Claims (18)
1. อิมิแดซอไตรแอซอลอพิริมิดิโนนที่มีสูตรทั่วไป (I) (สูตรเคมี) เมื่อ R1 หรือ R3 แทนไฮโดรเจน, C1-10 แอลคิล, C2-10 แอลเค นิล หรือ C2-10 -แอลคีนิล ซึ่งถูกแทนที่โดยเลือกได้แล้ว , C3-8 ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว C4-8 - ไซ โคลแอลเดนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ C6-8 ไซ โคลแอลคีนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R1 หรือ R3 แทน C6-10 -เอริล -C1-6 -แอลคิล, C6-10 -เอริล -C2-6 -แอลเคนิล, C6-10 -เอริล-C2-6 -แอลคีนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริล ซึ่งถูกแทน ที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือเฮเทอโรเอ ริล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, กลุ่มที่เป็นเฮเทอโร- ไซคลิคจำนวน 5, 6 หรือ 7 ตัว ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว ซึ่งมีเฮเทอ โรอะตอมหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งอะตอมจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ กำมะถัน เฮเทอโร ไซคลิค ซึ่งถูก เชื่อมโยงโดยผ่านทางอะตอมของคาร์บอนของวงแหวน R1 หรือ R3 แทน C1-10 -แอลคิลออกซีคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้ว, C2-10 -แอลเคนิลออกซีคาร์โบนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้ว, C2-10 แอลคีนิลออกซีคาร์- โบนิลซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว , C3-8 - ไซโคลแอลคิลออกซิคาร์โบนิลซึ่งถูกแทน ที่อย่าง เลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริลออกซีคาร์โบนิลซึ่งถูก แทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิลออกซี คาร์โบนิล , A-O-CO- ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว เมื่อ A แทน กลุ่มที่เป็น เฮเทอโรไซคลิค 5, 6 หรือ 7 ตัว ซึ่งมีอะตอมที่เป็นเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งอะตอม ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ กำมะถัน เมื่อ A ถูกเชื่อมต่อโดย ผ่านทางอะตอมคาร์บอนของวงแหวน R1 หรือ R3 คือ C1-10 -แอลคิลซัลโฟนิล, C2-10 -แอลเคนิลซัลโฟ นิล, C2-10 -แอลคีนิล ซัลโฟนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว, C3-8 -ไซโคลแอลคิลซัลโฟนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือก ได้ แล้ว, C6-10 -แอริลซัลโฟนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว, C6-10 -เอริล- C1-6 -แอล คิลซัลโฟนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว กลุ่ม A-SO2- เมื่อ A ถูกกำหนดเช่นเดียวกับ ก่อน หน้านี้ และถูกเชื่อมโดยทางอะตอมคาร์บอนของวงแหวน R1 หรือ R3 แทน C1-10 -แอลคิลคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว, C2-10 -แอล- เคนิลคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว, C2-10 -แอลคีนิลคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว, C3-8 -ไซโคลแอลคิลคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริล คาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิลคาร์โบนิล ซึ่ง ถูกแทน ที่อย่างเลือกได้แล้ว, กลุ่ม A-CO- เมื่อ A ถูกกำหนด เช่นเดียวกันก่อนหน้านี้ R1 หรือ R3 แทนกลุ่มที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) เมื่อ R แทนไฮโดรเจน, เฟนิล, เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ , เบนซิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , กลุ่ม C3-6 -ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว กลุ่ม C1-10 -แอลคิลที่เป็น แขนงหรือไม่ เป็นแขนง โดยพอใจมากกว่าแล้วกลุ่ม C1-4 -แอลคิล, C2-10 -แอลเคนิล หรือ C2-10 -แอลคีนิล ซึ่งอาจจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้วโดยไฮดรอกซี, เฟนิล, เฟนิลซึ่งถูกแทนที่, อะมิโนหรืออะมิโน ซึ่งถูกแทนที่ R2 แทนไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี , อะมิโน , ฮาโลเจน, ไนโตร, CF3, COOH, เมอร์แคปโต, C1-6 -แอลคิลเมอร์แคปโต, C1-10 - แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C2-10 -แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, C2-10 -แอลคีนิล ซึ่งถูก แทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว, C3-8 -ไซโคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว, C5-8 -ไซโคลแอลคาโนน ซึ่งถูกแทน ที่อย่าง เลือกได้แล้ว, C4-8 -ไซโคลแอลเคนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้ว, C6-8 -ไซโคล แอลคีนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว, C6-10 -เอริล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิล , C6-10 -เอริล-C2-6 -แอลเคนิล , C6-10 -เอ ริล- C2-6 -แอลคีนิล , C3-8 -ไซโคลแอลคิล- C1-6 -แอลคิล, C3-8 -ไซโคล แอลคิล-C2-6 -แอลเคนิล หรือ C3-8 ไซโคลแอลคิล- C2-6 -แอลคี นิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R2 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5, 6 หรือ 7 ตัวซึ่ง ถูกแทนที่ ซึ่งมี อะตอมที่เป็นเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งอะตอมที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไนโตร เจน , ออกซิเจน หรือกำมะถัน เมื่อไนโตรเจนอาจจะถูกแทน ที่โดยเลือกได้แล้ว และกลุ่มเฮเทอ- โรไซคลิค อาจจะถูกเชื่อม โดยผ่านทางอะตอมคาร์บอนหรือไนโตรเจนโดยตรง หรือผ่านทาง สะพาน C1-6 -แอลคิล, C2-6 -แอลเคนิล หรือ C2-6 -แอลคีนิล R2 แทน C1-10 -แอลคิลซัลโฟนิล, C2-10 -แอลเคนิลซัลโฟนิล หรือ C2-10 -แอลคีนิลซัลโฟนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว, C3-8 -ไซโคลแอลคิลซัลโฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือก ได้แล้ว, C6-10 -เอริลซัลโฟนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว เฮเทอโรเอริลซัลโฟ- นิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิลซัลโฟนิลซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว R2 แทน C1-10 -แอลคิลซัลโฟนิลออกซี, C2-10 -แอลเคนิล ซัลโฟ นิลออกซี หรือ C2-10 -แอลคีนิล ซัลโฟนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว, C3-8 -ไซโคลแอลคิล ซัลโฟนิลออกซีซึ่งถูก แทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริลซัลโฟนิลออกซี ซึ่ง ถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้ว, C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิลซัลโฟ นิลออกซีซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ เฮเทอโรเอริล ซัลโฟนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R2 แทน C1-10 -แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน, C2-10 -แอลเคนิล ซัลโฟนิลอะมิโน หรือ C2-10 -แอลคีนิลซัลโฟนิลอะมิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว, C3-8 -ไซโคลแอลคิล ซัล โฟนิลอะมิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้ว, C6-10 -เอริลซัลโฟนิลอะมิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือก ได้แล้ว, C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน ซึ่ง ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, หรือ เฮเทอโรเอริลซัลโฟนิลอะ มิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R2 แทน C1-10 -แอลคิลอะมิโนคาร์โบนิล, C1-10 -ไดแอลคิลอะมิ โนคาร์โบนิล, C1-10 -แอลคิล- C2-10 -แอลโคนิลอะมิโนคาร์โบนิล, C2-10 -แอลเคนิลอะมิโนคาร์บอนิล, C2-10 -ไดแอลเคนิลอะมิโน คาร์บอนิล , C2-10 -แอลคีนิลอะมิโนคาร์โบนิล หรือ C1-10 -แอล คิล- C2-10 -แอลคีนิลอะมิโนคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว, C3-8 -ไซโคลแอลคิล อะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งถูกแทน ที่อย่างเลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริลอะมิโนคาร์โบนิล ซึ่งถูก แทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริล- C-1-6 -แอลคิลอะมิโน คาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว, หรือ เฮเทอโรเอ ริลอะมิโนคาร์โบนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R2 แทน C1-10 -แอลคิลออกซีคาร์โบนิลอะมิโน, C2-10 -แอลเคนิล ออกซี คาร์โบนิลอะมิโน หรือ C2-10 -แอลคีนิลออกซีคาร์โบนิลอะ มิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 -ไซโคลแอลคิลออก ซิคาร์โบนิลอะมิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริล ออกซีคาร์โบนิลอะมิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว, C6-10 -เอริล-C1-6 -แอลคิลออกซี คาร์โบนิลอะมิโน ซึ่ง ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ เฮเทอโรเอธิลออกซีคาร์โบ นิลอะมิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R2 แทน C1-10 -แอลคิลอะมิโนคาร์โบนิลออกซี, C2-10 -แอลเค นิลอะมิโน คาร์โบนิลออกซี หรือ C2-10 -แอลคีนิลอะมิโนคาร์โบ นิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 -ไซโคล แอลคิลอะมิโนคาร์โบนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว , C6-10 -เอริล- อะมิโนคาร์โบนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิลอะมิโน คาร์โบนิลออก ซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , หรือเฮเทอโรเอริลอะมิ โน คาร์โบนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R2 แทน C1-10 -แอลคิล-N-อะมิดิโน, C2-10 -แอลเคนิล-N-อะมิดิ โน หรือ C2-10 -แอลคีนิล- N-อะมิดิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว, C3-8 -ไซโคลแอลคิล -N- อะมิดิโน ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริล- N-อะมิดิโน ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ แล้ว, C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิล-N-อะมิดิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ เฮเทอโร- เอริล-N-อะ มิดิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R2 แทน C1-10 -แอลคิลออกซี, C2-10 -แอลเคนิลออกซี หรือ C2-10 -แอล คีนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 -ไซโคลแอลคิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้ว , C6-10 - เอริลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 -เอ ริล- C1-6 -แอลคิล- ออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ เฮเทอโรเอริลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R2 แทน C1-10 -แอลคิลออกซีคาร์โบนิล , C2-10 -แอลเคนิลออกซี คาร์โบนิล หรือ C2-10 -แอลคีนิลออกซีคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 - ไซโคลแอลคิล ออกซีคาร์โบนิล ซึ่ง ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริลออกซีคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิ ลออกซีคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ เฮ เทอโรเอริลออกซีคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R2 แทน C1-10 -แอลคิลคาร์โบนิลออกซี , C2-10 -แอลเคนิลคาร์โบ นิลออกซี หรือ C2-10 -แอลคีนิลคาร์โบนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 - ไซโคลแอลคิลคาร์- โบนิลออกซี ซึ่ง ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริลคาร์โบนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้ว , C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิล คาร์โบนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ เฮ เทอโรเอริลคาร์โบนิลออกซีซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว R2 แทน C1-10 -แอลคิลไทโอ , C2-10 -แอลเคนิลไทโอ หรือ C2-10 - แอลคีนิลไทโอ ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 -ไซโคล แอลคิลไทโอ ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริลไท โอ ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริล - C1-6 - แอลคิลไทโอ ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ เฮ เทอโรเอริลไทโอซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R2 แทน เอมีน โดยพอใจมากกว่าแล้ว คือ NR8 R9 ซึ่งถูกแทน ที่อย่างเลือก ได้แล้ว R2 แทนกลุ่มซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วที่มีสูตร (สูตรเคมี) R2 แทนกลุ่มซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วที่มีสูตร (สูตรเคมี) เมื่อ Y คือ พันธะเดี่ยว หรือ แอลคีลิน , แอลเคนีลีน หรือ แอลคีนีลีน ซึ่งมี อะตอมคาร์บอน ถึง 6 ตัว โดยพอใจมากกว่า แล้วถึง 4 ตัวในสายโซ่ R2 แทนกลุ่มซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วที่มีสูตร (สูตรเคมี) เมื่อ Y คือ พันธะเดี่ยว หรือ แอลคีลิน, แอลเคนีลีน หรือ แอลคีนีลีน ซึ่งมีอะตอม คาร์บอนถึง 6 ตัว โดยพอใจมากกว่า แล้วถึง 4 ตัวในสายโซ่ R4 หรือ R5 แทนอะตอมไฮโดรเจน, C1-10 -แอลคิล , C2-10 -แอล- เค นิล หรือ C2-10 -แอลคีนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, C3-8 ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทน ที่อย่างเลือกได้แล้ว , C4-8 -ไซ โคลแอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , หรือ C6-8 -ไซ โคลแอลคีนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิล , C6-10 - เอริล- C2-6 -แอลเคนิล C6-10 -เอริล- C2-6 แอคีนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริล ซึ่ง ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ เฮเทอโรเอริลซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว R4 หรือ R5 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5, 6 หรือ 7 ตัว ซึ่งถูก แทนที่อย่างเลือกได้แล้ว ซึ่งมีอะตอมที่เป็นเฮ เทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอม ซึ่งถูก เลือกจาก กลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือกำมะถัน , กลุ่ม เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งถูกเชื่อมโดยทางอะตอมคาร์บอนของวงแหวน R4 หรือ R5 แทน C1-10 -แอลคิลออกซีคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือก ได้แล้ว, C2-10 -แอลเคนิลออกซีคาร์โบนิล ซึ่งถูก แทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C2-10 -แอลคีนิล ออกซีคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 -ไซโคลแอลคิลออกซี คาร์โบนิล ซึ่งถูก แทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 -เอ ริล- C1-6 -แอลคิลออกซีคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือก ได้ แล้ว, C6-10 -เอริลออกซีคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้ว R4 หรือ R5 แทน A-O-CO- เมื่อ A แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซค ลิคจำนวน 5 , 6 หรือ 7 ตัว ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว ซึ่งมีอะตอมที่เป็นเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งอะตอม ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ กำมะถัน R4 หรือ R5 แทน G1-10 -แอลคิลซัลโฟนิล , C2-10 -แอลเดคนิลซัลโฟนิล , C2-10 -แอลคีนิลซัลโฟนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว , C3-8 -ไซโคลแอลคิลซัลโฟนิล ซึ่งถูก แทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริลซัลโฟนิลซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว; กลุ่ม A-SO2 - เมื่อ A ถูกกำหนดเช่นเดียวกับ ก่อนหน้านี้ และถูกเชื่อมโดยผ่านทางอะตอมคาร์บอนของวงแหวน R4 หรือ R5 แทน C1-10 -แอลคิลคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว C2-10 -แอลเคนิลคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว , C2-10 -แอลคีนิลคาร์โบนิล ซึ่ง ถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว , C3-8 -ไซโคลแอลคิลคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ , C6-10 -เอริลคาร์โบนิลซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิลคาร์โบนิล ซึ่งถูก แทน ที่อย่างเลือกได้แล้ว , กลุ่ม A-CO- เมื่อ A ถูกกำหนดเช่น เดียวถึงก่อนหน้านี้ R4 หรือ R5 แทนกลุ่มที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) เมื่อ R แทน ไฮโดรเจน, เฟนิล, เฟนิลซึ่งถูกแทนที่, เบนซิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้ว , กลุ่ม C3-6 -ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , กลุ่ม C1-10 -แอลคิล โดย พอ ใจมากกว่าแล้ว C1-4 -แอลคิล , C2-10 -แอลเคนิล หรือ C2-10 - แอลคีนิล ซึ่งเป็นแขนง หรือไม่เป็นแขนง ที่อาจจะถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้วโดยไฮดรอกซี , เฟนิล , เฟนิลซึ่งถูกแทน ที่ อะมิโนหรืออะมิโนซึ่งถูกแทนที่ R6 แทนไฮโดรเจน , ไฮดรอกซี , -CHO, อะมิโน , ฮาโลเจน , ไนโตร , CF3 , COOH, เมอร์แคปโต , C1-6 -แอลคิลเมอร์แคปโต, C1-10 - แอลคิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว, C2-10 -แอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว C2-10 -แอลคีนิล ซึ่งถูกแทน ที่อย่างเลือก ได้แล้ว , C3-8 -ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว , C5-8 -ไซโคลแอลคาโนน ซึ่ง ถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว, C4-8 -ไซโคลแอลเคนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้ว , C6-8 - ไซโคลแอลคีนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว, C6-10 -เอริลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 - เอริล- C1-6 -แอลคิล , C6-10 -เอริล- C2-6 -แอลเคนิล , C6-10 -เอ ริล- C2-6 - แอลคีนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 -ไซโคลแอลคิล- C1-6 -แอลคิล , C3-8 -ไซโคล แอลคิล-C2-6 -แอลเคนิล หรือ C3-8 -ไซโคลแอลคิล- C2-6 -แอลคีนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือก ได้แล้ว R6 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิค จำนวน 5, 6 หรือ 7 ตัว ซึ่งถูก แทนที่อย่างเลือกได้แล้ว ซึ่งมีอะตอมที่เป็นเฮเทอโร อะตอมหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอม ที่ถูกเลือก จาก กลุ่ม ซึ่ง ประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ กำมะถัน เมื่อไนโตรเจน อาจถูกแทนที่ อย่างแลกได้แล้ว และกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิ คอาจจะถูกเชื่อมโยงโดยผ่านทางอะตอมคาร์บอน หรือไนโตรเจนโดย ตรงหรือผ่านทางสะพาน C1-6 -แอลคิล , C2-6 -แอลเคนิล หรือ C2-6 - แอลคีนิล R6 แทน C1-10 -แอลคิลซัลโฟนิล , C2-10 -แอลเดนิลซัลโฟนิล หรือ C2-10 แอลคีนิล ซัลโฟนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว , C3-8 -ไซโคลแอลคิลซัลโฟนิลซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ แล้ว , C6-10 -เอริลซัลโฟนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิลซัลโฟนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้ว หรือ เฮเทอโร เอริลซัลโฟนิล ซึ่งถูกแทนที่ อย่าง เลือกได้แล้ว R6 แทน C1-10 -แอลคิลซัลโฟนิลออกซี, C2-10 -แอลเคนิลซัลโฟ นิลออกซี หรือ C2-10 -แอลคีนิลซัลโฟนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 -ไซโคลแอลคิล ซัลโฟนิล ออกซีซึ่งถูก แทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริลซัลโฟนิลออกซีซึ่งถูก แทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิลซัลโฟนิล ออกซีซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ เฮเทอโรเอ ริล ซัลโฟนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R6 แทน C1-10 -แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน , C2-10 -แอลเคนิลซัลโฟ นิลอะมิโน หรือ C2-10 -แอลคีนิลซัลโฟนิลอะมิโน ซึ่งถูกแทน ที่ได้อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 ไซโคลแอลคิล ซัลโฟนิลอะมิโนซึ่ง ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริลซัลโฟนิลอะมิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริล- C1-6 - แอลคิลซัลโฟนิลอะมิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ เฮเทอโรเอริลซัลโฟนิลอะมิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว R6 แทน C1-10 -แอลคิลอะมิโนคาร์โบนิล , C1-10 -ไดแอลคิลอะมิ โนคาร์โบ นิล, C1-10 -แอลคิล- C2-10 -แอลเคนิลอะมิโนคาร์โบนิล , C2-10 -แอลเดนิลอะมิโนคาร์โบนิล, C2-10 -ไดแอลเคนิลอะมิโน คาร์โบนิล , C2-10 -แอลคีนิลอะมิโนคาร์บอนิล หรือ C1-10 - แอล คิล- C2-10 แอลคีนิลอะมิโนคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว C3-8 -ไซโคลแอลคิลอะมิโน คาร์โบนิล ซึ่งถูกแทน ที่อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริลอะมิโนคาร์บอนิล ซึ่งถูก แทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิลอะมิโน คาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ เฮเทอโรเอ ริลอะมิโนคาร์โบนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R6 แทน C1-10 -แอลคิลอะมิโนคาร์โบนิลอะมิโน , C2-10 -แอลเค นิลอะมิโน คาร์โบนิลอะมิโน หรือ C2-10 -แอลคีนิลอะมิโนคาร์โบ นิลอะมิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว C3-8 -ไซโคล แอลคิลอะมิโนคาร์โบนิลอะมิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว, C6-10 -เอริล อะมิโนคาร์โบนิลอะมิโนซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิลอะมิโน คาร์โบนิลอะมิ โน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , หรือ เฮเทอโรเอริลอะมิ โนคาร์โบนิลอะมิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R6 แทน C1-10 -แอลคิลออกซีคาร์โบนิลอะมิโน, C2-10 -แอลเคนิล ออกซีคาร์ โบนิลอะมิโน หรือ C2-10 -แอลคีนิลออกซีคาร์โบนิลอะ มิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 -ไซโคลแอลคิลออก ซีคาร์โบนิลอะมิโนซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 - เอริลออกซีคาร์- โบนิลอะมิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว , C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิลออกซีคาร์โบนิล อะมิโน ซึ่งถูก แทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , หรือเฮเทอโรเอริลออกซีคาร์โบ นิลอะมิโนซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว R6 แทน C1-10 -แอลคิลอะมิโนคาร์โบนิลออกซี , C2-10 -แอลเค นิลอะมิโน คาร์โบนิลออกซี หรือ C2-10 -แอลคีนิลอะมิโนคาร์โบ นิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 -ไซโคล แอลคิลอะมิโนคาร์โบนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว , C6-10 -เอริล อะมิโนคาร์โบนิลออกซีซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิลอะมิโน คาร์โบ นิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือเฮเทอโร เอธิลอะมิโนคาร์โบนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R6 แทน C1-10 -แอลคิล-N-อะมิดิโน , C2-10 -แอลเคนิล-N-อะมิดิ โน หรือ C2-10 -แอลคีนิล-N-อะมิดิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว, C3-8 -ไซโคลแอลคิล -N- อะมิดิโน ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริล-N-อะมิดิโน ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ แล้ว , C6-10 -เอริล-C1-6 -แอลคิล-N-อะมิดิโน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , R6 แทน C1-10 -แอลคิลออกซี , C2-10 -แอลเคนิลออกซี หรือ C2-10 -แอล คีนิลออกซีซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 - ไซโคลแอลคิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว , C6-10 - เอริลออกซีซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว C6-10 -เอ ริล- C1-6 -แอลคิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ เฮเทอโรเอริลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R6 แทน C1-10 -แอลคิลคาร์โบนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว , C2-10- แอลเคนิลคาร์โบนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว , C2-10 -แอลคีนิลคาร์โบนิลซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้ แล้ว , C3-8 -ไซโคลแอลคิลคาร์โบนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้ว , C6-10 -เอริล- -คาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว , C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิลคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทน ที่ อย่างเลือกได้แล้ว R6 แทน กลุ่ม A-CO- เมื่อ A ถูกกำหนดให้เช่นเดียวกันก่อน หน้านี้ R6 แทน C1-10 -แอลคิลออกซีคาร์โบนิล , C2-10 -แอลเคนิลออกซี คาร์โบนิล หรือ C2-10-แอลคีนิลออกซีคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 -ไซโคลแอลคิล ออกซีคาร์โบนิล ซึ่ง ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, C6-10 -เอริลออกซีคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิ ลออกซีคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ เฮเทอ โรเอริลออกซีคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R6 แทน C1-10 -แอลคิลคาร์โบนิลออกซี , C2-10 -แอลเคนิล คาร์โบนิลออกซี หรือ C2-10-แอลคีนิลคาร์โบนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 -ไซโคลแอลคิล คาร์โบนิลออกซี ซึ่ง ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริลคาร์โบนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิ ลออกซีคาร์โบนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว หรือเฮเทอ โรเอริลคาร์โบนิลออกซี ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R6 แทน C1-10 -แอลคิลไทโอ , C2-10 -แอลเคนิลไทโอ หรือ C2-10 - - แอลคีนิลไทโอ ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว , C3-8 -ไซโคลแอลคิลไทโอ ซึ่ง ถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริลไทโอซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริล- C1-6 - แอลคิลไทโอ ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ เฮเทอ โรเอริลไทโอ ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้ว R6 แทน C1-10 -แอลคิลคาร์โบนิลออกซี- C1-6 - แอลคิล , C2-10 - แอล เดนิลคาร์โบนิลออกซี- C1-6 -แอลคิล หรือ C2-10 -แอลคีนิล คาร์โบนิลออกซี- C1-6 -แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว, C3-8 -ไซโคลแอลคิลคาร์โบนิลออกซี- C1-6 -แอลคิล ซึ่งถูก แทน ที่อย่างเลือกได้แล้ว , C6-10 -เอริลคาร์โบนิลออกซี- C1-6- แอลคิล , C6-10 -เอริล- C1-6 -แอลคิลคาร์โบนิลออกซี- C1-6 -แอลคิล หรือเฮเทอโรเอริลคาร์โบนิลออกซี- C1-6 - แอลคิล ซึ่ง ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R6 แทนกลุ่มซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วที่มีสูตร R10 - 0 - B - (CH2) n - เมื่อ n = 1, 2, 3 หรือ 4 เมื่อ B แทน C6-10 -เอริล หรือพันธะ เดี่ยว R6 แทนเอมีนโดยพอใจมากกว่าแล้ว คือ NR8 R9 ซึ่งถูกแทนที่ โดยเลือกได้ แล้ว R6 แทนกลุ่มซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วที่มีสูตร (สูตรเคมี) R6 แทนกลุ่มซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วที่มีสูตร (สูตรเคมี) เมื่อ Y คือ พันธะเดี่ยวหรือ แอลคีลิน , แอลเคนีลีน หรือ แอลคินิลีน ซึ่งมีอะตอม คาร์บอนถึง 6 ตัว โดยพอใจมากกว่า แล้ว 4 ตัวในสายโซ่ R6 คือกลุ่มซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วที่มีสูตร (สูตรเคมี) เมื่อ Y คือพันธะเดี่ยว หรือแอลคีลีน , แอลเคนีลีน หรือ แอลคีนีลีน ซึ่งมีอะตอม คาร์บอนถึง 6 ตัว โดยพอใจมากกว่า แล้ว 4 ตัวในสายโซ่ R8 แทนไฮโดรเจน , กลุ่ม C3-6 -ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ แล้ว , กลุ่มแอลค , แอลเคนิล หรือ แอลคนิล ที่เป็นแขนงหรือไม่เป็นแขนง ซึ่งมีอะตอมคาร์- บอนถึง 10 ตัว โดยพอใจมากกว่าแล้ว คือกลุ่มแอลคิล ซึ่งมีอะตอมคาร์บอน 1 ถึง 4 ตัว ซึ่ง อาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยไฮดรอก ซี , เฟนิล , เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ , เบนซิล , เบนซิลซึ่ง ถูกแทน ที่, อะมิโน, อะมิโนซึ่งถูกแทนที่ หรือ C1-8 -แอลคิลออกซี โดยพอใจมากกว่าแล้วคือ C1-4 -แอลคิลออกซี หรือ -(CH2)m -NHCOOR10 เมื่อ m = 1, 2, 3 หรือ 4 R8 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5, 6 หรือ 7 ตัว ซึ่งถูกเชื่อมกับ คาร์บอนโดยตรงหรือผ่านทางสายโซ่ C1-4 - แอลคิล และซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งตัวที่ ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ กำมะถัน และอาจ จะถูกแทนที่หนึ่งหรือหลายตัวอย่างเลือกได้ แล้ว โดยพอใจมากกว่าแล้วคือ ถูกแทนที่หนึ่งตัวโดย เบนซิล , เบนซิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C1-4 -แอลคิล , ฮาโล เจน , OR10 , -CN, -NO2 , -NH2 , -OH , =O, -COOH , -SO3H หรือ -COOR10 R8 แทนกลุ่มไบไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งเชื่อมกับ C โดย ตรงหรือผ่านทาง สายโซ่ C1-4 -แอลคิล และซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัวที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่ง ประกอบ ด้วยไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ กำมะถัน และถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัวโดยพอใจ มากกว่าแล้วถูกแทนที่หนึ่งตัวโดยเบนซิล , เบนซิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C1-4 -แอล- คิล , ฮาโล เจน , OR10 , -CN, -NO2 , -NH2 , -OH , =O, -COOH , -SO3H , -COOR10 R9 แทนไฮโดรเจน , กลุ่ม C3-6 -ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว กลุ่มแอลคิล , แอลเคนิล หรือ แอลคีนิล ที่เป็นแขนงหรือไม่เป็นแขนงที่มีอะตอมคาร์บอนถึง 10 ตัว โดยพอใจมากกว่าแล้ว คือ 1 ถึง 4 ตัว ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยไฮดรอก ซี เฟนิล , เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ , เบนซิล , เบนซิลซึ่งถูกแทน ที่, อะมิโน, อะมิโนซึ่งถูกแทนที่ , C1-8 -, โดยพอใจมากกว่าแล้ว C1-4 -แอลคอกซี, หรือ -(CH2)m -NHCOOR10 เมื่อ m เท่ากับ 1, 2, 3 หรือ 4 R9 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิค 5, 6 หรือ 7 ตัว ซึ่งถูกเชื่อมกับคาร์บอน โดย ตรงหรือผ่านทางสายโซ่ C1-4 และซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบ ด้วยไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ กำมะถัน และอาจจะถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัว อย่างเลือก ได้แล้ว โดยพอใจมากกว่าแล้วถูกแทนที่หนึ่งตัวโดยเบนซิล , เบนซิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว , C1-4 -แอลคิล , ฮาโล เจน , OR10 , -CN, -NO2 , -NH2 , -OH , =O, -COOH , -SO3H หรือ -COOR10 R9 แทนกลุ่มไบไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งถูกเชื่อมกับ C โดย ตรงหรือผ่าน ทางสายโซ่ C1-4 แอลคิล และซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว ซึ่งถูกเลือก จากกลุ่มซึ่งประกอบ ด้วยไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ กำมะถัน และถูกแทนที่หนึ่งหรือหลายตัว อย่างเลือกได้แล้ว โดยพอใจมากกว่าแล้วถูกแทนที่หนึ่งตัว โดยเบนซิล , เบนซิลซึ่งถูกแทนที่ อย่างเลือกได้แล้ว , C1-4 -แอลคิล , ฮาโล เจน , OR10 , -CN , -NO2 , -NH2 , -OH , =O, -COOH , -SO3H , -COOR10 หรือ R8 และ R9 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนทำให้เกิดเป็นวงแหวน ที่มีจำนวน 5 หรือ 6 ตัวที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว ซึ่งอาจ จะมีไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ กำมะถัน ซึ่งเป็น เฮเทอโรอะตอม อื่นๆ ในขณะที่กลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคอาจถูกแทนที่โดย กลุ่ม แอลคิลที่ เป็นแขนงหรือ ไม่เป็นแขนง ซึ่งมีอะตอม คาร์บอน 1 ถึง 4 ตัว โดยพอใจมากกว่าแล้ว คือ เมทิล หรือ อาจ จะกลุ่มหนึ่งของกลุ่มต่างๆ ดังนี้ -(CH2)n -เฟนิล , -(CH2)n -NH2 , = O , คีทัล โดยพอใจมากกว่าแล้ว -O-CH2 -CH2 -O- , -(CH2)n NH-C1-4 -แอลคิล , -(CH2)n -N (C1-8- แอลคิล)2 , -(CH2)n -NHCOOR16 ( n = 2, 3, 4 ) ฮาโลเจน , -OR10 -CN, -NO2 -NH2 , -CH2 NR8 R9 -OH , -COOH -SO3H, -COOR10 , -CONR8 R9 , SO2-R10 R10 แทนไฮโดรเจน , C1-4 -แอลคิล , C2-4 -แอลเคนิล , C2-4 -แอคี นิล , กลุ่มเบนซิลหรือเฟนิลซึ่งถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลาย ตัว อย่างเลือกได้แล้วโดย OCH3, อย่างเลือก ได้แล้วในรูป ของเรซิเมทส์ , อีแนนทิโอเมอร์ส และไดอะสเตอริโอเมอร์สของ มันและสารผสม ของสารเหล่านี้ เช่นเดียวกับเกลือที่เติมกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมัน1. Imidazoteriazolopirimidinone with the general formula (I) (chemical formula) where R1 or R3 represents hydrogen, C1-10 alkyl, C2-10 alkenyl or C2-10-alkenyl which are selectively substituted, C3-8 cycloalkyl which are selectively substituted, C4-8 cycloaldenyl which are selectively substituted or C6-8 cycloalkenyl which are selectively substituted, R1 or R3 represents C6-10-aryl-C1-6-alkyl, C6-10-aryl-C2-6-alkenyl, C6-10-aryl-C2-6-alkenyl which are selectively substituted, C6-10-aryl which are selectively substituted. Or selectively substituted heteroaryls, a group of 5, 6 or 7 selectively substituted heterocyclic atoms containing one or more heteroatoms from a group containing nitrogen, oxygen or sulfur, heterocyclic atoms linked via carbon atoms of the R1 or R3 ring, C1-10-selectively substituted alkyloxycarbonil, C2-10-selectively substituted alkenyloxycarbonil, C2-10-selectively substituted alkenyloxycarbonil, C3-8-selectively substituted cycloalkyloxycarbonil, C6-10-selectively substituted aryloxycarbonil. Selectively substituted, C6-10-aryl-, C1-6-alkyloxycarbonil, A-O-CO-, which is selectively substituted when A represents a 5, 6, or 7 heterocyclic group containing one or more heteroatoms selected from a group containing nitrogen, oxygen, or sulfur, when A is connected via a carbon atom of the R1 or R3 ring, i.e., C1-10-alkylsulfonil, C2-10-alkenylsulfonil, C2-10-alkenylsulfonil (selectively substituted), C3-8-cycloalkylsulfonil (selectively substituted), C6-10-arylsulfonil. Which is selectively substituted, C6-10-aryl-, C1-6-alkylsulfonil, which is selectively substituted, group A-SO2- when A is designated as before and linked by the carbon atom of the R1 or R3 ring instead of C1-10-alkylcarbonil, which is selectively substituted, C2-10-al-kenylcarbonil, which is selectively substituted, C2-10-alkenylcarbonil, which is selectively substituted, C3-8-cycloalkylcarbonil, which is selectively substituted, C6-10-arylcarbonil, which is selectively substituted. Selectively, C6-10-aryl- and C1-6-alkylcarbonyl, which are selectively substituted, group A-CO- where A is designated as before, R1 or R3 represents the group with the general formula (chemical formula), where R represents hydrogen, phenyl, substituted phenyl, selectively substituted benzyl, selectively substituted C3-6-cycloalkyl groups, branched or unbranched C1-10-alkyl groups, preferably C1-4-alkyl groups, C2-10-alkenyl or C2-10-alkenyl, which may be selectively substituted by hydroxyl, phenyl, substituted phenyl, amino or amino. Which are replaced by R2 for hydrogen, hydroxyapons, amino acids, halogens, nitrosulfons, CF3, COOH, mercaptocontainers, C1-6 - alkylmercaptocontainers, C1-10 - alkyls that are selectively substituted, C2-10 - alkenyls that are selectively substituted, C2-10 - alkenyls that are selectively substituted, and C3-8 - cycloalkyls that are selectively substituted. Selectively substituted, C5-8-cycloalkanone, selectively substituted, C4-8-cycloalkenil, selectively substituted, C6-8-cycloalkenil, selectively substituted, C6-10-aryl, selectively substituted, C6-10-aryl-C1-6-alkyl, C6-10-aryl-C2-6-alkenil, C6-10-aryl-C2-6-alkenil, C3-8-cycloalkyl-C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl-C2-6-alkenil, or C3-8-cycloalkyl-C2-6-alkenil. R2 represents 5, 6, or 7 substituted heterocyclic groups containing one or more heteroatoms. One atom is selected from a group consisting of nitrogen, oxygen, or sulfur. When nitrogen can be selectively substituted, the heterocyclic group may be linked directly via a carbon or nitrogen atom, or via a C1-6-alkyl, C2-6-alkenil, or C2-6-alkenil bridge. R2 replaces C1-10-alkylsulfonil, C2-10-alkenilsulfonil, or C2-10-alkenilsulfonil, which are selectively substituted, C3-8-cycloalkylsulfonil. which is selectively substituted, C6-10-arylsulfonyl which is selectively substituted, heteroarylsulfonyl which is selectively substituted, or C6-10-aryl-C1-6-alkylsulfonyl which is selectively substituted, R2 substitutes C1-10-alkylsulfonyloxy, C2-10-alkenylsulfonyloxy or C2-10-alkenylsulfonyloxy which is selectively substituted, C3-8-cycloalkylsulfonyloxy which is selectively substituted, C6-10-arylsulfonyloxy which is selectively substituted, C6-10-aryl-C1-6-alkylsulfonyloxy which is selectively substituted, or heteroarylsulfonyloxy Which is selectively substituted R2 replaces C1-10-alkylsulfonylamino, C2-10-alkenylsulfonylamino or C2-10-alkenylsulfonylamino which is selectively substituted, C3-8-cycloalkylsulfonylamino which is selectively substituted, C6-10-arylsulfonylamino. Which is selectively substituted, C6-10-aryl-C1-6-alkylsulfonylamino which is selectively substituted, or heteroarylsulfonylamino which is selectively substituted R2 substitutes C1-10-alkylaminocarbonil, C1-10-dialkylaminocarbonil, C1-10-alkyl-C2-10-alconylaminocarbonil, C2-10-alkenylaminocarbonil, C2-10-dialkenylaminocarbonil, C2-10-alkenylaminocarbonil, or C1-10-alkyl-C2-10-alkenylaminocarbonil which is selectively substituted Selectively substituted, C3-8-cycloalkylaminocarbonyl, C6-10-arylaminocarbonyl, C6-10-aryl-C-1-6-alkylaminocarbonyl, or heteroarylaminocarbonyl, R2 substitutes C1-10-alkyloxycarbonylamino, C2-10-alkenyloxycarbonylamino, or C2-10-alkenyloxycarbonylamino, C3-8-cycloalkyloxycarbonylamino, C6-10-aryloxycarbonylamino. Which is selectively substituted, C6-10-aryl-C1-6-alkyloxycarbonylamino, which is selectively substituted, or heteroethyloxycarbonylamino, which is selectively substituted, R2 substitutes C1-10-alkylaminocarbonyloxy, C2-10-alkenylaminocarbonyloxy, or C2-10-alkenylaminocarbonyloxy, which is selectively substituted, C3-8-cycloalkylaminocarbonyloxy, which is selectively substituted, C6-10-aryl-aminocarbonyloxy, which is selectively substituted. Selectively substituted, C6-10-aryl-C1-6-alkylaminocarbonyloxy, or heteroarylaminocarbonyloxy, R2 substitutes C1-10-alkyl-N-amino, C2-10-alkenyl-N-amino, or C2-10-alkenyl-N-amino, selectively substituted, C3-8-cycloalkyl-N-amino, selectively substituted, C6-10-aryl-N-amino, selectively substituted, C6-10-aryl-C1-6-alkyl-N-amino. Which is selectively substituted, or hetero-aryl-N-amidino which is selectively substituted. R2 represents C1-10-alkyloxy, C2-10-alkenyloxy or C2-10-alkenyloxy which is selectively substituted, C3-8-cycloalkyloxy which is selectively substituted, C6-10-aryloxy which is selectively substituted, C6-10-aryl-C1-6-alkyl-oxy which is selectively substituted, or heteroaryloxy which is selectively substituted. R2 represents C1-10-alkyloxycarbonil, C2-10-alkenyloxycarbonil or C2-10-alkenyloxycarbonil which is selectively substituted. Selectively substituted, C3-8-cycloalkyloxycarbonil, C6-10-aryloxycarbonil, C6-10-aryl-C1-6-alkyloxycarbonil, or heteroaryloxycarbonil, R2 substitutes C1-10-alkylcarboniloxy, C2-10-alkenilcarboniloxy, or C2-10-alkenilcarboniloxy, C3-8-cycloalkylcarboniloxy, C6-10-arylcarboniloxy, C6-10-aryl-C1-6-alkylcarboniloxy. which is selectively substituted, or heteroerylcarbonyloxy which is selectively substituted, then R2 replaces C1-10-alkylthio, C2-10-alkenilthio, or C2-10-alkenilthio which is selectively substituted, C3-8-cyclo-alkylthio which is selectively substituted. Selectively substituted, C6-10-arylthione, C6-10-aryl-C1-6-alkylthio, or selectively substituted heteroerylthione. R2 represents the more preferred amine, i.e., NR8 and R9, which are selectively substituted. R2 represents the selectively substituted group with the formula (chemical formula). R2 represents the selectively substituted group with the formula (chemical formula) where Y is a single bond, or alkylin, alkaneline, or alkeneline, which has up to 6 carbon atoms, with 4 more preferred in the chain. R2 represents the selectively substituted group with the formula (chemical formula) where Y is a single bond, or alkylin, alkaneline, or alkeneline, which has up to 6 carbon atoms, with 4 more preferred in the chain. R4 or R5 represents the hydrogen atom, C1-10-alkyl, C2-10. -Alkenil or C2-10-alkenil, selectively substituted, C3-8-cycloalkyl, selectively substituted, C4-8-cycloalkenil, or C6-8-cycloalkenil, selectively substituted, C6-10-aryl-C1-6-alkyl, C6-10-aryl-C2-6-alkenil, C6-10-aryl-C2-6-alkenil, selectively substituted, C6-10-aryl, or selectively substituted heteroaryl. R4 or R5 represents 5, 6, or 7 selectively substituted heterocyclic groups containing one or more heteroatoms selected from a group containing nitrogen, oxygen, or sulfur, or a heterocyclic group. These are connected via carbon atoms of the R4 or R5 ring, representing C1-10-alkyloxycarbonil, which is selectively substituted; C2-10-alkenyloxycarbonil, which is selectively substituted; C2-10-alkenyloxycarbonil, which is selectively substituted; C3-8-cycloalkyloxycarbonil, which is selectively substituted; C6-10-aryl-; C1-6-alkyloxycarbonil, which is selectively substituted; and R4 or R5, which represents A-O-CO-, where A represents 5, 6, or 7 selectively substituted heterocyclic groups containing one or more heteroatoms. Which is selected from the group containing nitrogen, oxygen, or sulfur R4 or R5 instead of G1-10-alkylsulfonil, C2-10-aldecnylsulfonil, C2-10-alkenylsulfonil which is selectively substituted, C3-8-cycloalkylsulfonil which is selectively substituted, C6-10-arylsulfonil which is selectively substituted; group A-SO2 - where A is designated as before and linked via a carbon atom of the ring R4 or R5 instead of C1-10-alkylcarbonil which is selectively substituted, C2-10-alkenylcarbonil which is selectively substituted, C2-10-alkenylcarbonil which is selectively substituted, C3-8-cycloalkylcarbonil which is selectively substituted. Selectively substituted, C6-10-arylcarbonyl, C6-10-aryl-, C1-6-alkylcarbonyl, which is selectively substituted, group A-CO- where A is designated as before, R4 or R5 represents the group with the general formula (chemical formula), where R represents hydrogen, phenyl, phenyl (substituted), benzyl (selectively substituted), group C3-6-cycloalkyl (selectively substituted), group C1-10-alkyl (preferred), C1-4-alkyl, C2-10-alkenyl, or C2-10-alkenyl, which is branched or unbranched and may be substituted. Selectively substituted by hydroxyapons, phenyl, phenyl which is substituted at amino or amino which is substituted R6 replaces hydrogen, hydroxyapons, -CHO, amino, halogen, nitro, CF3, COOH, mercapto, C1-6-alkylmercaptto, C1-10-alkyl which is selectively substituted, C2-10-alkenyl which is selectively substituted, C2-10-alkenyl which is selectively substituted, C3-8-cycloalkyl which is selectively substituted, C5-8-cycloalkanone which is selectively substituted, C4-8-cycloalkenyl which is selectively substituted, C6-8-cycloalkenyl Which is selectively substituted, C6-10-aryl which is selectively substituted, C6-10-aryl-C1-6-alkyl, C6-10-aryl-C2-6-alkenil, C6-10-aryl-C2-6-alkenil which is selectively substituted, C3-8-cycloalkyl-C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkyl-C2-6-alkenil, or C3-8-cycloalkyl-C2-6-alkenil which is selectively substituted. R6 represents 5, 6, or 7 heterocyclic groups that are selectively substituted, containing one or more heterocyclic atoms selected from a group consisting of nitrogen, oxygen, or sulfur, where nitrogen is selectively substituted and the heterocyclic group is also selectively substituted. C may be linked directly via carbon or nitrogen atoms, or via bridges such as C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, or C2-6-alkenyl R6, which replaces C1-10-alkylsulfonyl, C2-10-aldenylsulfonyl, or C2-10-alkenylsulfonyl, which are selectively substituted, C3-8-cycloalkylsulfonyl, which are selectively substituted, C6-10-arylsulfonyl, C6-10-aryl-C1-6-alkylsulfonyl, which are selectively substituted, or heteroarylsulfonyl. Which is selectively substituted R6 replaces C1-10-alkylsulfonyloxy, C2-10-alkenylsulfonyloxy or C2-10-alkenylsulfonyloxy which is selectively substituted, C3-8-cycloalkylsulfonyloxy which is selectively substituted, C6-10-arylsulfonyloxy which is selectively substituted, C6-10-aryl-C1-6-alkylsulfonyloxy which is selectively substituted, or heteroarylsulfonyloxy. Which is selectively substituted R6 replaces C1-10-alkylsulfonylamino, C2-10-alkenylsulfonylamino or C2-10-alkenylsulfonylamino which is selectively substituted, C3-8 cycloalkylsulfonylamino which is selectively substituted, C6-10-arylsulfonylamino which is selectively substituted, C6-10-aryl-C1-6-alkylsulfonylamino which is selectively substituted or heteroarylsulfonylamino. Which is selectively substituted, then R6 replaces C1-10-alkylaminocarbonil, C1-10-dialkylaminocarbonil, C1-10-alkyl-C2-10-alkenylaminocarbonil, C2-10-aldenylaminocarbonil, C2-10-dialkenylaminocarbonil, C2-10-alkenylaminocarbonil, or C1-10-alkyl-C2-10-alkenylaminocarbonil. Which is selectively substituted: C3-8-cycloalkylaminocarbonyl, C6-10-arylaminocarbonyl, C6-10-aryl-C1-6-alkylaminocarbonyl, or heteroarylaminocarbonyl which is selectively substituted. R6 replaces C1-10-alkylaminocarbonylamino, C2-10-alkenylaminocarbonylamino, or C2-10-alkenylaminocarbonylamino, which is selectively substituted. C3-8-cycloalkylaminocarbonylamino. which is selectively substituted, C6-10-aryl-aminocarbonylamino which is selectively substituted, C6-10-aryl-C1-6-alkylaminocarbonylamino which is selectively substituted, or heteroarylaminocarbonylamino which is selectively substituted R6 replaces C1-10-alkyloxycarbonylamino, C2-10-alkenyloxycarbonylamino or C2-10-alkenyloxycarbonylamino which is selectively substituted, C3-8-cycloalkyloxycarbonylamino C1-10-alkyloxycarbonylamino, C6-10-aryloxycarbonylamino, C6-10-aryl-C1-6-alkyloxycarbonylamino, or heteroaryloxycarbonylamino, R6 replaces C1-10-alkylaminocarbonyloxy, C2-10-alkenylaminocarbonyloxy or C2-10-alkenylaminocarbonyloxy, C3-8-cycloalkylaminocarbonyloxy, C6-10-arylaminocarbonyloxy. Selectively substituted, C6-10-aryl-C1-6-alkylaminocarbonyloxy or heteroethylaminocarbonyloxy which is selectively substituted, R6 substitutes C1-10-alkyl-N-amino, C2-10-alkenyl-N-amino or C2-10-alkenyl-N-amino which is selectively substituted, C3-8-cycloalkyl-N-amino which is selectively substituted, C6-10-aryl-N-amino which is selectively substituted, C6-10-aryl-C1-6-alkyl-N-amino Which is selectively substituted, R6 represents C1-10-alkyloxy, C2-10-alkenyloxy or C2-10-alkenyloxy which is selectively substituted, C3-8-cycloalkyloxy which is selectively substituted, C6-10-aryloxy which is selectively substituted, C6-10-aryl-C1-6-alkyloxy which is selectively substituted, or heteroaryloxy. R6 represents the A-CO- group where A is assigned the same value previously. R6 represents C1-10-alkylcarbonil, C2-10-alkenylcarbonil, or C2-10-alkenylcarbonil, which is selectively replaced. Selectively substituted, C3-8-cycloalkyl oxycarbonil, C6-10-aryl oxycarbonil, C6-10-aryl-C1-6-alkyl oxycarbonil, or heteroryl oxycarbonil, R6 substitutes C1-10-alkylcarboniloxy, C2-10-alkenil carboniloxy, or C2-10-alkenilcarboniloxy, C3-8-cycloalkyl carboniloxy, C6-10-aryl carboniloxy, C6-10-aryl-C1-6-alkyl oxycarbonil. which is selectively replaced, or heteroroerylcarbonyloxy, which is selectively replaced R6 replaces C1-10-alkylthio, C2-10-alkenilthio, or C2-10--alkenilthio, which is replaced. Selectively substituted, C3-8-cycloalkylthio, C6-10-arylthiote, C6-10-arylthiote, C1-6-alkylthio, or heterorylthiote, R6 substitutes C1-10-alkylcarbonyloxy-C1-6-alkyl, C2-10-aldenylcarbonyloxy-C1-6-alkyl or C2-10-alkenylcarbonyloxy-C1-6-alkyl, C3-8-cycloalkylcarbonyloxy-C1-6-alkyl, C6-10-arylthiote, C1-6-alkyl, C6-10 -aryl- C1-6 -alkylcarbonyloxy- C1-6 -alkyl or heteroarylcarbonyloxy- C1-6 - alkyl which is selectively substituted. R6 represents the selectively substituted group with the formula R10 - 0 - B - (CH2) n - where n = 1, 2, 3 or 4, where B represents C6-10 -aryl or single bond. R6 represents the more satisfied amine, i.e., NR8 R9, which is selectively substituted. R6 represents the selectively substituted group with the formula (chemical formula). R6 represents the selectively substituted group with the formula (chemical formula) where Y is a single bond or alkylene, alkaneline or alkyniline, which has up to 6 carbon atoms, more satisfied than 4 in the chain. R6 is the selectively substituted group with the formula (chemical formula) where Y is a single bond or alkylene, alkaneline or Alkenelines, which have up to 6 carbon atoms, are more preferred by 4 atoms in the chain. R8 represents hydrogen. C3-6-cycloalkyl groups are selectively substituted. Alkyl, alkenil, or alkyl groups, whether branched or unbranched, with up to 10 carbon atoms, are more preferred by 1 to 4 carbon atoms, which may be selectively substituted by hydroxyl, phenyl, substituted phenyl, benzyl, substituted benzyl, amino, substituted amino, or C1-8-alkyloxy, with the more preferred being C1-4-alkyloxy or -(CH2)m-NHCOOR10 where m = 1, 2, 3, or 4. R8 represents 5, 6, or 7 heterocyclic groups linked to the chain. A bicyclic heterocyclic group is attached directly to a C atom or via a C1-4-alkyl chain, and contains one or more heteroatoms selected from a group containing nitrogen, oxygen, or sulfur, and may be replaced one or more selectively, with a preference being that one atom is replaced by benzyl, selectively replaced benzyl, C1-4-alkyl, halogen, OR10, -CN, -NO2, -NH2, -OH, =O, -COOH, -SO3H, or -COOR10R8. A bicyclic heterocyclic group is attached directly to a C atom or via a C1-4-alkyl chain, and contains one or more heteroatoms selected from a group containing nitrogen, oxygen, or sulfur, and may be replaced one or more selectively. More than one is replaced by benzyl, benzyl which is selectively replaced, C1-4-al-kyl, halogen, OR10, -CN, -NO2, -NH2, -OH, =O, -COOH, -SO3H, -COOR10 R9 replaces hydrogen, C3-6-cycloalkyl group which is replaced. Selectively, alkyl, alkenyl, or alkenyl groups, branched or unbranched with up to 10 carbon atoms, preferably 1 to 4, may be selectively replaced by hydroxyl, phenyl, substituted phenyl, benzyl, substituted benzyl, amino, substituted amino, C1-8-, preferably C1-4-alkoxy, or -(CH2)m-NHCOOR10 where m equals 1, 2, 3, or 4. R9 represents 5, 6, or 7 heterocyclic groups linked directly to carbon or via the C1-4 chain and which have heteroatoms. Which is selected from a group containing nitrogen, oxygen, or sulfur and may be selectively replaced one or more times, with one of them preferred to be replaced by benzyl, benzyl which is selectively replaced, C1-4-alkyl, halogen, OR10, -CN, -NO2, -NH2, -OH, =O, -COOH, -SO3H, or -COOR10. R9 represents a bicyclic heterocyclic group which is directly linked to C or through a C1-4-alkyl chain and which has one or more heteroatoms which are selected from a group containing nitrogen, oxygen, or sulfur and may be selectively replaced one or more times, with one of them preferred to be replaced by benzyl, benzyl which is selectively replaced. Selectively, C1-4-alkyl, halogen, OR10, -CN, -NO2, -NH2, -OH, =O, -COOH, -SO3H, -COOR10, or R8 and R9, together with a nitrogen atom, form a saturated or unsaturated ring of 5 or 6 carbon atoms, which may contain nitrogen, oxygen, or sulfur as other heteroatoms. The heterocyclic group may be replaced by branched or unbranched alkyl groups of 1 to 4 carbon atoms, with methyl or a group of the following being preferred: -(CH2)n-phenyl, -(CH2)n-NH2, =O, ketol; with the more preferred -O-CH2-CH2-O-, -(CH2)n-NH-C1-4-alkyl, -(CH2)n-N(C1-8-. Alkyl)2, -(CH2)n-NHCOOR16 (n = 2, 3, 4), Halogen, -OR10-CN, -NO2-NH2, -CH2NR8R9-OH, -COOH-SO3H, -COOR10, -CONR8R9, SO2-R10 (R10 replaces hydrogen), C1-4-alkyl, C2-4-alkenyl, C2-4-acenyl, benzyl or phenyl groups which are selectively replaced by one or more OCH3, selectively in the form of its resimes, enantiomers and diasteromemers and mixtures of these, as well as acid-added salts which are recognized in their pharmacology.
2. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ia) ถึง (Id) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Ia) (Ib) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Ic) (Id) เมื่อ R1 หรือ R3 แทนไฮโดรเจน , C1-4 -แอลคิล หรือเบนซิล R2 แทนไฮโดรเจน , กลุ่ม C1-8 -แอลคิล, C2-8 -แอลเคนิล หรือ C2-8 -แอลคีนิล ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย -CN, CH2NR8R9, -OH (มีความเป็นไปได้ที่จะมีการแทนที่หลายตัวด้วย), -OR10, -NR8R9, -NHCOR10, -NHCOR8R9, -NHCOOR10, ฮาโลเจน -OCOR10, -OCO-ไพริดิล, -OCH2COOH, -OCH2COOR10 , -SO2R7, -S-R7, -NHCONH-เฟนิล, -O-CH2-CONR8R9, -OCH2CH2OH, -SO2CH2-CH2-O-COR10, -OCH2-CH2-NR8R9, -SO2-CH2-CH2-OH, -CONHSO2R10, -CH2CONHSO2R10, -OCH2CH2OR10, -COOH. -COOR10, -CONR8R9, -CHO, -SR10, -SOR10, SO2R10, -S03H, -S02NR8R9, -OCH2-CH2OCOR10, -CH=NOH, , -CH=NOR10 , = O , -COR11, -CH(OH)R11, -CH(OR10)2, -CH = CH-R12, OCONR8R9, 1,3- ไดออกโซเลน หรือ 1,3-ไดออกเซน ซึงถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัวอย่างเลือกได้แล้ว โดยพอใจมากกว่า แล้วถูกแทนที่หนึ่งตัวด้วยเมทิล R2 แทน เฟนิล- C1-6 -แอลคิล , เฟนิล-C2-6 -แอลเคนิล หรือ เฟนิล C2-6 -แอลคีนิล เมื่อวงแหวนเฟนิลถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว ไม่ว่าจะโดยตรงหรือผ่านทาง สะพาน C1-4 -แอลคีลีนโดยหนึ่งหรือ มากกว่าหนึ่งของกลุ่ม C1-3 -แอลคิล CN, -NR8 R9 , -NO2, -OH, -OR10, -CH2NH-SO2-R10, -NHCOR10, -NHCONR8R9, ฮาโลเจน -OCOR10, -OCO- .-CH2COOH, -OCH2COOR10, -CH2OCOR10, -SO2R7, -OCH2CONR8R9, -OCH2CH20H, -OCH2-CH2-NR8R9-, -CONHSO2R10 -OCH2CH2OR10, -COOH, -COOR10, -CF3, ไซโคล- โพรพิล, -CONR8R9, -CH2OH, -CH2OR10, -CHO, -SR10, -SOR10, -S02R10, -SO3H, -SO2NR8R9, -OCH2-CH2OCOR10, -CH = NOH, -CH = NOR10, -COR11, -CH(OH)R11, -CH(OR10)2, -NHCOOR10, -CH2CONHSO2R10, -CH = CH-R12, -OCONR8R9, -CH2-O-CONR8R9, -CH2-CH2-O-CO-NR8R9, 1,3-ไดออกโซเลน หรือ 1,3-ไดออกเซน ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเมทิลหนึ่งหรือหลายตัวอย่างเลือก ได้แล้ว R2 แทน C3-7 -ไซโคลแอลคิล- C1-6 -แอลคิล, C3-7 -ไซโคลแอลคิล- -C2-6-แอลเคนิล, C3-7-ไซโคลแอลคิล- C2-6-แอลคีนิล เมื่อกลุ่มไซโคลแอลคิลถูกแทน ที่อย่างเลือกได้แล้วไม่ว่าโดยตรงหรือผ่านทางสะพาน C1-4-แอลคีลีน โดยหนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งของกลุ่ม -CN, -NR8R9 , = O , -OH, -OR10 , -NR8R9 , -NHCOR10, -NHCONR8R9, ฮาโลเจน, -OCOR10, -COC-ไพริดิล, -OCH2COOH, -OCH2COOR10, -CH20C0R10, -SO2R7, -0CH2-CONR8R9, -OCH2CH2OH, -OCH2-CH2-NR8R9, -OCH2CH2OR10, -COOH, -COOR10, -CONR8R9, - CH2OH, -CH2OR10, -CHO, -SR10, -SOR10, -SO2R10, -SO3H, -SO2NR8R9, -OCH2-CH2OCOR10, -CH = NOH, -CH = NOR10, -COR11, -CH(OH)R11, -CONHSO2R10, -CH(OR10)2, -NHCOOR10, -CH = CH-R12, -OCONR8R9, -CH2CH2-O-CONR8R9 1,3-ไดออกโซเลน หรือ 1,3-ไดออกเซนซึ่งถูกแทนที่ด้วยเมธิล R2 แทนกลุ่มซึ่งมีสูตร A-C1-6 -แอลคิล, A-CONH-C1-6 -แอลคิล, A-CONH-C2-6 - แอลเคนิล, A-CONH-C2-6 -แอลคีนิล, A-NH-CO-C1-6 -แอลคิล , A-NH-CO-C2-6 -แอลเคนิล, A-NH-CO-C2-6 -แอลคีนิล , A-C2-6-แอลเคนิลีน , A-C2-6-แอลคีนีลีน หรือ A-, เมื่อ A คือ กลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5, 6 หรือ 7 ตัว ซึ่งเชื่อมต่อกับ C หรือ N ที่มีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งตัวจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน ออกซิเจน หรือ กำมะถัน และอาจจะถูกแทนที่หนึ่งตัว หรือหลายตัวโดยเบนซิล เบนซิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้ว , C1-4-แอลคิล, ฮาโลเจน, -OR10 , -CN , -NO2, -NH2, -CH2NR8R9 , -OH, = O คีทัล, เอทิลีนคีทัล, COOH, -SO3H, -COOR10, -CON8R9, -COR11, -SO2-R10 หรือ -CONR8R9 R2 แทน C3-7 -ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย =O, -OH, -OR10, -OCOR10 หรือ -OCO-ไพริดิล R2 แทนเฟนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย -OH ฮาโลเจน , -OR10, C1-4 -แอลคิล, -NH2 , -COOH , -SO3H , -COOR10 , -OCH2COOR10, -CN หรือ -OCH2CONR8R9 R2 แทนกลุ่มนอร์บอร์แนน , นอร์บอร์นีน , C3-6 ไดไซโคลแอลคิลเมทิล, โดยพอใจมากกว่าแล้วคือ ไดไซโคลโพรพิลเมทิล , อะดาเมนเทน หรือ นอร์อะดาแมนเทน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว โดย C1-4 -แอลคิล R2 แทน -CH=CH- เฟนิล ซึ่งในนั้นวงแหวนเฟนิลถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลาย ตัวโดยเมทอกซี, ไฮดรอกซี หรือฮาโลเจน R2 คือ [ 3.3.0 ]-ไบไซโคลออคเทน R2 คือพิเพอริดีน หรือฟูแรน ซึ่งเชื่อมกับ C R2 คือเอมีนที่มีสูตรทั่วไป NR8R9 R4 หรือ R5 แทนไฮโดรเจน, กลุ่ม C1-8-แอลคิล, C2-8-แอลคิล หรือ C2-8- แอลคีนิลที่เป็นแขนงอย่างเลือกได้แล้ว ซึ่งถูกแทนที่โดย -CN, -CH2NR8R9, -OH (มีความเป็นไปได้ที่จะถูกแทนที่หลายตัวด้วย), -OR10, -NR8R9, -NHCOR10, -NHCONR8R9, ฮาโลเจน -OCOR10, -COC-ไพริดิล, -OCH2COOH, -OCH2COOR10, -SO2R7, -S-R7, -NHCONH-เฟนิล, -OCH2-CONR8R9, -OCH2CH2OH, -SO2 -CH2 -CH2-O-COR10, -OCH2-CH2-NR8R9, -SO2-CH2-CH2-OH, -CONHSO2R10, -CH2CONHSO2R10, -OCH2CH2OR10, -COOH, -COOR10, CONR8R9, -CHO, -SR10, -SOR10, -SO2R10, -SO3H, -SO2NR8R9, -OCH2-CH2OCOR10, = O, -CH = NOH, -CH = NOR10 , -COR11, -CH( OH )R11, -CH(OR10)2, -CH = CH-R12 , -OCNR8R9, 1,3-ไดออกโซเลน หรือ 1,3-ไดออกเซน ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเมทธิลหนึ่งหรือ หลายตัวอย่างเลือกได้แล้ว R4 หรือ R5 แทนเฟนิล -C1-6 -แอลคิล, เฟนิล-C2-6 -แอลเคนิล หรือ เฟนิล-C2-6 -แอลคีนิล เมื่อวงแหวนเฟนิลถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วไม่ว่าโดยตรงหรือ ผ่านทางสะพาน C1-4 –แอลคีนิลโดยหนึ่งหรือมากกว่า โดยพอใจมากกว่าแล้วหนึ่งกลุ่มของ กลุ่ม C1-3 -แอลคิล, -CN, -NR8R9, -NO2, -OH, -OR10, -CH2-NH-SO2R10, -NHCOR10, -NHCOR8R9, ฮาโลเจน -OROR10, -OCO- ไพริคิล, -COH2COOH, -OCH2COOR10, -CH2OCOR10, -SO2R7, -OCH2CONR8R9, -OCH2CH2OH, -OCH2-CH2-NR8R9, -CONHSO2R10, -OCH2CH2OR10, -COOH, -COOR10, -CF3, ไซโคลโพรพิล, CONR8R9, -CONR8R9, -CH2OH, -CH2OR10, -CHO, -SR10, -SOR10, -SO2R10, -SO3H, -SO2NR8R9, -OCH2-CH2-OCOR10, -CH = NOH, -CH = NOR10, -COR11, -CH( OH )R11, -CH(R10)2, -NHCOOR10, -CH2CONHSO2R10, -CH = CH-R12, -OCONR8R9, -CH2-O-CONR8R9, -CH2-CH2-O-CONR8R9, 1,3 –ไดออกโซเลน หรือ 1,3- ไดออกเซนที่ถูกแทนที่ด้วยเมทธิล หนึ่งหรือหลายตัวอย่างเลือกได้แล้ว R4 หรือ R5 แทนกลุ่ม C3-7 -ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว R4 หรือ R5 แทน C3-7 -ไซโคลแอลคิล – C1-6 -แอลคิล, C3-7 -ไซโคล แอลคิล- C2-6-แอลเคนิล, C3-7-ไซโคลแอลคิล - C2-6 แอลคีนิล เมื่อกลุ่มไซโคลแอลคิล ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วไม่ว่าโดยรตรงหรือผ่านทางสะพาน C1-4 -แอลคีลีน โดย - CN, -NR8R9, =O , -OH, -OR10, -NR8R9 -NHCOR10 , -NHCONR8R9 , ฮาโลเจน -OCOR10 , -OCO-ไพริดิล -OCH2COOH , -OCH2COOR10 , -CH2OCOR10, -SO2R7, -OCH2-CONR8R9, -OCH2CH2OH, -OCH2-CH2-NR8R9, -OCH2CH2OR10, -COOH, -COOR10 -CONR8R9 -CH2OH -CH2OH, -CH2OR10 -CHO, - SR10 , -SOR10, -SO2R10, -SO3H, -SO2NR8R9, -OCH2-CH2OCOR10, -CH = NOH, -CH = NOR10 , -COR11 , -CH(OH)R11 , -CONHSO2R10, -CH(OR10)2, -NHCOOR10, -CH = CH-R12, -OCONR8R9 , -CH2-O-CONR8R9, -CH2-CH2-O- -CONR8R9, 1,3-ไดออกโซเลน หรือ 1,3-ไดออกเซน ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเมทิลหนึ่งหรือหลาย ตัวอย่างเลือกได้แล้ว R4 หรือ R5 แทนกลุ่มที่มีสูตร A-C1-6 -แอลคิล, A-CONH-C1-6-แอลคิล, A-CONH-C2-6 -แอลเคนิล, A-CONH-C2-6 -แอลคีนิล , A-NH-CO-C1-6 -แอลคิล , A-NH-CO-C2-6 -แอลเคนิล, A-NH-CO-C2-6 -แอลคีนิล , A-C2-6 -แอลเคนิล หรือ A-C2-6 -แอลคีนิล เมื่อ A คือ กลุ่มที่มีเฮเทอโรไซคลิคที่เชื่อมต่อกับ C หรือ N ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง ตัวที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ กำมะถัน และอาจจะถูก แทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัวโดยC1-4 -แอลคิล, ฮาโลเจน, -OR10, -CN, -NO2, -NH2 -CH2NR8R9 , -OH , = O , ดีทัล , เอทิลีนคีทัล -COOH , -SO3H , -COOR10, -CONR8R9 , -COR11 , -SO2R10 หรือ -CONR8R9 R6 แทนไฮโดรเจน กลุ่ม C1-8-แอลคิล, C2-8-แอลเคนิล หรือ C2-8-แอลคีนิล, ซึ่งถูกแทนที่โดย -CN, -CH2NR8R9 , OH, (เป็นไปได้ที่จะมีการแทนที่หลายตัวด้วย) , -OR10, -NR8R9, -NHCOR10, -NHCONR8R9, -NHCOOR10, ฮาโลเจน -OCOR10, -OCO-ไพริดิล, -OCH2COOH, -OCH2COOR10, -SO2R7, -S-R7, -NHCONH-เฟนิล -OCH2-CONR8R9, -OCH2CH2OH, -SO2-CH2-CH2-O-COR10, -OCH2CH2-NR8R9, -SO2-CH2-CH-OH, -CONHSO2R10, -CH2CONHSO2R10, -OCH2CH2OR10, -COON, -COOR10, -CONR8R9, -CHO. -SR10, -SOR10 -SO2R10, -SO3H, -SO2NR8R9, -OCH2-CH2OCOR10, -CH = NOH , -CH = NOR10 , -COR11 , -CH(OH)R11, -CH(OR10), -CH = CH-R12, -OCONR8R9, 1,3-ไดออกโซเลน หรือ 1,3-ไดออกเซน ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเมทิลหนึ่งตัวหรือหลายตัวอย่างเลือกได้แล้ว R6 แทน เฟนิล- C1-6 -แอลคิล, เฟนิล-C2-6 -แอลเคนิล หรือ เฟนิล-C2-6 -แอลคีนิล เมื่อวงแหวนเฟนิลถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วไม่ว่าโดยตรงหรือผ่านทางสะพาน C1-4 -แอลคีลีน โดยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกลุ่ม C1-3 -แอลคิล, -CN, NR8R9, -NO2 -NH, -OR10 , -CH2NH-SO2-R10, -NHCOR10, -NHCONR8R9, ฮาโลเจน -OCOR10, -OCO-ไพริดิล, -OCH2COOH, -OCH2COOR10, -CH2OCOR10, -SO2R7 -OCH2-CONR8R9 , -OCH2CH2OH , -OCH2-CH2-NR8R9 , -CONHSO2R10, -OCH2CH2OR10 , -COOH , -COOR10 , -CF3 , ไซโคลโพรพิล , -CONR8R9, -CH2OH , -CH2OH10 , -CHO , -SR10 , -SOR10, -SO2R10, -SO3H, -SO2NR8R9, -OCH2-CH2OCOR10, -CH = NOH, -CH = NOR10, -COR11, -CH(OH)R11, -CH(OR10)2, -NHCOOR10, -CH2CONHSO2R10, -CH = CH-R12, -OCONR8R9, -CH2 -O-CONR8R9, -CH2-CH2-O-CONR8R9, -CO-R10, -CO-C1-4 - แอลคิล -NR8R9, 1,3-ไดออกโซเลน หรือ 1,3-ไดออกเซน ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเมทิลหนึ่งตัว หรือหลายตัวอย่างเลือกได้แล้ว R6 แทน C3-7 -ไซโคลแอลคิล-C1-6 -แอลคิล, C3-7 -ไซโคลแอลคิล , C2-6 -แอลเคนิล หรือ C3-7 -ไซโคลแอลคิล- C2-6-แอลคีนิล, เมื่อกลุ่มไซโคลแอลคิลถูก แทนที่อย่างเลือกได้แล้วไม่ว่าโดยตรงหรือผ่านทางสะพาน C1-4-แอลคีลีน โดยหนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งของกลุ่ม -CN , -NR8R9 , = O , -OH, -OR10 , -NR8R9 , -NHCOR10, -NHCONR8R9, ฮาโลเจน -OCOR10, -OCO-ไพริดิล, -OCH2COOH, -OCH2COOR10, -CH2OCOR10, -SO2R7, -OCH2CONR8R9, -OCH2CH2OH, -OCH2-CH2-NR8R9, -OCH2CH2OR10, -COOH, -COOR10, -CONR8R9, -CH2OH, -CH2OR10, -CHO, -SR10, -SOR10, -SO2R10, -SO3H, -SO2NR8R9, -OCH2-CH20COR10 , -CH = NOH, -CH = NOR10, -COR11 , -CH(OH)R11 , -CONHSO2R10 , -CH(OR10)2, -NHCOOR10, -CH = CH-R12, -OCONR8R9, -CH2-O-CONR8R9, -CH2-CH2-O- CONR8R9, หรือ 1,3-ไดออกโซเลน หรือ 1,3-ไดออกเซน ซึ่งถูกแทนที่โดยเมทิล R6 แทนกลุ่มที่มีสูตร A-C1-6 -แอลคิล, A-CONH-C1-6 -แอลคิล, A-CONH-C2-6 -แอลเคนิล A-CONH-C2-6 -แอลคีนิล, A-NH-CO-C1-6-แอลคิล , A-NH-CO-C2-6 -แอลเคนิล, A-NH-CO-C2-6 -แอลคีนิล A-C2-6-แอลเคนิล หรือ A-C2-6 -แอลคีนิล หรือ A-, เมื่อ A คือ กลุ่มที่เป็น เฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5, 6 หรือ 7 ตัว ซึ่งเชื่อมกับ C หรือ N ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัวจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือกำมะถัน หรืออาจจะถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัวอย่างเลือกได้แล้ว โดยเบนซิล, เบนซิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แลัว C1-4 -แอลคิล , ฮาโลเจน , -OR10 , -CN , -NO2 , -NH2 -CH2NR8R9, -OH, = O ดีทัล , เอทีลีนคีทัล, -COOH, -SO3H , -COOR10 , CONR8R9, -COR11, -SO2-R10, หรือ -CONR8R9 R6 แทน -CHO, -COOR10, -CONR8R9, R6 แทน C3-7 -ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย = O, -OH, -OR10, -OCOR10 หรือ -OCO- ไพริดิล R6 แทนเฟนิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย -OH, ฮาโลเจน, OR10 , C1-4 -แอลคิล โดยพอใจมากกว่าแล้วคือ -CH3, -NH2, -COOH, -SO3H, -COOR10 , -OCH2COOR10 , -CN หรือ -OCH2CONR8R9 R6 แทน นอร์บอร์แนน, นอร์บอร์นีน, C3-6 -ไดไซโคล แอลคิลเมทิล โดยพอ ใจมากกว่าแล้ว คือ กลุ่มใดไซโคลโพรพิลเมทิล , อะดาแมนเทน หรือ นอร์อะคาแมนเทน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย C1-4 -แอลคิล R6 แทน -CH = CH-เฟนิล เมื่อวงแหวนเฟนิล อาจจะถูกแทนที่หนึ่งแห่งหรือ หลายแห่งโดยเมทอกซี, ไฮดรอกซี หรือ ฮาโลเจน R6 แทน [ 3.3.0 ] -ไบไซโคลออคเทน R6 แทน พิเพอริดีน หรือฟูแรนซึ่งเชื่อมกับ C R7 แทน C1-4 -แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย -OH, -OCOR10, -OCO-ไพริดิล, -NH2, -NR8R9 หรือ -NHCOR10 โดยพอใจมากกว่าแล้วคือ -CH2-CH2-OH, -CH2CH2OCOR10, -CH2CH2-CH2-OH หรือ -CH2-CH2CH2OCOR10 R8 แทนไฮโดรเจน, กลุ่ม C3-6 ไซคคลแอลคิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว กลุ่มแอลคิล, แอลเคนิล หรือ แอลคีนิล ที่เป็นแขนงหรือไม่เป็นแขนงที่มีอะตอมคาร์บอนถึง 10 ตัว ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยไฮดรอกซี, เฟนิล, เฟนิลซึ่งถูกแทนที่, เบนซิล, เบนซิล ซึ่งถูกแทนที่, อะมิโน, อะมิโน ซึ่งถูกแทนที่ หรือ C1-8 -แอลคอกซี โดยพอใจมาก กว่าแล้ว คือ C1-4 -แอลคอกซี, หรือ -(CH2)m-NHCOOR10- เมื่อ m = 1,2,3 หรือ 4 R8 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5,6 หรือ 7 ตัว ซึ่งถูกเชื่อมกับ C โดยตรง หรือ ผ่านทางสายโซ่ C1-4 -แอลคิล และซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม หนึ่งหรือมากกว่า หนึ่งตัว ที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ กำมะถัน และอาจจะ ถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัวอย่างเลือกได้แล้วโดยเบนซิล, เบนซิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้ว, C1-4 -แอลคิล, ฮาโลเจน, -OR10 , -CN , -NO2 , -NH2 , -OH , = O, -COOH , -SO3H หรือ -COOR10 , R8 แทนกลุ่มไบไซคลิค เฮเทอโรไซคลิค ที่เชื่อมกับ C โดยตรงหรือผ่านทาง สายโซ่ C1-4 -แอลคิล ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัวจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย ไนโตรเจน , ออกซิเจน หรือ กำมะถันและอาจจะถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัวอย่างเลือกได้ แล้วโดยเบนซิล , เบนซิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C1-4 -แอลคิล , ฮาโลเจน, -OR10 , -CN , -NO2 , -NH2 , -OH, = O, -COOH , -SO3H หรือ -COOR10 R9 แทนไฮโดรเจน , กลุ่ม C3-6 -ไซโคลแอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว, กลุ่มแอลคิล , แอลเคนิล หรือ แอลคีนิลที่เป็นแขนงหรือไม่เป็นแขนง ซึ่งมีอะตอมคาร์บอนถึง 10 ตัว ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยไฮดรอกซี , เฟนิลซึ่งถูกแทนที่ , เบนซิล , เบนซิลซึ่งถูกแทนที่, อะมิโน , อะมิโนซึ่งถูกแทนที่ หรือ C1-8 -แอลคอกซี, โดย พอใจมากกว่าแล้ว คือ C1-4- แอลคอกซี หรือ -(CH2)m NHCOOR10 เมื่อ m คือ 1,2,3 หรือ 4 R9 แทน กลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5, 6 หรือ 7 ตัว ซึ่งถูกเชื่อมกับ C โดยตรง หรือผ่านทางสายโซ่ C1-4 -แอลคิล และซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม หนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งตัว ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ กำมะถัน และ อาจถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัวอย่างเลือกได้แล้วโดย เบนซิล, เบนซิล ซึ่งถูกแทนที่อย่าง เลือกได้แล้ว, C1-4 -แอลคิล, ฮาโลเจน, -OR10, -CN, -NO2, -NH2, -OH, = O, -COOH, -SO2H หรือ -COOR10 R9 แทนกลุ่มไบไซคลิค เฮเทอโรไซคลิคที่ถูกเชื่อมกับ C โดยตรงหรือผ่าน ทางสายโซ่ C1-4-แอลคิล ซึ่งมี เฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอะตอมจากกลุ่มซึ่ง ประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ กำมะถัน และอาจจะถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัว อย่างเลือกได้แล้วโดยเบนซิล , เบนซิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว , C1-4 -แอลคิล, ฮาโลเจน, -OR10 , -CN , -NO2 , -NH2 , -OH , = O , -COOH , -SO3H หรือ -COOR10 หรือ R8 และ R9 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนทำให้เกิดเป็นวงแหวนจำนวน 5 หรือ 6 ตัว หรือไม่อิ่มตัวซึ่งอาจจะมีไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือกำมะถัน โดยป็นเฮเทอโร อะตอมเพิ่มเติม ในขณะที่กลุ่มเฮเทอโรไซคลิค อาจจะถูกแทนที่โดยกลุ่ม C1-4 -แอลคิล ที่ เป็นแขนงหรือไม่เป็นแขนง หรืออาจจะมีหนึ่งในกลุ่มต่างๆต่อไปนี้ - (CH2)n -เฟนิล - (CH2)m -NH2, = O, คีทัล- โดยพอใจมากกว่าแล้ว -O-CH2-CH2-O , -(CH2)n NH-C1-4 -แอลคิล , -(CH2)n -N (C1-8 -แอลคิล) 2 , -(CH2)n -NHCOOR10, (n=1,2,3,4,) , ฮาโลเจน -OR10 , -CN, -NO, -NH2, -CH2NR8R9, -OH, -COOH, -SO3H, -COOR, -CONR8R9, -SO2-R10 R10 แทนไฮโดรเจน, กลุ่ม C1-4 -แอลคิล, C2-4 -แอลเคนิล, C2-4 แอลคีนิล, เบนซิล หรือเฟนิล ซึ่งถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือหลายตัวอย่างเลือกได้แล้วโดย OCH3 R11 แทน C1-4-แอลคิล, C2-4 -แอลคิล, C2-4-แอลเคนิล, C2-4-แอลคีนิล, เฟนิลซึ่งถูกแทน ที่อย่างเลือกได้แล้ว, เบนซิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ C3-6 -ไซโคลแอลคิล R12 แทน -COOR10, -CH2OR10, -CONR8R9 ไฮโดรเจน C1-3 -แอลคิล เฟนิลซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว หรือ -CH2NR8R9 อย่างเลือกได้แล้วในรูปของเรซิเมทส์ , อีแนนทิโอเมอร์ส และไดอะสเตอรีโอ- เมอร์สของมัน และสารผสมของสารเหล่านี้ และเกลือที่เติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้าน เภสัชวิทยาอย่างเลือกได้แล้วของมัน2. Compounds with general formulas (Ia) to (Id) (chemical formula) (chemical formula) (Ia) (Ib) (chemical formula) (chemical formula) (Ic) (Id) where R1 or R3 represents hydrogen, C1-4-alkyl or benzyl, R2 represents hydrogen, C1-8-alkyl, C2-8-alkenyl or C2-8-alkenyl groups which may be selectively substituted by -CN, CH2NR8R9, -OH (multiple substitutions are possible), -OR10, -NR8R9, -NHCOR10, -NHCOR8R9, -NHCOOR10, halogens -OCOR10, -OCO-pyridyl, -OCH2COOH, -OCH2COOR10, -SO2R7, -S-R7, -NHCONH-phenyl, -O-CH2-CONR8R9, -OCH2CH2OH. -SO2CH2-CH2-O-COR10, -OCH2-CH2-NR8R9, -SO2-CH2-CH2-OH, -CONHSO2R10, -CH2CONHSO2R10, -OCH2CH2OR10, -COOH. -COOR10, -CONR8R9, -CHO, -SR10, -SOR10, SO2R10, -S03H, -S02NR8R9, -OCH2-CH2OCOR10, -CH=NOH, , -CH=NOR10 , = O , -COR11, -CH(OH)R11, -CH(OR10)2, -CH = CH-R12, OCONR8R9, 1,3-dioxolene or 1,3-dioxane, which can be replaced by one or more substitutes as preferred. Then one of them is replaced by methyl R2 instead of phenyl-C1-6-alkyl, phenyl-C2-6-alkenyl, or phenyl-C2-6-alkenyl when the phenyl ring is selectively replaced, either directly or via one or more C1-4-alkylen bridges. More than one of the following C1-3 groups: -alkyl CN, -NR8 R9, -NO2, -OH, -OR10, -CH2NH-SO2-R10, -NHCOR10, -NHCONR8R9, halogen -OCOR10, -OCO- .-CH2COOH, -OCH2COOR10, -CH2OCOR10, -SO2R7, -OCH2CONR8R9, -OCH2CH20H, -OCH2-CH2-NR8R9-, -CONHSO2R10 -OCH2CH2OR10, -COOH, -COOR10, -CF3, cyclo-propyl, -CONR8R9, -CH2OH, -CH2OR10, -CHO, -SR10, -SOR10, -S02R10, -SO3H, -SO2NR8R9, -OCH2-CH2OCOR10, -CH=NOH, -CH=NOR10, -COR11, -CH(OH)R11, -CH(OR10)2, -NHCOOR10, -CH2CONHSO2R10, -CH=CH-R12, -OCONR8R9, -CH2-O-CONR8R9, -CH2-CH2-O-CO-NR8R9, 1,3-dioxolane or 1,3-dioxane, which can be selectively replaced by one or more methyl groups, R2 replaces C3-7-cycloalkyl-C1-6-alkyl, C3-7-cycloalkyl--C2-6-alkenyl, C3-7-cycloalkyl-C2-6-alkenyl when the cycloalkyl group is selectively replaced either directly or via one or more C1-4-alkylen bridges. One of the groups -CN, -NR8R9, = O, -OH, -OR10, -NR8R9, -NHCOR10, -NHCONR8R9, halogen, -OCOR10, -COC-pyridyl, -OCH2COOH, -OCH2COOR10, -CH20C0R10, -SO2R7, -0CH2-CONR8R9, -OCH2CH2OH, -OCH2-CH2-NR8R9, -OCH2CH2OR10, -COOH, -COOR10, -CONR8R9, -CH2OH, -CH2OR10, -CHO, -SR10, -SOR10, -SO2R10, -SO3H, -SO2NR8R9, -OCH2-CH2OCOR10, -CH = NOH, -CH = NOR10, -COR11, -CH(OH)R11, -CONHSO2R10, -CH(OR10)2, -NHCOOR10, -CH = CH-R12, -OCONR8R9, -CH2CH2-O-CONR8R9 1,3-dioxolane or 1,3-dioxane, with methyl R2 substituted, represents a group with the formula A-C1-6-alkyl, A-CONH-C1-6-alkyl, A-CONH-C2-6-alkenil, A-CONH-C2-6-alkenil, A-NH-CO-C1-6-alkyl, A-NH-CO-C2-6-alkenil, A-NH-CO-C2-6-alkenil, A-C2-6-alkeniline, A-C2-6-alkeniline, or A-, where A is a heterocyclic group of 5, 6, or 7 atoms connected to one or more heterovalent C or N atoms from a group containing nitrogen, oxygen, or sulfur, and may be replaced one or more by benzyl. Benzyl, which is selectively replaced by C1-4-alkyl, halogen, -OR10, -CN, -NO2, -NH2, -CH2NR8R9, -OH, =O ketol, ethylene ketol, COOH, -SO3H, -COOR10, -CON8R9, -COR11, -SO2-R10 or -CONR8R9. R2 replaces C3-7-cycloalkyl, which may be selectively replaced by =O, -OH, -OR10, -OCOR10 or -OCO-pyridyl. R2 replaces phenyl, which is selectively replaced by -OH halogen, -OR10, C1-4-alkyl, -NH2, -COOH, -SO3H, -COOR10, -OCH2COOR10, -CN or -OCH2CONR8R9. R2 replaces the norbornan group. Norbornene, C3-6 dicycloalkylmethyl, preferably dicyclopropylmethyl, adamentane or noradamanthane, which is selectively substituted by C1-4-alkyl R2, replaces -CH=CH-phenyl in which one or more phenyl rings are replaced by methoxy, hydroxyl or halogen R2 is [ 3.3.0 ]-bicyclooctane R2 is piperidine or furan linked to C R2 is an amine with the general formula NR8R9 R4 or R5 replaces hydrogen, a selectively branched C1-8-alkyl, C2-8-alkyl or C2-8-alkenyl group. Which is replaced by -CN, -CH2NR8R9, -OH (multiple replacements are possible), -OR10, -NR8R9, -NHCOR10, -NHCONR8R9, halogen -OCOR10, -COC-pyridyl, -OCH2COOH, -OCH2COOR10, -SO2R7, -S-R7, -NHCONH-phenyl, -OCH2-CONR8R9, -OCH2CH2OH, -SO2 -CH2 -CH2-O-COR10, -OCH2-CH2-NR8R9, -SO2-CH2-CH2-OH, -CONHSO2R10, -CH2CONHSO2R10, -OCH2CH2OR10, -COOH, -COOR10, CONR8R9, -CHO, -SR10, -SOR10, -SO2R10, -SO3H. -SO2NR8R9, -OCH2-CH2OCOR10, = O, -CH = NOH, -CH = NOR10 , -COR11, -CH( OH )R11, -CH(OR10)2, -CH = CH-R12 , -OCNR8R9, 1,3-dioxolane or 1,3-dioxane, which can be selectively replaced by one or more methyl samples such as R4 or R5, replace phenyl-C1-6-alkyl, phenyl-C2-6-alkenyl, or phenyl-C2-6-alkenyl when the phenyl ring is selectively replaced either directly or via one or more C1-4-alkenyl bridges. One group of C1-3 -alkyl, -CN, -NR8R9, -NO2, -OH, -OR10, -CH2-NH-SO2R10, -NHCOR10, -NHCOR8R9, halogen -OROR10, -OCO- pyricyl, -COH2COOH, -OCH2COOR10, -CH2OCOR10, -SO2R7, -OCH2CONR8R9, -OCH2CH2OH, -OCH2-CH2-NR8R9, -CONHSO2R10, -OCH2CH2OR10, -COOH, -COOR10, -CF3, cyclopropyl, CONR8R9, -CONR8R9, -CH2OH, -CH2OR10, -CHO, -SR10, -SOR10, -SO2R10, -SO3H, -SO2NR8R9, is more than satisfactory. -OCH2-CH2-OCOR10, -CH = NOH, -CH = NOR10, -COR11, -CH( OH )R11, -CH(R10)2, -NHCOOR10, -CH2CONHSO2R10, -CH = CH-R12, -OCONR8R9, -CH2-O-CONR8R9, -CH2-CH2-O-CONR8R9, 1,3 –dioxolene or 1,3-dioxane replaced by methyl One or more samples can be selectively substituted R4 or R5 for the C3-7-cycloalkyl group, which is selectively substituted R4 or R5 for C3-7-cycloalkyl – C1-6-alkyl, C3-7-cycloalkyl- C2-6-alkenyl, C3-7-cycloalkyl - C2-6-alkenyl when the cycloalkyl group is present. Selectively replaced, either directly or via bridge, C1-4-alkylenes by -CN, -NR8R9, =O, -OH, -OR10, -NR8R9, -NHCOR10, -NHCONR8R9, halogenated -OCOR10, -OCO-pyridyl, -OCH2COOH, -OCH2COOR10, -CH2OCOR10, -SO2R7, -OCH2-CONR8R9, -OCH2CH2OH, -OCH2-CH2-NR8R9, -OCH2CH2OR10, -COOH, -COOR10, -CONR8R9, -CH2OH, -CH2OH, -CH2OR10, -CHO, -SR10, -SOR10, -SO2R10, -SO3H, -SO2NR8R9, -OCH2-CH2OCOR10, -CH=NOH, -CH= NOR10, -COR11, -CH(OH)R11, -CONHSO2R10, -CH(OR10)2, -NHCOOR10, -CH = CH-R12, -OCONR8R9, -CH2-O-CONR8R9, -CH2-CH2-O- -CONR8R9, 1,3-dioxolene or 1,3-dioxane, which is replaced by one or more methyl groups. For example, R4 or R5 can be chosen to represent a group with the formula A-C1-6-alkyl, A-CONH-C1-6-alkyl, A-CONH-C2-6-alkenil, A-CONH-C2-6-alkenil, A-NH-CO-C1-6-alkyl, A-NH-CO-C2-6-alkenil, A-NH-CO-C2-6-alkenil, A-C2-6-alkenil, or A-C2-6-alkenil, where A is a heterocyclic group connected to C or N with one or more heteroatoms. The selected element is from a group containing nitrogen, oxygen, or sulfur, and may be replaced one or more times by C1-4-alkyl, halogen, -OR10, -CN, -NO2, -NH2, -CH2NR8R9, -OH, =O, ethyl, ethylene ketol, -COOH, -SO3H, -COOR10, -CONR8R9, -COR11, -SO2R10, or -CONR8R9 R6 replacing hydrogen. The C1-8-alkyl, C2-8-alkenyl, or C2-8-alkenyl group is replaced by -CN, -CH2NR8R9, OH, (multiple replacements are possible), -OR10, -NR8R9, -NHCOR10, -NHCONR8R9, -NHCOOR10, halogen, -OCOR10, -OCO-pyridyl. -OCH2COOH, -OCH2COOR10, -SO2R7, -S-R7, -NHCONH-phenyl -OCH2-CONR8R9, -OCH2CH2OH, -SO2-CH2-CH2-O-COR10, -OCH2CH2-NR8R9, -SO2-CH2-CH-OH, -CONHSO2R10, -CH2CONHSO2R10, -OCH2CH2OR10, -COON, -COOR10, -CONR8R9, -CHO. -SR10, -SOR10 -SO2R10, -SO3H, -SO2NR8R9, -OCH2-CH2OCOR10, -CH = NOH , -CH = NOR10 , -COR11 , -CH(OH)R11, -CH(OR10), -CH = CH-R12, -OCONR8R9, 1,3-dioxolene or 1,3-dioxane, which can be replaced by one or more methyl substitutes of choice. R6 replaces phenyl- C1-6-alkyl, phenyl-C2-6-alkenyl, or phenyl-C2-6-alkenyl, when the phenyl ring is selectively replaced, either directly or via a C1-4-alkylen bridge, by one or more C1-3-alkyl groups, -CN, NR8R9, -NO2 -NH, -OR10 , -CH2NH-SO2-R10, -NHCOR10, -NHCONR8R9, halogen -OCOR10, -OCO-pyridyl, -OCH2COOH, -OCH2COOR10, -CH2OCOR10, -SO2R7 -OCH2-CONR8R9 , -OCH2CH2OH , -OCH2-CH2-NR8R9 , -CONHSO2R10, -OCH2CH2OR10 , -COOH , -COOR10 , -CF3 , Cyclopropyl, -CONR8R9, -CH2OH, -CH2OH10, -CHO, -SR10, -SOR10, -SO2R10, -SO3H, -SO2NR8R9, -OCH2-CH2OCOR10, -CH=NOH, -CH=NOR10, -COR11, -CH(OH)R11, -CH(OR10)2, -NHCOOR10, -CH2CONHSO2R10, -CH=CH-R12, -OCONR8R9, -CH2-O-CONR8R9, -CH2-CH2-O-CONR8R9, -CO-R10, -CO-C1-4- alkyl -NR8R9, 1,3-dioxolane or 1,3-dioxane, which is replaced by one methyl atom. Or, in multiple options, R6 can be selected to replace C3-7-cycloalkyl-C1-6-alkyl, C3-7-cycloalkyl, C2-6-alkenil, or C3-7-cycloalkyl-C2-6-alkenil, when the cycloalkyl group is selectively replaced, either directly or via one or more C1-4-alkylene bridges. More than one of the following halogen groups: -CN, -NR8R9, = O, -OH, -OR10, -NR8R9, -NHCOR10, -NHCONR8R9, -OCOR10, -OCO-pyridyl, -OCH2COOH, -OCH2COOR10, -CH2OCOR10, -SO2R7, -OCH2CONR8R9, -OCH2CH2OH, -OCH2-CH2-NR8R9, -OCH2CH2OR10, -COOH, -COOR10, -CONR8R9, -CH2OH, -CH2OR10, -CHO, -SR10, -SOR10, -SO2R10, -SO3H, -SO2NR8R9, -OCH2-CH20COR10, -CH = NOH, -CH = NOR10, -COR11, -CH(OH)R11 , -CONHSO2R10 , -CH(OR10)2, -NHCOOR10, -CH = CH-R12, -OCONR8R9, -CH2-O-CONR8R9, -CH2-CH2-O- CONR8R9, or 1,3-dioxolane or 1,3-dioxane, which is replaced by methyl R6, represents the group with the formula A-C1-6-alkyl, A-CONH-C1-6-alkyl, A-CONH-C2-6-alkenil, A-CONH-C2-6-alkenil, A-NH-CO-C1-6-alkyl, A-NH-CO-C2-6-alkenil, A-NH-CO-C2-6-alkenil, A-C2-6-alkenil, or A-, where A is the number of heterocyclic groups. 5, 6, or 7 atoms bonded to a heteroatom C or N. One or more elements from the nitrogen, oxygen, or sulfur-containing group, or possibly one or more elements, may be selectively replaced by benzyl, benzyl (which is selectively replaced by C1-4-alkyl, halogen, -OR10, -CN, -NO2, -NH2), -CH2NR8R9, -OH, =O, dental, ethylene ketol, -COOH, -SO3H, -COOR10, CONR8R9, -COR11, -SO2-R10, or -CONR8R9. R6 replaces -CHO, -COOR10, -CONR8R9. R6 replaces C3-7-cycloalkyl, which is selectively replaced by =O, -OH, -OR10, -OCOR10, or -OCO-. Pyridyl R6 replaces phenyl, which is selectively replaced by -OH, halogen, OR10, C1-4. -Alkyl, preferably -CH3, -NH2, -COOH, -SO3H, -COOR10, -OCH2COOR10, -CN, or -OCH2CONR8R9. R6 represents norbornan, norbornine, C3-6. -Dicycloalkylmethyl, preferably dicyclopropylmethyl, adamanten, or noracamanten, which are selectively replaced by C1-4. -Alkyl R6 represents -CH=CH-phenyl, where the phenyl ring may be replaced at one or two locations. Many places by methoxy, hydroxyl or halogen R6 instead [ 3.3.0 ] -bicyclooctane R6 instead piperidine or furan linked to C R7 instead C1-4 -alkyl which can be selectively replaced by -OH, -OCOR10, -OCO-pyridyl, -NH2, -NR8R9 or -NHCOR10, more preferably -CH2-CH2-OH, -CH2CH2OCOR10, -CH2CH2-CH2-OH or -CH2-CH2CH2OCOR10 R8 instead hydrogen, C3-6 group cyclalkyl which can be selectively replaced alkyl, alkenyl or alkenyl which are branched or unbranched with up to 10 carbon atoms which may be selectively replaced by hydroxyl, phenyl, phenyl which is replaced, benzyl, benzyl which is replaced, Amino, amino, which is selectively substituted, or C1-8-alkoxy, or -(CH2)m-NHCOOR10- where m = 1,2,3 or 4, R8 represents 5,6 or 7 heterocyclic groups linked directly to C or via a C1-4-alkyl chain and which have one or more heteroatoms selected from the nitrogen, oxygen or sulfur group and may be selectively substituted one or more by benzyl, benzyl, which is selectively substituted, C1-4-alkyl, halogen, -OR10, -CN, -NO2, -NH2, -OH, =O, -COOH, -SO3H or -COOR10, R8 represents the bicyclic group. Heterocyclic atoms directly linked to C or via a C1-4-alkyl chain containing one or more heteroatoms from a group consisting of nitrogen, oxygen, or sulfur, which may be selectively substituted one or more times by benzyl, selectively substituted benzyl, C1-4-alkyl, halogen, -OR10, -CN, -NO2, -NH2, -OH, =O, -COOH, -SO3H, or -COOR10R9 replacing hydrogen, selectively substituted C3-6-cycloalkyl groups, alkyl groups, alkenyls, or branched or unbranched alkenyls. Containing up to 10 carbon atoms, which may be selectively replaced by hydroxyl, substituted phenyl, benzyl, substituted benzyl, amino, substituted amino, or C1-8-alkoxy, with a preference for C1-4-alkoxy or -(CH2)m NHCOOR10, where m is 1, 2, 3, or 4. R9 represents 5, 6, or 7 heterocyclic groups directly linked to C or via a C1-4-alkyl chain, which contain one or more heteroatoms selected from a nitrogen, oxygen, or sulfur-containing group and may be selectively replaced by one or more by benzyl, substituted benzyl, amino, or amino. Selectively, C1-4-alkyl, halogen, -OR10, -CN, -NO2, -NH2, -OH, =O, -COOH, -SO2H, or -COOR10 R9 represents a bicyclic heterocyclic group directly linked to C or via a C1-4-alkyl chain containing one or more heteroatoms from a group containing nitrogen, oxygen, or sulfur, which may be selectively replaced by benzyl, selectively replaced benzyl, C1-4-alkyl, halogen, -OR10, -CN, -NO2, -NH2, -OH, =O, -COOH, -SO3H, or -COOR10, or R8 and R9, together with the nitrogen atom, form a 5 or 6-atom or unsaturated ring which may contain additional nitrogen, oxygen, or sulfur heteroatoms, while the heterocyclic group It may be replaced by C1-4 alkyl groups, either branched or unbranched. Or there may be one of the following groups: - (CH2)n-phenyl - (CH2)m-NH2, = O, ketal-, preferably -O-CH2-CH2-O, -(CH2)n-NH-C1-4-alkyl, -(CH2)n-N(C1-8-alkyl)2, -(CH2)n-NHCOOR10, (n=1,2,3,4,), halogen -OR10, -CN, -NO, -NH2, -CH2NR8R9, -OH, -COOH, -SO3H, -COOR, -CONR8R9, -SO2-R10, R10 represents hydrogen, C1-4-alkyl, C2-4-alkenyl, C2-4-alkenyl, benzyl or phenyl, which can be replaced by one or more of the following selected ones by OCH3. R11 represents C1-4-alkyl. C2-4-alkyl, C2-4-alkenyl, C2-4-alkenyl, selectively substituted phenyl, selectively substituted benzyl, or C3-6-cycloalkyl R12 substituted -COOR10, -CH2OR10, -CONR8R9 hydrogen; C1-3-alkyl, selectively substituted phenyl, or -CH2NR8R9 in the form of resimes, enantiomers and diastereomers of them, and mixtures of these and their selectively pharmacologically acceptable acid-added salts.
3. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ia) ถึง (Id) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Ia) (Ib) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Ic) (Id) เมื่อ R1 หรือ R3 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิลหรือเบนซิล R2 แทนไฮโดรเจน , C1-8 -แอลคิล, โดยพอใจมากกว่าแล้ว คือ C1-6 แอลคิล R2 แทน เฟนิล ซึ่งถูกแทนที่อบ่างเลือกได้แล้วโดยฮาโลเจน C1-4 -แอลคิล, C1-4 -แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซี หรือ NR8R9 R2 แทน เฟนิล- C1-6 -แอลคิล, เฟนิล- C2-6 -แอลเคนิล หรือเฟนิล- -C2-6 -แอลคีนิล เมื่อวงแหวนเฟนิลถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย ฮาโลเจน โดยพอใจ มากกว่าแล้ว คือฟลูโอรีน หรือคลอรีน C1-4 -แอลคิล, C1-4 -แอลคิลออกซี, ไฮดรอกซี หรือ NR8R9 R2 แทน เอมีนที่มีสูตร NR8R9 R2 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5, 6 ตัว ซึ่งถูกเชื่อมด้วย C หรือ N อย่างเลือกได้แล้วไม่ว่าโดยตรงหรือทางสะพาน C1-4 -แอลคีลีน ซึ่งมีเฮเทอโร อะตอมหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งตัว ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบไปด้วยไนโตรเจนหรือออกซิเจน และถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยเบนซิล หรือ C1-4 -แอลคิล R2 แทน C3-6 -ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย = O, ไฮดรอกซี, C1-4 -แอลคิล หรือ C1-4 -แอลคิลออกซี R2 แทนนอร์บอร์เนน, นอร์บอร์นีน, อะดาแมนเทน หรือ นอร์อะดาแมนเทน ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย C1-4 -แอลคิล R4 หรือ R5 แทนไฮโดรเจน, C1-8 -แอลคิล, เฟนิล -C1-4 -แอลคิล, เฟนิล- C2-6-แอลเคนิล หรือเฟนิล-C2-6 แอลคีนิล, เมื่อวงแหวนเฟนิลถูกแทนที่อย่างเลือก ได้แล้วโดยฮาโลเจน , ไฮดรอกซี , C1-4 -แอลคิล , C1-4-แอลคิลออกซี หรือ NR8R9 R6 แทนไฮโดรเจน , C1-8 -แอลคิล, เมื่อสายโซ่แอลคิลอาจจะถูกแทนที่โดย ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี , = O, C1-4 -แอลคิลออกซี, NR8R9, เฟนิลออกซี, -O-เฟนิล- -C1-4 -แอลคิลออกซีล เบนซิลออกซี, -O- เบนซิล-O-C1-4 -แอลคิลออกซี, -OCO-C1-4 -แอลคิล, -OCO-เฟนิล, -OCO-เบนซิล, -OCO -ไพริคิล, -O-C2-4 -แอลคีลีน, - -CO-C1-4 -แอลคิล, -CHO, =NOH, -COOH; -COO-C1-4 -แอลคิล -COO-เฟนิล, -COO- เบนซิล, -CONR8R9 , -NHCO-C1-4-แอลคิล, -NHCO-เฟนิล, -CO-C1-4 -แอลคิล -NR8R9, -SO2OH, -SO2-C1-4- แอลคิล หรือ -SO2-เฟนิล R6 แทนเฟนิล ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, C1-4 -แอลคิล, C1-4-แอลคิลออกซี, เบนซิลออกซี, เฟนิลออกซี, -NR8R9, -OCO-C1-4 -แอลคิล, -OCO-เฟนิล, -OCO-เบนซิล, -OCO-ไพริดิล, -O-C2-4-แอลคิลีน, -CO-C1-4-แอลคิล, -C1-4-แอลคิล-NH2, -C1-4-แอลคิล -OH,-C1-4- แอลคิล =NOH, -COOH, -COO-C1-4-แอลคิล, -COO-เฟนิล, -COO-เบนซิล, -CONR8R9, -CO-C1-4 -แอลคิล-NH2, -SO2OH, -SO2-C1-4 -แอลคิล หรือ -SO2 -เฟนิล R6 แทนเฟนิล-C1-4 -แอลคิล, เฟนิล- C2-6 -แอลเคนิล- หรือ เฟนิล- C2-6 -แอลคีนิล เมื่อวงแหวนเฟนิล อาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยฮาโลเจน, ไฮ- ครอกซี, C1-4 -แอลคิล, C1-4 -แอลคอกซี, เบนซิลออกซี, เฟนิลออกซี, -NR8R9, -OCO- C1-4-แอลคิล, -OCO-เฟนิล, -OCO-เบนซิล, -OCO-ไพรดิล, -O-C2-4-แอลคิลีน, -CO-C1-4- แอลคิล, -1-4-แอลคิล -NR8R9, -C1-4 -แอลคิล -OH, -C1-4- แอลคิล = NOH, -COOH, -COO-C1-4-แอลคิล -COO-เฟนิล, -COO-เบนซิล, -CONR8R9, -CO-C1-4- แอลคิล-NH2, -SO2OH, -SO2-C1-4-แอลคิล หรือ -SO2-เฟนิล R6 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5 หรือ 6 ตัว ที่เชื่อมกับ C หรือ N อย่างเลือกได้แล้วไม่ว่าโดยตรงหรือผ่านทางสะพาน C1-4 -แอลคีลีน ซึ่งมีเฮเทอโรอะตอม หนึ่ง, สองหรือสามอะตอมที่ถูกเลือกจากไนโตรเจน หรือออกซิเจน และถูกแทนที่หนึ่งตัวหรือ หลายตัวอย่างเลือกได้แล้วโดยเบนซิล หรือ C1-4 -แอลคิล R6 แทนกลุ่ม C3-6 -ไซโคลแอลคิล หรือ C3-6-ไซโคลแอลคิล-C1-4-แอล คิล ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย = O ไฮดรอกซี, C1-4 -แอลคิล หรือ C1-4 -แอลคิลออกซี R6 แทนนอร์บอร์นิล, นอร์บอเนนิล, อะคาแมนทิล หรือ นอร์อะดาแมนทิล ซึ่ง ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย C1-4 -แอลคิล R6 แทน -CHO, -COOH, -COO-C1-4-แอลคิล, -COO-เฟนิล, -COO- เบนซิล หรือ -CONR8R9 R6 แทนเอมีนที่มีสูตรทั่วไป NR8R9 R8 แทนไฮโดรเจน , กลุ่ม C1-4 -แอลคิลที่เป็นแขนงหรือไม่เป็นแขนง R8 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5 หรือ 6 ตัวที่เชื่อมกับ C ซึ่งมี เฮเทอดรอะตอม หนึ่ง , สอง หรือสามตัวที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบไปด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ กำมะถัน และถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยเบนซิล , C1-4 -แอลคิล, C1-4 -แอลคิลออกซี, ฮาโลเจน, -CN, -NO2, NH2, -OH หรือ = O R9 แทนไฮโดรเจน, กลุ่มC1-4 -แอลคิลที่เป็นแขนงหรือไม่เป็นแขนง R9 แทนกลุ่มที่เป็นเฮเทอโรไซคลิคจำนวน 5 หรือ 6 ที่ถูกเชื่อมกับ C ซึ่งมี เฮเทอโรอะตอมหนึ่ง, สองหรือสามตัวที่ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือ กำมะถัน และถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยเบนซิล , C1-4 -แอลคิล, C1-4 -แอลคิล ออกซี, ฮาโลเจน, -CN, -NO2, -NH2, -OH หรือ = O หรือ R8 และ R9 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนทำให้เกิดเป็นวงแหวนที่มีจำนวน 5 หรือ 6 ตัวที่อิ่มตัว หรือไม่อิ่มตัว ซึ่งอาจจะมีไนโตรเจน หรือออกซิเจนโดยเป็นเฮเทอโรอะตอม เพิ่มเติม ในขณะที่กลุ่มเฮเทอโรไซคลิค อาจจะถูกแทนที่โดยกลุ่ม C1-4 -แอลคิลที่เป็นแขนง หรือไม่เป็นแขนงโดยพอใจมากกว่าแล้ว คือ เมทิล , หรือ โดยกลุ่ม -(CH2)1-4 -เฟนิล, โดยพอใจมากกว่าแล้ว คือ เบนซิล โดยเลือกได้แล้วในรูปของเรซิเมอส์ , อีแนนทโอเมอร์ส , ไดอะสเตอรีโอเมอร์ส ของสารเหล่านี้ และสารผสมของสารเหล่านี้ และเกลือที่เติมกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้าน เภสัชวิทยาของมันอย่างเลือกได้แล้ว3. Compounds with general formulas (Ia) to (Id) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Ia) (Ib) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Ic) (Id) where R1 or R3 represents hydrogen, C1-4 alkyl or benzyl; R2 represents hydrogen, C1-8 alkyl, preferably C1-6 alkyl; R2 represents phenyl, which is selectively replaced by a halogen; C1-4 alkyl, C1-4 alkyloxy, hydroxyl or NR8R9; R2 represents phenyl-C1-6 alkyl, phenyl-C2-6 alkenyl or phenyl-C2-6 alkenyl, where the phenyl ring is selectively replaced by a halogen, preferably fluorine or chlorine; C1-4 alkyl, C1-4 alkyloxy, Hydroxy or NR8R9 R2 represents an amine with the formula NR8R9 R2, representing a heterocyclic group of 5 or 6 atoms selectively linked by C or N, either directly or via bridges. C1-4-alkylenes, which have one or more hetero atoms selected from a nitrogen or oxygen-containing group and are selectively replaced by benzyl or C1-4-alkyl. R2 represents C3-6-cycloalkyl, which may be selectively replaced by =O, hydroxy, C1-4-alkyl or C1-4-alkyloxy. R2 represents norbornene, norbornenein, adamanten, or noradamanten, which are selectively replaced by C1-4-alkyl. R4 or R5 represents hydrogen, C1-8-alkyl, phenyl-C1-4-alkyl, phenyl-C2-6-alkenyl. Or phenyl-C2-6 alkyl, when the phenyl ring is selectively replaced by a halogen, hydroxyl, C1-4-alkyl, C1-4-alkyloxy or NR8R9 R6 replaces hydrogen, C1-8-alkyl, when the alkyl chain may be replaced by a halogen, hydroxyl, =O, C1-4-alkyloxy, NR8R9, phenyloxy, -O-phenyl- -C1-4-alkyloxy, benzyloxy, -O-benzyl-O-C1-4 -Alkyloxy, -OCO-C1-4-alkyl, -OCO-phenyl, -OCO-benzyl, -OCO-pyricyl, -O-C2-4-alkylene, - -CO-C1-4-alkyl, -CHO, =NOH, -COOH; -COO-C1-4-alkyl -COO-phenyl, -COO-benzyl, -CONR8R9, -NHCO-C1-4-alkyl, -NHCO-phenyl, -CO-C1-4-alkyl -NR8R9, -SO2OH, -SO2-C1-4-alkyl or -SO2-phenyl R6 replaces phenyl, which may be selectively replaced by halogen, hydroxyl, C1-4-alkyl, C1-4-alkyloxy, benzyloxy, phenyloxy, -NR8R9, -OCO-C1-4-alkyl, -OCO-phenyl, -OCO-benzyl, -OCO-pyridyl, -O-C2-4-alkylen, -CO-C1-4-alkyl, -C1-4-alkyl-NH2, -C1-4-alkyl-OH, -C1-4-alkyl=NOH, -COOH, -COO-C1-4-alkyl, -COO-phenyl, -COO-benzyl, -CONR8R9, -CO-C1-4-alkyl-NH2, -SO2OH, -SO2-C1-4-alkyl or -SO2-phenyl R6 replaces phenyl-C1-4-alkyl, phenyl-C2-6-alkenyl- or phenyl-C2-6-alkenyl when the phenyl ring It may be selectively replaced by halogen, hydroxyl, C1-4-alkyl, C1-4-alkoxy, benzyloxy, phenyloxy, -NR8R9, -OCO-C1-4-alkyl, -OCO-phenyl, -OCO-benzyl, -OCO-pyridyl, -O-C2-4-alkylene, -CO-C1-4-alkyl, -1-4-alkyl-NR8R9, -C1-4-alkyl-OH, -C1-4-alkyl=NOH, -COOH, -COO-C1-4-alkyl-COO-phenyl, -COO-benzyl, -CONR8R9, -CO-C1-4-alkyl-NH2, -SO2OH, -SO2-C1-4-alkyl or -SO2-phenyl R6. Instead of a heterocyclic group of 5 or 6 atoms selectively linked to C or N, either directly or via a C1-4-alkylene bridge, one, two, or three heteroatoms are selected from nitrogen or oxygen and replaced by one or more. Many examples are selectively substituted by benzyl or C1-4-alkyl R6 for the C3-6-cycloalkyl or C3-6-cycloalkyl-C1-4-alkyl group, which may be selectively substituted by =O hydroxyl, C1-4-alkyl or C1-4-alkyloxy R6 for norborneyl, norbonenyl, acamantil, or noradamantil, which are selectively substituted by C1-4-alkyl R6 for -CHO, -COOH, -COO-C1-4-alkyl, -COO-phenyl, -COO-benzyl or -CONR8R9. R6 represents amines with the general formula NR8R9. R8 represents hydrogen, branched or unbranched C1-4-alkyl groups. R8 represents 5 or 6 heterocyclic groups linked to a C with one or two heteroatoms. Or three atoms selected from a group containing nitrogen, oxygen, or sulfur, and selectively replaced by benzyl, C1-4-alkyl, C1-4-alkyloxy, halogen, -CN, -NO2, NH2, -OH, or =O. R9 represents hydrogen, a branched or unbranched C1-4-alkyl group. R9 represents a 5 or 6 heterocyclic group bonded to a C atom with one, two, or three hetero atoms selected from a group containing nitrogen, oxygen, or sulfur, and selectively replaced by benzyl, C1-4-alkyl, C1-4-alkyloxy, halogen, -CN, -NO2, -NH2, -OH, or =O, or R8 and R9 together with a nitrogen atom to form a saturated or unsaturated 5 or 6-atom ring, which may have additional heteroatoms such as nitrogen or oxygen, while the heterocyclic group... It may be replaced by branched or unbranched C1-4-alkyl groups, preferably methyl, or by -(CH2)1-4-phenyl groups, preferably benzyl, selectively in the form of resimes, enantomers, diasteriomers of these compounds and mixtures of these compounds and acid-added salts, which are selectively pharmacologically acceptable.
4. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ia) และ (Ib) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (Ia) (Ib) เมื่อ R1 หรือ R3 แทนไฮโดรเจน, C1-4 – แอลคิลหรือเบนซิล R2 แทนไฮโดรเจน หรือ C1-6 –แอลคิล R2 แทนไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลเพนตะโนน, ไซโคลเฮกซะโนน, ไฮดรอกซีไซโคลเพนเทน หรือ ไฮโดรไซโคลเฮกเซน R2 แทนกลุ่มมอร์โฟลีนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย C1-4 -แอลคิล, กลุ่ม พิเพอริดิล, กลุ่มพิเพอราซินิล ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยเบนซิล หรือ C1-4 -แอลคิล, ไพริดิล, เตตระไฮโดรฟูรานิล, เตตระไฮโดรไพรานิล หรือ ฟูริล R2 แทนกลุ่มเฟนิล ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย C1-4 -แอลคิล, ฮาโลเจน หรือไฮดรอกซี R2 แทน เฟนิล- C1-4 -แอลคิล เมื่อวงแหวนเฟนิลถูกแทนที่อย่างเลือกได้ แล้วโดยฮาโลเจนโดยพอใจมากกว่าแล้ว คือ ฟลูออรีน หรือ คลอรีน , C1-4 -แอลคิล , C1-4 -แอลคิลออกซี , ไฮดรอกซี หรือ NR8 R9 R2 แทนเอมีนที่มีสูตรทั่วไป NR8 R9 R2 แทนนอร์บอร์เนนิล, นอร์บอร์นิล อะดาแมนทิล หรือ นอร์อะดาแมนทิล ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดย C1-4 –แอลคิล R4 แทนไฮโดรเจน, C1-7 -แอลคิล, เฟนิล- C1-3 -แอลคิล โดยพอใจมาก กว่าแล้วคือเบนซิล เมื่อวงแหวนเฟนิลอาจจะถูกแทนที่โดยฮาโลเจน , ไฮดรอกซี , C1-4 - -แอลคิล , C1-4 -แอลคิลออกซี หรือ NR8 R9 R6 แทนไฮโดรเจน, C1-6 -แอลคิลเมื่อสายโซ่แอลคิล อาจจะถูกแทนที่โดย ฮาโลเจน, ไฮดรอกซี , = O , C1-4- แอลคิลออกซี , NR8R9 เฟนิลออกซี, -O –เฟนิล- -O-C1-4 –แอลคิลออกซี, เบนซิลออกซี, -O -เบนซิล- O-C1-6 – แอลคิลออกซี , -OCO- -C1-4 – แอลคิล, - OCO- เฟนิล, -OCO- ไพริดิล, - OCO -เบนซิล, -O-C1-4 –แอลคีลีน, -OCO-C1-4 – แอลคิล, - CHO, = NOH, -COOH, -COO-C1-4 –แอลคิล –COO- เฟนิล, -COO-เบนซิล –CONR8R9, -NHCO-C1-4 - แอลคิล ,-NHCO-เฟนิล, -CO-C1-4 –แอลคิล- -NR8R9, -SO2OH, -SO2-C1-4 -แอลคิล หรือ –SO2- เฟนิล R6 แทนเฟนิล เมื่อวงแหวนเฟนิลอาจจะถูกแทนที่โดยฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลออกซี หรือ NR8R9 R6 แทน เฟนิล- C1-3 -แอลคิล เมื่อวงแหวนเฟนิลอาจจะถูก แทนที่โดยฮา- โลเจนโดยพอใจมากกว่าแล้วคือ ฟลูออโอรีน หรือคลอรีน, ไฮดรอกซี, C1-4 -แอลคิล, C1-4 -แอลคิลออกซี, เบนซิลออกซี, เฟนิลออกซี, -NR8R9, -OCO-C1-4 –แอลคิล, -OCO- เฟนิล, -OCO- เบนซิล, -OCO-ไพริดิล, -O-C2-4 -แอลคีลีน, -CO-C1-4 -แอลคิล, -C1-4 –แอลคิล –NR8R9, C1-4- 1แอลคิล-OH, C1-4-แอลคิล = NOH, -COOH, -COO-C1-4-แอลคิล, -COO-เฟนิล, -COO-เบนซิล, -CONR8R9, -CO-C1-4-แอลคิล- -NR8R9, -SO2OH2, -SO,-C1-4- แอลคิล หรือ –SO2- เฟนิล R6 แทนไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลเฮกซิล-C1-3แอลคิล, โดย พอใจมากกว่าแล้ว คือ ไซโคลเฮกซิลเมทิล, ไซโคลเพนตะโนน, ไซโคลเฮกซะโนน, ไฮดรอกซิไซโคลเพนเทน หรือ ไฮดรอกซีไซโคลเฮกเซนที่ถูกเชื่อมต่อโดยทางพันธะเดียว หรือผ่านทางสายโซ่ C1-4 แอลคีลีน R6 แทนฟูแรน, เตตราไฮโดรฟูแรน, (อัลฟา)-ไพแรน, (แกมมา)-ไพแรน, ไดออกโซเลน เตตระไฮโดรไพแรน, ไดออกเซน, ไทโอฟีน, ไทโอเลน, ไดไทโอเลน, ไพโรล, ไพโรลีน, ไพโรลิดีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, อิมิดาโซล, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไตรอะโซล, ไพริดีน, พิเพอริดีน, ไพริดาซีน, ไพริมิดีน, ไพราซีน,พิเพอราซีน, ไตรอะซีน, มอร์โฟลีน, ไทโอ- มอร์โฟลีน, ออกซะโซล, ไอซอกซะโซล, ออกซะซีน, ไทอะโซล, ไอโซไทอะโซล,ไทอะไดอะ โซล, ออกซะไดอะโซล, หรือ ไพราโซลิดีน ที่เชื่อมผ่านทางพันธะเดี่ยวหรือผ่านทางสายโซ่ C1-4 –แอลคิลีน R6 แทน –CHO, -COOH, -COO-C1-4- แอลคิล,-COO-เฟนิล –COO- เบนซิล –CO-NH-C1- -แอลคิล, -CO-N(C1-4-แอลคิล) หรือ –CO-NH-เฟนิล R6 แทนเอมีนที่มีสูตรทั่วไป R8 แทนไฮโดรเจน, กลุ่ม C1-4 -แอลคิลที่เป็นแขนงหรือไม่เป็นแขนง R8 แทนไพโรล, ไพโรลีน, ไพโรลิดีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, อิมิดาโซล, อิมิดา- โซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไตรอะโซล, ไพริดีน, พิเพอริดีน, ไพริดาซีน, ไพราซีน, พิเพอราซีน, มอร์ โฟลีน,ออกซะโซล, ไอซอกซะโซล, ไทอะโซล, ไอโซไทอะโซล หรือไทอะไดอะโซล ที่เชื่อมกับ C ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยคลอรีน, โบรมีน, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลออกซี, -NO2,-NH2 หรือ –OH R9 แทนไฮโดรเจน, กลุ่ม C1-4 -แอลคิลที่เป็นแขนงหรือไม่เป็นแขนง R9 แทนไพโรล, ไพโรลีน, ไพโรลิดีน, ไพราโซล, ไพราโซลีน, อิมิดาโซล, อิมิดา โซลีน, อิมิดาโซลิดีน, ไตรอะโซล, ไพริดีน,พิเพอริดีน, ไพริดาซีน, ไพริมิดีน, ไพราซีน, พิเพอรา ซีน,มอร์โลีน, ออกซาโซล, ไอซอกซาโซล, ไทอะโซล, ไอโซไทอะโซล หรือ ไทอะไดอะโซล ที่เชื่อมกับ C ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยคลอรีน, โบรมีน, C1-4 แอลคิล, C1-4 -แอลคิลออกซี, -NO2, -NH2, -OH หรือ R8 และ R9 ร่วมกับอะตอมไนโตรเจนทำให้เกิดวงแหวนที่มีจำนวน 5 หรือ 6 ตัวที่อิ่มหรือไม่อิ่มตัว ซึ่งอาจจะมีไตรเจนหรือออกซิเจนเป็นเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติม เมื่อกลุ่มเฮเทอโรไซคลิคอาจจะถูกแทนที่โดยกลุ่ม C1-4 –แอลคิลที่เป็นแขนง หรือ โดยกลุ่ม -(CH2-1-4 –เฟนิล อย่างเลือกได้แล้วในรูปของเรวิเมทส์, อิแนนทิโอเมอร์ส และ ไดอะสเตอรีโอ เมอร์ของมันและสารผสมของสารเหล่านี้ และเกลือที่เติมกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัช วิทยาของมันอย่างเลือกได้แล้ว4. Compounds with general formulas (Ia) and (Ib) (Chemical Formula) (Chemical Formula) (Ia) (Ib) where R1 or R3 represents hydrogen, C1-4 – alkyl or benzyl, R2 represents hydrogen or C1-6 – alkyl, R2 represents cyclopentyl, cyclohexyl, cyclopentanone, cyclohexanone, hydroxycyclopentane or hydrocyclohexane, R2 represents a morpholine group selectively replaced by C1-4 – alkyl, piperidyl group, piperazinil group selectively replaced by benzyl or C1-4 – alkyl, pyridyl, tetrahydrofuranil, tetrahydropyranil or furyl, R2 represents a phenyl group. The phenyl ring is selectively replaced by a C1-4-alkyl, halogen, or hydroxyl group. R2 replaces phenyl-C1-4-alkyl. When the phenyl ring is selectively replaced by a halogen, the preferred choice is fluorine or chlorine, C1-4-alkyl, C1-4-alkyloxy, hydroxyl, or NR8 R9 R2 replaces amines with the general formula NR8 R9 R2 replaces norbornel, norbornel adamanthyl, or noradamanthyl, which is selectively replaced by a C1-4-alkyl group. R4 replaces hydrogen, C1-7-alkyl, phenyl-C1-3-alkyl, with benzyl being the preferred choice. When the phenyl ring may be replaced by a halogen, hydroxyl, C1-4-alkyl, C1-4-alkyloxy, or NR8 R9 R6 replacing hydrogen, C1-6-alkyl when the alkyl chain. It may be replaced by halogen, hydroxya, = O, C1-4-alkyloxy, NR8R9, phenyloxy, -O –phenyl- -O-C1-4 –alkyloxy, benzyloxy, -O -benzyl- O-C1-6 –alkyloxy, -OCO- -C1-4 –alkyl, -OCO-phenyl, -OCO-pyridyl, -OCO-benzyl, -O-C1-4 –alkylene, -OCO-C1-4 –alkyl, -CHO, = NOH, -COOH, -COO-C1-4 –alkyl –COO-phenyl, -COO-benzyl –CONR8R9, -NHCO-C1-4 -alkyl, -NHCO-phenyl, -CO-C1-4 –alkyl- -NR8R9, -SO2OH, -SO2-C1-4-alkyl or –SO2- phenyl. R6 replaces phenyl when the phenyl ring may be replaced by a halogen, hydroxya, C1-4-alkyl, C1-4-alkyloxy or NR8R9. R6 replaces phenyl-C1-3-alkyl when the phenyl ring may be replaced by a halogen that is more preferred, namely fluorine or chlorine, hydroxya, C1-4-alkyl, C1-4-alkyloxy, benzyloxy, phenyloxy, -NR8R9, -OCO-C1-4-alkyl, -OCO- phenyl, -OCO- benzyl, -OCO-pyridyl, -O-C2-4-alkylene, -CO-C1-4-alkyl, -C1-4-alkyl –NR8R9. C1-4-1alkyl-OH, C1-4-alkyl = NOH, -COOH, -COO-C1-4-alkyl, -COO-phenyl, -COO-benzyl, -CONR8R9, -CO-C1-4-alkyl- -NR8R9, -SO2OH2, -SO,-C1-4-alkyl or –SO2-phenyl R6 replaces cyclopentyl, cyclohexyl, cyclohexyl-C1-3alkyl, with cyclohexylmethyl, cyclopentanone, cyclohexanone, hydroxycyclopentane, or hydroxycyclohexane linked by a single bond being preferred. Or via the C1-4 alkylen R6 chain, namely furan, tetrahydrofuran, (alpha)-pyran, (gamma)-pyran, dioxolane, tetrahydropyran, dioxane, thiophene, thiolane, dithiolane, pyrol, pyroline, pyrolidine, pyrazole, pyrazoline, imidazole, imidazoline, imidazoline, imidazolidine, triazole, pyridine, piperidine, pyridazine, pyrimidine, pyrazine, piperazine, triazine, morpholine, thio-morpholine, oxazole, isoxazole, oxazine, thiazole, isothiaazole, thiadiaazole, oxadiazole, or pyrazolidine linked via single bonds or via chain. C1-4-alkylene, R6 represents –CHO, -COOH, -COO-C1-4-alkyl, -COO-phenyl, –COO-benzyl, –CO-NH-C1--alkyl, -CO-N(C1-4-alkyl), or –CO-NH-phenyl. R6 represents amines with the general formula. R8 represents hydrogen, branched or unbranched C1-4-alkyl groups. R8 represents pyrol, pyroline, pyrolidine, pyrazole, pyrazoline, imidazole, imidazolidine, triazole, pyridine, piperidine, pyridazine, pyrazine, piperazine, morpholine, oxazole, isoxazole, thiazole, isothiaazole, or thiadiazole linked to a C which has been selectively replaced by chlorine. Bromine, C1-4 alkyl, C1-4 alkyloxy, -NO2, -NH2, or –OH. R9 represents hydrogen, a branched or unbranched C1-4 alkyl group. R9 represents pyrol, pyroline, pyrolidine, pyrazole, pyrazoline, imidazole, imidazolidine, triazole, pyridine, piperidine, pyridazine, pyrimidine, pyrazine, piperazine, morloine, oxazole, isoxazole, thiazole, isothiaazole, or thiadiazole linked to a C which is selectively replaced by chlorine, bromine, C1-4 alkyl, C1-4 alkyloxy, -NO2, -NH2, -OH, or R8 and R9, along with a nitrogen atom, forming a 5- or 6-membered ring. Saturated or unsaturated, which may have an additional heteroatom trigen or oxygen, where the heterocyclic group may be selectively replaced by a branched C1-4-alkyl group or by a -(CH2-1-4-phenyl group, in the form of ravimates, enantiomers, and diastereomers, and mixtures of these, and acid-added salts, which are selectively pharmacologically accepted.
5. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ib) (สูตรเคมี) (Ib) เมื่อ R2 แทนไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล, เฟนิล, เบนซิล, เมื่อวงแหวนเฟนิลถูก แทนที่อย่างเลือกได้ แล้วโดยฟลูออรีน, ไพริดิล, พิเพอริคินิล, มอร์โฟลินิล, พิเพอราซินิล, 4- เบนซิลพิเพอราชินิล, ฟูริล, เตตระไฮโดรฟูรานิล, เตตระไฮโดรไพรานิล, NR8 R9, ไซโคล เพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, อะดาแมนทิล,นอร์อะดาแมนทิล, นอร์บอร์นิล หรือ นอร์บอร์เนนิล R3 แทนไฮโดรเจน, C1-3 -แอลคิล หรือ เบนซิล R4 แทนไฮโดรเจน, X1-5 -แอลคิล หรือ เบนซิล R6 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว โดย OH คลอรีน , โบรมีน, C1-4 –แอลคิลออกซี หรือ NR8R9, -CHO,-COOH,-COO-C1-4- แอลคิล, เฟนิล, เฟนิล-C1-3 -แอลคิล, ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยฟลูโอรีน หรือ เบนซิลออกซี, เฟนิลออกซี- C1-3 -แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยเมทอกซีอย่างเลือกได้แล้ว, เบนซิลออกซี -C1-3 -แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วยเมทอกซี่อย่างเลือกได้แล้ว, เบนซิลออกซี่เบนซิล เบนโซอิลออกซีเมทิล, ไพริดิลคาร์โบนิลออกซีเมทิล, ไซโคลเพนทิล, ฟูริล, ไซโคลเฮกซิลเมทิล ไพริคิลเมทิล, N-ไพโรลิลเมทิล หรือ N-มอร์โฟลิโนเมทิล R8 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล หรือ ไพริคิล R9 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล หรือไพริคิล, อย่างเลือกได้แล้วในรูป ของเรซิเมทส์ , อีแนนทิโอเมอร์ส และไดแะสเตอริโอเมอร์สของมันและสารผสมของสาร เหล่านี้ และเกลือที่เติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมันอย่างเลือกได้แล้ว5. Compounds with a general formula (Ib) (chemical formula) (Ib) where R2 replaces hydrogen, C1-4 alkyl, phenyl, benzyl, when the phenyl ring is selectively substituted. Then, with fluorine, pyridyl, pipericinyl, morpholinyl, piperazinyl, 4-benzylpiperazinyl, furyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl, NR8 R9, cyclopentyl, cyclohexyl, adamanthyl, noradamanthyl, norbornel, or norbornenyl, R3 replaces hydrogen, C1-3-alkyl or benzyl, R4 replaces hydrogen, X1-5-alkyl or benzyl, R6 replaces hydrogen, C1-4-alkyl, which may be selectively replaced by OH, chlorine, bromine, C1-4-alkyloxy or NR8R9, -CHO,-COOH,-COO-C1-4-alkyl, phenyl, phenyl-C1-3-alkyl. Which are selectively replaced by fluorine or benzyloxy, phenyloxy-C1-3-alkyl which are selectively replaced by methoxy, benzyloxy-C1-3-alkyl which are selectively replaced by methoxy, benzyloxybenzyl benzoyl oxymethyl, pyridylcarbonyl oxymethyl, cyclopentyl, furyl, cyclohexylmethyl, pyrikylmethyl, N-pyrrolylmethyl or N-morpholinomethyl R8 replaces hydrogen, C1-4-alkyl or pyrikyl R9 replaces hydrogen, C1-4-alkyl or pyrikyl, selectively in the form of resimes, enantiomers and their diasteromers and mixtures of these substances and their pharmacologically acceptable acid-added salts.
6. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ia) (สูตรเคมี) (Ia) เมื่อ R1 แทนไฮโดรเจน, C1-3 -แอลคิล หรือ เบนซิล R2 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล, เฟนิล, เบนซิล, เมื่อวงแหวนเฟนิลถูกแทน ที่ด้วย ฟลูโอรีนอย่างเลือกได้แล้ว, ไพริดิล, พิเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, พิเพอราซินิล, 4- เบนซิลพิเพอราซินิล, ฟูริล, เตตระไฮโดรฟูรานิล, เตตระไฮโดไพรานิล NR8 R9, ไซโคล- เพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, อะดาแมนทิล, นอร์อะดาแมนทิล, นอร์บอร์นิล หรือ บอร์บอร์เนนิล R4 แทนไฮโดรเจน, C1-5 แอลคิล หรือ เบนซิล R6 แทนไฮโดรเจน, C1-แอลคิล ซึ่งอาจจะถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้ว โดย OH คลอรีน, โบรมีน, C1-4 -แอลคิลออกซี หรือ NR8R9,-CHO,-COOH,-COO-C1-4- แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้แล้วโดยฟลูโอรีน หรือ เบนซิลออกซี , เฟนิลออกซี- C1-3 –แอลคิล ซึ่งถูกแทนที่โดยเมทอกซีอย่างเลือกได้แล้ว, เบนซิลออกซิ-C1-3 -แอลคิลซึ่งถูกแทนที่โดยเมทอกซีอย่างเลือกได้แล้ว, เบนซิลออกซีเบนซิล, เบนโซอิลออกซี- เมทิล ไพริดิลคาร์โบนิลออกซีเมทิล, ไซโคลเพนทิล, ฟูริล, ไซโคลเฮกซิลเมทิล, ไพริคิลเมทิล N-ไพโรลิลเมทิล หรือ มอร์โฟลิโนเมทิล R8 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล หรือ ไพริดิล R9 อาจจะแทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล หรือ ไพริดิล อย่างเลือกได้แล้ว ในรูปของเรซิเมทส์, อีแนนทิโอเมอร์ส, ไดอะสเตอริโอเมอร์ของมัน และสารผสมของสาร เหล่านี้ และเกลือที่เติมกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมันอย่างเลือกได้แล้ว6. Compounds with general formulas (Ia) (chemical formulas) (Ia) where R1 represents hydrogen, C1-3-alkyl or benzyl; R2 represents hydrogen, C1-4-alkyl, phenyl, benzyl, when the phenyl ring is selectively replaced by fluorine, pyridyl, piperidinyl, morpholinyl, piperazinyl, 4-benzylpiperazinyl, furyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl; NR8 R9, cyclopentyl, cyclohexyl, adamanthyl, noradamanthyl, norborneyl or boranyl; R4 represents hydrogen, C1-5-alkyl or benzyl; R6 represents hydrogen, C1-alkyl which may be selectively replaced by OH-; chlorine, bromine, C1-4-alkyloxy or NR8R9,-CHO,-COOH,-COO-C1-4-alkyl which can be selectively replaced by fluorine or benzyloxy, phenyloxy- C1-3-alkyl which can be selectively replaced by methoxy, benzyloxy-C1-3-alkyl which can be selectively replaced by methoxy, benzyloxybenzyl, benzoyloxy-methyl pyridylcarbonyloxymethyl, cyclopentyl, furyl, cyclohexylmethyl, pyrikylmethyl N-pyrrolylmethyl or morpholinomethyl R8 replaces hydrogen, C1-4-alkyl or pyridyl R9 may replace hydrogen, C1-4-alkyl or pyridyl selectively replaced. In the form of resimetes, enantiomers, its diasteromers, and mixtures of these substances and acid-added salts, its pharmacological properties are selectively recognized.
7. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ic) (สูตรเคมี) (Ic) เมื่อ R1 แทนไฮโดรเจน หรือ C1-3 -แอลคิล R2 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเพนตะโนน, ไฮดรอกซีไซโคลเพนเทน, ฟูแรน หรือ เบนซิล R5 แทน C1-6 -แอลคิล R6 แทนไฮโดรเจน, เบนซิล หรือ ไซโคลเพนทิล อย่างเลือกได้แล้วในรูป ของราซิเมทส์, อิแนนทิโอเมอร์ส ไดอะสเตอรีโอเมอร์ส และสารผสมของสารเหล่านี้ และ เกลือที่เติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมันอย่างเลือกได้แล้ว7. Compounds with the general formula (Ic) (chemical formula) (Ic), where R1 represents hydrogen or C1-3 alkyl, R2 represents hydrogen, C1-4 alkyl, cyclopentyl, cyclopentanone, hydroxycyclopentane, furan, or benzyl, R5 represents C1-6 alkyl, and R6 represents hydrogen, benzyl, or cyclopentyl, selectively available in the form of racimes, enantiomers, diastereomers, and mixtures of these compounds, and selectively available acid-doped salts with accepted pharmacological properties.
8. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Id) (สูตรเคมี) (Id) เมื่อ R1 แทนไฮโดรเจน หรือ C1-3 -แอลคิล R2 แทนไฮโดรเจน, C1-4 -แอลคิล, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเพนตะโนน, ไฮดรอกซีไซโคลเพนเทน, ฟูแรน หรือ เบนซิล R5 แทน C1-6 -แอลคิล R6 แทนไฮโดรเจน, เบนซิล หรือ ไซโคลเพนทิล อย่างเลือกได้แล้วในรูป ของราซิเมทส์, อิแนนทิโอเมอร์ส ไดอะสเตอรีโอเมอร์ส และสารผสมของสารเหล่านี้ และ เกลือที่เติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับของมันอย่างเลือกได้แล้ว8. Compounds with the general formula (Id) (chemical formula) (Id), where R1 represents hydrogen or C1-3 alkyl, R2 represents hydrogen, C1-4 alkyl, cyclopentyl, cyclopentanone, hydroxycyclopentane, furan, or benzyl, R5 represents C1-6 alkyl, and R6 represents hydrogen, benzyl, or cyclopentyl, selectively existing in the form of racimes, enantiomers, diastereomers, and mixtures of these compounds, and selectively existing acidic salts.
9. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Id) (สูตรเคมี) (Id) เมื่อ แทนไฮโดรเจน, เมทิล, เอทิล, n-โพรพิล, i-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, เฟนิล, เบนซิล, 4-ฟลูออโรเบนซิล, ไพริดิล,N-พิเพอริดินิล, N-มอร์โฟลินิล N-พิเพอราซินิล, 4-เบนซิลพิเพอราซินิล, 2-ฟูริล, 3-เตตระไฮโดรฟูรานิล, 4-เตตระ- ไฮโดรไพรานิล,-NMe2, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, อะดาแมนแทน-1-อิล, นอร์อะดา แมนแทน-3-อิล, นอร์บอร์แมน -2-อิล หรือ 5-นอร์บอร์เนน-2-อิล R3 แทน ไฮโดรเจน, เมทิล, เอทิล, n-โพรพิล หรือ เบนซิล R4 แทน ไฮโดรเจน, เมทิล, เอทิล, n-โพรพิล, i-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, n-เพนทิล หรือ เบนซิล R6 แทนไฮโดรเจน, เฟนิล, เบนซิล, n-โพรพิล, i-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, เฟนิล, เบนซิล, ไซโคลเพนทิล, 2-ฟูริล, 2-ไพริดิลเมทิล, 3-ไพริดิลเมทิล, 4-ไพริดิลเมทิล, ไซโคลเฮกซิลเมทิล, เฟนิลเอทิล, N-มอร์โฟริดิลเมทิล, N-ไพโรลิลเมทิล, (3-ไพริดิลเมทิล)-NH-CH2-, Ph-CO-O-CH2-, ไพริดิล -CO-O-CH2-, Ph-O-CH2-, (4-MeO-Ph)-O-CH2-,(4-MeO-PhX-CH2-O-CH2-,(4-Ph-CH2-O-Ph)-CH2-, 4-F-Ph-CH2-, 3,4-F-Ph-CH2-, -COOH, -COOMe, -CH2-OH, -CH2-OMe, -CH2OEt หรือ -CH2-NMe2 อย่างเลือกได้แล้วในรูปของเรซิเมทส์ อิแนนทิโอเมอร์ส, ไดอะสเตอริโอเมอร์ส และสารผสมของสารเหล่านี้และเกลือที่เติมกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมัน อย่างเลือกได้แล้ว9. Compounds with the general formula (Id) (chemical formula) (Id) where represents hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, tert-butyl, phenyl, benzyl, 4-fluorobenzyl, pyridyl, N-piperidinyl, N-morpholinyl. N-piperacinil, 4-benzylpiperacinil, 2-furyl, 3-tetrahydrofuranil, 4-tetrahydropyranil,-NMe2, cyclopentyl, cyclohexyl, adamantan-1-il, noradamantan-3-il, norborman-2-il, or 5-norbornen-2-il. R3 represents hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, or benzyl. R4 represents hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, tert-butyl, n-pentyl, or benzyl. R6 represents hydrogen, phenyl, benzyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, tert-butyl, phenyl, benzyl, cyclopentyl. 2-furyl, 2-pyridylmethyl, 3-pyridylmethyl, 4-pyridylmethyl, cyclohexylmethyl, phenylethyl, N-morphoridylmethyl, N-pyrrolylmethyl, (3-pyridylmethyl)-NH-CH2-, Ph-CO-O-CH2-, pyridyl-CO-O-CH2-, Ph-O-CH2-, (4-MeO-Ph)-O-CH2-,(4-MeO-PhX-CH2-O-CH2-,(4-Ph-CH2-O-Ph)-CH2-, 4-F-Ph-CH2-, 3,4-F-Ph-CH2-, -COOH, -COOMe, -CH2-OH, -CH2-OMe, -CH2OEt or -CH2-NMe2 Selectively, they are available in the form of resimetes, enantiomers, diasteromers, and mixtures of these and acid-added salts, which are recognized for their pharmacological properties.
10. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ia) (สูตรเคมี) (Ia) เมื่อ R1 แทนไฮโดรเจน, เมทิล, เอทิล, n-โพรพิล หรือ เบนซิล R2 แทนไฮโดรเจน, เมทิล, เอทิล, n-โพรพิล, i-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, เฟนิล, เบนซิล, 4-ฟลูออโรเบนซิล, ไพริดิล, N-พิเพอริดินิล, N-มอร์- โฟลินิล, N-พิเพอราซินิล, 4-เบนซิลพิเพอราซินิล, 2-ฟูริล, 3-เตตระไฮโดรฟูรานิล, 4-เตตระไฮโดรไพรานิล, -NMe2, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, อะดาแมนแทน-1-อิล, นอร์ อะดาแมนแทน-3-อิล, นอร์บอร์แมน -2-อิล หรือ 5-นอร์บอร์เนน-2-อิล R4 แทน ไฮโดรเจน, เมทิล, เอทิล, n-โพรพิล, i-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, n-เพนทิล หรือ เบนซิล R6 แทนไฮโดรเจน, เฟนิล, เบนซิล, n-โพรพิล, i-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, เฟนิล, เบนซิล, ไซโคลเพนทิล, 2-ฟูริล, 2-ไพริดิลเมทิล, 3-ไพริดิลเมทิล, 4-ไพริดิลเมทิล, ไซโคลเฮกซิลเมทิล, เฟนิลเอทิล, N-มอร์โฟริดิลเมทิล, N-ไพโรลิลเมทิล, (3-ไพริดิลเมทิล)-NH-CH2-, Ph-CO-O-CH2-, ไพริดิล -CO-O-CH2-, Ph-O-CH2-, (4-Ph-CH2-O-Ph)-CH2-, 4-F-Ph-CH2-, 3,4-F-Ph-CH2-, -COOH, -COOMe, -CH2-OH, -CH2-OMe, -CH2OEt หรือ -CH2-NMe2 อย่างเลือกได้แล้วในรูปของเรซิเมทส์, อีแนนทิโอเมอร์ส, ไดอะสเตอรีโอเมอร์ส และสารผสมของสารเหล่านี้ และเกลือที่เติมกรดซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมัน อย่างเลือกได้แล้ว10. Compounds with a general formula (Ia) (chemical formula) (Ia), where R1 represents hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, or benzyl; R2 represents hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, tert-butyl, phenyl, benzyl, 4-fluorobenzyl, pyridyl, N-piperidinyl, N-morfolinyl, N-piperazinyl, 4-benzylpiperazinyl, 2-furyl, 3-tetrahydrofuranyl, 4-tetrahydropyranyl, -NMe2, cyclopentyl, cyclohexyl, adamantan-1-yl, nor-adamantan-3-yl, norborman-2-yl, or 5-norbornen-2-yl; R4 represents... Hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, tert-butyl, n-pentyl, or benzyl R6 replaces hydrogen, phenyl, benzyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, tert-butyl, phenyl, benzyl, cyclopentyl, 2-furyl, 2-pyridylmethyl, 3-pyridylmethyl, 4-pyridylmethyl, cyclohexylmethyl, phenylethyl, N-morphoridylmethyl, N-pyrrolylmethyl, (3-pyridylmethyl)-NH-CH2-, Ph-CO-O-CH2-, pyridyl-CO-O-CH2-, Ph-O-CH2-, (4-Ph-CH2-O-Ph)-CH2-, 4-F-Ph-CH2-, 3,4-F-Ph-CH2-, -COOH, -COOMe, -CH2-OH, -CH2-OMe, -CH2OEt, or -CH2-NMe2 are selectively available in the form of resimes, enantiomers, diasteriomers, and mixtures of these compounds, and their acid-added salts, which are selectively recognized for their pharmacological properties.
11. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ib) (สูตรเคมี) (Ib) เมื่อ R2 แทนไฮโดนเจน, เอทิล, n-โพรพิล, i-โพรพิล, n-บิวทิล,เทอร์ท- บิลทิล, เฟนิล, เบนซิล, 2-ไพริดิล, 3-ไพริดิล, 4-ไพริดิล, N-เพอริดินิล, N-มอร์โฟลินิล N-พิเพอราชินิล, 4-เบนซิลพิเพอราชินิล, 3-เตตระไฮโดรฟูรานิล, 4-เตตระไฮโดร- ไพรานิล, NMe2, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, อะดาแมนแทน-1-อิล, นอร์อะคาแมน แทน-3-อิล, นอร์บอรแนน-2-อิล หรือ 5-นอร์บอร์เนน-2-อิล R3 แทนไฮโดรเจน R7 แทนไฮโดรเจน, เมทิล เอทิล, n-โพรพิล, i-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, n-เพนทิล หรือ เบนซิล R6 แทนไฮโดรเจน, เมทิล เอทิล, n-โพรพิล, i-ฑพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, เฟนิล, เบนซิล, ไซโคลเพนทิล, 2-ฟูริล, 2-ไพริดิลเมทิล, 3-ไพริดิลเมทิล 4-ไพริดิลเมทิล, ไซโคลเฮกซิลเมทิล, 2-เฟนิลเอทิล, N-มอร์โฟลิโนเมทิล, N- -ไพโรลิลเมทิล, (3-ไพริดิล)-NH-CH2- , Ph-COO-CH2-, 3-ไพริดิล -COO-CH2- , Ph-O-CH2-, (4-MeO-Ph)-O-CH2-, (4MeO-Ph)-CH2-O-CH2-, 4-F-Ph-CH2-, 3,4-F-Ph-CH2-, -CH2-OH, -CH2-OMe, -CH2-OEt, -CH2NMe, -COOMe หรือ -COOH, อย่างเลือกได้แล้วในรูปของเรซิเมทส์ อีแนนทิโอเมอร์ส, ไดอะสเตอรีโอเมอร์ส และสารผสมของสารเหล่านี้ และเกลือที่เติมกรด วึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมัน อย่างเลือกได้แล้ว11. Compounds with the general formula (Ib) (chemical formula) (Ib) where R2 represents hydrogen, ethyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, tert-butyl, phenyl, benzyl, 2-pyridyl, 3-pyridyl, 4-pyridyl, N-peridinyl, N-morpholinyl. N-piperacinil, 4-benzylpiperacinil, 3-tetrahydrofuranil, 4-tetrahydro-pyranil, NMe2, cyclopentyl, cyclohexyl, adamantan-1-il, noramantan-3-il, norbornan-2-il, or 5-norbornan-2-il. R3 represents hydrogen, R7 represents hydrogen, methyl ethyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, tert-butyl, n-pentyl, or benzyl. R6 represents hydrogen, methyl ethyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, tert-butyl, phenyl, benzyl, cyclopentyl, 2-furyl, 2-pyridylmethyl, 3-pyridylmethyl. 4-pyridylmethyl, cyclohexylmethyl, 2-phenylethyl, N-morpholinomethyl, N-pyrrolylmethyl, (3-pyridyl)-NH-CH2-, Ph-COO-CH2-, 3-pyridyl-COO-CH2-, Ph-O-CH2-, (4-MeO-Ph)-O-CH2-, (4MeO-Ph)-CH2-O-CH2-, 4-F-Ph-CH2-, 3,4-F-Ph-CH2-, -CH2-OH, -CH2-OMe, -CH2-OEt, -CH2NMe, -COOMe, or -COOH, are selectively available as resimes, enantiomers, diasteriomers, and mixtures of these compounds and their acid-added salts, which are selectively recognized for their pharmacological properties.
12. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ia) (สูตรเคมี) (Ia) เมื่อ R1 แทนไฮโดรเจน R2 แทนไฮโดรเจน, เอทิล, n-โพรพิล, i-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท- บิวทิล, เฟนิล, เบนซิล, 2-ไพรริดิล, 3-ไพริดิล, 4- ไพริดิล, N-พิเพอริดินิล, N-มอร์โฟลินิล , N-พิเพอราซินิล, 4-เบนซิลพิเพอราซินิล, 3-เตตระไฮโดรฟูรานิล, 4-เตตระไฮโดรไพรา- นิล,-NMe2, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, อะดาแมนแทน-1-อิล, นอร์อะดาแมนแทน- 3-อิล, นอร์บอร์แมน -2-อิล หรือ 5-นอร์บอร์เนน-2-อิล R4 แทนไฮโดรเจน, เมทิล, เอทิล, n-โพรพิล, i-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, n-เพนทิล หรือ เบนซิล R6 แทนไฮโดรเจน, เฟนิล, เบนซิล, n-โพรพิล, i-โพรพิล, n-บิวทิล, เทอร์ท-บิวทิล, เฟนิล, เบนซิล, ไซโคลเพนทิล, 2-ฟูริล, 2-ไพริดิลเมทิล, 3-ไพริดิลเมทิล, 4-ไพริดิลเมทิล, ไซโคลเฮกซิลเมทิล, เฟนิลเอทิล, N-มอร์โฟริดิลเมทิล, N-ไพโรลิล เมทิล, (3-ไพริดิลเมทิล)-NH-CH2-, Ph-CO-O-CH2-, ไพริดิล -CO-O-CH2-, Ph-O-CH2-, (4-MeO-Ph)-O-CH2-, (4-MeO-PhX-CH2-O-CH2-, 4-F-Ph-CH2-, 3,4-F-Ph-CH2-, -CH2-OH, -CH2-OMe, -CH2-OEt, -CH2NMe, -COOMe หรือ -COOH, อย่างเลือกได้แล้วในรูปของเรซิเมทส์ อิแนนทิโอเมอร์ส, ไดอะสเตอริโอเมอร์ส และสารผสมของสารเหล่านี้และเกลือที่เติมกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านเภสัชวิทยาของมัน อย่างเลือกได้แล้ว12. Compounds with general formulas (Ia) (chemical formulas) (Ia), where R1 represents hydrogen, R2 represents hydrogen, ethyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, tert-butyl, phenyl, benzyl, 2-pyridyl, 3-pyridyl, 4-pyridyl, N-piperidinyl, N-morpholinyl, N-piperazinyl, 4-benzylpiperazinyl, 3-tetrahydrofuranyl, 4-tetrahydropyranyl,-NMe2, cyclopentyl, cyclohexyl, adamantan-1-yl, noradamantan-3-yl, norborman-2-yl, or 5-norbornen-2-yl, R4 represents hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl. i-propyl, n-butyl, tert-butyl, n-pentyl, or benzyl R6 replaces hydrogen, phenyl, benzyl, n-propyl, i-propyl, n-butyl, tert-butyl, phenyl, benzyl, cyclopentyl, 2-furyl, 2-pyridylmethyl, 3-pyridylmethyl, 4-pyridylmethyl, cyclohexylmethyl, phenylethyl, N-morphoridylmethyl, N-pyrolyl methyl, (3-pyridylmethyl)-NH-CH2-, Ph-CO-O-CH2-, pyridyl-CO-O-CH2-, Ph-O-CH2-, (4-MeO-Ph)-O-CH2-, (4-MeO-PhX-CH2-O-CH2-, 4-F-Ph-CH2-, 3,4-F-Ph-CH2-, -CH2-OH, -CH2-OMe, -CH2-OEt, -CH2NMe, -COOMe, or -COOH, are selectively available in the form of resimes, enantiomers, diastereomers, and mixtures of these compounds and acid-added salts, which are selectively pharmacologically recognized.
13. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิหนึ่งข้อของข้อ 1 ถึง 12 เป็นผลิตภัณฑ์ยา13. The use of the compounds referred to in one of the claims of Articles 1 through 12 as a pharmaceutical product.
14. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิหนึ่งข้อของข้อ 1 ถึง 12 เป็นผลิตภัณฑ์ยา ที่มีฤทธิ์ต้านอะดีโนซีน14. The use of the compounds referred to in one of the claims of Articles 1 through 12 as pharmaceutical products with anti-adenosine activity.
15. ผลิตภัณฑ์ยาซึ่งมีสารประกอบหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิดตามถือสิทธิ์หนึ่งข้อ ของข้อ 1 ถึง 12 หรือเกลือที่เติมกรด ซึ่งเป็นที่ยอมรับในด้านสรีรวิทยาของมันโดยทำหน้า ที่เป็นตัวยาหลัก ซึ่งถูกผสมกับสารที่ทำให้ยาเป็นรูปร่างขึ้น และ/หรือ ตัวพาที่ใช้มาแต่เดิม15. A medicinal product containing one or more compounds as provided for under one of the rights under clauses 1 through 12, or an acidified salt, which is physiologically acceptable and acts as the main drug, combined with a formulation agent and/or the original carrier.
16. ขบวนเตรียมสารอนุพันธ์ของ อิมิแดซอไตรแอซอลอพิริมิดิโนนที่มีสูตรทั่ว ไป (1) (สูตรเคมี) (I) เมื่อ R1, R2, R3, R4, R5 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ซึ่งถูกแสดงลักษณะเฉพาะไว้ว่า a) สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (9) (สูตรเคมี) (9) หรือทอโทเมอร์สของมัน เมื่อ R2, R4 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ จะถูกทำปฏิกิริยาในตัวละลายอินทรีย์หรือสารผสมของตัวทำละลายที่เหมาะสมภายใต้สภาวะที่ เป็นด่างกับสารเติมกลุ่มแอลดิลที่เหมาะสมซึ่งมีสูตรทั่วไป R1-X หรือ R3-X เมื่อ R1 และ R3 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ และ X แทนกลุ่มที่หลุดออกไป หรือ b) สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (16) (สูตรเคมี) (16) หรือทอโทเมอร์สของมัน เมื่อ R2, R5 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ จะถูกทำปฏิกิริยาในตัวทำลายอินทรีย์หรือสารผสมของตัวทำลายที่เหมาะสมภายใต้สภาวะที่ เป็นต่างกับสารเติมกลุ่มแอลคิลที่เหมาะสมซึ่งสูตรทั่วไป R1-X หรือ R3-X เมื่อ R1 และ R3 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ และ X แทนกลุ่มที่หลุดออกไป หรือ c) สำหรับ R4 = R1 สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) หรือทอโทเมอร์สของมัน เมื่อ R2 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้จะทำ ปฏิกิริยาในตัวทำลายละลายอินทรีย์หรือสารผสมของตัวทำลายที่เหมาะสมภายใต้สภาวะที่เป็นด่าง กับสารเติมกลุ่มแอลคิลที่เหมาะสม ซึ่งมีสูตรทั่วไป R1-X หรือ R3-X เพื่อให้เกิดเป็นสารประ- กอบที่ถูกเติมกลุ่มแอลคิลหนึ่งกลุ่ม (9) หรือทำให้เกิดสารประกอบที่ถูกเติมแอลคิลสองกลุ่ม (I) โดยตรง เมื่อ R1 หรือ R3 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ และ X แทนกลุ่มที่หลุดอกไป16. The process of preparing derivatives of imidasotriazolapirimidinone with general formula (1) (chemical formula) (I), where R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are designated as in claims 1 to 12, which are characterized as follows: a) a compound with general formula (9) (chemical formula) (9) or its totomers, where R2, R4 and R6 are designated as before, shall be reacted in an organic solvent or a mixture of suitable solvents under alkaline conditions with a suitable aldyl group additive with the general formula R1-X or R3-X, where R1 and R3 are designated as before and X represents the omitted group; or b) a compound with general formula (16) (chemical formula) (16) or its totomers, where R2, R5 and R6 are designated as before, shall be reacted in an organic solvent or a mixture of suitable solvents under alkaline conditions. This is in contrast to the appropriate alkyl additives which have the general formula R1-X or R3-X, where R1 and R3 are designated as before and X represents the omitted group; or c) for R4=R1, compounds with the general formula (chemical formula) or their totomers, where R2 and R6 are designated as before, will react in an organic solvent or a mixture of suitable solvents under alkaline conditions with an appropriate alkyl additive, which has the general formula R1-X or R3-X, to form a compound with one alkyl additive (9) or directly form a compound with two alkyl additives (I), where R1 or R3 are designated as before and X represents the omitted group.
17. ขบวน เตรียมสารอนุพันธ์ของอิมิแดซอไตรแอซอลอพิริมิดิโนนที่มีสูตรทั่ว ไป (9) (สูตรเคมี) (9) หรือทอโทเมอร์สของมัน เมื่อ R2, R4 หรือ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 12 ซึ่งถูกแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า a) สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) เมื่อ R2, R4 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ จะถูก ทำให้เป็นวงภายใต้ สภาวะที่เป็นด่าง, กรด หรือถูกเอาน้ำออก เพื่อให้ได้สารอนุพันธ์ของไตรไซคลิคอิมิแดซอไตรแอ- ซอลอพิริ มิดิโนนที่มีสูตรทั่วไป (9) หรือ b) สำหรับ R2 = H ไดเอมีนที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) เมื่อ R4 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ จะถูก เปลี่ยนโดยปฏิกิริยาที่มี ความร้อนด้วยฟอร์มาไมด์ไปเป็นสาร อนุพันธ์ของอิมิแดซอไตรแอซอลอพิริมิดิโนนที่มีสูตรทั่วไป (9) หรือ c) สำหรับ R2 = NR8 R9 เมื่อ R8 และ R9 ถูกกำหนดเช่นเดียว กับก่อนหน้านี้ สารประกอบไนโตรโซที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) เมื่อ R4 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ จะทำ ปฏิกริยาภายใต้สภาวะ ที่มีการเอาน้ำออก กับ N-ฟอร์มิลเอมีนส์ เพื่อให้ได้สารอนุพันธ์ของอิมิแอซอไตรแอซอลอพิริมิดิ โนน ที่มีสูตรทั่วไป (9)17. The process for preparing derivatives of imidasotriazolabirimidinone with the general formula (9) (chemical formula) (9) or its totomers when R2, R4 or R6 are designated as in claims 1 to 12, which are characterized as follows: a) a compound with the general formula (chemical formula) or (chemical formula) when R2, R4 and R6 are designated as before, is cyclized under alkaline, acidic or dehydrated conditions to obtain derivatives of tricyclic imidasotriazolabirimidinone with the general formula (9); or b) for R2=H diamine with the general formula (chemical formula) when R4 and R6 are designated as before, it is converted by a heated reaction with formamide to derivatives of imidasotriazolabirimidinone with the general formula (9); or c) for R2=NR8 R9 when R8 and R9 are designated as before. Nitrozo compounds with the general formula (chemical formula) where R4 and R6 are determined as before, will react under dehydration conditions with N-formyl amines to obtain derivatives of imiazo triazol apirimidinon with the general formula (9).
18. ขบวนการเตรียมสารอนุพันธ์ของอิมิแดซอไตรแอชอลอพิริมิดิโนนที่มีสูตรทั่ว ไป (16) (สูตรเคมี) (16) หรือทอโทเมอร์สของมัน เมื่อ R2, R5 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับในข้อถือ- สิทธิ 1 ถึง 2 ซึ่งถูกแสดงลักษณะเฉพาะที่ว่า a) สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) หรือ (สูตรเคมี) เมื่อ R2, R5 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ จะถูกทำให้เป็นวงภายใต้ สภาวะที่เป็นด่าง, กรด หรือมีการเอาน้ำออกเพื่อให้ได้สารอนุพันธ์ของไตรไซคลิคอิมิดาโซไตร- เอโซโลไพริมิดิโนนที่มีสูตรทั่วไป (16) หรือ b) สำหรับ R2 = H, ไดเอมีนที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) เมื่อ R5 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ จะถูกเปลี่ยนโดยขบวนการที่มี ความร้อนด้วยฟอร์มาไมด์ไปเป็นสารอนุพันธ์ของอิมิแดซอไตรแอซอลอพิริมิดิโนนที่มีสูตรทั่วไป (16) หรือ c) สำหรับ R2 = NR8R9 เมื่อ R8 และ R9 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ , สารประกอบไนโตรโซที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) เมื่อ R5 และ R6 ถูกกำหนดเช่นเดียวกับก่อนหน้านี้ จะทำปฎิกริยากับ N-ฟอร์มิล เอมีนภายใต้สภาวะที่มีการเอาน้ำออก เพื่อให้ได้สารอนุพันธ์ของสารอิมิแดซอไตรซอลอพิริมิดิโนน ที่มีสูตรทั่วไป (16)18. The process for preparing derivatives of imidazotriazolopyrimidinon with the general formula (16) (chemical formula) (16) or its totomers when R2, R5 and R6 are designated as in claims 1 to 2, which are characterized as follows: a) compounds with the general formula (chemical formula) or (chemical formula) when R2, R5 and R6 are designated as before, are cyclized under alkaline, acidic or dehydrating conditions to obtain derivatives of tricyclic imidazotriazolopyrimidinon with the general formula (16); or b) for R2=H, diamines with the general formula (chemical formula) when R5 and R6 are designated as before, are transformed by a process with Heat treatment with formamide to obtain derivatives of imidasotrisol apirimidinon with the general formula (16) or c) for R2 = NR8R9, where R8 and R9 are designated as before, the nitroso compound with the general formula (chemical formula), where R5 and R6 are designated as before, will react with N-formyl amine under dehydration conditions to obtain derivatives of imidasotrisol apirimidinon with the general formula (16).