Claims (9)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :แก้ไข 10/11/2559 1,สารประกอบที่มีสูดรทั่วไป (สูตรเคมี) I โดยที่ R คือไฮโดรเจน, C1-7อัลคิล, C1-7- อัลคอกซี, เฮโลเจนหรือไตรฟลูออโรเมทธิล; R1 คือไฮโดรเจนหรือเฮโลเจน; หรึอ R และ R1 อาจร่วมกันเป็น -CH=CH-CH=CH-; R2 และ R2 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน, เฮโลเจน, ไตรฟลูออโรเมทธิล, C1-7- อัลคอกซีหรือไซยาโน; หรือ R2 และ R2 อาจรวมกันเป็น -CH=CH-CH=CH- ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยโดยหนึ่งหรือ สองตัวแทนที่ที่เลือกได้จาก C1-7-อิลคิลหรือ C1-7-อัลคอกซี; R3 คือไฮโดรเจน, C1-7-อัลคิลหรือก่อรูปหมู่ C3-6-ไซโคลอัลคิล; R4 คือไฮโดรเจน, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2- C1-7-อัลคิล,- N(R5 )S(O)2-ฟีนิล, -N=CH-N(R5)2-, -N(R5)C(O)R5 หรือไซคลิคเทอเทียรีเอมีนของหมู่ (สูตรเคมี) หรือกลุ่ม (สูตรเคมี) โดยที่ไซคลิคเทอเทียรีเอมีนถูกเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย พรัยโรล-1-อิล, อิมิดาโซ-1-อิล, ปิเปอริดิน-1-อิล, ปิเปอราซิน-1-อิล, มอร์โฟลิน-4-อิล, ไธโอมอร์โฟลิน-4-อิล, 1-ออกโซ-ไธโอมอร์โฟลิน-4-อิล หรือ 1,1-ไดออกโซ- ไธโอมอร์โฟลิน-4-อิล R5 เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน, C3-8-ไซโคลอัลลิล, เบนซิลหรือ C1-7-อัลคิล; R5 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี, C1-7-อัลคิล. -(CH2)nCOO - C1-7-อัลคิล, - N(R5)(CO)-C1-7-อัลคิล,ไฮดรอกซี- C1-7-อัคคิล, ไซนาโน, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO หรือหมู่ เฮทเทอโรไซคิลที่มี 5 หรือ 6 สมาชิกที่เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไพริดินิล,ไพริมิดินิล, ออกซาไดเอโซลิล, ไตรเอโซลิล, เตตราโซลิล, ไธเอโซลิล, ไธอีนิล, ฟิวริล, ไพรานิล, พรัยโรลิล, อิมิดาโซลิล, ไพราโซลิล, ไอโซไธเอโซลิล, ปิเปอราซินิลหรือปิเปอริดิล X คือ -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O)-, หรือ -N(R5)(CH2)m- n คือ 0-4; และ m คือ 1 หรือ 2; และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน 2.สารรประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดย X คือ -N(R5)C(O) และ R5 คือไฮโดรเจนหรือเมทธิล 3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งคือ 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-[6-(4-เมทธิล-ปิเปอราซิน-1-อิล)-4-o- โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-ไอโซบิวทิราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-6-(4-เมทธิล-ปิเปอราซิน-1- อิล)-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(4-ฟลูออโร-2-เมทธิล-ฟีนิล)-6-(4-เมทธิล- ปิเปอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล- ไอโซบิวทิราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล-N-เมทธิล-N-(4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-ไอโซบิวทิ- ราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-(4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-ไอโซบิวทิราไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-อะเซตาไมด์, 2-(3,5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-o-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-โพรพิโอนา- ไมด์, -------------------------------Disclaimer (all) which will not appear on the advertisement page: Edit 10/11/2016 1, General active compound (chemical formula) I where R is hydrogen, C1-7 alkyl, C1. -7-alkoxi, halogen or trifluoromethyl; R1 is hydrogen or halogen; Or R and R1 might be -CH = CH-CH = CH-; R2 and R2 are independent of each other, namely hydrogen, halogen, trifluoromethyl, C1-7-alkoxi or cyano; Or R2 and R2 could be combined as -CH = CH-CH = CH- that may choose to be replaced by one or Two agents to choose from C1-7- Ilkyl or C1-7-Alcoxy; R3 is hydrogen, C1-7-alkyl or group formation. C3-6-cycloalkyl; R4 is hydrogen, -N (R5) 2, -N (R5) (CH2) nOH, -N (R5) S (O) 2- C1-7-alkyl, - N (R5) S (O). 2- phenyl, -N = CH-N (R5) 2-, -N (R5) C (O) R5 or cyclic tetearamine of group (chemical formula) or group (chemical formula). Where cyclical amines are selected from a group that includes Prairol-1-il, Imidaso-1-il, Piperidin-1-il, Piperacin-1-il, morfolin-4-il. L, thymorpholin-4-il, 1-oxo-thymorfolin-4-il or 1,1-dioxo-thymorfolin-4. - il R5, independent of each other, is hydrogen, C3-8-cycloalyl, benzyl or C1-7-alkyl; R5 is hydrogen, hydroxy, C1-7-alkyl. - (CH2) nCOO - C1-7-Alkyl, - N (R5) (CO) -C1-7-alkyl. , Hydroxy-C1-7-alkyl, sinano, - (CH2) nO (CH2) nOH, -CHO or heterocyclic group with 5 or 6 members selected from the group consisting of Pyridinil, pyrimidinil, oxadiazolil, triazolil, tetrazolil, thiazolyl, thiethyl, furyil, pyranil, ph Ryrolyl, imidazolid, pyrazolil, isothiazole, pipercinil or piperidil X is - (CH2) mO-, - (CH2. ) mN (R5) -, -N (R5) C (O) -, or -N (R5) (CH2) m- n is 0-4; And m is 1 or 2; And salt of the acceptable addition of acids in its potion 2. The compound according to claim 1, where X is -N (R5), C (O) and R5 is hydrogen or methyl. 3. The compound according to claim 2, which is 2- (3,5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N-methyl-N- (6- (4-methyl - piperacin-1-il) -4-o-tol-pyridin-3-il) - isobutiramide, 2- (3,5-bis - trifluoromethyl-phenyl) -N- (4- (2- chloro-phenyl) -6- (4-methyl-piperacin-1-il) - pyridin-3-il) -N-methyl-isobutiramide, 2- (3,5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N - (4- (4- fluoro-2-methyl-phenyl) -6- (4-methyl-piperacin-1-il) - pyridin-3- Il) -N-methyl-isobutiramide, 2- (3,5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N- (4- (2- Chloro-phenyl) -pyridin-3-il) -N-methyl-isobutiramide, 2- (3,5-bis-trifluoromethyl - Phenyl-N-Methyl-N- (4-o-toll-pyridin-3-il) - isobutyramide, 2- (3,5-bis - trifluoromethyl-phenyl) -N- (4-o-toll-pyridin-3-il) - isobutiramide, 2- (3,5 - bis-trifluoromethyl-phenyl) -N-methyl-N- (4-o-tolyl-pyridin-3-il) -acetamide, 2- (3,5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N-methyl-N- (4-o-tolyl-pyridin-3-il) - Propiona-amide, -------------------------------
1. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I โดยที่ R คือไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิล, โลเวอร์อัลคอกซี, เฮโลเจนหรือไตรฟลูออโรเมทธิล: R1 คือไฮโดรเจนหรือเฮโลเจน; หรือ R และ R1 อาจร่วมกันเป็น -CH=CH-CH=CH-; R2 และ R2\'\' เป็นอิสระจากกันและกันคือไฮโดรเจน, เฮโลเจน,ไตรฟลูออโรเมทธิล โลเวอร์- อัลคอกซีหรือไซยาโน หรือ R2 และ R2\'\' อาจรวมกันเป็น -CH=CH-CH=CH- ที่อาจเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยโดยหนึ่งหรือ สองตัวแทนที่ที่เลือกได้จากโลเวอร์อัลคิลหรือโลเวอร์อัลคอกซี: R3 คือ ไฮโดรเจน, โลเวอร์อัลคิลหรือก่อรูปหมู่ไซโคลอัลคิล: R4 คือไฮโดรเจน, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-โลเวอร์อัลคิล - N(R5)S(O)2-ฟีนิล, -N=CH-N(R5)2-,-N(R5)C(O)R5 หรือไซคลิคเทอเทียรีเอมีนของหมู่ (สูตรเคมี) R5 เป็นอิสระจากกันและกันไฮโดรเจน,C3-8-ไซโคลอัลคิล, เบนซิล หรือโลเวอร์อัลคิล R6 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี,โลเวอร์อัลคิล, -(CH2)nCOO-โลเวอร์อัลคิล- N(R5)(CO)-โลเวอร์อัลคิล ไฮดรอกซี-โลเวอร์อัลคิล, ไซยาโน, -(CH2)nO(CH2)nOH, -CHO หรือหมู่ เฮทเทอโรไซคิลที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก, ที่อาจเลือกให้ก่อพันธะทางหมู่อัลคิลีน X คือ -C(O)N(R5)n -(CH2)mO- -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O)-หรือ -N(R5)(CH2)m n คือ0-4: และ m คือ 1 หรือ 2: และเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยาของมัน1. Compounds having the general formula (chemical formula) I, where R is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl, halogen or trifluoromethyl: R1 is hydrogen or halogen; Or R and R1 may be -CH = CH-CH = CH-; R2 and R2 \ '\' are independent of each other, hydrogen, halogen, trifluoromethyl lower-alkoxi or cyano or R2 and R2. \ '\' May be combined into -CH = CH-CH = CH- that may choose to be replaced by one or Two agents can be selected from lower alkyl or lower alkyl: R3 is hydrogen, lower alkyl or cyclokyl group formation: R4 is hydrogen, -N (R5 ) 2, -N (R5) (CH2) nOH, -N (R5) S (O) 2- lower alkyl - N (R5) S (O) 2- phenyl, -N = CH-N (R5) 2 -, - N (R5) C (O) R5 Or cyclic teteariamine of the group (chemical formula) R5 is independent of each other. Hydrogen, C3-8-cycloalkyl, benzyl or lower alkyl, R6 is hydrogen, Hydroxy, lower alkyl, - (CH2) nCOO-lower alkyl - N (R5) (CO) - lower alkyl. Hydroxy-lower alkyl, cyano, - (CH2) nO (CH2) nOH, -CHO or heterocyclic group with 5 or 6 members, which may be chosen to cause The X-alkylene bond is -C (O) N (R5) n - (CH2) mO- - (CH2) mN (R5) -, -N (R5) C (O) - or -N ( R5) (CH2) mn is 0-4: and m is 1 or 2: and the acidic addition salt is acceptable in its brewing.
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ x คือ -C(O)N(R5)-.โดยที่ R5 คือเมทธิล.เอทธิลหรือ ไซโคลโพรพิล2. Compound according to claim 1, where x is -C (O) N (R5) -. Where R5 is methyl. Ethyl or cyclopropyl.
3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งคือ N-(3.5.-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-o-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-N-เบนธิล-4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-(2-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)- นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-(2-ฟลูออโร-ฟีนิล)-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-(2-เมทธอกซี-ฟีนิล)-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-4-ฟีนิล-นิโคนาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เอทธิล-4-o-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-ไซโคลไพรพิล-4-o-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-[1-(3.5-บิสไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-เอทธิล]-N-เมทธิล-4-o-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-ได-ฟลูออโรเบนซิล)-N-เมทธิล-4-o-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-ได-คลอโรเบนซิล)N-เมทธิล-4-o-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เอทธิล-6-(4-เมทธิล-ปิเปอราชิน-1-อิล)-4-o-โอมิครอน- โทลิล-นิโคนาไมด์. 2-เมทธิล-5-(4-เมทธิล-ปิเปอราชิน-1-อิล)-ไบฟีนิล-2-คาร์บอกซิลิคแอชิค-(3.5-บิส-ไตรฟลู- ออโรเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-เอไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(4-เมทธิล-ปิเปอราชิน-1-อิล)-4- แนพธาลิน-1-อิล-นิโคตินาไมค์ (4-{5-}(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-คาร์บาโมอิล]-4-o-โทลิล-ไพริดิน-2- อิล}--ปิเปอราชิน-1-อิล)-อะชีติกแอซิคเอทธิลเอสเทอร์ 5-[(3.5-บิส-ไตรฟลูเมทธิล-เบนซิล)-เมทธิล-คาร์บาโมอิล]-4-โอมิครอน-โทลิล-3.4.5.6-เตตรา- ไฮโดร-2H-[1.2]ไบไพริดินิล-4-คาร์บอกซิลิคแอซิดเอทธิลเอสเทอร์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(4-โพรพิล-ปิเปอราชิน-1-อิล)-4-o- โทลิล-นิโคตินาไมด์ (RS)-6-(3-(อะชีติล-เมทธิล-อะมิโน)-พรัยโรลิดิน-1-อิล]-N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล- เบนซิล)-N-เมทธิล-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(เมทธิล-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล-เอทธิล)- อะมิโน]-4-o-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-เบนซิล)-N-เมลธิล-6-ไธโอมอร์โฟลิน-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคติ- นาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-ไธโอเมอร์โฟลิน-4-อิล-4-โอมิครอน-โทลิล- นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(1-ออกโซ-1 4-ไธโอมอร์โฟลิน-4- อิล)-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-6-(1.1-ไดอกโซ-1 6-ไธโอมอร์โฟลิน-4-อิล)-N- เททธิล-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-ปิเปอราซิน-1-อิล-4-โอมิครอน-โทลิล- นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-6-[4-(2-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-ปิเปอราชิน-1-อิล]-N- เมทธิล-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมค์ N-(3.5บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-6-(4-ไชยาโนแมทธิล-ปิเปอราชิน-1-อิล)-N- เมทธิล-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมด์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-6-{4-[2-(2-ไฮตรอกไซ-เอทธอกซี)-เอทธิล]ปิเปอ- ราชิน-1-อิล}-N-เมทธิล-4-c-โทลิล-นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-(4-[1.2.4]ออกซาไดเอโซล-3- อิลเมทธิล-ปิเปอราชิน-1-อิล)-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-N-เมทธิล-6-[4-(5-ออกไซ-4.5-ไดไฮโดร-1H- [1.2.4]ไตรเอโซล-3-อิลเมทธิล)-ปิเปอราซิน-1-อิล]-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินาไมค์ N-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-เบนซิล)-6-(4-ฟอร์มิล-ปิเปอราชิน-1-อิล)-N-เมทธิล-4-c- โทลิล-นิโคตินาไมด์ และ N-เมทธิล-N-(2-เมทธิล-แนพธาลิน-1-อิลเมทธิล)-6-มอร์โฟลิน-4-อิล-4-โอมิครอน-โทลิล-นิโคตินา- ไมค์3. Compound according to claim 2, which is N- (3.5.- bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-methyl-4-o-toll-nicoti. Namide N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-bentyl-4- (2-chloro-phenyl) - nicotinamide N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-methyl-4- (2-trifluoromethyl-phenyl) - nicotina Mike N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-methyl -4- (2-fluoro-phenyl) - nicotinamide N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-methyl-4- (2-methoxy-phenyl) - nicotinamide N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-methyl-4-phenyl-niconamide N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-ethyl-4-o-omicron-tolil-nicotinamide N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-cyclopirpropyl -4-o-omicron-tolil-nicotinamide N- [1- (3.5-bistrifluoromethyl-phenyl) -ethyl] -N-methyl-4-o-omicron-tolil-nicotina Mide N- (3.5-di-fluorobenzyl) -N-methyl-4-o-omicron-tolil-nicotinamide N- (3.5-dichlorobenzyl) N-methyl-4-o-omicron-tolil-nicotinamide N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-ethyl-6- (4-methyl-piperashin-1-il) -4 -o-omicron-toil-niconamide. 2- methyl-5- (4-methyl-piperashin-1-il) -byphenyl-2-carboxylic acid- (3.5-bis-tri Flu-Auromethyl-Benzyl) - Methyl-Amike N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-methyl-6- (4-methyl-piperashin-1-il) -4 -Naphthalin-1-Il-Nicotina Mike (4- {5-) (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -methyl-carbamoyl) -4-o-tol-pyridin -2-il) -piperashin -1-il) -acetic acid ethyl ester. 5 - ((3.5-bis-triflumethyl-benzyl) -methyl-carbamoil) -4-omicron-tolil -3.4.5.6-tetrahydrate Pedro-2H- [1.2] bipyridinyl-4-carboxylic acid ethyl ester N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-methyl-6- (4-propyl-piperachin-1-il) -4 -o-toil-nicotinamide (RS) -6- (3- (acetyl-methyl-amino) -prryolidin-1-il) -N- (3.5-bis-trifluorome Methyl-benzyl) -N-methyl-4-omicron-tolil-nicotinamide N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-methyl-6- (methyl- (2-morpholin-4-il-A Thyl) -amino) -4-o-toll-nicotinamide N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-methyl-6-thymorpholin-4-omicron-tolil-nico Ti-Namide N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-methyl-6-thiomerfolin-4-il-4 -Omicron-Tolyl-Nicotina Mike N- (3.5-bis-trifluoro-methyl-benzyl) -N-methyl-6- (1-oxo -1 4- thymorpholin-4-il) -4-omicron-tolil-nicotina mike N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -6- (1.1-dioxo-1 6-thymorpholin-4-il) -N-tethyl-4-omicron-tolil-nicotina mike. N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-methyl-6-piperacin-1-il-4-omicron-toli L-Nicotina Mike N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -6- (4- (2-hydroxy-ethyl) -Pipe Arachin-1-il) -N-Methyl-4-Omicron-Tolil-Nicotina Mike N- (3.5 bis-trifluoromethyl-benzyl) -6- (4-shyanomathyl-piperashin-1-il) -N-methyl- 4- omicron-tolil-nicotinamide N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -6- (4- [2- (2- hyroxy-ethoxy) -ethyl] pipee A-Rachin-1-il) -N-Methyl-4-c-Tolil-Nicotina Mike N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-methyl-6- (4- [1.2.4] oxadiazole-3-illmethy L-piperashin-1-il) -4-omicron-tolil-nicotina mike N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -N-methyl-6- (4- (5-oxy-4.5-dihydro-1H- (1.2. 4) Tri-Sol-3-Ilmethyl) -Piperacin-1-il) -4-Omicron-Tolil-Nicotina Mike N- (3.5-bis-trifluoromethyl-benzyl) -6- (4-formyl-piperashin-1-il) -N-methyl -4-c-toll-nicotinamide and N-methyl-N- (2-methyl-naphthalin-1-ilmethyl) -6-mor Folin-4-il-4-Omicron-Tolil-Nicotina-Mike
4.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ x คือ -N(R5)-CO- โดยที่ R5คือไฮโดรเจนหรือ เมทธิล4. The compound according to claim 1, where x is -N (R5) -CO-, where R5 is hydrogen or methyl.
5.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 4 ซึ่งคือ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6-(4-เมทธิล-ปีเปอราชิน-1-อิล)-4-o- โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-ครอโร-ฟีนิล)-6-(4-เมทธิล-ปิเปอราชิน-1- อิล)-ไพริดิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(4-ฟลูออโร-2-เมทธิล-ฟีนิล)-6-(4-เมทธิล- ปิเปอราชิน-1-อิล)-ไพริคิน-3-อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมค์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-ครอโร-ฟีนิล)-ไพริดิน-3-อิล)-N-เมทธิล ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิท-ฟีนิล)-N-(4-โอมิครอน-ดทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-ไอโซบิวทิ- ราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-โอมิครอน-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)อะเซตไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(4-โอมิครอน-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล)-โพรพิอานา- ไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(6-มอร์โฟลิน-4-โอมิครอน-โทลิล-ไพลิดิน- 3-อิล)-ไอโซบิวทิราไมค์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-ครอโร-ฟีนิล)-6-มอร์โฟดิน-3- อิล]-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-{6-[เมทธิล-(2-มอร์โฟลิน-4-อิล- เอทธิล)-อะมิโน]-4-โอมิครอน-ไพริดิน-3-อิล}-ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6-(4-ไพริมิดิน-2-อิล-ปิเปอราซิน-1- อิล)-4-โอมิคแรน-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล]-ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-(6-มอร์โฟลิน-4-อิล-4-โอมิครอน-โทลิล-ไพริดิน-3-อิล}- ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[4-(2-คลอโร-ฟีนิล)-6-ไดเมทธิลอะมิโน-ไพริมิดิน- 3-อิส]-ไอโซบิวทิราไมค์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-(6-ปิเปอราชิน-1-อิล-4-โอมิครอน-โทลิล-ไพริ- ดิน-3-อิล)-ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-(4-ไฮดรอกซี-4-โอมิครอน-โทลิล3.4.5.6-เตตราไฮโดร- 2H[1.2]ไบไพรีนิล-5-อิล)-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมด์. 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-{6-[(2-ไฮดรอกซี-เอทธิล)-เมทธิล)-เมทธิล-อะมิโน]-4-o- โทลิล-ไพริคิน-3-อิล}-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมค์ (R)-2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-N-[6-(3-ไฮดรอกซี-พรัยโรลิดิน-1-อิล)-4-o- โทลิล-ไพริติน-3-อิล)-N-เมทธิล-ไอโซบิวทิราไมด์ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรแมทธิล-ฟีนิล)-N-เมทธิล-N-[6-มอร์โฟลิน-4-โอมิครอน-โทลิล-ไพริคิน- 3-อิล)อะเซาไมค์ และ 2-(3.5-บิส-ไตรฟลูออโรเมทธิล-ฟีนิล)-2-เมทธิล-โพรพิล]-[4-(4-ฟลูออโร-2-เมทธิล-ฟีนิล)- 6-(4-เมทธิล-ปิเปอราซิน-1-อิล)-ไพริดิน-3-อิล]-เอมีน5. Compound according to claim 4, which is 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N- (6- (4-methyl-peperashin-1). -Il) -4-o-tol-pyridin-3-il) isobutiramide 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N- (4- (2-crro-phenyl) -6- (4-methyl-pipera Shin-1-il) -pyridin-3-il) -N-methyl-isobutiramide 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N- (4- (4- fluoro-2-methyl-phenyl) -6- (4-me Thyl-piperashin-1-il) -pyrikin-3-il) -N-methyl-isobutira mic 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N- (4- (2-crro-phenyl) -pyridin-3-il) -N-me Matthew Isobutiramide 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N- (4- omicron-dtl-pyridin-3-il) -isobutene -Ramide 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N-methyl-N- (4-omicron-tol-pyridin-3- Il) azetamide 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N-methyl-N- (4-omicron-tol-pyridin-3-il) - Propiana-mitide 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N-methyl-N- (6-morfolin-4-omicron - tolil - pilidin - 3-il) - isobutira mic. 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N- (4- (2-crro-phenyl) -6-morphodin-3-il) - N-Methyl-Isobutiramide 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N-methyl-N- {6- (methyl- (2- morpholin-4-il - ethyl) - amino) -4- omicron-pyridin-3-il} - isobutiramide. 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N- (6- (4- pyrimidin-2-il-piperacin-1-il) -4-Omikran-tolil-pyridin-3-il) -isobutiramide 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N- (6-morpholin-4-il-4-omicron-tolil-pyridin -3- il} - isobutiramide 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N- (4- (2- chloro-phenyl) -6-dimethyl amino-pyrimidine - 3- Isobutira - Isobutira Mike 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N-methyl-N- (6-piperashin-1-il-4-omicron-to Lil-pyridin-3-il) -isobutiramide 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N- (4- hydroxy-4-omicron-tolil 3.4.5.6-tetrahydro-2H ( 1.2) Bypyrenil-5-il) -N-Methyl-Isobutiramide. 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N- (6 - ((2- hydroxy-ethyl) - methyl) -methyl-a Mino] -4-o-tol-pyrikin-3-il} -N-methyl-isobutira mic (R) -2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N- (6- (3-hydroxy-prryrolidin-1-il) - 4-o-tol-pyritin-3-il) -N-methyl-isobutiramide 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -N-methyl-N- (6-morfolin-4-omicron-tol-pyrid. Kin-3-il) azoumike and 2- (3.5-bis-trifluoromethyl-phenyl) -2-methyl-propyl) - (4- (4 - fluoro-2-methyl-phenyl) - 6- (4-methyl-piperacin-1-il) - pyridin-3-il) - amy A
6.เครื่องยาที่มีสารประกอบดังที่ข้อถือสิทธิในข้อถือสิทธในข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่งชนิดหรือมากกว่า และสารเดิมจากภายนอกที่ยอมรับได้ในการปรุงยา6.A drug containing one or more of the constituents of Clause 1-5. And the original exogenous substance acceptable for potion
7.เครื่องยาตามข้อถือสิทธิ 6 สำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับแอนตาโกนิสท์ดังรับ NK-17. Medicines according to claim 6 for the treatment of antagonist-related diseases of NK-1.
8.กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ดังที่นิยามในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งกระบวนการ ประกอบด้วย a) ทำปฎิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) II ด้วยสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) III เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R1-R5, R และ n มีส่วนสำคัญที่ให้ข้างต้น หรือ b) ทำปฎิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ด้วยสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) V เพื่อให้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ R1-R5, R และ n มีส่วนสำคัญที่ให้ข้างต้น หรือ c) รีดิวซ์สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่คำนิยามของตัวแทนที่ถูกระบุข้างต้น หรือ d) ทำปฎิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) VI ด้วยสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) VII เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ Z คือ CI, Br, I หรือ -OS(O)2O3H4CH3 และคำนิยามอื่นของตัวแทนที่ถูกระบุข้าง ต้น หรือ e) ทำปฎิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) VIII ด้วยสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) VII เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่ Z คือ CI, Br, I หรือ OS(O)2C3H4CH3 และคำนิยามของตัวแทนที่อื่นถูกระบุข้างต้น หรือ f) รีดิวซ์สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) เป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) โดยที่คำนิยามของตัวแทนที่ถูกระบุข้างต้น หรือ h) ปรับแต่งตัวแทนที่ R1-R6 หรือ R หนึ่งตัวหรือมากกว่า และ ถ้าต้องการ เปลี่ยนสารประกอบที่ได้ไปเป็นเกลือของการเติมกรดที่ยอมรับได้ในการปรุงยา8. The process for the preparation of a compound with formula I, as defined in claim 1, where the process consists of a) reacts a compound with formula (chemical formula) II with a compound with formula (chemical formula) III is a compound with formula. (Chemical formula) where R1-R5, R, and n have the integral given above, or b) react with a compound having formula (chemical formula) V to give a compound with a formula (chemical formula) ) Where R1-R5, R and n have a significant part given above, or c) reducing compound with formula (chemical formula) to compound with formula (chemical formula) where the agent definition was indicated above or d). React a compound with formula (Chemical formula) VI with a compound with formula (Chemical formula) VII is a compound with formula (Chemical formula) where Z is CI, Br, I or -OS (O) 2O3H4CH3. And another definition of the agent identified above, or e) reacts a compound with formula (chemical formula) VIII with a compound with formula (chemical formula) VII is a compound with formula (chemical formula) where Z is CI, Br. , I or OS (O) 2C3H4CH3 And another definition of agent is specified above, or f) reducing compound with formula (chemical formula) to compound having formula (chemical formula) wherein the agent definition was indicated above or h) modifies agent where R1- One or more R6 or R and if the possible compound is to be converted to a salt of the acceptable addition of acids in the brewing.
9.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง เมื่อไรก็ตามที่เตรียมโดยกระบวนการดังที่ข้อถือ สิทธิในข้อถือสิทธิ 8 หรือโดยวิธีการที่เทียบเท่ากัน 1 0.การใช้สารประกอบในข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวเนื่องกับ แอนตาโกนิสท์ ตัวรับ NK-1 1 1.การใช้สารประกอบในข้อถือสิทธิ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการผลิตเครื่องยาที่มีสารประกอบที่ มีสูตร I หนึ่งชนิดหรือมากกว่าสำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับแอนตาโกนิสท์ตัวรับ NK-1 1 2.การประดิษฐ์ดังที่อธิบายก่อนหน้านี้9. Any one of claim 1-5 compounds Whenever prepared by the process, as in the opinion Clause 8 or by equivalent means 1 0. Use of claim 1-5 compound for the treatment of NK-1 antagonist receptor-related disease. 1 1. Use one of the compounds in claim 1-5 for the manufacture of drugs containing one or more formula I compounds for the treatment of NK receptor antagonist-related diseases. -1 1 2. Invention as described earlier