TH59269B - 8- [3-amino-piperidin-1-il] - xanthine, those preparations And the use of those substances as pharmaceutical components - Google Patents

8- [3-amino-piperidin-1-il] - xanthine, those preparations And the use of those substances as pharmaceutical components

Info

Publication number
TH59269B
TH59269B TH301003096A TH0301003096A TH59269B TH 59269 B TH59269 B TH 59269B TH 301003096 A TH301003096 A TH 301003096A TH 0301003096 A TH0301003096 A TH 0301003096A TH 59269 B TH59269 B TH 59269B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
methyl
group
amino
phenyl
carbonyl
Prior art date
Application number
TH301003096A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH78311A (en
TH78311B (en
Inventor
ลังคอพฟ์ นายเอลเก
ฮิมเมลส์บัค นายแฟรงค์
เอ็คฮาร์ดท์ นายแม็ทเธียส
ทาเดย์ยัน นายโมฮัมหมัด
ไมเออร์ นายโรแลนด์
มาร์ค นายไมเคิล
อาร์ เอช ล็อทซ์ นายราล์ฟ
Original Assignee
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date
Publication date
Application filed by นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์ นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์ นายบุญมา เตชะวณิช นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายบุญมา เตชะวณิช filed Critical นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
Publication of TH78311A publication Critical patent/TH78311A/en
Publication of TH78311B publication Critical patent/TH78311B/en
Publication of TH59269B publication Critical patent/TH59269B/en

Links

Abstract

DC60 (14/09/55) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับซับสทิทิวเทดแซนธีน (xanthine) ของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) (I), ซึ่ง R1 ถึง R3 ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ทอทอเมอร์, สเทอริโอ ไอโซเมอร์, ของผสม, โพรดักส์ของสารเหล่านั้น และเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งมีสมบัติที่มีค่าทาง เภสัชวิทยา, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ให้ผลยับยั้งแอคทิวิทีของเอนไซม์ไดเพพทิดิลเพพทิเดส-IV (DPP-IV) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับซับสทิทิวแทดแซนธีน (xanthine) ของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) (I), ซึ่ง R1 ถึง R3 ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ทอทอเมอร์, สเทอริโอ ไอโซเมอร์, ของผสม, โพรดรักส์ของสารเหล่านั้น และเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งมีสมบัติที่มีค่าทาง เภสัชวิทยา, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ให้ผลยับยั้งแอคทิวิทีของเอนไซม์ไดเพพทิดิลเพพทิเดส-IV (DPP-IV) สิทธิบัตรยา DC60 (14/09/12) This invention relates to xanthine of the general formula (chemical formula) (I), where R1 to R3 as defined in the Claim Claim. 1 to 16 any of the totomers, stereo isomers, mixtures, products of them and the salts of those substances which has valuable pharmacological properties, especially The inhibitory activity of dipeptidilpeptidase-IV (DPP-IV) enzyme. chemical formula) (I), where R1 to R3 as defined in any of Claims 1 to 16, totomers, stereo isomers, mixtures, prodrugs. of those substances and the salts of those substances which has valuable pharmacological properties, especially Inhibiting the activity of dipeptidilpeptidase-IV (DPP-IV) patent drug

Claims (2)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I (สูตรเคมี) (I), ซึ่ง R1 หมายถึง หมู่ 4-เมธอกซิ-1-แนฟธิลเมธิล, หมู่ 2-ควิโนลินิลเมธิล,4-ควิโนลินิลเมธิล หรือ 6-ควิโนลินิลเมธิล, หมู่ 1-ไอโซควิโนลินิลเมธิล,3-เมธิล-1- ไอโซควิโนลินิลเมธิล, 4-เมธิล-1-ไอโซควิโนลินิล เมธิล หรือ 3-ไอโซควิโนลินิลเมธิล หรือ หมู่ 2-ควินาโซลินิลเมธิล,4-เมธิล-2-ควินาโซลินิลเมธิล หรือ 4-ควินาโซลินิลเมธิล R2 หมายถึง หมู่เมธิล และ R3 หมายถึง หมู่ 2-บิวเทน-1-อิล หรือ 2-บิวไทน์-1-อิล ทอทอเมอร์,อิแนนชิโอเมอร์,ไดแอสเทอริโอเมอร์,ของผสมของสารเหล่านั้น และเกลือ ของสารเหล่านั้น 2. สารประกอบของสูตรทั่วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 หมายถึง 4-เมธอกซิ-1-แนฟธิล เมธิล หมู่ 2-ควิโนลินิลเมธิล, 4-ควิโนลินิลเมธิล หรือ หมู่ 6-ควิโนลินิลเมธิล หมู่ 1-ไอโซควิโนลินิลเมธิล, 3-เมธิล-1-ไอโซควิโนลินิลเมธิล, 4-เมธิล-1-ไอโซควิโนลินิล เมธิล หรือ หมู่ 3- ไอโซควิโนลินิลเมธิล หรือ หมู่ 2-ควินาโซลินิลเมธิล, 4-เมธิล-2-ควินาโซลินิลเมธิล หรือ หมู่ 4-ควินาโซลินิล-เมธิล R2 หมายถึง หมู่เมธิล และ R3 หมายถึง หมู่ 2-บิวเทน-1-อิล หรือ 2-บิวไทน์-1-อิล ทอทอเมอร์,อิแนนชิโอเมอร์,ไดแอสเทอริโอเมอร์,ของผสมของสารเหล่านั้น และเกลือ ของสารเหล่านั้น R3 หมายถึง หมู่ 2-บิวเทน-1-อิล หรือ หมู่ 2-บิวไทน์-1-อิล ทอทอเมอร์, อิแนนซิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น, และเกลือของ สารเหล่านั้น 3. สารประกอบของสูตรทั้วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R หมายถึง หมู่ [2-(เมธิลคาร์บอนิลอะมิโน)-เฟนิล]-คาร์บอนิลเมธิล หมู่ [2-(เอธิลคาร์บอนิลอะมิโน)-เฟนิล]-คาร์บอนิลเมธิล หรือ หมู่ [2-(ไอโซโพรพิลคาร์บอนิลอะมิโน)-เฟนิล]-คาร์บอนิลเมธิล R2 หมายถึง หมู่เมธิล และ R3 หมายถึง หมู่ 2-บิวเทน-1-อิล หรือ หมู่ 2-บิวไทน์-1-อิล ทอทอเมอร์, อิแนนซิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น, และเกลือของ สารเหล่านั้น 4. สารประกอบของสูตรทั่วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R หมายถึง หมู่ [2-(อะมิโนคาร์บอนิลเมธอกซิ)-เฟนิล]-คาร์บอนิลเมธิล [2-(เมธิลอะมิโนคาร์บอนิลเมะอกซิ)-เฟนิล]-คาร์บอนิลเมธิล หมู่ [2-(เอธิลอะมิโนคาร์บอนิลเมะอกซิ)-เฟนิล]-คาร์บอนิลเมธิล หรือ หมู่ [2-(ไอโซโพรพิลอะมิโนคาร์บอนิลเมธอกซิ)-เฟนิล]-คาร์บอนิลเมธิล R2 หมายถึง หมู่เมธิล และ R3 หมายถึง หมู่ 2-บิวเทน-1-อิล หมู่ 2-บิวไทน์-1-อิล หรือ หมู่ 1-ไซโคลเพนเทน-1-อิลเมธิล ทอทอเมอร์, อิแนนซิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น, และเกลือของ สารเหล่านั้น 5. สารประกอบของสูตรทั่วไป I ซึ่ง RI หมายถึง หมู่เมธิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แนฟธิล, ฟลูออโรแนฟธิล, เมธิลแนฟธิล, เมธอซิ แนฟธิล, (ไดฟลูออโรเมธอกซิ)-แนฟธิล, ไซยาโนแนฟธิล, ไนโตรแนฟธิล หรือ (ไดเมธิลอะมิโน)- แนฟธิล หมู่เมธิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยฟิแนนเธรนิล หมู่เมธิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ 2-เฟนิลเอเธนิล, 2-[(ไทรฟลูออโรเมธิล)-เฟนิล]-เอเธนิล, 2-(ไนโตรเฟนิล)เอเธนิล, 2-(เพนทะฟลูออโรเฟนิล)เอเธนิล หรือ หมู่ไบเฟนิล หมู่เมธิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่เฟนิลออกซะไดแอโซลิล, เฟนิลพิริดินิล, อินโดลิล, เมธิล อินโดลิล, ไดเมธิล-6,7- ไดไฮโดร -5H-[2]พิรินดินิล เบนซิมิดาโซลิล, เมธิลเบนซิมิดาโซลิล, (ไซยาโน เอธิล)-เบนซิมิดาโซลิล, (เมธิลอะมิโน-คาร์บอนิลเมธิล)เบนซิมิดาโซลิล, เบนซิลเบนซิมิดาโซลิล, เบนโซฟิวแรนิล, แอซิทิลเบนโซฟิวแรนิล, ไซยาโนเบนโซฟิวแรนิล, เบนซอกซาลิล, ไนโตรเบนซอก ซาลิล, เบนโซไธโอเฟนิล, เมธิลเบนโซไธแอโซลิล, ควิโนลินิล, เมธอกซิควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, เมธิลไอโซควิโนลินิล, (ไดฟลูออโรเมธิล)-ไอโซควิโนลินิล, (ไทรฟลูออโรเมธิล)-ไอโซควิโนลินิล, ไดเมธิลไอโซควิโนลินิล, (1-ไซยาโน-1-เมธิล-เอธิล)ไอโซควิโนลินิล, เฟนิลไอโซควิโนลินิล, เมธอกซิไอโซควิโนลินิล, เมธอกซิ-คลอโร-ไอโซควิโนลินิล, เมธอกซิ-โบรโม-ไอโซควิโนลินิล, (เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลอะมิโน)-ไอโซควิโนลินิล, ไดเมธิล-5,6,7,8-เททระไฮโดรไอโซควิโนลินิล, 1,2,3,4-เททระไฮโดร-ฟีแนนธริดินิล, ซินโนลินิล, ควินาโซลินิล, เมธิลควินาโซลินิล, ไอโซโพรพิล ควินาโซลินิล, ไซโคลโพรพิลควินาโซลินิล, เฟนิลควินาโซลินิล, อะมิโนควินาโซลินิล, (ไดเมธิล อะมิโน)-ควินาโซลินิล, พีร์รอลิดิน-1-อิลควินาโซลินิล, พิเพอริดิน-1-อิลควินาโซลินิล, พิเพอแรซิน-1- อิลคิวนาโซลินิล, มอร์โฟลิน-4- อิลควินาโซลินิล, เอธอกซิควินาโซลินิล, ไอโซโพรพิลออกซิควินาโซ ลินิล, เฟนิล-ออกซิควินาโซลินิล, อิมิดาโซ[1,2-a]พิริดินิล, เมธิลอิมิดาโซ[1,2-a]พิริดินิล, เฟนิล-อิมิดา โซ[1,2-a]พิริดินิล, เบนซิลอิมิดาโซ[1,2-a]พิริดินิล, พิแรโซโล[1,5-a]พิริดินิล, ควินอกซาลินิล, เมธิลควินอกซาลินิล, ไดเมธิลควินอกซาลินิล, ไทรเมธิลควินอกซาลินิล, เฟนิลควินอกซาลินิล, เมธิล ฟธาแลซินิล, แนฟธิริดินิล, 2,3-ไดไฮโดร-เบนโซ[1,4]-ไดออกซินิล, 1,2-ไดไฮโดร-2-ออกโซ-ควิโน ลินิล, 1,2-ไดไฮโดร-1-เมธิล-2-ออกโซ-ควิโนลินิล, 1,2-ไดไฮโดร-2-เมธิล-1-ออกโซ-ไอโซควิโนลินิล, 3,4-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-ฟธาแลซินิล, 3,4-ไดไฮโดร-3-เมธิล-4-ออกโซ-ฟธาแลซินิล, 3,4-ไดไฮโดร- 4-ออกโซ-ควินาโซลินิล, 3,4-ไดไฮโดร-3-เมธิล-4-ออกโซ-ควินาโซลินิล หรือ หมู่ 2-ออกโซ-2H- โครเมนิล หมู่เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล หมู่เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่เฟนิลถูกแทนที่ด้วย หมู่อะมิโน, ไซยาโนเมธิล อะมิโน, (เอธิลออกซิคาร์บอนิลเมธิล)อะมิโน, (เมธิลอะมิโนคาร์บอนิล)เมธิลอะมิโน, เมธิลคาร์บอนิล อะมิโน, เอธิลคาร์บอนิลอะมิโน, ไอโซโพรพิลคาร์บอนิลอะมิโน, เฟนิลคาร์บอนิลอะมิโน, เมธอกซิ คาร์บอนิลอะมิโน, (เอธิลออดซิคาร์บอนิลอะมิโน)-คาร์บอนิลอะมิโน หรือ หมู่ 2-ออกโซ-อิมิดาโซ ลิดิน-1-อิล หมู่เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่เฟนิลถูกแทนที่ด้วย หมู่เฟนิล หมู่เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่เฟนิลถูกแทนที่ด้วย หมู่คาร์บอกซิ, เมธอกซิ คาร์บอนิล, เอธิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโนคาร์บอนิล, เมธิลอะมิโนคาร์บอนิล, ไดเมธิลอะมิโน คาร์บอนิล หรือ มอร์โฟลิน-4-อิลคาร์บอนิล หมู่เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่เฟนิลถูกแทนที่ด้วย หมู่เมธอกซิ, ไดฟลูออโร เมธอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, เอธิลออกซิ, ไอโซโพรพิลออกซิ หรือเฟนิล หมู่เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่เฟนิลถูกแทนที่ด้วย หมู่เมธิลซัลฟินิลเมธอกซิ, คาร์บอกซิเมธอกซิ, เอธิลออกซิคาร์บอนิลเมธอกซิ, ไอโซโพรพิลออกซิคาร์บอนิลเมธอกซิ, อะมิโน คาร์บอนิลเมธอกซิ, เมธิลอะมิโนคาร์บอนิลเมธอกซิ, เอธิลอะมิโนคาร์บอนิลเมธอกซิ, ไอโซโพรพิล อะมิโน-คาร์บอนิลเมธอกซิ, ไดเมธิลอะมิโนคาร์บอนิลเมธอกซิ, พิร์รอลิดิน-1-อิลคาร์บอนิลเมธอกซิ หรือ มอร์โฟลิน-4-อิลคาร์บอนิลเมธอกซิ หมู่เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่เฟนิลถูกแทนที่ด้วย หมู่ 1-(เอธิลออกซิคาร์บอนิล)- 1-เมธิล-เอธิลออกซิ, 1-(เมธอกซิคาร์บอนิล)-เอธิลออกซิ หรือ หมู่ 1-(อะมิโนคาร์บอนิล)-เอธิลออกซิ หมู่เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่เฟนิลถูกแทนที่ด้วย หมู่เมธอกซิ 2 หมู่ หมู่เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่เฟนิลถูกแทนที่ด้วย หมู่เมธอกซิ และ หมู่ไนโตร หมู่เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่เฟนิลถูกแทนที่ด้วย หมู่เมธอกซิ และ หมู่อะมิโน หมู่เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล ซึ่ง ไฮโดรเจนอะตอม 2 อะตอมที่อยู่ติดกันในส่วนที่เป็นหมู่เฟนิล ถูกแทนที่ด้วย หมู่ -O-CH2-O, -O-CF2-O, -O-CH2-O, -NH-CO-NH, -N(CH3)-CO-NH, -N(CH3)- CO-N(CH3), -NH-CO*O- หรือ -N(CH3)-CO-O หมู่ (2-เฟนิลเอธิล)คาร์บอนิลเมธิล หมู่แนฟธิลคาร์บอนิลเมธิล, อินโดลิลคาร์บอนิลเมธิล หรือ ควิโนลินิลคาร์บอนิลเมธิล หรือ หมู่ 2-ไซยามินิโน-2-เฟนิล-เอธิล R2 หมายถึง หมู่เมธิล, ไอโซโพรพิล, ไซโคลโพรพิล, เฟนิล หรือ ฟลูออโรเฟนิล และ R3 หมายถึง หมู่ 2-เมธิล-2-โพรเพน-1-อิล, 2-คลอโร-2-โพรเพน-1-อิล หรือ 3-โบรโม-2- โพรเพน-1-อิล หมู่ 1-บิวแทน-1-อิล, 3-เมธิล-1-บิวเทน-1-อิล, 2-บิวเทน-1-อิล, 2-เมธิล-2-บิวเทน-1-อิล หรือ หมู่ 2,3-ไดเมธิล-2-บิวเทน-1-อิล หมู่ 2-บิวไทน์-1-อิล หมู่ 1-ไซโคลเพนเทน-1-อิลเมธิล หรือ หมู่ 2-ฟิวแรนิลเมธิล ทอทอเมอร์, อิแนนซิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น, โพรดรักส์ ของสารเหล่านั้น และเกลือของสารเหล่านั้น 6. สารประกอบของสูตรทั่วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 5 และ R3 หมายถึง หมู่ 1-บิวเทน-1-อิล, 2-บิวเทน-1-อิล หรือ 2-บิวไทน์-1-อิล ทอทอเมอร์, อิแนนซิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น, และเกลือของ สารเหล่านั้น 7. สารประกอบของสูตรทั่วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่ง R1 หมายถึง หมู่เมธิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แนฟธิล, ฟลูออโรแนฟธิล, เมธิลแนฟธิล, เมธอกซิ แนฟธิล,(ไดฟลูออโรเมธอกซิ)-แนฟธิล, ไซยาโนแนฟธิล หรือ ไนโตรแนฟธิล หมู่เมธิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ 2-(เพนทะฟลูออโรเฟนิล)เอเธนิล หมู่เมธิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย เบนโซฟิวแรนิล, เมธิลเบนโซไธแอโซลิล, ควิโนลินิล, เมธอกซิ ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, เมธิลไอโซควิโนลินิล, (ไดฟลูออโรเมธิล)-ไอโซควิโนลินิล, (ไทรฟลูออ โรเมธิล)- ไอโซควิโนลินิล, ไดเมธิลไอโซควิโนลินิล, (1-ไซยาโย-1-เมธิล-เอธิล)ไอโซควิโนลินิล, เฟนิล-ไอโซควิโนลินิล, เมธอกซิไอโซควิโนลินิล, 1,2,3,4-เททระไฮโดรฟีแนนธริดินิล, ควินาโซลิ นิล, เมธิลควินาโซลินิล, ไอโซโพรพิลควินาโซลินิล, ไซโคลโพรพิล-ควินาโซลินิล, เฟนิลควินาโซ ลินิล, อะมิโนควินาโซลินิล, (ไดเมธิลอะมิโน)-ควินาโซลินิล, พิร์รอลิลิน-1-อิลควินาโซลินิล, พิเพอริดิน-1-อิลควินาโซลินิล, พิเพอแรซิน-1-อิลควินาโซลินิล, มอร์โฟลิน-4-อิลควินาโซลินิล, เอธอกซิควินาโซลินิล, ไอโซโพรพิลออกซิควินาโซลินิล, ควินอกซาลินิล, เมธิลควินอกซาลินิล, ไดเมธิลควินอกซาลินิล, ไทรเมธิลควินอกซาลินิล, เฟนิลควินอกซาลินิล, [1,5]แนฟธิริดินิล, [1,6]แนฟ ธิริดินิล, [1,8]แนฟธิริดินิล หรือ หมู่ 1,2-ไดไฮโดร-1-เมธิล-2-ออกโซ-ควิโนลินิล หมู่เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล หมู่เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่เฟนิลถูกแทนที่ด้วยหมู่เฟนิล หมู่เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล ซึ่งส่วนที่เป็นหมู่เฟนิลถูกแทนที่ด้วย หมู่เมธอกซิ, ไดฟลูออโร เมธอกซิ, ไทรฟลูออโรเมธอกซิ, เอธิลออกซิ, ไอโซโพรพิลออกซิ หรือ เฟนิลออกซิ หมู่เฟนิลคาร์บอนิลเมธิล ซึ่ง ไฮโดรเจนอะตอม 2 อะตอมที่อยู่ติดกันในส่วนที่เป็นหมู่เฟนิล ถูกแทนที่ด้วย หมู่ -O-CH2-O, -O-CF2-O, -O-CH2-CH2-O, -N(CH3)-CO-N(CH3) หรือ หมู่ -N(CH3)- CO-O หมู่แนฟธิลคาร์บอนิลเมธิล, อินโดลิลคาร์บอนิลเมธิล หรือ ควิโนลินิลคาร์บอนิลเมธิล หรือ หมู่ 2- ไซยานิมิโน-2-เฟนิล-เอธิล R2 หมายถึง หมู่เมธิล, ไอโซโพรพิล, ไซโคลโพรพิล, เฟนิล หรือ 4-ฟลูออโรเฟนิล และ R3 หมายถึง หมู่ 1-บิวเทน-1-อิล, 2-บิวเทน-1-อิล หรือ หมู่ 2-บิวไทน์-1-อิล ทอทอเมอร์, อิแนนซิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น และเกลือของ สารเหล่านั้น 8. สารประกอบของสูตรทั่วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายตามที่ได้ นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 7 และ R3 หมายถึง หมู่ 1-บิวเทน-1-อิล, ทอทอเมอร์, อิแนนซิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น และเกลือของสารเหล่านั้น 9. สารประกอบของสูตรทั่วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายตามที่ได้ นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 7 และ R3 หมายถึง หมู่ 2-บิวเทน-1-อิล,ทอทอเมอร์, อิแนนซิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น และ เกลือของสารเหล่านั้น 1 0. สารประกอบของสูตรทั่วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายตามที่ได้ นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 7 และ R3 หมายถึง หมู่ 2-บิวไทน์-1-อิล, ทอทอเมอร์, อิแนนชิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น และ เกลือของสารเหล่านั้น 1 1. สารประกอบของสูตรทั่วไป I ซึ่ง R1 หมายถึง หมู่เมธิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แนฟธิล, ฟลูออโรแนฟธิล, เมธิลแนฟธิล, เมธอกซิ แนฟธิล, (ไดฟลูออโรเมธอกซิ)-แนฟธิล, ไซยาโนแนฟธิล หรือ ไนโตรแนฟธิล- หมู่เมธิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่ 2-(เพนทะฟลูออโรเฟนิล)เอเธนิล, หรือ หมู่เมธิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วย เบนโซฟิวแรนิล, เมธิลเบนโซไธแอโซลิล, ควิโนลินิล, เมธอกซิ ควิโนลินิล, ไอโซควิโนลินิล, เมธิลไอโซควิโนลินิล, (ไดฟลูออโรเมธิล)-ไอโซควิโนลินิล, (ไทรฟลูออ โรเมธิล)- ไอโซควิโนลินิล, ไดเมธิลไอโซควิโนลินิล, (1-ไซยาโน-1-เมธิล-เอธิล)ไอโซควิโนลินิล, เฟนิล-ไอโซควิโนลินิล, เมธอกซิไอโซควิโนลินิล, 1,2,3,4-เททระไฮโดรฟีแนนธริดินิล, ควินาโซ ลินิล, เมธิลควินาโซลินิล, ไอโซโพรพิลควินาโซลินิล, ไซโคลโพรพิล-ควินาโซลินิล, เฟนิลควินาโซ ลินิล, อะมิโนควินาโซลินิล, (ไดเมธิลอะมิโน)-ควินาโซลินิล, พิร์รอลิดิน-1-อิลควินาโซลินิล, พิเพอริดิดิน-1-อิลควินาโซลินิล, พิเพอแรซิน-1-อิลควินาโซลินิล, มอร์โฟลิน-4-อิลควินาโซลินิล, เอธอกซิควินาโซลินิล, ไอโซโพรพิลออกซิควินาโซลินิล, ควินอกซาลินิล, เมธิลควินอกซาลินิล, ไดเมธิลควินอกซาลินิล, ไทรเมธิลควินอกซาลินิล, เฟนิลควินอกซาลินิล, [1,5]แนฟธิริดินิล, [1,6] แนฟธิริดินิล, [1,8]แนฟธิริดินิล หรือ หมู่ 1,2-ไดไฮโดร-1-เมธิล-2-ออกโซ-ควิโนลินิล R2 หมายถึง หมู่เมธิล, ไอโซโพรพิล, ไซโคลโพรพิล หรือ เฟนิล และ R3 หมายถึง หมู่ 2-คลอโรเบนซิล, 2-โบรโมเบนซิล, 2-เอไธนิลเบนซิล หรือ 2-ไซยาโน เบนซิล ทอทอเมอร์, อิแนนซิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น, และเกลือ ของสารเหล่านั้น 1 2. สารประกอบของสูตรทั้วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่ง R1 หมายถึง หมู่ (3-เมธิล-ไอโซควิโนลิน-1-อิล)เมธิล, R2 หมายถึง หมู่เมธิล และ R3 หมายถึง หมู่ 2-คลอโรเบนซิล, 2-โบรโมเบนซิล, 2-เอไธนิลเบนซิล หรือ 2-ไซยาโน เบนซิล, ทอทอเมอร์, อิแนนซิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น, เกลือของสาร เหล่านั้น 1 3. สารประกอบของสูตรทั่วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายตามที่ ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 11 และ R3 หมายถึง หมู่ 2-คลอโรเบนซิล, ทอทอเมอร์, อิแนนชิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น และเกลือของสารเหล่านั้น 1 4. สารประกอบของสูตรทั่วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 11 และ R3 หมายถึง หมู่ 2-โบรโม เบนซิล, ทอทอเมอร์, อิแนนซิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น และเกลือของ สารเหล่านั้น 1 5. สารประกอบของสูตรทั่วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 11 และ R3 หมายถึง หมู่ 2-เอไธนิลเบนซิล, ทอทอเมอร์, อิแนนซิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น และ เกลือของสาร เหล่านั้น 1 6. สารประกอบของสูตรทั่วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 11, ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 11 และ R3 หมายถึง หมู่ 2-ไซยาโนเบนซิล, ทอทอเมอร์, อิแนนซิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น และ เกลือของสาร เหล่านั้น 1 7. สารประกอบต่อไปนี้ของสูตรทั่วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1, 5 หรือ 11 ข้อใดข้อหนึ่ง (1) 1-[(ควินาโซลิน-2-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((R)-3-อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล)- แซนธีน (2) 1-(2-{2-[(เอธิลอะมิโนคาร์บอนิล)เมธอกซิ]-เฟนิล}-2-ออกโซ-เอธิล)-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)- 8-((R)-3-อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (3) 1-(2-{2-[(เมธิลอะมิโนคาร์บอนิล)เมธอกซิ]-เฟนิล}-2-ออกโซ-เอธิล)-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)- 8-((R)-3-อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (4) 1-(2-เฟนิล-2-ออกโซ-เอธิล)-3-เมธิล-7-((E)-2-บิวเทน-1-อิล)-8-((R)-3-อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล)- แซนธีน (5) 1-[(3-เมธิล-ไอโซควิโนลิน-1-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((S)-3-อะมิโน-พิเพอริดิน- 1-อิล)-แซนธีน (6) 1-[(3-เมธิล-ไอโซควิโนลิน-1-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(-2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((R)-3-อะมิโน- พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (7) 1-[(4-เมธิล-ไอโซควิโนลิน-1-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(-2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((S)-3-อะมิโน-พิเพอริดิน- 1-อิล)-แซนธีน (8) 1-[(4-เมธิล-ไอโซควิโนลิน-1-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(-2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((R)-3-อะมิโน- พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (9) 1-[2-(2,3-ไดไฮโดร-เบนโซ[1,4]ไดออกซิน-5-อิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-3-เมธิล-7-(-2-บิวไทน์-1-อิล)- 8-(3-(R)-อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (10) 1-[(4-เมธอกซิ-แนฟธาเลน-1-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((S)-3-อะมิโน- พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (11) 1-[(4-เมธอกซิ-แนฟธาเลน-1-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((R)-3-อะมิโน- พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (12) 1-[2-(เบนโซ[1,3]ไดออกโซล-4-อิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((R)-3- อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (13) 1-[(4-เมธิล-ควินาโซลิน-2-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-(3-(R)-อะมิโน-พิเพอริดิน- 1-อิล)-แซนธีน (14) 1-(2-{2-[(ไอโซโพรพิลคาร์บอนิล)อะมิโน]-เฟนิล}-2-ออกโซ-เอธิล)-3-เมธิล-7-((E)-2-บิวเทน-1- อิล)-8-((S)-3-อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (15) 1-(2-{2-[(เมธิลอะมิโนคาร์บอนิล)เมธอกซิ]-เฟนิล}-2-ออกโซ-เอธิล)-3-เมธิล-7-((E)-2-บิวเทน-1- อิล)-8-((R)-3-อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (16) 1-(2-{2-[(เมธิลอะมิโนคาร์บอนิล)เมธอกซิ]-เฟนิล}-2-ออกโซ-เอธิล)-3-เมธิล-7-((E)-2-บิวเทน-1- อิล)-8-((S)-3-อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (17) 1-(2-{2-[(ไอโซโพรพิลคาร์บอนิล)อะมิโน]-เฟนิล}-2-ออกโซ-เอธิล)-3-เมธิล-7-(-2-บิวไทน์-1- อิล)-8-((R)-3-อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (18) 1-(2-{2-[(ไอโซโพรพิลคาร์บอนิล)อะมิโน]-เฟนิล}-2-ออกโซ-เอธิล)-3-เมธิล-7-(-2-บิวแทน-1- อิล)-8-((R)-3-อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (19) 1-[(4-ไซยาโน-แนฟธาเลน-1-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((R)-3-อะมิโน- พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (20) 1-[(4-เฟนิล-ควินาโซลิน-2-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((R)-3-อะมิโน-พิเพอริดิน- 1-อิล)-แซนธีน (21) 1-[(8-เมธิล-ควินาโซลิน-6-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((R)-3-อะมิโน-พิเพอริดิน- 1-อิล)-แซนธีน (22) 1-[(4-ฟลูออโร-แนฟธาเลน-1-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((R)-3-อะมิโน- พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (23) 1-((E)-3-เพนทะฟลูออโรเฟนิล-แอลคิล)-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((R)-3-อะมิโน- พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (24) 1-[(3-ไทรฟลูออโรเมธิล-ไอโซควิโนลิน-1-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((R)-3- อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (25) 1-[(3-ไดฟลูออโรเมธิล-ไอโซควิโนลิน-1-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((R)-3- อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (26) 1-[2-(ไบเฟนิล-2-ธิล)-2-ออกโซ-เอริล]-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((R)-3-อะมิโน- พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (27) 1-[(3-เมธิล-ไอโซควิโนลิน-1-อิล)เมธิล]-3-ไซโคลโพรพิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((R)-3- อะมิโน-พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (28) 1-[2-(3-เมธอกซิ-เฟนิล)-2-ออกโซ-เอธิล]-3-เมธิล-7-(2-บิวไทน์-1-อิล)-8-((R)-3-อะมิโน- พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน (29) 1-[(3-เมธิล-ไอโซควิโนลิน-1-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(2-คลอโร-เบนซิล)-8-((R)-3-อะมิโน- พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน และ (30) 1-[(3-เมธิล-ไอโซควิโนลิน-1-อิล)เมธิล]-3-เมธิล-7-(2-โบรโม-เบนซิล)-8-((R)-3-อะมิโน- พิเพอริดิน-1-อิล)-แซนธีน และทอทอเมอร์, อิแนนซิโอเมอร์, ไดแอสเทอริโอเมอร์, ของผสมของสารเหล่านั้น และเกลือ ของสารเหล่านั้น 1 8. เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยาของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อ หนึ่งที่มีกรด หรือเบสอนินทรีย์ หรืออินทรีย์. 1 9. สารผสมทางเภสัชกรรม ที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 17 ข้อใดข้อหนึ่ง หรือ เกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยาตามข้อถือสิทธิข้อ 18 ซึ่งเลือกรวมกับตัวพา และ/หรือสารเจือจาง เฉื่อย 1 ชนิด หรือมากกว่า. 2 0. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับเตรียมสารผสมทาง เภสัชกรรมซึ่งเหมาะสมสำหรับรักษาโรคเบาหวานไทพ์ I และไทพ์ II โรคข้ออักเสบ, โรคอ้วน, การ ปลูกถ่ายเนื้อเยื่อเอกพันธุ์ และภาวะกระดูกพรุนที่ถูกเหนี่ยวนำจากแคลซิโทนิน 2Disclaimer (all) which will not appear on the advertisement notice: 1. Compounds with the general formula I (chemical formula) (I), where R1 refers to the 4-methoxy-1-naphthylmate group. Methyl, mu 2-quinolinyl methyl, 4-quinolinyl methyl or 6-quinolinyl methyl, moo 1-isokinolinyl methyl , 3-methyl-1-isokinolinyl methyl, 4-methyl-1-isokinolinyl methyl or 3-isokinolinyl methyl 4-methyl-2-quinazolinylmethyl or 4-quinazolinyl methyl group, R2 means methanol group L and R3 refer to moo 2-butane-1-il or 2-butene-1-il. Thothomer, inanchiomers, diastomeromers, mixtures of those substances and their salts 2. Compounds of the general formula I according to claim 1. , Where R1 means 4-methoxy-1-naphthylmethyl group 2-quinolinylmethyl, 4-quinolinylmethyl or group 6-quinoli. Nyl-Methyl Group 1-isokinolinylmethyl, 3-methyl-1-isokinolinylmethyl, 4-methyl-1-isocquino Linylmethyl or Moo 3-isokinolinylmethyl or Moo 2-quinazolinylmethyl, 4-methyl-2-quinazolinylmethyl. Or group 4-quinazolin-methyl, R2 means methyl group and R3 means group 2-butane-1-il or 2-butene-1-il. Thomer, inanchiomers, diastomeromers, mixtures of those substances and their salts, R3 refers to group 2-butane-1-. Ils or moo 2-butine-1-illometers, inanciomers, diastomeromers, mixtures of those substances, and their salts Those substances 3. Compounds of general formula I according to claim 1, where R means group [2- (methylcarbonylamino) -phenyl] -carbonylmethe. Moo [2- (ethyl carbonyl amino) - phenyl] - carbonyl methyl or moo [2- (isopropyl carbonyl amino) - Fe. Nyl] -carbonylmethyl, R2 refers to methyl group and R3 refers to 2-butane-1-il group or 2-butene-1-ilthomer group. 4. Compounds of the general formula I according to claim 1, where R is the substance of the general formula I, diastomeromers, their mixtures, and their salts. Refers to MU [2- (Amino Carbonylmethoxin) - Phenyl] - Carbonyl Methyl [2- (methyl aminocarbonylmoxi) - phenyl] - carbonyl methyl moo [2- (ethyl aminocarbonylmoxi) - Phenyl] - carbonyl methyl or methyl group [2- (isopropyl aminocarbonylmethoxin) - phenyl] - carbonyl methyl R2 means methyl group. Methyl and R3 means group 2-butane-1-il, group 2-butene-1-il or group 1-cyclopentane-1-ilmethyltotene. Mercury, inanciomers, diastomeromers, mixtures of those substances, and their salts 5. Compounds of the general formula I, where RI is the methe group. L which is replaced by naphthyl groups, fluoronaphthyl, methyl naphthyl, methosinaphthyl, (diffluoromethoxin) - naphthy. L, cyanonaphthyl, nitronaphthyl or (dimethylamino) - methyl group naphthyl, which is replaced by methyl group phenanthenyl group. Which was replaced by moo 2- phenyl ethenyl, 2 - [(trifluoromethyl) - phenyl] - ethenyl, 2- (nitrophenyl) ethenyl, 2- (pentaph Fluorophenyl) ethenyl, or biphenyl methyl group, replaced by phenyloxadiasolyl, phenylpiridinyl, indolyl, methyl indo. Lil, dimethyl-6,7-dihydro-5H- [2] Pirindinil Benzimidazolyl, Methylbenzimidazolil, (Cyanoethyl) -benzimidazolil, (Methyl Amino-Carbonyl Meth L) benzimidazolid, benzyl benzimidazolid, benzofuranol, acetylbenzophyranyl, cyanobenzofuranyl, benzene Soxalil, Nitrophenol Soxalil, Benzothiophenyl, Methylbenzothiazoleil, Quinolinyl, Methoxquinolin, Isoc Winolinyl, methyl isoquinolinyl, (diffluoromethyl) -isokinolinyl, (trifluoromethyl) -isokki. Nolinyl, dimethyl isoquinolinyl, (1-cyano-1-methyl-ethyl) isokinolinyl, phenylisokinolinyl , Methoxi isoquinolinyl, Methoxic-Chloro-Isokinolinyl, Methoxi-Bromo-Isokinolinyl, (Methoxiccarb Nylmethylamino) -isokinolinyl, dimethyl -5,6,7,8-tetrahydroisokinolinyl, 1,2,3,4. - Tetra Hydro-Phenanthridinyl, Synololinyl, Quina Solinyl, Methylquina Solinyl, Isopropyl Quina Solinyl, Cyclopropyl Quinazolinyl, Phenylquinasolinyl, Aminoquina Solinyl, (Dimethylamino) - Quina Solinil, Pir Raulidin-1-Ilquina Solinil, Piperidin-1-Ilquina Solinil, Piperacin-1-Ilcunasolinil, Mor. Folin-4-Ilquina Solinil, Ethoxiquina Solinil, Isopro Pyloxiquina Solinil, Phenyl-Oxquina Solinil, Imidazo [1,2-a] Piridinil, Methyl Imidazo [1,2 -a] Piridinil, Phenyl-imidazo [1,2-a] Piridinil, Benzyl imidazo [1,2-a] Piridinil, Pirazolo [1,5-a] Pyridinil, quinoxalinil, methylquinoxalinyl, dimethylquinoxalinyl, trymethylquinoxalinyl. , Phenylquinoxalinil, methylphthalasinil, naphthyridinil, 2,3-dihydro-benzo [1,4] -doxinyl, 1,2 - dihydro-2-oxo-quinolinyl, 1,2-dihydro-1-methyl-2-oxo-quinolinyl, 1,2-dihydro-2 - Methyl-1-Oxo-Isokinolinil, 3,4-Dihydro-4-Oxo-Phthalacinil, 3,4-Dihydro-3-Methyl -4-oxo-phthalacinil, 3,4-dihydro-4-oxo-quinazolinil, 3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo - Quina Solinyl or Moo 2-Oxo-2H-Chromene, Phenyl Carbonyl Methyl Group Phenyl carbonyl methyl group Where the phenyl group was replaced with an amino group, cyanomethyl amino, (ethyloxocarbonmethyl) amino, (methylamino Carbonyl) methyl amino, methyl carbonyl amino, ethyl carbonyl amino, isopropyl carbonyl amino, phenylca Carbonyl amino, methoxycarbonyl amino, (ethylodiccarbonyl amino) -carbonyl amino or moo 2-oxo-imida Solidin-1-ilmobphenylcarbonylmethyl Where the phenyl group was replaced with the phenyl group, the phenyl carbonyl methyl group In which the phenyl group was replaced with Carboxylic group, methoxiccarbonyl, ethyl oxccarbonyl, amino carbonyl, methyl amino carbonyl, dimethyl amino Carbonyl or morpholin-4-ilcarbonyl Phenyl carbonyl methyl group Where the phenyl group was replaced with a methoxyl group, diffuoromethoxi, trifluoromethoxi, ethyloxi, isopropyloxyl or phenyl group. Phenyl carbonyl methyl In which the phenyl group was replaced with Methyl sulfonylmethoxi, carboxymethoxi, ethyl oxycarbonylmethoxi, isopropyl oxiccarbonmethoxi, ami Nocarbonylmethoxi, Methylamine Carbonyl Methoxi, Ethyl Amino Carbonyl Methoxi, Isopropyl Amino-Carbonyl Methoxi, dimethyl amino carbonyl methoxi, perrolydin-1-ilcarbonyl methoxi or morpholin-4-ilcarb. Nylmethoxi Phenyl carbonyl methyl group Where the phenyl group was replaced with group 1- (ethyloxocarbonyl) - 1-methyl-ethyloxyrate, 1- (methoxycarbonyl) - A. Methyl oxy or moo 1- (amino carbonyl) - ethyloxyrate Phenyl carbonyl methyl group Where the phenyl group was replaced with the 2 methoxin group, the phenyl carbonyl methyl group Where the phenyl group was replaced with the methoxin group and the nitro group, the phenyl carbonyl methyl group. Where the phenyl group was replaced with the phenyl carbonyl methyl group and the phenyl carbonyl methyl amino group, in which the two hydrogen atoms are adjacent to the phenyl group. Replaced with MU -O-CH2-O, -O-CF2-O, -O-CH2-O, -NH-CO-NH, -N (CH3) -CO-NH, -N (CH3) - CO-. N (CH3), -NH-CO * O- or -N (CH3) -CO-O moo (2-phenyl ethyl) carbonyl methyl Naphthyl carbonylmethyl group, indolyl carbonyl methyl or quinolinyl carbonylmethyl group or group 2-cyanminino-2-Fe Onyx-ethyl R2 refers to methyl group, isopropyl, cyclopropyl, phenyl or fluorophenyl, and R3 refers to 2-methyl-2-propane group. An-1-Il, 2-Chloro-2-Propane-1-Il or 3-Bromo-2-Propane-1-Il, Group 1-Butan-1- Il, 3-methyl-1-butane-1-il, 2-butane-1-il, 2-methyl-2-butane-1-il Or moo 2,3-dimethyl-2-butane-1-il, moo 2-butene-1-il, moo 1-cyclopentane-1-ilmethe Or group 2-furanylmethylthomer, inanciomer, diastomeromer, mixtures of those substances, probiotics of substances Those 6. Compounds of the general formula I according to claim 5, where R1 and R2 signify as defined in claim 5, and R3 means group 1-butane. 1-il, 2-butane-1-il or 2-butine-1-ilthomer, inanciomer, diasteriome Nor, mixtures of those substances, and their salts 7. Compounds of the general formula I according to claim 6, where R1 represents the methyl group replaced by the naphthyl group, the flu Auronaphthyl, Methyl Naphthyl, Methoxinaphthyl, (Difluoromethoxin) -Naphthyl, Cyanonaphthyl or Nitro Naphthyl methyl group, which is replaced by methanol 2- (pentafluorophenyl) ethanol methyl group, which is replaced by Benzophyanil, Methylbenzothiazolinyl, Quinolinyl, Methoxquinolinyl, Isokinolinyl, Methyl Isokinolin Onyx, (diffluoromethyl) -isokinolinyl, (trifluoromethyl) -isokinolinyl, dimethyl isoquinolin. Nil, (1-cayo-1-methyl-ethyl) isocquinolinyl, phenyl-isokinolinyl, methoxisokinolinil, 1 , 2,3,4-tetrahydrophenanthridinil, quinaazolinyl, methylquinaquinil, isopropyl quinaquinil, psycho Lpropyl-Quina Solinyl, Phenylquinasolinyl, Aminoquina Solinyl, (Dimethyl Amino) -Quina Solinil, Pir. Rolin-1-Ilquina Solinil, Piperidin-1-Ilquina Solinil, Piperacin-1-Ilquina Solinil, Morfolin-4-Ilquina Solinil, Ethoxiquinazolinyl, Isopropyl Oxycvinazolinil, Quinoxolinyl, Me Thylquinoxalinil, dimethylquinoxalinyl, trymethylquinoxalinyl, phenylquinoxalinil, [1,5] naphthiridi Nyl, [1,6] naphthyridinil, [1,8] naphthiridinil or moo 1,2-dihydro-1-methyl-2-oxo-quinoli jasper Phenyl carbonyl methyl group Phenyl carbonyl methyl group In which the phenyl group was replaced with the phenyl group Phenyl carbonyl methyl group Where the phenyl group was replaced with a methoxin group, diffluoromethoxi, trifluoromethoxi, ethyloxi, isopropyloxi or phenyl. Siphenyl carbonyl methyl group, in which two hydrogen atoms are adjacent to each other in the phenyl group. Replaced by MU-O-CH2-O, -O-CF2-O, -O-CH2-CH2-O, -N (CH3) -CO-N (CH3) or MU -N (CH3) - CO-O. Naphthyl carbonylmethyl group, indolyl carbonyl methyl or quinolinyl carbonylmethyl group or group 2-cyanimino-2-Fe Onyx-Ethyl R2 refers to methyl group, isopropyl, cyclopropyl, phenyl or 4-fluorophenyl and R3 refers to group 1-butane-1-. Ile, 2-butane-1-il or group 2-butine-1-ilthomer, inanciomer, diastomerome 8. Compounds of general formula I according to claim 5, where R1 and R2 signify as derived. Defined in Clause 7 and R3 means group 1-butane-1-il, totomer, inanciomer, diastomer, Mixture of those substances 9. Compounds of the general formula I according to claim 5, where R1 and R2 have the meanings. Defined in Clause 7 and R3 refers to groups 2-butane-1-il, totomer, inanciomer, diastomer, Mixtures of those substances and their salts 1 0. Compounds of the general formula I according to claim 5, where R1 and R2 signify as derived Defined in Clause 7 and R3 refers to groups of 2-butine-1-il, totomer, inanchiomer, diastomer, Mixtures of those substances and their salts 1 1. Compounds of the general formula I, where R1 refers to methyl groups replaced by naphthyl groups, fluoronaphthyl, methyl groups. Naphthyl, Methoxinaphthyl, (Difluoromethoxin) - Naphthyl, Cyanonaphthyl or Nitronaphthyl-Methyl Group, which Replaced by moo 2- (pentafluorophenyl) ethenyl, or methyl group replaced by Benzophyanil, Methylbenzothiazolinyl, Quinolinyl, Methoxquinolinyl, Isokinolinyl, Methyl Isokinolin Onyx, (diffluoromethyl) -isokinolinyl, (trifluoromethyl) -isokinolinyl, dimethyl isoquinolin. Ninyl, (1-cyano-1-methyl-ethyl) isokinolinil, phenyl-isokinolinyl, methoxisokinolinyl, 1 , 2,3,4-tetrahydrophenanthridinil, quinaazolinyl, methylquinaquinil, isopropyl quinaquinil, psycho Lpropyl-Quina Solinyl, Phenylquinasolinyl, Aminoquina Solinyl, (Dimethyl Amino) -Quina Solinil, Pir. Raulidin-1-Ilquina Solinil, Piperididin-1-Ilquina Solinil, Piperacin-1-Ilquina Solinil, Morfolin-4-Ilquina Solinil, Ethoxiquinazolinyl, Isopropyl Oxycvinazolinil, Quinoxolinyl, Me Thylquinoxalinil, dimethylquinoxalinyl, trymethylquinoxalinyl, phenylquinoxalinil, [1,5] naphthiridi Naphthiridinil, [1,6] Naphthiridinil, [1,8] Naphthiridinil or MU 1,2-dihydro-1-methyl-2-oxo-quinoli Onyx R2 refers to methyl group, isopropyl, cyclopropyl or phenyl and R3 refers to group 2-chlorobenzyl, 2-bromobenzyl, 2-ethyl. Benzyl or 2-cyanobenzyltomer , Inanciomers, diastomeromers, mixtures of those substances, and their salts 1 2. Compounds of general formula I according to claim 11, Where R1 means methyl-isokinolin-1-il) methyl group, R2 means methyl group and R3 means 2-chlorobenzyl group, 2. - bromobenzyl, 2-ethylbenzyl or 2-cyanobenzyl, totomer, inanciomer, diastomer , Mixtures of those substances, their salts 1 3. Compounds of the general formula I according to claim 11, where R1 and R2 signify as Defined in Clause 11 and R3 refers to groups of 2-chlorobenzyl, totomer, inanchiomer, diastomer, mixtures of Those substances And their salts 1 4. Compounds of the general formula I according to claim 11, which R1 and R2 mean as defined in claim 11 and R3 means group 2 bromobane. Syls, toomers, inanciomers, diastomeromers, mixtures of those substances and their salts 1 5. Compounds of general formulas I according to clause Holds Article 11, which R1 and R2 signify as defined in Clause 11 and R3 refers to Group 2-Ethylbenzyl, Totomer, Inanciome. 1 6. Compounds of the general formula I according to claim 11, where R1 and R2 have the meaning of being defined. Clause 11 and R3 refer to groups of 2-cyanobenzyls, thermometers, inanciomers, diastomeromers, mixtures of substances. And their salts 1 7. The following compound of the general formula I according to claim 1, 5 or 11 any of (1) 1 - ((quinazolin-2-i L) methyl) -3-methyl-7- (2-butine-1-il) -8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-i L) - xanthine (2) 1- (2- {2 - ((ethylaminocarbonyl) methoxyrate] - phenyl) -2-oxo- Ethyl) -3-methyl-7- (2-butine-1-il) - 8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-il) - Xanthine (3) 1- (2- {2 - [(methyl amino carbonyl) methoxyrate] - phenyl) -2-oxo-ethyl) -3- Methyl-7- (2-butine-1-il) - 8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (4 ) 1- (2-phenyl-2-oxo-ethyl) -3-methyl-7 - ((E) -2-butane-1-il) -8 - ((R ) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (5) 1 - ((3-methyl-isokinolin-1-il) me Methyl) -3-methyl-7- (2-butine-1-il) -8 - ((S) -3-amino-piperidin-1-il) - Xanthine (6) 1 - ((3-methyl-isokinolin-1-il) methyl) -3-methyl-7 - (- 2-buty N-1-il) -8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (7) 1 - ((4-methyl-i Soquinolin-1-il) methyl) -3-methyl-7 - (- 2-butine-1-il) -8 - ((S) -3-a Mino-Piperidin-1-il) - Xanthine (8) 1 - ((4-methyl-isokinolin-1-il) methyl) -3 - methyl-7 - (- 2-butine-1-il) -8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (9) 1- [2- (2,3-dihydro-benzo [1,4] dioxin-5-il) -2-oxo-ethyl] -3-methyl -7 - (- 2-butyne-1-il) - 8- (3- (R) - amino-piperidin-1-il) - xanthine (10) 1 - ((4-methoxy-naphthalane-1-il) methyl) -3-methyl-7- (2-butine-1-il) -8 - (( S) -3-amino-piperidin-1- Il) - xanthine (11) 1 - ((4-methoxy-naphthalane-1-il) methyl) -3-methyl-7- (2-buty N-1-il) -8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (12) 1- (2- (benzo (1, 3) dioxol-4-il) -2-oxo-ethyl) -3-methyl-7- (2-butine-1-il) -8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (13) 1 - ((4-methyl-quinazolin-2-il) methyl ) -3-methyl-7- (2- butine-1-il) -8- (3- (R) - amino-piperidin - 1- il) - xanthan Thene (14) 1- (2- {2 - [(isopropyl carbonyl) amino] -phenyl} -2-oxo-ethyl) -3-methyl- 7 - ((E) -2-butane-1-il) -8 - ((S) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (15 ) 1- (2- {2 - ((methylaminocarbonyl) methoxin] -phenyl} -2-oxo-ethyl) -3-methyl-7- ( (E) -2-butane-1-il) -8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (16) 1- (2- {2 - [(methylaminocarbonyl) methoxin] -phenyl) -2-oxo-ethyl) -3-methyl-7 - ((E) -2-butane-1-il) -8 - ((S) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (17) 1- (2- {2 - [(isopropyl carbonyl) amino] -phenyl} -2-oxo-ethyl) -3-methyl-7 - (- 2-butine -1-il) -8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (18) 1- (2- (2 - ((iso Propyl carbonyl) amino] -phenyl) -2-oxo-ethyl) -3-methyl-7 - (- 2-butan-1-A Il) -8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (19) 1 - ((4-cyano-naphthalane- 1- il) methyl) -3-methyl-7- (2-butine-1-il) -8 - ((R) -3-amino-piperidin- 1- il) -xanthine (20) 1 - ((4-phenyl-quinazolin-2-il) methyl) -3-methyl-7- (2- Butine-1-il) -8 - ((R) -3-amino-piperidin - 1- il) - xanthine (21) 1 - ((8-meth L-quinazolin-6-il) methyl) -3-methyl-7- (2-butine-1-il) -8 - ((R) -3- Amino-piperidin - 1- il) - xanthine (22) 1 - ((4- fluoro-naphthalane-1-il) methyl) -3- Methyl-7- (2-butine-1-il) -8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (23 ) 1 - ((E) -3-pentafluorophenil-alkyl) -3-methyl-7- (2-butine-1-il) -8- ((R) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (24) 1 - ((3-trifluoromethyl-isokvinoli N-1-il) methyl) -3-methyl-7- (2-butine-1-il) -8 - ((R) -3-amino-piperi Soil-1-il) - xanthine (25) 1 - ((3-dipluoromethyl-isokinolin-1-il) methyl) -3- Methyl-7- (2-butine-1-il) -8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (26 1- (2- (biphenyl-2-thyl) -2-oxo-aryl) -3-methyl-7- (2-butine-1-il) -8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (27) 1 - ((3-methyl-isokinolin-1- Il) methyl) -3-y Scloopropyl -7- (2-butine-1-il) -8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine (28) 1- (2- (3-methoxy-phenyl) -2-oxo-ethyl) -3-methyl-7- (2-butine-1-il) -8 - ((R) -3-Amino-Piperidin-1-il) - Xanthine (29) 1 - ((3-methyl-isokinolin - 1- il) methyl) -3-methyl-7- (2-chloro-benzyl) -8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-i L) - xanthine and (30) 1 - ((3-methyl-isokinolin-1-il) methyl) -3-methyl-7- (2- Bromo-benzyl) -8 - ((R) -3-amino-piperidin-1-il) - xanthine And thomer, inanciomer, diastomeromers, mixtures of those substances and their salts 1 8. Salts which are physiologically acceptable to compounds. According to Clause 1 to 17, any one containing acid Or inorganic base Or organic. 1 9. Pharmaceutical mixtures With any compound according to claim 1 to 17, or a physiologically acceptable salt according to claim 18, selected in combination with a carrier And / or one or more inert diluents. 2 0. Use of any of the compounds in accordance with Clause 1 to 18. For preparation of road mixtures Pharmaceuticals which are suitable for the treatment of diabetes, type I and type II, arthritis, obesity, homogenous tissue transplantation. And osteoporosis induced by calcitonin 2 1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 19, ซึ่งมีลักษณะเฉพาะ คือสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 18 ข้อใดข้อหนึ่ง ผสมรวมกับตัวพา และ/หรือสารเจือจาง เฉื่อย 1 ชนิด หรือมากกว่า โดยไม่ใช่วิธีทางเคมี. 21. Process for preparing pharmaceutical mixtures according to Clause 19, which is unique. Is a compound according to one of the claims 1 to 18 Mixed with carrier And / or one or more inert diluents by non-chemical method. 2 2. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป I ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 18 ข้อใด ข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ a) ให้สารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) (II), ซึ่ง R1 ถึง R3 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 และ Z1 หมายถึง หมู่ที่หลุดออกโดย เช่น เฮโลเจนอะตอม, หมู่ซับสิทิวเทดไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, ซัลฟินิล, ซัลโฟนิล หรือ ซัลโฟนิลออกซิ ทำปฎิกิริยากับ 3-อะมิโนพิเพอริดีน, อิแนนชิโอเมอร์ หรือ เกลือของสารเหล่านนั้น, หรือ b) สารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) (III), ซึ่ง R1, R2 และ R3 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ถูกเอาหมู่ป้องกันออก, หรือ c) เพื่อเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป I ซึ่ง R1 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ก่อนหน้านี้ มีหมู่คาร์บอกซิ: สารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) (IV), ซึ่ง R2 และ R3 มีความหมายตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง และ R1\' มีหมู่คาร์บอกซิ ที่ถูกป้องกันด้วยหมู่ C14-แอลคิล, ถูกเอาหมู่ป้องกันออก และ/หรือ จากนั้น, ถ้าต้องการ, แตกหมู่ป้องกันใดๆที่ใช้ในระหว่างที่ทำปฏิกิริยาออกและ/หรือ ทำการแยกสารประกอบของสูตรทั่วไป I ที่ได้ไปเป็นอิแนนซิโอเมอร์ หรือ ไดแอสเทอริโอ เมอร์ ของสารเหล่านั้นและ/หรือ สารประกอบของสูตร I ที่ได้จะถูกเปลี่ยนไปเป็นเกลือของสารเหล่านั้น, โดยเฉพาะอย่างยิ่ง สำหรับการใช้ทางเภสัชกรรม ไปเป็น เกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา ที่มีกรด หรือเบสอนินทรีย์ หรืออินทรีย์.2. Methods for preparing compounds of general formula I in accordance with claims 1 to 18, which is characterized by a) a compound of the general formula (chemical formula) (II), where R1 to R3 has the meaning as Is defined in Clause 1 to 16 and Z1 refers to the loosened group, such as the halogen atom, the hydroxyl substrate group, the mercapto, the sulfinyl, the sulfide. Phonyl or sulfonyloxide React with 3-aminopiperidines, inanchiomers or their salts, or b) compounds of general formulas (chemical formulas) (III), of which R1, R2 and R3 are defined. As defined in any of Clause 1 to 16, The protection group is removed, or c) to prepare the compound of the general formula I, whose meaning R1 means, as defined in the preceding claim 1, has a carboxylic group: compound of the general formula (chemical formula) ( IV), where R2 and R3 signify as defined in any of Clause 1 to 16, and R1 \ 'contains a carboxylic group. Protected with C14-alkyl group, protection group removed and / or then, if desired, any protection group applied during the reaction and / or Perform the separation of the resulting general formula I compounds into inanciomers or diastomeromers of those substances and / or The compounds of Formula I obtained are converted to salts of those substances, in particular For pharmaceutical use to salts of those substances, which are physiologically acceptable, containing inorganic acids or bases. Or organic.
TH301003096A 2003-08-20 8- [3-amino-piperidin-1-il] - xanthine, those preparations And the use of those substances as pharmaceutical components TH59269B (en)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH78311A TH78311A (en) 2006-06-29
TH78311B TH78311B (en) 2006-06-29
TH59269B true TH59269B (en) 2017-12-01

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Yokoyama et al. Prototype Pictet− Spengler reactions catalyzed by superacids. Involvement of dicationic superelectrophiles
Sewgobind et al. Enantioselective Binol-phosphoric acid catalyzed Pictet− Spengler reactions of N-benzyltryptamine
Sandhu Past, present and future of the Biginelli reaction: a critical perspective.
Tandon et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel nitrogen and sulfur containing hetero-1, 4-naphthoquinones as potent antifungal and antibacterial agents
EP1301514B1 (en) Aryl and heteroaryl diazabicycloalkanes, their preparation and use
NO791150L (en) SUBSTITUTED 5,6-DIMETHYLPYRROLO / 2,3-D / PYRIMIDINES, PROCEDURES FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS MEDICINES
Vidyacharan et al. A new route for the synthesis of highly substituted 4-aminoquinoline drug like molecules via aza hetero–Diels–Alder reaction
NZ329951A (en) Z-3-(1-biphenyl-4-yl-amino-propenyl) derivatives
Wang et al. A Synthetic Protocol for the Construction of Chroman‐Spiroquinazolin (thi) one Framework via a Metal‐Free, Three‐Component, Domino, Double Annulations
Kumar et al. Pd-catalyzed one-Pot stepwise synthesis of benzo [b][1, 6] naphthyridines from 2-chloroquinoline-3-carbonitriles using sulfur and amines as nucleophiles
Strödke et al. Synthesis of Desaza Analogues of Annomontine and Canthin‐4‐one Alkaloids
Yuan et al. Ring expansion and ring opening of 3-halooxindoles with N-alkoxycarbonyl-O-tosylhydroxylamines for divergent access to 4-aminoquinolin-2-ones and N-Cbz-N’-arylureas
Křemen et al. Synthesis of 1, 4-benzodiazepine-2, 5-diones by base promoted ring expansion of 3-aminoquinoline-2, 4-diones
Tatar et al. Spiro Tröger’s Base Derivatives: Another Structural Phoenix?
Sun et al. Facile construction of 1, 2, 6, 7, 12, 12b-hexahydroindolo [2, 3-a] quinolizines via one-pot three-component reactions of tryptamines, propiolate, and α, β-unsaturated aromatic aldehydes or ketones
TH59269B (en) 8- [3-amino-piperidin-1-il] - xanthine, those preparations And the use of those substances as pharmaceutical components
TH78311A (en) 8- [3-amino-piperidin-1-il] - xanthine, those preparations And the use of those substances as pharmaceutical components
FI77650B (en) FOERFARANDE FOER FRAMSTAELLNING AV TERAPEUTISKT AKTIVA 2-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDRONAFTALENDERIVAT.
CS238601B2 (en) Preparation method of o-methylate hydroxyaporphines
NO803693L (en) 2,3-INDOLDION derivative.
FI57104B (en) FOERFARANDE FOER FRAMSTAELLNING AV BEFRUKTNINGSHINDRANDE NYA S-TRIATSOLO (5,1-A) ISOKINOLINDERIVAT
Benson et al. Azidopyrimidines1
EP0383318A2 (en) Aralkylamine compounds
Aknin et al. A new synthetic approach to functionalize pyrimido [4, 5-b] quinoline-2, 4 (1 H, 3 H)-diones via a three-component one-pot reaction
Openshaw The quinazoline alkaloids