Claims (7)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 21/11/2559 14. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โรลิดิน-1-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ- 1,4-ไอไฮโดร-1,3-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนโฟเนท ไฮเดรท ที่มีเอ็กซ์-เรย์ ดิฟเฟรคชั่น แพทเทิร์น อย่างที่ปรากฎในภาพที่ 7 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-14 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่มีปริมาณความชื้นจาก 4 ถึง 6% 1 6. สารผสมทางยาที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับสารพา หรือเอ๊กซิพเพี้ยนที่ยอมรับทางยา 1 7. สารประอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการใช้เป็นยา 1 8. การใช้สารประกอบตามข้อถือ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการ บำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 1 9. กระบวนสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย การทำปฎิกิริยา 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โรลิดิน-1-อิล)-1-ไซโคลโพรนิล-6-ฟลูออโร-4-ออก โซ-1,4-ไดไฮโดร-1,8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด กับ มีเธนซัลโฟนิค แอซิด และการตกผลึก สารประกอบที่เป็นผลลัพธ์จากสารละลาย และถ้าต้องการหรือจำเป็นทำการปรับไฮเดรทชั้นของ สารประกอบ 2 0. กระบวนสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย การเปลี่ยนโซลเวทของ7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซิอิมิโนไพร์โรลิดิน-1-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4- ออกโซ-1,4-ไดไฮโดร-1,8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท แอนไฮเดรท ที่มีความชื้น สัมพัทธ์อย่างน้อย 75% ซึ่งโซลเวท คือ โซลเวทพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์หนึ่งตัวหรือมากกว่า ซึ่ง เลือกได้จาก C3-C4 ฮาโลอัลเคน และ C1-C3 อัลคอยล์ 2 1. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 20 ที่ซึ่งโซลเวทนั้นพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์ตัว หนึ่งหรือมากกว่าที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเอธานอล ไดคลอโรมีเธน ---------- แก้ไข 15/06/2559 1 4. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ- 1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท ไฮเดรท ที่มีเอ็กซ์-เรย์ ดิฟแฟรคชั่น แพทเทิร์น อย่างที่ปรากฏในภาพที่ 7 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-14 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่มีปริมาณความชื้นจาก 4 ถึง 6% 1 6. สารผสมทางยาที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับสารพา หรือเอ๊กซิพเพี้ยนที่ยอมรับทางยา 1 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับกาสรใช้เป็นยา 1 8. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการ บำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 1 9. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ถึง15 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย การทำปฏิกิริยา 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออก โซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด กับ มีเธนซัลโฟนิค แอซิด และการตกผลึก สารประกอบที่เป็นผลลัพธ์จากสารละลาย และถ้าต้องการหรือจำเป็นทำการปรับไฮเดรทชั่นของ สารประกอบนั้น 2 0. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย การเปลี่ยนของ 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4- ออกโซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลบโฟเนท แอนไฮเดรท ที่มีความชื้น สัมพัทธ์อย่างน้อย 75% ซึ่งโซลเวท คือ โซลเวทพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์หนึ่งตัวหรือมากกว่า ซึ่ง เลือกได้จาก C1-C4 ฮาโลอัลเคน และ C8 อัลกอฮอล์ 2 1. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 20 ที่ซึ่งโซลเวทนั้นคือโซลเวทนั้นพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์ตัว หนึ่งหรือมากกว่าที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเอธานอล ไดคลอโรมีเธน ------------------------------------ แก้ไข 1/4/2559 1. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ- 1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท nH2O, ที่ซึ่ง n อยู่ในช่วงจาก 1 ถึง 4 โดยที่ n ไม่ใช่ 1.5 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่ง n เป็น 3 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีจุดสูงสุดที่ 2(สูตร) = 7.7 และ 11.8๐ ในรูปแบบอ็กซ์-เรย์ ดิฟแฟรคชั่นแพทเทิร์น 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีเอ็กซ์-เรย์ ดิฟแฟรคชั่นพทเทิร์นตามที่แสดงในรูปที่ 6 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ที่ซึ่งปริมาณการมีอยู่ของความชื้นจาก 9 ถึง 11% 6. สารผสมทางยาที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับสารพาหรือ เอ๊กซิพเพี้ยนที่ยอมรับทางยา 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการใช้เป็นยา 8. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการ บำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 9. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึคง 5 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย สารทำปฏิกิริยากรด 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4- ออกโซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค กับกรดมีเธนซัลโฟนิคและการตกผลึกสารประกอบ ที่เป็นผลลัพธ์จากสารละลาย และถ้าต้องการหรือจำเป็นทำการปรับไฮเดรทชั่นของสารประกอบนั้น 1 0. กระบวนการสำหรับการเตรียมสรประกอบของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย การเปลี่ยนของ 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคล โพรพิล-6-ฟลูออโร-4- ออกโซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท แอนไฮเดรท หรือโซลเวท ที่มีความชื้นสัมพัทธ์อย่างน้อย 75% 1 1. โซลเวทของ 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออ โร-4-ออกโซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท กับ ตัวทำละลาย อินทรีย์หนึ่งตัวหรือมากกว่า ซึ่งเลือกจาก C1-C4 ฮาโลแอลเคน และ C1-C2 แอลกอออล์ 12. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ- 1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท nH2O ซึ่ง n คือ 1.5 13. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ- 1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท ไฮเดรท ที่มีจุดสูงสุดที่ 2(สูตร) = 8.0 , 12.2 และ 14.7๐ ในรูปแบบเอ็กซ์-เรย์ ดิฟแฟรคชั่นแพทเทิร์น 14. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ- 1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท ไฮเดรท ที่มีเอ็กซ์-เรย์ ดิฟแฟรคชั่น แพทเทิร์น อย่างที่ปรากฏในภาพที่ 5 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-14 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่มีปริมาณความชื้นจาก 4 ถึง 6% 1 6. สารผสมทางยาที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับสารพา หรือเอ๊กซิพเพี้ยนที่ยอมรับทางยา 1 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับกาสรใช้เป็นยา 1 8. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12-15 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการ บำบัดการติดเชื้อแบคทีเรีย 1 9. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ถึง15 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย การทำปฏิกิริยา 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออก โซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด กับ มีเธนซัลโฟนิค แอซิด และการตกผลึก สารประกอบที่เป็นผลลัพธ์จากสารละลาย และถ้าต้องการหรือจำเป็นทำการปรับไฮเดรทชั่นของ สารประกอบนั้น 2 0. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 12 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วย การเปลี่ยนของ 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4- ออกโซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลบโฟเนท แอนไฮเดรท ที่มีความชื้น สัมพัทธ์อย่างน้อย 75% ซึ่งโซลเวท คือ โซลเวทพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์หนึ่งตัวหรือมากกว่า ซึ่ง เลือกได้จาก C1-C4 ฮาโลอัลเคน และ C8 อัลกอฮอล์ 2 1. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 20 ที่ซึ่งโซลเวทนั้นคือโซลเวทนั้นพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์ตัว หนึ่งหรือมากกว่าที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเอธานอล ไดคลอโรมีเธน ---------------------------------------------------------------- 1. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โร-ลิดิน-1-อิล) -1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออก- โซ-1, 4-ไดไฮโดร-1, 8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด มีเธนซัลโฟเนท 2. 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซีอิมิโนไพร์โรลิดิน- 1-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ-1,4- ไดไฮโดร-1,8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิค มีเธน ซัลโฟเนท nH2O,ที่ซึ่ง n อยู่ในช่วงจาก 1 ถึง 4 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ที่ซึ่ง n เป็น 1.5 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ที่มีเอ็กซ-เรย์ ดิฟแฟรคชั่นแพทเทิร์นตามที่แสดงในรูปที่ 7 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ที่ซึ่ง n เป็น 3 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ที่มีเอ็กซ-เรย์ ดิฟแฟรค ชั่นแพทเทิร์นตามที่แสดงในรูปที่ 6 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งมีปริมาณการมีอยู่ของ ความชื้นจาก 4 ถึง 6% 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งมีปริมาณการมีอยู่ ของความชื้นจาก 9 ถึง 11% 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ที่ซึ่งไฮเดรทที่มี n=3 และไฮเดรทที่มี n=1.5 ถูกผสมกัน 1 0. สารผสมทางยาที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือ สิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่งร่วมกับสารพาหรือเอ๊กชิพเพี้ยน ที่ยอมรับทางยา 1Disclaimer (all) which will not appear on the advertisement page: Revised 11/21/2016 14.7- (3-aminomethyl-4-methoxy-iminopyrolidin -1-il) -1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-ihydro-1,3-naphthyridine-3-car Oxylic acid methane hydrate with X-ray diffusion pattern as shown in Figure 7 1 5. Compounds according to 12-14 claims. Any one The moisture content is from 4 to 6% 1 6. A drug mixture containing any of the 12-15 claim compounds in combination with a carrier substance. Or Excipients that are accepted by the drug 1 7. Compounds according to the claim 12-15, any one For medicinal use 1 8. Use of any of the 12-15 compounds. For the manufacture of pharmaceuticals for Bacterial infection treatment 1 9. Process for the preparation of any of the 12 to 15 claim compounds consisting of: Reaction 7- (3-aminomethyl-4-methoxyiminopyrolidin-1-il) -1-cyclopronyl-6-fluoro-4-out So-1,4-Dihydro-1,8-Naphthyridine-3-Carboxylic Acid with Methane Sulfonic Acid and Crystallization Output from solution And, if desired or necessary, hydrate the compound layer 2 0. Process for compound preparation according to claim 12 to 15, consisting of Solvette replacement of 7- (3-aminomethyl-4-methoximinopyrolidin-1-il) -1-cyclopropyl-6-fluor. Ro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid, methane, sulfonate, anhydrate. With humidity Relative of at least 75% where solvents are solvets with one or more organic solvents selected from C3-C4 haloalkane and C1-C3 alkyl 2 1. Process of 20 claims. Which the solvate is with organic solvents One or more selected from ethanol-dichloromethane-containing group ---------- Revised 06/06/2016 1 4. 7- (3-aminomethyl -4-methoxyiminopyrro-lidin-1-il) -1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1, 4-dihydro- 1, 8-naphthyridine-3-carboxylic acid methane sulfonate hydrate with an X-ray diffusion pattern as shown In Fig. 7, 1 5. Compound according to one of the 12-14 claims. The moisture content is from 4 to 6% 1 6. A drug mixture containing any of the 12-15 claim compounds in combination with a carrier substance. Or Exiprane that is accepted by drugs 1 7. Compounds according to the claim 12-15, any one For Kasorn used as a drug 1 8. Use of any compound according to claim 12-15. For the manufacture of pharmaceuticals for Bacterial Infection Treatment 1 9. Process for preparing any of the 12 to 15 claim compounds, consisting of: Reaction 7- (3-aminomethyl-4-methoxyiminopyrro-lidin-1-il) -1-cyclo-propyl-6-fluoro-4- Oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic acid with methane sulfonic acid and compound crystallization. As a result of the solution And if desired or necessary, adjust the hydration of The compound 2 0. The process for preparing a compound according to one of the 12 to 15 claims consists of: Replacement of 7- (3-aminomethyl-4-methoxyiminopyrro-lidin-1-il) -1-cyclo-propyl-6-fluoro-4- Oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic acid, methane, sulfonate anhydrate with moisture. Relative of at least 75% where solvents are solvets with one or more organic solvents selected from C1-C4 haloalkanes and C8 alcohols 2 1. Process of claim 20. Where the solvate is that solvate with an organic solvent One or more selected from the ethanol-dichloromethane group ------------------------------ ------ Revised 1/4/2016 1. 7- (3-aminomethyl-4-methoxyaminopyrro-lidin-1-il) -1- cyclo Propyl-6-fluoro-4-oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic acid methane. Sulfonate nH2O, where n ranges from 1 to 4 where n is not 1.5 2. Compound according to claim 1, where n is 3. 3. Compound according to claim 1 with a peak of 2 ( Formula) = 7.7 and 11.80 in ox-ray format. Diffusion pattern 4. Compound according to claim 1 with X-ray. Diffusion ratio as shown in Figure 6. 5. Compound according to claim 1, where the moisture content is from 9 to 11%. Hold any one of the 1-5 rights in conjunction with the carrier or 7. One to one claim 1 to 5 compound for medicinal use 8. Use of one to one claim 1 to 5 compound for the manufacture of medical supplies for Bacterial infection treatment 9. Process for compound preparation according to claim 1 to 5, which consists of Acid reagents 7- (3-aminomethyl-4-methoxyiminopyrro-lidin-1-il) -1-cyclo-propyl-6-fluoro-4- Oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic With methane sulfonic acid and compound crystallization That is the result of solution And, if desired or necessary, adjust the hydration of the compound. 1 0. The process for the formation of claims 1 to 5, which consists of Replacement of 7- (3-aminomethyl-4-methoxyiminopyrro-lidin-1-il) -1-cyclo-propyl-6-fluoro-4- Oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic acid, methane, sulfonate anhydrate or solvate at Relative humidity of at least 75% 1 1. Solvate of 7- (3-aminomethyl-4-methoxyiminopyrro-lidin-1-il) -1- cyclopo Propyl-6-fluor Ro-4-oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic acid, methane sulfonate with organic solvents. One or more, selected from C1-C4 haloalkane and C1-C2 alcohol 12.7- (3-aminomethyl-4-methoxyiminopyrro- Lidin-1-il) -1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3- Carboxylic acid methane sulfonate nH2O, where n is 1.513.7- (3-aminomethyl-4-methoxyiminopyrro-lydin -1-il) -1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-car. Boxylic acid methane sulfonate hydrate with a peak of 2 (formula) = 8.0, 12.2 and 14.70 in X-ray. Diffusion Pattern 14.7- (3-aminomethyl-4-methoxyiminopyrro-lidin-1-il) -1-cyclopropyl -6-fluoro-4-oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic acid, methanesulfone Hydrate with X-ray diffusion pattern as shown in Figure 5 1. 5. Compound according to one of 12-14 claim. The moisture content is from 4 to 6% 1 6. A drug mixture containing any of the 12-15 claim compounds in combination with a carrier substance. Or Exiprane that is accepted by drugs 1 7. Compounds according to the claim 12-15, any one For Kasorn used as a drug 1 8. Use of any compound according to claim 12-15. For the manufacture of pharmaceuticals for Bacterial Infection Treatment 1 9. Process for preparing any of the 12 to 15 claim compounds, consisting of: Reaction 7- (3-aminomethyl-4-methoxyiminopyrro-lidin-1-il) -1-cyclo-propyl-6-fluoro-4- Oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic acid with methane sulfonic acid and compound crystallization. As a result of the solution And if desired or necessary, adjust the hydration of The compound 2 0. The process for preparing a compound according to one of the 12 to 15 claims consists of: Replacement of 7- (3-aminomethyl-4-methoxyiminopyrro-lidin-1-il) -1-cyclo-propyl-6-fluoro-4- Oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic acid, methane, sulfonate anhydrate with moisture. Relative of at least 75% where solvents are solvets with one or more organic solvents selected from C1-C4 haloalkanes and C8 alcohols 2 1. Process of claim 20. Where the solvate is that solvate with an organic solvent One or more selected from the ethanol-dichloromethane group ------------------------------ ---------------------------------- 1.7- (3-aminomethyl-4- Methoxyiminopyrro-lidin-1-il) -1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1, 4-dihydro-1, 8-naphthyridine-3-carboxylic acid methane sulfonate 2. 7- (3-aminomethyl-4-methoxyimino Pyrrolidin - 1- il) -1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine -3-carboxylic acid methane sulfonate nH2O, where n ranges from 1 to 4. 3. Compound according to claim 2, where n is 1.5 4. Compound according to clause. Holds 2 rights with x-ray Diffusion pattern as shown in Figure 7. 5. Compound according to claim 2, where n is 3. 6. Compound according to claim 2 with x-ray diffusion. 7. Compound according to claim 2, which has a moisture content of 4 to 6%. 8. Compound according to claim 2, which has a moisture content. 9 to 11% moisture content 9. Compound according to claim 2, where hydrate with n = 3 and hydrate with n = 1.5 are mixed. Any of the preceding rights in conjunction with Parsa or Ecchip. Drug-approved 1
1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการใช้ยา 11. Any one of claim 1 to 9 compound For drug use 1
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตเวชภัณฑ์สำหรับการบำบัดการติดเชื้อแบดที เรีย 12. Any one of claim 1 to 9 compound For the production of pharmaceuticals for the treatment of bad tyria 1
3. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตาม ข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วยการทำ ปฏิกิริยากรด 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซิอิมิโนไพร์โรลิดิน -1-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ 1,4-ไดไฮ โดร-1,8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค กับกรดมีเธนซัลโฟนิคและ การตกผลึกสารประกอบที่เป็นผลลัพธ์จากสารละลาย และถ้าต้อง การหรือจำเป็นทำการปรับไฮเดรทชั่นของสารประกอบนั้น 13. The process for the preparation of any 1 to 9 claim compound consisting of a 7- (3-aminomethyl-4-methoximinopyrolidin) reaction. -1-il) -1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo 1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carbox Silicon With methane sulfonic acid and Crystallizing the resulting compound from the solution and, if required or necessary, adjusting the hydration of the compound 1
4. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อ ถือสิทธิ 2 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วยการเปลี่ยน แอนไฮเดรท หรือโซลเวทของ 7-(3-อะมิโนเมธิล-4- เมธอกซิอิมิโนไพร์โรลิดีน-1-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6- ฟลูออโร-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดร-1,8-แนพธริดีน- 3-คาร์บอกซิลิค แอซิค มีเธนซัลโฟเนทไปเป็นไฮเดรทโดย การผ่านก๊าซไนโตรเจนที่ถูกทำให้ชื้นที่มีความชื้นสัมพัทธ์ 75% หรือมากกว่า ทะลุแอนไฮเดรทหรือโซลเวท 14. The process for preparing any of the 2 to 9 claims compounds, consisting of the replacement of anhydrate or solvate of 7- (3-aminomethyl-4-methoximinopyrolidine-1-il) -1-cyclopropyl-6-fluoro-4- Oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthradine-3-carboxylic acid methane sulfonate is hydrated by Through impregnated nitrogen gas with a relative humidity of 75% or more, through anhydrate or solvette 1
5. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 14 ที่ซึ่งโซลเวทนั้นคือ โซลเวทนั้นพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์ตัวหนึ่ง หรือมากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเอธานอล ไดคลอโรมีเธนไอโซ โพรพานอล และ 2-เมธิล-2-โพรพานอล 15. Process of claim 14 where the solvate is Solvets are accompanied by one or more organic solvents selected from an ethanol-containing group. Dichloromethane isopropanol and 2-methyl-2-propanol 1
6. กระบวนสำหรับการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งประกอบด้วยการเปลี่ยนแอนไฮเดรท หรือโซลเวทของ 7-(3-อะมิโนเมธิล-4-เมธอกซิอิมิโนไพร์โร ลิดิน-1-อิล)-1-ไซโคลโพรพิล-6-ฟลูออโร-4-ออกโซ-1,4- ไดไฮโดร-1,8-แนพธิริดีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิค มีเธนซัล โฟเนท ไปเป็นไฮเดรทโดยการตั้งแอนไฮเดรทหรือโซลเวท ทิ้งไว้ภายใต้ความชื้นสัมพัทธ์ 75% หรือมากกว่า 16. Process for the preparation of any one of claim 2 to 9 compounds consisting of anhydrate replacement. Or solvette of 7- (3-aminomethyl-4-methoximinopyrro Lidin-1-il) -1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3- Carboxylic acid methane sulphonate is hydrated by setting anhydrate or solvate. Leave it under relative humidity of 75% or more than 1.
7. กระบวนการของข้อถือสิทธิ 16 ที่ซึ่งโซลเวทนั้นคือ โซลเวทนั้นพร้อมกับตัวทำละลายอินทรีย์ตัวหนึ่งหรือมากกว่า ที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเอธานอล ไดคลอโรมีเธนไอ โซโพรพานอล และ 2-เมธิล-2-โพรพานอล (ข้อถือสิทธิ 17 ข้อ,รูปเขียน รูป)7. PROCESS OF CLAIM 16 WHERE SOLVET IS Solvets are accompanied by one or more organic solvents. Selected from the ethanol-containing group Dichloromethane, isopropanol and 2-methyl-2-propanol (17 claims, drawing)