TH48884A - 4-phenyl-pyrimidin derivatives - Google Patents

4-phenyl-pyrimidin derivatives

Info

Publication number
TH48884A
TH48884A TH1001897A TH0001001897A TH48884A TH 48884 A TH48884 A TH 48884A TH 1001897 A TH1001897 A TH 1001897A TH 0001001897 A TH0001001897 A TH 0001001897A TH 48884 A TH48884 A TH 48884A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
small
alkyl
hydrogen
halogen
alkyls
Prior art date
Application number
TH1001897A
Other languages
Thai (th)
Inventor
บ็อส นายไมเคิล
เกลเลย์ นายกิวโด
โกเดิล นายเธียร์รีย์
ฮอฟฟ์แมนน์ นายท็อสเทน
ฮันเคเลอร์ นายวอลเตอร์
ชัคนิเดอร์ นายแพทริค
สแท็ดเลอร์ นายไฮนซ์
Original Assignee
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
นายธเนศ เปเรร่า
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
Filing date
Publication date
Application filed by นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, นายธเนศ เปเรร่า, นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางสาวสนธยา สังขพงศ์ filed Critical นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Publication of TH48884A publication Critical patent/TH48884A/en

Links

Abstract

DC60 (03/08/43) การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับสารประกอบสูตร (สูตร) I ที่ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจน หรือฮาโลเจน; R2 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, แอลคิลขนาดเล็ก หรือ แอลคอกซี ขนาดเล็ก; R1 และ R2 อาจร่วมกันกับคาร์บอน 2 อะตอมของวงเป็น -CH=CH-CH=CH-; R3 เป็นฮาโลเจน, ไทรฟลูออโรเมทธิล, แอลคิลขนาดเล็ก หรือแอล คอกซีขนาดเล็ก; R4/R4 เป็นอิสระต่อกัน เป็นไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R5 เป็นแอลคิลขนาดเล็ก, แอลคอกซีขนาดเล็ก, อะมิโน, ฟีนิล, ไฮดรอกซี-แอลคิลขนาดเล็ก, ไซยาโน-แอลคิลขนาดเล็ก, คาร์ บาโมอิล-แอลคิลขนาดเล็ก, ไพริดิล, ไพริมิดิล, -(CH2)n- พิเพ อราซินิล, ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยหมู่แอลคิลขนาด เล็ก 1 หรือ 2 หมู่ หรือโดย ไฮดรอกซี-แอลคิลขนาดเล็ก, -(CH2)n-มอร์โฟลินิล, -(CH2)n-พิเพอริดินิล, -(CH2)n+1-อิมิ ดาโซลิล, แอลคิลขนาดเล็ก-ซัลฟานิล, แอลคิลขนาดเล็ก-ซัลโฟ นิล, เบนซิลอะมิโน, -NH-(CH2)n-1N(R4")2, -(CH2)n+1N(R4'')2, -O-(CH2)n+1-มอร์โฟลินิล, -O-(CH2)n-1-พิเพอริดินิล หรือ -O-(CH2)n+11N(R4'')2, ที่ ซึ่ง R4'' เป็นไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; และ n เป็น 0-2; X เป็น -C(O)N(R4'')- หรือ -N(R4'')C(O)-; และเกลือที่เกิดจากการเติมกรดที่ยอมรับทางยาของสารเหล่านี้ ได้แสดงว่าสารประกอบนี้มีแอฟฟินิตี้ที่ดีต่อ NK-1 รีเซพ เตอร์ และด้วยเหตุนี้ อาจใช้ สำหรับบำบัดโรคที่เกี่ยวกับรี เซพเตอร์นี้ การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับสารประกอบสูตร (สูตร) I ที่ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจน หรือฮาโลเจน; R2 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, แอลคิลขนาดเล็ก หรือ แอลคอกซี ขนาดเล็ก; R1 และ R2 อาจร่วมกันกับคาร์บอน 2 อะตอมของวงเป็น -CH=CH-CH=CH-; R3 เป็นฮาโลเจน, ไทรฟลูออโรเมทธิล, แอลคิลขนาดเล็ก หรือแอล คอกซีขนาดเล็ก; R4/R4 เป็นอิสระต่อกัน เป็นไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R5 เป็นแอลคิลขนาดเล็ก, แอลคอกซีขนาดเล็ก, อะมิโน, ฟีนิล, ไฮดรอกซี-แอลคิลขนาดเล็ก, ไซยาโน-แอลคิลขนาดเล็ก, คาร์ บาโมอิล-แอลคิลขนาดเล็ก, ไพริดิล, ไพริมิดิล, -(CH2)n- พิเพ อราซินิล, ซึ่งถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยหมู่แอลคิลขนาด เล็ก 1 หรือ 2 หมู่ หรือโดย ไฮดรอกซี-แอลคิลขนาดเล็ก, -(CH2)n-มอร์โฟลินิล, -(CH2)n-พิเพอริดินิล, -(CH2)n+1-อิมิ ดาโซลิล, แอลคิลขนาดเล็ก-ซัลฟานิล, แอลคิลขนาดเล็ก-ซัลโฟ นิล, เบนซิลอะมิโน, -NH-(CH2)n-1N(R4")2, -(CH2)n+1N(R4'')2, -O-(CH2)n+1-มอร์โฟลินิล, -O-(CH2)n-1-พิเพอริดินิล หรือ -O-(CH2)n+11N(R4'')2, ที่ ซึ่ง R4'' เป็นไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; และ n เป็น 0-2 X เป็น -C(O)N(R4'')- หรือ -N(R4'')C(O)-; และเกลือที่เกิดจากการเติมกรดที่ยอมรับทางยาของสารเหล่านี้ ได้แสดงว่าสารประกอบนี้มีแอฟฟินิตี้ที่ดีต่อ NK-1 รีเซพ เตอร์ และด้วยเหตุนี้ อาจใช้ สำหรับบำบัดโรคที่เกี่ยวกับรี เซพเตอร์นี้: สิทธิบัตรยา DC60 (03/08/43). This invention. Relates to compound formula (formula) I, where R1 is either hydrogen or halogen; R2 is a hydrogen, a halogen, a small alkyl or a small alkox; R1 and R2 may be combined with the 2 carbon atoms of the orbital as -CH = CH-CH = CH-; R3 is a halogen, trifluoromethyl, a small alkyl or a small alkyl; R4 / R4 are independent of each other to be hydrogen or small alkyls; R5 is a small alkyl, small alkyl, amino, phenyl, small hydroxy-alkyl, small cyano-alkyl, carbamo. Small il-alkyls, pyridyl, pyrimidil, - (CH2) n-piperacinil, which is selectively replaced by small alkyl group 1 or 2 moo or by a small hydroxy-alkyl, - (CH2) n-morpholinyl, - (CH2) n-piperidinyl, - (CH2) n + 1- imi Da solil, small alkyl-sulfanyl, small alkyl-sulfonyl, benzyl amino, -NH- (CH2) n-1N (R4 ") 2, - (CH2) n + 1N (R4 '') 2, -O- (CH2) n + 1- morpholinyl, -O- (CH2) n-1- piperidinyl or -O- (CH2. ) n + 11N (R4 '') 2, where R4 '' is a small hydrogen or alkyl; And n is 0-2; X is -C (O) N (R4 '') - or -N (R4 '') C (O) -; And salts arising from the addition of drug-tolerant acids of these substances. It has shown that this compound has good affinity to NK-1 receptor and hence may be used for the treatment of receptor-related disease. Relates to compound formula (formula) I, where R1 is either hydrogen or halogen; R2 is a hydrogen, a halogen, a small alkyl or a small alkox; R1 and R2 may be combined with the 2 carbon atoms of the orbital as -CH = CH-CH = CH-; R3 is a halogen, trifluoromethyl, a small alkyl or a small alkyl; R4 / R4 are independent of each other to be hydrogen or small alkyls; R5 is a small alkyl, small alkyl, amino, phenyl, small hydroxy-alkyl, small cyano-alkyl, carbamo. Small il-alkyls, pyridyl, pyrimidil, - (CH2) n-piperacinil, which is selectively replaced by small alkyl group 1 or 2 moo or by a small hydroxy-alkyl, - (CH2) n-morpholinyl, - (CH2) n-piperidinyl, - (CH2) n + 1- imi Da solil, small alkyl-sulfanyl, small alkyl-sulfonyl, benzyl amino, -NH- (CH2) n-1N (R4 ") 2, - (CH2) n + 1N (R4 '') 2, -O- (CH2) n + 1- morpholinyl, -O- (CH2) n-1- piperidinyl or -O- (CH2. ) n + 11N (R4 '') 2, where R4 '' is a small hydrogen or alkyl; And n is 0-2 X is -C (O) N (R4 '') - or -N (R4 '') C (O) -; And salts arising from the addition of drug-tolerant acids of these substances. Has shown that this compound has good affinity to NK-1 receptor and therefore may be used for the treatment of receptor-related disease: patent drug.

Claims (1)

1. สารประกอบสูตรทั่วไป (สูตร) ที่ซึ่ง R1 เป็นไฮโดรเจน หรือฮาโลเจน; R2 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, แอลคิลขนาดเล็ก หรือ แอลคอกซี ขนาดเล็ก; R1 และ R2 อาจร่วมกันกับคาร์บอน 2 อะตอมของวงเป็น -CH=CH-CH=CH-; R3 เป็นฮาโลเจน, ไทรฟลูออโรเมทธิล, แอลคิลขนาดเล็ก หรือแอล คอกซีขนาดเล็ก; R4/R4 เป็นอิสระต่อกัน เป็นไฮโดรเจน หรือแอลคิลขนาดเล็ก; R5 เป็นแอลคิลขนาดเล็ก, แอลคอกซีขนาดเล็ก, อะมิโน, ฟีนิล, ไฮดรอกซี-แอลคิลขนาดเแท็ก : สิทธิบัตรยา1. The general formula (formula) compound where R1 is hydrogen or halogen; R2 is a hydrogen, a halogen, a small alkyl or a small alkox; R1 and R2 may be combined with the 2 carbon atoms of the orbital as -CH = CH-CH = CH-; R3 is a halogen, trifluoromethyl, a small alkyl or a small alkyl; R4 / R4 are independent of each other to be hydrogen or small alkyls; R5 is a small alkyl, small alkyl, amino, phenyl, hydroxy-alkyl.
TH1001897A 2000-05-29 4-phenyl-pyrimidin derivatives TH48884A (en)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH48884A true TH48884A (en) 2002-01-08

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
MY136270A (en) Processes and intermediates for preparing anti-cancer compounds
SE0104332D0 (en) Therapeutic agents
DK0870768T3 (en) Azaindole-ethylamine derivatives as nicotinic acetylcholine receptor binding agents
CA2288789A1 (en) Substituted 1,2,4-triazolo[3,4-a]phthalazine derivatives as gaba alpha 5 ligands
DE69120100T2 (en) Annealed thiophene derivatives, their preparation and use
ES2163295T3 (en) DERIVATIVES OF IMIDAZOL AND ITS USE AS INHIBITORS OF FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
PT1259489E (en) AZAPOLICYLIC COMPOUNDS CONDENSED WITH ARYLOUS.
FR2721608B1 (en) Thiazolidine derivatives, their preparation and the drugs containing them.
JO2321B1 (en) 4-phenyl-pyridine derivatives
ES2149305T3 (en) SUBSTITUTED DIBENZOXAZEPINE COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USE PROCEDURES.
DK0994854T3 (en) Process for the preparation of a substituted perhydroisoindole
ATE269865T1 (en) PYRAZOLO(3,4-G)QUINOXALINE AS PDGF RECEPTOR PROTEIN TYROSINE KINASE INHIBITORS
BG104983A (en) Aryl fused azapolycyclic compounds
KR890005036A (en) Amide compounds, preparation methods thereof, and compositions containing these compounds to activate gastric nerve function
MY122731A (en) 4-phenyl-pyrimidine derivatives
KR937000438A (en) 3-indolyl thioacetate derivative
ES2093246T3 (en) THERAPEUTIC BENZAZEPINE COMPOUNDS.
MXPA04005077A (en) Benzothiazole derivatives.
EA200100140A1 (en) THERAPEUTIC COMPOSITION ON THE BASIS OF FLAVONOIDS FOR APPLICATION IN TREATMENT OF TUMORS BY CYTOTOXIC AGENTS
TH48884A (en) 4-phenyl-pyrimidin derivatives
DE69208400T2 (en) Mono- and bis-alkylaminoanthracyclines
NO20010907D0 (en) Medicament containing platinum complex compounds and use thereof
HUP0302255A2 (en) Sulfonamide derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use
KR920006346A (en) 3- (1H-indazol-3-yl) -4-pyridinamine, process for its preparation, intermediate for its preparation and use thereof as a medicament
FR2700165B1 (en) Pyrrolidine derivatives, their preparation and the drugs containing them.