TH52395A -
New crystalline form of acid N- [4- [2- (2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolol [2,3-d] pyrimidin-5-il ) Ethyl] benzoyl] -L-glutamic And processes for such substances
- Google Patents
New crystalline form of acid N- [4- [2- (2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolol [2,3-d] pyrimidin-5-il ) Ethyl] benzoyl] -L-glutamic And processes for such substances
Info
Publication number
TH52395A
TH52395ATH101000593ATH0101000593ATH52395ATH 52395 ATH52395 ATH 52395ATH 101000593 ATH101000593 ATH 101000593ATH 0101000593 ATH0101000593 ATH 0101000593ATH 52395 ATH52395 ATH 52395A
DC60 (29/05/55) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสาขาเภสัชกรรมและเคมีอินทรีย์ และเสนอกระบวนการที่ ปรับปรุงแล้วสำหรับเตรียมเกลือที่เป็นผลึกเฮปตาไฮเดรตแบบใหม่ของแอนติโฟเลตหลายเป้าหมาย กรด N-[4-[2-(2-อะมิโน-4, 7-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-3H-ไพร์โรโล[2,3-d]-ไพริมิดิน-5-อิล)เอทิล] เบนโซอิล]-L-กลูตามิก (N-[4-[2-(2-amino-4, 7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl) ethyl]benzoyl]-L-glutamic) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสาขาเภสัชกรรมและเคมีอินทรีย์ และเสนอกระบวนการที่ ปรับปรุงแล้วสำหรับเตรียมเกลือที่เป็นผลึกเฮปตาไฮเดรตแบบใหม่ของแอนติโฟเลตหลายเป้าหมาย กรด N-[4-[2-(2-อะมิโน-4,7-ไดไฮโดร4-ออกโซ-3H-ไพโรโล[2,3-d]ไพริมิดิน-5-อิล)เอทิล] เบนโซอิล]-L-กลูตามิก สิทธิบัตรยา DC60 (29/05/55) This invention relates to the fields of pharmaceuticals and organic chemistry. And propose a process that Modified for the preparation of new crystalline heptahydrate salt of multi-target antifolate, N- [4- [2- (2-amino-4, 7-dihydro-4) acids. -Oxo-3H-pyrolo [2,3-d] -pyrimidin-5-il) ethyl] benzoyl] -L-glutamic (N- [4- [2- (2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-5-yl) ethyl] benzoyl] -L-glutamic) This invention is related to the fields of pharmaceuticals and organic chemistry. And propose a process that Modified for the preparation of new crystalline heptahydrate salt of multi-target antifolate, N- [4- [2- (2-amino-4,7-dihydro 4- Oxo-3H-pyrolo [2,3-d] pyrimidin-5-il) ethyl] benzoyl] -L-glutamic drug patent.
Claims (5)
1.1.78+0.04 A ํ เมื่อหาค่าที่ 22+2 ํซ. และ% ความชื้นสัมพัทธ์ ตามสภาพแวดล้อมจากแหล่งกำเนิดรังสีที่เป็น ทองแดง1.1.78 + 0.04 A when measured at 22 + 2 ํ and% relative humidity. According to the environment from the copper radiation source2. กระบวนการเตรียมองค์ประกอบของไดโซเดียม N-[4-[2-(2-อะมิโน-4,7-ได ไฮโดร- 4-ออกโซ-3H-ไพโรโล[2,3-d]-ไพริมิดีน-5-อิล)เอทิล]เบน โซอิล]-L-กลูตาเมต ซึ่งประกอบรวมด้วย การนำรูปผลึกเฮปตาไฮเดรตของข้อถือสิทธิ 1 มารวมกับบัฟเฟอร์ในสายละลายแอคเควียส2. Preparation Process of Disodium Composition N- [4- [2- (2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolone [2,3-d] -pyrimidine-5-i L) ethyl] ben Zoyl] -L-Glutamate Which includes The heptahydrate form of claim 1 was combined with a buffer in the aquias dissolution line.3. กระบวนการสำหรับเตรียมสูตรผสมทางเภสัชกรรมของ ไดโซเดียม N-[4-[2-(2-อะมิ โน-4,7-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-3H-ไพ โรโล[2,3-d]-ไพริมิดีน-5-อิล)เอทิล]เบนโซอิล]-L-กลูตาเมต ซึ่ง ประกอบรวมด้วยการนำ ไดโซเดียม N-[4-[2-(2-อะมิโน-4,7-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-3H-ไพ โรโล [2,3-d]-ไพริมิดีน-5-อิล)เอทิล]เบนโซอิล]-L-กลูตาเมต เฮปตาไฮเดรตมารวมกับเคริเออร์ซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัช กรรม3. The process for preparing a pharmaceutical formulation of disodium N- [4- [2- (2-amine) No-4,7-Dihydro-4-Oxo-3H-pi Rolo [2,3-d] -pyrimidine-5-il) ethyl] benzoyl] -L-glutamate, which is composed of a disodium N- [4- [2- (2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo [2,3-d] -pyrimidine-5-il) ethyl] benzoyl ] -L-Glutamate Heptahydrate is combined with curier, which is a pharmaceutical ingredient.4. กระบวนการในการเตรียมเฮปตาไฮเดรตตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วยการ ตกผลึกเกลือไดโซเดียมของกรด N-[4-[2-(2-อะมิโน-4,7-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-3H-ไพ โรโล[2,3-d]- ไพริมิดีน-5-อิล)เอทิล]เบนโซอิล]-L-กลูตามิก จากสารละลายซึ่งประกอบรวมด้วย ไดโซเดียม N-[4-[2-(2-อะมิโน-4,7-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-3H-ไพ โรโล[2,3-d]-ไพริมิดีน-5-อิล)เอทิล]เบนโซอิล]- L-กลูตามิกแอซิด, น้ำ, และตัวทำละลายที่ผสมเข้ากันได้กับน้ำ;และทำให้ผลึกเกลือไดโซเดียมของ กรด -[4-[2-(2-อะมิโน-4,7-ไดไฮโดร-4-ออกโซ-3H-ไพ โรโล[2,3-d]-ไพริมิดีน-5-อิล)เอทิล]เบนโซ อิล]-L-กลูตามิกแห้งด้วยไนโตรเจนชื้น4. The process of preparing the heptahydrate according to claim 1, which includes: Crystallize disodium salt of the acid N- [4- [2- (2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo [2,3-d] -pyrimidine-5-i L) ethyl] benzoyl] -L-glutamic From a solution containing disodium N- [4- [2- (2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pi Rolo [2,3-d] - pyrimidine-5-il) ethyl] benzoyl] - L-glutamic acid, water, and compatible solvent. With water; and make the acid disodium salt crystals - [4- [2- (2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pi Rolo [2,3-d] -pyrimidine-5-il) ethyl] benzoate Il] -L-Glutamic dry with moist nitrogen.5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 4 โดยที่ตัวทำละลายคือ อะซีโตน5. Process according to claim 4, where the solvent is acetone.
TH101000593A2001-02-21
New crystalline form of acid N- [4- [2- (2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolol [2,3-d] pyrimidin-5-il ) Ethyl] benzoyl] -L-glutamic And processes for such substances
TH35915B
(en)
A novel crystalline form of disodium n-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3h-pyrrolo[2,3-d]-pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-l-glutamic acid salt and processes therefor
N9-substituted 2, 4-diaminoquinazolines: synthesis and biological evaluation of lipophilic inhibitors of Pneumocystis carinii and Toxoplasma gondii dihydrofolate reductase
New crystalline form of acid N- [4- [2- (2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolol [2,3-d] pyrimidin-5-il ) Ethyl] benzoyl] -L-glutamic And processes for such substances
New crystalline form of acid N- [4- [2- (2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrrolol [2,3-d] pyrimidin-5-il ) Ethyl] benzoyl] -L-glutamic And processes for such substances
New crystalline form of disodium salt N- (4- [2- (2- amino 4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo [2,3-D] -pyrimidin-5-il) ethyl] benzoyl] -L-glutamine Mix acid and its processes