TH61452B - Polymorphic pattern of 1- (4- (5- cyanoindol-3-il) butyl) -4- (2- carbamoyl benzofuran-5-il) Piperazine hydrochloride - Google Patents

Polymorphic pattern of 1- (4- (5- cyanoindol-3-il) butyl) -4- (2- carbamoyl benzofuran-5-il) Piperazine hydrochloride

Info

Publication number
TH61452B
TH61452B TH201002243A TH0201002243A TH61452B TH 61452 B TH61452 B TH 61452B TH 201002243 A TH201002243 A TH 201002243A TH 0201002243 A TH0201002243 A TH 0201002243A TH 61452 B TH61452 B TH 61452B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
butyl
disorders
carbamoyl
disorder
benzofuran
Prior art date
Application number
TH201002243A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH64470A (en
Inventor
เฮลเฟิร์ต นายแบร์นด์
นอยเอนเฟลด์ ดร.สเตฟเฟน
บาร์เทลส์ ดร.มัทเธียส
รูดอล์ฟ นางซูซานน์
บ็อทท์เชอร์ ดร.เฮนนิง
นีล นายไฮเค
บาธ ดร.อันเดรียส
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายบุญมา เตชะวณิช
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายบุญมา เตชะวณิช, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH64470A publication Critical patent/TH64470A/en
Publication of TH61452B publication Critical patent/TH61452B/en

Links

Abstract

DC60 การประดิษฐ์เกี่ยวข้องต่อการดัดแปลงรูปผลึกแบบใหม่ของไฮโดรคลอไรด์ ของ 1-[4-(5-ไซยาโนอินดอล-3-อิล)บิวทิล]-4-(2-คาร์บาโมอิล-เบนโซฟิวแรน-5-อิล)-ไพเพอราซีน, การดัดแปลงรูปผลึกของไดไฮโดรคลอไรด์ ของ 1-[4-(5-ไซยาโนอินดอล-3-อิล)บิวทิล]-4- (2-คาร์บาโมอิล-เบนโซฟิวแรน-5-อิล)-ไพเพอราซีน และ 1-[4-(5-ไซยาโนอินดอล-3-อิล)บิวทิล]-4- (2-คาร์บาโมอิล-เบนโซฟิวแรน-5-อิล)-ไพเพอราซีน ไฮโดรคลอไรด์ อสันฐาน ซึ่งเหมาะสม โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการเตรียมยารักษาโรคที่เป็นของแข็ง เพื่อการบำบัดรักษา หรือการป้องกัน ความผิดปกติซึ่งทำให้เกิดความเศร้าซึม, ความผิดปกติที่ทำให้เกิดความวิตกกังวล, ไบโพลาร์ ดิสออเดอร์, ภาวะวิกลจริต, โรควิกลจริตซึ่งมีจิตเสื่อม, ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับสาร, ความผิดปกติ ของการปฏิบัติหน้าที่ทางเพศ, ความผิดปกติเกี่ยวกับการกิน, ภาวะอ้วนมากเกินไป, ไฟโบรมายอัลเจีย, ความผิดปกติเกี่ยวกับการนอน, ความผิดปกติที่เกี่ยวกับจิตเวช, บริเวณเนื้อเยื่อตายเนื่องจากหลอด โลหิตอุดตันในสมอง, ความตึงเครียด, สำหรับบำบัดรักษาผลข้างเคียงในการบำบัดรักษาความดัน โลหิตสูง, ความผิดปกติเกี่ยวกับสมอง, ความเจ็บปวดเรื้อรัง, การที่ส่วนปลายของโครงกระดูกโต เกินปกติเนื่องจากการหลั่งฮอร์โมนของต่อมพิทูอิทารีมากเกินไป, ภาวะที่ต่อมสืบพันธุ์เสื่อมไม่เจริญ เติบโต, การไร้หรือขาดประจำเดือน, กลุ่มอาการที่เกิดขึ้นพร้อมกันก่อนมีประจำเดือน และภาวะคัดหลั่งน้ำนมหลังการคลอดที่ไม่ต้องการ การประดิษฐ์เกี่ยวข้องต่อการดัดแปลงรูปผลึกของไฮโดรคลอไรด์ของ 1-[4-(5-ไซยาโน- อินดอล-3-อิล) บิวทิล]-4-(2-คาร์บาโมอิล-เบนโซฟิวแรน-5-อิล)-ไพเพอราซีน, การดัดแปลงรูปผลึก ของไดไฮโดรคลอไรด์ ของ 1-[4-(5-ไซยาโนอินดอล-3-อิล)บิวทิล]-4-(2-คาร์บาโมอิลเบนโซฟิวแรน- 5-อิล) ไพเพอราซีน และ 1-[4-(5-ไซยาโนอินดอล-3-อิล) บิวทิล]-4-(2-คาร์บาโมอิล-เบนโซฟิวแรน-5- อิล)-ไพเพอราซีน ไฮโดรคลอไรด์ อสันฐาน ซึ่งเหมาะสมโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการเตรียมยารักษา โรคของแข็งเพื่อบำบัดรักษาและป้องกัน ความผิดปกติซึ่งทำให้เกิดความเศร้าซึม ความผิด ปกติที่ทำให้เกิดความวิตกกังวล ไบโพลาร์ดีสออเดอร์ ภาวะวิกลจริต โรควิกลจริตซึ่งมีจิตเสื่อม ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับสาร ความผิดปกติของการปฏิบัติหน้าที่ทางเพศ ความผิดปกติเกี่ยวกับ การกิน ภาวะอ้วนมากเกินไป ไฟโบรมายอัลเจีย ความผิดปกติเกี่ยวกับการนอน ความผิดปกติที่เกี่ยว กับจิตเวช บริเวณเนื้อเยื่อ ตายเนื่องจากหลอดโลหิตอุดตันในสมอง ความตึงเครียด สำหรับบำบัด รักษาผลข้างเคียงในการบำบัดรักษาความดันโลหิตสูง ความผิดปกติเกี่ยวกับสมอง ความเจ็บปวดเรื้อ รัง การที่ส่วนปลายของโครงกระดูกโตเกินปกติเนื่องจากการหลังฮอร์โมนของต่อมพิทูอิทารีมากเกิน ไป ภาวะที่ต่อมสืบพันธ์เสื่อมไม่เจริญเติบโต การไร้หรือขาดประจำเดือน กลุ่มอาการที่เกิดขึ้นพร้อม กันก่อนมีประจำเดือน และภาวะคัดหลั่งน้ำนมหลังการคลอดที่ไม่ต้องการ สิทธิบัตรยา DC60 The invention involved a novel crystalline modification of the hydrochloride of 1- (4- (5- cyanoidol-3-il) butyl) -4- (2- Carbamoyl-benzophuran-5-il) - piperazine, a crystalline modification of dihydrochloride of 1- (4- (5- cyanoin). Dol-3-il) butyl) -4- (2-carbamoyl-benzofuran-5-il) -piperazine and 1- (4. - (5-cyanoin-3-il) butyl) -4- (2- carbamoyl-benzofuran-5-il) - pipa Arazine hydrochloride basal, which is especially suitable for the preparation of solid medicine. For treatment Or protection Depressive disorder, Anxiety disorder, Bipolar disorder, Mania, Dementia, Substance related disorder, Sexual function disorder, Eating disorder, Overweight, Fibromyalgia, Sleep disorder, Psychiatric disorder, Necrotic area Due to the tube Cerebral thrombosis, tension, side effects in the treatment of hypertension, cerebrovascular disorders, chronic pain, enlarged skeletal peripheral Excessive due to excessive secretion of pituitary hormones, impaired reproductive glands, absence or lack of menstruation, pre-menstrual syndrome. And lactation after giving birth that do not want The invention involved modifying the crystal form of hydrochloride of 1- [4- (5- cyano-indol-3-il) butyl] -4- (2- carbamoyl-benzofuran -5-i L) - piperazine, crystalline modification Dihydrochloride of 1- [4- (5-cyanoin-3-il) butyl] -4- (2-carbamoylbenzophene) Ran-5-il) piperazine and 1- (4- (5- cyanoindol-3-il) butyl) -4- (2- carbamo Il-benzophuran-5-il) - Piperazine hydrochloride basal, which is especially suitable for the preparation of therapeutic drugs. Solid disease for treatment and prevention Disorders that cause depression, anxiety disorders Bipolar disorder, dementia, mental disorder with mental retardation Anomalies related to the substance Dysfunction of sexual function Eating disorders, obesity Fibro My Algia Sleep disorders Neuropsychiatric disorders Death due to a blocked blood tube in the brain Stress Therapy for Side Effects in Hypertension Therapy Brain disorders Pain, persistent retention of the skeletal extremities due to overloading of pituitary hormones, a condition in which the reproductive glands do not grow. The absence or lack of menstruation Symptoms that occur along Well before menstruation And lactation after delivery that does not require drug patents

Claims (2)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 29 ก.ย. 2560 (ต่อ) รูปแบบ V: หมายเลข d((สูตร)) 2(สูตร) I/I0 7 4,416 20,09 32 8 4,231 20,98 12 9 3,503 25,41 64 10 3,408 26,13 14 3. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 4. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2 สำหรับการผลิตยารักษาโรคเพื่อบำบัดรักษา และป้องกัน ความผิดปกติซึ่งทำให้เกิดความเศร้าซึม, ความผิดปกติที่ทำให้เกิดความวิตกกังวล, ไบโพลาร์ ดิสออเดอร์, ภาวะวิกลจริต, โรควิกลจริตซึ่งมีจิตเสื่อม, ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับสาร, ความผิดปกติของการปฏิบัติหน้าที่ทางเพศ, ความผิดปกติเกี่ยวกับการกิน, ภาวะอ้วนมากเกินไป, ไฟโบรมายอัลเจีย, ความผิดปกติเกี่ยวกับการนอน, ความผิดปกติที่เกี่ยวกับจิตเวช, บริเวณเนื้อเยื่อตาย เนื่องจากหลอดโลหิตอุดตันในสมอง, ความตึงเครียด, สำหรับบำบัดรักษาผลข้างเคียงในการ บำบัดรักษาความดันโลหิตสูง, ความผิดปกติเกี่ยวกับสมอง, ความเจ็บปวดเรื้อรัง, การที่ส่วนปลายของ โครงกระดูกโตเกินปกติเนื่องจากการหลั่งฮอร์โมนของต่อมพิทูอิทารีมากเกินไป, ภาวะที่ต่อมสืบพันธุ์ เสื่อมไม่เจริญเติบโต, การไร้หรือขาดประจำเดือน, กลุ่มอาการที่เกิดขึ้นพร้อมกันก่อนมีประจำเดือน และภาวะคัดหลั่งน้ำนมหลังการคลอดที่ไม่ต้องการ 5. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมรูปแบบ IV ตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งประกอบรวมด้วย: การทำแห้งของรูปแบบ V ตามข้อถือสิทธิ 2 ในสุญญากาศที่อุณหภูมิ 85ํ ถึง 90ํซ 6. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมรูปแบบ IV ตามข้อถือสิทธิ 1, ซึ่งประกอบรวมด้วย: (1) การทำแห้งของรูปแบบ XI ของ 1-[4-(5-ไซยาโนอินดอล-3-อิล)บิวทิล]-4- (2-คาร์บาโมอิล-เบนโซฟิวแรน-5-อิล)-ไพเพอราซีน ไฮโดรคลอไรด์ โมโนเมทาโนเลท ซึ่งมีข้อมูล XRD ดังต่อไปนี้: ---------------------------------------------------------------------------------------------------- แก้ไข 13/02/2558 1. สารประกอบซึ่งคือ 1-[4-(5-ไซยาโนอินดอล-3-อิล)บิวทิล]-4-(2-คาร์บาโมอิล- เบนโซฟิวแรน-5-อิล)-ไพเพอราซีน ไฮโดรคลอไรด์ แอนไฮเดรท ในการดัดแปลงรูปผลึก IV ของมัน, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ามันมีข้อมูล XRD ดังต่อไปนี้: รูปแบบ IV: หมายเลข d(A0) 2เซต้า I/I0 1 9,732 9,08 22 2 6,885 12,85 10 3 6,102 14,50 22 4 5,246 16,89 9 5 4,695 18,89 100 6 4,344 20,43 20 7 4,088 21,72 12 8 3,615 24,61 67 9 3,258 27,35 17 10 3,164 28,18 12 2. สารประกอบซึ่งคือ 1-[4-(5-ไซยาโนอินดอล-3-อิล)บิวทิล]-4-(2-คาร์บาโมอิล- เบนโซฟิวแรน-5-อิล)-ไพเพอราซีน ไฮโดรคลอไรด์ โมโนไฮเดรท ในการดัดแปลงรูปผลึก V ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ามันมีข้อมูล XRD ดังต่อไปนี้: รูปแบบ V: หมายเลข d(A0) 2เซต้า I/I0 1 9,466 9,34 14 2 8,166 10,83 15 3 6,807 13,00 20 4 6,569 13, 47 12 5 4,742 18,70 16 6 4,563 19,44 100 --------------------------------------------------------Disclaimer (all) which will not appear on the advertisement page: Amendment 29 Sep 2017 (Continued) Format V: Number d ((formula)) 2 (formula) I / I0 7 4,416 20,09 32 8 4,231 20,98 12 9 3,503 25,41 64 10 3,408 26,13 14 3. Pharmaceutical components, which are composed of compounds in claim 1 or 2 4. Use of compounds according to claim 1 or 2 for Manufacture medical drugs to treat and prevent depression, anxiety disorders, bipolar disorder, mania, mental retardation, Substance related disorders, Sexual function disorders, Eating disorders, Overweight, Fibromyalgia, Sleep disorders, Disorders Normal psychiatric, necrotic area Due to obstruction of blood vessels in the brain, tension, for the treatment of side effects in Treatment for high blood pressure, cerebral disorders, chronic pain, the end of Skeletal hypertrophy due to excessive secretion of pituitary hormones, reproductive gland conditions. Deterioration of growth, absence or lack of menstruation, symptoms that occur together before menstruation And unwanted postpartum lactation. 5. Procedures for the IV preparation according to claim 1, which includes: drying of the V pattern according to claim 2 in vacuum at 85 ° to 90 ํ 6. Process for the IV preparation according to claim 1, which includes: (1) drying of the XI form of 1- (4- (5-cyanoid -). 3- il) butyl) -4- (2-carbamoyl-benzophuran-5-il) - piperazine hydrochloride monomethano Leth with XRD data as follows: ---------------------------------------- -------------------------------------------------- ---------- Edit 13/02/2015 1. Compounds which are 1- [4- (5- cyanoindol-3-il) butyl] -4- (2- carbamoyl-benzofuran-5-il ) - Piperazine hydrochloride anhydrate in its IV crystalline modification, which is characterized by that it contains the following XRD data: form IV: number d (A0). 2 Seta I / I0 1 9,732 9,08 22 2 6,885 12,85 10 3 6,102 14,50 22 4 5,246 16,89 9 5 4,695 18,89 100 6 4,344 20,43 20 7 4,088 21,72 12 8 3,615 24,61 67 9 3,258 27,35 17 10 3,164 28,18 12 2. Compounds which are 1- [4- (5- cyanoindol-3-il) butyl] -4- (2- carbamoyl-benzofuran-5-il ) - Piperazine hydrochloride monohydrate in the V-crystalline modification, characterized by that it contains the following XRD data: V pattern: number d (A0) 2 set I / I0 1 9,466 9,34 14 2 8,166 10,83 15 3 6,807 13,00 20 4 6,569 13, 47 12 5 4,742 18,70 16 6 4,563 19,44 100 ------------ -------------------------------------------- 1. สารประกอบซึ่งคือ 1-[4-(5-ไซยาโนอินดอล-3-อิล)บิวทิล]-4-(2-คาร์บาโมอิล- เบนโซฟิวแรน-5-อิล)-ไพเพอราซีน ไฮโดรคลอไรด์ แอนไฮเดรท ในการดัดแปลงรูปผลึก IV ของมัน, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ามันมีข้อมูล XRD ดังต่อไปนี้: รูปแบบ IV: หมายเลข d(A0) 2เซต้า I/I0 1 9,732 9,08 22 2 6,885 12,85 10 3 6,102 14,50 22 4 5,246 16,89 9 5 4,695 18,89 100 6 4,344 20,43 20 7 4,088 21,72 12 8 3,615 24,61 67 9 3,258 27,35 17 10 3,164 28,18 121. Compounds which are 1- [4- (5- cyanoindol-3-il) butyl] -4- (2- carbamoyl-benzofuran-5-il ) - Piperazine hydrochloride anhydrate in its IV crystalline modification, which is characterized by that it contains the following XRD data: form IV: number d (A0). 2 Seta I / I0 1 9,732 9,08 22 2 6,885 12,85 10 3 6,102 14,50 22 4 5,246 16,89 9 5 4,695 18,89 100 6 4,344 20,43 20 7 4,088 21,72 12 8 3,615 24,61 67 9 3,258 27,35 17 10 3,164 28,18 12 2. สารประกอบซึ่งคือ 1-[4-(5-ไซยาโนอินดอล-3-อิล)บิวทิล]-4-(2-คาร์บาโมอิล- เบนโซฟิวแรน-5-อิล)-ไพเพอราซีน ไฮโดรคลอไรด์ โมโนไฮเดรท ในการดัดแปลงรูปผลึก V ซึ่งมีลักษณะเฉพาะที่ว่ามันมีข้อมูล XRD ดังต่อไปนี้: รูปแบบ V: หมายเลข d(A0) 2เซต้า I/I0 1 9,466 9,34 14 2 8,166 10,83 15 3 6,807 13,00 20 4 6,569 13, 47 12 5 4,742 18,70 16 6 4,563 19,44 1002. Compounds which are 1- [4- (5- cyanoindol-3-il) butyl] -4- (2- carbamoyl-benzofuran-5-il ) - Piperazine hydrochloride monohydrate in the V-crystalline modification, characterized by that it contains the following XRD data: V pattern: number d (A0) 2 set I / I0 1 9,466 9,34 14 2 8,166 10,83 15 3 6,807 13,00 20 4 6,569 13, 47 12 5 4,742 18,70 16 6 4,563 19,44 100
TH201002243A 2002-06-18 Polymorphic pattern of 1- (4- (5- cyanoindol-3-il) butyl) -4- (2- carbamoyl benzofuran-5-il) Piperazine hydrochloride TH61452B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH64470A TH64470A (en) 2004-10-05
TH61452B true TH61452B (en) 2018-03-16

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20200375926A1 (en) Injectable resiniferatoxin
US7718674B2 (en) Methods of relieving neuropathic pain with the S-isomer of 2-{2[N-(2-indanyl)-N-phenylamino]ethyl}piperidine
US20080260791A1 (en) Injectable capsaicin
KR101708447B1 (en) Sigma ligands for use in the prevention and/or treatment of postoperative pain
WO2006037047A2 (en) The r-isomer of 2-{2-[n-(2-indanyl)-n-phenylamino]ethyl}piperidine and other dermal anesthetic agents
MY110108A (en) Imidazolyl or imidazolylalkyl substituted with a four or five membered nitrigen containing heterocyclic ring
CA2125964A1 (en) Imidazolyl-alkyl-piperazine and -diazepine derivatives as histamine h3 agonists/antagonists
US20030055098A1 (en) Method of treatment
TH61452B (en) Polymorphic pattern of 1- (4- (5- cyanoindol-3-il) butyl) -4- (2- carbamoyl benzofuran-5-il) Piperazine hydrochloride
TH64470A (en) Polymorphic pattern of 1- (4- (5- cyanoindol-3-il) butyl) -4- (2- carbamoylbenzofuran-5-il) Piperazine hydrochloride
KR20110086673A (en) Use of agomelatine in the manufacture of a medicament for the treatment of Smith-Majenis syndrome
KR20060123183A (en) Composition for treating fibromyalgia comprising thalidomide and method
US20010029262A1 (en) Method of treatment or prophylaxis
Alexa et al. Percutaneous Herbert screw osteosynthesis in trans-scaphoid perilunate fracture-dislocations
Senapati et al. Comparison of analgesic effect of intra-articular administration of levobupivacaine and clonidine versus ropivacaine and clonidine in day care knee arthroscopic surgery under spinal anesthesia
CN1853619B (en) Use of agomelatine in obtaining a medicament for the treatment of bipolar disorder
US20040157910A1 (en) Method of treatment or prophylaxis
KR20160147061A (en) Therapeutic agent for chronic pain
CN220213281U (en) Post-operative care pillow
Fatema Comparative Oral Duloxetine, Melatonin And Tapentadol For Post Spinal Analgesia And Sedation In Knee Arthroscopic Surgeries Kaneez Fatema1, AKM Fakhrul Alam2, Md. Nazmul Ahsan3, Md. Mahbub Ur Rahman4, Md. Shafiqul Islam5
Wulff et al. Anes-thesia with Peribulbar Block: Lidocaine-Bupivacaine vs Lidocaine-Bupiva-caine-Fentanyl
Zhang et al. Effects of different doses of dexmedetomidine on stress responses and postoperative cognitive function in spine surgery for elderly patients
Naik et al. Comparative evaluation of epidural 0.75% ropivacaine and 0.75% ropivacaine with dexmedetomidine in lower abdominal surgeries, Govt Medical College
Zhu et al. Successful treatment of isolated cerebellar cysticercosis with albendazole
RU2297242C2 (en) Method for correction of stress response and adaptation strategy of body in carrying out surgery operations