การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับเอสเทอร์ของกรดอะมิโนของพิวรีนนิวคลีโอไซด์ แอไซโคลเวอร์ บางชนิด, เกลือของสารนั้นซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ และประโยชน์ของสารนั้นในการ รักษาและป้องกันการติดเชื้อเฮอร์พไวรัส การประดิษฐ์นี้ยัง รวมทั้งสูตรผสมทางเภสัชศาสตร์และกรรมวิธีสำหรับผการเตรียม ของสารประกอบนั้นด้วย สิทธิบัตรยา This invention relates to the amino acid esters of some purine nucleosides acyclovers, its salts which Pharmacy is accepted. and the benefits of that substance in Treat and prevent herpvirus infection This invention is also including pharmaceutical formulations and methods for preparation of that compound with a drug patent
Claims (6)
1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) ในรูป L(สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แทนหมู่ของสูตร -CH(CH3)2 หรือ -CH(CH3)CH2CH3 หรือ เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ซึ่ง ประกอบด้วย a) ให้สารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ หมู่ไฮดรอกซิที่เลือกป้องกันไว้แล้ว และ Y คือ หมู่อะมิโนที่เลือกป้องกันไว้แล้ว ทำปฏิกิริยากับแวลีนหรือ ไอโซลูซินหรือสารมีฟังก์ชันสมมูลย์กับสารนั้นที่เลือกป้อง กันไว้แล้ว, หรือ b) เปลี่ยนแปลงสารประกอบ (III) (สูตรเคมี) c) ให้สารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี) และเลือกทำปฏิกิริยาการเปลี่ยนแปลงดังต่อไปนี้ ได้หนึ่งอย่างหรือมากกว่าตามลำดับที่ต้องการใดๆ i) การเอาหมู่ป้องกันใดๆ ออกไป ii) ซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้คือ สารประกอบปของสูตร (I) การเปลี่ยนสารประกอบที่กล่าวไว้ให้เป็นเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์และ iii) ซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้คือ เกลือของสารประกอบ (I) ซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, การเปลี่ยนเกลือที่กล่าวไว้ ให้ไปเป็นสารประกอบเดิม1. Method for the preparation of compound formulas (I) in form L (chemical formula), where R1 represents the group of formula -CH (CH3) 2 or -CH (CH3) CH2CH3 or its salts, which are pharmacologically acceptable, consisting of a) The compound of formula (II) (chemical formula), where X is the protected hydroxyl group, and Y is the protected amino group. Reacts with valine or Isolucin or a substance having a function equivalent to that which is protected, or b) to change a compound (III) (chemical formula) c) to a compound of formula (IV) (chemical formula) and select a transformation reaction. As follows Obtain one or more in any desired order i) Remove any of the protection groups ii) the resulting product is Compound of formula (I) to convert the mentioned compound into salt of that substance. Which is acceptable in pharmacy and iii) the product is Pharmacologically acceptable compound salt (I), a replacement of the said salt. To the original compound2. กรรมวิธีสำหรับการเตรียม 2-(2-อะมิโน-1,6-ได ไฮโดร-6-ออกโซ-9H-(พิวรีน-9-อิล) เมธอกซิ)เอธิล L-แวลิเนท2. Processes for preparation 2- (2- amino-1,6-Dai Hydro-6-oxo-9H- (purine-9-il) methoxin) ethyl L-valinate3. กรรมวิธีสำหรับการเตรียม 2-(2-อะมิโน-1,6-ได ไฮโดร-6-ออกโซ-9H-(พิวรีน-9-อิล) เมธอกซิ)เอธิล L-ไอโซลู ซิเนท3. Processes for preparation 2- (2- amino-1,6-Dai Hydro-6-Oxo-9H- (Purine-9-Il) Methoxin) Ethyl L-Isolucinate4. กรรมวิธีสำหรับผการเตรียมเกลือของสารประกอบตามข้อถือ สิทธิที่กล่าวไว้ก่อนแล้วข้อใดๆ ซึ่งประกอบด้วยการผสมสาร ประกอบของสูตร (I) กับกรดเพื่อให้เกิดเกลือ4. Process for salt preparation of compound according to proposal. Any of the foregoing rights Which consists of mixing substances Complement of formula (I) with acid to form salt.5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งกรดที่กล่าวไว้คือ กรดไฮโดรคลอริก5. Process according to claim 4 which the acid mentioned is Hydrochloric acid6. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่ง ประกอบด้วย สารประกอบของสูตร (I) (ดังนิยามไว้ในข้อถือ สิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์ ซึ่งประกอบด้วยการเตรียมสารประกอบของสูตร (I) หรือ เกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ โดย a) ให้สารประกอบของสูตร (II) (สูตรเคมี) b) เปลี่ยนแปลงสารประกอบของสูตร (III) (สูตรเคมี) c) ให้สารประกอบของสูตร (IV) (สูตรเคมี), และเลือกทำการเปลี่ยนแปลงดังต่อไปนี้ได้หนึ่ง อย่างหรือมากกว่า ตามลำดับที่ต้องการใดๆ i) การเอาหมู่ป้องกันใดๆ ออกไป ii) ซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้นี้คือ สารประกอบของสูตร (I) การ เปลี่ยนสารประกอบที่กล่าวไว้ให้ไปเป็นเกลือของสารนั้นซึ่ง เป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, และ iii) ซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้นี้คือ เกลือของสารประกอบของสูตร (I) ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ การเปลี่ยนเกลือที่ กล่าวไว้ให้ไปเป็นปสารประกอบเดิม และ (2) นำสารประกอบที่ ได้นั้นมารวมกับพาหะที่ยอมทางเภสัชศาสตร์เหล่านั้น (ข้อถือสิทธิ 6 ข้อ, 5 หน้า, 0 รูป)6. Procedures for the preparation of a pharmacological formulation consisting of a compound of formula (I) (as defined in claim 1 or their salt, which is acceptable for pharmacology, consisting of the preparation of a compound of formula (I). Or the salt of the substance, which is pharmacologically acceptable where a) the compound of formula (II) (chemical formula) b) changes the compound of formula (III) (chemical formula c) to the compound of formula (IV) (chemical formula), and You can choose to make one of the following changes. More or more In any order required i) removal of any protection group; ii) that the resulting product is Compound of formula (I) converting the mentioned compound into the salt of that substance, which Is acceptable in medicine, and iii) the product is The salt of the compound formula (I), which is pharmacologically acceptable. Changing the salt at Said to be the original compound and (2) the compound that It was combined with those pharmaceutical carriers (6 claims, 5 pages, 0 photos).
TH8801000699A1988-08-15
Nucleosides used in the treatment of disease
TH5099B
(en)
Vitamin D series derivatives modified at the 20-position, process for the preparation of such derivatives, intermediates for use in the process, pharmaceutical compositions containing the derivatives and their use in the manufacture of drugs
CARBAMAT DERIVATIVES OF 4-AMINO-3-ISOXAZOLIDINONES AND 3-AMINO-1-HYDROXYPYRROLIDINONE-2-ONES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND THEIR USE AS MEDICINAL PRODUCTS
SUBSTITUTE ALPHA-(AETHYL)-ALPHA-(PHENYL)-(OMEGA-(DIALKYLAMI O)-ALKOXY)-BENZYL ALCOHOLS, THEIR ACID ADDITIONAL SALTS AND QUATERNARY SALTS, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICALS CONTAINING THESE COMPOUNDS.