Claims (47)
1. สารประกอบของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง Rv และ Rw ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล R1และ R2 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก C1-6 แอลคิล Rx และ Ry ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล หรือ Rx และ Ry หมู่ ใดหมู่หนึ่งคือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล และอีกหนึ่งหมู่คือ ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคอกซิ Rz เลือกจาก เฮโล,ไนโทร, ไซแอโน,ไฮดรอกซิ,อะมิโน,คาร์บอกซิ, คาร์บาโม อิล, เมอร์แคปโท, ซัลฟาโมอิล, C1-6 แอลคิล, C2-6 แอลคีนิล, C2-6 แอลไคนิล, C1-6 แอลคอกซิ, C1-6 แอลคาโนอิล, C1-6แอลคาโนอิลออกซิ, N-(C1-6แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-6แอลคิล)2อะมิ โน, C1-6 แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(C1-6แอลคิล)คาร์บาโมอิล, N,N-(C1-6แอลคิล)2คาร์บาโมอิล, C1-6 แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิล, C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิ โน, ยูรีอิโด, N'-(C1-6แอลคิล) ยูรีอิโด, N-(C1-6แอลคิล) ยูรีอิโด, N',N'-(C1-6แอลคิล)2ยูรีอิโด, N'-(C1-6แอลคิล)-N-(C1-6แอลคิล) ยูรีอิโด, N',N'-(C1-6แอลคิล)2-N-(C1-6แอลคิล) ยูรีอิโด, N- (C1-6 แอลคิล)ซัลฟาโมอิล และ N,N-(C1-6แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล v คือ 0-5 R4 และ R5 หมู่ใดหมู่หนึ่งคือ หมู่ของสูตร (IA) (สูตรเคมี) (IA) R3 และ R6 และ R4 และ R5 อีกหนึ่งหมู่ ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน, เฮโล, ไน โทร,ไซแอโน,ไฮดรอกซิ,อะมิโน,คาร์บอกซิ,คาร์บาโมอิล, เมอร์แคปโท, ซัลฟาโมอิล, C1-4 แอลคิล, C2-4แอลคีนิล, C2-4 แอลไคนิล, C1-4 แอลคอกซิ, C1-4 แอลคาโนอิล, C1-4แอลคาโนอิล ออกซิ, N-(C1-4 แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-4แอลคิล)2อะมิโน, C1-4แอลคาโนอิลอะมิโน, N- (C1-4 แอลคิล)คาร์บาโมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2คาร์บาโมอิล, C1-4 แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-4 แอลคอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-4 แอลคิล)ซัลฟาโมอิล และ N,N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล ซึ่ง R3 และ R6 และ R4 และ R5 อีกหนึ่งหมู่ อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R16 หนึ่งหมู่หรือ มากกว่า D คือ -O-,-N(Ra)-, -S(O)b- หรือ -CH(Ra)- ซึ่ง Ra คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-6 แอลคิล และ b คือ 0-2 ริง A คือ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริล ซึ่ง ริง A อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R17 R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, คาร์โบไซคลิล หรือเฮเทอโรไซคลิล ซึ่ง R7 อาจเลือก ให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R18 R8 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล R9 คือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล R10 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล, คาร์โบไซคลิล หรือเฮเทอโรไซคลิล ซึ่ง R10 อาจ เลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R19 R11 คือ คาร์บอกซิ, ซัลโฟ,ซัลฟิโน,ฟอสโฟโน, เททราโซลิล, -P(O)(ORc)(ORd), -P(O)(OH)(ORc), -P(O)(OH)(Rd) หรือ -P(O)(ORc)(Rd) ซึ่ง Rc และ Rd ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก C1-6 แอลคิล หรือ R11 คือหมู่ของสูตร (IB) (สูตรเคมี) (IB) ซึ่ง X คือ -N(Rq)-,-N(Rq)C(O)-, -O- และ -S(O)a- ซึ่ง a คือ 0-2 และ Rq คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล R13 และ R14 ไมขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, คาร์โบไซคลิล, เฮเทอ โรไซคลิล หรือ R23 ซึ่ง C1-4แอลคิล, คาร์โบไซคลิล หรือ เฮเทอโรไซคลิล ดังกล่าวนั้นอาจไม่ขึ้นแก่ กันซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R20 R15 คือ คาร์บอกซิ, ซัลโฟ, ซัลฟิโน, ฟอสโฟโน, เททราโซลิล, -P(O)(ORc)(ORf), -P(O)(OH)(ORo), -P(O)(OH)(Re) หรือ -P(O)(ORe)(Rf) ซึ่ง Re และ Rf ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก C1-6 แอลคิล หรือ R15 คือ หมู่ของสูตร (IC) (สูตรเคมี) (IC) ซึ่ง R24 เลือกจากไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล R25 เลือกจากไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, คาร์โบไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิล หรือ R27 ซึ่ง C1-4แอลคิล, คาร์โบไซคลิล หรือ เฮเทอโรไซคลิล ดังกล่าวนั้นอาจไม่ขึ้นแก่กันซึ่งอาจเลือกให้ถูก แทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R28 R26 เลือกจากคาร์บอกซิ, ซัลโฟ, ซัลฟิโน, ฟอสโฟโน, เททราโซลิล, -P(O)(OR8) (ORh), -P(O)(OH)(ORg), -P(O)(OH)(Rg) หรือ -P(O)(ORg)(Rh) ซึ่ง Rg และ Rh ไม่ขึ้นแก่กันซึ่ง เลือกจาก C1-6 แอลคิล p คือ 1-3 ซึ่งค่าของ R13 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน q คือ 0-1 r คือ 0-3 ซึ่งค่าของ R14 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน m คือ 0-2 ซึ่งค่าของ R10 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน n คือ 1-3 ซึ่งค่าของ R7 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน z คือ 0-3 ซึ่งค่าของ R25 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน R16, R17 และ R18 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก เฮโล,ไนโทร,ไซแอโน,ไฮดรอกซิ, อะ มิโน,คาร์บอกซิ, คาร์บาโมอิล, เมอร์แคปโท, ซัลฟาโมอิล,C1-4แอลคิล, C2-4 แอลคีนิล, C2-4 แอลไคนิล, C1-4แอลคอกซิ, C1-4แอลคาโนอิล, C1-4 แอลคาโนอิลออกซิ, N-(C1-4แอลคิล)อะมิ โน, N,N-(C1-4แอลคิล)2อะมิโน, C1-4 แอลคาโนอิลอะมิโน, N-(C1-4แอลคิล)คาร์บาโมอิล, N,N-(C1-4แอลคิล)2คาร์บาโมอิล, C1-4แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-4 แอลคอกซิคาร์บอ นิล, N-(C1-4แอลคิล)ซัลฟาโมอิล และ N,N-(C1-4แอลคิล)2 ซัลฟาโมอิล ซึ่ง R16,R17 และ R18 อาจไม่ขึ้นแก่กันซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R21 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า R19,R20,R23,R27และ R28 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก ,เฮโล, ไนโทร, ไซแอโน, ไฮดรอกซิ, อะมิโน, คาร์บอกซิ, คาร์บาโมอิล, เมอร์แคปโท, ซัลฟาโมอิล, C1-4แอลคิล,C2-4แอล คินิล, C2-4 แอลไคนิล,C1-4 แอลคอกซิ,C1-4 แอลคาโนอิล,C1-4แอลคาโนอิลออกซิ, N-(C1-4 แอลคิล)อะมิโน, N,N-(C1-4แอลคิล)คาร์บาโมอิล, C1-4 แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2, C1-4 แอล คอกซิคาร์บอนิล, N-(C1-4แอลคิล)ซัลฟาโมอิล และ N,N-(C1-4แอลคิล)2ซัลฟาโมอิล, คาร์โบไซคลิล, เฮเทอโรไซคลิล, ซัลโฟ, ซัลฟิโน, แอมิดิโน, ฟอสโฟโน, -P(O)(OR)a(ORb), -P(O)(OH)(ORa), -P(O)(OH)(Ra) หรือ -P(O)(ORa)(Rb) ซึ่ง Ra และ Rb ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก C1-6 แอลคิล ซึ่ง R19,R20,R23,R27 และ R28 อาจไม่ขึ้นแก่กันซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R22 หนึ่ง หมู่หรือมากกว่า R21 และ R22 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากเฮโล, ไฮดรอกซิ, ไซแอโน, คาร์บาโมอิล,ยู รีอิโด,อะมิโน,ไนโทร,คาร์บอกซิ,คาร์บาโมอิล,เมอร์แคปโท, ซัลฟาโมอิล, ไทรฟลูออโรเม ธิล, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, เมธิล,เอธิล, เมธอกซิ, เอธอกซิ, ไวนิล,แอลลิล , เอไธนิล, เม ธอกซิคาร์บอนิล, ฟอร์มิล, แอซีทิล,ฟอร์แมมิโด, แอซีทิลอะมิโน, แอซีทอกซิ, เมธิลอะมิโน, ไดเมธิละมิโน, N-เมธิลคาร์บาโมอิล, N,N-ไดเมธิลคาร์บาโมอิล, เมธิลไธโอ, เมธิลซัลฟินิล, เม ซิล, N-เมธิลซัลฟาโมอิล และ N,N-ไดเมธิลซัลฟาโมอิล หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม1. Compounds of formula (I) (chemical formula) (I) in which Rv and Rw are independent of each other, chosen from hydrogen or C1-6 alkyl; R1 and R2 are independent of each other, chosen from C1-6 alkyl; Rx and Ry are independent of each other, chosen from hydrogen or C1-6 alkyl; or Rx and Ry, one group is hydrogen or C1-6 alkyl and the other group is hydroxyl or C1-6 alkoxy; Rz is chosen from halo, nitro, cyano, hydroxyl, amino, carboxyl, carbamoyl, mercaptose, sulfamoyl, C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkanoyl, C1-6 alkanoyloxy, N-(C1-6 alkyl)amino, N,N-(C1-6 alkyl)2amino, C1-6 alkanoylamino, N-(C1-6 alkyl)carbamoyl, N,N-(C1-6 alkyl)2carbamoyl, C1-6 alkyl S(O)a where a is 0 to 2, C1-6 alkoxycarbonyl, C1-6 alkoxycarbonylamino, ureido, N'-(C1-6 alkyl) ureido, N-(C1-6 alkyl) ureido, N',N'-(C1-6 alkyl)2 ureido, N'-(C1-6 alkyl)-N-(C1-6 alkyl) ureido, N',N'-(C1-6 alkyl)2-N-(C1-6 alkyl) ureido, N- (C1-6 alkyl)sulfamoyl and N,N-(C1-6 alkyl)2sulfamoyl v is 0-5 R4 and R5. One of the groups is the group of formula (IA) (chemical formula) (IA) R3 and R6 and R4 and R5. Another independent group which is chosen from hydrogen, halo, nitro, cyano, hydroxyl, amino, carboxyl, carbamoyl, mercaptose, sulfamoyl, C1-4 alkyl, C2-4 alkenyl, C2-4 alkynyl, C1-4 alkoxy, C1-4 alkanoyl, C1-4 alkanoyl oxy, N-(C1-4 alkyl)amino, N,N-(C1-4 alkyl)2amino, C1-4 alkanoyl amino, N-(C1-4 Alkyl)carbamoyl, N,N-(C1-4 alkyl)2carbamoyl, C1-4 alkyl S(O)a, where a is 0 to 2, C1-4 alkoxycarbonyl, N-(C1-4 alkyl)sulfamoyl, and N,N-(C1-4 alkyl)2sulfamoyl, where R3 and R6 and R4 and R5, and another group, may be selectively replaced on the carbon by one or more R16 substituents. D is -O-,-N(Ra)-, -S(O)b-, or -CH(Ra)-, where Ra is hydrogen or C1-6 alkyl and b is 0 to 2. Ring A is an aryl or heteroaryl, where ring A may be selectively replaced by one substituent. One or more substituents chosen from R17. R7 is hydrogen, C1-4 alkyl, carbocyclyl, or heterocyclyl, which may be replaced by one or more substituents chosen from R18. R8 is hydrogen or C1-4 alkyl. R9 is hydrogen or C1-4 alkyl. R10 is hydrogen, C1-4 alkyl, carbocyclyl, or heterocyclyl, which may be replaced by one or more substituents chosen from R19. R11 is carboxy, sulfonate, sulfino, phosphono, tetrazolyl, -P(O)(ORc)(ORd), -P(O)(OH)(ORc), -P(O)(OH)(Rd), or -P(O)(ORc)(Rd), where Rc and Rd are independent, chosen from C1-6 alkyl, or R11 is the group of formula (IB). (Chemical formula) (IB) where X is -N(Rq)-,-N(Rq)C(O)-, -O- and -S(O)a-, where a is 0-2 and Rq is hydrogen or C1-4 alkyl. R12 is hydrogen or C1-4 alkyl. R13 and R14 are independent and can be chosen from hydrogen, C1-4 alkyl, carbocyclyl, heterocyclyl, or R23, where the aforementioned C1-4 alkyl, carbocyclyl, or heterocyclyl may not be independent. The substituent group (IC) can be chosen from R20, R15, which are carboxyl, sulfo, sulfino, phosphono, tetrazolyl, -P(O)(ORc)(ORf), -P(O)(OH)(ORo), -P(O)(OH)(Re), or -P(O)(ORe)(Rf), where Re and Rf are independent, chosen from C1-6 alkyls, or R15 is the group of the formula (IC) (chemical formula) (IC), where R24 is chosen from hydrogen or C1-4 alkyls, R25 is chosen from hydrogen, C1-4 alkyls, carbocyclyls, heterocyclyls, or R27, where the aforementioned C1-4 alkyls, carbocyclyls, or heterocyclyls may be independent and can be chosen correctly. Substitution is performed by one or more substituent groups selected from R28 and R26. Alternatively, the substituents can be selected from carboxyl, sulfonyl, sulfino, phosphono, tetrazolyl, -P(O)(OR8)(ORh), -P(O)(OH)(ORg), -P(O)(OH)(Rg), or -P(O)(ORg)(Rh), where Rg and Rh are independent, and selected from C1-6 alkyl groups. p is 1-3, where the values of R13 may be the same or different. q is 0-1, r is 0-3, where the values of R14 may be the same or different. m is 0-2, where the values of R10 may be the same or different. n is 1-3, where the values of R7 may be the same or different. z is 0-3, where the values of R25 may be the same or different. R16, R17, and R18 are independent and selected from... Halo, nitro, cyanol, hydroxyl, amino, carboxy, carbamoyl, mercaptol, sulfamoyl, C1-4 alkyl, C2-4 alkenyl, C2-4 alkynyl, C1-4 alkoxy, C1-4 alkanoyl, C1-4 alkanoyloxy, N-(C1-4 alkyl)amino, N,N-(C1-4 alkyl)2amino, C1-4 alkanoylamino, N-(C1-4 alkyl)carbamoyl, N,N-(C1-4 alkyl)2carbamoyl, C1-4 alkyl S(O)a where a is 0 to 2, C1-4 alkoxycarbonyl, N-(C1-4 alkyl)sulfamoyl and N,N-(C1-4 alkyl)2 sulfamoyl, where R16, R17, and R18 may be independent and may be selectively replaced on the carbon by one or more R21 groups. R19, R20, R23, R27, and R28 are independent and selective from , halo, nitro, cyanol, hydroxyl, amino, carboxyl, carbamoyl, mercaptol, sulfamoyl, C1-4 alkyl, C2-4 alkynyl, C2-4 alkynyl, C1-4 alkoxy, C1-4 Alkanoyl, C1-4 alkanoyl oxy, N-(C1-4 alkyl)amino, N,N-(C1-4 alkyl)carbamoyl, C1-4 alkyl S(O)a where a is 0 to 2, C1-4 alkoxycarbonyl, N-(C1-4 alkyl)sulfamoyl and N,N-(C1-4 alkyl)2sulfamoyl, carbocyclyl, heterocyclyl, sulfo, sulfino, amino, phosphono, -P(O)(OR)a(ORb), -P(O)(OH)(ORa), -P(O)(OH)(Ra) or -P(O)(ORa)(Rb) where Ra and Rb are independent and selected from C1-6 alkyls, where R19, R20, R23, R27 and R28 may be non-independent and may be selectively replaced on a carbon by one or more R22 groups. R21 and R22 are independent and selective from halo, hydroxya, cyano, carbamoyl, and u. Reido, amino, nitro, carboxy, carbamoyl, mercaptose, sulfamoyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, vinyl, allyl, ethinyl, methoxycarbonyl, formyl, acetyl, formamido, acetylamino, acetoxy, methylamino, dimethylamino, N-methylcarbamoyl, N,N-dimethylcarbamoyl, methylthio, methylsulfinyl, mesil, N-methylsulfamoyl, and N,N-dimethylsulfamoyl or their salts. Solvate. Solvate of this salt or formulations of these substances that are pharmaceutically acceptable.
2. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ1 ซึ่ง Rv และ Rw ทั้งคู่คือไฮโดรเจน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัช กรรม2. A compound of formula (I) according to claim1, in which Rv and Rw are both hydrogen or solvate salts, solvate of this salt and the solvate of these compounds which are accepted in pharmaceuticals.
3. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง R1 และ R2 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก เอธิล , โพรพิล หรือบิทิล หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และ โปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม3. A compound of formula (I) according to any one of the claims in clause 1 or 2, in which R1 and R2 are independent of each other, chosen from ethyl, propyl or ethylenedimethyl or solvate salts, solvate of this salt and the solvate of these compounds which are pharmaceutically acceptable.
4. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ซึ่ง Rx และ Ry ทั้งคู่คือไฮโดรเจน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม4. A compound of formula (I) under any of the claims in clause 1 or 2, in which Rx and Ry are both hydrogen or solvate salts, solvate of this salt and the solvate of these compounds which are pharmaceutically acceptable.
5. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ซึ่งเลือก Rz จาก เฮโล, อะมิโน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน หรือ N'-(C1-6แอลคิล) ยูรีอิโด หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัช กรรม5. A compound of formula (I) according to any of the claims 1 through 4, which chooses Rz from halo, amino, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxycarbonyl amino or N'-(C1-6 alkyl) ureido or salt, solvate, solvate of this salt and the sorbate of these compounds which are pharmaceutically acceptable.
6. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ซึ่ง v คือ 0 หรือ 1 หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิง เภสัชกรรม6. A compound of formula (I) under any of the claims 1 through 5 in which v is 0 or 1, or a salt, solvate, solvate of this salt and the formulation of these compounds which are pharmaceutically acceptable.
7. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิง เภสัชกรรม7. A compound of formula (I) under any of the claims 1 through 6, in which R3 is hydrogen or its salt, solvate, solvate of this salt and the compounds of these are accepted in pharmaceuticals.
8. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 7 ซึ่งเลือก R4 หรือ R5 ที่ไม่ใช่ของหมู่ของสูตร (IA) จาก ไฮโดรเจน, เฮโล, C1-4 แอลคอกซิ หรือ C1-4 แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2 ซึ่ง R4 หรือ R5 อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R16 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ซึ่ง R16 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก ไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิ และ N,N-(C1-4 แอลคิล)อะมิโน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม8. A compound of formula (I) according to any of the claims 1 through 7, in which R4 or R5 of a non-group of formula (IA) is chosen from hydrogen, halo, C1-4 alkoxy or C1-4 alkyl S(O)a, where a is 0 through 2, in which R4 or R5 may be chosen to be substituted on carbon by one or more R16 groups, in which R16 is independent and chosen from hydroxyl, carboxy and N,N-(C1-4 alkyl)amino or solvate salts, solvate of this salt and the solvate of these compounds which are pharmaceutically acceptable.
9. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 8 ซึ่ง R5 คือ หมู่ของสูตร (IA) (ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1) และ R4 คือ เมธิลไธโอ หรือเกลือ โซลเวท โซล เวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม9. Any compound of formula (I) under any of the claims 1 through 8, where R5 is the group of formula (IA) (as described in claim 1) and R4 is methylthio or its salt, solvate, solvate of this salt and pharmaceutically acceptable compounds thereof.
10. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับใน เชิงเภสัชกรรม10. A compound of formula (I) under any of the claims 1 through 9, in which R6 is hydrogen or its salt, solvate, solvate of this salt and the compounds of these which are accepted in pharmaceuticals.
11. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ซึ่งใน หมู่ ของสูตร (IA) D คือ -O- หรือ -S- ริง A คือ เฟนิล, ไธอีนิล หรือ อินโดลิล ซึ่งริง A อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจากเฮโล, ไฮดรอกซิ,เมธอกซิ หรือ ไทรฟลูออโรเมธิล R7 คือ ไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เฟนิล R8 คือ ไฮโดรเจนหรือ เมธิล R9 คือ ไฮโดรเจรหรือเมธิล R10 คือ ไฮโดรเจน m คือ 0-2 ซึ่งค่าของ R10 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และ R11 คือ คาร์บอกซิ, -P(O)(OH)(OEt) หรือหมู่ของสูตร (IB) (ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับใน เชิงเภสัชกรรม11. Any compound of formula (I) under any of the claims 1 through 10, in which group (IA) D is -O- or -S-, ring A is phenyl, thienyl or indolyl, which ring A may be substituted by one or more substituents chosen from halo, hydroxyl, methoxy or trifluoromethyl, R7 is hydrogen, methyl or phenyl, R8 is hydrogen or methyl, R9 is hydrogen or methyl, R10 is hydrogen, m is 0-2, the values of R10 may be the same or different, and R11 is carboxy, -P(O)(OH)(OEt) or group (IB) (as described in claim 1), or its salt, solvate, solvate of this salt and the solvate of these compounds which are pharmaceutically acceptable.
12. สารประกอบสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ซึ่งในหมู่ ของสูตร (IB) R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล R 13 คือ ไฮโดรเจน,เมธิล,เอธิล,บิวทิล หรือ เฟนิล หรือ R23 ซึ่ง R13 อาจเลือกให้ถูก แทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R20 ; R20 คือ ไฮดรอกซิ, เมธิลไธโอ, เม ธอกซิ,อะมิโน,อิมิดาโซลิล หรือ เมอร์แคปโท ซึ่ง R20 อาจไม่ขึ้นแก่กันซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บน คาร์บอนโดยไฮดรอกซิหนึ่งหมู่มากกว่า R23 คือ คาร์บอกซิ X คือ -NH- หรือ -NHC(O)- R14 เลือกจากไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เฟนิล ซึ่งเมธิลหรือเฟนิลดังกล่าวนั้นอาจเลือกให้ ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่มากกว่าซึ่งเลือกจากไฮดรอกซิ R15 คือ คาร์บอกซิ, ซัลโฟ,ฟอสโฟโน, -P(O)(ORe)(ORf),-P(O)(OH)(ORe),-P(O) (OH)(Re) หรือ -P(O)(ORe)(Rf) ซึ่ง Re และ Rf ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากเมธิล หรือ เอธิล หรือ R15 คือหมู่ของสูตร (IC) (ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1) p คือ 1-3 ซึ่งค่าของ R13 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน q คือ 0-1 และ r คือ 0-3 ซึ่งค่าของ R14 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม12. A compound with formula (I) according to any of the claims 1 through 11 in which in group (IB) R12 is hydrogen or methyl; R13 is hydrogen, methyl, ethyl, butyl, or phenyl; or R23, which R13 may be chosen to be replaced by one or more substituents chosen from R20; R20 is hydroxyl, methylthio, methoxy, amino, imidazolyl, or mercaptose, which R20 may be independent and may be chosen to be replaced on the carbon by one or more hydroxyl groups; R23 is a carboxyl group; X is -NH- or -NHC(O)-; R14 is chosen from hydrogen, methyl, or phenyl, which such methyl or phenyl may be chosen to be replaced on the carbon by one or more hydroxyl groups; R23 is a carboxyl group; X is -NH- or -NHC(O)-; R14 is chosen from hydrogen, methyl, or phenyl, which such methyl or phenyl may be chosen to be replaced on the carbon by one or more hydroxyl groups. Substituted by one or more substituent groups chosen from hydroxyl groups. R15 is carboxyl, sulfonyl, phosphono, -P(O)(ORe)(ORf), -P(O)(OH)(ORe), -P(O)(OH)(Re), or -P(O)(ORe)(Rf), where Re and Rf are independent and chosen from methyl or ethyl, or R15 is the group of the formula (IC) (as described in Claim 1), p is 1-3, where the values of R13 may be the same or different, q is 0-1, and r is 0-3, where the values of R14 may be the same or different, or the salt, solvate, solvate of this salt, and pharmaceutically acceptable compounds.
13. สารประกอบของสูตร (I) ตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ซึ่งในหมู่ ของสูตร (IC) R24 คือ ไฮโดรเจน R25 คือ ไฮโดรเจน R26 คือ คาร์บอกซิ และ z คือ l หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัช กรรม13. Any compound of formula (I) under any of the claims 1 through 12 in which among the formulas (IC) R24 is hydrogen, R25 is hydrogen, R26 is carboxylic acid, and z is l or its salt, solvate, solvate of this salt, or solvate of these compounds which are pharmaceutically acceptable.
14. สารประกอบของสูตร (I) (ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1) ซึ่ง Rv และ Rw ทั้งคู่คือไฮโดรเจน R1 และ R2 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก C1-4 แอลคิล Rx และ Ry ทั้งคู่คือไฮโดรเจน Rz เลือกจาก เฮโล,อะมิโน,C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคอกซิคาร์บอนิลอะมิโน หรือ N'-(C1-6แอลคิล) ยูรีอิโด v คือ 0 หรือ 1 R3 และ R6 คือไฮโดรเจน R4 และ R5 หมู่ใดหมู่หนึ่งคือหมู่ของสูตร (IA)(ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1) และอีกหนึ่งหมู่เลือกจาก ไฮโดนเจน, เฮโล, C1-4แอลคอกซิ หรือ C1-4แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0 ถึง 2 ซึ่ง R4 หรือ R5 อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R16 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ซึ่ง R16 ไม่ ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจากไฮ ดรอกซิ, คาร์บอกซิและ N,N-C1-4(แอลคิล)2 อะมิโน D คือ -O- หรือ -S- R7 คือ ไฮโดรเจน, เมธิล หรือ เฟนิล R8 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล ริง A คือ แอริล หรือเฮเทอโรแอริล ซึ่ง ริง A อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่ง หมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R17 ซึ่งเลือก R 17 จากเฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-4แอลคิล หรือ C1-4 แอล คอกซิ ซึ่ง R17 อาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R21 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ซึ่งเลือก R21 จาก เฮโล R9 คือ ไฮโดรเจน หรือเมธิล R10 คือ ไฮโดรเจน R11 คือ คาร์บอกซิ, -P(O)(OH)(ORe) ซึ่งเลือก Rc จาก C1-4แอลคิล หรือ หมู่ของสูตร (IB) (ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1) R12 คือ ไฮโดรเจน หรือ เมธิล X คือ -NH หรือ -NHC(O)- R13 คือ ไฮโดรเจน, C1-4แอลคิล, คาร์โบไซคลิล หรือ R23 ซึ่ง R13 อาจเลือกให้ถูก แทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R20 ซึ่ง R20 คือ ไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคิล S(O)a ซึ่ง a คือ 0, C1-4แอลคอกซิ,อะมิโน,คาร์โบไซคลิล,เฮเทอโรไซคลิล หรือ เมอร์แคปโท ซึ่ง R20 อาจไม่ขึ้นแก่กันซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R22 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า R22 เลือกจากไฮดรอกซิ และ R23 คือ คาร์บอกซิ R14 เลือกจาก ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือ คาร์โบไซคลิล ซึ่ง C1-4 แอลคิล หรือ คาร์ โบไซคลิลดังกล่าวนั้น อาจเลือกให้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่หนึ่งหมู่หรือมากกว่าซึ่งเลือกจาก R20 และ R20 คือ ไฮดรอกซิ R15 คือ คาร์บอกซิ, ซัลโฟ, ฟอสโฟโน, -P(O)(ORe)(ORf),-P(O)(OH)(ORe),-P(O) (OH)(Re) หรือ -P(O)(ORe)(Rf) ซึ่ง Re และ Rf ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก C1-4 แอลคิล หรือ R15 คือ หมู่ของสูตร (IC) (ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1) R24 คือ ไฮโดรเจน R25 คือ ไฮโดรเจน R26 คือ คาร์บอกซิ p คือ 1-3 ซึ่งค่าของ R13 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน q คือ 0-1 r คือ 0-3 ซึ่งค่าของ R14 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน m คือ 0-2 ซึ่งค่าของ R10 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน n คือ 1-2 ซึ่งค่าของ R7 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน z คือ 0-1 ซึ่งค่าของ R25 อาจเหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม14. A compound of formula (I) (as described in claim 1) in which Rv and Rw are both hydrogens, R1 and R2 are independent chosen from C1-4 alkyl, Rx and Ry are both hydrogens, Rz is chosen from halo, amino, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxycarbonylamino or N'-(C1-6 alkyl) ureido, v is 0 or 1, R3 and R6 are hydrogens, and one of the groups R4 and R5 is the group of the formula. (IA) (as described in Claim 1) and another group chosen from hydrogen, halo, C1-4 alkoxy or C1-4 alkyl S(O)a, where a is 0 to 2, where R4 or R5 may be chosen to be replaced on the carbon by one or more R16 groups, which are independent of each other and chosen from hydroxyl, carboxy and N,N-C1-4(alkyl)2 amino groups. D is -O- or -S-. R7 is hydrogen, methyl or phenyl. R8 is hydrogen or methyl. Ring A is aryl or heteroaryl, where Ring A may be chosen to be replaced by one substituent group. One or more groups are chosen from R17, which is selected from halo, hydroxyl, C1-4 alkyl, or C1-4 alkoxy, where R17 may be chosen to be replaced on a carbon by one or more groups of R21, which is selected from halo. R9 is hydrogen or methyl. R10 is hydrogen. R11 is carboxy, -P(O)(OH)(ORe), where Rc is selected from C1-4 alkyl or the group of formula (IB) (as described in Reputation 1). R12 is hydrogen or methyl. X is -NH or -NHC(O)-. R13 is hydrogen, C1-4 alkyl, carbocyclyl, or R23, where R13 may be chosen to be replaced on a carbon by one or more groups of R21. It is replaced by one or more substituent groups selected from R20, where R20 is a hydroxyl, C1-4 alkyl S(O)a, where a is 0, C1-4 alkoxy, amino, carbocyclyl, heterocyclyl, or mercaptose. R20 may be independent and may be chosen to be replaced on the carbon by one or more R22 groups. R22 is selected from hydroxyl groups, and R23 is a carboxyl group. R14 is selected from hydrogen, C1-4 alkyl, or carbocyclyl groups. A substituent group may be chosen from one or more substituent groups selected from R20, where R20 is hydroxyl group; R15 is carboxyl group, sulfo group, phosphono group, -P(O)(ORe)(ORf), -P(O)(OH)(ORe), -P(O)(OH)(Re), or -P(O)(ORe)(Rf), where Re and Rf are independent, selected from C1-4 alkyl groups; or R15 is the group of the formula (IC) (as described in Claim 1). R24 is hydrogen group; R25 is hydrogen group; R26 is carboxyl group; p is 1-3, where the values of R13 may be the same or different; q is 0-1; r is 0-3, where the values of R14 may be the same or different; m is 0-2, where the values of R10 may be the same or different; n is 1-2, where the values of R7 may be the same or different; z is 0-1, where the value of R25 may be the same or different. They may be the same or different, or salts, solvate, solvate of this salt, or a derivative of these substances that are pharmaceutically acceptable.
15. สารประกอบของสูตร (I) (ดังที่อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1) ซึ่งเลือกจาก; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-1'-เฟนิล-1'-[N'-(คาร์บอกซิเมธิล)คาร์ บาโมอิล]เมธิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(คาร์บอกซิเมธิล)คาร์บาโมอิล]- 4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-1'-เฟนิล-1'[N'-(2-ซัลโฟเอธิล)คาร์บา โมอิล]เมธิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-1'เฟนิล-I'-[N'-(2-ซัลโฟเอธิล) คาร์บาโมอิล]เมธิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(2-ซัลโฟเอธิล)คาร์บาโมอิล]-4- ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(2-ซัลโฟเอธิล)คาร์บาโม อิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(2-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บาโม อิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(2-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บาโม อิล]-4-ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(5-คาร์บอกซิเพนทิล)คาร์บา โมอิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(2-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บาโม อิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(อัลฟา)-[N'-(2-ซัลโฟเอธิล)คาร์บาโมอิล]-2-ฟลู ออโรเบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(R)-(2-ไฮดรอกซิ-1-คาร์ บอกซิเอธิล)คาร์บาโมอิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซี พีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(R)-(2-ไฮดรอกซิ-1-คาร์บอกซิ เอธิล)คาร์บาโมอิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-{N-[(R)-(อัลฟา)-(N'-{(R)-1-[N''-(R)-(2-ไฮดรอกซิ- 1-คาร์บอกซิเอธิล)คาร์บาโมอิล]-2-ไฮดรอกซิเอธิล}คาร์บาโมอิล)เบนซิล]คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2, 3, 4, 5-เททราไฮโดร-1, 5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(อัลฟา)-[N'-(2-คาร์บอกซิเมธิล)คาร์บาโมอิล] เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-N-{(อัลฟา)-[N'-((เอธอกซิ)(เมธิล)ฟอสฟอริล-เม ธิล) คาร์บาโมอิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1, 5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3-บิวทิล-3-เอธิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-{N-[(R)-(อัลฟา)-[N'-{2-[(ไฮดรอกซิ)(เมธิล) ฟอสฟอริล]เอธิล}คาร์บาโมอิล]เบนซิล]คาร์บาโมอิลเมธอกซิ}-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธ แอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(2-เมธิลไธโอ-1-คาร์บอกซิเอ ธิล)คาร์บาโมอิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ]-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-{N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-{2-[(เมธิล)(เอธิล)ฟอสฟอริล]เอ ธิล}คาร์บาโมอิล)-4-ไฮดรอกซิเบนซิล]คาร์บาโมอิลเมธอกซิ}-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1, 5-เบนโซไธ แอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-{2-[(เมธิล)(ไฮดรอกซิ)ฟอส ฟอริล]เอธิล}คาร์บาโมอิล)-4-ไฮดรอกซิเบนซิล]คาร์บาโมอิลเมธอกซิ}-2, 3, 4, 5-เททราไฮโดร-1, 5- เบนโซไธแอซีพีน; 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-(อัลฟา)-[(R)-N'-(2-เมธิลซัลฟินิล-1-คาร์บอก ซิเอธิล)คาร์บาโมอิล]เบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ}-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; และ 1,1-ไดออกโซ-3,3-ไดบิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-[N-{(R)-(อัลฟา)-[N'-(2-ซัลโฟเอธิล)คาร์บาโมอิล]-4- ไฮดรอกซิเบนซิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ]-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน; หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้และโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัช กรรม15. A compound of formula (I) (as described in claim 1) selected from; 1,1-dioxo-3,3-dibutyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-1'-phenyl-1'-[N'-(carboxymethyl)carbamoyl]methyl}carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3,3-dibutyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-(alpha)-[N'-(carboxymethyl)carbamoyl]-4-hydroxybenzyl}carbamoylmethoxy)2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3,3-dibutyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-1'-phenyl-1'[N'-(2-sulfoethyl)carbamoyl]methyl}carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3-butyl-3-ethyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-1'phenyl-I'-[N'-(2-sulfoethyl)carbamoyl]methyl}carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3,3-dibutyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-(alpha)-[N'-(2-sulfoethyl)carbamoyl]-4-hydroxybenzyl}carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3-butyl-3-ethyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-(alpha)-[N'-(2-sulfoethyl)carbamoyl]-4-hydroxybenzyl}carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3-butyl-3-ethyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-(alpha)-[N'-(2-carboxyethyl)carbamoyl]benzyl}carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3,3-dibutyl-3-ethyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-(alpha)-[N'-(2-carboxyethyl)carbamoyl]-4-hydroxybenzyl}carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3-butyl-3-ethyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-(alpha)-[N'-(5-carboxypentyl)carbamoyl]benzyl}carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3,3-dibutyl-3-ethyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-(alpha)-[N'-(2-carboxyethyl)carbamoyl]benzyl}carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3,3-dibutyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(alpha)-[N'-(2-sulfoethyl)carbamoyl]-2-fluorobenzyl}carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3-butyl-3-ethyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-(alpha)-[N'-(R)-(2-hydroxy-1-carboxyethyl)carbamoyl]benzyl}carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3,3-dibutyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-(alpha)-[N'-(R)-(2-hydroxy-1-carboxyethyl)carbamoyl]benzyl}carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3,3-dibutyl-5-phenyl-7-methylthio-8-{N-[(R)-(alpha)-(N'-{(R)-1-[N''-(R)-(2-hydroxy-1-carboxyethyl)carbamoyl]-2-hydroxyethyl}carbamoyl)benzyl]carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3-butyl-3-ethyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(alpha)-[N'-(2-carboxymethyl)carbamoyl]benzyl}carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3-butyl-3-ethyl-5-phenyl-7-methylthio-8-N-{(alpha)-[N'-((ethoxy)(methyl)phosphoryl-methyl)carbamoyl]benzyl}carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3-butyl-3-ethyl-5-phenyl-7-methylthio-8-{N-[(R)-(alpha)-[N'-{2-[(hydroxy)(methyl) phosphoryl]ethyl}carbamoyl]benzyl]carbamoylmethoxy}-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3,3-dibutyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-(alpha)-[N'-(2-methylthio-1-carboxyethyl)carbamoyl]benzyl}carbamoylmethoxy]-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3,3-dibutyl-5-phenyl-7-methylthio-8-{N-{(R)-(alpha)-[N'-{2-[(methyl)(ethyl)phosphoryl]ethyl}carbamoyl)-4-hydroxybenzyl]carbamoylmethoxy}-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3,3-dibutyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-(alpha)-[N'-{2-[(methyl)(hydroxy)phos [Foryl]ethyl}carbamoyl)-4-hydroxybenzyl]carbamoylmethoxy}-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; 1,1-dioxo-3,3-dibutyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-(alpha)-[(R)-N'-(2-methylsulfinyl-1-carboxyethyl)carbamoyl]benzyl}carbamoylmethoxy}-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; and 1,1-dioxo-3,3-dibutyl-5-phenyl-7-methylthio-8-[N-{(R)-(alpha)-[N'-(2-sulfoethyl)carbamoyl]-4-hydroxybenzyl}carbamoylmethoxy]-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine; or its salts. Solvate. Solvate of this salt and the compounds of these are pharmaceutically recognized.
16. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ซึ่งประกอบรวมด้วย กรรมวิธีที่ 1) : การออกซิไดซ์เบนโซไธแอซีพีน ของสูตร (II) (สูตรเคมี) (II); กรรมวิธีที่ 2) : สำหรับสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง D คือ -O-, -NRa หรือ -S- ให้นำสาร ประกอบของสูตร (IIIa) หรือ (IIIb) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IIIa) (IIIb) มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง L คือ หมู่ที่แทนที่ได้ กรรมวิธีที่ 3) : การนำกรดของสูตร (Va) หรือ (Vb) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Va) (Vb) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของสารเหล่านี้ มาทำปฏิกิริยากับแอมีนของสูตร (VI) (สูตรเคมี) (VI); กรรมวิธีที่ 4) ; สำหรับสารประกอบของสูตร (i) ซึ่ง R11 คือ หมู่ของสูตร (IB) ให้นำสารประกอบ ของสูตร (I) ซึ่ง R11 คือ คาร์บอกซิมาทำปฏิกิริยากับแอมีนของสูตร (VII) (สูตรเคมี) (VII) กรรมวิธีที่ 5) : สำหรับสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R11 คือ คาร์บอกซิ ให้เอาหมู่ป้องกันออกจาก สารประกอบของสูตร (VIIIa) (สูตรเคมี) (VIIIa) หรือ(VIIIb): (สูตรเคมี) (VIIIb) ซึ่ง Rp คือ C1-4 แอลคิล กรรมวิธีที่ 6) : สำหรับสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R11 คือ หมู่ของสูตร (IB) และ R15 คือคาร์บอก ซิ ให้เอาหมู่ป้องกันออกจากสารประกอบของสูตร (IXa) (สูตรเคมี) (IXa) หรือ (IXb): (สูตรเคมี) (IXb) ซึ่ง Rp คือ C1-4 แอลคิล กรรมวิธีที่ 7) : สำหรับสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R4 และ R5 ไม่ขึ้นแก่กันซึ่งเลือกจาก C1-4 แอลคิลไธโอ ซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนที่บนคาร์บอนโดย R16 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า ให้นำสารประกอบ ของสูตร (Xa) หรือ (Xb) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Xa) (Xb) ซึ่ง L คือหมู่ที่แทนที่ได้ มาทำปฏิกิริยากับไธออลของสูตร (XI) Ry - H (XI) ซึ่ง Ry คือ C1-4 แอลคิลไธโอซึ่งอาจเลือกให้ถูกแทนบนคาร์บอนโดย R16 หนึ่งหมู่หรือมากกว่า กรรมวิธีที่ 8) : สำหรับสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R15 คือ หมู่ของสูตร (IC) ให้นำสารประกอบ ของสูตร (IXa) หรือ (IXb) ซึ่ง Rp คือ ไฮโดรเจน มาทำปฏิกิริยากับ สารประกอบของสูตร (XII) (สูตรเคมี) (XII) กรรมวิธีที่ 9) : สำหรับสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง R11 คือ หมู่ของสูตร (IB) และ R15 คือ หมู่ของ สูตร (IC) และ R26 คือ คาร์บอกซิ ให้เอาหมู่ป้องกันออกจากสูตร (XIIIa) (สูตรเคมี) (XIIIa) หรือ(XIIIb): (สูตรเคมี) (XIIIb) และ Rp คือ C1-4 แอลคิล กรรมวิธีที่ 10) : สำหรับสารประกอบของสูตร (I) ซึ่ง X คือ -N(Rq)C(O)- ให้นำสารประกอบของ สูตร (XIVa) (สูตรเคมี) (XIVa) หรือ (XIVb): (สูตรเคมี) (XIVb) มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบของสูตร (XV) (สูตรเคมี) (XV) และหลังจากนั้นถ้าจำเป็นหรือต้องการ i) ให้เปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I) เป็นสารประกอบของสูตร (I) อีกชนิดหนึ่ง ii) ให้เอาหมู่ป้องกันใดๆ ออก iii) ทำให้เป็น เกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิง เภสัชกรรม16. The procedures for preparing compounds of formula (I) as claimed in any of the claims 1 through 15, which include: Procedure 1): Oxidation of benzothiazepine of formula (II) (chemical formula) (II); Procedure 2): For compounds of formula (I) where D is -O-, -NRa or -S-, react a compound of formula (IIIa) or (IIIb) (chemical formula) (chemical formula) (IIIa) (IIIb) with a compound of formula (IV) (chemical formula) (IV) where L is a substituent group; Procedure 3): Reaction of an acid of formula (Va) or (Vb) (chemical formula) (chemical formula) (Va) (Vb) or its reactive derivatives with an amine of formula (VI) (chemical formula) (VI); Procedure 4); For the compound of formula (i) where R11 is the group of formula (IB), react the compound of formula (I) where R11 is a carboxy and react it with the amine of formula (VII) (chemical formula) (VII). Procedure 5): For the compound of formula (I) where R11 is a carboxy, remove the protective group from For compounds of formula (VIIIa) (chemical formula) (VIIIa) or (VIIIb): (chemical formula) (VIIIb), where Rp is C1-4 alkyl (Procedure 6): For compounds of formula (I), where R11 is the group of formula (IB) and R15 is the carboxylate, remove the protective group from the compound of formula (IXa) (chemical formula) (IXa) or (IXb): (chemical formula) (IXb), where Rp is C1-4 alkyl (Procedure 7): For compounds of formula (I), where R4 and R5 are independent and selected from C1-4 alkylthiolates which may be chosen to be substituted on carbon by one or more groups R16, take the compound of formula (Xa) or (Xb) (chemical formula) (chemical formula) (Xa) (Xb), where L is the substituted group. React with the thiol of the formula (XI) Ry - H (XI), where Ry is C1-4 alkylthio which may be selectively substituted on carbon by one or more groups R16. Procedure 8): For a compound of the formula (I), where R15 is the group of the formula (IC), react the compound of the formula (IXa) or (IXb), where Rp is hydrogen, with For compounds of formula (XII) (chemical formula) (XII), Procedure 9): For compounds of formula (I), where R11 is the group of formula (IB), R15 is the group of formula (IC), and R26 is the carboxylate, remove the protective group from the formula (XIIIa) (chemical formula) (XIIIa) or (XIIIb): (chemical formula) (XIIIb), and Rp is C1-4 alkyl. Procedure 10): For compounds of formula (I), where X is -N(Rq)C(O)-, react the compound of formula (XIVa) (chemical formula) (XIVa) or (XIVb): (chemical formula) (XIVb) with a compound of formula (XV) (chemical formula) (XV), and then, if necessary or desired, i) convert the compound of formula (I) into another compound of formula (I), ii) remove any protective groups, and iii) make it a solvate salt. Solvent of this salt, or rather, a mixture of these substances, is pharmaceutically recognized.
17. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของ สารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 สำหรับใช้เป็นยา17. Compound of Formula (I) or salt, solvate, solvate of this salt or solvate of these compounds which are pharmaceutically recognized as claimed in any of Claims 1 through 15 for use as a medicine.
18. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของ สารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 สำหรับใช้ในวิธีของการป้องกันโรคหรือการรักษาโรคของสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน18. Compounds of Formula (I) or salts, solvate, solvate of this salt or solvate of these compounds which are pharmaceutically recognized as claimed in any of Claims 1 through 15 for use in the prevention or treatment of diseases of warm-blooded animals such as humans.
19. สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปร ดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้างสิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 15 ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการให้ได้ผลยับยั้ง IBAT ในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน19. The compound of Formula (I) or its salt, solvate, solvate of this salt or prodrug of these compounds which are pharmaceutically acceptable as claimed in any of Claims 1 through 15 for the manufacture of drugs for use in achieving IBAT inhibitory effect in warm-blooded animals such as humans.
20. สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้าง สิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ร่วมกับสารทำให้เจือจางหรือพาหะซึ่งเป็นที่ยอม รับในเชิงเภสัชกรรม20. A pharmaceutical mixture containing a compound of formula (I) or a salt, a solvate, a solvate of this salt or a solvate of these compounds which are pharmaceutically acceptable as claimed in any of Claims 1 through 15, together with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier.
21. สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้าง สิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 และการยังยั้ง HMG Co-A รีดีกเทส หรือ เกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ร่วมกับ สารทำให้เจือจางหรือพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม21. A pharmaceutical mixture containing a compound of formula (I) or its salt, a solvate, a solvate of this salt or a pharmaceutically recognized product of these compounds as claimed in any of the claims 1 through 15, and HMG Co-A redectase inhibitor or its salt, a solvate, a solvate of this salt or a pharmaceutically recognized product of these compounds together with a pharmaceutically recognized diluent or carrier.
22. สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้าง สิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 และสารยึดเกาะกรดน้ำดี ร่วมกับสารทำให้เจือ จางหรือพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม22. A pharmaceutical mixture containing a compound of formula (I) or its salt, a solvate, a solvate of this salt or a solvate of these compounds which are pharmaceutically acceptable as claimed in any of Claims 1 through 15, and a bile acid binder, together with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier.
23. สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้าง สิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 และสารยังยั้ง HMG Co-A รีดักเทส หรือ เกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม และสาร ยึดเกาะกรดน้ำดี ร่วมกับสารทำให้เจือจางหรือพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม23. A pharmaceutical mixture containing a compound of formula (I) or its salt, a solvate, a solvate of this salt or a pharmaceutically recognized product of these compounds as claimed in any of Claims 1 through 15, and an HMG Co-A reductase inhibitor or its salt, a solvate, a solvate of this salt or a pharmaceutically recognized product of these compounds, and a bile acid binder, together with a pharmaceutically recognized diluent or carrier.
24. สารผสม, สิ่งผสมรวมหรือการใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21,23,34,36,37, หรือ 39 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารยับยั้ง HMG Co-A รีดักเทส คือ อะทอร์วาสทาทิน หรือ เกลือ โซลเวท โซลเวท ของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม24. Any mixture, combination or use under any of the claims 21, 23, 34, 36, 37, or 39 in which the HMG Co-A reductase inhibitor is atorvastatin or its salt, solvate, solvate of this salt or pharmaceutically accepted derivatives of these substances.
25. สารผสม, สิ่งผสมรวมหรือการใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21,23,34,36,37, หรือ 39 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารยับยั้ง HMG Co-A รีดักเทส คือ โรซูวาสทาทิน หรือ เกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็น ที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม25. Mixtures, combinations or uses under any of the claims 21, 23, 34, 36, 37, or 39 in which the HMG Co-A reductase inhibitor is rosuvastatin or its pharmaceutically acceptable salts.
26. สารผสมเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ดังที่อ้าง สิทธิไว้ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 และ PPAR แอลฟาและ/หรือแกมมาอะโกนิสท์ หรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรมร่วมกับสารทำให้เจือจางหรือพาหะซึ่งเป็น ที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม26. A pharmaceutical mixture containing a compound of formula (I) or a salt, a solvate, a solvate of this salt or a solvate of these compounds which are pharmaceutically acceptable as claimed in any of Claims 1 through 15, and PPAR alpha and/or gamma agonists or salts of these compounds which are pharmaceutically acceptable together with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier.
27. สารผสม, สิ่งผสมรวมหรือการใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 26, 46 หรือ 47 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง PPAR แอลฟาและ/หรือแกมมาอะโกนิสท์ คือ (S)-เอธอกซิ-3-[4-(2-{4-มีเธนซัลโฟนิลออกซิเฟ นิล}เอธอกซิ)เฟนิล]โพรพิโอนิคแอซิดหรือเกลือของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม27. Any mixture, combination or use under any of the claims in Articles 26, 46 or 47 in which the PPAR alpha and/or gamma agonist is (S)-ethoxy-3-[4-(2-{4-methenesulfonyloxyphenyl}ethoxy)phenyl]propionic acid or its pharmaceutically accepted salts.
28. สารประกอบของสูตร (VIIIa), (VIIIb), (Ixa), (IXb), (XIIIa) หรือ (XIIIb) (ดังที่ อธิบายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 16) หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม28. Compounds of the formulation (VIIIa), (VIIIb), (Ixa), (IXb), (XIIIa) or (XIIIb) (as described in Claim 16), or their salts, solvates, solvates of this salt or their derivatives, which are pharmaceutically acceptable.
29. สารประกอบของสูตร (IXb) ตามข้อถือสิทธิข้อ 28 ซึ่ง คือ 1,1-ไดออกโซ-3,3-ได บิวทิล-5-เฟนิล-7-เมธิลไธโอ-8-(N-{(R)-1'-เฟนิล-1'-[N'-(t-บิวทอกซิคาร์บอนิลเมธิล)คาร์บาโมอิล]เม ธิล}คาร์บาโมอิลเมธอกซิ)-2,3,4,5-เททราไฮโดร-1,5-เบนโซไธแอซีพีน29. The compound of formula (IXb) according to claim 28, which is 1,1-dioxo-3,3-dibutyl-5-phenyl-7-methylthio-8-(N-{(R)-1'-phenyl-1'-[N'-(t-butoxycarbonylmethyl)carbamoyl]methyl}carbamoylmethoxy)-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine.
30. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือนี้ หรือ โปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษาภาวะไขมันสูงในเลือดในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน30. The use of any compound of Formula (I) or its salt, solvate, solvate of this salt, or any pharmaceutical derivative of these compounds, as claimed under any of the claims 1 through 15, in the manufacture of a drug for the treatment of hyperlipidemia in warm-blooded animals such as humans.
31. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ,โซลเวท,โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษาภาวะไขมันในเลือดผิดปกติและความผิดปกติ เช่น ภาวะไขมันสูงในเลือด ภาวะไทกลีเซอไรด์สูงในเลือด ภาวะบีตาลิโปโปรตีนสูงในเลือด (LDL สูง) ภาวะพรีบีตาลิโปโปรตีนสูงในเลือด (VLDL สูง) ภาวะไขมันสูงในเลือด ภาวะลิโปโปรตีนต่ำในเลือด ภาวะคอเลสเทอรอลสูงในเลือด ภาวะลิโปโปรตีนสูงในเลือด และภาวะแอลฟาลิโปโปรตีนต่ำในเลือด (HDL ต่ำ) ในเลือดในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน31. The use of any compound of Formula (I) or its salts, solvates, solvates of this salt, or any compound of these compounds that is pharmaceutically acceptable under any of the claims under claims 1 through 15 in the manufacture of drugs for the treatment of dyslipidemia and disorders such as hyperlipidemia, hypertriglycerideemia, hyperbeta-lipoprotein (LDL) hyperlipidemia, hyperprebeta-lipoprotein (VLDL) hyperlipidemia, hyperlipidemia, hypolipoproteinemia, hypercholesterolemia, hyperlipoproteinemia and hypoalpha-lipoprotein (HDL) in the blood of warm-blooded animals such as humans.
32. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ,โซลเวท,โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษาภาวะทางคลีนิคที่แตกต่างกัน เช่น โรคท่อเลือดแดงและ หลอดเลือดแดงแข็ง ภาวะหลอดเลือดแดงแข็ง ภาวะหัวใจเสียจังหวะ ภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือดสูง หลอดเลือดทำหน้าที่ผิดปกติ เนื้อเยื่อบุโพรงทำหน้าที่ผิดปกติ หัวใจล้มเหลว โรคหัวใจหลอดเลือด โรคหัวใจร่วมหลอดเลือด กล้ามเนื้อหัวใจตายจากเหตุขาดเลือด อาการปวดเค้นของหน้าอก โรคหลอด เลือดผิวรอบนอก การอักเสบของเนื้อเยื่อหัวใจร่วมหลอดเลือด เช่น หัวใจ ลิ้นหัวใจ ระบบหลอดเลือด หลอดเลือดแดง และหลอดเลือดดำ หลอดเลือดโป่งพอง การตีบ การหด แผ่นหลอดเลือด รอยไขมัน หลอดเลือด เม็ดเลือดขาว โมโนไซท์และ/หรือการแทรกซึมของแมคโครฟาจ การหนาของอินทิมิทัล การบางของชั้นกลาง การติดเชื้อ และการบาดเจ็บจากศัลยกรรม และภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือด โรค หลอดเลือดสมอง และการจู่โจมของการขาดเลือดเฉพาะที่ชั่วคราว ในสัตว์เลือดในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน32. The use of any compound of Formula (I) or its salts, solvates, solvates of this salt, or any compound of these compounds that is pharmaceutically acceptable under any of the claims 1 through 15 in the manufacture of a drug for the treatment of different clinical conditions such as: atherosclerosis, arteriosclerosis, cardiac arrhythmias, thrombotic events, vascular dysfunction, endothelial dysfunction, heart failure, cardiovascular disease, vascular disease, myocardial infarction, angina pectoris, peripheral vascular disease, inflammation of the cardiovascular tissue such as the heart, heart valves, vascular system, arteries and veins, aneurysms, stenosis, vasoconstriction, plaques, atherosclerosis, leukopenia, monocytes and/or macrophage infiltration, integrin thickening, scleral thinning, infection and surgical injury, and thrombosis, cerebrovascular disease and transient ischemic attacks in warm-blooded animals such as humans.
33. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง ในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษาโรคท่อเลือดแดงและหลอดเลือดแดงแข็ง โรคหัวใจหลอด เลือด กล้ามเนื้อหัวใจตายจากเหตุขาดเลือด อาการปวดเค้นของหน้าอก โรคหลอดเลือดผิวรอบนอก โรคหลอดเลือดสมอง และการจู่โจมของการขาดเลือดเฉพาะที่ชั่วคราวในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน33. The use of any compound of Formula (I) or its salts, solvate, solvate of this salt, or product of these compounds which are pharmaceutically acceptable under any of the claims 1 through 15 in the manufacture of a drug for the treatment of atherosclerosis, cardiovascular disease, myocardial infarction, angina pectoris, peripheral vascular disease, stroke, and transient ischemic attack in warm-blooded animals such as humans.
34. สิ่งผสมรวม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวท ของเกลือนี้ หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารยับยั้ง HMG Co-A รีดักเทส หรือเกลือโซลเวท โซลเวทของ เกลือนี้หรือโปรดักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม34. An mixture which contains a compound of formula (I) or its salt, solvate, solvate of this salt or a pharmaceutically recognized product of these substances as claimed under any one of the claims 1 through 15, and an HMG Co-A reductase inhibitor or its salt, solvate, solvate of this salt or a pharmaceutically recognized product of these substances.
35. สิ่งผสมรวม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวท ของเกลือนี้ หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารยึดเกาะกรดน้ำดี35. A mixture which contains a compound of formula (I) or a salt, solvate, solvate of this salt or a pharmaceutically acceptable form of these compounds as claimed under any one of claims 1 through 15, and a bile acid binder.
36. สิ่งผสมรวม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวท ของเกลือนี้ หรือโปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง และสารยับยั้ง HMG Co-A รีดักเทส หรือเกลือโซเวท โซลเวทของ เกลือนี้หรือโปรดักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม และสารยึดเกาะกรดน้ำดี36. A mixture which contains a compound of formula (I) or a salt, solvate, solvate of this salt or a pharmaceutically recognized product of these substances as claimed under any one of the claims 1 through 15, and an HMG Co-A reductase inhibitor or a salt, solvate, solvate of this salt or a pharmaceutically recognized product of these substances, and a bile acid binder.
37. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง และสารยับยั้ง HMG Co-A รีดักเทส หรือเกลือโซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดักของสาร เหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรมในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษาภาวะไขมันสูงในเลือด ในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน37. The use of any compound of Formula (I) or its salts, solvate, solvate of this salt or pharmaceutically recognized products of these substances as claimed under any one of the claims 1 through 15, and the HMG Co-A reductase inhibitor or its solvate, solvate of this salt or pharmaceutically recognized products of these substances in the manufacture of drugs for the treatment of hyperlipidemia in warm-blooded animals such as humans.
38. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง, สารยึดเกาะกรดน้ำดีในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษาภาวะไขมันสูงในเลือดในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน38. The use of compounds of formula (I) or salts, solvates, solvates of this salt or products of these compounds which are pharmaceutically acceptable under any one of the claims 1 through 15, bile acid binders in the manufacture of drugs for the treatment of hyperlipidemia in warm-blooded animals such as humans.
39. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง , สารยับยั้ง HMG-Co-A รีดักเทส หรือเกลือโซลเวท โซลเวทของเกลือนี้หรือโปรดักของสารเหล่า นี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม และสารยึดเกาะกรดน้ำดีในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษา ภาวะไขมันสูงในเลือดสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน39. The use of compounds of formula (I) or salts, solvates, solvates of this salt or products of these pharmaceutically recognized compounds as claimed under any one of the claims 1 through 15, HMG-Co-A reductase inhibitors or solvates, solvates of this salt or products of these pharmaceutically recognized compounds and bile acid binders in the manufacture of drugs for the treatment of hyperlipidemia in warm-blooded animals such as humans.
40. สารผสม, สิ่งผสมรวม หรือการใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 22,23,35,36,38 และ 39 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งสารยึดเกาะกรดน้ำดีนี้ คือ เรซิน40. Mixtures, blends, or uses under any of the claims 22, 23, 35, 36, 38, and 39 in which this bile acid binder is a resin.
41. สารผสม, สิ่งผสมรวม หรือการใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 22,23,35,36,38 และ 39 ข้อใดข้อ หนึ่ง ซึ่งสารยึดเกาะกรดน้ำดีนี้ คือ คลอเรสไทแรมีน หรือคลอเรสทิพอล41. Any mixture, blend, or use under any of the claims 22, 23, 35, 36, 38, and 39 in which the bile acid binder is chlorestyramine or chlorestipol.
42. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง อาจเลือกร่วมกับสารทำให้เจือจาง หรือพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ร่วมกับแอนทา โกนิสท์การดูดซึมคอเลสเทอรอลพร้อมกัน, ตามลำดับ หรือแยกกันในการผลิตยาสำหรับใช้ในการ รักษารวมกัน42. The use of any pharmaceutically acceptable compound of Formula (I) or its salts, solvates, solvates of this salt, or compounds of these compounds as claimed in any of the claims 1 through 15, may be chosen in combination with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier, concomitantly, sequentially, or separately with cholesterol absorption antagonists in the manufacture of a combination drug for therapeutic use.
43. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 42 ซึ่งแอนทาโกนิสท์การดูดซึมคอเลสเทอรอล คือ แอซีทิดิโนน43. Under claim 42, the cholesterol absorption inhibitor is acetidinone.
44. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 42 หรือข้อถือสิทธิข้อ 43 ซึ่งแอนทาโกนิสท์การดูดซึมคอเลส เทอรอล คือ SCH 5823544. In accordance with claim 42 or claim 43, the cholesterol absorption antagonist is SCH 58235.
45. สารผสม, สิ่งผสมรวมหรือการใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 21,23,34,36,37, หรือ 39 ข้อใด หนึ่ง ซึ่งสารยับยั้ง HMG Co-A รีดักเทส คือ ลูวาสทาทิน,โลวาสทาทิน,พราวาสทาทิน,ซิมวาสทา ทิน, อะทอร์วาสทาทิน,เซอริวาสทาทิน,เบอร์วาสทาทิน,ดัลวาสทาทิน, เมวาสทาทิน และโรซูวาสทา ทิน หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดักของสารเหล่านี้ หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับใน เชิงเภสัชกรรม45. Any mixture, combination or use under any of the claims 21, 23, 34, 36, 37, or 39, in which the HMG Co-A reductase inhibitor is luvastatin, lovastatin, pravastatin, simvastatin, atorvastatin, cerivastatin, bervastatin, dalvastatin, mevastatin, and rosuvatatin, or its salts, solvate, solvate of these salts, or products of these substances, or any pharmaceutically acceptable salts.
46. สิ่งผสมรวม ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวท ของเกลือนี้ หรือ โปรดรักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง และอะโกนิสท์ชนิด PPAR แอลฟา และ/หรือ แกมมา หรือเกลือของ สารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม46. An mixture which contains a compound of formula (I) or a salt, solvate, solvate of this salt or a drug of these substances which are pharmaceutically recognized as claimed under any one of the claims 1 through 15, and a PPAR alpha and/or gamma agonist or a drug of these substances which are pharmaceutically recognized.
47. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ, โซลเวท, โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดรัก ของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรม ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 15 ข้อใดข้อ หนึ่ง และอะโกนิสท์ชนิด PPAR แอลฟา และ/หรือ แกมมา หรือเกลือ โซลเวท โซลเวทของเกลือนี้ หรือโปรดักของสารเหล่านี้ซึ่งเป็นที่ยอมรับในเชิงเภสัชกรรมในการผลิตยาสำหรับใช้ในการรักษา ภาวะไขมันสูงในเลือดในสัตว์เลือดอุ่น เช่น คน47. The use of any compound of Formula (I) or its salts, solvate, solvate of this salt or pharmaceutically recognized products of these compounds under any one of the claims 1 through 15, and the PPAR alpha and/or gamma agonists or their salts, solvate, solvate of this salt or pharmaceutically recognized products of these compounds in the manufacture of drugs for the treatment of hyperlipidemia in warm-blooded animals such as humans.