Claims (12)
1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I โดยที่ R1 คือไฮโดรเจน R2 คือไฮโดรเจน, ไตรฟลูออโรเมททิล หรือโล เวอร์อัลคิล R3 คือไฮโดรเจน หรืออะมิโน หรือ R1 และ R2 หรือ R3 และ R2 รวมกันเป็น -CH=CH-CH=CH- Z คือไพริมิติน-4-อิล, ไพริ ดิน-4-อิล, ไพริดิน-2-อิล หรือ ฟีนิล R4,R5 คือไฮโดรเจนอิสระ แต่ละตัว, โลเวอร์อัลคิล, ไตรฟลูออโรเมททิล, ฮาโลเจน, โล เวอร์ อัลโคซี่, ไนโตรโล, อะมิโน, โลเวอร์ อัลคิล-อะมิโน, ได-โล เวอร์ อัลคิล-อะมิโน, ไพเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, ไพร์โรลิดิ นิล, ไวนิล, C3-C6 ไซโคลอัลคิล, C3-C6 ไซโคลอัลคินิล, t-บิวทิว เอททินิล, ไฮดรอกซีอัลคิลเอททินิล, ฟีนิลเอททินิล, แนพทิล, ไท โอฟีนิล, หรือฟีนิล ซึ่งอาจแทนที่ด้วยฮาโลเจน, โลเวอร์ อัลโค ซี, โลเอร์อัลคิล, ไตรฟลูออโรเมททิล หรือไนโตร หรือกลุ่ม -NH(CH2)nNR6R7, -N(CH3)(CH2)nNR6R7, -NH(CH2)n-มอร์โฟ ลิน-4-อิลหรือ-NH(CH2)nOH n คือ 2-4 R6 และ R7 คือไฮโดรเจน อิสระแต่ละตัว หรือโลเวอร์อัลคิล ด้วยเงื่อนไขที่ว่า -เมื่อ Z คือไพริมิดิน-4-อิล, R4 แตกต่างจาก R5 -เมื่อ Z คือ ไพริ ดิน-2-อิล, R3 ไม่ใช่โลเวอร์อัลคิล และ -เมื่อ Z คือ ฟี นิล, R4 และ R1-R3 ตัวใดตัวหนึ่งแตกต่างจากไฮโดรเจน และเกลือที่เป็น ยอม รับทางเภสัชกรรมของสารเหล่านี้1. Compounds with the general formula (chemical formula) I, where R1 is hydrogen, R2 is hydrogen, trifluoromethyl, or lower alkyl, R3 is hydrogen or amino, or R1 and R2, or R3 and R2 combined as -CH=CH-CH=CH-, Z is pyrimitidin-4-il, pyridin-4-il, pyridin-2-il, or phenyl, R4, R5 are free hydrogen, each, lower alkyl, trifluoromethyl, halogen, lower alkoxy, nitrolo, amino, lower alkyl-amino, di-lower alkyl-amino, piperazinyl, morpholinyl, pyrrolidinyl, vinyl, C3-C6 cycloalkyl, C3-C6 cycloalkinyl, t-butyl ethyleneyl. Hydroxyalkyl ethinyl, phenyl ethinyl, naphthyl, thiophenyl, or phenyl, which may be replaced by halogens, lower alkyl, lower alkyl, trifluoromethyl, or nitro, or the groups -NH(CH2)nNR6R7, -N(CH3)(CH2)nNR6R7, -NH(CH2)n-morpholin-4-il or -NH(CH2)nOH, where n is 2-4, R6 and R7 are individual free hydrogen or lower alkyls, provided that -when Z is pyrimidin-4-il, R4 is different from R5; -when Z is pyridin-2-il, R3 is not a lower alkyl; and -when Z is phenyl, one of R4 and R1-R3 is different from hydrogen, and the pharmaceutically acceptable salts of these substances.
2. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1ของสูตร (สูตรเคมี) I-a โดยที่ R1-R5 มีลักษณะสำคัญที่ให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ด้วย เงื่อนไขที่ว่า R4 แตกต่างจาก R52. Compounds that meet the requirements of claim 1 of the formula (chemical formula) I-a, where R1-R5 have the important characteristics given in claim 1, provided that R4 is different from R5.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่งคือ [4-(4-อะมิโน เบนซินซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริมิดิน-2- อิล]-เมททิลเอมิน3. The compound according to claim 2, which is [4-(4-aminobenzenesulfonyl)-6-bromopyrimidin-2-yl]-methylamine.
4. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ของสูตร (สูตรเคมี) I-b โดยที่ R1-R5 มีลักษณะสำคัญที่ให้ในข้อถือสิทธิที่ 14. Compounds that meet the requirements of claim 1 of the formula (chemical formula) I-b, where R1-R5 have the essential characteristics given in claim 1.
5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 4 ซึ่งคือ [4-(4-อะมิโน-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริดิน-2-อิล]-เมททิล เอมิน [4-(4-อะมิโน-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริดิน-2-อิล]-ไดเมททิล เอมิน 4-(2-คลอโร-6-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ไพริดิน-4-ซัลโฟนิล)-ฟีนิล เอมิน 4-(2-โบรโม-6-ไพรโรลิดิน-1-อิล-ไพริดิน-4-ซัลโฟนิล)-ฟีนิล เอมิน 4-(2-ไอโอโด-6-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ไพริดิน-4-ซัลโฟนิล)-ฟี นิลเอมิน 4-(2-โบรโม-6-ไพเพอราซิล-1-อิล-ไพริดิน-4-ซัลโฟนิล)-ฟีนิล เอมิน 4-(2-ฟีนิล-6-ไพร์โรลิดิน-1-อิล-ไพริดิน-4-ซัลโฟนิล)-ฟี นิลเอมิน N-[4-(4-อะมิโน-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริ ดิน-2-อิล]-N',N'-ไดเมททิล-อีเทน-1,2- ไดอามิน N-[4-(4-อะมิโน-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริ ดิน-2-อิล]-N',N',N'-ไตรเมททิลอีเทน-1,2- ไดอามิน N-[4-(4-อะมิโน-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริ ดิน-2-อิล]-N',N'-ไดเมททิล-โพรเพน- 1,3-ไดอามิน N-[4-(4-อะมิโน-เบนซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริ ดิน-2-อิล]-N',N'-ไดเอททิล-โพรเพน- 1,3-ไดอามิน N1-[4-(4-อะมิโน-เบซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริดิน-2-อิล]-บิว เทน-1,4-ไดเอมิน และ 1-[6-โบรโม-4-(3-ไตรฟลูออโรเมททิล-เบนซีนซัลโฟนิล)-ไพริ ดิน-2-อิล]-ไพเพอราซิน ไดเอมิน5. The compounds under claim 4, which are [4-(4-amino-benzenesulfonyl)-6-bromopyridin-2-yl]-methylamine, [4-(4-amino-benzenesulfonyl)-6-bromopyridin-2-yl]-dimethylamine, 4-(2-chloro-6-pyrrolidin-1-yl-pyridin-4-sulfonyl)-phenylamine, 4-(2-bromo-6-pyrrolidin-1-yl-pyridin-4-sulfonyl)-phenylamine, 4-(2-iodo-6-pyrrolidin-1-yl-pyridin-4-sulfonyl)-phenylamine, and 4-(2-bromo-6-piperacil-1-yl-pyridin-4-sulfonyl)-phenylamine. 4-(2-phenyl-6-pyrrolidin-1-il-pyridin-4-sulfonyl)-phenylamine N-[4-(4-amino-benzenesulfonyl)-6-bromopyridin-2-il]-N',N'-dimethyl-ethane-1,2-diamine N-[4-(4-amino-benzenesulfonyl)-6-bromopyridin-2-il]-N',N',N'-trimethylethane-1,2-diamine N-[4-(4-amino-benzenesulfonyl)-6-bromopyridin-2-il]-N',N'-dimethyl-propane-1,3-diamine N-[4-(4-amino-benzenesulfonyl)-6-bromopyridin [Din-2-il]-N',N'-diethyl-propane-1,3-diamine, N1-[4-(4-amino-benzenesulfonil)-6-bromopyridin-2-il]-butane-1,4-diamine, and 1-[6-bromo-4-(3-trifluoromethyl-benzenesulfonil)-pyridin-2-il]-piperazine-diamine
6. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1ของสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R1-R5 มีลักษณะสำคัญที่ให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ด้วย เงื่อนไขที่ว่า R5 ไม่ใช่โลเวอร์ อัลคิล6. Compounds that meet the requirements of claim 1 of the formula (chemical formula), where R1-R5 possess the essential characteristics provided in claim 1, provided that R5 is not a lower alkyl.
7. สารประกอบตามที่ถือสิทธิข้อที่ 6 ซึ่งคือ [2-(4-อะมิโน เบนซีนซัลโฟนิล)-6-โบรโมไพริดิน-4-อิล]-เมททิลเอมิน7. The compound under claim number 6, which is [2-(4-aminobenzenesulfonyl)-6-bromopyridin-4-yl]-methylamine.
8. สารประกอบตามที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ของสูตร (สูตรเคมี) I-d โดยที่ R1-R5 มีลักษณะสำคัญที่ให้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ด้วย เงื่อนไขที่ว่า R4 และ R1-R3 ตัวใดตัว หนึ่งแตกต่างจาก ไฮโดรเจน8. A compound that meets the requirements of claim 1 of the formula (chemical formula) I-d, where R1-R5 have the important characteristics given in claim 1, provided that one of R4 and R1-R3 differs from hydrogen.
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 8 ซึ่งคือ 4-(3,5-ไดเมทโทซี-เบซีนซัลโฟนิล)-ฟีนิลเอมิน [3-(4-อะมิโน-เบนซีซัลโฟนิล)-5-โบรโมฟีนิล]-เมททิลเอมิน [3-(4-อะมิโน-ฟีนิลซัลโฟนิล)-5-โบรโมฟีนิล]-เมททิลเอมิน [3-(4-อะมิโน-เบนซีซัลโฟนิล)-5-โบรโมฟีนิล]-เอททิลเมทเอ มิน 4-[3,5-ไดเมทโทซีเบนซีนซัลโฟนิส)-2-เมททิลฟีนิลเอมิน N-[3-(4-อะมิโน-เบนซีนซีลโฟนิล)-5-โบรโมฟีนิล]-N'-เมททิล โพรเพน-1,3-ไดเอมิน และ 3-[3-(4-อะมิโน-เบนซีนซัลโฟนิล)-5-โบรโมฟีนิลอะมิโน]-โพร เพน-1-โอล9. The compounds according to claim number 8, which are 4-(3,5-dimethoxybenzenesulfonyl)-phenylamine, [3-(4-amino-benzenesulfonyl)-5-bromophenyl]-methylamine, [3-(4-amino-benzenesulfonyl)-5-bromophenyl]-methylamine, [3-(4-amino-benzenesulfonyl)-5-bromophenyl]-ethylmethylamine, 4-[3,5-dimethoxybenzenesulfonyl)-2-methylphenylamine, N-[3-(4-amino-benzenesulfonyl)-5-bromophenyl]-N'-methyl. Propane-1,3-diamine and 3-[3-(4-amino-benzenesulfonyl)-5-bromophenylamino]-propane-1-ole
10. ยาที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1-9 ข้อใดข้อหนึ่ง และตัวนำพาเฉื่อยที่ใช้ในการรักษา10. A drug containing any of the compounds listed in claims 1-9 and an inert carrier used in treatment.
11. ยาที่สอดคล้องกับข้อถือสิทธิที่ 10 ขึ้นอยู่กับสาร ประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิที่ 1-9 ข้อใดข้อหนึ่ง และ กรดที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ที่เพิ่มเกลือของสารนั้น มีประ โยชน์ในการต่อต้านโรคจิต, โรค จิตเภท, อาการวิกลจริตสลับกับ อาการเศร้าซึม, ความเศร้าซึม, ความผิดปกติเกี่ยวกับระบบ ประสาท, ความผิดปกติเกี่ยวกับความทรงจำ, โรคพาร์คินสัน, อะไม โอโทรฟิค แลทเทอรัล สเคลอโรซีส, โรคอัลโซเมอร์ และโรคฮันติง ตัน11. A drug compliant with claim 10, based on one of the components of formula I according to claims 1-9 and a pharmaceutically acceptable acid to which the salt of that substance is added, is beneficial against psychosis, schizophrenia, manic-depressive episodes, depression, neurological disorders, memory disorders, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, and Huntington's disease.
12. ขบวนการผลิตสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1-9 ข้อใดข้อ หนึ่ง ประกอบด้วย a) การเปลี่ยนสารประกอบไนโตรที่เหมือนกัน เป็นสารประกอบอะมิ โนของสูตร I หรือ b) การอ๊อกซิไดซ์ หมู่ซัลฟานิลในสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) II เป็นกลุ่มซัลโฟนิล, โดยที่ R1-R5 และ Z มีลักษณะสำคัญดัง แสดงข้างต้น หรือ c) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) III ไพเพอราซินิล, มอร์โฟลินิล, ไพร์โรลิดินิล, ไวนิล, C3-C6 ไซ โคลอัลคินิล, ไซโคลอัลคิล, C3-C6 ไซโคลอัลคีนิล, t-บิวทิลเอททินิล, ไฮดรอกซีอัลคิลเอททินิล, ฟี นิลเอททินิล, แนพทิล, ไทโอฟีนิล, หรือฟีนิล ซึ่งอาจแทนที่โดย ฮาโลเจน, โลเวอร์ อัลโคซี, โลเวอร์อัลคิล, ไตรฟลูออไรเมททิล หรือไนโตร หรือกลุ่ม -NH(CH2)nNR6R7,-N(CH3)(CH2)nNR6R7, -NH(CH2)n-มอร์โฟ ลิน-4-อิล หรือ -NH(CH2)nOH n คือ 2-1 R6 และ R7 คือ ไฮโดรเจนอิสระแต่ละตัว หรือโลเวอร์อัลคิล และเกลือที่ยอมรับ ทางเภสัชกรรมของ สารนั้น สำหรับรักษา หรือป้องกันโรค จิต, โรคจิตเภท, อาการวิกลจริตสลับกับอาการเศร้า ซึม, ความ เศร้าซึม, ความผิดปกติเกี่ยวกับระบบประสาท, ความผิดปกติ เกี่ยวกับความจำ, โรค พาร์คินสัน, อะไมโอโทรฟิค แลทเทอรัล ส เคลอ โรซิส, โรคอัลไซเมอร์ และโรคฮันติงตัน และสำหรับการผลิตยาที่ เหมือนกันตามลำดับ12. Any of the processes for producing the compounds under claims 1-9 include: a) conversion of an identical nitro compound into an amino compound of formula I; or b) oxidation. The sulfanyl groups in the compounds of formula (chemical formula) II are sulfonyl groups, where R1-R5 and Z have the important characteristics as shown above, or c) Reactions of the compounds of formula (chemical formula) III: piperazinil, morpholinil, pyrrolidinil, vinyl, C3-C6 cycloalkinil, cycloalkyl, C3-C6 cycloalkinil, t-butylethinil, hydroxyalkylethinil, phenylethinil, naphyl, thiophenil, or phenyl, which may be replaced by halogen, lower alkoxy, lower alkyl, trifluoridemethyl or nitro, or the groups -NH(CH2)nNR6R7,-N(CH3)(CH2)nNR6R7, -NH(CH2)n-morpholin-4-il or -NH(CH2)nOH, where n is 2-1, R6 and R7 are individual free hydrogen or lower alkyl and salts, are accepted pharmaceutically for the treatment or prevention of mental illness, schizophrenia, manic-depressive episodes, depression, neurological disorders, memory disorders, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, and Huntington's disease, and for the manufacture of similar drugs, respectively.