TH72578B - อนุพันธุ์เบนโซซาซีนและการใช้สารเหล่านี้ - Google Patents

Abstract

DC60 (11/07/46) การประดิษฐ์นี้จัดเตรียมสารประกอบดังสูตร (สูตรเคมี) (l) เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหรือสารเตรียมยา ของสารเหล่า นี้ ซึ่ง R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, Y, Z1, m, n และ p เป็นดัง จำกัดความไว้ที่นี้ การประดิษฐ์นี้ยังได้จดเตรียมองค์ ประกอบ ที่ประกอบด้วย, วิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบสูตร I การประดิษฐ์นี้จัดเตรียมสารประกอบดังสูตร (สูตรเคมี) (l) เกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมหรือสารเตรียมยา ของสารเหล่า นี้ ซึ่ง R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, Y, Z1, m, n และ p เป็นดัง จำกัดความไว้ที่นี้ การประดิษฐ์นี้ยังได้จดเตรียมองค์ ประกอบ ที่ประกอบด้วย, วิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบสูตร I สิทธิบัตรยา

Claims (1)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 14/11/2562 ไม่มีข้อถือสิทธิ .......................... แก้ไข 07/05/2562 หน้า 7 ของจำนวน 7 หน้า (โครงสร้างทางเคมี) ในขณะที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาคู่ควบเพื่อผลิตสารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่ซึ่ง Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, m, n, ละ Y เป็นดังที่จำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 W คือ หมู่ว่องไว และ X1 คือ เฮไลด์ ---------------------------------------------------------------------------------------------------- 1. สารประกอบสูตร I (สูตรเคมี) (l) เกลือที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหรือสารเตรียมยา ของสารเหล่านี้ ซึ่ง m คือ จำนวนเต็มจาก 0 ถึง 3 n และ p แต่ละตัวเป็นจำนวนเต็มต่อไปนี้อย่างอิสระคือ 2 หรือ 3 Y คือ -SO2- หรือ -SO2N(R10)- ซึ่ง R10 คือ ไฮโดรเจนหรือ โลเวอร์อัลคิล Z1 คือ CH หรือ N R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นหมู่ต่อไปนี้อย่างอิสระคือ ไฮโดรเจนหรืออัลคิล R3 คือ อัลคิล, เอริล, เฮโลอัลคิล, เฮทเทอโรไซคลิล, หรือ เฮทเทอโรเอริล R4 แต่ละตัวเป็นหมู่ต่อไปนี้อย่างอิสระคือ เฮโล, อัลคิล, เฮโลอัลคิล, อัลคอกซี, ไซยาโน, -O2Rn, -C(=O)-NRbRc, -SO2-NRbRc, -SRb, -N(Rb)-C(=O)-Rc, -C(=O)-Rb, หรือ -N(Rb)-SO2-Ra, ซึ่ง Ra แต่ละตัวเป็นหมู่ต่อไปนี้อย่างอิสระคือ อัลคิล หรือ เฮโลอัลคิล และ Rb และ Rc แต่ละตัวเป็นหมู่ต่อไปนี้อย่างอิสระคือ ไฮโดรเจน, อัลคิล, หรือเฮโลอัลคิล R5, R6, R7 และ R8 แต่ละตัวเป็นหมู่ต่อไปนี้อย่างอิสระคือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล และ R9 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิลไซโคลอัลคิล, ไซโคลอัลคิลอัลคิล หรือ R9 และ ตัวใดตัวหนึ่งของ R5, R6, R7 และ R8 ร่วมกับอะตอมที่พวกมันติดอยู่เกิดเป็นริงเฮเทอโรไซโคลอะมิโนที่มี 5 ถึง 7 ริง อะตอม 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง m คือ เลขจำนวนเต็มจาก 0 ถึง 2 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง m คือ 0 หรือ 1 n คือ เลขจำนวนเต็มจาก 2 ถึง 3, p คือ 2 Y คือ -SO2- R1 และ R2 แต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน R3 คือ เอริล หรือ เฮเทอโรเอริล R4 แต่ละตัวเป็นหมู่ต่อไปนี้อย่างอิสระคือ เฮโล, อัลคิล, หรือ อัลคอกซี R5, R6, R7 และ R8 แต่ละตัวเป็นหมู่ต่อไปนี้อย่างอิสระคือ ไฮโดรเจน หรือ อัลคิล, และ R9 คือ ไฮโดรเจน, อัลคิล 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 3 ซึ่ง Z1 คือ N 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 4 ดังสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, m, n, p และ Y เป็นดังที่จำกัดความไว้ในข้อถือสิทธิ 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 4 ดังสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, m, n, p และ Y เป็นดังที่จำกัดความไว้ใน ข้อถือสิทธิ ดังกล่าว 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 6 ซึ่ง n และ p คือ 2 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 7 ซึ่ง Y คือ -SO2- 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 8 ซึ่ง R1 และ R2 คือ ไฮโดรเจน 1 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 9 ซึ่ง R4 แต่ละตัวเป็นหมู่ต่อไปนี้ อย่างอิสระคือ เฮโล, อัล คอกซี, หรืออัลคิล 1 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 10 ซึ่ง R4 แต่ละตัวเป็นหมู่ต่อไป นี้อย่างอิสระคือ คลอโร, ฟลู ออโร, เมทธอกซี, หรือเมทธิล 1 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 11 ซึ่ง m คือ 1 1 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 9 ซึ่ง R3 คือ เอริล หรือ เฮเทอโรเอริล 1 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่ง R3 คือ เอริล 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 13 หรือ 14 ซึ่ง R3 คือ เฟนนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ หรือ แนฟธิลที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่ 1 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 13 ถึง 15 ซึ่ง R3 คือ เฟนิล หรือ เฮไลด์ซัลสทิทิวเทดเฟนนิล 1 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 13 ถึง 16 ซึ่ง R3 คือ เฟนนิล, 2-ฟลูออโรเฟนนิล, 2-คลอโรเฟนนิล, 3,4-ไดคลอโรเฟนนิล, 4-คลอโรเฟนนิล, 3-คลอโรเฟนนิล, 4-เมทธอกซีเฟนิล, 3,5-ไดคลอโรเฟนนิล, 2,6-ไดคลอโรเฟนนิล, 2,4-ไดคลอโรเฟนนิล, 3-มีเธนซัลโฟนิลอะมิโนเฟนนิล, 3-มีเธนซัลโฟนิลเฟนนิล, 2-คาร์บาโนอิลเฟน นิล, 3-มีเธนซัลโฟนิลเฟนนิล, 4-มีเธนซัลโฟนิลเฟนนิล, 3-ฟลูออโรเฟนนิล, แนฟธิล, 2,4-ไดคลอโรเฟนนิล, 2-ไซยาโนเฟนนิล, 2-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนนิล, 5-ฟลูออโร-2- เมทธิลเฟนนิล, 5-คลอโรแนฟธิล, 1 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 13 ถึง 17 ซึ่ง R3 คือ 4-ฟลูออโร-2- เมทธิลเฟนนิล, 2-ไฮดรอกซีเฟนนิล, 4-พิเพอราซีน-1-อิล หรือ 2ม3-ไดไฮโดรเบนโซ[1,4]ไดออกซินิล 1 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 17 ซึ่ง R3 คือ เฟนนิล, 2-คลอโรเฟนนิล หรือ 2-ฟลูออโรเฟนนิล 2 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 13 R3 คือ เฮเทอโรเอริล 2 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 20 ซึ่ง R3 คือไอโซควิโนลิ นิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่, ควิโนลินิลที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่, ไธโอเฟนนิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่, เบนโซไธอะไดอะโซ ลิลที่ อาจเลือกให้ถูกแทนที่, อิมิดาโซลิลที่ถูกแทนที่, หรือ เบนโซซะไดอะโซลิลที่อาจเลือกให้ ถูกแทนที่ 2 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 21 ซึ่ง R3 คือ ควิโนลีน-8-อิล, 2-ไธโอเฟนนิล, 5-คลอโรไธโอเฟน-2-อิล, 2 ไอโซควิโนลีน-2-อิล, เบนโซ[1,2,5]ไธอะไดอะโซล-4-อิล, 1-เมทธิล-1H- อิมิดาโซล-4-อิล, หรือ บนโซ[1,2,5]ออกซะไดอะโซล-4-อิล 2 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 3 ซึ่ง Y คือ -SO2- 2 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 23 ซึ่ง R3 คือ เอริล หรือ เฮเทอโรเอริล 2 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 23 หรือ 24 ซึ่ง R4 แต่ละ ตัวเป็นหมู่ต่อไปนี้อย่างอิสระคือ เฮโล, อัลคอกซี หรือ อัลคิล 2 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 23 ถึง 25 ซึ่ง R1 และ R2 คือ ไฮโดรเจน 2 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 23 ถึง 26 ซึ่ง n และ p คือ 2 2 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 23 ถึง 27 ซึ่ง m คือ 0 หรือ 1 2 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 23 ถึง 28 ซึ่ง ซึ่ง Z1 คือ N 3 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 3 ซึ่ง R3 คือ เอริล หรือ เฮเทอโรเอริล 3 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 30 ซึ่ง R4 แต่ละตัวเป็น หมู่ต่อไปนี้อย่างอิสระคือ เฮโล, อัลคอกซี หรือ อัลคิล 3 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 31 ซึ่ง Z1 คือ N 3 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 14 ซึ่ง R9 คือ ไนโตรเจน 3 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 31 ซึ่ง R5, R6, R7 และ R8 คือ ไฮโดรเจน 3 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 31 หรือ 32 ซึ่ง m คือ 0 3 6. กระบวนการสำหรับการผลิตสารประกอบของข้อถือสิทธิ 4 วิธี ดังกล่าวประกอบด้วย (a) สัมผัสเอริลเฮไลด์ดังสูตร (สูตรเคมี) กับเฮเทอโรไซคลิลดังสูตร (สูตรเคมี) ในที่มีตัวเร่งปฏิกิริยาคู่ควบเพื่อผลิตเฮเทอโรไซค ลิล-ซัลสทิทิวเทตเฟนนิลดังสูตร (สูตรเคมี) (b) ดีไพรเทคชั่นเฮเทอโรไซคลิล-ซับสทิทิวเทดเฟนนิลเพื่อ ผลิตดิโพรเทดเตตเฮเทอโร ไซคลิล-ซับสทิทิวเทตเฟนนิล ดังสูตร (สูตรเคมี) และ (c) สัมผัส ดิโพรเทคเตตเฮเทอโรไซคลิล-ซับสทิทิวเทตเฟน นิล กับ สารประกอบ ดังสูตร R3-Y-W เพื่อผลิตสารประกอบดังสูตร I ซึ่ง R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, m, n และ p เป็นดังจำกัดความ ไว้ในข้อถือสิทธิ 1 W คือ หมู่ว่องไว R11 คือ หมู่ป้องกันไนโตรเจน และ X1 คือ เฮไลด์ 3 7. กระบวนการสำหรับการผลิตสารประกอบข้อถือสิทธิ 4 วิธีดัง กล่าวประกอบด้วย (a) สัมผัสเฮโรจิเนเทตเอริลดังสูตร (สูตรเคมี) กับสารประกอบดังสูตร R3-Y-W เพื่อผลิตสารประกอบเฮโลจิเนเทดเฟนนิลดังสูตร (สูตรเคมี) และ (b) คู่ควบสารประกอบเฮโลจิเนเทดเฟนนิล กับ สารประกอบเฮเทอ โรไซคลิลดังสูตร (สูตรเคมี) ในที่มีตัวเร่งปฏกิริยาคู่ควบเพื่อผลิตสารประกอบดังข้อถือ สิทธิ 1 ซึ่ง R1, R2, R4, R5, R6, R7, R8, R9, m, n และ p เป็นดังจำกัดความ ไว้ในข้อถือสิทธิ 1 W คือ หมู่ว่องไว X1 คือ เฮไลด์ 3 8. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบปริมาณที่มี ประสิทะภาพทางการรักษาของอย่าง น้อยหนึ่งสารประกอบของข้อ ถือสิทธิ 1 ถึง 35 ข้อใดข้อหนึ่ง ในส่วนผสมที่มีหนึ่งหรือมากกว่าของ สาร พาหะ ที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม สำหรับการรักษาโรค 3 9. การใช้หนึ่งหรือมากกว่าของสารประกอบข้อถือสิทธิ 1 ถึง 35 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการ ผลิตยาสำหรับการรักษาหรือป้อง กันสภาวะโรคที่ถูกบรรเทาได้โดยอะโกนิสท์ 5-HT6 4 0. การใช้ของข้อถือสิทธิ 39 ซึ่งสภาวะโรคประกอบด้วยโรคจิต (psychoses), จิตเภท (schizophrenia), อาการวิกลจริตสลับกับ อาการซึมเศร้า (manic depression), โรคทางประสาทสมอง (neurological), โรคเกี่ยวกับความทรงจำ, โรคขาดความตั้งใจ (attention deficit disorder), โรคพาร์กินสัน, โรคกล้าม เนื้อด้านข้างฝ่อลีบ (amyotropic lateral), โรคอัลไซเมอร์ และ โรคฮันทิงตัน 4

1. การใช้ของข้อถือสิทธิ 39 ซึ่งสภาวะของโรคประกอบด้วยโรค ของทางเดินกระเพาะลำไส้