Claims (15)
OCR 08PVOCR 08PV
1 องค์ประกอบทางเภสัชกรรมประกอบด้วย a. ปริมาณของตัวทำการ GABA, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือ เกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของตัวทำการ GABA ดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว และ b. ปริมาณของ SDI, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือ เกลือ ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ SDI ดังกล่าว หรือ สารก่อนเป็นยาดังกล่าว1. A pharmaceutical component shall consist of: a. the amount of the GABA active ingredient, the precursor of such substance, or the pharmaceutically acceptable salt of such GABA active ingredient or precursor; and b. the amount of the SDI, the precursor of such substance, or the pharmaceutically acceptable salt of such SDI or precursor.
2 องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ของข้อถือสิทธิ 1 ประกอบด้วย น้ำกระสายยา, สารพาหะ หรือ สารเจือจางซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเพิ่มเติมเข้าไปThe two pharmaceutical components of claim 1 include the addition of a pharmaceutically acceptable vehicle, carrier, or diluent.
3 องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 2 ในที่นี้ตัวทำการ GABA ดังกล่าว คือ มัสซิมอล,โพรกาไบด์,ไรลูโซล, บาโคลเฟน, กาบาเพนติน, ไวกาบาตริน, กรดวาลโพรอิค, เทียกาปืน, ลาโมไตรจีน, พรีกาบาลิน, ฟีนีโทอิน, คาร์บามาซีพีน, โทไพราเมต, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือ เกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ ตัวทำการ GABA ดังกล่าว หรือ สารก่อนเป็นยาดังกล่าว3. The pharmaceutical components of claim 2 herein, the GABA active ingredients are: massimol, progabide, riluzole, baclofen, gabapentin, vigabatrin, valproic acid, tiagapine, lamotrigine, pregabalin, phenytoin, carbamazepine, topyramate, predicaments of these substances, or pharmaceutically acceptable salts of the GABA active ingredient or predicament of these substances.
4 องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 3 ในที่นี้ ตัวทำการ GABA ดังกล่าว คือ กาบาเพนทิน, เทียกาไบน์, ลาโมไตรจีน, ฟีนีโทอิน, คาร์บามาซีพีน, โทไพราเมต และพรีกาบาลิน, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือ เกลือซึ่งยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของตัวทำการ GABA ดังกล่าว หรือ สารก่อนเป็นยาดังกล่าว4. The pharmaceutical components of claim 3 herein are the GABA active ingredients: gabapentin, tiagabin, lamotrigine, phenytoin, carbamazepine, topyramate, and pregabalin; predicaments of these; or pharmaceutically acceptable salts of the GABA active ingredient or predicament.
5 องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 4 ในที่นี้ ตัวทำการ GABA ดังกล่าว คือ พรีกาบาลิน, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือ เกลือซึ่งยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของพริกาบาลินดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว5. The pharmaceutical components of claim 4 herein, the GABA active ingredient being pregabalin, a predicament of such substances, or a pharmaceutically acceptable salt of such pregabalin or such predicament.
6 องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 4 ในที่นี้ตัวทำการ GABA ดังกล่าว คือ กาบาเพนติน, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือเกลือ ซึ่งยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของกาบาเพนตินดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว6. The pharmaceutical components of claim 4 herein, the GABA active ingredient being gabapentin, its precursors, or its pharmaceutically acceptable salts, or its precursors.
7.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 2 ในที่นี้ SDI ดังกล่าว คือ สารประกอบของสูตร I, (สูตรเคมี) สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือเกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารประกอบ ดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว,ในที่นี้: R1 คือ ฟอร์มิล, อะซีทิล, โพรไพโอนิล, คาร์บาโมอิล หรือ -C(OH)R4R5; R4 และR5 โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโครเจน, เมทธิล, เอทธิล หรือไฮดรอกซี- (C1--C3) อัลคิล; R1 คือ ไฮโดรเจน,(C1-C4)อัลคิล หรือ (C1-C4) อัลคอกซี;) R3 คือ เรดิคัลของสูตร (สูตรเคมี) ในที่นี้ เรดิคัลดังกล่าวของสูตร R3a ถูกเข้าแทนที่เพิ่มเติมบนริงโดย R6,R7และ R8 ; เรดิคัลดังกล่าวของสูตร Rb ถูกเข้าแทนที่เพิ่มเติมบนริงโดย R18, R19และ R20; G, G1 และ G2 ถูกยึดจับแยกจากกัน และคือแต่ละไฮโดรเจน และ R6 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกชีคาร์โบนิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล หรือฟินิล ซึ่งเลือกเข้าแทนที่ได้ด้วยอย่างอิสระได้ถึง สามไฮดรอกซึ, ฮาโล, ไฮครอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล หรือ (C1-C4) อัลคอกซี, ในที่นี้ (C1-C4) อัลคิล ดังกล่าวในคำจำกัดความของ R6และ (C1-C4.) อัลคอกซี ดังกล่าว ในคำจำจำกัดความของ R"คือ สามารถเลือกได้ และเข้าแทนที่ ได้อย่างอิสระด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; R7 และ R8 โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล; หรือ G และ G' ถูกอึดจับเข้าตัวกกัน และคือ (C1-C4) อัลดิก็ลีน และ R6, R7 R8 และ G2 คือ ไฮโดรเจน; หรือ G1และG2 ถูกยึดจับเข้าด้วยกัน และคือ (C1-C3) อัลคลีน และ R6, R7, R8 และ G คือ ไฮโดรเจน; q คือ 0 หรือ 1; X คือ พันธะโควาเลนท์, -(C-NR10), ออกซีคาร์โบนิล, ไวนิลีนิลคาร์โบนิล, ออกซี (C1-C4.) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล, (C1-C4) อัลดิลีนิลคาร์โบนิล, (C1-C4) อัลดีนิล คาร์โบนิล, ไธโอ (C1-C4.) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล, ไวนิลีนิลซัลโฟนิล, ซัลฟินิล-(C1-C4) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล, ซัลโฟนิล-(C1-C4) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล หรือ คาร์โบนิล (C0-C4) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล; ในที่นี้ ออกซี (C1-C4.) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล, (C1-C4) อัลคิลีนิล คาร์โบนิล, (C1-C4.) อัลคีนิลคาร์โบนิล และ ไธโอ (C1-C4) อัลคลีนิลคาร์โบนิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ X คือ สามารถเลือก และเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระจากกันด้วยได้ ถึงสอง (C1-C4) อัลคิล, เบนซิล หรือ Ar; ไวนิลีนิลซัลโฟนิล ดังกล่าว และไวนิลีนิล คาร์โบนิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ X คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระ บนหนึ่ง หรือสองไวนิลีนคาร์บอนด้วย (C1-C4) อัลดิล, เบนซิล หรือ Ar; และ คาร์โบนิล (C0-C4) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ X คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระด้วยได้ถึงสาม (C1-C4.) อัลคิล, เบนซิล หรือ Ar; R10 คือ คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล; R9 คือ (C3-C7) ไซโคลอัลคิล, Ar'(C0-C3) อัลดิลีนิล หรือ (C1-C6) อัลคิล ซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; กำหนดให้เมื่อ q = 0 และ X คือ พันธะ โควาเลนท์, ออกซีคาร์โบนิล หรือ (C1-C4) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล, R9 ไม่เป็น (C1-C6) อัลคิล; Arและ Ar1โดยอิสระจากกัน คือ ห้า- ถึง แปด-เมมเบอร์ริงแบบอิ่มตัวทั้งหมด, อิ่มตัว บางส่วน หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งสามารถเลือกให้มีได้ถึงสี่เฮตเทอโรอะตอม เลือกได้ อย่างอิสระจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน, หรือ คือ ไบไซคลิกริง ประกอบด้วย ห้า- ถึง เจ็ด-เมมเบอร์ริง ที่ยึดจับกันอย่างอิสระ เชื่อมต่อกันอย่างอิสระ สองริงแบบอิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ซึ่งสามารถเลือกมีได้ ถึงสี่เฮตเทอโรอะตอมเลือกได้อย่างอิสระจากไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน หรือ คือไตรไซคลิกริง ที่ประกอบด้วย ห้า ถึงเจ็ด เมมเบอร์ริงที่ยึดจับกันอย่างอิสระเชื่อมต่อ กันสามริงอย่างอิสระแบบอิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด, ซึ่งสามารถเลือกมีได้ถึงสี่เฮตเทอโรอะตอมเลือกได้อย่างอิสระจาก ไนโตรเจน, ซัลเฟอร์ และออกซิเจน, โมโนไซคลิก ริง, ไบไซดลิก ริง หรือ ไตรไซคลิก ริง แบบที่อิ่มตัวบางส่วน, อิ่มตัวทั้งหมด หรือไม่อิ่มตัวทั้งหมด ดังกล่าว สามารถเลือกให้มี หนึ่ง หรือ สอง หมู่ออกโซเข้าแทนที่บนคาร์บอน หรือ หนึ่ง หรือสองหมู่ออกโซ เข้าแทนที่บนซัลเฟอร์, Ar และAr1 สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระบนคาร์บอน หรือไนโตรเจน, บนหนึ่งริง ถ้าโมอิตี้ คือ โมโนไซคลิก, บนหนึ่ง หรือทั้งสองริง ถ้าโมอีตี้ คือ ไปไขคถิก, หรือบนหนึ่ง, ตอง หรือสามริง ถ้าไมอึดี คือ ไดรใจคลิก ด้วยได้ถึงทั้งหมด ของหมู่ซ้ำแทนที่เลือกได้อย่างอิสระจาก R11, R12, R13 และ R14, ในที่นี้ R11, R12, R13 และ R14' ถูกยึดจับแยกจากกัน และโดยอิสระจากกัน คือ ฮาโล, ฟอร์มิล, (C1-C6) อัดอกซีดาร์โบนิล, (C1-C6) อัลคิลีนิลอกซีคาร์โบนิล, (C1-C4) อัลคอกซี- (C1-C4) อัลคิล, C(OH)R15R16, แนพธิล, ฟีนิล, อิมิดาโซลิล, ไพริดิล, ไตรอะโซลิล, มอร์โฟลินิล, (C0-C4) อัลคัลฟาโมอิล, N-(C0-C4) อัลคิลคาร์บาโมอิล, N,N-ได- (C1-C4) อัลคิลคาร์บาโมอิล, N-ฟินิลคาร์บาโมอิล, N-(C1-C4) อัลคิล-N-ฟินิล คาร์บาโมอิล, N,N-ไดฟีนิลคาร์บาโมอิล, (C1-C4) อัลคิลคาร์โบนิลามิโด, (C3-C7) ไซโคลอัลคิลคาร์โบนิลามิโด, ฟีนิลคาร์โบนิลามิโด, ไพเพอริดินิล, ไพร์โรลิดินิล, ไพเพอราซินิล, ไซขาโน, เบนซิมิดาโซลิล, อะมิโน, อะนิลิโน, ไพริมิดิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซลิล, เตตราโซลิล, ไธอีนิล, ไธอะโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, ไพร์โรลิล, ไพราโซลิล, เตตราไฮโครควิโนลิล, เตตราไฮโดรไอโซควิโนลิล, เบนโซซาโซลิล, ไพริดาซินิล, ไพริดิลอกซี, ไพริดิลซัลฟานิล, ฟูรานิล, 8-(C1-C4) อัลคิล-3,8-ไดอะซา [3.1] ไบไซโคลออดทิล, 3,5-ไดออกโซ-1,2,4- ไตรอะซินิล, ฟีนอกซี, ไธโอฟินอกซี, (C1-C4) อัลคัลฟานิล, (C1-C4) อัลดิล ซัลโฟนิล, (C3-C7) ไซโคลอัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ถึง หัวฟอูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกชี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ถึงห้าฟลูโอโร แนพธิล, ฟีนิล, ไพริดิล, ไพเพอริดินิล, เบนซิมิดาโซลิล, ไพริมิดิล, ไธอีนิล, เบนโซไธอะโซลิล, ไพร์โรลิล, เตตราไฮโดรควิโนลิล, เตตราไฮโดรไอโซควิโนลิล, เบนโซซาโซลิล, ไพริดาซินิล, ไพริดิลอกซี, ไพริดิลซัลฟานิล, ฟูรานิล, ไธโอฟืนอกซี, อะนิลิโน และฟืนอกซี ดังกล่าว ในคำจำจำกัดความของ R11, R12, R13 และR14 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยหมู่เข้าแทนที่ใต้ถึงสามหมู่เลือกอย่างอิสระให้จาก ไฮดรอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลดอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลดอกชี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; อิมิคาโซลิล, ออกซาโซลิล, ไอโซซาโซอิล, ไธอะโซลิล และไพราโซลิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R11, R12, R13 และ R14 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยหมู่เข้าแทนที่ได้ถึงสองหมู่เข้าแทนที่ เลือกได้อย่างอิสระจากไฮดรอกซี่, ฮาโล, ไฮตรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี- (C1-C4) อัตพิต, (C1-C4) อัลหิล ซึ่งตามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยใต้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลคอกซึ ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; มอร์โฟลินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R11, R12,R13 และ R14 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ ถึงสองหมู่เข้าแทนที่เลือกได้อย่างอิสระจาก (C1-C4) อัลคิล; ไพร์โรลิดินิล ดังกล่าวในคำจำกัดความของ R11, R12, R13 และ R14 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วย ได้ถึงสองหมู่เข้าแทนที่เลือกได้อย่างอิสระจากไฮดรอกซี, ไฮดรอกซี-(C1-C3) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง หัวฟลูโอโร; ไพเพอราชนิล ดังกล่าวในกำจัดควานของ R11, R12, R13 และ R14 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามหมู่เข้าแทนที่ เลือกได้อย่างอิฮระจาก (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลดิล, ไฮดรอกซี-(C1-C3) อัลคิล, ฟินิล, ไพริดิล, (C0-C4) อัลคิลซัลฟาโมอิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ถึงห้าฟลูโอโร; ไธอะโซลอิล ดังกล่าวในคำจำกัดความของ R11, R12, R13 และ R14 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ ด้วยไฮดรอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งมารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; เตตราโซลิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R11, R12, R13 และ R14 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วย ไฮตรอกพี(C2-C3) อัลคิล หรือ (C1-C4) อัลคิล ซึ่งตามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ ถึงห้าฟลูโอโร; และฟีนิล และไพริดิล ดังกล่าว ที่ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่บน ไพเพอราซึนในคำจำกัดความของ R11 R12 R13 และ R14คือ สามารถเข้าแทนที่ด้วยได้ ถึงสามไฮครอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; หรือ R11และR12 ถูกยึดจับเข้าด้วยกันบนกับคาร์บอนอะตอมด้านเดียวกัน และ คือ -CH2,OC(CH3)2,OCH2,-หรือ -O-(CH2)p-O-, และ R13 และ R14 ถูกยึดจับแยกจากกัน และโดยอิสระจากกัน คือไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล; p คือ 1,2 หรือ 3; R15และ R16 ถูกยึดจับแยกจากกัน และโดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจม, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; หรือ R15 และ R16 ถูกยึดจับแยก จากกัน และ R15 คือ ไฮโดรเจน และ R16 คือ (C3-C6) ไซโคลอัลคิล, ไฮครอกซี-(C1-C3) อัลคิล, ฟีนิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, ไธอีนิล, ฟูรานิล, ไธอะโซลิล, ออกซาโซลิล, อิมิดาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล หรือ เบนโซซาโซลิล; หรือ R15 และ R16 ถูกจับ ด้วยกัน และ คือ (C3-C6) อัลคิลีน; G3,G4'และG5' ถูกยึดจับแยกจากกัน และ แต่ละไฮโดรเจน; r คือ 0; R18" คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซีคาร์โบนิล, (C1.-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล หรือฟินิลซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระด้วยได้ ถึงสามไฮดรอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล หรือ (C1-C4) อัลคอกซี, ในที่นี้ (C,1-C4 ) อัลคิล ดังกล่าวในคำจำกัดความ ของ R6 และ (C1-C4) อัลดอกซี ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R6 คือ สามารถเลือก และเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; และ R19 และ R20 คือ (C1-C4) อัลคิล ที่เป็นอิสระจากกัน; หรือ G3G4 และ G5 ถูกยึดจับแยกจากกัน และเป็นเเต่ละไฮโครเจน: r คือ 1; R18 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซีคาร์โบนิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล หรือ ฟินิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระด้วยได้ ถึงสามไฮครอกซี, ฮาโล, ไฮครอกซี-(C1-C4)อัลคิล,(C1-C4)อัลคอกซี-(C1-C4) อัลศิล, (C1-C4)อัดศิล หรือ (C1-C4)อัดคอกชี, ในที่นี้ (C1-C4) อัoRa คังกล่าว ในคำกัดความ ของ R6 และ (C1-C4)อัลคอกซี ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R6 คือ สามารถเลือก และเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; และ R19 และ R20 โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4)) อัลคิล; หรือ G3 และ G4 ถูกยึดรับด้วยกัน และคือ (C1-C3) อัลคีลีน; คือ 0 หรือ 1; และ R18, R19, R20, และ G5 คือ ไฮโดรเจน; หรือ G4และG5 ถูกยึดจับเข้าด้วยกัน และคือ (C,-C,) อัลลีน; r คือ 0 หรือ 1; และ R18,R19, R17 และ G3 คือ ไฮโดรเจน; R17 คือ SO2,NR21R22 CONR21R22,(C1-C6) อัลคอกชีคาร์โบนิล, (C1-C6) อัลคาร์โบนิล, Ar-คาร์โบนิล, (C1-C6) อัลคิลซัลโฟนิล, (C1-C6) อัลคิลฟินิล, Ar-ซัลโฟนิล, Ar-ซัลฟีนิล และ (C1-C6) อัลคิล; R21และ R22 ถูกยึดจับแยกจากกัน และ เป็นอิสระจากกันจาก เลือกได้จากไฮโครเจน, (C1-C6)อัลคิล, (C3-C7) ไซโคลอัลคิล และ Ar2(C0-C4) อัลคิลีนิล, หรือ R21และR22 ถูกยึดจับด้วยกันกันกับโตรเจนอะตอม ที่ซึ่ง ยึดจับเพื่อทำให้เกิดรูปแบบ อะเซติดินิล, ไพร์โรลิดินิล, ไพเพอริดินิล, ไพเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, อะเซพิพินิล, อะซาไบไซโคล [3.2.2] โนนานิล, อะซาไบไซโคล [2.2.1] เฮพทิล, 6,7-ไดไฮโคร-5H- ไดเบนโซ [c,c] อะเซพินิล, 1,2,3,4-เตตราไฮโดร-ไอโซควิโนลิล หรือ 5,6,7,8-เตตราไฮโครไพริโด [4,3-d] ไพริมิดิล; อะเซติดินิลดังกล่าว ในคำจำจำกัดความ ของ R21 และ R22 คือ สามารถเลือกเข็นแทนที่ใด้อย่างอิธระด้วยหมู่เข้าแทนที่ เลือกจากไฮครอกซี, อะมิโน, ไฮตรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิลซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลดอกชีซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; ไพร์โรลิดิลินิล, ไพเพอริดินิล, อะเซพินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R21 และ R22 คือ สามารถเลือก เข้าแทนที่อย่างอิสระด้วยได้ถึงสองหมู่เข้าแทนที่ เลือกได้อย่างอิสระจากไฮดรอกซี, อะมิโน, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลดิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4.) อัลคอกซี ซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร, มอร์โฟลินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R21 และ R22 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสองหมู่เข้าแทนที่ เลือกได้ อย่างอิสระจากไฮครอกชี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4.) อัลคอกซี ซึ่ง สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; ไพเพอราซินิลดังกล่าว, ในคำจำกัดความของ R21 และ R22 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่อย่างอิสระด้วยได้ ถึงสามหมู่เข้าแทนที่เลือกได้อย่างอิสระจาก ฟีนิล, ไพริดิล, (C1-C4.) อัลคอกซี คาร์โบนิล และ (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ถึงห้าฟลูโอโร; 1,2,3,4- เตตราไฮโดร-ไอโซควิโนลิลดังกล่าว และ 5,6,7,8-เตตราไฮโครไพริโค [4,3-d] ไพริมิคิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R21 และ R22 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ ได้อย่างอิสระด้วยได้ถึงสามหมู่เข้าแทนที่เลือกได้อย่างอิสระจากไฮดรอกซี, อะมิโน, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4.) อัลดิล, (C1-C4.) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4.) อัลคอกซี ซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; และ 6,7-ไดไฮโดร-SH-ไดเบนโซ [c,c] อะเซพินิลในคำจำจำกัดความของ R21 และ R22 สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสีหมู่ เข้าแทนที่เลือกอย่างอิสระได้จากไฮครอกซี, อะมิโน, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกชี-C1-C4) อัลคิล, C1-C4 อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง ห้าฟลูโอโร และ (C1-C4,) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; ไพริมิดิล, ไพริคิล และ ฟีนิลดังกล่าว ที่ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่บนไพเพอราชีน ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R21 และ R22 สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามหมู่ เข้าแทนที่ เลือกจากไฮครอกซี, อะมิโน, ไฮดรอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี- (C1-C4) อัดพิต, (C1-C4) อัลหิต ซึ่งตามารถเลือกเข้าแทนที่ตั้วยใต้ถึงทั้งห้าฟลูโอโร และ (C1-C4.) อัลคอกชี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; Ar กำหนดได้อย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar ข้างบน AF กำหนดได้อย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar' ข้างบน; AF ดังกล่าว สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ ละ Ar1 คือ CONR25R26 หรือ SO,R25R26, ในที่นี้ R25 คือ ไฮโดรเจน (C1-C4) อัลคิล หรือ Ar-(C1-C4) อัลลินิล และ R26 คือ Ar-(C1-C4) อัลคิลินิล; กำหนดให้เมื่อ Ar คือ คือ ฟีนิล, แนพธิล หรือ ไบฟีนิล, ดังนั้น R23 ไม่สามารถเป็น CONR25R26 ในที่ที่ R25 คือ ไฮโดรเจน หรือ Ar2 และ R26 คือ Ar; ข้างบน; R24 คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลดอกซีดาร์โบนิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, ไฮดรอกซี-(C1-C4.) อัลดิล หรือ ฟินิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระ ด้วยได้ถึงสามไฮครอกซี, ฮาโล, ไฮครอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคิล หรือ (C1-C4) อัลคอกซี, ในที่นี้ (C1-C4.) อัลคิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R23 และ (C1-C4) อัลคอกซี ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R6 คือ สามารถเลือก และเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระด้วยได้ถึงท้าฟลูโอโร; Ar3กำหนดได้อย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar1ข้างบน; Ar ดังกล่าวสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar1 ข้างบน; R27คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล; R28และR29 โดยอิสระจากกัน คือ คือ ไฮโดรเจน, ไฮครอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ ถึงห้าฟลูโอโร, (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร, ฟีนิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, ไธอีนิล, ฟูรานิล, ไธอะโซลิล, ออกซาโซลิล, ฟีนอกชี, ไธโอฟีนอกซี, SO,NR30R31, CONR30R31 หรือ NR30R31; ไธอีนิล, ไพริมิดิล, ฟูรานิล, ไธอะโซลอิล และออกซาโซลิล ดังกล่าว ในคำจำจำกัดความของ R'28 และ R29 คือสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสองไฮดรอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง ห้าฟลูโอโร; ฟินิล, ไพริดิล, ฟีนอกซี และไธโอฟินอกซี ดังกล่าว ในคำจำจำกัดความ ของ R28 และ R29 สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามไฮดรอกซี, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; R30และR31 โดยอิสระจากกัน คือ คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) ไซโคลอัลศิล หรือ ฟีนิล, ฟีนิลดังกล่าวสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามหมู่ไฮดรอกซี, ฮาโล, ไฮครอกซี (C1-C4) อัลคิล,(C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4 อัลคิล, (C1-C4) อัลลซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; หรือ (C1-C4,) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าเเทน ที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; หรือ R30 และ R31ถูกฮึดจับเข้าด้วยกันกับในโตรเจน ที่ซึ่งยึดขับเพื่อก่อก่อให้เกิดรูปแบบ อินโดลินิล, ไพร์โรลิดินิล, ไพเพอริดินิล, ไพเพอราซินิล หรือ มอร์โฟลินิล; ไพร์โรลิดินิล และไพเพอริดินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R30 และ R31 สามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสองไฮดรอกซี, อะมิโน, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลดิล (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง ห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4.) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; อินโดลินิล และไพเพอราซินิลดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R30 และ R31 สามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามไฮดรอกซี, อะมิโน, ไฮครอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลดอกชีคาร์โบนิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4.) อัลคอกซี ซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร, มอร์โฟลินิลดังกล่าว ในคำจำจำกัดความของ R30 และ R31 สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสองหมู่เข้าแทนที่เลือกได้อย่างอิสระ จากไฮดรอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลดิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; A คือ N ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วย ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล และ B คือ คาร์โบนิล; หรือ A คือ คาร์โบนิล และ B คือ N ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยไฮโครเจน หรือ (C1-C4.) อัลคิล; R32คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลดิล; R33 คือ ฟีนิล, ไพริดิล, ไพริมิคิล, ไธอะโซลิล, ออกซาโซลิล, เบนซิล, ควิโนลิล, ไอโซควิโนลิล, พธาลิชินิล, ดวิโนซานลิล, เบนโซไธอะโซอิล, เบนโซซาโซลิล, เบนโซฟูรานิล หรือ เบนโซไธอีนิล; ฟีนิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, ไธอะโซลิล, ออกซาโซลิล, เบนซิล, ควิโนลิล, ไอโซควิโนลิล, พธาลิซิซินิล, ควิโนซานลิล, เบนโซไธอะโซอิล, เบนโซซาโซลิล, เบนโซฟูรานิล และ เบนโซไธอีนิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R33 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามฟินิล, ฟืนอกซี, NR34R35, ฮาโล, ไฮครอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C,-C.) อัลคิล ซึ่งมารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4.) อัลดอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; R34และR35 โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน, (C1-C4 อัลคิล), ฟีนิล หรือ ฟินิลซัลโฟนิล; ฟีนิล และฟินิลซัลโฟนิล ดังกล่าว ในคำจำจำกัดความของ R34 และ R35 คือ สามารถเลือก เข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามฮาโล, ไฮครอกซี, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง ห้าฟลูโอโร; D คือ CO, CHOH หรือ CH; E คือ O, NH หรือ S; R36 และ R37ถูกยึดจับแยกจากกัน และโดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน, ฮาโล, ไซยาโน, ไฮดรอกซี, อะมิโน, (C1-C4) อัลคิลามิโน, ได-(C1-C4) อัลคิลามิโน, ไพร์โรลิดิโน, ไพเพอริดิโน, มอร์โฟลิโน, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, ไฮครอกซี(C1-C4) อัลศิล, Ar, (C1-C4) อัลหิล ซึ่งตามารถเลือกเข้าแทนที่ตัวยใต้ถึงทั้อโอโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกชึ ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; R38,R39 และ R40 โดpอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4)-อัลคิล; Ar4 คือ ฟีนิล, ฟูรานิล, ไธอีนิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, ไพราซินิล หรือ ไพริดาซินิล; Ar4 ดังกล่าว สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสามไฮครอกชี, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลดิล, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง ห้าฟลูโอโร, หรือ R36 และ R39 ถูกยึดจับเข้าด้วยกันบนคาร์บอนอะตอมด้านเดียวกัน และคือ O-(CH2)t-O-3 t คือ 1, 2 หรือ 3; Y คือ (C2-C6) อัลคิลีน R44,R45 และ R46 โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล m และ n โดยอิสระจากกัน คือ 1, 2 หรือ 3, กำหนดให้ผลรวมของ m และ 1 เป็น 2,3 หรือ 4; K คือ 0,1, 2,3 หรือ 4; Y1 คือ พันธะโควาเลนท์, คาร์โบนิล,ซัลโฟนิล หรือ ออกซีคาร์โบนิล R3 คือ (C3-C7) ไซโคลอัลคิล, Ar5 (C0-C4) อัลคิลีนิล, NR47R48 หรือ (C1-C6) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ด้วยหนึ่งถึงห้าฟลูโอโร, กำหนดให้เมื่อ Y1 คือ พันธะโควาเลนท์ หรือ ออกซีคาร์โบนิล, ดังนั้น R43 ไม่เป็น NR47R48 R47 และ R48 ถูกยึดจับแยกจากกัน และเป็นอิสระจากกัน เลือกจากไฮโดรเจน, Ar5, (C1-C6) อัลคิล และ Ar5-(C0-C) อัลคิลีนิล, หรือ R47และR48 ถูกยึดจับเข้าค้าด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอม ที่ซึ่งยึดจับเพื่อก่อให้เกิดรูปแบบ อะเซติดินิล, ไพร์โรลิดินิล, ไพเพอริดินิล, ไพเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, อะเซพิพินิล, อะซาไบไซโคล [3.2.2] โนนานิล, อะซาไบไซโคล [2.2.1] เฮพทิล, 1,2,3,4-เตตราไฮโครไอโซควิโนลิล, 6,7-ไดไฮโดร-SH-ไดเบนโซ [c,e] อะเซพินิล หรือ 5,6,7,8-เตตราไฮโครไพริโด [4,3-4] ไพริมิดิล; อะเซติดินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R47 และ R48 สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงหนึ่ง ไฮตรอกซี่, อะมิโน, ไฮดรอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4.) อัลคอกซี ซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยถึงค้าฟลูโอโอโร; ไพร์โรดินิล, ไพเพอรดินิถ และ อะเซทนิถ ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R47 และ R48 คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง สองไฮดรอกซี, อะมิโน, ไฮดรอกซี-(C1-C4.) อัลศิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลศิล, (C1-C4.) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; มอร์โฟลินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R47 และ R48 สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ด้วยได้ถึงสองหมู่ เข้าแทนที่เลือกได้อย่างอิสระจากไฮตรอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร และ (C1-C4.) อัลดอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; ไพเพอราซินิล, 1,2,3,4-เตตราไฮโครไอโซควิโนลิล และ 5,6,7,8-เตตราไฮโคร [4,3-d] ไพริมิดิล ดังกล่าวในคำจำกัดความของ R47 และ R48 สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง สามไฮดรอกซ์, อะมิโน, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4.) อัลคอกซีซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; และ 6,7-ไดไฮโดร- SH-ไดเบนโซ [c.e] อะเซพินิล หรือ 5,6,7,8-เตตราไฮโครไพริโด [4.3-d] ไพริมิดิล; อะเซติดินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R47 และ R48 คือสามารถเลือกเข้าแทนที่ ได้ด้วยหนึ่งไฮดรอกซี, อะมิโน, ไฮครอกซี-(C1-C4.) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-C1-C4 อัลคิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4.) อัลดอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; ไพร์โรลิดินิดินิล, ไพเพอริดินิล และอะเซพินิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R47 และ R48 คือ สามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสองไฮดรอกซี, อะมิโน, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกชี-(C1-C4) อัลคิล,(C1-C4) อัลทิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าเทนที่ด้วยได้ถึง ห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; มอร์โฟลินิลดังกล่าวในคำจำกัดความของ R47และ R48 สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ด้วย ถึงสองหมู่เข้าแทนที่เลือกได้อย่างอิสระจากไฮครอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4.) อัลคอกซี-(C1-C4.) อัลดิล,(C1-C4.) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง ห้าฟลูโอโร และ (C1-C4.) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; ไพเพอราซินิล, 1,2,3,4-เตตราไฮโดรไอโชควิโนลิล และ 5,6,7,8-เตตราไฮโดร [4,3-d] ไพริมิดิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความของ R47 และ R48 สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึง สามไฮดรอกซี, อะมิโน, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล, (C1-C4) อัลคอกซี-(C1-C4) อัลศิล, (C1-C4) อัลคิล ซึ่งตามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยใต้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; และ 6,7-ไดไฮโดร-SH-ไดเบนโซ [c,e] อะเซพินินิลดังกล่าวในคำจำกัดความของ R47 และ R48 คือสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสี่ไฮครอกซี, อะมิโน, ฮาโล, ไฮดรอกซี-(C1-C4) อัลคิล,(C1-C4) อัลคอกซี (C1-C4 อัลคิล,(C1-C4) อัลคิล ซึ่งสามารถ เลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร หรือ (C1-C4) อัลคอกซี ซึ่งสามารถเลือกเข้า แทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; Ar5ถูกกำหนดอย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar1' ข้างบน; Ar5 สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar' ข้างบน; R42 และ R42a โดยอิสระเป็นไฮโครเจนที่เป็นอิสระ, (C1-C4.) ไซโคลอัลคิล, Af-C0-C3 อัลคิลีนิล, Ar-(C2-C4) อัลคีนิล, Af-คาร์โบนิล หรือ (C1-C4.) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือก เข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; Ar6ถูกกำหนดอย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar1' ข้างบน; Ar6 สามารถเลือกเข้าแทนที่ได้อย่างอิสระตามที่บรรยายสำหรับ Ar และ Ar' ข้างบน; และ R41 และ R41a โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลคิล7. The pharmaceutical components of claim 2 herein are the compounds of formula I, (chemical formulas), predicaments of those compounds, or pharmaceutically acceptable salts of those compounds or predicaments, herein: R1 is formyl, acetyl, propionyl, carbamoyl or -C(OH)R4R5; R4 and R5 independently are hydrogen, methyl, ethyl or hydroxy-(C1--C3) alkyl; R1 is hydrogen, (C1-C4) alkyl or (C1-C4) alkoxy; R3 is the radical of the formula (chemical formula), herein the radical of formula R3a is further substituted on the ring by R6, R7 and R8; the radical of formula Rb is further substituted on the ring by R18, R19 and R20; G, G1 and G2 are isolated. And R6 is hydrogen, (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxycarbonyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, hydroxy-(C1-C4) alkyl, or phenyl, which can be freely substituted with up to three hydroxyls, halo, hydroxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl, or (C1-C4) alkyl, in this case (C1-C4) alkyl as defined by R6 and (C1-C4) alkoxy as defined by R", which can be freely substituted with up to five fluorocarbons; R7 and R8, independently of each other, are hydrogen or (C1-C4) alkyl; Or G and G' are bonded together and are (C1-C4) aldiglycerin and R6, R7, R8 and G2 are hydrogen; or G1 and G2 are bonded together and are (C1-C3) alglycerin and R6, R7, R8 and G are hydrogen; q is 0 or 1; X is a covalent bond, -(C-NR10), oxycarbonil, vinylenylcarbonil, oxy (C1-C4.) alkylenylcarbonil, (C1-C4) aldelenylcarbonil, (C1-C4) aldenylcarbonil, thio (C1-C4.) alkylenylcarbonil, vinylenylsulfonil, sulfinyl-(C1-C4) alkylenylcarbonil, sulfonyl-(C1-C4) alkylenylcarbonil or carbonil (C0-C4) alkylenylcarbonil; Here, oxy(C1-C4) alkylenylcarbonil, (C1-C4) alkylenylcarbonil, (C1-C4) alkylenylcarbonil, and thio(C1-C4) alkylenylcarbonil, in the definition of X, are freely replaceable by up to two (C1-C4) alkyls, benzyl, or Ar; vinylenylsulfonyls and vinylenylcarbonil, in the definition of X, are freely replaceable on one or two vinylene carbons by (C1-C4) aldyls, benzyl, or Ar; and carbonil(C0-C4) alkylenylcarbonil, in the definition of X, are freely replaceable by up to three (C1-C4) alkyls, benzyl, or Ar; R10 is hydrogen or (C1-C4) alkyls; R9 is (C3-C7) cycloalkyl, Ar'(C0-C3) aldelenyl, or (C1-C6) alkyl, which can be selectively substituted by up to five fluorocarbons; defined where q = 0 and X is a covalent bond, oxycarbonyl, or (C1-C4) alkylenylcarbonyl, R9 is not (C1-C6) alkyl; Ar and Ar1 independently are five- to eight-membered totally saturated, partially saturated, or totally unsaturated rings which can be selectively chosen to have up to four heteroatoms independently of oxygen, sulfur, and nitrogen, or are bicyclic rings consisting of five- to seven-membered rings that are independently connected, two partially saturated, totally saturated, or totally unsaturated rings which can be selectively chosen to have up to four heteroatoms independently of nitrogen, sulfur, and oxygen, or are tricyclic rings. It consists of five to seven independently bonded member rings, connected in three independently bonded partially saturated, totally saturated, or totally saturated rings, which can have up to four independently selectable heteroatoms from nitrogen, sulfur, and oxygen; monocyclic rings, bicyclic rings, or tricyclic rings. Such partially saturated, totally saturated, or totally saturated rings can have one or two oxo-substitutes on carbon, or one or two oxo-substitutes on sulfur; Ar and Ar1 can be independently substituted on carbon or nitrogen; on one ring if the moity is monocyclic; on one or both rings if the moity is bicyclic; or on one, three, or all rings if the moity is cyclic; with up to all of the independently selectable substitutes R11, R12, R13, and R14, where R11, R12, R13, and R14' are independently bonded. And independently of each other: halo, formil, (C1-C6) adocedarbonil, (C1-C6) alkylenyloxycarbonil, (C1-C4) alkoxy- (C1-C4) alkyl, C(OH)R15R16, naptyl, phenyl, imidazolyl, pyridyl, triazolyl, morpholinyl, (C0-C4) alkulfamoyl, N-(C0-C4) alkylcarbamoyl, N,N-di- (C1-C4) alkylcarbamoyl, N-phenylcarbamoyl, N-(C1-C4) alkyl-N-phenylcarbamoyl, N,N-diphenylcarbamoyl, (C1-C4) alkylcarbonilamido, (C3-C7) Cycloalkylcarbonilamido, phenylcarbonilamido, piperidinil, pyrrolidinil, piperazinil, cychano, benzimidazolyl, amino, anilino, pyrimidil, oxazolil, isosazolyl, tetrazolyl, thienil, thiazolyl, benzothiazolyl, pyrrolil, pyrazolil, tetrahydroquinolil, tetrahydroisoquinolil, benzosazolyl, pyridazinil, pyridiloxy, pyridylsulfanil, furanil, 8-(C1-C4) alkyl-3,8-diaza [3.1] bicyclootyl, 3,5-dioxo-1,2,4-triazinyl, phenoxy, thiophenoxy, (C1-C4) alcalfanyl, (C1-C4) aldylsulfonyl, (C3-C7) cycloalkyl, (C1-C4) alkyls which are selectively substitutable up to five fluorocarbons, or (C1-C4) alcoxys which are selectively substitutable up to five fluorocarbons. Naptyl, phenyl, pyridyl, piperidinyl, benzimidazolyl, pyrimidyl, thienyl, benzothiazolyl, pyrrolyl, tetrahydroquinolyl, tetrahydroisoquinolyl, benzosazolyl, pyridazinyl, pyridiloxy, pyridylsulfanyl, furanyl. Thiophenoxy, anilino, and phenoxy, as defined in R11, R12, R13, and R14, are independently interchangeable with up to three substituents from hydroxy, halo, hydroxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) aldoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl (interchangeable with up to five fluoro), and (C1-C4) aldoxy (interchangeable with up to five fluoro); imikazolyl, oxazolyl, isosazoyl, thiazolyl, and pyrazolyl, as defined in R11, R12, R13, and R14, are independently interchangeable with up to two substituents. Freely selectable from hydroxya, halo, hydroxya-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) atpit, (C1-C4) alkyl which can be substituted by up to five fluoromorphs, and (C1-C4) alkoxy which can be substituted by up to five fluoromorphs; morpholinyl as defined by R11, R12, R13 and R14 is capable of being substituted by up to two freely selectable substitutes from (C1-C4) alkyl; pyrrolidinyl as defined by R11, R12, R13 and R14 is capable of being substituted by... Up to two independently selectable substituents are possible from hydroxya, hydroxya-(C1-C3) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl which can be substituted with up to five fluorocarbons, and (C1-C4) alkoxy which can be substituted with up to three fluorocarbons; piperashnil, as mentioned in the elimination of R11, R12, R13 and R14, is capable of being substituted with up to three substituents. The thiazoleyls mentioned in the definitions R11, R12, R13, and R14 are selectively replaceable by hydroxya, halo, hydroxya-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alk ... Tetrasolil, as defined by R11, R12, R13, and R14, is interchangeable with hydroxyl(C2-C3) alkyl or (C1-C4) alkyl, which is interchangeable with up to five fluorocarbons; and phenyl and pyridyl, as defined by R11, R12, R13, and R14, are interchangeable with up to three hydroxy, halo, hydroxyl-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl, which is interchangeable with up to five fluorocarbons, and (C1-C4) alkoxy, which is interchangeable with up to five fluorocarbons; Alternatively, R11 and R12 are bonded together on the same side of the carbon atom, i.e., -CH2,OC(CH3)2,OCH2,- or -O-(CH2)p-O-, and R13 and R14 are bonded separately and independently, i.e., hydrogen or (C1-C4) alkyls; p is 1, 2, or 3; R15 and R16 are bonded separately and independently, i.e., hydrogen, (C1-C4) alkyls which can be selectively replaced by up to five fluorocarbons; Or R15 and R16 are separately bound, and R15 is hydrogen and R16 is (C3-C6) cycloalkyl, hydroxy-(C1-C3) alkyl, phenyl, pyridyl, pyrimidyl, thienyl, furanyl, thiazolyl, oxazolyl, imidazolyl, benzothiazolyl, or benzosazolyl; or R15 and R16 are bound together and are (C3-C6) alkylene; G3, G4', and G5' are separately bound and each is hydrogen; r is 0; R18" is hydrogen, (C1-C4) alkyl, (C1-C4.) alkoxycarbonyl, (C1.-C4.) alkoxy-(C1-C4) alkyl, hydroxy-(C1-C4) alkyl, or phenyl which can be freely substituted by up to three hydroxyls, halo, hydroxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl, or (C1-C4) alkoxy, in this case (C,1-C4 ) alkyl as defined by R6 and (C1-C4) alkoxy as defined by R6 is freely substituted by up to five fluorocarbons; and R19 and R20 are independent (C1-C4) alkyls; Or G3, G4, and G5 are separated and are individual hydrogens: r is 1; R18 is hydrogen, (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxycarbonyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, hydroxy-(C1-C4) alkyl, or phenyl, which can be freely substituted with up to three hydroxy, halo, hydroxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) adlkyl, or (C1-C4) adkoxy. In this case, (C1-C4) alkyl, as stated in the definition of R6 and (C1-C4) alkoxy, in the definition of R6, can be freely substituted with up to five fluorogens; And R19 and R20 independently are hydrogen or (C1-C4) alkyl; or G3 and G4 bonded together are (C1-C3) alkylene; r is 0 or 1; and R18, R19, R20, and G5 are hydrogen; or G4 and G5 bonded together are (C,-C,) allene; r is 0 or 1; and R18, R19, R17 and G3 are hydrogen; R17 is SO2, NR21R22, CONR21R22, (C1-C6) alkoxycarbonil, (C1-C6) alkylcarbonil, Ar-carbonil, (C1-C6) alkylsulfonil, (C1-C6) alkylphenil, Ar-sulfonil, Ar-sulfenil and (C1-C6) alkyl; R21 and R22 are seized separately and are independent of each other. Selectively, hydrogen, (C1-C6)alkyl, (C3-C7)cycloalkyl and Ar2(C0-C4)alkylenil, or R21 and R22 are bonded together with the nitrogen atom, where they bind to form acetidinil, pyrrolidinil, piperidinil, piperazinil, morpholinil, acepipinil, azabicclone [3.2.2] nonanil, azabicclone [2.2.1] heptyl, 6,7-dihydro-5H-dibenzo[c,c] acepinil, 1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolyl or 5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d] pyrimidil; such acetidinils In the definitions of R21 and R22, they are independently interchangeable with substituents from the following: hydroxyl, amino, hydroxyl-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl interchangeable with up to five fluorocarbons, and (C1-C4) aldoxy interchangeable with up to five fluorocarbons; pyrrolidilinil, piperidinil, acepinil. In the definitions of R21 and R22, they are independently interchangeable with up to two substituents. Freely selectable from hydroxya, amino, hydroxya-(C1-C4) alkyl, (C1-C4.) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4.) alkyl which can be substituted with up to five fluoromorphs, and (C1-C4.) alkoxy which can be substituted with up to five fluoromorphs, morpholinyl as defined in R21 and R22 is freely selectable from hydroxya-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4.) alkyl, (C1-C4.) alkyl which can be substituted with up to five fluoromorphs, and (C1-C4.) alkoxy which can be substituted with up to five fluoromorphs; The piperazinil, in the definitions of R21 and R22, is capable of independent substitution with up to three independently selectable substituents from phenyl, pyridyl, (C1-C4), alkoxycarbonyl, and (C1-C4) alkyl, which are capable of independent substitution with up to five fluorocarbons; the aforementioned 1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolyl and the aforementioned 5,6,7,8-tetrahydropyrico[4,3-d]pyrimikyl, in the definitions of R21 and R22, are capable of independent substitution. It can be freely substituted with up to three selectable groups: hydroxyl, amino, halo, hydroxyl-(C1-C4.) alkyl, (C1-C4.) alkoxy-(C1-C4.) aldyl, (C1-C4.) alkyl which can be substituted with up to five fluorocarbons, and (C1-C4.) alkoxy which can be substituted with up to five fluorocarbons; and 6,7-dihydro-SH-dibenzo[c,c]acepinyl in the definitions of R21 and R22 can be substituted with up to four groups. It can be independently substituted with hydroxya, amino, halo, hydroxya-(C1-C4) alkyl, (C1-C4.) alkoxy-C1-C4) alkyl, C1-C4 alkyl, which can be substituted with up to five fluorocarbons, and (C1-C4,) alkoxy, which can be substituted with up to five fluorocarbons; pyrimidyl, pyricyl, and phenyl. Where it can be selectively substituted on piperine, as defined by R21 and R22, up to three substitution groups can be selected from: hydroxyl, amino, hydroxyl-(C1-C4.) alkyl, (C1-C4.) alkoxy-(C1-C4) adpit, (C1-C4) alhit, which can be selectively substituted under all five fluorocarbons, and (C1-C4.) alkoxy, which can be selectively substituted under all five fluorocarbons; Ar is freely definable as described for Ar and Ar above; AF is freely definable as described for Ar and Ar' above; The aforementioned AF is freely interchangeable as described for Ar, and Ar1 is CONR25R26 or SO,R25R26, where R25 is hydrogen (C1-C4) alkyl or Ar-(C1-C4) allinyl and R26 is Ar-(C1-C4) alkylinyl; given that Ar is phenyl, naphthyl, or biphenyl, therefore R23 cannot be CONR25R26 where R25 is hydrogen or Ar2 and R26 is Ar; above; R24 is hydrogen, (C1-C4) alkyl, (C1-C4) aldoxydarbonyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, hydroxy-(C1-C4) aldyl, or phenyl, which is freely interchangeable. With up to three hydroxy, halo, hydroxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl or (C1-C4) alkoxy, here (C1-C4) alkyl as defined by R23 and (C1-C4) alkoxy as defined by R6 are freely selectable and replaceable with up to three fluorocarbons; Ar3 is freely definable as described for Ar and Ar1 above; such Ar is freely selectable and replaceable as described for Ar and Ar1 above; R27 is hydrogen or (C1-C4) alkyl; R28 and R29 are independent of each other, namely hydrogen, hydroxyl, halo, hydroxyl-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl which can be selectively replaced by up to five fluorocarbons, (C1-C4) alkoxy which can be selectively replaced by up to five fluorocarbons, phenyl, pyridyl, pyrimidyl, thienyl, furanyl, thiazolyl, oxazolyl, phenoxy, thiophenoxy, SO,NR30R31, CONR30R31 or NR30R31; Thienil, pyrimidil, furanil, thiazoleil, and oxazoleil, as defined in R'28 and R29, are selectively replaceable by up to two hydroxyl, halo, hydroxyl-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl, which are selectively replaceable by up to five fluoro, or (C1-C4) alkoxy, which are selectively replaceable by up to five fluoro; Phenyl, pyridyl, phenoxy, and thiophenoxy, as defined in R28 and R29, are selectively replaceable by up to three hydroxyl, halo, hydroxyl-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl, which are selectively replaceable by up to five fluoro, or (C1-C4) alkoxy, which are selectively replaceable by up to five fluoro; R30 and R31, independently of each other, are hydrogen, (C1-C4) alkyl, (C1-C4) cycloalkyl, or phenyl; such phenyls can be selectively substituted with up to three hydroxyl, halo, hydroxyl (C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) allyl which can be selectively substituted with up to five fluorocarbons; or (C1-C4) alkoxy which can be selectively substituted with up to five fluorocarbons; or R30 and R31 are bonded together with nitrogen, which then form indolinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, or morpholinyl; pyrrolidinyl And piperidinil, as defined in R30 and R31, can be selectively replaced by up to two hydroxyl, amino, hydroxyl-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) aldyl, (C1-C4) alkyl which can be selectively replaced by up to five fluorocarbons, or (C1-C4) alkoxy which can be selectively replaced by up to five fluorocarbons; indolinil and piperazinil, as defined in R30 and R31. Within the definitions of R30 and R31, morpholinyl can be selectively substituted by up to three hydroxy, amino, hydroxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) aldoxycarbonyl, (C1-C4) alkyl which can be selectively substituted by up to five fluorocarbons, or (C1-C4) alkoxy which can be selectively substituted by up to five fluorocarbons. The aforementioned morpholinyl, within the definitions of R30 and R31, can be selectively substituted by up to two independently selectable substituents: hydroxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) aldyl which can be selectively substituted by up to five fluorocarbons, and (C1-C4) alkoxy which can be selectively substituted by up to five fluorocarbons; A is N, which can be selectively replaced by hydrogen or (C1-C4) alkyls, and B is carbonyl; or A is carbonyl and B is N, which can be selectively replaced by hydrogen or (C1-C4) alkyls; R32 is hydrogen or (C1-C4) aldyls; R33 is phenyl, pyridyl, pyrimicyl, thiazoyl, oxazoyl, benzyl, quinolyl, isoquinolyl, phthalicinyl, dvinozanyyl, benzothiazoyl, benzosazoyl, benzofuranyl, or benzothienyl; Phenyl, pyridyl, pyrimidyl, thiazolyl, oxazolyl, benzyl, quinolyl, isoquinolyl, phthalisicinyl, quinozanyl, benzothiazoyl, benzosazoyl, benzofuranyl, and benzothienyl, as defined by R33, are interchangeable with up to three phenyls, phenoxy, NR34R35, halo, hydroxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C,-C.) alkyl interchangeable with up to five fluorocarbons, or (C1-C4.) aldoxy, interchangeable with up to five fluorocarbons; R34 and R35 are independently interchangeable with hydrogen, (C1-C4 alkyl), phenyl, or phenylsulfonyl; the phenyls and phenylsulfonyls mentioned above, in the definition of R34 and R35, are interchangeable with up to three halo, hydroxyl, (C1-C4) alkyls interchangeable with up to five fluoro, or (C1-C4) alkoxy interchangeable with up to five fluoro; D is CO, CHOH, or CH; E is O, NH, or S; R36 and R37 are separately bonded. And independently of each other are hydrogen, halo, cyano, hydroxyl, amino, (C1-C4) alkylamino, di-(C1-C4) alkylamino, pyrrolidino, piperidino, morpholino, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, hydroxyl(C1-C4) alkyl, Ar, (C1-C4) alkyl which can be selectively replaced by up to five fluorocarbons; R38, R39 and R40, independently of each other are hydrogen or (C1-C4)-alkyl; Ar4 is phenyl, furanyl, thienyl, pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, or pyridazinyl; this Ar4 is selectively replaceable by up to three hydroxoxy, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) aldyl, halo, hydroxyl-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl substitutes. With up to five fluorocarbons, or (C1-C4) alkoxycarbons which can be selectively replaced by up to five fluorocarbons, or R36 and R39 are bonded together on the same side of the carbon atom and are O-(CH2)t-O-3, t is 1, 2, or 3; Y is (C2-C6) alkylene, R44, R45, and R46 independently are hydrogen, or (C1-C4) alkyl, m and n independently are 1, 2, or 3, with the sum of m and 1 being 2, 3, or 4; K is 0, 1, 2, 3, or 4; Y1 is a covalent bond, carbonyl, sulfonyl, or oxycarbonyl; R3 is (C3-C7) cycloalkyl, Ar5, (C0-C4) alkylene, NR47R48, or (C1-C6) alkyl. This can be replaced by one to five fluorocarbons, given that Y1 is a covalent or oxycarbonyl bond, therefore R43 is not NR47R48. R47 and R48 are separately bonded and independent of each other, chosen from hydrogen, Ar5, (C1-C6) alkyl and Ar5-(C0-C) alkylenyl, or R47 and R48 are bonded together with a nitrogen atom. At the site of binding to form the form acetidinil, pyrrolidinil, piperidinil, piperazinil, morpholinil, acepipinil, azabicyclo [3.2.2] nonanil, azabicyclo [2.2.1] heptyl, 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolil, 6,7-dihydro-SH-dibenzo[c,e]acepinil or 5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-4] pyrimidil; Acetidinyl, as defined in R47 and R48, can be selectively replaced by up to one hydroxya, amino, hydroxya-(C1-C4.) alkyl, (C1-C4.) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl, which can be selectively replaced by up to five fluoro or (C1-C4.) alkoxy, which can be selectively replaced by up to five fluoro. Pyrrodinyl, piperidinyl, and acetniyl, as defined in R47 and R48, are selectable by up to two hydroxyl, amino, hydroxyl-(C1-C4.) alkyl, (C1-C4.) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4.) alkyl, which are selectable by up to five fluorocarbons, or (C1-C4) alkoxy, which are selectable by up to five fluorocarbons; morpholinyl, as defined in R47 and R48, is selectable by up to two groups. It can be freely replaced by hydroxya-(C1-C4.) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4.) alkyl, which can be replaced by up to five fluorocarbons, and (C1-C4.) aldoxy, which can be replaced by up to five fluorocarbons; Piperazinil, 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolil, and 5,6,7,8-tetrahydro[4,3-d]pyrimidil, as defined in R47 and R48, are selectively substitutable with up to three hydroxyl, amino, halo, hydroxy-(C1-C4.) alkyl, (C1-C4.) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl, which are selectively substitutable with up to five fluoro, or (C1-C4.) alkoxy, which are selectively substitutable with up to five fluoro; and 6,7-dihydro-SH-dibenzo[c.e]acepinil or 5,6,7,8-tetrahydropyrido[4.3-d]pyrimidil; Acetidinyl, as defined in R47 and R48, is selectively replaceable by one hydroxyl, amino, hydroxyl-(C1-C4.) alkyl, (C1-C4.) alkoxy-C1-C4 alkyl, (C1-C4) alkyl, which is selectively replaceable by up to five fluorocarbons, or (C1-C4.) aldoxy, which is selectively replaceable by up to five fluorocarbons; Pyrrolidinidinil, piperidinil, and acepinil, as defined in R47 and R48, are selectively replaceable by up to two hydroxyl, amino, hydroxyl-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) ethyl, which are selectively replaceable by up to five fluorocarbons, or (C1-C4) alkoxy, which are selectively replaceable by up to five fluorocarbons; the morpholinyls as defined in R47 and R48 are selectively replaceable by... Up to two substitution groups can be independently selected from the hydroxya-(C1-C4) alkyl, (C1-C4.) alkoxy-(C1-C4.) aldil, (C1-C4.) alkyl, which can be substituted with up to five fluorocarbons, and (C1-C4.) alkoxy, which can be substituted with up to five fluorocarbons; Piperazinil, 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolil, and 5,6,7,8-tetrahydro[4,3-d]pyrimidyl, as defined in R47 and R48, are selectively substitutable with up to three hydroxy, amino, halo, hydroxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkoxy-(C1-C4) alkyl, (C1-C4) alkyl, which are selectively substitutable with up to five fluorocarbons, or (C1-C4) alkoxy, which are selectively substitutable with up to five fluorocarbons; and 6,7-dihydro-SH-dibenzo[c,e]acepininyl as defined in R47 and R48 is selectively substituted with up to four hydroxyl,amino,halo,hydroxy-(C1-C4)alkyl,(C1-C4)alkoxy(C1-C4 alkyl,(C1-C4)alkyl which is selectively substituted with up to five fluoro or (C1-C4)alkoxy which is selectively substituted with up to five fluoro; Ar5 is independently defined as described for Ar and Ar1' above; Ar5 is independently substituted as described for Ar and Ar' above; R42 and R42a are independently hydrogen-free, (C1-C4) cycloalkyl, Af-C0-C3 alkylenyl, Ar-(C2-C4) alkyl, Af-carbonyl, or (C1-C4) alkyl, which are selectively substituted by up to five fluorocarbons; Ar6 is independently defined as described for Ar and Ar1' above; Ar6 is independently substituted as described for Ar and Ar' above; and R41 and R41a are independently hydrogen-free or (C1-C4) alkyl.
8. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 7, ในที่นี้ สารประกอบ ของสูตร I ดังกล่าว, ฮากอนเป็นธาของสาวหล่านั้น ดังกล่าว หรือ เกลือยื่นได้ ทางเภสัชกรรมดังกล่าวของสารประกอบดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว; R' คือ C(OH)R'R , ในที่ที่ R'และ R' โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโครเจน หรือเมทธิล; R2 คือ ไฮโดรเจน; R3 คือ (สูตรเคมี) ในที่นี้ R3 ดังกล่าวเข้าแทนที่โดย R6,R7 หรือ R8 GG1 'และG2 ถูกยึดขับแอกจากกัน และเป็นแต่ละโตละโครเจน และ R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4) อัลดิล; R7 และ R8 โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4.) อัลคิล; หรือ G และ G1 ถูกยึดจับเข้าด้วยกัน และคือ (C1-C3) อัลคิลีน และ R6,R7 R8 และ G2 คือ ไฮโดรเจน; หรือ G1 และ G2 ถูกยึดจับเข้าด้วยกัน และคือ (C1-C3-.) อัลคิลีน และ , R6,R7 R8 และ G คือ ไฮโดรเจน; q คือ 0 หรือ 1; X คือ พันธะโควาเลนท์, ออกซีคาร์โบนิล, ไวนิลีนิลคาร์โบนิล, ออกซี (C1-C4) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล, ไธโอ (C1-C4) อัลคิลีนิลดาร์โบนิล หรือ ไวนิลีนิลซัลโฟนิล; ไวนิลีนิล คาร์โบนิลดังกล่าว และไวนิลซัลโฟนิล ในคำจำกัดความของ X คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ บนหนึ่ง หรือสองไวนิลีนิลคาร์บอนด้วย (C1-C4) อัลคิล, เบนชิล หรือ Ar, ออกซี (C1-C4) อัลคิลีนิลคาร์โบนิล ดังกล่าว และไธโอ (C1-C4) อัลคิลินิลคาร์โบนิล ดังกล่าว ในคำจำกัดความ ของ X คือ สามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงสอง (C1-C4) อัลคิล, เบนซิล หรือ Ar; R9 คือ (C3-C7) ไซโคลอัลคิล, Ar1(C0-C4) อัลคิลีนิล หรือ (C1-C6) อัลคิล ซึ่งสามารถเลือกเข้าแทนที่ด้วยได้ถึงห้าฟลูโอโร; Ar1 คือ ฟีนิล, แนพธิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, ไพราซินิล, ไพริดาซินิล, ไตรอะซินิล, ควิโนลิล, ไอโซควิโนลิล, ควินาโซลิล, ควิโนซาลิล, ฟธาลาชินิล, ซินโนลินิล, แนทธีริดินิล, พธีริดินิล, ไพราซิโนไพราซินิล, ไพราชิโนไพริดาชินิล, ไพริมิโดไพริดาซินิล, ไพริมิโดไพริมิคิล, ไพริโดไพริมิดิล, ไพริโดไพราชินิล, ไพริโดไพริดาซินิล, ไพร์โรลิล, ฟูรานิล, ไธอีนิล, อิมิดาโซลิล, ออกซาโซลิล, ไธอะโซลิล, ไพราโซลิล, ไอโซซาโซลิล, ไอโซไธอะโซลิล, ไตรอะโซลิล, ออกซาไดอะโซลิล, ไธอะไดอะโซลิล, เตตราโซลิล, อินโดลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไธอีนิล, เบนซิมิดาโซลิล, เบนโซซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, อินอกโซลิล, เบนซิโซซาโซลิล, เบนซิโชไธอะโซลิล, ไพร์โรโลไพริดิล, ฟูโรไพริดิล, ไธอีโนไพริดิล, อิมิคาโซโลไพริดิล, ออกชาโซโลไพริดิล, ไธอะโซโลไพริดิล, ไพราโซโลไพริดิล, ไอโซซาโซโลไพริดิล, ไอโซไธอะโซไพริดิล, ไพร์โรโลไพริมิดิล, ฟูโรไพริมิดิล, ไธอีโนไพริมิดิล, อิมิดาโซโลไพริมิดิล, ออกซาโซโลไพริมิติดิล, ไธอะโซโลไพริมิคิล ไพราโซโซโลไพริมิคิล ไอโซซาโซโลไพริมิดิล, ไอโซไธอะโซโลไพริมิคิล, ไพร์โรโลไพราซินิล, ฟูโรไพราซินิล, ไธอีโนไพราซินิล, อิมิดาโซโลไพราชินิล, ออกซาโซโลไพราชินิล, ไธอะโซโลไพราซินิล, ไพราโซโลไพราซินิล, ไอโซซาโซโลไพราซินิล, ไอโซไธอะโซโลไพราซินิล, ไพร์โรโลไพริดาซินิล, ฟูโรไพริดาซินิล, ไธอีโนไพริดาซินิล, อิมิดาโซโลไพริดาซินิล, ออกซาโซโลไพริดาซินิล, ไธอะโซโลไพริดาซินิล, ไพราโซโลไพริดาซินิล, ไอโซซาโซโลไพริคาซินิล หรือ ไอโซไธอะโซโลไพริดาซินิล; และ Ar1 ดังกล่าวสามารถเลือกเข้าแทนที่ตามที่บรรยายในข้อถือสิทธิ 78. Pharmaceutical composition of claim 7, herein the compound of formula I, hagon is the element of that compound, or the pharmaceutical salt of that compound, or the precursor of that compound; R' is C(OH)R'R, where R' and R' independently are hydrogen or methyl; R2 is hydrogen; R3 is (chemical formula), herein R3 is replaced by R6, R7 or R8; GG1' and G2 are separated and are hydrogen and R6 is hydrogen or (C1-C4) aldyl; R7 and R8 independently are hydrogen or (C1-C4) alkyl; or G and G1 are combined and are (C1-C3) alkyl and R6, R7, R8 and G2 are hydrogen; Or G1 and G2 are bonded together, and are (C1-C3-) alkylene and , R6, R7, R8 and G are hydrogen; q is 0 or 1; X is a covalent bond, oxycarbonil, vinylenylcarbonil, oxy(C1-C4) alkyleneylcarbonil, thio(C1-C4) alkyleneylcarbonil or vinylenylsulfonil; the aforementioned vinylenylcarbonil and vinylenylsulfonil. By definition, X is selectable substitute for one or two vinylenyl carbons with (C1-C4) alkyl, benzyl, or Ar; oxy(C1-C4) alkylenylcarbonyls; and thio(C1-C4) alkylenylcarbonyls. By definition, X is selectable substitute for up to two (C1-C4) alkyls, benzyl, or Ar; R9 is (C3-C7) cycloalkyl, Ar1(C0-C4) alkylenyl, or (C1-C6) alkyls which are selectable substitute for up to five fluorocarbons; Ar1 is phenyl, napthil, pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, pyridazinyl, triazinyl, quinolyl, isoquinolyl, quinasolyl, quinosalyl, phthalazinyl, cinnolinyl, nathyridinyl, pyridinyl, pyrazinopyrazinyl, pyrazinopyridazinyl, pyrimidopyridazinyl, pyrimidopyrimicyl, pyridopyrimidyl, pyridopyrazinyl, pyridopyrazinyl, pyrrolyl, furanyl, thienyl, imidazolyl, oxazolyl, thiazolyl, pyrazolyl, isosazolyl. Isothiazolil, Triazolil, Oxadiazolil, Thiadiazolil, Tetrazolyl, Indolil, Benzofuranil, Benzothienil, Benzimidazolyl, Benzosazolyl, Benzothiazolyl, Inoxolil, Benzisozazolyl, Benzisothiazolil, Pyrrolopyridil, Furopyridil, Thienopyridil, Imicazolopyridil, Oxazolopyridil, Thiazolopyridil, Pyrazolopyridil, Isosazolopyridil, Isothiazopyridil, Pyrrolopyrimidil, Furopyrimidil, Thienopyrimidil, Imidazolopyrimidil, Oxazolopyrimidil, Thiazolopyrimicil, Pyrazolopyrimicil Isosazolopyrimidyl, isothiazolopyrimidyl, pyrrolopyrazinil, furopyrazinil, thienopyrazinil, imidazolopyrazinil, oxazolopyrazinil, thiazolopyrazinil, pyrazolopyrazinil, isosazolopyrazinil, isothiazolopyrazinil, pyrrolopyridazinil, furopyridazinil, thienopyridazinil, imidazolopyridazinil, oxazolopyridazinil, thiazolopyridazinil, pyrazolopyridazinil, isosazolopyricazinil or isothiazolopyridazinil; And such Ar1 can be optionally substituted as described in Claim 7.
9.องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ของข้อถือสิทธิ 8. ในที่นี้ ในสารประกอบของสูตร 1 ดังกล่าว, สารก่อนเป็นขาของสารเหล่านั้นดังกล่าว หรือเกลือ ซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมดังกล่าวของสารประกอบดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว: X คือ พ้นธะโควาเลนท์, ออกซีคาร์โบนิล หรือ ไวนิลีนิลคาร์โบนิล ซึ่งสามารถเลือกเข้า แทนที่ได้บนหนึ่งหรือสอง ไวนิลีนิลคาร์บอนด้วย (C1-C4) อัลคิล, เบนซิล หรือ Ar; R9 คือ Ar'(C0-C4) อัลคิลีนิล; Ar1 คือ ฟีนิล, แนพธิล, ไพริดิล, ไพริมิดิล, ไพราชินิล, ไตรอะซินิล, ควิโนลิล, ไอโซดวิโนลิล, ควินาโซลิล, ควิโนซาลิล, ฟูรานิล, ไธอีนิล, อินโดลิล, เบนโซฟูรานิล, เบนโซไธอีนิล, เบนโซซาโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, ฟูโรไพริดิล, ออกซาโซโลไพริดิล, ไธอะโซโลไพริดิล, ไธอีโนไพริดิล, ฟูโรไพริมิดิล, ไธอีโนไพริมิดิล, ออกซาโซโลไพริมิดิล หรือ ไธอะโซโลไพริมิดิล; และ Ar ดังกล่าวสามารถเลือกเข้าแทนที่ได้ตามที่บรรยายในข้อถือสิทธิ 89. Pharmaceutical composition of claim 8. Herein, in the compounds of formula 1, the precursor of such compounds or the pharmaceutically acceptable salt of such compounds or the precursor: X is the covalent bond, oxycarbonyl or vinylenylcarbonyl which is selectively replaceable on one or two vinylenyl carbons with (C1-C4) alkyl, benzyl or Ar; R9 is Ar'(C0-C4) alkylenyl; Ar1 is phenyl, napthil, pyridyl, pyrimidyl, pyrazinyl, triazinyl, quinolyl, isodvinolyl, quinazolyl, quinosalyl, furanyl, thienyl, indolyl, benzofuranyl, benzothienyl, benzosazolyl, benzothiazolyl, furopyridyl, oxazolopyridyl, thiazolopyridyl, thinopyridyl, furopyrimidyl, thinopyrimidyl, oxazolopyrimidyl, or thiazolopyrimidyl; and such Ar is optional as described in Claim 8.
10.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 9 ในที่นี้ สารประกอบ ของสูตร I ดังกล่าว, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้นดังกล่าว หรือเกลือซึ่งยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมดังกล่าว ของสารประกอบดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว: R2 คือ ไฮโดรเจน; R4 คือ ไฮโดรเจน หรือเมทธิล; R5 คือ เมทธิล; G,G1 และ G2 คือ ไฮโดรเจน; R6 และR7 โดยอิสระจากกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ เมทธิล; R8 คือ ไฮโดรเจน10. The pharmaceutical components of claim 9 herein are: the compounds of formula I, the precursors of such compounds, or the pharmaceutically acceptable salts of such compounds or precursors: R2 is hydrogen; R4 is hydrogen or methyl; R5 is methyl; G, G1 and G2 are hydrogen; R6 and R7 independently are hydrogen or methyl; R8 is hydrogen.
11.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 10 ในที่นี้ สารประกอบ ของสูตร I ดังกล่าวเลือกจาก 1R-(4-(1'-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล) - ไพริมิดิน- 4-อิล]-[4'] ไบไพเพอริดินิล-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; ฟูโร [3,2-c] ไพริดิน-2-อิล-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]- 3R,5S-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทธาโนน; (4-คลอโร-ฟูโร [3,2-c] ไพริดิน-2-อิล)-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)- ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,55-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-เมทธาโนน; (4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,SS-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-(4-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ฟูโร [3,2-c] ไพริดิน-2-อิล)-เมทธาโนน; (4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,SS-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-(4-มอร์โฟลิน-4-อิล-ฟูโร [3,2-c] ไพริดิน-2-อิล)-เมทธาโนน; (4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-อิมิดาโซ [1,2-a] ไพริดิน-2-อิล-เมทธาโนน; ฟูโร [3,2-c] ไพริดิน-2-อิล-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]- 2R.6S-ไดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-เมทธาโนน; 4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราชิน-1-คาร์บอกซีลิตแอชิดไพร้ดิน-3-อิล-เอสเทอร์; 4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล) -ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-คาร์บอกซีลิคแอซิด 3-เมทธิล-ไพริดิน-3-อิล-เอสเทอร์; 4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-คาร์บอกซีลิคแอซิด 5-คลอโร-ไพริดิน-3-อิล-เอสเทอร์; 4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-คาร์บอกซีลิคแอซิด 6-เมทธิล-ไพริดิน-3-อิล-เอสเทอร์; (E)-1-(4-[2-1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพร่มิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไคเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-3-ไธโอเฟน-2-อิล-โพรพีโนน; 1R-(4-[4-(4,6-ไดเมทธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)-3R,SS-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1- อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-เมทธอกซีเมทธิล-6-เมทธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไฮดรอกซีเมทธิล-6-เมทธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(3R,5S-ไดเมทธิล-4-[2-(4-เมทธิล-ไพริมิดิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(4-เอทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,SS- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(3R,5S-ไดเมทธิล-4-[2-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(3R.5S-ไดเมทธิล-4-[2-(2-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(2,4-ไดเมทธิล-อิมิคาโซล-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,5S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(4-ไอโซโพรพิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,5S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(3R,5S-ไดเมทธิล-4-[4-เมทธิล-6-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)- [1.3.5] ไตรอะซิน-2-อิล)-ไพพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดีน-2-8ทธานอก; 1R-(4-[4-(4-เมทธอกซี-6-เมทธิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4,6-ไคเมทธอกซี-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-เอทธอกซี-6-เมทธิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไอโซโพรพอกซี-6-เมทธิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[3R,SS-ไดเมทธิล-4-(4-ฟินิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-ไพเพอราซิน- 1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไฮครอกซีเมทธิล-6-เมทธอกซี-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไอโซโพรพอกซี-6-เมทธอกซี-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไอโซโพรพิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-เอทธิล-6-เมทธอกซี-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4,6-ไดเมทธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1- อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไฮดรอกซีเมทธิล-6-เมทธิล-ไพริมิดิน-2-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-(4-[1,2,4] ไตรอะโซล-1-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล)- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(2,6-ไดเมทธิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1- อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล-6-เมทธิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(1S-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-ออิล]-2R,6S-ไคเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1S-(4-(4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(2-อะซีทิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล]- ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธาโนน; 1RS-(4-(4-[2-(1RS-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไคเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; (4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธาโนน; 1R-(4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ไพริมิดิน-4-อิล)- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-[2-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-4- อิล]-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-(2-[1,2,4]ไตรอะโซล-1-อิล-ไพริมิดิน-4-อิล)- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6R-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(4-เอทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(2R.6S-ไดเมทธิล-4-[2-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(2,4-ไคเมทธิล-อิมิคาโซล-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)งอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไลเมทธิล-4-4-มอร์โฟลิน-4-80-[1,3,5] ใครอะซิน-2-อิก)- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R- (4-[4-(4-เมทธอกซี่-เมทธิล-[1,3,5]ไตรอะซิน-2-อิล)-2R-6S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4,6-ไดเมทธอกซี-[1,3,5]ไตรอะซิน-2-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-(4-ฟินิล-[1,3,5]ไตรอะซิน-2-อิล)-ไพเพอราซิน-1- อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไฮตรอกชีเมทธิล-เมทธิล-ไพรมิคิน-2-6ล)-3S-เมทริล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-35-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1- อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(2-ไฮครอกซีเมทธิล-6-เมทธิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-3S-เมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-[4-(3S-เมทธิล-4-ออกซาโซโล [5,4-b] ไพริดิน-2-อิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)- ไพริมิดิน-2-อิล]-เอทธานอล; 1R-[4-(3S-เมทธิล-4-ออกซาโซโล [4,5-b] ไพริดิน-2-อิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)- ไพริมิดิน-2-อิล]-เอทธานอล; 1R-[4-(3S-เมทธิล-4-ควิโนซาลิน-2-อิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล]- เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4,6-ใดเมทธิล-[1,3,5]ใตรอะซิน-2-อิล)-3R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[3R,5S-ไดเมทธิล-4-(4-เมทธิล-6-ฟีนิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)- ไพเพอราซิน-1-อิล]ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไซโคลโพรพิล-[1,3.5]ไตรอะซิน-2-อิล)-3R.5S-ไคเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไซโคลโพรพิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4,6-ใดเมทธิล-[1,3.5]ไตรอะซิน-2-อิล)-2R.6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไฮดรอกซีเมทธิล-6-ฟินิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-2R,6S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-เมทธอกซี่-6-เมทธอกซี่เมทธิล-[1,3,5]ไตรอะซิน-2-อิล)-2R,6S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-(4-เมทธิล-[1,3,5]ไตรอะซิน-2-อิล)-ไพเพอราซิน- 1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล-เอทธานอล; 1-(4-[4-(2-อะซีทิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2R , 6S -ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล]- ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธาโนน; 1-(4-(4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธาโนน; 1R-(4-[4-(4-เมทธอกซีเมทธิล-6-ฟินิล-[1,3,5]-ไตรอะซิน-2-อิล)-2R,6S- ใดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; (4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,5S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1S-(4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น และเกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารประกอบ ดังกล่าว และสารก่อนเป็นยาดังกล่าว11. Pharmaceutical composition of claim 10. Herein, the compounds of formula I are selected from 1R-(4-(1'-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-[4']bipiperidinyl-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; furo[3,2-c]pyridin-2-il-(4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-il)-methanone; (4-chloro-furo[3,2-c]pyridin-2-il)-(4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-3R,55-dimethyl-piperazine-1-il)-methanone; (4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-3R,SS-dimethyl-piperazine-1-il)-(4-pyrrolidin-1-il-furo[3,2-c]pyridin-2-il)-methanone; (4-[2-(1R-hydroxyethyl)-pyrimidin-4-il]-3R,SS-dimethyl-piperazine-1-il)-(4-morpholin-4-il-furo [3,2-c] pyridin-2-il)-methanone; (4-[2-(1R-hydroxyethyl)-pyrimidin-4-il]-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-il)-imidazone [1,2-a] pyridin-2-il-methanone; Furo[3,2-c]pyridin-2-il-(4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-2R.6S-dimethyl-piperazine-1-il)-methanone; 4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-carboxylic acid pyridin-3-il-ester; 4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-carboxylic acid 3-methyl-pyridin-3-il-ester; 4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-yl]-2R,6S-dimethyl-piperazin-1-carboxylic acid 5-chloro-pyridin-3-yl-ester; 4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-yl]-2R,6S-dimethyl-piperazin-1-carboxylic acid 6-methyl-pyridin-3-yl-ester; (E)-1-(4-[2-1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-yl]-2R,6S-chymethyl-piperazin-1-yl)-3-thiophen-2-yl-propenone; 1R-(4-[4-(4,6-dimethyl-pyrimidin-2-il)-3R,SS-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-methoxymethyl-6-methyl-pyrimidin-2-il)-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-hydroxymethyl-6-methyl-pyrimidin-2-il)-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(3R,5S-dimethyl-4-[2-(4-methyl-pyrimidin-1-il)-pyrimidin-4-il]-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(4-[2-(4-ethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-4-il]-3R,SS-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(3R,5S-dimethyl-4-[2-(4-methyl-imidazole-1-il)-pyrimidin-4-il]-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(3R.5S-dimethyl-4-[2-(2-methyl-imidazole-1-il)-pyrimidin-4-il]-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(4-[2-(2,4-dimethyl-imicarazole-1-il)-pyrimidin-4-il]-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(4-[2-(4-isopropyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-4-il]-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(3R,5S-dimethyl-4-[4-methyl-6-(4-methyl-piperazine-1-il)- [1.3.5] triazine-2-il)-piperazine-1-il)-pyrimidine-2-8thanol; 1R-(4-[4-(4-methoxy-6-methyl-[1,3,5] triazine-2-il)-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidine-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4,6-chimethoxy-[1,3,5] triazine-2-il)-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-ethoxy-6-methyl-[1,3,5] triazine-2-il)-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-isopropoxy-6-methyl-[1,3,5] triazine-2-yl)-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-yl]-pyrimidin-2-yl)-ethanol; 1R-(4-[3R,SS-dimethyl-4-(4-phenyl-[1,3,5] triazine-2-yl)-piperazine-1-yl]-pyrimidin-2-yl)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-hydroxymethyl-6-methoxy-[1,3,5] triazine-2-il)-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-isopropoxy-6-methoxy-[1,3,5] triazine-2-il)-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-isopropyl-[1,3,5] triazine-2-il)-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-ethyl-6-methoxy-[1,3,5] triazine-2-il)-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4,6-dimethyl-pyrimidin-2-il)-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-hydroxymethyl-6-methyl-pyrimidin-2-il)-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[2R,6S-dimethyl-4-(4-[1,2,4] triazole-1-il-pyrimidin-2-il)-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(2,6-dimethyl-pyrimidin-4-il)-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-dimethyl-piperazin-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(2-hydroxymethyl-6-methyl-pyrimidin-4-il)-2R,6S-dimethyl-piperazin-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(4-[2-(1S-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-chimethyl-piperazin-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1S-(4-(4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(2-acetyl-pyrimidin-4-il)-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1RS-(4-(4-[2-(1RS-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-chimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; (4-(4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[2R,6S-dimethyl-4-(2-morpholin-4-il-pyrimidin-4-il)-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[2R,6S-dimethyl-4-[2-(4-methyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-4-il]-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[2R,6S-dimethyl-4-(2-[1,2,4]triazole-1-il-pyrimidin-4-il)-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-2R,6R-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(4-[2-(4-ethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(2R.6S-dimethyl-4-[2-(4-methyl-imidazole-1-il)-pyrimidin-4-il]-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(4-[2-(2,4-chimethyl-imidazole-1-il)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)ethanol; 1R-(4-[2R,6S-limethyl-4-4-morfolin-4-80-[1,3,5]triazine-2-il)-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R- (4-[4-(4-methoxy-methyl-[1,3,5]triazine-2-il)-2R-6S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4,6-dimethoxy-[1,3,5]triazine-2-il)-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[2R,6S-dimethyl-4-(4-phenyl-[1,3,5]triazine-2-il)-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-hydroxymethyl-methyl-primikin-2-6l)-3S-methyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(2-hydroxymethyl-pyrimidin-4-il)-35-methyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(2-hydroxymethyl-6-methyl-pyrimidin-4-il)-3S-methyl-piperazin-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-[4-(3S-methyl-4-oxazolo [5,4-b] pyridin-2-il-piperazin-1-il)-pyrimidin-2-il]-ethanol; 1R-[4-(3S-methyl-4-oxazolo [4,5-b] pyridin-2-il-piperazin-1-il)-pyrimidin-2-il]-ethanol; 1R-[4-(3S-methyl-4-quinosalin-2-il-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il]-ethanol; 1R-(4-[4-(4,6-dimethyl-[1,3,5]triazine-2-il)-3R,5S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[3R,5S-dimethyl-4-(4-methyl-6-phenyl-[1,3,5]triazine-2-il)-piperazine-1-il]pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-cyclopropyl-[1,3,5]triazine-2-il)-3R.5S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-cyclopropyl-[1,3,5]triazine-2-il)-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4,6-dimethyl-[1,3.5]triazine-2-il)-2R.6S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-hydroxymethyl-6-phenyl-[1,3,5] triazine-2-il)-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-methoxy-6-methoxymethyl-[1,3,5] triazine-2-il)-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[2R,6S-dimethyl-4-(4-methyl-[1,3,5]triazine-2-il)-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il-ethanol; 1-(4-[4-(2-acetyl-pyrimidin-4-il)-2R , 6S -dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1-(4-(4-[2-(1R-hydroxyethyl)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-methoxymethyl-6-phenyl-[1,3,5]-triazine-2-il)-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; (4-(4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-2R,5S-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1S-(4-(4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; The precursors of those substances, and the pharmaceutically acceptable salts of such compounds and such precursors.
12. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 11 ในที่นี้สารประกอบ ดังกล่าวของสูตร 1 เลือกได้จาก 1R-(4-[4-(2,6-ไดเมทธิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1- อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(1R-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(2-ไฮดรอกซีเมทธิล-6-เมทธิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2R,6S-ไคเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)- เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(1S-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1S-(4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1-(4-[4-(2-อะซีทิล-ไพริมิดิน-4-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล]- ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธาโนน; 1RS-(4-(4-[2-(1RS-ไฮครอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; (4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-3R,SS-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธาโนน; 1R- (4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-ไพริมิดิน-4-อิล)- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(2R,6S-ไดเมทธิล-4-[2-(4-เมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-4- อิล]-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไคเมทธิล-4-(2-[1,2,4] ไตรอะโซล-1-อิล-ไพริมิดิน-4-อิล)- ไพเพอราซิน-1-อิล-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(1R-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6R-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(4-[2-(4-เอทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S- ไดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-(2R,6S-ไดเมทธิล-4-[2-(4-เมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]- ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไซโคลโพรพิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-2R,6S-ไดเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4,6-ไดเมทธิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-2R,6S-ไคเมทธิล- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[4-(4-ไฮครอกซีเมทธิล-6-ฟินิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)-2R-6S- ใดเมทธิล-ไพเพอราซิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; 1R-(4-[2R,6S-ไดเมทธิล-4-(4-เมทธิล-[1,3,5] ไตรอะซิน-2-อิล)- ไพเพอราซิน-1-อิล]-ไพริมิดิน-2-อิล-เอทธานอล; และ 1R-(4-(4-[2-(2,4-ไดเมทธิล-อิมิดาโซล-1-อิล)-ไพริมิดิน-4-อิล]-2R,6S- ไดเมทธิล-ไพเพอราชิน-1-อิล)-ไพริมิดิน-2-อิล)-เอทธานอล; สารก่อนเป็นขาของสารเหล่านั้น และเกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม ของสารประกอบ ดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว12. Pharmaceutical composition of claim 11. Here, the compound of formula 1 can be selected from 1R-(4-[4-(2,6-dimethyl-pyrimidin-4-il)-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(2-hydroxymethyl-6-methyl-pyrimidin-4-il)-2R,6S-dimethyl-piperazin-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(4-[2-(1S-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-dimethyl-piperazin-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1S-(4-(4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-dimethyl-piperazin-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1-(4-[4-(2-acetyl-pyrimidin-4-il)-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanone; 1RS-(4-(4-[2-(1RS-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; (4-(4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-3R,SS-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanone; 1R-(4-[2R,6S-dimethyl-4-(2-morpholin-4-il-pyrimidin-4-il)-piperazin-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(2R,6S-dimethyl-4-[2-(4-methyl-piperazin-1-il)-pyrimidin-4-il]-piperazin-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[2R,6S-chimethyl-4-(2-[1,2,4] triazole-1-il-pyrimidin-4-il)-piperazin-1-il-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(4-[2-(1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-il]-2R,6R-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(4-[2-(4-ethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-(2R,6S-dimethyl-4-[2-(4-methyl-imidazole-1-il)-pyrimidin-4-il]-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-cyclopropyl-[1,3,5] triazine-2-il)-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4,6-dimethyl-[1,3,5] triazine-2-il)-2R,6S-chimethyl-piperazine-1-il]-pyrimidin-2-il)-ethanol; 1R-(4-[4-(4-hydroxymethyl-6-phenyl-[1,3,5] triazine-2-yl)-2R-6S-dimethyl-piperazine-1-yl)-pyrimidin-2-yl)-ethanol; 1R-(4-[2R,6S-dimethyl-4-(4-methyl-[1,3,5] triazine-2-yl)-piperazine-1-yl]-pyrimidin-2-yl-ethanol; and 1R-(4-(4-[2-(2,4-dimethyl-imidazole-1-il)-pyrimidin-4-il]-2R,6S-dimethyl-piperazine-1-il)-pyrimidin-2-il)-ethanol; precursors of those compounds and the pharmaceutically acceptable salts of such compounds or such precursors.
13. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 12 ในที่นี้ ตัวทำการ GABA ดังกล่าว คือ มัสซิมอล, โพรกาไบด์, ไรลูโซล, บาโคลเฟน, กาบาเพนติน, ไวกาบาตริน, กรดวาลโปรอิค, เทียกาบิน, ลาโมไตรจีน, พรีกาบาลิน, ฟีนีโทอิน, คาร์บามาซีพื้น, โทไพราเมต, สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านี้ หรือเกลือซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของ ตัวทำการ GABA ดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว13. The pharmaceutical components of claim 12 herein, the GABA active ingredients are: massimol, progabidine, riluzole, baclofen, gabapentin, vigabatrin, valproic acid, tiagabin, lamotrigine, pregabalin, phenytoin, carbamazepine, topyramate, predicaments of these substances, or pharmaceutically acceptable salts of the GABA active ingredient or predicament.
14. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 13 ในที่นี้ตัวทำการ GABA ดังกล่าว คือ กาบาเพนติน, เทียกาบีน, ลาโมไตรจีน, ฟินีโทอิน, คาร์บามาซีพีน, โทไพราเมต และพรีกาบาลิน. สารก่อนเป็นยาของสารเหล่านั้น หรือเกลือซึ่งยอมรับได้ ทางเภสัชกรรมของตัวทำการ GABA ดังกล่าว หรือสารก่อนเป็นยาดังกล่าว14. The pharmaceutical components of claim 13 herein are the GABA active ingredients: gabapentin, tiagabine, lamotrigine, phenytoin, carbamazepine, topyramate, and pregabalin. Precursors of these substances, or pharmaceutically acceptable salts of the GABA active ingredients or precursors of these substances.
15. การใช้องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของข้อถือสิทธิ 1 ในการผลิต เวชภัณฑ์เพื่อรักษาสภาวะที่ซึ่งมีร่วมกับโรคแทรกซ้อน เนื่องจากเบาหวานในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม15. Use of the pharmaceutical component of claim 1 in the manufacture of pharmaceuticals for the treatment of conditions associated with complications of diabetes in mammals.