TH55459B - A formulation of dihydroartemisinin for broad-spectrum control of malaria and a procedure for preparing the same substance. - Google Patents

A formulation of dihydroartemisinin for broad-spectrum control of malaria and a procedure for preparing the same substance.

Info

Publication number
TH55459B
TH55459B TH9901001058A TH9901001058A TH55459B TH 55459 B TH55459 B TH 55459B TH 9901001058 A TH9901001058 A TH 9901001058A TH 9901001058 A TH9901001058 A TH 9901001058A TH 55459 B TH55459 B TH 55459B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
formulation
formula
dihydroartemisinin
oil
malaria
Prior art date
Application number
TH9901001058A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH55459C3 (en
TH58860A3 (en
TH58860A (en
Inventor
ปรากาช ดัตตา นายกูรู
คูมาร์ นายซูชิล
ชันด์ เจน นายดารัม
ซิงห์ บาห์คูนี นายราเจนดรา
ปรากาช ชาร์มา นายราม
Original Assignee
เคาน์ซิล ออฟ ไซเอนทิฟิค แอนด์ อินดัสเตรียล รีเสิร์ช
Filing date
Publication date
Application filed by เคาน์ซิล ออฟ ไซเอนทิฟิค แอนด์ อินดัสเตรียล รีเสิร์ช filed Critical เคาน์ซิล ออฟ ไซเอนทิฟิค แอนด์ อินดัสเตรียล รีเสิร์ช
Publication of TH58860A3 publication Critical patent/TH58860A3/en
Publication of TH58860A publication Critical patent/TH58860A/en
Publication of TH55459C3 publication Critical patent/TH55459C3/en
Publication of TH55459B publication Critical patent/TH55459B/en

Links

Abstract

DC60 (21/08/52) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสูตรผสมที่ให้ผลเสริมที่มีประโยชน์ในการควบคุมสเปคตรัมที่กว้าง ของการติดเชื้อมาลาเรีย ที่ประกอบด้วยไดไฮโดรอาร์ทีมิซินินในปริมาณที่ให้ผลทาง เภสัชกรรมและน้ำมัน พืช กระบวนการสำหรับเตรียมสูตรผสมไดไฮโดร อาร์ทีซิมิซินินและวิธีสำหรับรักษาสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม สำหรับการติดเชื้อมาลาเรียโดยใช้สูตรผสมดังกล่าว การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสูตรที่ให้ผลเสริมที่มีประโยชน์ในการควบคุมสเปคครัมที่กว้างของการติดเชื้อมาลาเรีย ที่ประกอบด้วยไดไฮโดรอาร์ทีมิซินินในปริมาณที่ให้ผลทาง เภสัชกรรมและน้ำมันพืชกระบวนการสำหรับเตรียมสูตรไดไฮโดร อาร์ทีซิมิซินินและวิธีสำหรับรักษาสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม สำหรับการติดเชื้อมาลาเรียโดยใช้สูตรดังกล่าวDC60 (21/08/52) This invention relates to a synergistic formulation providing useful synergistic effects in controlling a broad spectrum of malaria infection, consisting of a pharmaceutically effective dose of dihydroartemisinin and vegetable oil; the process for preparing the dihydroartemisinin formulation and the method for treating mammalian malaria infection using such formulation. This invention relates to a synergistic formulation providing useful synergistic effects in controlling a broad spectrum of malaria infection, consisting of a pharmaceutically effective dose of dihydroartemisinin and vegetable oil; the process for preparing the dihydroartemisinin formulation and the method for treating mammalian malaria infection using such formulation.

Claims (24)

1. สูตรเสริมฤทธิ์ที่มีประโยฃน์สำหรับควบคุมสเปคตรัมที่กว้างของการติดเชื้อมาลาเรีย ที่ประกอบด้วยปริมาณที่ให้ผล ทางเภสัชกรรมของไดไฮโดรอาร์ทีมิซินินและน้ำมันพืช1. A potent synergistic formulation for broad-spectrum control of malaria infection containing pharmacologically effective concentrations of dihydroartemisinin and vegetable oil. 2. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่น้ำมัน พืชเป็นน้ำมันกลั่นชนิดเป็นกลางที่ปลอดเชื้อ2. The formula is based on the rights granted in claim 1, whereby the vegetable oil is a neutral, sterile refined oil. 3. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ได ไฮโดรอาร์ทีมิซินินและน้ำมันพืชมีอยู่ในสัดส่วน .022 - .033:1 W/W3. The formulation is based on the rights granted in claim 1, where dihydroartemisinin and vegetable oil are present in a ratio of .022 - .033:1 W/W. 4. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่สูตร ดังกล่าวได้ให้การดูดซึมเข้าสูงสุดเมื่อเทียบกับอนุพันธ์ อาร์ทีมิซินินอื่นที่เลือกจากอาร์ทีมีเธอร์และอาร์ทีเธอร์4. The formulation as claimed in claim 1, which provides the highest absorption compared to other selected artemisinin derivatives from artemither and artether. 5. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่สูตร ดังกล่าวมีการดูดซึมของสารประกอบมากกว่า 80% ภายใน 8 ช.ม. ที่สูงกว่าอนุพันธ์อาร์ทีมิซินินอื่น (อาร์ทีมีเธอร์ อาร์ ทีเธอร์) มาก5. A formulation as claimed in claim 1, whereby the formulation exhibits an absorption rate of over 80% of the compound within 8 hours, which is significantly higher than other artemisinin derivatives (artemither, artemisinin ether). 6. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ไม่แสดงผล เสียต่อกระเพาะ เลือกออก ฯลฯ อย่างที่พบในการรักษาด้วยยา เม็ดไดไฮโดรอาร์ทีมิซินิน6. A formulation as enshrined in claim 1 that does not exhibit the adverse effects on the stomach, bleeding, etc., as found in treatment with dihydroartemisinin tablets. 7. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่น้ำมัน พืชกบั่นที่ใช้นั้นเลือกจากน้ำมันถั่วบด น้ำมันงา น้ำมันชา ฯลฯ7. The formula is in accordance with the rights granted in Reputation 1, whereby the vegetable oils used are selected from peanut oil, sesame oil, tea oil, etc. 8. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ได ไฮโดรอาร์ทีมิซินินที่ใช้ในส่วนเตรียมอยู่ในรูปผสมของทอร์ ทอเมอร์ (tautomer) (สูตร) และ (สูตร) โดยมีสัดส่วนของ (สูตร) และ (สูตร) ในตัวทำละลาย คลอโรฟอร์ม (1 : 1) และเม ทานอล (2 : 1)8. The formulations as claimed in claim 1, where dihydroartemisinin used in the preparations is in the form of a mixture of tautomers (formula) and (formula) in the ratios of (formula) and (formula) in the solvents chloroform (1:1) and methanol (2:1). 9. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่สูตร ดังกล่าวนั้นข้นหนืดและสีเหลืองอ่อน9. The formula as claimed in claim 1, whereby the said formula is viscous and light yellow in color. 10. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ทนทาน ได้ดีและดีกว่าอาร์ทีมีเธอร์และอาร์ทีซูเนทในแง่ความปลอด ภัยของมัน10. The formula, as claimed in claim 1, is more durable, better, and superior to artemisther and artsunate in terms of safety. 11. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่สูตร มีอายุวางชั้นอย่างน้อย สองปี11. The formula, as claimed in claim 1, shall have a minimum servicing period of two years. 12. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่มีการ สะสม 200-300 เท่าในเม็ดเลือดแดงที่ติดเชื้อมากกว่าเม็ด เลือดแดงปกติแสดงถึงศักยภาพการต้านมาลาเรียที่สูงของสูตร นี้12. The formulation, as claimed in claim 1, accumulates 200–300 times more in infected red blood cells than in normal red blood cells, demonstrating the high antimalarial potential of this formulation. 13. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ให้ผลต่อ ปรสิต Plasmodium yoelii nigerienses ที่ต้านยาหลายชนิด ที่ต้านทานขนาดที่สูงของคลอโรควิน อะมิโดควิน มาเพริน เมโฟลควิน ควินิน และ ฮาโลแผนทรีนที่ให้ทางปาก13. A formulation as claimed in claim 1 that is effective against the multidrug-resistant parasite Plasmodium yoelii nigerienses, which is resistant to high doses of orally administered chloroquine, amidoquine, maperin, mefloquine, quinine, and halopantrine. 14. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ออกฤทธิ์ เร็ว มีแอคดิวิดีในการฆ่าซไคซอนท์ในเลือดและมีประโยชน์ใน การศึกษาการติดเชื้อมาลาเรียที่ไม่ซับซ้อน ซับซ้อนที่รุน แรงและต้านาหลายชนิด14. A fast-acting formulation, as claimed in Patent 1, with active ingredient that kills schizophrenia in the blood and is useful in studies of uncomplicated, complex, severe, and multi-resistant malaria infections. 15. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 เป็นตัวแทน ของไพรมาควินที่ปลอดภัยและมีประโยชน์ในการกีดขวางการแพร่ ของการติดเชื้อ P.falciparum และมาลาเรียอื่น15. The formulation, as claimed in Claim 1, represents a safe and effective primaquine agent for inhibiting the spread of P. falciparum infection and other malaria species. 16. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่สามารถ ให้ทางปาก เข้าทวารหนักและเข้ากล้ามเนื้อและลดผลต่อกระเพาะ อาหารได้16. A formulation as entitled under claim 1 that can be administered orally, rectally, and intramuscularly, and minimizes gastrointestinal effects. 17. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ไม่ก่อผล เสียของความเป็นพิษของ met ฮีโมโกลบินที่เป็นที่ทราบกันว่า เกิดร่วมกับการให้ไพรมาควิน17. A formulation as enshrined in claim 1 that does not cause the known methemoglobin toxicity associated with primaquine administration. 18. สูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ที่ให้ผลต่อ ระยะไร้เพศในเลือดและระยะมีเพศของปรสิตทั้ง P.falciparum และ P.vivax18. A formula, as claimed in claim 1, that is effective against the asexual and sexual stages of both the blood parasites P. falciparum and P. vivax. 19. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสูตรที่มีประโยชน์สำหรับควบ คุมสเปคตรัมที่กว้างของมาลาเรียที่ประกอบด้วย (a) เตรียมได ไฮโดรอาร์ทีมิซินินจากอาร์ทีมิซินินโดยวิธีที่รู้จักกัน (b) ละลายไดไฮโดรอาร์ทีมิซินินในน้ำมันพืชที่กลั่นเป็นแลาง และปลอดเชื้อ โดยให้ความร้อนที่ 70-90 องศา ซ. เป็นเวลา 2-4 นาที และ (c) ทำให้สารละลายเย็นตัวที่อุณหภูมิห้องให้ ได้สูตรที่ต้องการ19. Procedure for preparing a useful formulation for broad spectrum control of malaria consisting of (a) preparing dihydroartemisinin from artemisinin by known method, (b) dissolving dihydroartemisinin in refined and sterile vegetable oil, heating to 70-90 °C for 2-4 minutes, and (c) cooling the solution to room temperature to obtain the desired formulation. 20. กระบวนการสำหรับเตรียมสูตรตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือ สิทธิที่ 19 โดยที่น้ำมันพืชกลั่นที่ใช้นั้นเลืกอจากน้ำมัน ถั่วบด น้ำมันงา และน้ำมันชา20. The process for preparing the formulation as provided for in Patent 19, whereby refined vegetable oils used are selected from peanut oil, sesame oil, and tea oil. 21. กระบวนการตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 19 โดย ที่ไดไฮโดรอาร์ทีมิซินินที่ใช้ประกอบด้วยส่วนผสมของ ทอร์ ทอเมอร์ (สูตร) และ (สูตร) ในตัวทำละลาย21. The process as claimed in claim 19, whereby the dihydroartemisinin used consists of a mixture of Tortomer (formula) and (formula) in a solvent. 22. กระบวนการตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 19 โดย ที่สัดส่วนของทอร์ทอเมอร์ (สูตร) และ (สูตร) ของไดไฮโดร อาร์ทิมิซินินต่อตัวทำลายลายอาจเป็น 1 : 1 หรือ 2 : 122. The process as enshrined in claim 19, where the ratio of tortomer (formula) and (formula) of dihydro artemisinin to solvent may be 1:1 or 2:1. 23. กระบวนการตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 19 โดย ที่ตัวทำละลายอาจเลือกจากคลอโรฟอร์ม และ เมทานอล23. The process shall be in accordance with the rights granted in claim 19, whereby the solvent may be chosen from chloroform and methanol. 24. กระบวนการตามที่ได้ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 19 โดย ที่ไดไฮโดรอาร์ทิมีซินินและน้ำมันพืชมีอยู่ในสัดส่วน ระหว่าง .022 - .033 : 1 w/w (ข้อถือสิทธิ 24 ข้อ, 2 หน้า, รูป)24. The process as enshrined in claim 19, where dihydroartemisinin and vegetable oil are present in a ratio between .022 - .033 : 1 w/w (Clause 24, page 2, Figure).
TH9901001058A 1999-03-30 A formulation of dihydroartemisinin for broad-spectrum control of malaria and a procedure for preparing the same substance. TH55459B (en)

Publications (4)

Publication Number Publication Date
TH58860A3 TH58860A3 (en) 2003-10-13
TH58860A TH58860A (en) 2003-10-13
TH55459C3 TH55459C3 (en) 2017-06-14
TH55459B true TH55459B (en) 2017-06-14

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Adebayo et al. Enhancing the antimalarial activity of artesunate
Pinheiro et al. Current antimalarial therapies and advances in the development of semi-synthetic artemisinin derivatives
Kumar et al. Perspective in antimalarial chemotherapy
DE3636123C2 (en)
A Reynolds et al. Quinolines as chemotherapeutic agents for leishmaniasis
Rosenthal et al. Antiprotozoal drugs
GB2334888A (en) Novel parasiticide combination
Wang et al. Naphthoquine phosphate and its combination with artemisinine
US4260615A (en) Antimalarial compositions
Parvatkar et al. Indoloquinoline alkaloids as antimalarials: advances, challenges, and opportunities
Mital Recent advances in antimalarial compounds and their patents
DE69936186T2 (en) Dihydroartemisinin formulation for the treatment of various types of malaria
KR20190020774A (en) Antimalarial composition and uses thereof
TH58860A (en) A formulation of dihydroartemisinin for broad-spectrum control of malaria and a procedure for preparing the same substance.
US4696921A (en) Antimalarial pharmaceutical compositions
JP2001507672A (en) Antimalarial composition containing CIS-fused cyclopenteno-1,2,4-trioxane derivative
WO2012048894A1 (en) Hybrid compounds of 4- and 8-aminoquinolines for the prophylactic and therapeutic treatment of malaria and other parasitic diseases
CN113286778A (en) Panamide analogs
TH58860A3 (en) A formulation of dihydroartemisinin for broad spectrum control of malaria and a process for preparing the same.
TH55459C3 (en) A formulation of dihydroartemisinin for broad spectrum control of malaria and a process for preparing the same.
KR100848919B1 (en) Pharmaceutical formulation for increasing solubility of 10-hydroxycamptothecin compounds in non-aqueous polar solvents
Dhanawat et al. Antimalarial drug development: past to present scenario
JPH10507446A (en) Bis-2-aminopyridines, methods for their production and their use for controlling parasite infection
Badeliya et al. A contemporary chemical entities infiltrating in the antimalarial therapy era: a comprehensive review
WO2015001799A1 (en) Therapeutic agent and prophylactic agent for babesiosis