TH63379A - Molten bicyclic or tricyclic amino acid - Google Patents

Molten bicyclic or tricyclic amino acid

Info

Publication number
TH63379A
TH63379A TH201001357A TH0201001357A TH63379A TH 63379 A TH63379 A TH 63379A TH 201001357 A TH201001357 A TH 201001357A TH 0201001357 A TH0201001357 A TH 0201001357A TH 63379 A TH63379 A TH 63379A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
aminomethyl
bicyclo
hept
acetic acid
acid
Prior art date
Application number
TH201001357A
Other languages
Thai (th)
Inventor
แคโรลีน วิลเลียมส์ นางสาวโซฟี
สตีเฟ่น ไบร์อันส์ นายจัสติน
คลิฟ เบลคมอร์ นายเดวิด
Original Assignee
นายธเนศ เปเรร่า
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
วอร์เนอร์ แลมเบิร์ต คัมปะนี
Filing date
Publication date
Application filed by นายธเนศ เปเรร่า, นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, วอร์เนอร์ แลมเบิร์ต คัมปะนี filed Critical นายธเนศ เปเรร่า
Publication of TH63379A publication Critical patent/TH63379A/en

Links

Abstract

DC60 (03/07/45) สารประกอบของการประดิษฐ์นี้เป็นกรดไบไซคลิคหรือไตรไซคลิคอะมิโนที่มีประโยชน์ใน การบำบัดที่รวมถึงโรคลมชัก, หน้ามืด, ไฮโปไคนีเซีย, ความผิดปกติของกะโหลก, ความผิดปกติ ทางประสาทเสื่อม, ภาวะซึมเศร้า, ความกระวนกระวาย, การตกใจ, การเจ็บปวด, ข้ออักเสบ, ความผิดปกติของโรคประสาท, ความผิดปกติของการหลับ, ความผิดปกติทางการเจ็บปวดอวัยวะ ภายใน, และความผิดปกติของกระเพาะและลำไส้ กระบวนการสำหรับการเตรียมของผลิตภัณฑ์ สุดท้ายและสารระหว่างกลางที่มีประโยชน์ในกระบวนการถูกรวมถึง สารผสมในการปรุงยาที่มีหนึ่ง สารประกอบหรือมากกว่ายังถูกรวมถึง สารประกอบของการประดิษฐ์นี้เป็นกรดไบไซคลิคหรือไตรไซคลิคอะมิโนที่มีประโยชน์ใน การบำบัดที่รวมถึงโรคลมชัก,หน้ามืด,ไฮโปไดนีเซีย,ความผิดปกติของกะโหลก,ความผิดปกติ ทางประสาทเสื่อม,ภาวะซึมเศร้า,ความกระวนกระวาย,การตกใจ,การเจ็บปวด,ข้ออักเสบ, ความผิดปกติของโรคประสาท,ความผิดปกติของการหลับ,ความผิดปกติทางการเจ็บปวดอวัยวะ ภายใน,และความผิดปกติของกระเพาะและลำไส้ กระบวนการสำหรับการเตรียมของผลิตภัณฑ์ สุดท้ายและสารระหว่างกลางที่มีประโยชน์ในกระบวนการถูกรวมถึง สารผสมในการปรุงยาที่มีหนึ่ง สารประกอบหรือมากกว่ายังถูกรวมถึงDC60 (03/07/45) The compound of this invention is a bicyclic or tricyclic amino acid useful in therapies including epilepsy, fainting, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic attacks, pain, arthritis, neurological disorders, sleep disorders, visceral pain disorders, and gastrointestinal disorders. The process for the preparation of the final product and intermediate substances useful in the process are included. Pharmaceutical mixtures containing one or more of these compounds are also included. The compound of this invention is a bicyclic or tricyclic amino acid useful in therapies including epilepsy, fainting, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic attacks, pain, arthritis, neurological disorders, sleep disorders, visceral pain disorders, and gastrointestinal disorders. The process for the preparation of the final product and intermediate substances useful in the process are included. Pharmaceutical mixtures containing one or more of these compounds are also included.

Claims (10)

1. สารประกอบที่มีสูตร I-XXV: (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (l) (ll) (lll) (lV) โดยที่ R1 และ R2 แต่ละตัวเลือกได้อย่างอิสระจาก H, อัลคิลโซ่ตรงหรือกิ่งที่มี 1-6 คาร์บอนอะตอม, ไซโคลอัลคิลที่มีตั้งแต่ 3-6 คาร์บอนอะตอม, ฟินิลและเบนซิล, ที่นำไปกำหนดว่า, เว้นแต่ในกรณีของสารประกอบไตรไซโคลออคเทนที่มีสูตร (XVII),R1 และ R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน พร้อมกัน; หรือเกลือหรือ โซลเวดที่ยอมรับได้ในการปรุงยา; หรือโปรดรักส์ของมัน1. Compounds with formulas I-XXV: (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (chemical formula) (l) (ll) (lll) (lV) where R1 and R2 are each freely optional from H, straight or branched alkyl chains with 1-6 carbon atoms, cycloalkyl chains with 3-6 carbon atoms, phenyl and benzyl, which leads to the definition that, except in the case of tricyclooctane compounds with the formula (XVII), R1 and R2 are not hydrogenated simultaneously; or their salts or solvade are acceptable in pharmaceuticals; or their derivatives. 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1,โดยที่ R1 และ R2 ทั้งคู่ไม่แทนเมทธิล2. Compounds under claim 1, where both R1 and R2 do not represent methyl. 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 หรือเกลือ, โซลเวตหรือโปรดรักส์ของมันที่เลือกได้ จาก: กรด ((1R,5S)-3-อะมิโนเมทธิล-1,5-ไดเมทธิล-ไบไซโคล(3.2.0)เฮปท์-3-อิล)-อะซีติก; กรด ((1S,5R)-3-อะมิโนเมทธิล-1,5-ไดเมทธิล-ไบไซโคล(3.2.0)เฮปท์-3-อิล)-อะซีติก; กรด ((1R,5S)-3-อะมิโนเมทธิล-6,6-ไดเมทธิล-ไบไซโคล[3.1.0]เฮปท์-3-อิล)-อะซีติก; กรด ((1S,5R)-3-อะมิโนเมทธิล-6,6-ไดเมทธิล-ไบไซโคล[3.1.0]เฮปท์-3-อิล)-อะซีติก; กรด ((1S,2S,5R)-2-อะมิโนเมทธิล-6,6-ไดเมทธิล-ไบไซโคล[3.1.0]เฮปท์-3-อิล)-อะซีติก; กรด ((1R,2S,5R)-2-อะมิโนเมทธิล-6,6-ไดเมทธิล-ไบไซโคล[3.1.0]เฮปท์-3-อิล)-อะซีติก; กรด ((1S,2R,5R)-2-อะมิโนเมทธิล-6,6-ไดเมทธิล-ไบไซโคล[3.1.0]เฮปท์-3-อิล)-อะซีติก; กรด ((1R,2R,5S)-2-อะมิโนเมทธิล-6,6-ไดเมทธิล-ไบไซโคล[3.1.0]เฮปท์-3-อิล)-อะซีติก; กรด ((1R,5R,6S)-6-อะมิโนเมทธิล-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-6-อิล)-อะซีติก; กรด ((1S,5S,6S)-6-อะมิโนเมทธิล-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-6-อิล)-อะซีติก; กรด ((1R,5R,6R)-6-อะมิโนเมทธิล-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-6-อิล)-อะซีติก; กรด ((1S,5S,6R)-6-อะมิโนเมทธิล-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-6-อิล)-อะซีติก; กรดซิส-((1S,2R,4S,5R)-3-อะมิโนเมทธิล-2,4-ไดเมทธิล-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-3-อิล)- อะซีติก; กรดทรานส์-((1S,2R,4S,5R)-3-อะมิโนเมทธิล-2,4-ไดเมทธิล-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-3- อิล)-อะซีติก; กรด((1S,5R,6S,7R)-3-อะมิโนเมทธิล-6,7-ไดเมทธิล-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-3-อิล)- อะซีติก; กรด((1S,5R,6R,7S)-3-อะมิโนเมทธิล-6,7-ไดเมทธิล-ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-3-อิล)- อะซีติก; กรด ((1R,2S,5S)-3-อะมิโนเมทธิล-3,3-ไดเมทธิล-ไดรไซโคล[3.3.0.0]ออค-7-อิล)-อะซีติก; กรด ((1R,6R,7S)-7-อะมิโนเมทธิล-ไบไซโคล[4.2.0]ออค-7-อิล)-อะซีติก; กรด ((1S,6S,7S)-7-อะมิโนเมทธิล-ไบไซโคล[4.2.0]ออค-7-อิล)-อะซีติก; กรด ((1R,6R,7R)-7-อะมิโนเมทธิล-ไบไซโคล[4.2.0]ออค-7-อิล)-อะซีติก; กรด ((1S,6S,7R)-7-อะมิโนเมทธิล-ไบไซโคล[4.2.0]ออค-7-อิล)-อะซีติก; กรด ((1R,7R,6S)-7-อะมิโนเมทธิล-ไบไซโคล[5.2.0]ออค-7-อิล)-อะซีติก; กรด ((1S,7S,8S)-8-อะมิโนเมทธิล-ไบไซโคล[4.2.0]นอน-6-อิล)-อะซีติก; กรด ((1R,7R,8R)-8-อะมิโนเมทธิล-ไบไซโคล[5.2.0]นอน-8-อิล)-อะซีติก;และ กรด ((1S,7S,8R)-8-อะมิโนเมทธิล-ไบไซโคล[5.2.0]ออค-8-อิล)-อะซีติก3. A compound according to claim 1 or 2, or its salt, solvate or product of choice from: acid ((1R,5S)-3-aminomethyl-1,5-dimethyl-bicyclo(3.2.0)hept-3-yl)-acetic; acid ((1S,5R)-3-aminomethyl-1,5-dimethyl-bicyclo(3.2.0)hept-3-yl)-acetic; acid ((1R,5S)-3-aminomethyl-6,6-dimethyl-bicyclo[3.1.0]hept-3-yl)-acetic; ((1S,5R)-3-aminomethyl-6,6-dimethyl-bicyclo[3.1.0]hept-3-il)-acetic acid; ((1S,2S,5R)-2-aminomethyl-6,6-dimethyl-bicyclo[3.1.0]hept-3-il)-acetic acid; ((1R,2S,5R)-2-aminomethyl-6,6-dimethyl-bicyclo[3.1.0]hept-3-il)-acetic acid; ((1S,2R,5R)-2-aminomethyl-6,6-dimethyl-bicyclo[3.1.0]hept-3-il)-acetic acid; ((1R,2R,5S)-2-aminomethyl-6,6-dimethyl-bicyclo[3.1.0]hept-3-il)-acetic acid; ((1R,5R,6S)-6-aminomethyl-bicyclo[3.2.0]hept-6-il)-acetic acid; ((1S,5S,6S)-6-aminomethyl-bicyclo[3.2.0]hept-6-il)-acetic acid; ((1R,5R,6R)-6-aminomethyl-bicyclo[3.2.0]hept-6-il)-acetic acid; Acid ((1S,5S,6R)-6-aminomethyl-bicyclo[3.2.0]hept-6-il)-acetic; Acid cis-((1S,2R,4S,5R)-3-aminomethyl-2,4-dimethyl-bicyclo[3.2.0]hept-3-il)-acetic; Acid trans-((1S,2R,4S,5R)-3-aminomethyl-2,4-dimethyl-bicyclo[3.2.0]hept-3-il)-acetic; Acid ((1S,5R,6S,7R)-3-aminomethyl-6,7-dimethyl-bicyclo[3.2.0]hept-3-il)-acetic; ((1S,5R,6R,7S)-3-aminomethyl-6,7-dimethyl-bicyclo[3.2.0]hept-3-il)-acetic acid; ((1R,2S,5S)-3-aminomethyl-3,3-dimethyl-dicyclo[3.3.0.0]oc-7-il)-acetic acid; ((1R,6R,7S)-7-aminomethyl-bicyclo[4.2.0]oc-7-il)-acetic acid; ((1S,6S,7S)-7-aminomethyl-bicyclo[4.2.0]oc-7-il)-acetic acid; ((1R,6R,7R)-7-aminomethyl-bicyclo[4.2.0]oc-7-yl)-acetic acid; ((1S,6S,7R)-7-aminomethyl-bicyclo[4.2.0]oc-7-yl)-acetic acid; ((1R,7R,6S)-7-aminomethyl-bicyclo[5.2.0]oc-7-yl)-acetic acid; ((1S,7S,8S)-8-aminomethyl-bicyclo[4.2.0]non-6-yl)-acetic acid; ((1R,7R,8R)-8-aminomethyl-bicyclo[5.2.0]non-8-yl)-acetic acid; and ((1S,7S,8R)-8-aminomethyl-bicyclo[5.2.0]oc-8-yl)-acetic acid 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-3 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือ, โซลเวดหรือโปรดรักส์ของมัน, ที่ เลือกได้จาก: กรด [(1R,5R,6S)-6-(อะมิโนเมทธิล)ไบโซโคล[3.2.0]เฮปท์-6-อิล]อะซิติก; กรด [(1S,5S,6R)-6-(อะมิโนเมทธิล)ไบโซโคล[3.2.0]เฮปท์-6-อิล]อะซิติก; กรด [(1RS,5RS,6RS)-6-(อะมิโนเมทธิล)ไบโซโคล[3.2.0]เฮปท์-6-อิล]อะซิติก; กรด [(1RS,6RS,7SR)-7-(อะมิโนเมทธิล)ไบโซโคล[4.2.0]เฮปท์-6-อิล]อะซิติก; และ กรด [(1RS,6RS,7RS)-7-(อะมิโนเมทธิล)ไบโซโคล[4.2.0]เฮปท์-7-อิล]อะซิติก4. Any one of the compounds under Reservations 1–3, or its salts, solved or products, of choice from: [(1R,5R,6S)-6-(aminomethyl)bisoclo[3.2.0]hept-6-il]acetic acid; [(1S,5S,6R)-6-(aminomethyl)bisoclo[3.2.0]hept-6-il]acetic acid; [(1RS,5RS,6RS)-6-(aminomethyl)bisoclo[3.2.0]hept-6-il]acetic acid; [(1RS,6RS,7SR)-7-(aminomethyl)bisoclo[4.2.0]hept-6-il]acetic acid; and [(1RS,6RS,7RS)-7-(aminomethyl)bisoclo[4.2.0]hept-7-il]acetic acid 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-4 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือเกลือ, ไซลเวตหรือโปรดรักส์ของมัน, ซึ่ง คือกรด [(1R,5R,6S)-6-(อะมิโนเมทธิล)ไบไซโคล[3.2.0]เฮปท์-6-อิล]อะซีติก5. Any of the compounds under claims 1–4, or their salts, silvate or products, which are [(1R,5R,6S)-6-(aminomethyl)bicyclo[3.2.0]hept-6-il]acetic acid. 6. สารผสมในการปรุงยาที่ประกอบด้วยปริมาณที่มีผลทางการรักษาของสารประกอบตามข้อถือ สิทธิข้อ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่งและพาหะที่ยอมรับได้ในการปรุงยา6. A pharmaceutical mixture containing therapeutic quantities of any one of the compounds listed in Patents 1-5 and an acceptable carrier for the preparation. 7. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่งเป็นยารักษาโรค7. The use of any of the compounds listed in claims 1-5 as a medicine. 8. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่งในการผลิตยารักษาโรคสำหรับการ บำบัดโรคที่เลือกได้จากโรคลมชัก,หน้ามืด,ไฮโปไดนีเซีย,ความผิดปกติของกะโหลก,ความ ผิดปกติทางประสาทเสื่อม,ภาวะซึมเศร้า,ความกระวนกระวาย,การตกใจ,การเจ็บปวด,อาการ ระคายเคืองลำไส้,ความผิดปกติของการหลับ,กระดูกอักเสบ,ข้ออักเสบรูมาตอยด์,ความ ผิดปกติของโรคประสาท,ความเจ็บปวดอวัยวะภายใน,ความผิดปกติหน้าที่ลำไส้,โรคลำไส้ อักเสบ,ความเจ็บปวดที่เกี่ยวเนื่องกับอาการปวดระดู,การเจ็บปวดเชิงกราน,กระเพาะปัสสาวะ อักเสบและตับอักเสบ8. The use of any of the compounds listed in claims 1-5 in the manufacture of medicines for the treatment of selected diseases from epilepsy, fainting, hypodynesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic attacks, pain, irritable bowel syndrome, sleep disorders, osteomyelitis, rheumatoid arthritis, neurological disorders, visceral pain, bowel dysfunction, inflammatory bowel disease, menstrual cramps, pelvic pain, cystitis, and hepatitis. 9. การใช้ตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งโรคคือความเจ็บปวดทางประสาท9. Use under claim 9, where the disease is neuropathic pain. 10. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง ประกอบด้วย: (i) การปฏิบัติด้วยกรดของไอโซไซยาเนต/อัลคิลที่มี 1-6 คาร์บอนอะตอมอนุพันธ์คาร์บอก- ซิลิคแอซิดเอสเทอร์ที่ตรงกัน; (ii) การไฮโดรโลซิลของไซคลิคแลคแทมที่ตรงกัน; (iii) การรีดักชั่นของไนโตร/อนุพันธ์กรดที่ตรงกัน,ซึ่งอาจเลือกให้ไม่อิ่มตัว; หรือ (iv) การรีดักชั่นของไนโตร/อนุพันธ์เบนซิลหรือไดฟีนิลเมทธิล, ซึ่งอาจเลือกให้ไม่อิ่มตัว10. A process for the preparation of any of the compounds under claims 1–5, which shall consist of: (i) acid treatment of isocyanate/alkyl derivatives with 1–6 carbon atoms corresponding carboxylic acid ester derivatives; (ii) hydrolysis of corresponding cyclic lactams; (iii) reduction of corresponding nitro/acid derivatives, which may be selectively unsaturated; or (iv) reduction of nitro/benzyl or diphenylmethyl derivatives, which may be selectively unsaturated.
TH201001357A 2002-04-12 Molten bicyclic or tricyclic amino acid TH63379A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH63379A true TH63379A (en) 2004-08-16

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2022256052B2 (en) Pyridazine compounds for inhibiting nlrp3
JP3632191B2 (en) Bicyclic amino acids as pharmaceutical formulations
WO2020011731A1 (en) Spirocyclic indane analogues as il-17 modulators
JP2002516312A (en) Conformationally constrained amino acid compounds with affinity for the α2δ subunit of calcium channels
JP2010516697A (en) D-amino acid oxidase inhibitor
CN101679428A (en) Triazolopyridines as phosphodiesterase inhibitors for treatment of dermal diseases
AU616240B2 (en) 2,5-dioxohexahydro-1H-pyrrolo(1,2-a)imidazole pyridine and azepine derivatives
US10421756B2 (en) Heterobicyclic N-aminophenyl-amides as inhibitors of histone deacetylase
EA200500581A1 (en) PROLINE DERIVATIVES OWNED BY THE ALPHA-2-DELTA COMPLEX OF THE CALCIUM CHANNEL
EP1562575B1 (en) Fused cycloalkyl amides and acids and their therapeutic applications for the treatment of i.a. epilepsy
MXPA05003520A (en) Cyclic nitromethyl acetic acid derivatives.
TW201113280A (en) Aminoalkamides for use in the treatment of inflammatory, degenerative or demyelinating diseases of the CNS
US20040077616A1 (en) Spirocyclopropyl amides and acids and their therapeutic applications
JP2021514999A (en) Ethanediamine-heterocyclic derivative as an inhibitor of protein arginine methyltransferase
EP3877439B1 (en) Analgesic and anti-addictive compositions for treatment of chronic pain and opioid addiction
US7932245B2 (en) Spirocyclopropyl amides and acids and their therapeutic applications
Zhang et al. Synthesis of Spiropyrimidodiazepines and Spirodiazepinopurines by Tandem Nitroso‐ene/Diels–Alder Reactions
US20040209859A1 (en) Fused cycloalkyl amides and acids and their therapeutic applications
CA2499863A1 (en) Intermediates in the preparation of therapeutic fused bicyclic amino acids
TH60584A (en) Pyrimidine derivatives
KR20130029414A (en) Amido-tropane derivatives
TH24525A (en) Are spiro-azabicyclic compounds useful in the treatment of diseases?