Claims (4)
1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบ 7 เบทา-(คาร์บอกซิแอลคีโนอิลอะมิโน)-3-เซเฟม-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด ซึ่งแทนได้โดยสูตรต่อไปนี้ และอนุพันธ์ของมัน (สูตรเคมี) (ซึ่ง R ถูกเลือกแทนที่หรือป้องกันด้วยหมู่แทนที่หรือหมู่ป้องกันที่ทราบกันแล้วในศิลปวิทยาการเซฟาโลสพอรินนี้ และเป็นแอริล หรือหมู่เฮเทโรไซคลิค ชนิดไม่อิ่มตัวอย่างเต็ม ; R1 เป็นไฮโดรเจนหรือเฮโลเจน : R2 เป็นพันธะเดี่ยวหรือแอลคิลีน : R3 และ R6 โดยอิสระแก่กัน เป็นไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ป้องกันคาร์บอกซิที่ทราบกันแล้วในศิลปวิทยาการเซฟาโลสพอรินนี้และเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยอะตอมหรือหมู่ที่ทำให้เกิดเกลือและหมู่ที่ทำให้เกิดเอสเทอร์ R4 เป็นไฮโดรเจนหรือเมธอกซิ : R5 เป็นไฮโดรเจน หรือหมู่แทนที่ -3 ที่ทราบกันแล้วในศิลปวิทยาการเซฟาโลสพอรินนี้; X เป็นออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือ ซัลฟินิล) ซึ่งประกอบด้วยการทำอนุพันธ์แอมิเคทิง 7 เบทา-อะมิโน-3-เซเฟม-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด ที่แทนโดยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (ซึ่ง R4,R5,R6 และ X เหมือนที่นิยามไว้ข้างบนนี้) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของมันด้วยคาร์บอกซิแอลคีโนอิค แอซิดที่แทนได้โดยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (ซึ่ง R,R1,R2 และ R3 เหมือนที่นิยามไว้ข้างบนนี้) และอนุพันธ์ที่ว่องไวของมัน1. The process for the preparation of compound 7 beta- (carboxylkinoylamino) -3-cefem-4-carboxylic acid can be represented by the following formula. To this And its derivatives (chemical formula) (where R is chosen, replaced or protected with a substitute or protective group known in the Renaissance of this cephalosporin, and is an aeryl or heterocyclic group. Fully unsaturated; R1 is hydrogen or halogen: R2 is a single bond or alkaline: R3 and R6 are independent of each other. Is a hydrogen atom. Or the anti-carboxylic group known in this cephalosporin renaissance and selected from a group consisting of atoms or groups that cause salts and groups that make the R4 esters either hydrogen or methoxins. Sci: R5 is a hydrogen or a cluster of -3 known in the Renaissance of Cephalosporins; X is oxygen, sulfur or sulfinyl), consisting of 7 beta-amino-3-cefame-4-carboxylic acid derivatives represented by the formula The following (chemical formula) (which R4, R5, R6 and X as defined above) or its active derivatives with carboxyl kenoic acid. The azids are represented by the following formulas (chemical formulas) (which R, R1, R2 and R3 are defined above) and their active derivatives.
2. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมเกลือตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบด้วยการทำให้เป็นกลางซึ่ง 7 เบทา-(คาร์บอกซิแอลคีโนอิลอะมิโน)-3-เซเฟม-4-คาร์บอกซิลิค แอซิด ที่แทนได้โดยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (ซึ่ง R,R1,R2,R3,R4,R5,R6 และ X เหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1 โดยมีข้อแม้ว่าอย่างน้อยที่สุดหนึ่งของ R3 และR6 ไฮโดรเจน) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของมันด้วยเบส2. The method for the preparation of salt as claimed in claim 1 consists of neutralization of which 7 betas- (carboxylkinoylamino) -3-cefame-4-. The carboxylic acid can be represented by the following formula (chemical formula) (where R, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and X are as defined in claim 1, with the exception of At least one of R3 and R6 hydrogen) or its active derivative with a base.
3. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบด้วยการนำเข้า 3-ฟังก์ชันในลักษณะที่สามัญ ที่เลือกจากการนำเข้า 3-พันธะคู่ โดยการกำจัดเบสหรือความร้อนออกไป ของ 3-(ไฮดรอกซิ, แอซิลออกซิ, หรือเฮโล) เซเฟมที่สมนัยกัน,ซัลฟอกไซด์ รีดักชัน, รีดักชันของ3-(เอโล หรือ 3-ซัลโฟนิลออกซิ) เซเฟม และการแทนที่ของ3-(หมู่ที่หลุดออกที่ถูกแทนที่) เมธิล-3-เซเฟรม ด้วยนิวคลี โอฟิลิค รีเอเจนท์ที่สมนัยกัน3. The process for preparing the compound as claimed in claim 1, which consists of importing 3- function in an ordinary way Selected from a 3-double bond import by the removal of bases or heat away of 3- (hydroxyl, azyloxin, or halos) corresponding zefame, sulfoxide reduction, Reduction of 3- (Elo or 3-Sulfonyl Oxy) Cefame and its replacement of 3- (Substituted Fusions) methyl-3-seframe with nucleophilic. The appropriate creatives
4. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบแทนที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบด้วยการทำให้หมู่ป้องกันหลุดออกจากหมู่อะมิโนที่ถูกป้องกันไว้หรือหมู่คาร์บอกซิที่ถูกป้องกันไว้ของ 7 เบทา-(คาร์บอกซิแอลคีโนอิลอะมิโน)-3-เซเฟม-4-คาร์ บอกซิลิค แอซิด ที่ถูกป้องกันไว้ ซึ่งแทนได้โดยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) (ซึ่ง R,R1,R2,R3,R4,R5,R6 และ X เหมือนที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1 โดยมีข้อแม้ว่าอย่างน้อยที่สุด หนึ่ของ R,R3,R5และ R6 ถูกป้องกันไว้) หรืออนุพันธ์ที่วองไวของมันโดยวิธีการที่สามัญ4. The process for preparing the compound in place of claim 1, which consists in removing the protective group from the protected amino group or the protected carboxylic group of 7 betas - (carboxylic) Boxylkinoil amino) -3-cefem-4-carboxylic acid protected This is represented by the following formula (chemical formula) (where R, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and X are the same as defined in claim 1, with at least one of R, R3. , R5 and R6 are protected) or their sensitive derivatives by common methods.