TH79249A - Tetrahydropyridin-4-il indole with an affinity for dopamine-D2 receptor and serotonin reabsorption position. - Google Patents

Tetrahydropyridin-4-il indole with an affinity for dopamine-D2 receptor and serotonin reabsorption position.

Info

Publication number
TH79249A
TH79249A TH501005735A TH0501005735A TH79249A TH 79249 A TH79249 A TH 79249A TH 501005735 A TH501005735 A TH 501005735A TH 0501005735 A TH0501005735 A TH 0501005735A TH 79249 A TH79249 A TH 79249A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
alkyl
hydrogen
tetrahydropyridin
relates
compounds
Prior art date
Application number
TH501005735A
Other languages
Thai (th)
Inventor
จี ครูซ นายคอร์เนลิส
สมิด นายปีเตอร์
ทีเอชเอ็ม ทูล์ป นายมาร์ตินัส
แวน เฮส นายโรลอฟ
Original Assignee
โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี
นางวรนุช เปเรร่า
นางสาวจุรีรัตน์ ตระการศรีสกุล
นางสาววิภา ชื่นใจพาณิชย์
นายธเนศ เปเรร่า
Filing date
Publication date
Application filed by โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี, นางวรนุช เปเรร่า, นางสาวจุรีรัตน์ ตระการศรีสกุล, นางสาววิภา ชื่นใจพาณิชย์, นายธเนศ เปเรร่า filed Critical โซลเวย์ ฟาร์มาซูติคัลส์ บีวี
Publication of TH79249A publication Critical patent/TH79249A/en

Links

Abstract

DC60 การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องกับกลุ่มของเตตระไฮโดรไพริดิน -4-อิล อินโดลชนิดใหม่ ที่มี รูปแบบของการออกฤทธิ์ที่เป็นคู่ : การยับยั้งการดูดซึมกลับคืนของเซโรโทนิน และแอฟฟินิตี้ สำหรับโดพามีน-D2 รีเซพเตอร์ , เกี่ยวข้องกับวิธีการสำหรับการเตรียมของสารประกอบเหล่านี้ และเกี่ยวข้องกับสารอินเทอร์มีเดียทชนิดใหม่ ที่เป็นประโยชน์สำหรับการสังเคราะห์ของ เตตระไฮโดรไพริดิน-4-อิล อินโดลดังกล่าว การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับการใช้ของสารประกอบ ที่ถูกเปิดเผยในที่นี้ สำหรับการผลิตของยาเวชภัณฑ์ ที่ให้ผลที่เป็นประโยชน์ การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องกับเตตระไฮโดรไพริดิน-4-อิล อินโดลชนิดใหม่ ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) และทอโทเมอร์ , สเตอรีโอไอโซเมอร์ , โพรดรัก , N-ออกไซด์ , เกลือ , ไฮเดรท และโซลเวทของ สิ่งเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา , ซึ่ง : - R1 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , แอลคิล(C1-3) หรือ แอลคอกซี(C1-3) , CN หรือ CF3 , - R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , - R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , - Z คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , แอลคอกซี(C1-3) หรือ แอลคิลไธโอ(C1-3) - A คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , หรือ - A และ Z ร่วมกัน จะสร้างวงแหวนที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ที่อิ่มตัว หรือ ที่ไม่อิ่มตัว (เป็นบางส่วน) ซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน , แอลคิล(C1-3) หรือ ฟีนิล ในที่ซึ่ง Z ของวงแหวน จะแสดงถึง คาร์บอน ,ซัลเฟอร์ของไนโตรเจน การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องกับกลุ่มของเตตระไฮโดรไพริดิน -4-อิล อินโดลชนิดใหม่ ที่มี รูปแบบของการออกฤทธิ์ที่เป็นคู่ : การยับยั้งการดูดซึมกลับคืนของเซโรโทนิน และเอฟฟินิตี้ สำหรับโดพามีน-D2 รีเซพเตอร์ , เกี่ยวข้องกับวิธีการเตรียมของสารประกอบเหล่านี้ และเกี่ยวข้องกับสารอินเทอร์มีเดียทชนิดใหม่ ที่เป็นประโยชน์สำหรับการสังเคราะห์ของ เตตระไฮโดรไพริดิน-4-อิล อินโดลดังกล่าว การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับการใช้สารประกอบ ที่ถูกเปิดเผยในที่นี้ สำหรับการผลิตของยาเวชภัณฑ์ ที่ให้ผลที่เป็นประโยชน์ การประดิษฐ์นี้จะเกี่ยวข้องกับเตตระไฮโดรไพริดิน-4-อิล อินโดลชนิดใหม่ ที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) และทอโทเมอร์ , สเตอรีโอไอโซเมอร์ , โพรดรัก , N-ออกไซด์ , เกลือ , ไฮเดรท และโซลเวทของ สิ่งเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา , ซึ่ง : - R1 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , แอลคิล(C1-3) หรือ แอลคอกซี(C1-3) , CN หรือ CF3 , - R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , - R3 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , - Z คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) แอลคอกซี(C1-3) หรือ แอลคิลไธโอ(C1-3) - A คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , หรือ - A และ Z ร่วมกัน จะสร้างวงแหวนที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว ที่อิ่มตัว หรือ ที่ไม่อิ่มตัว (เป็นบางส่วน) ซึ่งอาจจะถูกแทนที่ด้วยฮาโลเจน , แอลคิล(C1-3) หรือ ฟีนิล ในที่ซึ่ง Z ของวงแหวน จะแสดงถึง คาร์บอน ,ซัลเฟอร์ของไนโตรเจนDC60 This invention relates to a group of novel tetrahydropyridin-4-il indole compounds exhibiting a dual mode of action: inhibition of serotonin reuptake and affinity for dopamine-D2 receptors; relates to methods for the preparation of these compounds; and relates to novel intermediates useful for the synthesis of such tetrahydropyridin-4-il indole compounds. The invention also relates to the applications of the compounds disclosed herein for the production of pharmaceuticals with beneficial effects. This invention relates to tetrahydropyridin-4-il. Novel indole compounds with the formula (I) (chemical formula) and totomers, stereoisomers, prodrugs, N-oxides, salts, hydrates, and solvates of these are pharmacologically acceptable, in which: - R1 is hydrogen, halogen, alkyl(C1-3) or alkoxy(C1-3), CN or CF3, - R2 is hydrogen or alkyl(C1-3), - R3 is hydrogen or alkyl(C1-3), - Z is hydrogen or alkyl(C1-3), alkoxy(C1-3) or alkylthio(C1-3), - A is hydrogen or alkyl(C1-3), or - A and Z together form a saturated or unsaturated 5 or 6-membered ring. (Partially) which may be replaced by halogens, alkyl(C1-3) or phenyls, where the Z of the ring represents carbon, sulfur or nitrogen. This invention relates to a group of novel tetrahydropyridin-4-il indole compounds with a dual mode of action: inhibition of serotonin reuptake and affinity for dopamine-D2 receptors, relating to the methods of preparing these compounds and relating to novel intermediates useful for the synthesis of such tetrahydropyridin-4-il indole. The invention also relates to the use of the compounds disclosed herein for the production of beneficial pharmaceuticals. This invention relates to tetrahydropyridin-4-il. Novel indole compounds with the chemical formula (I) and totomers, stereoisomers, prodrugs, N-oxides, salts, hydrates and solvates of these are pharmacologically acceptable, in which: - R1 is hydrogen, halogen, alkyl(C1-3) or alkoxy(C1-3), CN or CF3, - R2 is hydrogen or alkyl(C1-3), - R3 is hydrogen or alkyl(C1-3), - Z is hydrogen or alkyl(C1-3), alkoxy(C1-3) or alkylthio(C1-3), - A is hydrogen or alkyl(C1-3), or - A and Z together form a saturated or unsaturated ring of 5 or 6 members. (Partially) which may be replaced by halogens, alkyls (C1-3), or phenyls, where the Z of the ring represents carbon, sulfur, or nitrogen.

Claims (1)

1. อนุพันธ์ของเตตระไฮโดรไพริดิน-4-อิล อินโดล ที่มีสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) และทอโทเมอร์ , สเตอรีโอไอโซเมอร์ , โพรดรัก , N-ออกไซด์ , เกลือ ,ไฮเดรท และโซลเวทของ สิ่งเหล่านี้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา , ซึ่ง : - R1 คือ ไฮโดรเจน , ฮาโลเจน , แอลคิล(C1-3) หรือ แอลคอกซี(C1-3) , CN หรือ CF3 , - R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล(C1-3) , - R3 คืแท็ก : สิทธิบัตรยา1.Tetrahydropyridin-4-il indole derivatives with the formula (I) (chemical formula) (I) and inositol, statorioisomer, poe. Rug, N-Oxides, Salts, Hydrates and Solvates of these pharmacologically acceptable, in which: - R1 is hydrogen, halogen, alkyl (C1-3) or alkyl. (C1-3), CN or CF3, - R2 is hydrogen or alkyl (C1-3), - R3 is tagged: drug patent.
TH501005735A 2005-12-06 Tetrahydropyridin-4-il indole with an affinity for dopamine-D2 receptor and serotonin reabsorption position. TH79249A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH79249A true TH79249A (en) 2006-08-10

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
MX2010008361A (en) Substituted arylamide oxazepinopyrimidone derivatives.
TNSN07255A1 (en) Cyclohexylamides as dopamine d3, d2 and 5ht 1a antagonists
CY1113029T1 (en) Azadicyclo derivatives [3.1.0] EXCELLENT USEFUL AS D3 DOPAMIN RECEPTOR REGULATORS
PE20071254A1 (en) SULFONAMID DERIVATIVES AS MODULATING AGENTS OF OREXIN RECEPTORS AND THEIR PREPARATION
UA95454C2 (en) Aryl-and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzazepines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin
PE20140630A1 (en) BRANCHED 3-PHENYLPROPIONIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE
CY1108908T1 (en) KINOLINONINE - CARBOXAMIDIS COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR AGONS
IL177291A0 (en) Fused heterocyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
HRP20130614T1 (en) Novel pyrazole-substituted arylamides
WO2007022934A3 (en) Azabicyclo (3, 1, 0) hexan derivatives useful as modulators of dopamine d3 receptors
CY1108880T1 (en) CARBOXAMIDE PRODUCERS AS MUSCARINIAN RECEPTOR COMPONENTS
MX2009013115A (en) Prolinamide derivatives as nk3 antagonists.
MY158747A (en) Glucocorticoid receptor agonist comprising 2, 2, 4- trimethyl-6-phenyl-1,2-dihydroquinoline derivatives having substituted oxy group
TW200531694A (en) Acetylinic piperazine compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
WO2012084971A1 (en) Indole derivatives as agents against gram-negative and gram-positive bacteria
ATE377603T1 (en) TETRACYCLIC ARYLSULFONYLINDOLES WITH AFFINITY FOR THE SEROTONIN RECEPTOR
GEP20084494B (en) New heterocyclic carboxylic acid amide derivatives
PE20091890A1 (en) 3-PHENYLPYRAZOLE [5,1-b] THIAZOLE COMPOUNDS
TH79249A (en) Tetrahydropyridin-4-il indole with an affinity for dopamine-D2 receptor and serotonin reabsorption position.
US20180230080A1 (en) Adenylyl cyclase inhibitors for neuropathic and inflammatory pain
TW200631952A (en) Benzdioxan piperazine derivatives with a combination of affinity for dopamine-D2 receptors and serotonin reuptake sites
TW200626575A (en) Tetrahydropyridin-4-yl indoles with a combination of affinity for dopamine-D2 receptors and serotonin reuptake sites
EA200800633A1 (en) METHOD FOR OBTAINING DERIVATIVES OF SARTAN AND INTERMEDIATE COMPOUNDS SUITABLE FOR THIS METHOD
NO20073389L (en) Tetrahydropyridin-4-ylndoles with a combination of affinity for dopamine D2 receptors and serotonin reuptake sites
MX2010002585A (en) Piperidine derivatives as nk3 receptor antagonists.