TH54862A - Derivatives of 1,4-benzothiazephen-1,1-dioxide replaced by sugarresidues, methods for preparing these derivatives, pharmaceuticals containing these compounds, and their uses. - Google Patents

Derivatives of 1,4-benzothiazephen-1,1-dioxide replaced by sugarresidues, methods for preparing these derivatives, pharmaceuticals containing these compounds, and their uses.

Info

Publication number
TH54862A
TH54862A TH0001001156A TH0001001156A TH54862A TH 54862 A TH54862 A TH 54862A TH 0001001156 A TH0001001156 A TH 0001001156A TH 0001001156 A TH0001001156 A TH 0001001156A TH 54862 A TH54862 A TH 54862A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
formula
residue
compound
alkyl
compounds
Prior art date
Application number
TH0001001156A
Other languages
Thai (th)
Inventor
ลุดวิก เชเฟอร์ ดรฮันส์
Original Assignee
ซาโนฟี อเวนทิส ด๊อยท์ชแลนด์ จีเอ็มบีเอช
Filing date
Publication date
Application filed by ซาโนฟี อเวนทิส ด๊อยท์ชแลนด์ จีเอ็มบีเอช filed Critical ซาโนฟี อเวนทิส ด๊อยท์ชแลนด์ จีเอ็มบีเอช
Publication of TH54862A publication Critical patent/TH54862A/en

Links

Abstract

DC60 การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของ 1,4-เบนโซไธอะเซฟีน-1,1-ไดออกไซด์ที่ถูกแทนที่ และ เกลือที่เกิดจากการรวม กับกรดของสารเหล่านี้ อนุพันธ์ของ 1,4-เบนโซไธอะ เซฟีน-1,1-ไดออกไซด์ที่มีสูตร I, (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1, R2, R3 และ Z มีความหมายดังที่กล่าวไว้แล้ว, และเกลือที่ทนทาน ทางสรีรวิทยา และ อนุพันธ์ฟังก์ชันแนลทางสรีรวิทยา และ อธิบายกรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้ไว้ด้วยเช่นกัน สารประกอบนี้เหมาะกับ, ตัวอย่างเช่น, สารลดไขมันในเลือด การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ของ 1,4-เบนโซไธอะเซฟีน-1,1-ไดออกไซด์ที่ถูกแทนที่ และ เกลือที่เกิดจากการรวม กับกรดของสารเหล่านี้ อนุพันธ์ของ 1,4-เบนโซไธอะ เซฟีน-1,1-ไดออกไซด์ที่มีสูตร I, (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2, R3 และ Z มีความหมายดังที่กล่าวไว้แล้ว, และเกลือที่ทนทาน ทางสรีรวิทยา และ อนุพันธ์ที่ทำหน้าที่ทางสรีรวิทยา และ อธิบายกรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารเหล่านี้ไว้ด้วยเช่นกัน สาร ประกอบนี้เหมาะกับ, ตัวอย่างเช่น, สารลดไขมันในเลือดDC60. The invention involves substituted derivatives of 1,4-benzothiazephine-1,1-dioxide and salts formed by acid combination of these substances. Derivatives of 1,4-benzothiazephine-1,1-dioxide with formula I, (chemical formula) I, where R1, R2, R3 and Z have the meanings as previously stated, and physiologically resistant salts and physiologically functional derivatives, and the methods for preparing these substances are also described. This compound is suitable for, for example, lipid-lowering agents. The invention involves substituted derivatives of 1,4-benzothiazephine-1,1-dioxide and salts formed by acid combination of these substances. Derivatives of 1,4-benzothiazephine-1,1-dioxide with formula I, (chemical formula) I, where R1, R2, R3 and Z have the meanings as previously stated, and physiologically resistant salts and physiologically functional derivatives, and the methods for preparing these substances are also described. This compound is suitable for, for example, lipid-lowering agents.

Claims (11)

1. สารประกอบที่มีสูตร I, (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ เมธิล, เอธิล, โพรพิล, บิวทิล, R2 คือ H, OH; R3 คือ ซูการ์ เรซิดิว, ไดซูการ์ เรซิดิว, ไทรซูการ์ เร ซิดิว, เททราซูการ์ เรซิดิว, ซูการ์ เรซิติว, ไดซูการ์ เร ซิดิว, ไทรชูการ์ เรซิดิว หรือเททราชูการ์ เรซิดิว ที่ เลือกให้ถูกแทนที่แบบ โมโน-หรือพอลิซับสทิทิวเทดโดยหมู่ป้อง กันชูการ์; Z คือ -(C=O)N-CO-C16-แอลคิล-,-(C=O)n-Co-C16-แอลคิล -NH-,-(C=O)n-Co-C18-แอลคิล-O-, -(C=O)n-C1-C16-แอลคิล -(C=O)m, พันธะโควาเลนท์หนึ่งพันธะ; n คือ 0 หรือ 1''; m คือ 0 หรือ 1; หรือเกลือที่ทนทานทางเภสัชกรรม และอนุพันธ์ ที่ทำหน้าที่หน้าที่ทางสรีรวิทยาของสารประกอบนี้1. Compounds with formula I (chemical formula) where R1 is methyl, ethyl, propyl, butyl; R2 is H, OH; R3 is sugar residue, disugar residue, trisugar residue, tetrasugar residue, sugar residue, disugar residue, trisugar residue, or tetrasugar residue selected to be mono- or polysubstituted by a sugar inhibitor group; Z is -(C=O)N-CO-C16-alkyl-,-(C=O)n-Co-C16-alkyl. -NH-,-(C=O)n-Co-C18-alkyl-O-, -(C=O)n-C1-C16-alkyl-(C=O)m, one covalent bond; n is 0 or 1''; m is 0 or 1; or pharmaceutically resistant salts and derivatives that perform the physiological functions of this compound. 2. สารประกอบสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่งอนุมูลหนึ่งอนุมูลหรือมากกว่า มีความหมายต่อไปนี้; R1 คือ เอธิล, โพรพิล, บิวทิล, R2 คือ H, OH; R3 คือ ซูการ์ เรซิดิว, ไดซูการ์ เรซิดิว, ซูการ์ เร ซิดิวหรือไดซูการ์ เรซิดิว ที่ เลือกให้ถูกแทนที่แบบ โมโน-หรือพอลิ-ซับสทิทิวเทดโดยหมู่ป้อง กันชูการ์; Z คือ -(C=O)N-CO-C16-แอลคิล-,-(C=O)n-Co-C16-แอลคิล -NH-,-(C=O)n-Co-C18-แอลคิล-O-, -(C=O)n-C1-C16-แอลคิล -(C=O)m, พันธะโควาเลนท์หนึ่งพันธะ; n คือ 0 หรือ 1''; m คือ 0 หรือ 1; หรือเกลือที่ทนทานทางเภสัชกรรมของสารนี้2. A compound with formula I, as claimed in claim 1, in which one or more radicals have the following meanings; R1 is ethyl, propyl, butyl; R2 is H, OH; R3 is sugar residue, disugar residue, sugar residue or disugar residue chosen to be mono- or poly-substituted by a sugar inhibitor group; Z is -(C=O)N-CO-C16-alkyl-,-(C=O)n-Co-C16-alkyl-NH-,-(C=O)n-Co-C18-alkyl-O-, -(C=O)n-C1-C16-alkyl-(C=O)m, one covalent bond; n is 0 or 1''; m is 0 or 1; Or pharmaceutically resistant salts of this substance. 3. สารประกอบสูตร I ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2, ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งอนุมูลหนึ่ง อนุมูลหรือมากกว่ามี ความหมายต่อไปนี้: R1 คือ เอธิล, บิวทิล, R2 คือ H, OH; R3 คือ ซูการ์ เรซิดิว, ซูการ์ เรซิดิว, ที่เลือกให้ถูกแทนที่แบบโมโน- หรือพอลิซับสทิทิวเทดโดยหมู่ ป้อง กันชูการ์; Z คือ -(C=O)N-CO-C4-แอลคิล, พันธะโควาเลนท์หนึ่งพันธะ หรือเกลือที่ทนทานทางเภสัช กรรมของสารนี้3. A compound formula I, as claimed in either claim 1 or 2, in which one or more radicals have the following meanings: R1 is ethyl, butyl; R2 is H,OH; R3 is sugar residue, sugar residue selectively substituted mono- or polysubstituted by a sugar inhibitor group; Z is -(C=O)N-CO-C4-alkyl, one covalent bond, or a pharmacoresistant salt of this compound. 4. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ตามที่ขอ ถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง ประกอบรวมด้วยการให้ทำปฏิกิริยา, ตามแผนปฏิกิริยาต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ให้ทำปฏิกิริยาแอมีนที่มีสูตร II, ซึ่ง R1, R2 และ R3 มีความหมายดังที่กล่าวไว้แล้วสำหรับสูตร I, กับ สาร ประกอบที่มีสูตร III, ซึ่ง R3 และ Z มีความหมายดังที่กล่าว ไว้แล้วสำหรับสูตร I, พร้อมกับการ กำจัดน้ำออกได้สารประกอบ ที่มีสูตร I และที่เลือกได้คือ ทำการเปลี่ยนสารประกอบที่มี สูตร I ที่ได้รับ นี้ให้ไปเป็นเกลือที่ทนทานทางสรีรวิทยา หรืออนุพันธ์ที่ทำหน้าที่ทางสรีรวิทยา4. A procedure for the preparation of a compound of formula I, as requested, is granted under any one of claims 1 through 3, which includes the following reaction (chemical formulas): react an amine of formula II, where R1, R2, and R3 have the same meanings as for formula I, with a compound of formula III, where R3 and Z have the same meanings as for formula I, with the removal of water to obtain a compound of formula I, and, alternatively, convert this obtained compound of formula I into a physiologically resistant salt or a physiologically functional derivative. 5. สารเภสัชที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบหนึ่งชนิดหรือมาก กว่า ตามที่ขอถือสิทธิในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อ หนึ่ง5. A pharmaceutical substance containing one or more compounds as claimed in any one of the claims 1 through 3. 6. สารเภสัชที่ประกอบรวมด้วยสารประกอบหนึ่งชนิดหรือมาก กว่า ตามที่ข้อถือสิทธิในข้อ ถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อ หนึ่ง และสแททินหนึ่งชนิดหรือมากกว่า6. A pharmaceutical substance containing one or more compounds as specified in any one of the claims in Claims 1 through 3, and one or more statins. 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้เป็นยา สำหรับการบำบัดรักษาอากาศผิด ปกติของลิพิด เมทาบอลิซึม7. Any compound referred to in claims 1 through 3 for medicinal use in the treatment of lipid metabolism disorders. 8. กรรมวิธีสำหรับการผลิตสารเภสัชซึ่งประกอบรวมด้วย สาร ประกอบหนึ่งชนิดหรือมากกว่า ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือ สิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่งประกอบรวมด้วยการผสม สารประกอบออก ฤทธิ์เข้ากับพาหะที่เหมาะสมทางเภสัชกรรม และ การนำของผสมนี้ทำเป็นรูปที่เหมาะสมสำหรับการ ให้ยา8. A procedure for the manufacture of a pharmaceutical substance consisting of one or more compounds as claimed in any one of the claims 1 through 3, which includes the mixing of the active compound with a pharmaceutically appropriate carrier and the preparation of this mixture into a form suitable for drug administration. 9. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิต ยาสำหรับการบำบัดรักษา โรคโลหิตที่มีไขมันมากเกินไป9. The use of any of the compounds claimed under claims 1 through 3 for the manufacture of drugs for the treatment of hyperlipidemia. 10. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการ ผลิตยาสำหรับการให้มีอิทธิพล ต่อระดัขบโคเลสเตอรอลในซีรัม10. The use of any of the compounds as claimed in claims 1 through 3 for the manufacture of drugs to influence serum cholesterol levels. 11. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการ ผลิตยาสำหรับการป้องกันอาการ อาเทอริโอสเคลอโรทิค11. The use of any of the compounds claimed under claims 1 through 3 for the manufacture of drugs for the prevention of arteriosclerotic symptoms.
TH0001001156A 2000-04-07 Derivatives of 1,4-benzothiazephen-1,1-dioxide replaced by sugarresidues, methods for preparing these derivatives, pharmaceuticals containing these compounds, and their uses. TH54862A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH54862A true TH54862A (en) 2003-01-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI663172B (en) Pharmaceutical compositions containing substituted polycyclic pyridone derivatives and prodrug thereof
US4160827A (en) Metronidazole phosphate and salts
TWI671298B (en) Substituted polycyclic pyridone derivatives and prodrug thereof
RU2001101491A (en) DERIVATIVES OF BENZO (B) TIEPIN-1,1-DIOXIDES, METHOD FOR PRODUCING THESE, CONTAINING THESE COMPOUNDS, MEDICINES AND THEIR APPLICATION
RU2001129936A (en) DERIVATIVES OF 1,4-BENZOTIAZEPINE-1,1-DIOXIDE, SUBSTITUTED BY SUGAR RESIDUES, METHOD FOR PRODUCING THEM, MEDICINES CONTAINING THESE COMPOUNDS, AND THEIR APPLICATION
ES2293993T3 (en) TNF-ALFA PRODUCTION INHIBITORS.
RU2001101499A (en) DERIVATIVES OF BENZOTIEPIN-1,1-DIOXIDES, METHOD FOR PRODUCING THESE, CONTAINING THESE COMPOUNDS, MEDICINES AND THEIR USE
TW202128610A (en) Pharmaceutical formulations
EA007613B1 (en) A benzenesulfonate salt of (2s,4s)-2-cyano-4-fluoro-1-[(2-hydroxy-1,1-dimethyl)ethylamino]acethylpyrrolidine
CN107105660A (en) Use the therapeutic combination and treatment method of the prodrug of tizoxanide, its analog or salt
JP2021531316A (en) Cleavable conjugates of catechol compounds and water-soluble polymers and therapeutic methods using them
JPH09501653A (en) Pharmaceutical composition
NO20050569L (en) Procedure for the treatment of severe heart failure and drug for this
ID29025A (en) FENILALKENOILGUANIDINA-SUBSTITUTED EMPEDUIC ACID, PROCESSES FOR MAKING IT, USE IT AS A DRUG OR ANNNOSTIC AND DRUGS CONTAINING IT
CN1466465A (en) Drugs for the prevention or treatment of obesity or fatty liver
US20130338372A1 (en) Substituted Imidazoline Compounds
EP1857442A3 (en) Novel antimycobacterial compounds
EE200200143A (en) Bile benzylaminoquinoline conjugates with bile acid and their hetero analogs, process for their preparation, drugs containing these compounds and their use
KR20040051485A (en) Optically active bicyclol, preparation thereof and composition containing the same and the use
JPS58164583A (en) Phenoxypropanolamine derivative
AU2015218949A1 (en) Compositions and methods for drug sensitization of parasites
KR20080081057A (en) Antitussive
JPH04500506A (en) Bivalent Ligands Effective in Blocking the ACAT Enzyme
EP0923932B1 (en) Composition containing antitumor agent
EA200600022A1 (en) APPLICATION OF DERIVATIVE BICYCLO [2.2.1] HEPTANA TO PREPARE NEUROPROTECTIVE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS