TH69767A - การผลิตเกลือแคลเซียมของโรซูวาสเททินให้ดีขึ้น - Google Patents
การผลิตเกลือแคลเซียมของโรซูวาสเททินให้ดีขึ้นInfo
- Publication number
- TH69767A TH69767A TH401002011A TH0401002011A TH69767A TH 69767 A TH69767 A TH 69767A TH 401002011 A TH401002011 A TH 401002011A TH 0401002011 A TH0401002011 A TH 0401002011A TH 69767 A TH69767 A TH 69767A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- water
- methyl
- organic solvent
- methylsulfonyl
- pyrimidin
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (30/04/56) กระบวนการที่ดีขึ้นสำหรับการผลิตเกลือแคลเซียมของ (E)-7-[4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-6- ไอโซโพรพิล-2-[เมธิล(เมธิลซัลฟอนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R,5S)-3,5-ไดไฮดรอกซิเฮพท-6- อีโนอิก แอซิด (1) ซึ่งเป็นประโยชน์สำหรับการผลิตเภสัชกรรมที่เป็นประโยชน์ในการบำบัด ใน ท่ามกลางสิ่งอื่น ๆ, ภาวะมีคอเลสเทอรอลสูง (hypercholesterolemia), ภาวะมีลิโพโปรตีนสูง (hyperlipoproteinemia) และโรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็งจากการสะสมของสารไขมันที่ ผนังหลอดเลือด (atherosclerosis) ได้บรรยายไว้ (สูตรเคมี) 1 กระบวนการที่ดีขึ้นสำหรับการผลิตเกลือแคลเซียมของ (E)-7-[4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-6- ไอโซโพรพิล-2-[เมธิล(เมธิล(เมธิลซัลฟอนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R,5S)-3,5-ไดไฮดรอกซิเฮพท-6- อีโนอิก แอซิด (1) ซึ่งเป็นประโยชน์สำหรับการผลิตเภสัชภัณฑ์ที่เป็นประโยชน์ในการบำบัด ใน ท่านกลางสิ่งอื่น ๆ , ภาวะมีคอเลสเทอรอลสูง (hypercholesterolemia), ภาวะมิลิโพโปรตีนสูง (hyperlipoproteinemia) และโรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็งจากการสะสมของสารไขมันที่ ผนังหลอดเลือด (atherosclerosis) ได้บรรยายไว้ (สูตรเคมี) 1
Claims (16)
1. กระบวนการสำหรับการเกิดเป็นเกลือแคลเซียมของ (E)-7-[4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-6- ไอโซโพรพิล-2-[เมธิล(เมธิลซัลฟอนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R,5S)-3,5-ไดไฮดรอกซิเฮพท-6- อีโนอิก แอซิด ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอน a) ถึง g) : a) ปฏิกิริยาของ (1-6c) แอลคิล เอสเทอร์ของ (E)-(6-{2-[4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-6-ไอโซโพรพิล- 2-[เมธิล(เมธิลซัลฟอนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล]ไวนิล)(4R,6S)-2,2-ไดเมธิล[1,3]ไดอ็อกแซน-4-อิล) อะซิติก แอซิตในตัวทำละลายอินทรีย์ที่สามารถละลายผสมกับน้ำได้กับกรดแอคเควียสที่อุณหภูมิ 35-50 องศาเซลเซียส; b) ปฏิกิริยาของสารละลายที่ได้กับไฮดรอกไซด์ของโลหะแอลคาไลแอคเควียส และโดยเลือกได้ คือ การล้างสารละลายเกลือโลหะแอลคาไลที่ได้ด้วยตัวทำละลายอินทรีย์ที่เหมาะสม ที่ซึ่ง ตัวทำลายที่เหมาะสมคือตัวทำละลายอินทรีย์ที่ไม่สามารถผสมกับน้ำได้แต่สามารถผสมกับตัวทำ ละลายอินทรีย์ที่สามารถผสมน้ำได้ที่ใช้ในขั้นตอน a); c) การปรับ pH ของสารละลายถึง pH9-10.5 โดยการเติมกรดไฮโดรคลอริกแอคเควียส d) การกำจัดตัวทำละลายอินทรีย์ที่สามารถละลายผสมกับน้ำได้; e) การกรองของผสมที่ได้ อย่างเป็นทางเลือก; f) การเติมเกลือแคลเซียมที่ละลายน้ำได้ยังสิ่งกรองจนกระทั่งเกิดเป็นเกลือแคลเซียมของ (E)-7- [4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมธิล(เมธิลซัลฟอนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R,5S)-3,5- ไดไฮดรอกซิเฮพท-6-อีโนอิก แอซิด; และ g) การแยกผลิตภัณฑ์ของขั้นตอน f)
2. กระบวนการดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งตัวทำละ ลายอินทรีย์ที่สามารถละลายผสม กับน้ำได้ คืออะซิโทไนไทรล
3. กระบวนการดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือ สิทธิ 2 ซึ่งในขั้นตอน a) กรดในน้ำ ดังกล่าว คือกรดไฮโดรคลอ ริก
4. กระบวนการดังได้อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดในข้อถือ สิทธิก่อนหน้าซึ่งในขั้นตอน b) ประกอบรวมด้วย : ปฏิกิริยา ของสารละลายที่ได้กับโซเดียม ไฮดรอกไซต์ในน้ำ และการล้าง สารละลาย เกลือโซเดียมในน้ำที่ได้ด้วยตัวทำละลาย ไฮโดรคาร์บอน , เอสเทอร์ หรืออีเธอร์ที่เหมาะสม
5. กระบวนการดังได้อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดในข้อถือ สิทธิก่อนหน้าซึ่งล้างสารละลาย เกลือโซเดียทในน้ำด้วยทอลู อีน , ไซลีน , MTBE หรือเอธิล อะซิเทต
6. กระบวนการดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 5 ซึ่งล้างสาร ละลายเกลือโซเดียมในน้ำด้วย ทอลูอีน
7. กระบวนการดังได้อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดในข้อถือ สิทธิก่อนหน้าซึ่ง (1-6C) แอลคิล เอสเทอร์ คือ เทอร์ท-บิวทิล เอสเทอร์
8. กระบวนการดังได้อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดในข้อถือ สิทธิก่อนหน้าซึ่งในขั้นตอน a) ทำ ได้ที่ 35-40 ๐C
9. กระบวนการดังได้อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดในข้อถือ สิทธิก่อนหน้าซึ่งในขั้นตอน b) ทำ ได้ที่อุณหภูมิของห้อง
10. กระบวนการดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งในขั้น ตอน b) โลหะแอลคาไล ไฮดรอกไซด์ในน้ำ คือ โพแทสเซียม ไฮดรอก ไซด์
11. กระบวนการดังได้อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดในข้อถือ สิทธิก่อนหน้าซึ่งในขั้นตอน c) ประกอบรวมด้วยการปรับ pH ของสาสรละลายให้ได้ประมาณ pH9-10.5 โดยการเติมกรด ไฮโดรคลอ ริกในน้ำ
12. กระบวนการดังได้อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดในข้อถือ สิทธิก่อนหน้าซึ่งในขั้นตอน d) ทำได้ที่ความดัน น้อยกว่าหรือเท่ากับ 55 มิลลิบาร์ และอุณหภูมิ น้อยกว่าหรือเท่ากับ 45 ํC
13. กระบวนการดังได้อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดในข้อถือ สิทธิก่อนหน้าซึ่งในขั้นตอน f) เกลือแคลเซียมที่ละลายน้ำ ได้ คือแคลเซียม คลอไรด์
14. กระบวนการดังได้อ้างสิทธิไว้ในข้อหนึ่งข้อใดในข้อถือ สิทธิก่อนหน้าซึ่งในขั้นตอน f) เติมเกลือแคลเซียมเข้าไปที่ 32-43 ํC
15. สารประกอบเกลือแคลเซียมของ(E)-7-[4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมธิล (เมธิลซัลฟอนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R,5S)-3,5-ไดไฮดรอกซิเฮพท-6-อีโนอิก แอซิด ซึ่งผลิตขึ้น มาโดยขั้นตอนของกระบวนการa)ถึงg)ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1
16. สารประกอบ เกลือแคลเซียมของ(E)-7-[4-(4-ฟลูออโรเฟนิล)-6-ไอโซโพรพิล-2-[เมธิล (เมธิลซัลฟอนิล)อะมิโน]ไพริมิดิน-5-อิล](3R,5S)-3,5-ไดไฮดรอกซิเฮพท-6-อีโนอิก แอซิด ซึ่งผลิตขึ้น มาโดยขั้นตอนของกระบวนการa)ถึงg)ดังอ้างสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 7
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH69767A true TH69767A (th) | 2005-07-26 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2527314A1 (en) | Improved production of rosuvastatin calcium salt | |
| JP2003518474A5 (th) | ||
| CA2495296A1 (en) | Process for preparing the calcium salt of rosuvastatin | |
| DK1144389T3 (da) | Krystallinsk bis(E)-7-[4-(4-fluorphenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl](3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-ensyre]calciumsalt | |
| US20060004200A1 (en) | Processes to produce intermediates for rosuvastatin | |
| RU2001122164A (ru) | Кристаллическая кальциевая соль бис[(е)-7-[4-(4-фторфенил)-6-изопропил-2-[метил(метилсульфонил)амино]- пиримидин-5-ил]-(3r,5s)-3,5-дигидроксигепт-6-еновой кислоты] | |
| AR046191A1 (es) | Procesos e intermediarios quimicos para la preparacion de la sal de calcio del acido (e)-7-[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-[metil(metilsulfonil)amino]pirimidin-5-il](3r,5s)-3,5-dihidroxihept-6-enoico, util como inhibidor de hmgcoa reductasa | |
| WO2009157014A3 (en) | A process for preparing hmg-coa reductase inhibitors and intermediates | |
| WO2011132172A1 (en) | NOVEL INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF HMG-CoA REDUCTASE INHIBITORS | |
| CO5670355A2 (es) | Forma cristalina de sal de calcio de acido bis [(e)-7-[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-[metil(metilsulfonil)amino]pirimidin-5-il](3r,5s)-3,5-dihidroxihept-6-enoico | |
| EP2872492B1 (en) | Process for the preparation of rilpivirine using a novel intermediate | |
| KR20130087153A (ko) | 로수바스타틴의 제조방법 및 이에 사용되는 중간체 화합물 | |
| NZ610765A (en) | Method for the preparation of high-purity pharmaceutical intermediates | |
| EP1704144B1 (en) | A method of preparation of the hemi-calcium salt of (e)-7- [4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2- [me thyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl](3r,5s)-3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid | |
| CA2677809A1 (en) | An improved process for preparation of rosuvastatin calcium | |
| CN103270025B (zh) | 用于制备罗苏伐他汀盐的方法 | |
| HRP20100290T1 (hr) | Postupak priprave rosuvastatina i intermedijera | |
| WO2005021511A1 (en) | A novel process for amorphous rosuvastatin calcium | |
| WO2008093205A2 (en) | A method for the purification of rosuvastatin intermediate | |
| KR101566536B1 (ko) | 로수바스타틴 중간체인 (E)-t-부틸 2-(6-(2-(4-(4-플루오로페닐)-6-이소프로필-2-(N-메틸,메틸설폰아미도)피리미딘-5-일)비닐)-2,2-디메틸-1,3-디옥산-4-일)아세테이트의 제조 방법 | |
| AR043594A1 (es) | Un procedimiento para la preparacion de la sal de calcio del acido (e)-7-[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-[metil(metil-sulfonil)amino]pirimidin-5-il] (3r,5s)-3,5-dihidroxihept-6-enoico y compuesto utilizable en dicho procedimiento | |
| Patil et al. | A NOVEL SYNTHESIS APPROACH OF ROSUVASTATIN AND THEIR INTERMEDIATES | |
| CN109574937A (zh) | 一种瑞舒伐他汀甲酯的制备方法 |