TH68721A - Derivatives 1- [alkyl], 1 - [(heteroeryl) alkyl] and derivative 1 - [(eryl) alkyl)] - 7- Piridin. -4- Il Imidaso [1,2-a] Pirimidin -5 (1H) - Onon - Google Patents

Derivatives 1- [alkyl], 1 - [(heteroeryl) alkyl] and derivative 1 - [(eryl) alkyl)] - 7- Piridin. -4- Il Imidaso [1,2-a] Pirimidin -5 (1H) - Onon

Info

Publication number
TH68721A
TH68721A TH101003514A TH0101003514A TH68721A TH 68721 A TH68721 A TH 68721A TH 101003514 A TH101003514 A TH 101003514A TH 0101003514 A TH0101003514 A TH 0101003514A TH 68721 A TH68721 A TH 68721A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
group
alkyl
ring
replaced
derivative
Prior art date
Application number
TH101003514A
Other languages
Thai (th)
Inventor
ล็อกเฮด นายอลิสแตร์
ซาดี้ นายมูราด
แยช นายฟิลิปป์
มาร์เกอรี นางเซเวอรีน
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายบุญมา เตชะวณิช
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายดำเนิน การเด่น
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายบุญมา เตชะวณิช, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายดำเนิน การเด่น, นายวิรัช ศรีเอนกราธา filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH68721A publication Critical patent/TH68721A/en

Links

Abstract

DC60 (22/10/53) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์อิมิดาโซ [1,2-a] พิริมิโดนแทนโดยสูตร (I) หรือเกลือ ของมัน (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง X ใช้แทนหนึ่งพันธะ, หมู่เอทีนิลีน, หมู่เอทินิลีน, หมู่เมทิลีนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย หนึ่งหรือสองหมู่ถูกเลือกจากหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซีและหมู่ C1-4 อัลคอกซี; หมู่คาร์บอนิล, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ซัลฟอกไซด์ หรือไนโตรเจน อะตอมที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหมู่ C1-6 อัลคิล; R1 แทนหมู่ 2, 3 หรือ 4-พิริดิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหมู่ C1-4 อัลคิล, หมู่ C1-4 อัลคอกซีหรือ อะตอมฮาโลเจน; R2 ใช้แทนหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ C1-2 เพอร์ฮาโลจีเนตด์อัลคิล, หมู่ C1-3 ฮาโลจีเนตด์อัลคิล, หมู่เบนซิล, วงแหวนฟีนิล, วงแหวนแนพธิล, วงแหวน 5, 6, 7, 8-เททระไฮโดรแนพธิล, วงแหวนพิริดิล, วงแหวน อินโดล, วงแหวนพิร์โรล, วงแหวนไธโอฟีน, วงแหวนฟูแรนหรือวงแหวนอิมิดาโซล, หมู่เบนซิลและ วงแหวนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ถูกเลือกจากหมู่ C1-6 อัลคิล, วงแหวนฟีนิล, ฮาโลเจนอะตอม, หมู่ C1-2 เพอร์ฮาโลจีเนตด์อัลคิล, หมู่ C1-3 ฮาโลจีเนตด์อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-4 อัลคอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, หมู่ C1-6 โมโนอัลคิลอะมิโนหรือหมู่ C2-10 ไดอัลคิลอะมิโน; และ n ใช้แทน 0 ถึง 3 การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับยาซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าวหรือเกลือของมันโดย เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ซึ่งถูกใช้สำหรับการป้องกันและ/หรือการบำบัดรักษาของโรคประสาท เสื่อมที่เกิดโดยกิจกรรมผิดปกติของ GSK3เบตา, เช่น โรคอัลไซเมอร์ การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์อิมิดาโซ [1,2-a] พิริมิโดนแทนโดยสูตร (I) หรือเกลือของ อนุพันธ์อิมิดาโซ [1,2-a] พิริ มิโดน (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง : X ใช้แทนหนึ่งพันธะ, หมู่เอทีนิลีน, หมู่เอทินิลีน, หมู่เมทิลีนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย หนึ่งหรือสองหมู่ถูกเลือกจากหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซีและหมู่ C1-4 อัลคอกซี; หมู่คาร์บอนิล, ออกซิเจนอะตอม, ซัลเฟอร์อะตอม, หมู่ซัลโฟนิล, หมู่ซัลซอกไซด์หรือไรโตรเจนอะตอมที่อาจเลือก ให้ถูกแทนที่โดยหนึ่งหมู่ C1-6 อัลคิล, R1 แทนหมู่ 2, 3 หรือ 4-พิริดิลที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย หนึ่งหมู่ C1-4 อัลคิล, หมู่ C1-4 อัลคอกซีหรืออะตอมฮาโลเจน ; R2 ใช้แทนหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ C1-2 เพอร์ฮาโลจีเนตอัลคิล, หมู่ C1-3 ฮาโลจีเนตอัลคิล, หมู่เบนซิล, วงแหวนฟีนิล, วงแหวนแนฟธิล, วงแหวน 5, 6, 7, 8-เททระไฮโดรแนฟธิล, วงแหวนพิริดิล, วงแหวนอินโดล, วงแหวนพิร์โรล, วงแหวนไธโอฟีน, วงแหวนฟูแรนหรือวงแหวนอิมิดาโซล, หมู่เบนซิลและวงแหวนที่อาจเลือกให้ถูก แทนที่โดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ถูกเลือกจากหมู่ C1-6 อัลคิล, วงแหวนฟีนิล, ฮาโลเจนอะตอม, หมู่ C1-2 เพอร์ฮาโลจีเนตอัลคิล, หมู่ C1-3 ฮาโลจีเนตอัลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-4 อัลคอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, หมู่ C1-6 โมโนอัลคิลอะมิโนหรือหมู่ C2-10 ไดอัลคิลอะมิโน; และ n ใช้แทน 0 ถึง 3 การประดิษฐ์ยังเกี่ยวข้องกับยาซึ่งประกอบรวมด้วยอนุพันธ์ดังกล่าวหรือเกลือของอนุพันธ์ โดยเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์ซึ่งถูกใช้สำหรับการบำบัดป้องกันและ/หรือการบำบัดรักษาของ โรคประสาทเสื่อมที่เกิดโดยกิจกรรมผิดปกติของ GSK3เบตา, เช่น โรคอัลไซเมอร์: สิทธิบัตรยา DC60 (22/10/53) Invention involves the imidaso derivative [1,2-a] perimidone, represented by formula (I) or its salt (chemical formula) (I), where X represents one bond. , Ethylene group, ethylene group, methylene group that may choose to be replaced by One or two groups are selected from group C1-6 alkyl, group hydroxy and C1-4 alkoxy group; Carbonyl group, oxygen atom, sulfur atom, sulfonyl group, sulfoxide group or nitrogen atom that may choose to be replaced by one C1-6 alkyl group; R1 represents a group of 2, 3 or 4-piridils that may be chosen to be replaced by one group C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy group or a halogen atom; R2 is used in place of group C1-6 alkyl, group C1-2 perhalogenate alkyl, group C1-3 alkyl halogenate, benzyl group, phenolic ring. Onyx, Naphthyl Ring, Ring 5, 6, 7, 8-Tetra Hydro Naphthyl, Pyridyl Ring, Indole Ring, Pirole Ring, Thiophene Ring, Ring. Furan or Imidazole Ring, Benzyl Group and The rings that may be selected to be replaced by 1 to 4 groups are selected from C1-6 alkyl group, phenyl ring, halogen atom, C1-2 perhalogenate alkyl group. , Group C1-3 Alkyl Halogenates, Hydroxyl Group, Group C1-4 Alcoxy, Nitro, Cyano, Amino, Group C1-6 Monoal Kill amino or moo C2-10 dialkyl amino; And n is used in place of 0 to 3. Invention also involves drugs which include such derivatives or their salts by It is an active ingredient used for the prevention and / or treatment of neurosis. Degeneration caused by abnormal activity of GSK3 beta, such as Alzheimer's disease. Invention involves the imidaso [1,2-a] pirimidone derivative, represented by the formula (I) or the salt of the imidazo derivative [1,2-a] pirimidone (chemical formula) (I). ) Which: X represents one bond, ethylene group, ethylene group, methylene group that may choose to be replaced by One or two groups are selected from group C1-6 alkyl, group hydroxy and C1-4 alkoxy group; Carbonyl group, oxygen atom, sulfur atom, sulfonyl group, sulfoxide group, or ritrogen atom that may be selected. To be replaced by one C1-6 alkyl group, R1 for group 2, 3 or 4-piridils that may be chosen to be replaced by one C1-4 alkyl group, C1-4 Al group Coxi or halogen atom; R2 is used to represent group C1-6 alkyl, group C1-2 perhalogenate alkyl, group C1-3 halogenate alkyl, group. Benzyl, phenyl ring, naphthyl ring, ring 5, 6, 7, 8-tetrahydroonaphthyl, piridyl ring, indole ring, perroll ring, ring. Thiophene, furan or imidazole ring, benzyl group, and ring that may be selected to be replaced by 1 to 4 groups; substitutes are selected from C1-6 alkyl group, phenyl ring, Atomic halogens, Group C1-2 Perhalogenate alkyl, Group C1-3 Alkyl halogenate, Hydroxyl group, Group C1-4 alkoxy, Nitro, Cyano, Amino, Group C1-6 Mono Alkyl Amino or Group C2-10 Dialkyl Amino; And n is used instead of 0 to 3. Invention is also involved in drugs which include such derivatives or derivative salts. As an active ingredient, which has been used for the preventive and / or therapeutic treatment of Neuropathy caused by abnormal activity of GSK3 beta, eg Alzheimer's disease: Drug patent.

Claims (1)

1. อนุพันธ์อิมิดาโซ [1,2-a] พิริมิโดนแทนโดยสูตร (I) หรือ เกลือของอนุพันธ์อิมิดาโซ [1,2-a] พิริมิโดน,หรือโซลเวตของ อนุพันธ์อิมิดาโซ [1,2-a] พิริมิโดน หรือ ไฮเดรตของอนุพันธ์ อิมิดาโซ [1,2-a] พิริมิโดน (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: X ใช้แทนหนึ่งพันธะ, หมู่เอทีนิลีน, หมู่เอทินิลีน,หมู่เมทิ ลีนที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดย หนึ่งหรือสองหมู่ถูกเลือกจาก หมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซีและหมู่ C1-4 อัลคอกซี; หมู่ คาร์บอนิล,แท็ก : สิทธิบัตรยา1. The imidaso derivative [1,2-a] pirimidone is represented by formula (I) or salt of imidazo derivative [1,2-a] pirimidone, or solvate of Imidazo derivative [1,2-a] pirimidone or hydrate of imidazo derivative [1,2-a] pirimidone (chemical formula) (I), in which: X is used for one. Bond, ethanol group, ethylene group, methiome Lean, who might choose to be replaced by One or two groups are selected from group C1-6 alkyl, group hydroxy and C1-4 alkoxy group; Carbonyl group, tag: drug patent
TH101003514A 2001-08-30 Derivatives 1- [alkyl], 1 - [(heteroeryl) alkyl] and derivative 1 - [(eryl) alkyl)] - 7- Piridin. -4- Il Imidaso [1,2-a] Pirimidin -5 (1H) - Onon TH68721A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH68721A true TH68721A (en) 2005-05-18

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2023144075A (en) 6-(4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-3-(2,3-dichlorophenyl)-2-methylpyrimidin-4(3h)-one derivatives and related compounds as ptpn11 (shp2) inhibitors for treating cancer
EA200801184A1 (en) DERIVATIVES OF PIPEREDIN-4-IL-PYRIDAZIN-3-ILAMINE AS FAST DISCRETING ANTAGONISTS OF DOPAMINE 2 RECEPTOR
CY1118191T1 (en) DIOXYNZIRIMYKIN analogues and their uses as glycosylceramide inhibitors
EA200300788A1 (en) DERIVATIVES OF SUBSTITUTED ALKYLAMINS AND THEIR APPLICATION
PA8593101A1 (en) COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF ABNORMAL CELL GROWTH
EP2423207A3 (en) 2-(cyclic amino)-pyrimidone derivatives as TPK1 inhibitors
EA200800798A1 (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS INTENDED FOR THE TREATMENT OF DISTURBANCES OF THE INTERNAL EAR
FR2883286B1 (en) NOVEL IMIDAZO [1,5-a] PYRIDINE DERIVATIVES, INHIBITORS OF FGFs, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
EA200600811A1 (en) NEW TETRAHYDROSPIRO {PIPERIDIN-2,7'-PYRROLO [3,2-b] PYRIDINE} DERIVATIVES AND NEW INDOLA DERIVATIVES, APPLICATION FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED TO 5-HT-RECEPTOR
AR036599A1 (en) A DERIVATIVE OF 2-PYRIMIDINYL-6,7,8,9-TETRAHYDROPIRIMID [1,2-A] PYRIMIDIN-4-ONA AND 7-PYRIMIDINYL-2,3-DIHYDROIMIDAZO [1,2-A] PYRIMIDIN-5 (1H ) ONA SUBSTITUTED, USE OF THE SAME, A MEDICINAL PRODUCT THAT INCLUDES IT AND AN INHIBITOR OF GSK3BETA OR GSK3BETA AND CDK5 / P25 SELECTED BETWEEN THE DERIVATIVE GROUP OF SAID
EA200500354A1 (en) NEW OXASOLIC AND THIAZOLE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF THE TRANSFORMING GROWTH FACTOR (TFR)
NO20064238L (en) Imidazoline derivatives with CB1 agonist activity
BRPI0614456B8 (en) 8-methoxy-9h-isothiazol[5,4-b]quinoline-3,4-diones and related compounds as anti-infective agents
DE602008003404D1 (en) 5,6,7,8-TETRAHYDROPTERIDINE DERIVATIVES AS HSP90 INHIBITORS
ATE495164T1 (en) THIADIAZOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES
WO2010005580A3 (en) Methods and compositions of small molecule modulators of hepatocyte growth factor (scatter factor) activity
EP3201194B1 (en) Salts of compounds having a benzimidazolic structure, uses and process for the preparation thereof
DE602005017145D1 (en) USE OF OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE PREVENTION AND / OR TREATMENT OF DISEASES RELATED TO THE TARGET CALCINEURIN
PT1315730E (en) 1 - [(HETEROARYL) -ALQUIL] AND 1 - [(ARYL) -ALQUIL] -7-PYRIDINYL-IMIDAZO [1,2-A] PYRIMIDIN-5 (1H) -ONE DERIVATIVES
BRPI0520806A2 (en) pyrrolic derivatives, processes for the preparation of compounds, their use and the pharmaceutical composition containing them
TH68721A (en) Derivatives 1- [alkyl], 1 - [(heteroeryl) alkyl] and derivative 1 - [(eryl) alkyl)] - 7- Piridin. -4- Il Imidaso [1,2-a] Pirimidin -5 (1H) - Onon
ATE391710T1 (en) SUBSTITUTED AZETIDINE COMPOUNDS AS CYCLOOXIGENASE-1-CYCLOOXYGENASE-2 INHIBITORS AND THEIR PREPARATION AND USE AS A MEDICATION
MA28325A1 (en) NOVEL PHENYLPYRIDINYLPIPERAZINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
CA2534634A1 (en) Azolidinecarbonitriles and their use as dpp-iv inhibitors
EA200401297A1 (en) SUBSTITUTED DERIVATIVES OF AMINOISOXASOLINE AND THEIR APPLICATION AS ANTIDEPRESSANTS