TH75842A - วิธีการใหม่สำหรับการจัดเตรียมอินเทอร์มิเดียทซึ่งมีประโยชน์สำหรับการสังเคราะห์วิตามินดีอะนาลอก - Google Patents

วิธีการใหม่สำหรับการจัดเตรียมอินเทอร์มิเดียทซึ่งมีประโยชน์สำหรับการสังเคราะห์วิตามินดีอะนาลอก

Info

Publication number
TH75842A
TH75842A TH501001501A TH0501001501A TH75842A TH 75842 A TH75842 A TH 75842A TH 501001501 A TH501001501 A TH 501001501A TH 0501001501 A TH0501001501 A TH 0501001501A TH 75842 A TH75842 A TH 75842A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
general structure
chemical formula
compounds
alkynyl
alkyl
Prior art date
Application number
TH501001501A
Other languages
English (en)
Inventor
ปีเตอร์ ซับโร นายโธมัส
จอห์น คาลเวอร์ลีย์ นายมาร์ติน
ทอร์นการ์ด ฮันเซน นายอีริค
เปเดอร์เซน นายเฮนริค
โจเซฟ วิลเฮมล์ ดูสเซน นายไฮนซ์
Original Assignee
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางวรนุช เปเรร่า
นายธเนศ เปเรร่า
ลีโอ ฟาร์มา เอ/เอส
Filing date
Publication date
Application filed by นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางวรนุช เปเรร่า, นายธเนศ เปเรร่า, ลีโอ ฟาร์มา เอ/เอส filed Critical นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
Publication of TH75842A publication Critical patent/TH75842A/th

Links

Abstract

DC60 การประดิษฐ์ครั้งนี้จะเกี่ยวข้องกับวิธีการใหม่สำหรับการจัดเตรียมอินเทอร์มิเดียทซึ่งเป็น ประโยชน์ในการสังเคราะห์แคลซิโปไตรออล การประดิษฐ์ครั้งนี้จะเกี่ยวกับต่อไปถึงการใช้ อินเทอร์มิเดียทที่ผลิตโดยวิธีการดังกล่าว สำหรับการผลิตแคลซิโปไตรออล หรือแคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต การประดิษฐ์ครั้งนี้จะเกี่ยวข้องกับวิธีการใหม่สำหรับการจัดเตรียมอินเทอร์มิเดียทซึ่งเป็น ประโยชน์ในการสังเคราะห์แคลซิโปไตรออล การประดิษฐ์ครั้งนี้จะเกี่ยวกับต่อไปถึงการใช้ อินเทอร์มิเดียทที่ผลิตโดยวิธีการดังกล่าว สำหรับการผลิตแคลซิโปรไตรออล หรือแคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต

Claims (43)

1. วิธีการของการจัดเตรียมสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป II, (สูตรเคมี) ll โดยที่คาร์บอนที่ถูกทำเครื่องหมายดอกจัน จะถูกเชื่อมต่อโดยพันธะเดี่ยวกับคาร์บอนอะตอมของ ชิ้นส่วนวิตามินดีอะนาลอกที่ C-17 หรือ กับชิ้นส่วนของพรีเคอร์เซอร์สำหรับการสังเคราะห์ วิตามินดีอะนาลอกที่ตำแหน่ง C-17 อะนาลอก ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้าง IIa, (สูตรเคมี) IIa โดยที่คาร์บอนที่ถูกทำเครื่องหมายดอกจัน จะถูกเชื่อมต่อโดยพันธะเดี่ยวกับคาร์บอนอะตอม ของชิ้นส่วนวิตามินดีอะนาลอกที่ C-17 หรือ กับชิ้นส่วนของพรีเคอร์เซอร์สำหรับการสังเคราะห์ วิตามินดีอะนาลอกที่ตำแหน่ง C-17 อะนาลอก, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่งไป VII, (สูตรเคมี) VII โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส,
2. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 1 ของการจัดเตรียมสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Va, (สูตรเคมี) Va โดยที่ R1 และ R2 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแต่ละอย่างจะแทนไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้ การปกป้องไฮดรอกซี, ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้าง IIIa, (สูตรเคมี) IIIa โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) Vll โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส,
3. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 1 ของการจัดเตรียมสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Vb, (สูตรเคมี) Vb โดยที่ R1 และ R2 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแต่ละอย่างจะแทนไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้ การปกป้องไฮดรอกซี, ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IIIb, (สูตรเคมี) IIIb โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) VII โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่าง จะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส
4. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 1 ของการจัดเตรียมสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป VIIIa หรือ VIIIb ตามลำดับ, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) VIIIa VIIIb โดยที่ R1 และ R2 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแต่ละอย่างจะแทนไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้ การปกป้องไฮดรอกซี, ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป VIa หรือ VIb ตามลำดับ, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) VIa VIb โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) VII โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส,
5. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 1 ของการจัดเตรียมสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIVa, (สูตรเคมี) XIVa โดยที่ R1 แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIIIa, (สูตรเคมี) XIIIa โดยที่ R1 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) VII โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส,
6. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 1 ของการจัดเตรียมสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIVb, (สูตรเคมี) XIVb โดยที่ R1 แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIIIb, (สูตรเคมี) XIIIb โดยที่ R1 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส
7. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 1 ของการจัดเตรียมสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XVIa หรือ XVIb ตามลำดับ, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) XVIa XVIb โดยที่ R1 แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XVa หรือ XVb ตามลำดับ, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) XVa XVb โดยที่ R1 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) VII โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส,
8. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 1 ของการจัดเตรียมสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XX, (สูตรเคมี) XX โดยที่ R5 แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, ซึ่งวิธีการประกอบรวมด้วย การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXX, (สูตรเคมี) IXX โดยที่ R5 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) VII โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดร อกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส,
9. วิธีการของการจัดเตรียมแคลซิโปไตรออล หรือแคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต, ซึ่ง วิธีการประกอบรวมด้วยวิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1,2,3,4,5,6,7, หรือ 8
10. วิธีการสำหรับการผลิตแคลซิโปไตรออล หรือแคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต, ซึ่งวิธีการ ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: (i) การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IIIa, (สูตรเคมี) IIIa โดยที่ R1 และ R2 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้อง ไฮดรอกซี, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) VII โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส, เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Va, (สูตรเคมี) Va โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (ii) การรีดิวซ์สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Va ด้วยสารรีดิวซิงก์ที่เหมาะสม, เพื่อให้ สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa หรือของผสมของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa และ IXb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) IXa IXb โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (iii) โดยเป็นทางเลือก การแยกสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa ออกจากของผสม ของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa และ IXb; (iv) การไอโซเมอร์ไรซ์เชิงแสงของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa ไปเป็น สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa, (สูตรเคมี) Xa โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (v) เมื่อ R1 และ/หรือ R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน, การขจัด(หลาย)หมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี R1 และ/หรือ R2 ของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa เพื่อก่อกำเนิดแคลซิโปไตรออล; และ (vi) โดยเป็นทางเลือก การตกผลึกแคลซิโปไตรออลจากของผสมของตัวทำละลายอินทรีย์ และน้ำ เพื่อให้แคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต
11. วิธีการสำหรับการผลิตแคลซิโปไตรออล หรือแคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต, ซึ่งวิธีการ ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: (i) การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IIIb, (สูตรเคมี) IIIb โดยที่ R1 และ R2 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้อง ไฮดรอกซี, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) VII โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส, เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Vb, (สูตรเคมี) Vb โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (ii) การรีดิวซ์สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Vb ด้วยสารรีดิวซิงก์ที่เหมาะสม, เพื่อให้ สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa หรือของผสมของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa และ Xb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) Xa Xb โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (iii) โดยเป็นทางเลือก การแยกสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa ออกจากของผสม ของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa และ Xb; (iv) เมื่อ R1 และ/หรือ R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน, การขจัด(หลาย)หมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี R1 และ/หรือ R2 ของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa เพื่อก่อกำเนิดแคลซิโปไตรออล; และ (v) โดยเป็นทางเลือก การตกผลึกแคลซิโปไตรออลจากของผสมของตัวทำละลายอินทรีย์ และน้ำเพื่อให้แคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต
12. วิธีการสำหรับการผลิตแคลซิโปไตรออล หรือแคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต, ซึ่งวิธีการ ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: (i) การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป VIa และ/หรือ VIb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) VIa VIb โดยที่ R1 และ R2 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้อง ไฮดรอกซี, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) VII โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส, เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป VIIIa และ/หรือ VIIIb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) VIIIa VIIIb โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (ii) การทำให้ร้อนของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป VIIIa และ/หรือ VIIIb เหนือ 60 ํซ ในการมีอยู่ของเบส, เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Va, (สูตรเคมี) Va โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (iii) การรีดิวซ์สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Va ด้วยสารรีดิวซิงก์ที่เหมาะสม,เพื่อให้ สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa หรือของผสมของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa และ IXb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) IXa IXb โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (iv) โดยเป็นทางเลือก การแยกสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa ออกจากของผสม ของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa และ IXb; (v) การไอโซเมอร์ไรซ์เชิงแสงของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa ไปเป็น สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa, (สูตรเคมี) Xa โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (vi) เมื่อ R1 และ/หรือ R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน, การขจัด(หลาย)หมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี R1 และ/หรือ R2 ของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa เพื่อก่อกำเนิดแคลซิโปไตรออล; และ (vii) โดยเป็นทางเลือก การตกผลึกแคลซิโปไตรออลจากของผสมของตัวทำละลายอินทรีย์ และน้ำเพื่อให้แคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต
13. วิธีการสำหรับการผลิตแคลซิโปไตรออล หรือแคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต, ซึ่งวิธีการ ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: (i) การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป VIa และ/หรือ VIb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) VIa VIb โดยที่ R1 และ R2 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้อง ไฮดรอกซี, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) VII โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่าง จะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส, เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป VIIIa และ/หรือ VIIIb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) VIIIa VIIIb โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (ii) การรีดิวซ์สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป VIIIa และ/หรือ, ด้วยสารรีดิวซิงก์ ที่เหมาะสมในตัวทำละลายที่เฉื่อย, เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIaa และ/หรือ XIba, หรือของผสมของสารประกอบ ตามโครงสร้างทั่วไป XIaa และ/หรือ XIba และ XIba และ/หรือ XIbb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) XIaa XIba (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) Xlab Xlbb โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (iii) โดยเป็นทางเลือก การแยกสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIaa และ/หรือ XIba ออกจากของผสมของปฏิกิริยา, (iv) การทำให้ร้อนของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIaa และ/หรือ XIba เหนือ 60 ํซ ในการมีอยู่ของเบส, เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa, (สูตรเคมี) IXa โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (v) โดยเป็นทางเลือก การแยกสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa ออกจากของผสม ของปฏิกิริยา; (vi) การไอโซเมอร์ไรซ์เชิงแสงของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa ไปเป็น สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa, (สูตรเคมี) Xa โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (vii) เมื่อ R1 และ/หรือ R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน, การขจัด(หลาย)หมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี R1 และ/หรือ R2 ของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa เพื่อก่อกำเนิดแคลซิโปไตรออล; และ (viii) โดยเป็นทางเลือก การตกผลึกแคลซิโปไตรออลจากของผสมของตัวทำละลายอินทรีย์ และน้ำเพื่อให้แคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต, โดยที่ขั้นตอน (vi) และ (vii) อาจจะกลับลำดับได้
14. วิธีการสำหรับการผลิตแคลซิโปไตรออล หรือแคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต, ซึ่งวิธีการ ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: (i) การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIIIa, (สูตรเคมี) XIIIa โดยที่ R1 แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) VII โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส, เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIVa, (สูตรเคมี) XIVa โดยที่ R1 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (ii) การไฮดรอกซิเลตของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIVa ด้วยสาร ไฮดรอกซิเลตติ้งที่เหมาะสม, เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Va, (สูตรเคมี) Va โดยที่ R1 แทนไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี และ R2 คือไฮโดรเจน; (iii) อย่างเลือกได้ การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Va, โดยที่ R1 แทน ไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี และ R2 คือไฮโดรเจน ด้วยสารซึ่งให้การปกป้องที่ เหมาะสม, เพื่อให้สารประกอบจามโครงสร้างทั่วไป Va, โดยที่ R1 และ R2 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และ แทนหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี; (iv) การรีดิวซ์สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Va ด้วยสารรีดิวซิงก์ที่เหมาะสม,เพื่อให้ สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa หรือของผสมของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa และ IXb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) IXa IXb โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (v) โดยเป็นทางเลือก การแยกสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa ออกจากของผสม ของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa และ IXb; (vi) การไอโซเมอร์ไรซ์เชิงแสงของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa ไปเป็น สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa, (สูตรเคมี) Xa โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (vii) เมื่อ R1 และ/หรือ R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน, การขจัด(หลาย)หมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี R1 และ/หรือ R2 ของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa เพื่อก่อกำเนิดแคลซิโปไตรออล; และ (viii) โดยเป็นทางเลือก การตกผลึกแคลซิโปไตรออลจากของผสมของตัวทำละลายอินทรีย์ และน้ำเพื่อให้แคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต,
15. วิธีการสำหรับการผลิตแคลซิโปไตรออล หรือแคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต, ซึ่งวิธีการ ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: (i) การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIIIa, (สูตรเคมี) XIIIa โดยที่ R1 แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) VII โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส, เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIVb, โดยที่ R1 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (ii) การไอโซเมอร์ไรซ์เชิงแสงของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIVb ไปเป็น สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIVa, (สูตรเคมี) XIVa โดยที่ R1 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (iii) การไฮดรอกซิเลตของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIVa ด้วยสารไฮด รอกซิเลตติ้ง ที่เหมาะสม, เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Va, (สูตรเคมี) Va โดยที่ R1 แทนไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, และ R2 คือไฮโดรเจน; (iv) อย่างเลือกได้ การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Va, โดยที่ R1 แทน ไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี และ R2 คือไฮโดรเจน ด้วยสารซึ่งให้การปกป้องที่ เหมาะสมเพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Va, โดยที่ R1 และ R2 อาจจะเหมือนหรือ แตกต่างกัน และแทนหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี; (v) การรีดิวซ์สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Va ด้วยสารรีดิวซิงก์ที่เหมาะสม,เพื่อให้ สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa หรือของผสมของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa และ IXb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) IXa IXb โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (iv) โดยเป็นทางเลือก การแยกสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa ออกจากของผสมของ สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa และ IXb; (vii) การไอโซเมอร์ไรซ์เชิงแสงของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa ไปเป็น สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa, (สูตรเคมี) Xa โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (viii) เมื่อ R1 และ/หรือ R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน, การขจัด(หลาย)หมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี R1 และ/หรือ R2 ของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa เพื่อก่อกำเนิดแคลซิโปไตรออล; และ (ix) โดยเป็นทางเลือก การตกผลึกแคลซิโปไตรออลจากของผสมของตัวทำละลายอินทรีย์และ น้ำเพื่อให้แคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต,
16. วิธีการสำหรับการผลิตแคลซิโปไตรออล หรือแคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต, ซึ่งวิธีการ ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: (i) การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XVa และ/หรือ XVb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) XVa XVb โดยที่ R1 แทน ไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) VII โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิลล แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิลล ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริลล ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล, คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XVla และ/หรือ XVlb, (สูตรเคมี) XVla (สูตรเคมี) XVlb โดยที่ R1 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (ii) การทำให้ร้อนของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XVIa และ/หรือ XVIb เหนือ 60 ํซ ในการมีอยู่ของเบส, เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIVa, (สูตรเคมี) XIVa โดยที่ R1 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (iii) การไฮดรอกซิเลตสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIVa ด้วยสารไฮดรอกซิเลตติ้ง ที่เหมาะสม เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Va, (สูตรเคมี) Va โดยที่ R1 แทนไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, และ R2 คือไฮโดรเจน; (iv) อย่างเลือกได้ การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Va, โดยที่ R1 แทน ไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี และ R2 คือไฮโดรเจน ด้วยสารซึ่งให้การปกป้องที่ เหมาะสม, เพื่อให้สารประกอบจามโครงสร้างทั่วไป Va, โดยที่ R1 และ R2 อาจจะเหมือนหรือ แตกต่างกัน และแทนหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี; (v) การรีดิวซ์สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Va ด้วยสารรีดิวซ์ที่เหมาะสม, เพื่อให้ สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa หรือของผสมของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa และ IXb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) IXa IXb โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (iv) โดยเป็นทางเลือก การแยกสารประกอบตาม โครงสร้างทั่วไป IXa ออกจากของผสม ของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa และ IXb; (vii) การไอโซเมอร์ไรซ์เชิงแสงของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXa ไปเป็น สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa, (สูตรเคมี) Xa โดยที่ R1 และ R2 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (viii) เมื่อ R1 และ/หรือ R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน, การขจัด(หลาย)หมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี R1 และ/หรือ R2 ของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Xa เพื่อก่อกำเนิดแคลซิโปไตรออล; และ (ix) โดยเป็นทางเลือก การตกผลึกแคลซิโปไตรออลจากของผสมของตัวทำละลายอินทรีย์ และน้ำเพื่อให้แคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต
17. วิธีการสำหรับการผลิตแคลซิโปไตรออล หรือแคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต, ซึ่งวิธีการ ประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: (i) การทำปฏิกิริยาสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IXX, (สูตรเคมี) IXX โดยที่ R5 แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซิ, กับฟอสโฟเนตตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) VII โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, ในการมีอยู่ของเบส, เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XX, (สูตรเคมี) XX โดยที่ R5 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (ii) การรีดิวซ์สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XX ด้วยสารรีดิวซิงก์ที่เหมาะสม, เพื่อ ให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXIa หรือของผสมของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXIa และ XXIb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) XXIa XXIb โดยที่ R5 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้นและ R6 คือไฮโดรเจน; (iii) โดยเป็นทางเลือก การแยกสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXIa ออกจากของผสม ของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXIa และ XXIb; (iv) การปกป้องหมู่อัลลิลิก ไฮดรอกซีของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXIa ด้วยหมู่ซึ่งให้การการปกป้องไฮดรอกซีที่เหมาะสม, เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXIa, โดยที่ R6 คือหมู่ซึ่งให้การปกป้อง ไฮดรอกซี และ R5 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (v) เมื่อ R5 ไม่ใช่ไฮโดรเจน, การขจัดหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี R5 ของ สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXIa เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXIa, โดยที่ R5 คือไฮโดรเจน; (vi) การออกซิไดซ์หมู่ไฮดรอกซีของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXIa ด้วย สารออกซิไดซิงก์ที่เหมาะสมเพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXII, (สูตรเคมี) XXII โดยที่ R6 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (vii) การคู่ควบสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXII ด้วยวิททิก รีเอเจนท์ XXIIIa หรือ วิททิก-ฮอร์เนอร์ รีเอเจนท์ XXIIIb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) XXIIIa XXIIIb โดยที่ R1 และ R2 แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, และโดยที่ R3 และ R4 คือ ดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; ในการมีอยู่ของเบส, เพื่อให้สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXIVa, (สูตรเคมี) XXIVa โดยที่ R1 และ R2 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้ การปกป้อง ไฮดรอกซี, และโดยที่ R6 คือดังที่จำกัดความไว้ข้างต้น; (viii) เมื่อ R6 ไม่ใช่ไฮโดรเจน, การขจัดหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี R6 ของ สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXIVa; (ix) โดยเป็นทางเลือก การแยกสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXIVa; (x) เมื่อ R1 และ/หรือ R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน, การขจัด(หลาย)หมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี R1 และ R2 ของสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXIVa เพื่อก่อกำเนิดแคลซิโปไตรออล; และ (xi) โดยเป็นทางเลือก การตกผลึกแคลซิโปไตรออลจากของผสมของตัวทำละลายอินทรีย์ และน้ำเพื่อให้แคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต
18. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-17, โดยที่ R3 และ R4 คือ (C1-C6)อัลคิล
19. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-17, โดยที่ R3 และ R4 คือ เมทธิล หรือเอทธิล
20. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-19, โดยที่ R1 และ R2 แทนไฮโดรเจน หรือ อัลคิลไซลิล
21. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-19, โดยที่ R1 และ R2 แทนไฮโดรเจน หรือ เทิร์ท-บิวทิลไดเมทธิลไซลิล
22. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 8 หรือ 19, โดยที่ R5 แทน ไตรเอทธิลไซลิล และ R3 และ R4 คือ เมทธิล หรือเอทธิล
23. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-22, โดยที่ ปฏิกิริยากับฟอสโฟเนตตาม โครงสร้างทั่วไป VII จะถูกดำเนินการภายใต้สภาวะถ่ายโอนเฟส
24. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-22, โดยที่ ปฏิกิริยากับฟอสโฟเนตตามโครง สร้างทั่วไป VII จะถูกดำเนินการภายใต้สภาวะถ่ายโอนเฟสในของผสมของโทลูอีน หรือไซลีน และน้ำ โดยมีเตตระอัลคิลแอมโมเนียม เฮไลด์ หรือเตตระบิวทิลแอมโมเนียม ไฮโดรเจนซัลเฟต เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาถ่ายโอนเฟส และโดยมีไฮดรอกไซด์ของโลหะอัลคาไล และ/หรือเตตระอัลคิล แอมโมเนียมไฮดรอกไซด์เป็นเบส
25. วิธีการตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 1-24, โดยที่ ปฏิกิริยากับฟอสโฟเนตตาม โครงสร้างทั่วไป VII จะถูกดำเนินการที่อุณภูมิระหว่าง 10 ํซ - 50 ํซ
26. สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป Vb, (สูตรเคมี) Vb โดยที่ R1 และ R2 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้อง ไฮดรอกซี, หรือ R1 แทน ไฮโดรเจน และ R2 แทนหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, หรือ R2 อาจ แทน ไฮโดรเจน และ R1 แทนหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี
27. 20(R),1(S),3(R)-บิส(เทิร์ท-บิวทิลไดเมทธิลไซลิลออกซี)-20-(3'-ไซโคลโพรพิล-3'- ออกโซโพรพ-1'(E)-อีนิล)-9,10-ซีโคเพรกนา-5(Z),7(E),10(19)-ไตรอีน
28. สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIVa, (สูตรเคมี) XIVa โดยที่ R1 แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, โดยมีข้อแม้ว่า R1 จะไม่ใช่ เทิร์ท- บิวทิลไดเมทธิลไซลิล
29. สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIVb, (สูตรเคมี) XIVb โดยที่ R1 แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี
30. สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป VII, (สูตรเคมี) VII โดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละอย่างจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย อัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิล คาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี, โดยมีข้อแม้ว่า สารประกอบจะไม่ใช่ (2-ไซโคลโพรพิล-2-ออกโซเอทธิล)-ฟอสโฟนิก แอซิด ไดเอทธิ ล เอสเทอร์
31. สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IIIa, (สูตรเคมี) IIIa โดยที่ R1 และ R2 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้อง ไฮดรอกซี, โดยมีข้อแม้ว่า R1 และ R2 จะไม่ใช่เทิร์ท-บิวทิลไดเมทธิลไซลิล, เทิร์ท-บิวทิลไดฟีนิล ไซลิล, หรือไตรไอโซโพรพิลไซลิลทั้งคู่; โดยมีข้อแม้ต่อไปว่า เมื่อ R2 คือ เทิร์ท-บิวทิลไดเมทธิล ไซลิล, R1 จะไม่ใช่เทิร์ท-บิวทิลไดฟีนิลไซลิล
32. สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป IIIb, (สูตรเคมี) IIIb โดยที่ R1 แทน หมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, และ R2 แทนไฮโดรเจนหรือหมู่ซึ่งให้การปกป้อง ไฮดรอกซี; หรือ R1 แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี และ R2 แทนหมู่ซึ่งให้ การปกป้องไฮดรอกซี, ยกเว้นอะซิทิล; โดยมีข้อแม้ว่า R1 และ R2 จะไม่ใช่เทิร์ท-บิวทิลไดเมทธิล ไซลิลทั้งคู่
33. สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป VIa หรือ VIb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) VIa VIb โดยที่ R1 และ R2 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้อง ไฮดรอกซี, โดยมีข้อแม้ว่า R1 และ R2 จะไม่ใช่เทิร์ท-บิวทิลไดเมทธิลไซลิล,
34. สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIlla, (สูตรเคมี) XIlla โดยที่ R1 แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, ยกเว้น เทิร์ท-บิวทิลไดเมทธิล ไซลิล
35. สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XIIIb, (สูตรเคมี) XIIIb โดยที่ R1 แทนหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, ยกเว้น เทิร์ท-บิวทิลไดเมทธิลไซลิล
36. กับสารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XVa หรือ XVb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) XVa XVb โดยที่ R1 แทนหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, ยกเว้น เทิร์ท-บิวทิลไดเมทธิลไซลิล, ไตรไอโซ- โพรพิลไซลิล, อะซิทิล, หรือไตรเอทธิลไซลิล
37. สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XX, (สูตรเคมี) XX โดยที่ R5 แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี
38. สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXIa, (สูตรเคมี) XXIa โดยที่ R5 และ R6 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้อง ไฮดรอกซี, โดยมีข้อแม้ว่า เมื่อ R5 คือไฮโดรเจน R6 จะไม่ใช่เทิร์ท-บิวทิลไดเมทธิลไซลิล, และเมื่อ R5 คือ เบนโซเอต, R6 จะไม่ใช่เทิร์ท-บิวทิลไดเมทธิลไซลิลหรือไฮโดรเจน
39. สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXII, (สูตรเคมี) XXII โดยที่ R6 แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี, ยกเว้น เทิร์ท-บิวทิลไดเมทธิล ไซลิล
40. สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XXIIIb, (สูตรเคมี) XXIIIb โดยที่ R1 และ R2 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทนไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้อง ไฮดรอกซี, และโดยที่ R3 และ R4 จะเหมือนหรือแตกต่างกัน และแทน อัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, หรือแอริล, ซึ่งแต่ละ อย่างจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยหนึ่งอย่างหรือมากกว่าของตัวแทนที่ที่ถูกเลือกสรรจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วยอัลคิล, แอร์อัลคิล, ไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคินิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซีอัลคิล, อัลคินิล, อัลไคนิล, แอร์อัลคิล, แอร์อัลคินิล, แอร์อัลไคนิล, แอริล, ออกโซ, อัลคอกซีคาร์บอนิล, อัลคิลคาร์บอนิลออกซี, ฮาโลเจน, อัลคอกซี, คาร์บอกซี, ซัลโฟ หรือไฮดรอกซี,
41. สารประกอบตามโครงสร้างทั่วไป XVIa หรือ XVIb, (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) XVIa XVIb โดยที่ R1 แทน ไฮโดรเจน หรือหมู่ซึ่งให้การปกป้องไฮดรอกซี
42. การใช้สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ 26-41 เป็นอินเทอร์มิเดียทใน การผลิตแคลซิโปไตรออล หรือแคลซิโปไตรออล โมโนไฮเดรต
43. การใช้ (2-ไซโคลโพรพิล-2-ออกโซเอทธิล)ฟอสโฟริก แอซิด ไดเอทธิล เอสเทอร์ ใน การผลิตแคลซิโปไตรออล
TH501001501A 2005-03-31 วิธีการใหม่สำหรับการจัดเตรียมอินเทอร์มิเดียทซึ่งมีประโยชน์สำหรับการสังเคราะห์วิตามินดีอะนาลอก TH75842A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH75842A true TH75842A (th) 2006-02-23

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2007530602A5 (th)
RU2006138613A (ru) Новый способ получения промежуточных соединений, применяемых для синтеза аналогов витамина d
UA101482C2 (ru) Способ получения 2'-дезокси-5-азацитидина (децитабина)
Kaliappan et al. A facile domino metathetic route to a thapsigargin skeleton
Hollowood et al. Use of π-allyltricarbonyliron lactone complexes in the synthesis of taurospongin A: a potent inhibitor of DNA polymerase β and HIV reverse transcriptase
Goldring et al. Total synthesis of (±)-phomactin G, a platelet activating factor antagonist from the marine fungus Phoma sp.
Carlsen et al. Studies toward the AB ring system of the tetrapetalone natural products
Yamada et al. Stereocontrolled synthesis of the oxathiabicyclo [3.3. 1] nonane core structure of tagetitoxin
Tamao et al. X-ray structural analysis and thermal decomposition of 1-aza-2-silacyclobutanes: a new route to silanimine species
Si et al. A flexible and unified strategy for syntheses of cladospolides A, B, C, and iso-cladospolide B
Bernet et al. A New Approach to Sesquiterpene Arenes of the 9, 11‐Drimenyl Type (=[(1E, 2RS, 4aRS, 8aRS)‐Octahydro‐2, 5, 5, 8a‐tetramethylnaphthalen‐1 (2H)‐ylidene] methyl Type)
WO2020176386A2 (en) Methods of carbon-carbon bond fragmentation
EP1614672A1 (en) An amino alcohol ligand and its use in preparation of chiral proparglic tertiary alkohols and tertiary amines via enantioselective additon reaction
Shklyaev et al. Regioselective synthesis of 1-substituted 6-methoxy-3, 3, 4, 4-tetramethyl-3, 4-dihydroisoquinolines via Ritter reaction
Voigt et al. Synthesis of secasterone and further epimeric 2, 3-epoxybrassinosteroids
EP3551615B1 (en) Scalable polypropionate lactone stereotetrads
Biland et al. Cyclopropanation of alkenes using hypervalent iodine reagents
Terent'Ev et al. Synthesis of 1, 1′-bishydroperoxydi (cycloalkyl) peroxides by homocoupling of 11–15-membered gem-bis (hydroperoxy) cycloalkanes in the presence of boron trifluoride
US7615525B2 (en) Dioxa-tricycloundecane compounds
Voronova et al. Synthesis of C2 symmetric triterpene bis-enaminones
Mizuhata et al. reactions of an overcrowded silylene with pyridines: formation of a novel 2H-1, 2-Azasilepine and its further cycloaddition
Alizadeh et al. Green and diasteroselective oxidative cyclization of bisnaphthols to spirans
Wang Total Synthesis of Platensimycin, Carbaplatensimycin and Sporolide B
Lyubimov et al. P-Chiral monodentate diamidophosphites as ligands for Rh-catalyzed asymmetric reactions
Odinokov et al. Novel ecdysteroid analogs with oxygen-containing heterocycles in the steroid skeleton