DC60 (07/03/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (i) สารก่อนเป็นยา, N-ออกไซด์, เกลือจากการเติม, ควอเทอร์แนรี แอมีนหรือรูปสเทริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ ของสารเหล่านั้น ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, เฮโล, ฟอร์มิล, คาร์บอกซิล, C1-6 แอลคิดออกซิคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, N(R3R4) C(=0)-, N(R3R4) C(=O)N(R5)-, เอเธนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล หรือ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, หรือ C1-6 แอลคิลซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,N(R3R4) C(=O)-, C1-6 แอลคิล C(=O) N(R5)-, C1-6 แอลคิล S-(=O)2N(R5)- N(R3R4) C(=O)N(R5)- ซึ่ง R3 แต่ละตัวและ R4 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอคิล, และ R5 คือไฮโดรเจน หรือไฮดครอกซิ, R2 คือไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ C1-6 แอลคิล, N(R3R4) C(=O)-, แอริล หรือเฮโล ; n คือ 1หรือ 2 ; -A-B-แทนอนุมูลที่มีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y- หรือ -CH=CH-CH=CH-, ซึ่งไฮโดรเจนแต่ละอะตอมอาจถูกแทนที่ อย่งอิสระโดย R6 ซึ่ง R6 คือ C1-6 แอลคิล, เฮโล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิลออกซิ, เอเธนิลซึ่งถูกแทนที่ ด้วยคาร์บอกซิล หรือ C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, ฟอร์มิล, คาร์บอกซิล หรือ ไฮดรอกซิคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล, และ Y แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคืออนุมูลที่มีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -O-, -S- หรือ -NR7-, ซึ่ง R7 คือไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล หรือ C1-6 แอลคิคาร์บอนิล ;Z คืออนุมูลที่มี เวเลนซี 2 ที่มีสูตร -(CH2)p-,-CH=CH-, -CH2-CHOH-, -CH2-O-, -CH2-C(=O)-, หรือ -CH2-C (=NOH)-, โดยกำหนดว่าอนุมูลที่มีเวเลนซี 2 ต่อกับไนโตรเจนของอิมิแดโซล ริงโดยทางส่วน -CH2- ของริงนั้น ; และซึ่ง P คือ 1,2,3 หรือ 4; L คือไฮโดรเจน ; C1-6 แอลคิล ;C2-6 แอลเคนิล; C1-6 แอลคิล คาร์บอนิล ; C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล ; C1-6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, แอริล, แอริลออกซิ, ไซแอโน หรือ R8HN- ซึ่ง R8 คือไฮโดรเจน, C1-6แอลคิล, C1-6แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; หรือ L แทนอนุมูลที่มีสูตร -Alk-Y-Het1, -Alk-NH-CO-Het2 หรือ Alk-Het3 ซึ่ง Alk แทน C1-4 แอลเคนไดอิล ; Y แทน O,S หรือ NH, Het1 , Het2 หรือ Het3 แต่ละตัวแทนเฮเทอโรไซเคิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่ ; สำหรับใช้เป็นยา การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร สูตร (I) สารก่อนเป็นยา, N-ออกไซด์, เกลือจากการเติม, ควอเทอร์แนรี แอมีนหรือรูปสเทริโอเคมิคัล ไอโซเมอร์ ของสารเหล่านั้น ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน, C 1-6 แอลคิล, เฮโล, ฟอร์มิล, คาร์บอกซิล, C 1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C 1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, N(R3 R4 ) C(=O)-, N(R3 R4 ) C(=O)N(R5 )-, เอเธนิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล หรือ C 1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, หรือ C 1-6 แอลคิลซึ่ง ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิล, C 1-6 แอลคิลออกซิ, C 1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, N(R3 R4 ) C(=O)-, C 1-6 แอลคิล C(=O) N(R5)-, C 1-6 แอลคิล S (=O)2 N(R5)- หรือ N(R3 R4 ) C(=O) N(R5)- ซึ่ง R3 แต่ละตัวแล R4 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน หรือ C 1-4 แอลคิล , และ R5 คือไฮโดรเจน หรือไฮดรอกซิ, R2 คือไฮโดรเจน, C 1-6 แอลคิล,C 1-6 แอลคิลออกซิ C 1-6 แอลคิล, N(R3 R4 ) C(=O)-, แอริล หรือ เฮโล , n คือ 1 หรือ 2, -A-B แทนอนุมูลที่มีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -Y-CH=CH-, -CH=CH-CH=CH-, ซึ่งไฮโดรเจนแต่ละอะตอมอาจถูกแทนที่ อย่างอิสระโดย R6 ซึ่ง R6 คือ C 1-6 แอลคิล, เฮโล, ไฮดรอกซิ, C 1-6 แอลคิลออกซิ, เอเธนิลซึ่งถูกแทนที่ ด้วยคาร์บอกซิล หรือ C 1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, ไฮดรอกซิ C 1-6 แอลคิล, ฟอร์มิล, คาร์บอกซิล หรือ ไฮดรอกซิคาร์บอนิล C 1-6 แอลคิล, และ Y แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคืออนุมูลที่มีเวเลนซี 2 ที่มีสูตร -O-, -S- หรือ NR7 -, ซึ่ง R7 คือไฮโดรเจน, C 1-6 แอลคิล หรือ C 1-6 แอลคิลคาร์บอนิล; Z คืออนุมูลที่มี เวเลนซี 2 ที่มีสูตร ?(CH2) -, -CH=CH-, -CH2-CHOH-,-CH2 ?O-,- CH2 ?C(=O)-, หรือ CH2-C (=NOH)-, โดยกำหนดว่าอนุมูลที่มีเวเลนซี 2 ต่อกับไนโตรเจนสของอิมิแดโซล ริงโดยทางส่วน -CH2 - ของริงนั้น และซึ่ง P คือ 1,2,3 หรือ 4 : L คือไฮโดรเจน ; C 1-6 แอลคิล, C 2-6 แอลเคนิล; C 1-6 แอลคิล คาร์บอนิล ; C 1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C 1-6 แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, คาร์บอกซิล, C 1-6 แอลคิลออกซิ, C 1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, แอริล, แอริลออกซิ, ไซแอโน หรือ R3 HN- ซึ่ง R3 คือไฮโดรเจน, C 1-6 แอลคิล, C 1-6 แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล, C 1-6 แอลคิลคาร์บอนิล ; หรือ L แทนอนุมูลที่มีสูตร -Alk-y-Het1, -Alk-NH-CO-Het2 หรือ Alk-Het3 ซึ่ง Alk แทน C 1-4 แอลเคนไดอิล ; Y แทน O,S หรือ NH, Het1 , Het2 หรือ Het3 แต่ละตัวแทนเฮเทอโรไซเคิล ซึ่ง เลือกถูกแทนที่; สำหรับใช้เป็นยา: สิทธิบัตรยา DC60 (07/03/43) This invention deals with compounds with the formula (chemical formula) (i) pre-drug, N-oxides, addition salts, quaternary amines or s Teriochemical isomers of those substances, where R1 is hydrogen, C1-6 alkyl, halos, formyl, carboxyl, C1-6 Lchidoxyrid. Carbonyl, C1-6 alkyl carbonyl, N (R3R4) C (= 0) -, N (R3R4) C (= O) N (R5) -, ethenyl which is replaced by Carboxyl or C1-6 alkyloxyccarbonyl, or C1-6 alkyl which is replaced by hydroxyl, carboxyl, C1-6 alkyl. Oxy, C1-6 alkyl oxycocarbonyl, N (R3R4) C (= O) -, C1-6 alkyl C (= O) N (R5) -, C1-6 A S - (= O) 2N (R5) - N (R3R4) C (= O) N (R5) - where each R3 and R4 are independent of hydrogen or C1-4 alkyl, And R5 is hydrogen or hydroxyl, R2 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxy, C1-6 alkyl, N (R3R4) C (= O) -, Ariel or Helo; n is 1 or 2; -AB- replaces the two welenitic radicals with the formula -Y-CH = CH-, -CH = CH-Y- or -CH = CH-CH = CH-, where each hydrogen atom may be replaced independently by R6, where R6 is C1-6 alkyl, halos, hydroxyl C1-6 alkyl oxy, ethenyl which are replaced. With carboxyl or C1-6 alkyloxyccarbonyl, hydroxyl C1-6 alkyl, formyl, carboxyl or hydroxica The carbonyl C1-6 alkyl, and Y are independent of each other, are weleny radicals 2 with the formula -O-, -S- or -NR7-, where R7 is hydrogen, C1-6 L. Kyl, or C1-6 alkiccarbonyl; Z is the welenzene 2 radical with the formula - (CH2) p -, - CH = CH-, -CH2-CHOH-, -CH2-O-, -. CH2-C (= O) -, or -CH2-C (= NOH) -, specifying that the welenze2 radicals are attached to the nitrogen of the imidesol Ring by the -CH2- section of that ring; And where P is 1,2,3 or 4; L is hydrogen; C1-6 alkyl; C2-6 LKenyl; C1-6 alkyl carbonyl; C1-6 alkyl oxyccarbonyl; C1-6 alkyl which is replaced by hydroxyl, carboxyl, C1- 6 alkyl oxy, C1-6 alkyl oxycocarbonyl, aeryl, aryloxycene, cyano or R8HN- where R8 is hydrogen, C1-6 alkyl. , C1-6 alkyl oxccarbonyl, C1-6 alkyl carbonyl; Or L represents radicals with the formulas -Alk-Y-Het1, -Alk-NH-CO-Het2 or Alk-Het3, which Alk represents C1-4 Alkendiil; Y represents O, S or NH, Het1, Het2. Or Het3, each representing a heterocycle, which is chosen to be replaced; For medicinal use This invention deals with compounds with pre-drug formula (I), N-oxides, added salts, quaternary amines or stereochemical isomers. R of those substances where R1 is hydrogen, C 1-6 alkyl, halo, formyl, carboxyl, C 1-6 alkyloxyccarbonyl, C 1. -6 alkyl carbonyl, N (R3 R4) C (= O) -, N (R3 R4) C (= O) N (R5) -, ethenyl which is replaced by carboxylic Or C 1-6 alkyl oxccarbonyl, or C 1-6 alkyl replaced by hydroxyl, carboxyl, C 1-6 alkyl out. Si, C 1-6 alkyl oxycocarbonyl, N (R3 R4) C (= O) -, C 1-6 alkyl C (= O) N (R5) -, C 1. -6 alkyls S (= O) 2 N (R5) - or N (R3 R4) C (= O) N (R5) - each R3 and R4 are independent of hydrogen or C 1. -4 alkyls, and R5 is hydrogen or hydroxyl, R2 is hydrogen, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkyl, N (R3 R4) C (= O) -, aryl or halo, n is 1 or 2, -AB is a substitute for the wleney radical 2 with the formula -Y-CH = CH-, -CH = CH-CH = CH. -, where each hydrogen atom may be replaced Independently by R6, where R6 is C 1-6 alkyl, halo, hydroxyl, C 1-6 alkyloxyl, ethylene which is replaced With carboxyl or C 1-6 alkyloxyccarbonyl, hydroxyl C 1-6 alkyl, formyl, carboxyl or hydroxyl Cicarbonyl C 1-6 alkyl, and Y are independent of each other, are weleny radicals 2 with the formula -O-, -S- or NR7 -, where R7 is hydrogen, C 1-. 6 alkyl or C 1-6 alkyl carbonyl; Z is the radical with the welenes 2 with the formula? (CH2) -, -CH = CH-, -CH2-CHOH -, - CH2? O -, - CH2? C (= O) -, or CH2-C (= NOH) -, determining that the 2 weleside radicals are attached to the imidesol's nitrogenous Ring where the -CH2-section of that ring and where P is 1,2,3 or 4: L is hydrogen; C 1-6 Alkyl, C 2-6 LKenyl; C 1-6 alkyl carbonyl; C 1-6 alkyloxyccarbonyl, C 1-6 alkyl replaced by hydroxyl, carboxyl , C 1-6 alkyl oxy, C 1-6 alkyl oxygen carbonyl, aeryl, aryloxycene, cyano or R3 HN- where R3 is hydrogen, C. 1-6 alkyl, C 1-6 alkyl oxycarbonyl, C 1-6 alkyl carbonyl; Or L represents radicals with the formulas -Alk-y-Het1, -Alk-NH-CO-Het2 or Alk-Het3, where Alk represents C 1-4 alkaneil; Y represents O, S or NH, Het1, Het2 or Het3, each representative of the selected heterocycle is replaced; For use as a medicine: drug patent.