ปลดปล่อยที่มีลักษณะเป็นของแข็งซึ่งสามารถให้ยาได้ทางปากและประกอบด้วย 5- คลอโร-N-({(5S)- 2-ออกโซ-3-[4-(3ออกโซ-4-มอร์โฟลินิล)ฟีนิล]-1,3-ออกซาโซลิดิน -5- อิล}เมทธิล)-2-ไธโอฟีนคาร์ บอกซาไมด์, และกระบวนการผลิตของมัน, การใช้มันเป็นยา, การใช้มันสำหรับการป้องกันโรค, การ ป้องกันโรคทิตุยภูมิ และ/หรือ การบำบัดความผิดปกติ และการใช้มันสำหรับการผลิตยาสำหรับการ ป้องกันโรค, การป้องกันโรคทุติยภูมิ และ/หรือ การบำบัดความผิดปกติ

Claims (44)

1. รูปแบบของขนาดยาทางเภสัชกรรมที่ถูกดัดแปลงการปลดปล่อยที่มีลักษณะเป็นของแข็งซึ่ง สามารถให้ยาได้ทางปากและประกอบด้วย 5-คลอโร-N-({(5S)-2-ออกโซ-3-[4-(3-ออกโซ-4- มอร์โพลินิล)ฟีนิล]-1,3-ออกซาโซลิดิน-5-อิล}เมทธิล)-2-ไธโอฟีนคาร์บอกซาไมด์ (I), แสดง ลักษณะเฉพาะคือ 80 เปอร์เซ็นต์ของส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) ถูกปลดปล่อยตลอดช่วงเวลา 2 ถึง 24 ชั่วโมง ด้วยวิธีการปลดปล่อยตาม USP ด้วยเครื่องมือ 2 (ใบพัด)

2. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 แสดงลักษณะเฉพาะคือ 80เปอร์เซ็นต์ของ ส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) ถูกปลดปล่อยตลอดช่วงเวลา 4 ถึง 20 ชั่งโมง ด้วยวิธีการปลดปล่อย ตาม USP ด้วยเครื่องมือ 2 (ใบพัด)

3. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 จะแสดงลักษณะเฉพาะคือ ส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) จะปรากฎในรูปผลึก

4. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ประกอบด้วยส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) ใน รูปแบบที่เล็กถึงระดับไมครอน

5. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ประกอบด้วยส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) ใน รูปแบบที่ถูกไฮโดนฟีไลซ์

6. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 จะแสดงลักษณะเฉพาะคือ ส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) จะปรากฎในรูปแบบที่ไม่แน่นอน

7. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 แสดงลักษณะเฉพาะคือ ส่วนประกอบออก ฤทธิ์ (I) จะอยู่ในรูปแบบที่ไม่แน่นอนด้วยวิธีการอัดฉีดรีดแบบหลอม

8. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 แสดงลักษณะเฉพาะคือ โพลีเมอร์ที่ใช้ ใน การอัดรีดแบบหลอมคือ ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส (HPC) หรือ โพลีไวนิลไพร์โรลิโดน (PVP) สัดส่วนของโพลีเมอร์ในสารผลักดันให้เกิดการหลอมต้องมีอย่างน้อยที่สุด 50 เปอร์เซ็นต์ ส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) จะมีในสารผลักดันให้เกิดการหลอมในความเข้มข้นจาก 1 ถึง 20 เปอร์เซ็นต์

9. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 7 หรือ 8 ข้อใดข้อหนึ่ง แสดงลักษณะเฉพาะ คือ สารที่เหมาะสมทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งสารจะต้องเติมในความเข้มข้นจาก 2 ถึง 40 เปอร์เซ็นต์ เพื่อเป็นพลาสติกไซเซอร์ และ/หรือ เพื่อที่จะลดจุดหลอมเหลวของส่วนประกอบ ออกฤทธิ์ (I)

10. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 แสดงลักษณะเฉพาะคือ สารเติมที่เหมาะสม ทางเภสัชกรรม คือ อัลกอฮอล์น้ำตาล

11. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง เทียบกับระบบ มาตริกซ์ที่มีการกัดกร่อน

12. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 11 แสดงลักษณะเฉพาะคือ ส่วนประกอบออก ฤทธิ์ (I) จะปรากฏในรูแบบที่ไม่แน่นอน

13. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 11 หรือ 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ประกอบด้วย ไฮดรอก ซีโพรพิลเซงลูโลส หรือไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิลเซลลูโลส หรือ ส่วนผสมของไฮดรอกซี โพรพิลเซลลูโลส และ ไฮดรอกซีโพรพิลเมทธิลเซลลูโลส เพื่อใช้เป็นสารที่ใช้ในการทำ มาตริกซ์ชนิดที่ชอบน้ำ

14. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 11 หรือ 13 แสดงลักษณะเฉพาะคือ ส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) จะปรากฎในความเข้มข้นระหว่าง 1 ถึง 50 เปอร์เซ็นต์

15. กระบวนการสำหรับการผลิตรูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตาม ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 11 ถึง 14, แสดงลักษณะเฉพาะคือ สารอัดรีดซึ่งประกอบด้วยส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) จะถูก ผลิตโดยการอัดรีแบบหลอม และถูกบด จากนั้นผสมกับเอ็กซิเปียนสำหรับตอกเม็ดยาต่อไป แล้วนำไปอัดเป็นเม็ดโดยการตอกเม็ดยาโดยตรง

16. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมที่มีหลายอนุภาค ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง

17. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมที่มีหลายอนุภาค ตามข้อถือสิทธิข้อ 16 แสดงลักษณะเฉพาะคือ ส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) จะปรากฎในรูปแบบที่ไม่แน่นอน

18. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมที่มีหลายอนุภาคตามข้อถือสิทธิข้อ 16 หรือ 17 ข้อใดข้อหนึ่ง ประกอบด้วยไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส ซึ่งใช้เป็นสารที่ใช้ในการทำมาตริกซ์ชนิดที่ชอบน้ำ

19. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมที่มีหลายอนุภาค ตามข้อถือสิทธิข้อ 18 แสดงลักษณะเฉพาะคือ ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส ใช้เป็นสารที่ใช้ในการทำมาตริกซ์ชนิดที่ชอบน้ำปรากฎในความ เข้มข้นระหว่าง 10 และ 99 เปอร์เซ็นต์

20. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมที่มีหลายอนุภาคตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 16 ถึง 19, แสดงลักษณะเฉพาะคือ ส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) จะปรากฎในเข้มข้นระหว่าง 1 และ 30 เปอร์เซ็นต์

21. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมที่มีหลายอนุภาคตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 16 ถึง 20, แสดงลักษณะเฉพาะคือ เส้นผ่านศูนย์กลางของอนภาคมีขนาดอยู่ที่ระหว่าง 0.5 และ 3.0 มิลลิเมตร

22. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมที่มีหลายอนุภาค ตามข้อถือสิทธิข้อ 21 แสดงลักษณะเฉพาะคือ เส้นผ่านศูนย์กลางของอนุภาคมีขนาดอยู่ที่ระหว่าง 1.0 และ 2.5 มิลลิเมตร

23. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วย รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมที่มีหลายอนุภาค ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 16 ถึง 22

24. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อสิทธิข้อ 23 ในรูปแบบของแคปซูล, ของถุงซาเซ็ต หรือของยาเม็ดแบน

25. กระบวนการสำหรับการผลิตรูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมที่มีหลายอนุภาคตามที่อธิบายไว้ใน ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 16 ถึง 22, แสดงลักษณะเฉพาะคือ เส้นสารอัดรีด ซึ่งประกอบด้วย ส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) ถูกผลิตโดยการอัดรีดแบบหลอมและการตัด

26. กระบวนการ ตามข้อถือสิทธิข้อ 25 แสดงลักษณะเฉพาะคือ ชิ้นส่วนของสารที่ได้หลังจากการตัด เส้นสารอัดรีดจะถูกทำให้เป็นทรงกลม

27. กระบวนการ ตามข้อถือสิทธิ 25 หรือ 26 ข้อใดข้อหนึ่ง แสดงลักษณะเฉพาะคือ ชิ้นส่วนของสาร ที่ได้ออกมาจะถูกเคลือบ

28. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง เทียบกับระบบปลดปล่อย แบบออสโมซิส

29. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 28 แสดงลักษณะเฉพาะคือ ส่วนประกอบออก ฤทธิ์ (I) จะปรากฎในรูปแบบที่ไม่แน่นอน

30. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 28 หรือ 29 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ประกอบด้วย ระบบแชมเบอร์เดี่ยวแบบออสโมซิส ซึ่งประกอบด้วยแกนซึ่งประกอบด้วย - ส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) 2 ถึง 30 เปอร์เซ็นต์ - แซ็นแทน 20 ถึง 50 เปอร์เซ็นต์ - โคโพลีเมอร์ไวนิลไพร์โรลิโดน-ไวนิล อะซิเตต 10 ถึง 30 เปอร์เซ็นต์ และเปลือกที่ประกอบด้วยวัสดุสารที่ยอมให้น้ำผ่าน แต่ไม่ยอมให้องค์ประกอบของแกนผ่าน และมีอย่างน้อยที่สุดหนึ่งช่อง

31. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 30 ซึ่งยังประกอบด้วย โซเดียม คลอไรด์ เป็น สารเพิ่มออกฤทธิ์ทางออสโมซิสในแกน

32. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 30 หรือ 31 ข้อใดข้อหนึ่ง, แสดง ลักษณะเฉพาะคือ เปลือกประกอบด้วยเซลลูโลส อะซิเตต หรือ ส่วนผสมของเซลลูโลสอะซิเตต และ โพลีเอทธิลีน ไกลคอล

33. กระบวนการสำหรับการผลิตระบบระบบแชมเบอร์เดี่ยวแบบ ออสโมซิส ตามที่อธิบายไว้ในข้อ ใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 30 ถึง 32, แสดงลักษณะเฉพาะคือ องค์ประกอบของแกนจะถูก ผสมเข้าด้วยกัน, ทำเป็นแกรนู และ ตอกเป็นยาเม็ดแบน แกนที่ผลิตด้วยวิธีนี้จะถูกเคลือบด้วย เปลือก และเปลือกจะช่องหนึ่งช่องหรือมากกว่านั้นในที่สุด

34. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 28 หรือ 29 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบด้วย ระบบสองแชมเบอร์แบบออสโมซิส ที่ประกอบด้วยแกน ที่มีชั้นส่วนประกอบออกฤทธิ์ ซึ่ง ประกอบด้วย - ส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I), 1 ถึง 40 เปอร์เซ็นต์ - โพลีเมอร์ที่ออกฤทธิ์ทางออสโมซิส หนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้น 50 ถึง 95 เปอร์เซ็นต์ และชั้นการออสโมซิส ซึ่งประกอบด้วย - โพลีเมอร์ที่ออกฤทธิ์ทางออสโมซิส หนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้น 40 ถึง 90 เปอร์เซ็นต์ - สารเพิ่มออกฤทธิ์ทางออกโมติค 10 ถึง 40 เปอร์เซ็นต์ และเปลือกที่ประกอบด้วย วัสดุสารที่ยอมให้น้ำผ่าน แต่ไม่ยอมฝห้องค๋ประกอบของแกนผ่าน และมีอย่างน้อยที่สุดหนึ่งช่อง

35. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 34 ซึ่งประกอบด้วยโพลีเอทธิลีน ออกไซด์ ที่ มีความหนืดจาก 40 ถึง 100 mPa•s (ความแรงในมสารละลายที่เป็นเอเควียส 5 เปอร์เซ็นต์, ที่ 25 องศาเซลเซียส) ซึ่งใช้เป็นโพลีเมอร์ออกฤทธิ์ในทางออสโมซิสในชั้นส่วนประกอบออกฤทธิ์ใน แกน, และประกอบด้วย โพลีเอทธิลีน ออกไซด์ ที่มีความหนืดจาก 5000 ถึง 8000 mPa•s ความ แรงในสารละลายที่เป็นเอเควียส 1 เปอร์เซ็นต์, ที่ 25 องศาเซลเซียส) ซึ่งใช้เป็นโพลีเมอร์ออก ฤทธิ์ในทางออสโมซิสในชั้นออสโมซิสในแกน

36. รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 34 หรือ 35 ข้อใดข้อหนึ่ง, แสดง ละกษณะคือ เปลือก ประกอบด้วยเซลลูโลส อะซิเตต หรือส่วนผสมของเซลลูโลส อะซิเตต และ โพลีเอทธิลีน ไกลคอล

37. กระบวนการ สำหรับการผลิตระบบสองแชมเบอร์แบบออสโมซิส ตามที่อธิบายไว้ในข้อใดข้อ หนึ่งขอบข้อถือสิทธิ 34 ถึง 36, แสดงลักษณะเฉพาะคือ - องค์ประกอบ ของชั้นส่วนประกอบออกฤทธิ์ จะถูกผสมและทำเป็นแกรนูล และ - องค์ประกอบของชั้นการออสโมซิส จะถูกผสมและทำเป็นแกรนูล, - ตามลำดับ แกรนูลทั้งสองจะถูกอัดในการตอกเม็ดยาแบนสองชั้นให้ได้ยาเม็ดแบนแบบสอง ชั้น - แกนที่ถูกผลิตในวิธีนี้จะถูกเคลือบด้วยเปลือก, และ - เปลือก จะมีช่องหนึ่งช่องหรือมากกว่านั้นบนด้านส่วนประกอบออกฤทธิ์

38. ยาซึ่งประกอบด้วย รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมที่เป็นของแข็ง ที่สามารถให้ได้ทางปากและ ได้ถูกดัดแปลงการปลดปล่อย, ตามที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, ของส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I)

39. การใช้ของรูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมที่เป็นของแข็ง ซึ่งสามารถให้ได้ทางปากและ ประกอบด้วย ส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) และได้ถูกดัดแปลงการปลดปล่อย ตามที่อธิบายไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับ การป้องกันโรค, การป้องกันโรคทุติยภูมิ และ/หรือ การบำบัดความ ผิดปกติ

40. การใช้ของรูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรมที่เป็นของแข็ง ซึ่งสามารถให้ได้ทางปากและ ประกอบด้วย ส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) และได้ถูกดัดแปลงการปลดปล่อย ตามที่อธิบายไว้ใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 สำหรับการผลิตยาสำหรับการป้องกันโรค, การป้องกันโรคทุติยภูมิ และ/หรือ การบำบัดความผิดปกติ

41. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 39 หรือ 40 สำหรับการป้องกันโรค, การป้องกันโรคทุติยภูมิ และ/หรือ การบำบัดความผิดปกติที่เกิดจากการอุดตันของเส้นเลือดจากการจับตัวเป็นลิ่มของเลือด

42. การใช้ ตามข้อถือสิทธิข้อ 41 สำหรับการป้องกันโรค, การป้องกันโรคทุติยภูมิ และ/หรือ การ บำบัด กล้ามเนื้อหัวใจตาย, อาการปวดอย่างรุนแรงที่หัวใจแผ่จากหัวใจไปหัวไหล่แล้วไปแขน ซ้ายหรือจากหัวใจไปท้อง, การกลับมาอุดตันใหม่ และภาวะตีบหลังจากการทำศัลยกรรมหลอด เลือด หรือ การต่อเส้นเลือดแดงโคโลนารี, โรคลมปัจจุบัน, ภาวะหัวใจขาดเลือดมาเลี้ยงชั่วคราว, โรคเส้นเลือดแดงส่วนปลายอุดตัน, ภาวะที่หลอดเลือดถูกอุดจากก้อนเลือดในปอด หรือเส้น เลือดดำใหญ่อุดตันจากลิ่มเลือด

43. การใช้ของ 5-คลอโร-N-({(5S)-2-ออกโซ-3-[4-(3-ออกโซ-4-มอร์โพลินิล)ฟีนิล]-1,3ออกซาโซลิ ดิน-5-อิล}เมทธิล)-2-ไธโอฟีนคาร์บอกซาไมด์ (I) สำหรับการผลิตรูปแบบขนาดยาทางเภสัช กรรมตามที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1

44. วิธีการสำหรับการป้องกันโรค และ/หรือ การป้องกันโรคทุติยภูมิ ของความผิดปกติที่เกิดจากการ อุดตันของเส้นเลือดจากการจับตัวเป็นลิ่มของเลือดโดยการให้ยา รูปแบบขนาดยาทางเภสัชกรรม ที่เป็นของแข็ง วึ่งสามารถให้ได้ทางปากและประกอบด้วยส่วนประกอบออกฤทธิ์ (I) และได้ถูก ดัดแปลงการปลดปล่อย ตามที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1