TH62481A

TH62481A - Spirocyclic-6,7-Dihydro-5H-Pirasoro [1,2-a] Pirasol-1-transfer. Which regulates the cytokines that cause inflammation

Info

Publication number: TH62481A
Application number: TH201003522A
Authority: TH
Inventors: จอห์น ลอเฟอร์สไวเลอร์ นายแม็ทธิว; ฟิลิป คลาร์ค นายไมเคิล; ฟาร์-ไจน์ ดุง นายเจน; เดอ นายบิสวานาธ; โกลบิโอว์สกี้ นายอดัม; แอนดรูว์ บรูเกล นายท็อดด์
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายบุญมา เตชะวณิช; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date: 2002-09-19
Publication date: 2004-06-16

Abstract

DC60 การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบซึ่งสามารถป้องกันการปลดปล่อยออกภายนอกเซลล์ของ ไซโทคีนที่ทำให้เกิดการอักเสบ, สารประกอบดังกล่าว, รวมถึง รูปอิแนนชิโอเมอร์ และ ไดแอสเทอริโอเมอร์ทั้งหมด และเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R ประกอบรวมด้วยอีเธอร์ หรือแอมีน; การประดิษฐ์นี้เกี่ยวบกับสารประกอบซึ่งสามารถป้องกันการปลดปล่อยออกภายนอกเซลล์ของ ไซโทคีนที่ทำให้เกิดการอักเสบ, สารประกอบดังกล่าว, รวมถึง รูปอิแนนชิโอเมอร์ และ ไดแอสเทอริโอเมอร์ทั้งหมด และเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม, มีสูตร: (สูตรเคมี) ซึ่ง R ประกอบรวมด้วยอีเธอร์ หรือแอมีน; R1 คือ: a) แอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; หรือ b) เฮเทอโรแอริลซึ่งถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่; หน่วย R2 2 หมู่ บนคาร์บอนอะตอมเดียวกันรวมตัวกันกลายเป็นวงสไปโรไซคลิคที่มีอะตอมจาก 4 ถึง 7 อะตอม, ส่วนที่เหลือของหน่วย R2 เลือกอย่างอิสระจากหมู่ที่ประกอบด้วย: a) ไฮโดรเจน; b) -O(CH2)jR8; c) -(CH2)jNR9aR9b; d) -(CH2)jCO2R10; e) -(CH2)jOCO2R10; f) -(CH2)jCON(R10)2; และ g) หน่วย R2 2 หมู่ สามารถรวมตัวกันกลายเป็นหมู่คาร์บอนิล; R8, R9a, R9b, และ R10 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, C1-C4แอลคิล, และหมู่ผสมของหมู่ เหล่านั้น; R9a และ R9b สามารถรวมตัวกันกลายเป็นวงคาร์บอไซคลิค หรือวงเฮเทอโรไซคลิคที่ ประกอบรวมด้วยอะตอมจาก 3 ถึง 7 อะตอม; หน่วย R10 2 หมู่ สามารถรวมกันกลายเป็นวง คาร์บอไซคลิค หรือวงเฮเทอโรไซคลิคที่ปะกอบรวมด้วยอะตอมจาก 3 ถึง 7 อะตอม; j คือ ดัชนีจาก 0 ถึง 5 ; ดัชนี n มีค่าจาก 3 ถึง 5: สิทธิบัตรยา DC60 The invention is about a compound that can prevent extracellular release of Inflammatory cytokines, such compounds, as well as all forms of inanchiomers and diastomeromers. And the salt of those substances Which is pharmacologically acceptable, has a formula (chemical formula) where R contains ether or amine; The invention involves compounds that can prevent extracellular release of Inflammatory cytokines, such compounds, as well as all forms of inanchiomers and diastomeromers. And the salt of those substances Pharmacologically acceptable, formulated: (chemical formula) where R contains ether or amines; R1 is: a) an ariel that has been replaced or not replaced; Or b) the hetero aeryl is replaced or not replaced; Two R2 groups on the same carbon atom join together to form a spirocyclic circle with atoms from 4 to 7 atoms, the rest of the R2 units independently selected from the groups of: a) hydrogen; b) -O (CH2) jR8; c) - (CH2) jNR9aR9b; d) - (CH2) jCO2R10; e) - (CH2) jOCO2R10; f) - (CH2) jCON (R10) 2; And g) 2 R2 groups can be combined to form carbonyl groups; R8, R9a, R9b, and R10 are independent of hydrogen, C1-C4 alkyl, and their mixed group; R9a and R9b can merge to form a carbonated circle. Or a heterocyclic band that Consists of atoms from 3 to 7 atoms; Two R10 ranks can be combined to form a carboxylic or heterocyclic loop composed of 3 to 7 atoms; j is the index from 0 to 5; Index n is from 3 to 5: drug patents.

Claims

1. Compounds, including inanchiomers And all diasteriomers and their salts Pharmacologically acceptable, the compound has the formula: (chemical formula) where R is: a) -O [CH2] kR3; Or b) -NR4aR4b; R3 is C1-C4 alkyl, replaced or not replaced, replaced or non-replaced hydrocarbons, replaced or not replaced heterocyclic. Replace, aeryl or alkylene aryl Which has been replaced or not rubbed. Tag: drug patent