TH76877B - The delivery of hormones through the skin without the need for infiltrating agents. - Google Patents

The delivery of hormones through the skin without the need for infiltrating agents.

Info

Publication number
TH76877B
TH76877B TH401004938A TH0401004938A TH76877B TH 76877 B TH76877 B TH 76877B TH 401004938 A TH401004938 A TH 401004938A TH 0401004938 A TH0401004938 A TH 0401004938A TH 76877 B TH76877 B TH 76877B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
clause
giving
drug
jestodine
prasma
Prior art date
Application number
TH401004938A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH115856A (en
TH115856B (en
Inventor
เช็งค์ เดิร์ค
ฮูเบอร์ เพทรา
ลังกัธ โธมัส
บรัคท์ ดรสเตฟาน
ดรไมเคิล ดิทท์เกน ศ
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายรุทร นพคุณ
นายรุทร นพคุณ
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายรุทร นพคุณ, นายรุทร นพคุณ filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH115856A publication Critical patent/TH115856A/en
Publication of TH115856B publication Critical patent/TH115856B/en
Publication of TH76877B publication Critical patent/TH76877B/en

Links

Abstract

DC60 (01/02/55) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับแผ่นแปะซึ่งประกอบรวมด้วยชั้นที่มียาที่มีฮอร์โมนในปริมาณต่ำ, เช่น เจสโตดีน (gestodene) และที่อาจเลือกใช้คือเอสโตร เจน (estrogen) (เช่น เอธินิลเอสตราไดออล) เมื่อทำการ ให้แผ่นแปะนี้แก่ผู้หญิง, จะทำให้ได้ระดับ ของเจสโตดีนในพลาสมาอย่าน้อย 1.0 นา โนกรัม/มล. ที่ภาวะสถานะคงตัวโดยไม่ ต้องการการรวมเอาสารเพิ่มการแทรกซึม หรือสารเพิ่มการ ซึมผ่านเข้าไปในชั้นที่มียานี้ จะได้ระดับของฮอร์โมนในพลาสมาที่เป็นที่พึง พอใจด้วยเช่นกันตลอด ช่วงเวลาอย่างน้อย 1 สัปดาห์, ซึ่งทำให้แผ่นแปะนี้สามารถใช้ได้สำ หรับการนำมาใช้ในการ คุมกำเนิด ในเพศหญิงโดนมีแนวคิดของการให้แผ่นแปะนี้สัปดาห์ละหนึ่งครั้ง การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับแผ่นแปะซึ่งประกอบด้วยชั้นที่มียาที่มีฮอร์โมนในปริมาณต่ำ, เช่นเจสโตดีน,และที่อาจเลือกใช้คือเอสโตร เจน(เช่น เอธินิลเอสตราไดออล) เมื่อทำการ ให้แผ่นแปะนี้ แก่ผู้หญิง,จะทำให้ได้ระดับ ของเจสโตดีนในพราสมาอย่าน้อย 1.0 นา โนกรัม/มล., ที่ภาวะสถานะคง ตัวโดยไม่ ต้องการการรวมเอาสารเพิ่มการแทรกซึม หรือสารเพิ่มการซึมผ่านเข้าไปในชั้นที่มียานี้ จะได้ ระดับของฮอร์โมนในพราสมาที่มีพึง พอใจด้วยเช่นกันตลอดช่วงเวลาอย่างน้อย 1 สัปดาห์,ซึ่งทำ ให้แผ่นแปะนี้สามารถใช้ได้สำ หรับการนำมาใช้ในการ คุมกำเนิดในเพศหญิงโดนมีแนวคิดของการให้ แผ่นแปะนี้สัปดาห์ละหนึ่งครั้ง สิทธิบัตรยา DC60 (01/02/12) This invention involves a patch consisting of a layer containing low-dose hormone drugs, such as gestodene, and possibly estrogen. estrogen (eg ethinyl estradiol) when giving this patch to a woman, will achieve a of plasma jestodine of at least 1.0 ng/mL at steady state without Requires inclusion of infiltration additives or additives penetrates into the layer containing this drug To obtain the level of hormones in the plasma that are desirable Always satisfied too an interval of at least 1 week, which makes this patch applicable for For use in contraception in women, the idea was to give the patch once a week. The invention involves a patch consisting of a layer containing low-dose hormone drugs, such as gestodine, and possibly estrogen (such as ethinylestradiol). When giving this patch to women, to make them level of jestodine in prasma of at least 1.0 ng/mL, at steady state without the need for inclusion of penetrating agents. or penetration enhancers into the layer containing this drug, the levels of hormones in the prasma Satisfied as well during at least 1 week, which did Let this patch be used for for use in Female contraceptives have the concept of giving. This patch is taken once a week, patent medicine.

Claims (4)

1. สารผสมสำหรัยนำการส่งผ่านผิวหนังซึ่งประกอบด้วยชั้นที่มียาวึ่งประกอบรวม ด้วย เจสโตดีนหรือเอสเทอร์ของสารนี้กับสารเติม เนื้อยาหรือพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางการเภ สัชกรรม หนึ่งชนิดหรือมากกว่า,โดยที่ชั้นที่มี ยานี้ความสามารถในการละลายสำหรับเจสโต ดีนดังกล่าวไม่เกิน กว่า 3% โดยน้ำหนักของ ชั้นที่มียานี้ 2. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งพาหะ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหนึ่งชนิด หรือมากกว่านี้คือโพลิเมอร์อย่างน้อยหนึ่ง ชนิดที่เหลือมาจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยโพ ลิไอโซบิวทิลีน, โพลิบิวทีน,โพลิไอโซพรีน,โพ ลิสไตรีน,สไตรีนไอโซพรีนบล็อคโพลิเมอร์, สไตรีนบิวทีนไดอีนสไตรีนบล็อคโพลิเมอร์ และของผสมของสารเหล่านี้ 3. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 1ถึง 2 ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งชั้นที่มียานี้ประกอบรวมเพิ่ม เติม ด้วยสารทำให้เหนียวที่เลือกมาจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วยไฮโดรคาร์บอนเรซิน,โรซินเร ซินและ เทอร์พีนเรซิน 4. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่งสารที่ ทำให้เหนียวนี้คือโรซินเอสเทอร์ 5. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งเจสโตดีนหรือเอสเทอร์ของ สาร นี้ละลายได้อย่างสมบูรณ์ในชั้นนี้ 6. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งชั้นที่มียานี้ประกอบรวมด้วย โพลิไวลิลไพร์โรลิโดน,เมธิลเซลลูโลสและ ไฮดรอกวีโพรพิลเซลลูโลสน้อยกว่า 2% โดยน้ำหนัก 7. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งชั้นที่มียานี้ประกอบรวมด้วย ได เมธิลไอโซซอร์ไบด์น้อยกว่า 0.5 % โดยน้ำ หนัก 8. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งเจสโตดีนหรือเอสเทอร์ของ สารนี้อยู่ที่ปริมาณในช่วงระหว่าง 0.5กับ 3% โดยน้ำหนักของชั้นที่มียานี้ 9. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งชั้นที่มียานี้โปร่งแสง 1 0. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งชั้นที่มียานี้ประกอบรวมด้วย สาร เพิ่มการแทรกซึมผ่านผิวหนังหรือสารเพิ่ม การซึมผ่านผิวหนังน้อยกว่า 2% โดยน้ำหนัก 1 1. สารผสมตามข้อถือสิทธิก่อนน้านี้ข้อใด ข้อหนึ่ง,ซึ่งประกอบรวมเพิ่มเติมด้วย เอส โตรเจน 1 2. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่ง เอสโตรเจนนี้คือเอธินิลเอสตราไดออล 1 3. การใช้สารผสมตามที่ให้คำจำกัดไว้โดย ข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง เพื่อ การยับยั้งการตกไข่ในเพศหญิง 1 4. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 13, ซึ่ง กราฟเส้นโค้งของเวลา-ความเข้มข้มใน พราสมาของ เจสโตรดีนหลังจาการให้ สารผสมนี้แบบครั้งเดียวมีลักษณะเฉพาะ คือมีระดับเจสโตรดีนในพราสมาที่ ความ เข้มข้นอย่าน้อย 1.0 นาโนกรัม/มล.,ตาม ที่วัดที่ภาวะสถานะคงตัว 1 5. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 13,ซึ่ง กราฟเส้นโค้งของเวลา-ความเข้มข้มใน พราสมาของ เจสโตรดีนหลังจาการให้ สารผสมนี้แบบครั้งเดียวมีลักษณะเฉพาะ คือมีระดับเจสโตรดีนในพราสมาใน ช่วง 1 ถึง 8 นาโนกรัม/มล.,ที่ควรใช้คือในช่วง 1.5 ถึง 6 นาโนกรัม/มล. หลังจาก 6 วัน แรกหลังจากทำ การให้สารผสมนี้อยู่ในรูป ของการให้แบบครั้งเดียว 1 6. ชุดประกอบซึ่งปนะกอบรวมด้วยหน่วย ของขนาดการให้ 1 ถึง 11 หน่วยที่มี จุดมุ่ง หมายสำหรับช่วงเวลาของการรักษา 12 สัปดาห์ซึ่งผสมสูตรอยู่ในรูปของการนำส่ง ผ่านผิวหนัง ของเจสโตรดีนหรือเอสเทอร์ ของสารนี้,หน่วยของขนาดการให้ดังกล่าว ประกอบรวมด้วยสารผสมตาม ที่ให้คำจำกัด ความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อ หนึ่ง 1 7. ชุดประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16, ซึ่ง ชุดประกอบนี้มีจุดมุ่งหมายสำหรับช่วงเวลา ของการรักษา 12 สัปดาห์และชุดประกอบนี้ ประกอบรวมด้วยหน่วยของขนาดการให้ 4 หน่วย 1 8. ชุดประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16, ซึ่ง ชุดประกอบนี้มีจุดมุ่งหมายสำหรับช่วงเวลา ของการรักษา 4 สัปดาห์และชุดประกอบนี้ ประกอบรวมด้วยหน่วยของขนาดการให้ 4 หน่วย 1 9. ชุดประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ถึง ข้อ 18 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งมีเจสโตรดีนอยู่ใน ขนาด การให้ที่ให้ผลที่สอดคล้องกับขนาด การให้ที่เลือกมาจากการให้แบบ 6-วัน,ขนาด การให้แบบ 7-วัน, ขนาดการให้แบบ 8-วัน, ขนาดการให้แบบ 14-วัน,ขนาดการให้แบบ 21-วัน 2 0. ชุดประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ถึง ข้อ 18 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งหน่วยของการให้ขนาดการให้ แต่ละหน่วยประกอบรวมด้วย เจสโตดีนในขนาดการให้จากปริมาณ 0.5 ถึง 5 มก., ที่ควรใช้คือ 1 ถึง 3 มก.,ที่ควรใช้ มากกว่าคือ 1.5 ถึง 2.5 มก., 21. Mixture for transdermal transmission consisting of a layer containing a drug consisting of a gestodine or ester of this substance and an additive. Drug or carrier substance which is one or more commercially acceptable, where the class is This drug solubility for gesto The above code is not more than 3% by weight of Class containing this drug 2. Mixture according to claim 1, which carrier which is recognized by one pharmaceutical type Or more is at least one polymer. The rest of the species come from the group consisting of Poe. Liisobutylene, Polybutene, Polyisoprene, Poly Styrene, Styrene Isoprene Block Polymer, Styrene Butene Diene Styrene Block Polymer 3. Mixture according to claim 1 to 2, in which the class containing this drug is additionally added with a sticky agent selected from the group which Contains hydrocarbon resin, rosin, resin, and terpene resin 4. Mixture according to claim 3, which this toughening agent is rosin ester 5. Mixture according to claim Which of these prior rights? Number one, in which the gestodine or esters of this substance are completely soluble in this class. 6. What mixes according to the preceding claim? One thing, in which the class that this drug contains Polyvilyl pyrolidone, methyl cellulose and Hydroxypropyl cellulose less than 2% by weight 7. What mixes in accordance with the preceding claim? First, the class containing this drug contains dimethyl isosorbide less than 0.5% by weight. 8. Which of the preceding claims mixes? One of them, which is a jestodine or an ester of The substance is in the dosage range between 0.5 and 3% by weight of the class in which this drug is contained. 9. Which of the preceding claims mixes? First, the class containing this drug is translucent 1 0. What mixes in accordance with prior claim? On the one hand, the layer containing this drug is composed of an epidermal penetrating agent or an additive. Skin permeability less than 2% by weight 1 1. Any of the ingredients in accordance with this pre-claim? One, which is supplemented with Estrogen 1 2. Mixture according to claim 11, which this estrogen is ethyl estradiol 1 3. Use of mixtures according to Clause 11. Limited by Clause 1 to 12, one to prevent ovulation in females 1 4. Mixture according to Clause 13, which graphs the time-intensity curve in J. Prasma. Strodine after administration This one-time mixture is unique. That is, there is a gestrodine level in prasma at a concentration of at least 1.0 ng / ml, according to Measured at steady state 1 5. Mixture according to claim 13, in which the time-contrast curve in the jestrodine prasma after administration This one-time mixture is unique. There is a gestrodine level in prasma in the range of 1 to 8 ng / ml, preferably in the 1.5 to 6 ng / ml range after the first 6 days after administration of this mixture. In the picture Of one-time giving 1 6. An assembly which includes a combination of units Dosage doses of 1 to 11, targeted for a 12-week treatment period, formulated as either jestrodine or ester transdermal delivery. Of this substance, the unit of such a given size Assembled with mixtures according to Limiting Any of Clause 1 to 12 Clause 1 7. Assembly to Clause 16, which is intended for a period of 12 weeks of treatment, and this assembly. It consists of 4 units of giving size 1 8. Assembly according to claim 16, which this assembly is intended for a period of 4 weeks of treatment and this assembly. Include 4 units of the giving size 1 9. Any combination of Clause 16 to 18, in which there is a jestrodine in the giving size corresponding to the size. Giving selected from 6-day giving, 7-day giving size, 8-day giving size, 14-day, 21-day giving size 2 0. An assembly in accordance with Clause 16 to Clause 18, in which the unit of giving Each unit is included. Gestodine in doses from 0.5 to 5 mg, preferably 1 to 3 mg, preferably 1.5 to 2.5 mg, 2. 1. ชุดประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 16 ถึง ข้อ 18 ข้อใดข้อหนึ่ง,ซึ่งหน่วยของการให้นี้ ประกอบรวมเพิ่มเติมด้วยเอสโตนเจน 21. Any assembly of Clause 16 to Clause 18, for which this unit Additional additions with estrogen 2 2. วิธีการยับยั้งการตกไข่ในเพศหญิง,ซึ่ง วึ่งประกอบรวมด้วยการให้เจสโตดีนหรือ อนุ พันธ์เอสเทอร์ของสารนี้,ที่อาจเลือกใช้คือ ผสมกับเอสโตรเจน,ในปริมาณที่ให้ผลแบบ เฉพาะที่แก่ ผิวหนังหรือเยื่อเมือก,ในลักษณะ ที่เมื่อทำการให้เจสโตดีนหรือเอสเทอร์ของ สารนี้ดังกล่าวแบบครั้ง เดียว,ซึ่งดังนั้นจะ ได้กราฟเส้นโค้งเวลา-ความเข้มข้นใน พราสมาในเจสโตดีนซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ มีระดับของเจสโตดีนในพราสมาในความเข้ม ข้นอย่างน้อย 1.0 นาโนกรัม/มล.,ตามที่วัดที่ ภาวะ สถานะคงตัว 22. How to inhibit ovulation in females, which In conjunction with the administration of jestodine or ester derivatives of this substance, which may be chosen are Mixed with estrogen, in amounts that provide a local effect on the skin or mucous membranes, as That when giving jestodine or esters of This substance is such a time. Single, which therefore will Get a time-concentration curve graph in Prasma in jestodine, whose characteristics are There was at least 1.0 ng / ml gestodine level in prasma, as measured at steady state 2. 3. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 22, ซึ่งกราฟเส้น โค้งเวลา-ความเข้มข้นในพราสมาของ เจสโตดีน ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือมีระดับของเจสโตดีน ในพราสมาอยู่ในช่วง 1 ถึง 8 นาโนกรัม/มล., หลัง จาก 6 วัน วันแรกหลังจากการให้แบบ เดียว 23. Method according to claim 22, where the time-concentration curves of jestodine are characterized by the degree of jestodine. In prasma ranged from 1 to 8 ng / mL, after the first 6 days after monotherapy 2. 4. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 23, ซึ่งเจสโตดีน หรือเอสเทอรืของสารนี้อยู่ในรูปของสารผสม ตามที่ให้คำจำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 14. Method according to claim 23, in which jestodine or esters of this substance are in the form of mixtures. As defined in Clause 1.
TH401004938A 2004-12-13 The delivery of hormones through the skin without the need for infiltrating agents. TH76877B (en)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH115856A TH115856A (en) 2012-08-31
TH115856B TH115856B (en) 2012-08-31
TH76877B true TH76877B (en) 2020-06-25

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR101083696B1 (en) Transdermally absorbable preparation
EP1898953B1 (en) Quadraphasic continuous graduated estrogen contraceptive
Bross et al. Fulvestrant in postmenopausal women with advanced breast cancer
KR880701553A (en) Mixed dosage forms for women before menopause
JP2013241456A (en) Contraception process and administration form for the same
DK0462189T3 (en) Combination therapy for the treatment of estrogen-sensitive diseases
RU2003121240A (en) PREPARATIONS OF THE STEROID HORMONE AND METHODS FOR PRODUCING THEM
KR20060054320A (en) Transdermal hormone delivery system: compositions and methods
KR910700044A (en) Estrogen / Progestin Transdermal Dose Units, Systems and Methods
CN103957899A (en) Dermal delivery compositions and methods
CN101940790A (en) Novel penetration-promoting agent composition and application thereof to transdermal administration system
NZ330726A (en) Intra-vaginal delivery unit or composition containing a cyclodextrin which improves absorbtion of 17-beta oestradiol or oestradiol benzoate
AU2003251636A1 (en) COMPOSITION CONTAINING AN ANDROGENOUS 11Beta-HALOGEN STEROID AND A PROGESTATIONAL HORMONE, AND MALE CONTRACEPTIVE BASED ON SAID COMPOSITION
SI9420028A (en) Pour-on medical formulations containing avermectin compound as a medical active agent, polymeric material, glycols and glycerides
Jewelewicz New developments in topical estrogen therapy
WO2004006936A8 (en) Pharmaceutical composition comprising estetrol derivatives for use in cancer therapy
JO2606B1 (en) Transdermal Delivery of Hormones without the need of Penetration Enhancers
Overbeek et al. A comparison of the myotrophic and androgenic activities of the phenylpropionates and decanoates of testosterone and nandrolone
TH76877B (en) The delivery of hormones through the skin without the need for infiltrating agents.
TH115856A (en) The delivery of hormones through the skin without the need for infiltrating agents.
EA200601089A1 (en) TRANSDERMAL DELIVERY OF HORMONES WITHOUT THE NEED TO USE AGENTS, STRENGTHENING PENETRATION
KR20070089241A (en) Transdermal plaster with progesterone a-specific ligands(prasl) as an active ingredient
BECK et al. Mutual modification of glucose-stimulated serum insulin responses in female rhesus monkeys by ethinyl estradiol and nortestosterone derivatives
Li et al. Growth inhibition of 7, 12-dimethylbenz (a) anthracene-induced rat mammary tumors by controlled-release low-dose medroxyprogesterone acetate
RU2000115313A (en) GESTAGEN-ANTI-GESTAGEN RECEPTION DIAGRAMS