Claims (3)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1. วิธีการสำหรับการแยกอิแนนทิโอเมอร์ออกจากสารประกอบที่มีโครงสร้างดังสูตร (สูตรเคมี) เกลือที่เกิดจากการเติมกรดที่ยอมรับได้ในทางเภสัชกรรมของสารนี้, เกลือที่เกิดจาก การเติมเบสที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารนี้ และเบสอิสระของสารนี้ ซึ่งวิธีการประกอบด้วยขั้นตอนของ (a) การผสมของผสมราซิมิคของอิแนนทิโอเมอร์ของสารประกอบที่มีโครงสร้างของสูตร ดังกล่าวในตัวทำละลายกับสารประกอบที่ใช้ในการแยกที่มีความจำเพาะทางสเตอริโอที่ถูกกำหนดไว้ เพื่อก่อรูปสารละลาย และด้วยสารที่ใช้ในการแยกดังกล่าวที่สามารถเชื่อมประสานกับอย่างน้อยที่สุด หนึ่งอิแนนทิโอเมอร์ดังกล่าวแต่ไม่ทั้งหมดเพื่อก่อรูปตะกอนที่มีอย่างน้อยที่สุดหนึ่งอิแนนทิโอเมอร์ ดังกล่าว (b) การตั้งของผสมทิ้งไว้เป็นระยะเวลาที่เพียงพอเพื่อปล่อยให้มีการตกตะกอนอย่างแท้จริง สำหรับอิเนนทิโอเมอร์ที่มีความจำเพาะทางสเตอริโอของของผสมราซิมิคจากสารละลาย และที่ซึ่งอีก ส่วนหนึ่งของอิแนนทิโอเมอร์ดังกล่าวยังคงอยู่ในสารละลายดังกล่าว และ (c) การอาศัยอิแนนทิโอเมอร์ที่มีความจำเพาะทางสเตอริโอของสารประกอบซึ่งถูกต้องการ, การรวมรวมอย่างใดอย่างหนึ่งของตะกอน และการทำให้มันบริสุทธิ์ หรือ การรวมรวมสารละลายซึ่ง มีส่วนอื่นของอิแนนทิโอเมอร์ดังกล่าว และการทำให้อิแนนทิโอเมอร์เกิดการตกผลึกซ้ำที่มีอยู่ใน สารละลายดังกล่าว 2. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่งสารประกอบที่ใช้ในการแยกดังกล่าวจะเลือกได้ จาก กรดทาร์ทาริค และอนุพันธ์ของกรดเหล่านี้และกรดอะดิโนและอนุพันธ์ของกรดเหล่านี้ 3. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 2 ในที่ซึ่งอนุพันธ์ของ กรดทาร์ทาริค ประกอบด้วย โทลูอิล และ เบนโซอิลทาร์ทาริคแอซิค ที่มีโครงสร้างที่มีความจำเพาะทางสเตอริโอ 4. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 3 ในที่ซึ่งอนุพันธ์ของ กรดทาร์ทาริค คือ ได-p-โทลูอิล-L- กรดทาร์ทาริค 5. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 2 ในที่ซึ่งกรดอะดิโน ประกอบด้วย (-) เฟนซิฟอส 6. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง สารประกอบดังกล่าว คือ (สูตรเคมี) 7. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่ง สารประกอบดังกล่าวถูกเปลี่ยนให้อยู่ในรูปเกลือ ที่เกิดจากการเติมกรด ก่อนขั้นตอนการแยกดังกล่าว 8. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 7 ในที่ซึ่งเกลือที่เกิดจากการเติมกรดอยู่ในรูปเกลือ ไฮโดรคลอไรด์ 9. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่งอุณหภูมิที่มีผลต่อการแยกและตกตะกอน คือ อุณหภูมิแวดล้อม และเวลาดังกล่าวจะไม่มากไปกว่าประมาณ 4 ชั่วโมง 1 0. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 7 ในที่ซึ่งเกลือไฮโดรคลอไรด์ของสารประกอบดังกล่าว ถูกทำขึ้นในตัวทำละลาย ที่เลือกมาจากกลุ่ม ประกอบด้วย เมทธานอล,เอทธานอล,ไอโซโพรพานอล, อะซิโตไนไตรล์,เททราไฮโดรฟูราน,น้ำ,โทลูอีน,เอทธิลอะซิเตท,ไดคลอโรมีเทน,ไดคลอโรอีเทน, และของผสมของสารเหล่านี้ 1 1. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 9 ในที่ซึ่งตัวทำละลายดังกล่าวที่ซึ่งเกิดเกลือไฮโดรคลอไรด์ ได้ประกอบด้วย เอทธานอล ที่มีโทลูอีน เล็กน้อยเป็นตัวทำละลายร่วม 1 2. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่งตัวทำละลายดังกล่าวถูกเลือกมาจากกลุ่ม ประกอบด้วย เอทธิล อะซิเตท,โทลูอีน,อะซิโตไนไตรล์,เฮปเทน,น้ำ และของผสมของสารเหล่านี้ 1 3. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 1 ในที่ซึ่งได้เติมผลึกของการตกตะกอนอิแนนทิโอเมอร์ ดังกล่าวลงไปเพื่อช่วยการตกตะกอนดังกล่าว 1 4. วิธีการเตรียมสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) I หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของสารนี้ ที่ซึ่ง R1 คือกลุ่มสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง y คือ 0,1 หรือ 2 เลือก R4 อาจเลือกให้หมู่ที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน,(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิล, (C2-C6)อัลเค็นนิล,(C2-C6)อัลไคนิล,โดยที่ หมู่อัลคิล,อัลเค็นนิล และ อัลไคนิล นี้ ยังถูกเข้าแทนที่ ด้วย ดิวทีเรียม,ไฮดรอกซี,อะมิโน,ไตรฟลูออโรเมทธิล,(C1-C4)อัลคอกซี,(C1-C6)เอซิลออกซี, (C1-C6)อัลคิลอะมิโน, ((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน,ไซยาโน,ไนโตร,(C2-C6)อัลเค็นนิล, (C2-C6)อัลไคนิล หรือ (C1-C6)เอซิลอะมิโน; หรือ R4 คือ (C3-C10)ไซโคลอัลคิล ซึ่งอาจเลือกให้ หมู่ไซโคลอัลคิล ถูกเข้าแทนที่ด้วยดิวทีเรียม,ไฮดรอกซี,อะมิโน,ไตรฟลูออโรเมทธิล, (C1-C6)เอซิลออกซี,(C1-C6)เอซิลอะมิโน,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน,ไซยาโน, ไซยาโน(C1-C6)อัลคิล,trifluหรือoเมทธิล(C1-C6)อัลคิล,ไนโตร,ไนโตร(C1-C6)อัลคิล หรือ (C1-C6)เอซิลอะมิโน; R5 คือ (C1-C9)เฮเทอโรไซโคลอัลคิล ซึ่งในกลุ่มนี้ จำเป็นต้องถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 5 คาร์บอกซี,ไซยาโน,อะมิโน,ดิวทีเรียม,ไฮดรอกซี,(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซี,ฮาโล, (C1-C6)เอซิล,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน,อะมิโน(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกศี-CO-NH, (C1-C6)อัลคิลอะมิโน-CO-,(C2-C6)อัลเค็นนิล,(C2-C6)อัลไคนิล,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน, อะมิโน(C1-C6)อัลคิล,ไฮดรอกซี(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซี(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)เอซิลออกซี (C1-C6)อัลคิล,ไนโตร,ไซยาโน(C1-C6)อัลคิล,ฮาโล(C1-C6)อัลคิล,ไนโตร(C1-C6)อัลคิล, ไตรฟลูออโรเมทธิล,ไตรฟลูออโรเมทธิล(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)เอซิลอะมิโน,(C1-C6)เอซิลอะมิโน (C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซี(C1-C6)เอซิลอะมิโน,อะมิโน(C1-C6)เอซิล,อะมิโน(C1-C6)เอซิล (C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน(C1-C6)เอซิล,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน(C1-C6)เอซิล, R15R16N-CO-O,R15R16N-CO-(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคิล-S(O)m,R15R16NS(O)m(C1-C6)อัลคิล, R15S(O)mR16N,R15S(O)mR16N(C1-C6)อัลคิล ซึ่ง m คือ 0,1 หรือ 2 และ R15 และ R16 ต่างก็ถูกเลือก อย่างอิสระจาก ไฮโดรเจน หรือ (C1-C6)อัลคิล; หรือ กลุ่มของสูตร (2) (สูตรเคมี) II ซึ่งในที่นี้ a คือ 0,1,2,3 หรือ 4; b,c,e,f และ g แต่ละตัว คือ 0 หรือ 1; d คือ 0,1,2 หรือ 3; X คือ S(O)n โดยที่ n คือ 0,1 หรือ 2; ออกซิเจน,คาร์บอนิล หรือ -C(=N-ไซยาโน)-; Y คือ S(O)n โดยที่ n คือ 0,1 หรือ 2; หรือ คาร์บอนิล ; และ Z คือ คาร์บอนิล, C(O)O-,C(O)NR- หรือ S(O)n โดยที่ n คือ 0,1 หรือ 2; R6,R7,R8,R9,R10 และ R11 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน หรือ (C1-C6)อัลคิล ซึ่งสามารถถูกแทนที่โดย ดิวทีเรียม,ไฮดรอกซี,อะมิโน,ไตรฟลูออโรเมทธิล, (C1-C6)เอซิลออกซี,(C1-C6)เอซิลอะมิโน,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน,ไซยาโน, ไซยาโน(C1-C6)อัลคิล,ไตรฟลูออโรเมทธิล(C1-C6)อัลคิล,ไนโตร,ไนโตร(C1-C6)อัลคิล หรือ (C1-C6)เอซิลอะมิโน; R12 คือ คาร์บอกซี,ไซยาโน,อะมิโน,ออกโซ,ดิวทีเรียม,ไฮดรอกซี,ไตรฟลูออโรเมทธิล, (C1-C6)อัลคิล,ไตรฟลูออโรเมทธิล(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซี,ฮาโล,(C1-C6)เอซิล, (C1-C6)อัลคิลอะมิโน,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน,อะมิโน(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซี-CO-NH, (C1-C6)อัลคิลอะมิโน-CO-,(C2-C6)-อัลเค็นนิล,(C2-C6)อัลไคนิล,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน,ไฮดรอกซี (C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)เอซิลออกซี(C1-C6)อัลคิล, ไนโตร, ไซยาโน (C1-C6)อัลคิล,ฮาโล(C1-C6)อัลคิล,ไนโตร(C1-C6)อัลคิล, ไตรฟลูออโรเมทธิล,ไตรฟลูออโรเมทธิล (C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)เอซิลอะมิโน,(C1-C6)เอซิลอะมิโน(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซี(C1-C6) เอซิลอะมิโน,อะมิโน(C1-C6)เอซิล,อะมิโน(C1-C6)เอซิล(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน (C1-C6)เอซิล,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน(C1-C6)เอซิล,R15R16N-CO-O-,R15R16N-CO-(C1-C6)อัลคิล, R15C(O)NH,R15OC(O)NH,R15NHC(O)NH,(C1-C6)อัลคิล-S(O)m,(C1-C6)อัลคิล-S(O)m-(C1-C6)อัลคิล, R15R16NS(O)m,R15R16NS(O)m(C1-C6)อัลคิล,R15S(O)mR16N,R15S(O)mR16N(C1-C6)อัลคิล โดยที่ m คือ 0,1 หรือ 2 และ R15 และ R16 ต่างถูกเลือกอย่างอิสระจาก ไฮโดรเจน หรือ (C1-C6)อัลคิล; R2 และ R3 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน,ดิวทีเรียม, อะมิโน,ฮาโล,ไฮดรอกซี,ไนโตร,คาร์บอกซี,(C2-C6)อัลเค็นนิล,(C2-C6)อัลไคนิล,ไตรฟลูออโรเมทธิล, ไตรฟลูออโรเมทอกซี,(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซี,(C3-C10)ไซโคลอัลคิล โดยที่ หมู่อัลคิล, อัลคอกซี หรือ ไซโคลอัลคิล นี้ ยังสามารถถูกแทนที่ด้วยการใช้ 1-3 กลุ่มจากกลุ่ม ฮาโล, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี,อะมิโน(C1-C6)อัลคิลไธโอ,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน,(C5-C9) เฮเทอโรอาริล,(C2-C9)เฮเทอโรไซโคลอัลคิล,(C3-C9)ไซโคลอัลคิล หรือ (C6-C10)อาริล; หรือ R2 และ R3 แต่ละตัวต่างก็คือ (C3-C10)ไซโคลอัลคิล,(C3-C10)ไซโคลอัลคอกซี,(C1-C6) อัลคิลอะมิโน,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน,(C6-C10)อาริลอะมิโน, (C1-C6)อัลคิลไธโอ, (C6-C10) อาริลไธโอ, (C1-C6)อัลคิลซัลฟินิล, (C6-C10)อาริลซัลฟินิล,(C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิล,(C6-C10) อาริลซัลโฟนิล,(C1-C6)เอซิล,(C1-C6)อัลคอกซี-CO-NH-,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน-CO-,(C5-C9) เฮเทอโรอาริล,(C2-C9)เฮเทอโรไซโคลอัลคิล หรือ (C6-C10)อาริล โดยที่ หมู่เฮเทอโรอาริล, เฮเทอโรไซโคลอัลคิล และ อาริล สามารถถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 ฮาโล,(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคิล -CO-NH-,(C1-C6)อัลคอกซี-CO-NH-,(C1-C6)อัลคิล-CO-NH-(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซี -CO-NH-(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซี-CO-NH-(C1-C6)อัลคอกซี,คาร์บอกซี,คาร์บอกซี (C1-C6)อัลคิล,คาร์บอกซี(C1-C6)อัลคอกซี,เบนซิลออกซีคาร์บอนิล(C1-C6)อัลคอกซี, (C1-C6)อัลคอกซีคาร์บอนิล(C1-C6)อัลคอกซี,(C6-C10)อาริล,อะมิโน,อะมิโน(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซีคาร์บอนิลอะมิโน,(C6-C10)อาริล(C1-C6)อัลคอกซีคาร์บอนิลอะมิโน, (C1-C6)อัลคิลอะมิโน,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน(C1-C6)อัลคิล, ((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน(C1-C6)อัลคิล,ไฮดรอกซี,(C1-C6)อัลคอกซี,คาร์บอกซี,คาร์บอกซี (C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซีคาร์บอนิล,(C1-C6)อัลคอกซีคาร์บอนิล(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี-CO-NH-,(C1-C6)อัลคิล-CO-NH-,ไซยาโน,(C5-C9)เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, อะมิโน-CO-NH-,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน-CO-NH-,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน-CO-NH-,(C6-C10) อาริลอะมิโน-CO-NH-, (C5-C9)เฮเทอโรอาริลอะมิโน-CO-NH-,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน-CO-NH- (C1-C6)อัลคิล,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน-CO-NH-(C1-C6)อัลคิล,(C6-C10)อาริลอะมิโน-CO-NH- (C1-C6)อัลคิล,(C5-C9)เฮเทอโรอาริลอะมิโน-CO-NH-(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิล, (C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิลอะมิโน,(C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิลอะมิโน(C1-C6)อัลคิล,(C6-C10)อาริลซัลโฟนิล, (C6-C10)อาริลซัลโฟนิลอะมิโน,(C6-C10)อาริลซัลโฟนิลอะมิโน(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิล อะมิโน,(C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิลอะมิโน(C1-C6)อัลคิล,(C5-C9)เฮเทอโรอาริล หรือ (C2-C9)เฮเทอโร ไซโคลอัลคิล; โดยวิธีการที่กล่าวถึง ประกอบด้วยขั้นตอนดังต่อไปนี้ : a) ผสม ของผสมราซิมิค ของ อิแนนทิโอเมอร์ ของสารประกอบตามสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง y , R4 และ R5 ในที่นี้ คือกลุ่มที่กำหนดไว้ข้างต้น ในตัวทำละลายกับสารที่ใช้ในการแยกที่มีโครงสร้าง ตามที่กำหนด เพื่อให้ได้รูปแบบสารละลายตามที่ต้องการ และเพื่อให้สารที่ใช้ในการแยกนั้นสามารถ จับตัวกับ อิแนนทิโอเมอร์ ได้อย่างน้อย 1 ตัวแต่ไม่ทั้งหมด เพื่อให้ได้ตะกอนที่ประกอบด้วย อิแนนทิโอเมอร์ ดังกล่าว b) ตั้งส่วนผสมทิ้งไว้เป็นระยะเวลาหนึ่งที่เพียงพอเพื่อให้เกิดการตกตะกอนอย่าง มีนัยสำคัญของ อิแนนทิโอเมอร์ ที่มีความจำเพาะทางสเตอริโอของผสมราซิมิคจากสารละลาย โดยยังคงเหลือส่วนอื่นของอิแนนทิโอเมอร์ ในสารละลายดังกล่าว และ c) นำตะกอนที่ได้มาทำให้อยู่ในรูปที่บริสุทธิ์ และนำ อิแนนทิโอเมอร์ ที่เหลืออยู่ใน สารละลายนั้นมาทำให้เกิดการตกผลึกในสารละลายอีกครั้งหนึ่ง ทั้งนี้ทั้งนั้นขึ้นอยู่กับรูปแบบ โครงสร้างของสารประกอบที่ต้องการ และ d) นำ อิแนนทิโอเมอร์ ที่มีโครงสร้างเฉพาะตามที่ต้องการ มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบ ของสูตร (สูตรเคมี) XVI ซึ่ง R คือ ไฮโดรเจน หรือ กลุ่มปกป้อง และ R2 และ R3 คือ กลุ่มที่กำหนดไว้ข้างต้น 1 5. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 และ R3 แต่ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน,ดิวทีเรียม, อะมิโน,ฮาโล,ไฮดรอกซี,ไนโตร,คาร์บอกซี,(C2-C6)อัลเค็นนิล,(C2-C6)อัลไคนิล,ไตรฟลูออโรเมทธิล, ไตรฟลูออโรเมทธออกซี,(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซี,(C3-C10)ไซโคลอัลคิล โดยที่ อัลคิล, อัลคอกซี หรือ หมู่ไซโคลอัลคิล ยังสามารถแทนที่ด้วย 1-3 กลุ่มจากกลุ่ม ฮาโล, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี,อะมิโน(C1-C6)อัลคิลไธโอ,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน,(C5-C9) เฮเทอโรอาริล,(C2-C9)เฮเทอโรไซโคลอัลคิล,(C3-C9)ไซโคลอัลคิล หรือ (C6-C10)อาริล; หรือ R2 และ R3 แต่ละตัวคือ (C3-C10)ไซโคลอัลคิล,(C3-C10)ไซโคลอัลคอกซี,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน, ((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน,(C6-C10)อาริลอะมิโน, (C1-C6)อัลคิลไธโอ, (C6-C10)อาริลไธโอ, (C1-C6) อัลคิลซัลฟินิล, (C6-C10)อาริลซัลฟินิล,(C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิล,(C6-C10)อาริลซัลโฟนิล, (C1-C6)เอซิล,(C1-C6)อัลคอกซี-CO-NH-,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน-CO-, (C5-C9)เฮเทอโรอาริล, (C2-C9)เฮเทอโรไซโคลอัลคิล หรือ (C6-C10)อาริล โดยที่หมู่ เฮเทอโรอาริล,เฮเทอโรไซโคลอัลคิล และ อาริล สามารถถูกแทนที่ด้วย 1 ถึง 3 ฮาโล,(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคิล-CO-NH-, (C1-C6)อัลคอกซี-CO-NH-,(C1-C6)อัลคิล-CO-NH-(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซี-CO-NH-(C1-C6) อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซี-CO-NH-(C1-C6)อัลคอกซี,คาร์บอกซี,คาร์บอกซี(C1-C6)อัลคิล,คาร์บอกซี (C1-C6)อัลคอกซี,เบนซิลออกซีคาร์บอนิล(C1-C6)อัลคอกซี,(C1-C6)อัลคอกซีคาร์บอนิล(C1-C6)อัลคอกซี, (C6-C10)อาริล,อะมิโน,อะมิโน(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซีคาร์บอนิลอะมิโน,(C6-C10)อาริล (C1-C6)อัลคอกซีคาร์บอนิลอะมิโน,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน (C1-C6)อัลคิล,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน(C1-C6)อัลคิล,ไฮดรอกซี,(C1-C6)อัลคอกซี,คาร์บอกซี, คาร์บอกซี(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคอกซีคาร์บอนิล,(C1-C6)อัลคอกซีคาร์บอนิล(C1-C6)อัลคิล, (C1-C6)อัลคอกซี-CO-NH-,(C1-C6)อัลคิล-CO-NH-,ไซยาโน,(C5-C9)เฮเทอโรไซโคลอัลคิล, อะมิโน-CO-NH-,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน-CO-NH-,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน-CO-NH-,(C6-C10) อาริลอะมิโน-CO-NH-,(C5-C9)เฮเทอโรอาริลอะมิโน-CO-NH-,(C1-C6)อัลคิลอะมิโน-CO-NH- (C1-C6)อัลคิล,((C1-C6)อัลคิล)2อะมิโน-CO-NH-(C1-C6)อัลคิล,(C6-C10)อาริลอะมิโน-CO-NH-(C1-C6) อัลคิล,(C5-C9)เฮเทอโรอาริลอะมิโน-CO-NH-(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิล, (C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิลอะมิโน,(C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิลอะมิโน(C1-C6)อัลคิล,(C6-10)อาริลซัลโฟนิล, (C6-C10)อาริลซัลโฟนิลอะมิโน,(C6-C10)อาริลซัลโฟนิลอะมิโน(C1-C6)อัลคิล,(C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิล อะมิโน,(C1-C6)อัลคิลซัลโฟนิลอะมิโน(C1-C6)อัลคิล,(C5-C9)เฮเทอโรอาริล หรือ (C2-C9)เฮเทอโร ไซโคลอัลคิล 1 6. สารประกอบตามข้อสิทธิที่ 15 ที่ซึ่ง R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน 1 7. สารประกอบที่เลือกมาจากกลุ่ม ประกอบด้วย: เมทธิล-[(3R,4R)-4-เมทธิล-1-(โพรเพน-1-ซัลโฟนิล)-พิเพอริดิน-3-อิล]-(7H-ไพโรโล[2,3-d] ไพริมิดิน-4-อิล)-เอมีน; (3R,4R)-)-4-เมทธิล-3-[เมทธิล-(7H-ไพโรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)-อะมิโน]-พิเพอริดิน-1- คาร์บอกซิลิค แอซิด เมทธิล เอสเทอร์; 3,3,3-ไตรฟลูออโร-1-{(3R,4R)-4-เมทธิล-3-[เมทธิล-(7H-ไพโรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)- อะมิโน]-พิเพอริดิน-1-อิล}-โพรเพน-1-โอน; (3R,4R)-4-เมทธิล-3-[เมทธิล-(7H-ไพโรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)-อะมิโน]-พิเพอริดิน-1- คาร์บอกซิลิค แอซิด ไดเมทธิลเอไมด์; 3-{(3R,4R)-4-เมทธิล-3-[เมทธิล-(7H-ไพโรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)-อะมิโน]-พิเพอริดิน-1- อิล}-3-ออกโซ-โพรพิโอไนไตรล์; 3,3,3-ไตรฟลูออโร-1-{(3R,4R)-4-เมทธิล-3-[เมทธิล-(5-เมทธิล-7H-ไพโรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4- อิล)-อะมิโน]-พิเพอริดิน-1-อิล}-โพรเพน-1-โอน; 1-{(3R,4R)-4-เมทธิล-3-[เมทธิล-(7H-ไพโรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)-อะมิโน]-พิเพอริดิน-1- อิล}-บิว-3-yn-1-โอน; 1-{(3R,4R)-3-[(5-คลอโร-7H-ไพโรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)-เมทธิล-อะมิโน]-4-เมทธิล-พิ เพอริดิน-1-อิล}-โพรเพน-1-โอน; 1-{(3R,4R)-3-[(5-ฟลูออโร-7H-ไพโรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-4-อิล)-เมทธิล-อะมิโน]-4-เมทธิล- พิเพอริดิน-1-อิล}-โพรเพน-1-โอน; 1 8. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม สำหรับใช้ในการ (a) รักษาหรือป้องกันโรคหรืออาการที่เลือก จากการต่อต้านการเปลี่ยนถ่ายอวัยวะ (organ Transplant Rejection), Xeno Transplation, Lupus, Multiple Sclerosis,ข้ออักเสบรูห์มาติค (Rheumatoid Arthritis),Psoriasis,โรคเบาหวานประเภท 1 และโรคแทรก ซ้อน (Type I Diabetes และ Complications), โรคมะเร็ง (Cancer), โรคหืดหอบ (Asthma), โรคผิวหนัง อักเสบ Atopic Dermatitis, Autoimmune Thyroid Disorders, อาการลำไส้ใหญ่อักเสบ (Ulcerative Colitis),ลำไส้เล็กอักเสบ (Crohn\'s Disease), อัลไซเมอร์ (Alzheimer\'s Disease), ลูคิเมีย (Leukemia) และ โรค Autoimmune Diseases อื่นๆ หรือ (b) การยับยั้งโปรตีนไคเนส หรือ เจนัสไคเนส 3 (JAK3) ใน สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม รวมทั้งมนุษย์ โดยประกอบด้วยการให้ปริมาณหนึ่งของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ ที่ 16 หรือเกลือที่เป็นยอมรับในทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้ โดยอาจเป็นการให้เดี่ยวๆ หรือใช้ร่วมกับ สารเพิ่มอื่น 1 สารหรือมากกว่า ที่สามารถใช้ปรับระบบภูมิคุ้มกันของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม หรือใช้ร่วมกับ สารที่มีฤทธิ์ต้านอักเสบ (antiinflammatory agents) เพื่อให้ผลต่อการรักษาโรคหรืออาการดังกล่าว และ สารพาหะที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม 1 9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 16 หรือเกลือที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของสาร เหล่านี้ โดยอาจเป็นการให้เดี่ยวๆ หรือใช้ร่วมกับสารเพิ่มอื่น 1 สาร หรือมากกว่า ที่สามารถใช้ปรับระบบ ภูมิคุ้มกันของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม หรือใช้ร่วมกับสารที่มีฤทธิ์ต้านอักเสบ (antiinflammatory agents) ใน การผลิตยาสำหรับยับยั้ง โปรตีนไคเนส หรือ เจนัสไคเนส 3 (JAK3) ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม รวมทั้ง มนุษย์ 2 0. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 16 หรือเกลือที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของสารนี้ โดยอาจเป็นการให้เดี่ยวๆ หรือใช้ร่วมกับสารเพิ่มอื่น 1 สาร หรือ มากกว่า ที่สามารถปรับระบบภูมิคุ้มกัน ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม หรือใช้กับสารที่มีฤทธิ์ต้านอักเสบ (antiinflammatory agents) ในการผลิตยา สำหรับรักษาหรือป้องกันโรคหรืออาการที่เลือกจากการต่อต้านการเปลี่ยนถ่ายอวัยวะ (organ Transplants Rejection), Xeno Transplantation, Lupus, Multiple Sclerosis, ข้ออักเสบรูห์มาติค (Rheumatoid Arthritis),โรคเรื้อนกวาง(Psoriasis),โรคเบาหวานประเภท 1 และโรคแทรกซ้อน (Type I Diabetes และ Complications),โรคมะเร็ง (Cancer), โรคหืดหอบ (Asthma), โรคผิวหนังอักเสบ Atopic Dermatitis, Autoimmune Thyroid Disorders, อาการลำไส้ใหญ่อักเสบ (Ulcerative Colitis), ลำไส้เล็กอักเสบ (Crohn\'s Disease),อัลไซเมอร์ (Alzheimer\'s Disease), ลูคิเมีย (Leukemia) และ โรค Autoimmune Diseases อื่นๆ ที่เกิดขึ้นในสัตว์เลีย้งลูกด้วยนม รวมทั้งมนุษย์ 2Disclaimer (all), which will not appear on the advertisement page: 1. Method for separating inanthiomers from structured compounds as formulas (chemical formulas) salts formed by addition of acids. Acceptable in the pharmaceutical field of this substance, the salt formed from Pharmacy acceptable base addition of this substance And the free base of this substance The method consists of the procedure of (a) the mixing of the rasimic mixture of the inanthiomers of the compound with the formula's structure. Such in solvents and separation compounds having a defined stereo specificity. To form a solution And with such a separation agent that can at least bind to (B) Setting the mixture for a sufficient period of time to form a sludge containing at least one such inanthiomer. To have a real sedimentation For inanthiomers with stereo specificity of the rasimic mixtures from solution And where another Part of the inanthiomers remained in the solution, and (c) the use of the stereotypical inanthiomers of the required compounds, inclusions. One of the sediments And purification or aggregation of solutions which There is another part of the said Inanthiomer. And recrystallization inanthiomers contained in The aforementioned solution 2. Method according to claim 1, in which the separation compounds are selected from tartaric acid and their derivatives and adino acids and their derivatives. 3. Method according to claim 2, where tartaric acid derivatives contain toluyl and benzoyl tartaric acid. 4. Method according to claim 3, where tartaric acid derivative is di-p-toluyl-L-tartaric acid 5. method According to claim 2, where adino acids are composed of (-) fensifos 6. Method according to claim 1 where the compound is (chemical formula) 7. Clause method. 1 where the compound is converted to salt Caused by adding acid Before the separation procedure 8. Method for claim 7 where acidic salts are in hydrochloride form 9. Method according to claim 1 where the temperature The effect on separation and precipitation is ambient temperature. And that time would not be more than approximately 4 hours 1 0. Method for claim 7 where the hydrochloride salts of the compound Was made in a solvent Selected from the group consisting of methanol, ethanol, isopropanol, acetonitrile, tetrahydrofuran, water, toluene, A. Methyl acetate, dichloromethane, dichloroethane, and their mixtures 1 1. Method according to claim 9 where such solvent, where hydro salts are formed Chloride It contains ethanol with a small amount of toluene as a co-solvent 1 2. Method of claim 1 where the solvent is selected from the ethyl acetate group. Th, toluene, acetonitrile, heptane, water And mixtures of these substances 1 3. Method according to claim 1, in which inantiomer precipitation crystals were added 1 4. Method for preparing compound of formula (chemical formula) I or the pharmacologically acceptable salt of this substance, where R1 is the formula group (chemical formula), where y is 0,1. Or 2, choose R4, may choose a group containing Hydrogen, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkylsulfonyl, (C2-C6) alkanesyl, (C2-C6) alkyl, where This group of alkyls, alkanesyls and alkylines were also replaced by deuterium, hydroxy, amino, trifluoromethyl, (C1-C4). Alkoxy, (C1-C6) Acyloxi, (C1-C6) Alkyl Amino, ((C1-C6) Alkyl) 2 Amino, Cyano, Na Nitro, (C2-C6) Alkenyl, (C2-C6) Alkenyl or (C1-C6) Acylamino; Or R4 is (C3-C10) cycloalkyl Which may choose to Cyclo-alkyl group Was replaced by deuterium, hydroxy, amino, trifluoromethyl, (C1-C6) acyloxi, (C1-C6) acyl amino, (C1-C6) alkyl amino ((C1-C6) alkyl) 2 amino, cyano, cyano (C1-C6) alkyl, triflu or o methyl. Alkyl (C1-C6) alkyl, nitro, nitro (C1-C6) alkyl or (C1-C6) acyl amino; R5 is (C1-C9) heterocyclic alkyl. In which this group Need to be replaced by 1 to 5 carboxy, cyan, amino, deuterium, hydroxy, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkoxy. , Halo, (C1-C6) acetyl, (C1-C6) alkyl amino, amino (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkyl-CO -NH, (C1-C6) alkylamino -CO -, (C2-C6) alkylanyl, (C2-C6) alkyline, (C1-C6) alkyla Mino, amino (C1-C6) alkyl, hydroxy (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkoxy (C1-C6) alkyl, ( C1-C6) acyloxi (C1-C6) alkyl, nitro, cyano (C1-C6) alkyl, halo (C1-C6) alkyl, nitro (C1-C6) alkyl L, trifluoromethyl, trifluoromethyl (C1-C6) alkyl, (C1-C6) acylamino, (C1-C6) acyl a Mino (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkoxy (C1-C6) acyl amino, amino (C1-C6) acyl, amino (C1-C6 ) Azil (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkyl amino (C1-C6) acyl, ((C1-C6) alkyl) 2 amino (C1-C6 ) Acyl, R15R16N-CO-O, R15R16N-CO- (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkyl-S (O) m, R15R16NS (O) m (C1-C6 ) Alkyl, R15S (O) mR16N, R15S (O) mR16N (C1-C6) alkyl, where m is 0,1 or 2, and R15 and R16 are selected. Independently of hydrogen or (C1-C6) alkyl; Or a group of formulas (2) (chemical formula) II, where a is 0,1,2,3 or 4; b, c, e, f and g each is 0 or 1; d is 0,1,2. Or 3; X is S (O) n where n is 0,1 or 2; Oxygen, carbonyl, or -C (= N-Cyano) -; Y is S (O) n, where n is 0,1 or 2; Or carbonyl; And Z is carbonyl, C (O) O-, C (O) NR- or S (O) n where n is 0,1 or 2; R6, R7, R8, R9, R10 and R11 each. Is independently selected from the hydrogen-containing group or (C1-C6) alkyl Which can be replaced by Deuterium, hydroxy, amino, trifluoromethyl, (C1-C6) acyloxy, (C1-C6) acyl amino, (C1-C6 ) Alkyl amino, ((C1-C6) alkyl) 2 amino, cyano, cyano (C1-C6) alkyl, trifluoromethyl (C1-C6) alkyl, nitro, nitro (C1-C6) alkyl or (C1-C6) acyl amino; R12 is carboxy, cyan, amino, oxo, deuterium, hydroxy, trifluoromethyl, (C1-C6) alkyl, triflu. Auromethyl (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkoxie, halo, (C1-C6) acyl, (C1-C6) alkyl amino, ((C1-C6) alkyl) 2 amino, amino (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkoxy-CO-NH, (C1-C6) Al Kylamino -CO -, (C2-C6) -Alkenyl, (C2-C6) alkylaine, (C1-C6) alkylamino, hydroxy. (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) acyloxi, (C1-C6) alkyl, Na Nitro, Cyano (C1-C6) alkyl, Halo (C1-C6) alkyl, Nitro (C1-C6) alkyl, Trifluoromethyl, Trifluoromethyl (C1-C6) alkyl, (C1-C6) acyl amino, (C1-C6) acyl amino, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkyl Cox C (C1-C6) acyl amino, amino (C1-C6) acyl, amino (C1-C6) acyl (C1-C6) alkyl, (C1- C6) Alkyl Amino (C1-C6) acyl, ((C1-C6) alkyl) 2 amino (C1-C6) acyl, R15R16N-CO-O-, R15R16N-CO- (C1-C6) Al Alkyl, R15C (O) NH, R15OC (O) NH, R15NHC (O) NH, (C1-C6) alkyl-S (O) m, (C1-C6) alkyl-S ( O) m- (C1-C6) alkyl, R15R16NS (O) m, R15R16NS (O) m (C1-C6) alkyl, R15S (O) mR16N, R15S (O) mR16N (C1-C6 ) Alkyl, where m is 0,1 or 2 and R15 and R16 are independently selected from hydrogen or (C1-C6) alkyl; Each R2 and R3 are independently selected from the group they contain. Hydrogen, Deuterium, Amino, Halo, Hydroxy, Nitro, Carboxy, (C2-C6) Alkenyl, (C2-C6) Alkenyl, Tri Fluoromethyl, trifluoromethoxy, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkoxy, (C3-C10) cycloalckyl, where The alkyl, alkoxy or cycloalkyl group can also be replaced by using 1-3 groups from the halo, hydroxy, carboxy, amino (C1- C6) alkyl thio, (C1-C6) alkyl amino, ((C1-C6) alkyl) 2 amino, (C5-C9) heteroaryl , (C2-C9) heterocyclic alkyl, (C3-C9) cycloalkyl or (C6-C10) aryl; Or R2 and R3, each of them is (C3-C10) cyclo-alkyl, (C3-C10) cyclo-alkyl, (C1-C6) alkyl amino, ((C1-C6) alkyl) 2a Mino, (C6-C10) aryl amino, (C1-C6) alkylthio, (C6-C10) arylthio, (C1-C6) alkylsulfi Onyx, (C6-C10) Arylsulfinyl, (C1-C6) Alkylsulfonyl, (C6-C10) Arylsulfonyl, (C1-C6) Acyl , (C1-C6) Alkoxy-CO-NH -, (C1-C6) Alkyl Amino-CO -, (C5-C9) Heteroaryl, (C2-C9) Heterocyclic alkyl or (C6-C10) aryl, where heterocyclic alkyl and aryl group can be replaced by 1 to 3 halo, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkyl -CO-NH -, (C1-C6) alkoxy-CO-NH -, (C1-C6) alkyl-CO-NH- (C1-C6) alkyl, (C1-C6) Alcoxy -CO-NH- (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkoxy-CO-NH- (C1-C6) alkoxy, carboxy, carboxy (C1-C6) alkyl, carboxy (C1-C6) alkoxy, benzyl oxycarbonyl (C1-C6) alkoxy, (C1-C6) al Carbonyl (C1-C6) alkyl, (C6-C10) aryl, amino, amino (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkyl Ccarbonyl amino, (C6-C10) aryl, (C1-C6) alkoxy carbonyl amino, (C1-C6) alkyl amino, ((C1 -C6) alkyl) 2 amino, (C1-C6) alkyl amino, (C1-C6) alkyl, ((C1-C6) alkyl) 2 amino (C1-C6) alkyl, hydroxy, (C1-C6) alkoxie, carboxy, carboxy (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkoxy carbonyl, (C1-C6) alkoxy carbonyl, (C1-C6) alkyl, (C1- C6) alkyl-CO-NH -, (C1-C6) alkyl -CO-NH-, Cyano, (C5-C9) heterocyclic alkyl, amino -CO-NH -, (C1-C6) alkyl-amino-CO-NH -, ((C1-C6) alkyl) 2-amino-CO-NH -, (C6-C10) Aryl amino-CO-NH-, (C5-C9) heteroaril amino-CO-NH -, (C1-C6) alkyl amino -CO-NH- (C1-C6) alkyl, ((C1-C6) alkyl) 2 amino-CO-NH- (C1-C6) alkyl, (C6-C10) aryl ami Nova-CO-NH- (C1-C6) alkyl, (C5-C9) heteroaryl amino-CO-NH- (C1-C6) alkyl, (C1-C6 Alkylsulfonylamino (C1-C6) alkylsulfonylamino, (C1-C6) alkylsulfonylamino (C1-C6) Al Kyl, (C6-C10) arylsulfonyl amino, (C6-C10) arylsulfonyl amino, (C6-C10) arylsulfonyl amino (C1- C6) alkyl, (C1-C6) alkylsulfonyl Amino, (C1-C6) alkyl sulfonyl amino (C1-C6) alkyl, (C5-C9) heteroaryyl or (C2-C9) heterea Arocyclo-alkyl; By the way mentioned It consists of the following steps: a) Mixing the inantiomer rasimic mixture. Of compounds according to the formula (chemical formula) where y, R4 and R5 here are the groups defined above. In solvents with separation substances with a specified structure to obtain the desired solution form And so that the separation substance can bind with at least one but not all of the inantiomers. To obtain a sludge containing B) Leave the mixture for a sufficient amount of time to achieve a stable precipitation. Has the significance of Inantiomer With stereo specificity of the rasimic mixtures from solution With the remaining part of Inanteomer And c) the resulting sludge is purified and inanthiomers are taken. Remaining in The solution is to be crystallized in the solution again. All that depends on the format The structure of the desired compound and d) lead inanthiomers. With a specific structure as desired Let's react with the compounds of the formula (chemical formula) XVI, where R is hydrogen or protection group, and R2 and R3 are the groups defined above 1. 5. Compounds of the formula (chemical formulas) in which R2 and R3 are individually selected from the group. Containing Hydrogen, Deuterium, Amino, Halo, Hydroxy, Nitro, Carboxy, (C2-C6) Alkenyl, (C2-C6) Alkenyl, Tri Fluoromethyl, trifluoromethoxy, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkoxy, (C3-C10) cycloalckyl by At alkyl, alkoxy or cyclo-alkyl group Can also be replaced with 1-3 groups from the halo group, hydroxy, carboxy, amino (C1-C6) alkyl thio, (C1-C6) alkyl amino. , ((C1-C6) alkyl) 2 amino, (C5-C9) heteroaryl, (C2-C9) heterocyclo-alkyl, (C3-C9 A) cycloalkyl or (C6-C10) aryl; Or R2 and R3 each is (C3-C10) cycloalkyl, (C3-C10) cycloalcoxi, (C1-C6) alkyl amino, ((C1-C6). Alkyl) 2 amino, (C6-C10) aryl amino, (C1-C6) alkyl thio, (C6-C10) aryl thio, (C1-C6) Alkylsulfonyl, (C6-C10) Arylsulfonyl, (C1-C6) Alkylsulfonyl, (C6-C10) Arylsulfonyl, ( C1-C6) acyl, (C1-C6) alkoxie-CO-NH -, (C1-C6) alkyl amino-CO-, (C5-C9) heteroari Alkyl, (C2-C9) heterocyclic alkyl or (C6-C10) aryl, where heterocyclic alkyl and ari Alkyl can be replaced with 1 to 3 halo, (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkyl-CO-NH-, (C1-C6) alkoxy-CO-NH-. , (C1-C6) alkyl-CO-NH- (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkyl-CO-NH- (C1-C6) alkyl, ( C1-C6) Alkocy-CO-NH- (C1-C6) Alcoxy, Carboxy, Carboxy (C1-C6) Alkyl, Carboxy (C1-C6) alkoxy, benzyl oxycarbonyl (C1-C6) alkoxy, (C1-C6) alkoxy carbonyl (C1-C6) alkox C, (C6-C10) aryl, amino, amino (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkoxy carbonyl amino, (C6-C10) Ariel (C1-C6) alkoxy carbonyl amino, (C1-C6) alkyl amino, ((C1-C6) alkyl) 2 amino, (C1-C6 Alkyl amino (C1-C6) alkyl, ((C1-C6) alkyl) 2 amino, (C1-C6) alkyl, hydroxy, (C1-C6) alkoxy, Carboxy, carboxy (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkoxy carbonyl, (C1-C6) alkoxy carbonyl (C1-C6 Alkyl, (C1-C6) alkoxy-CO-NH -, (C1-C6) alkyl-CO-NH-, Cyano, (C5-C9) heterocyclos Alkyl, Amino-CO-NH -, (C1-C6) Alkyl Amino-CO-NH -, ((C1-C6) Alkyl) 2amino -CO -NH -, (C6-C10) aryl amino-CO-NH -, (C5-C9) heteroaril amino-CO-NH -, (C1-C6) alky Al-amino-CO-NH- (C1-C6) alkyl, ((C1-C6) alkyl) 2 amino-CO-NH- (C1-C6) alkyl, ( C6-C10) aryl amino-CO-NH- (C1-C6) alkyl, (C5-C9) heteroaryl amino-CO-NH- (C1-C6) Alkyl, (C1-C6) alkyl sulfonyl, (C1-C6) alkyl sulfonyl amino, (C1-C6) alkyl sulfonyl a Amino (C1-C6) alkyl, (C6-10) arylsulfonyl, (C6-C10) arylsulfonyl amino, (C6-C10) arylsus Lfonyl amino (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkyl sulfonyl Amino, (C1-C6) alkyl sulfonyl amino (C1-C6) alkyl, (C5-C9) heteroaryyl or (C2-C9) heterea Arocyclo-alkyl 1 6. Compound according to clause 15, where R2 and R3 are hydrogen 1 7. Compound selected from the group consists of: methyl - ((3R, 4R) -4-methyl. L-1- (propane-1-sulfonyl) -piperidin-3-il) - (7H-pyrolo [2,3-d] pyrimidin-4-i L) - amine; (3R, 4R) -) - 4-methyl-3- [methyl- (7H-pyrolo [2,3-d] pyrimidin-4-il) - amino] - Piperidin-1-carboxylic acid methyl ester; 3,3,3-trifluoro-1 - ((3R, 4R) -4-methyl -3- [methyl- (7H-pyrolo [2,3-d] pyrimi Soil-4-il) -amino] -piperidin-1-il} -propane-1-transfer; (3R, 4R) -4-methyl -3- [methyl- (7H-pyrolo [2,3-d] pyrimidin-4-il) - amino] - pipe Aridin-1-carboxylic acid dimethyl amide; 3 - ((3R, 4R) -4-methyl -3- [methyl- (7H-pyrolo [2,3-d] pyrimidin-4-il) - amino] - piperidin-1-il} -3-oxo-propionitrile; 3,3,3-trifluoro-1 - ((3R, 4R) -4-methyl -3- (methyl- (5-methyl-7H-pyrolo (2,3 -d] pyrimidin-4-il) -amino] -piperidin-1-il} - propane-1-transfer; 1 - ((3R, 4R) -4-methyl -3- [methyl- (7H-pyrolo [2,3-d] pyrimidin-4-il) - amino] - piperidin-1-il) - bute-3-yn-1-transfer; 1 - ((3R, 4R) -3 - ((5- chloro-7H-pyrolo [2,3-d] pyrimidin-4-il) - methyl-amino] - 4- methyl-pi Peridin-1-il} -propane-1-transfer; 1 - ((3R, 4R) -3 - ((5- fluoro-7H-pyrolo [2,3-d] pyrimidin-4-il)) - methyl-amino ] -4-methyl-piperidin-1-il} -propane-1-transfer; 1 8. Pharmaceutical components For use in (a) to treat or prevent a selected disease or condition. Anti-Organ Transplant Rejection, Xeno Transplation, Lupus, Multiple Sclerosis, Rheumatoid Arthritis, Psoriasis, Type I Diabetes and Complications (Type I Diabetes and Complications). , Cancer, Asthma, Atopic Dermatitis, Autoimmune Thyroid Disorders, Ulcerative Colitis, Crohn \ 's Disease, Alzheimer's Disease \ 's Disease), Leukemia, and other Autoimmune Diseases, or (b) inhibition of protein kinase or Genus kinase 3 (JAK3) in mammals. Including humans It consists of providing a certain quantity of the compounds pursuant to claim 16 or the pharmaceutical salts of these substances. Which may be giving alone Or in combination with one or more other additives That can be used to adjust the immune system of mammals. Or in combination with Substances with anti-inflammatory effects. (antiinflammatory agents) to provide therapeutic effect on such a disease or condition and a pharmaceutical acceptable carrier 1 9. Use of the compounds pursuant to claim 16 or the pharmaceutical salts of these substances may be Alone Or in combination with one or more other additives that can be used to adjust the system Mammalian immunity Or in combination with substances that have anti-inflammatory effects (antiinflammatory agents) in the manufacture of drugs to inhibit protein kinase or genus kinase 3 (JAK3) in mammals, including humans 2 0. Use of the compound according to claim 16 or the accepted salt. In the pharmaceutical field of this substance Which may be giving alone Or in combination with one or more other additives that can adjust the immune system Of mammals Or used with substances that have anti-inflammatory effects (antiinflammatory agents) in the manufacture of drugs for the treatment or prevention of disease or selected symptoms from organ transplants rejection, Xeno Transplantation, Lupus, Multiple Sclerosis, Rheumatoid Arthritis, Eczema (Psoriasis), Type 1 Diabetes and Complications (Type I Diabetes and Complications), Cancer, Asthma, Atopic Dermatitis, Autoimmune Thyroid Disorders, Ulcerative Colitis Colitis), small intestine inflammation (Crohn \ 's Disease), Alzheimer's (Alzheimer \ 's Disease), Leukemia, and other Autoimmune Diseases that occur in mammals. Including human 2
1. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) 21. Compounds of formula (chemical formula) 2
2. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) 22. Compounds of formula (chemical formula) 2
3. สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี)3. Compounds of formulas (chemical formulas)