Claims (5)
OCR 08PVOCR 08PV
1. คริสตัลไลน์ โพลีมอร์ฟ รูปแบบ 1 ของ (-) - 4 - [ 4 -[ 4 - [ 4 - [[( 2R - Cis)-5- (2, 4 -ไดฟลูออโรเฟนีล) เตตระไฮโคร - 5 - (1H -1,2,4 - ไตรอาโซล - 1 - อีลเมล ) ฟราน -3 - อีล ] เมธอกซี ] เฟนล ] - 1 - ไพเพอราซีนีล ] เฟนีล - 2, 4 - ไดไฮโคร -2 - [(S) -1- เอ ล - 2 (S) ไฮดรอกซีล โพรฟิล ]- 3H - 1,2,4 - ไตรอาโซล - 3 - โอน ที่ถูกแสดงโดยสูตร I (สูตรเคมี) และถูกแสดงลักษณะพิเศษโดยรูปแบบดิฟแฟรกชันของ x - เรย์ ผง ถูกแสดงในเทอมของระยะ ห่าง "d" และความเข้มสัมพัทธ์ (" RI ") (ตาราง)1. Crystalline polymorph form 1 of (-)-4-[4-[4-[4-[[(2R-Cis)-5-(2,4-difluorophenyl)tetrahydro-5-(1H-1,2,4-triazole-1-elmel)fra-3-el]methoxy]phenyl]-1-piperazineyl]phenyl-2,4-dihydro-2-[(S)-1-el-2(S)hydroxylprophyll]-3H-1,2,4-triazole-3-one, represented by formula I (chemical formula) and characterized by x-ray diffraction patterns. Powders are expressed in terms of distance "d" and relative intensity ("RI") (Table).
2. คริสตัลไลน์ โพลีมอร์ฟ รูปแบบ I ของ (-)- 4 - [ 4 - [ 4 -[ 4 - [[( 2R -Cis) - 5 -(2 4 - ไดฟลูออโรเฟนล ) เตตระไฮโคร - 5 -( IH -1, 2, 4 - ไตรอาโซล -1 - อีลเมธีล) ฟราน -3 - อีล ] เมธอกซี ] เฟนีล ] - 1 - ไพเพอราซีนีล ] เฟนีล - 2, 4- ไดไฮโคร - 2 - [(S) - 1 - เอธีล - 2 (S)-ไฮดรอกซีลโพรพิล]-3H-1,2,4-ไตรอาโซล-3-โอน ตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งถูกแสดงลักษณะพิเศษโดย รูปแบบดิฟแฟรกชัน x - เรย์ ผง ต่อไปนี้ (ตารางที่ 1) ซึ่งถูกแสดงในเทอมของ ระยะห่าง "d" และความเข้มสัมพัทธ์ ( " RI ") (S = เข้ม, M = ปานกลาง, W = อ่อน,V= มาก ๆ, D= พร่า และ VWD ยกตัวอย่างคือ = พร่าอย่างอ่อนมาก) : (ตาราง)2. Crystalline polymorph form I of (-)-4-[4-[4-[4-[[(2R-Cis)-5-(24-difluorophenyl)tetrahydro-5-(IH-1,2,4-triazole-1-ylmethyl)fra-3-yl]methoxy]phenyl]-1-piperazineyl]phenyl-2,4-dihydro-2-[(S)-1-ethyl-2(S)-hydroxypropyl]-3H-1,2,4-triazole-3-one according to claim 1, which is characterized by The following powder x-ray diffraction patterns (Table 1), which are expressed in terms of distance "d" and relative intensity ("RI") (S = intense, M = medium, W = weak, V = very strong, D = blurred, and VWD, for example, = very weakly blurred): (Table)
3. คริสตัลไลน์ โพลีมอร์ฟรูปแบบ 1 ของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 ต่อไปถูกแสดงลักษณะ พิเศษโดยอินฟราเรดสเปคตรัม ซึ่งถูกทำขึ้นบนเพลเลทของโปแตสเซียม โบรไมด์ ของผลึกของ โพลีมอร์ฟ ซึ่งจะแสดง พีค ต่อไปนี้ : (ตาราง)3. Crystalline polymorph form 1 of claim 1 or 2 is subsequently characterized by infrared spectroscopy performed on potassium bromide pellets of the crystalline polymorph, which shows the following peaks: (Table)
4. องค์ประกอบทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วย ปริมาณที่มีประสิทธิภาพต่อต้านเชื้อ ราของคริสตัลไลน์ โพลีมอร์ฟ รูปแบบ | ของข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง และกระสายยาที่สามารถยอมรับได้ทางเภสัชกรรม4. Pharmaceutical composition consisting of an effective antifungal dose of crystalline polymorphic form | of either claim 1, 2, or 3, and a pharmaceutically acceptable vehicle.
5. การใช้คริสตัลไลน์ โพลีมอร์ฟของข้อถือสิทธิข้อ 1, 2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการผลิตเพื่อการบำบัด และ/หรือ การป้องกันการติดเชื้อของเชื้อรา ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วย นม5. The use of crystalline polymorphs of any one of the claims in Patent 1, 2, or 3 for the manufacture of therapeutic and/or preventive treatment of fungal infections in mammals.