TH46105B - Carbocyclic nucleoside hemisulfate and its use in the treatment of viral infections. - Google Patents

Carbocyclic nucleoside hemisulfate and its use in the treatment of viral infections.

Info

Publication number
TH46105B
TH46105B TH9801001741A TH9801001741A TH46105B TH 46105 B TH46105 B TH 46105B TH 9801001741 A TH9801001741 A TH 9801001741A TH 9801001741 A TH9801001741 A TH 9801001741A TH 46105 B TH46105 B TH 46105B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
amino
salt
methanol
cyclopentene
purin
Prior art date
Application number
TH9801001741A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH51849A (en
Inventor
จอห์น วอลลิส นายคริสโตเฟอร์
เฟรเดอริค ซีเกอร์ นายจอห์น
ฟรานซิส โจนส์ นายมาร์ติน
คูเปอร์ โบรดี้ นายอลาสแตร์
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายดำเนิน การเด่น
นายดำเนิน การเด่น นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายดำเนิน การเด่น, นายดำเนิน การเด่น นายต่อพงศ์ โทณะวณิก นายวิรัช ศรีเอนกราธา นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นายต่อพงศ์ โทณะวณิก, นายวิรัช ศรีเอนกราธา filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH51849A publication Critical patent/TH51849A/en
Publication of TH46105B publication Critical patent/TH46105B/en

Links

Abstract

DC60 มีการอธิบายถึงเกลือเฮมิซัลเฟตของ (1S, 4R)-ซิส-4-(2-อะมิโน-6-(ไซโคลโพรพิล อะมิโน)-9H-พูริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพ นทีน-1-เมทานอล หรือโซลเวทของมัน และยังอธิบายถึงวิธี การ เตรียมและสารประกอบเริ่มต้นสำหรับการเตรียมเกลือเฮมิซัลเฟต เกลือเฮมิซัลเฟตมีประโยชน์ ในทางการแพทย์, โดยเฉพาะในการ รักษาการติดเชื้อไวรัส มีการอธิบายถึงเกลือเอมิซัลเฟตของ (1S,4R)-ซิส-4-(2-อะมิโน-6-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-9H-พูริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพ นทีน-1-เมทานอล หรือโซลเวทของมัน และยังอธิบายถึงวิธีการ เตรียมและสารประกอบเริ่มต้นสำหรับการเตรียมเกลือเฮมิซัลเฟต เกลือเฮมิซัลเฟตมีประโยชน์ในทางการแพทย์, โดยเฉพาะในการ รักษาการติดเชื้อไวรัส สิทธิบัตรยา DC60 is described as a hemisulfate salt of (1S, 4R)-sys-4-(2-amino-6-(cyclopropyl amino)-9H-purin-9-il)-2-cyclope Natine-1-methanol or its soul weight It also describes the preparation methods and starting compounds for the preparation of hemisulfate salts. Hemisulfate salt is useful. in medicine, especially in treat viral infections The emisulfate salt of (1S,4R)-sys-4-(2-amino-6-(cyclopropylamino)-9H-purin-9-il)-2-cyclope Natine-1-methanol or its soul weight and also explains how Preparations and starting compounds for the preparation of hemisulfate salts Hemisulfate salts are useful in medicine, especially in treating viral infections, patent medicine

Claims (9)

1. เกลือเฮมิซัลเฟตของ (1S, 4R)-ซิส-4-(2-อะมิโน-6-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-9H-พูริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล หรือโซลเวทของมัน 2. สารประกอบตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ในรูป ของไฮเดรต 3. สารประกอบตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อ ถือสิทธิ 2 สำหรับใช้ในยา 4. การใช้สารประกอบตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 2 ในการผลิตยาสำหรับรักษาการติดเชื้อไวรัส 5. การใช้สารประกอบตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 4 เมื่อการติดเชื้อไวรัสดังกล่าวเป็นการติดเชื้อ HIV หรือ HBV 1. 7. ขบวนการสำหรับเตรียมสารประกอบที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือ สิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งขบวนการประกอบด้วย : การผสม (1S,4R)-ซิส-4-(2-อะมิโน-6-(ไซโคลโพรพิลอะมิ โน)-9H-พูริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล ซัลเฟต (เกลือ 1:1) และ (1S,4R)-ซิส-4-(2-อะมิโน-6-(ไซโคลโพรพิลอะ มิโน)-9H-พูริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล ในอัตรา ส่วนโมลาร์ของสาร 1:1 ในสารละลาย 8. ขบวนการสำหรับเตรียมสารประกอบที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือ สิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งขบวนการประกอบด้วยการผสม กรดซัลฟริคและเกลือของ (1S,4R)-ซิส-4-(2-อะมิโน-6-(ไซโคล โพรพิลอะมิโน)-9H-พูริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล ที่นอกเหนือจากเกลือเฮมิซัลเฟต 9. ขบวนการตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 8 เมื่อกรดซัล ฟุริคดังกล่าวและเกลือดังกล่าวมีอยู่ในอัตราส่วนทางปริมาณ สารสัมพันธ์อย่างเหมาะสมที่ต้องใช้สำหรับการทำให้เกิดสาร ประกอบ 1 0. ขบวนการตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 8 หรือ 9 ข้อ ใดข้อหนึ่ง เมื่อเกลือของ (1S,4R)-ซิส-4-(2-อะมิโน-6-(ไซ โคลโพรพิลอะมิโน)-9H-พูริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล เป็นเกลือพร้อมด้วยกรดไดคาร์บอกซีลิค 11.Hemisulfate salt of (1S, 4R) -cis-4- (2- amino-6- (cyclopropylamino) -9H-purin-9-il) -2. - Cyclopentene-1-Methanol 2. The compound as claimed in claim 1 as hydrate 3. Compound as claimed in claim 1 or claim 2 for use in drugs 4. Use the compound as claimed in claim 1 or claim 2 in the manufacture of drugs to treat viral infections. 5. Use of the compound as claimed in claim 4 when the viral infection is infected. HIV or HBV 1. 7. The process for the preparation of the compound claimed in claim 1 or claim 2, in which the process consists of: mixing (1S, 4R) - cis-4- (2-amino- 6- (cyclopropylamine No) -9H-purin-9-il) -2-cyclopentene-1-methanol sulfate (1: 1 salt) and (1S, 4R) - cis-4- (2- Amino-6- (cyclopropyl a Mino) -9H-purin-9-il) -2-cyclopentene-1-methanol at the molar ratio of 1: 1 in solution 8. Process for preparing compound obtained. Claim claim 1 or claim 2, in which the movement consists of mixing Sulfric acid and its salts (1S, 4R) -cys-4- (2- amino-6- (cyclo Propylamino) -9H-purin-9-il) -2-cyclopentene-1-methanol Other than hemisulfate salts 9. Process referred to in claim 8 when the said sulfuric acid and the salt are present in the quantitative ratio. Proper coupling required for the production of a substance 1 0. The process claimed in any of Claim 8 or 9 when salt of (1S, 4R) - cis-4- (2-amino-6- (sy Colpropyl amino) -9H-purin-9-il) -2-cyclopentene-1-methanol It is a salt with dicarboxylic acid 1. 1. ขบวนการตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 10 เมื่อ เกลือดังกล่าวพร้อมด้วยกรดไดคาร์บอกซีลิคถูกเลือกจากกลุ่ม ที่ประกอบด้วยเกลือซัคซิเนท, กลูตาเรท, เฮมิซุเบอเรท,อะดิ เพท ฟูมาเลท, เฮมิเซบาเคท และพิมาเลท และสารผสมใด ๆ ของมัน 11. The process of claiming claim 10 when such salts with dicarboxylic acid are selected from the group. Containing succinate salts, glutarates, hemisburate, adipetfumalate, hemisebacate and pimalate and any of its mixtures. 2. ขบวนการตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทะ 8 หรือ 9 ข้อ ใดข้อหนึ่ง เมื่อเกลือของ (1S,4R)-ซิส-4-(2-อะมิโน-6-(ไซ โคลโพรพิลอะมิโน)-9H-พูริน-9-อิล)-2-ไซโลเพนทีน-1-เมทานอล ถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วยเกลือเบนโซเอทและซาลิซีเลท และสารผสมของสารเหล่านี้ 12. The process that has been claimed in any of the 8 or 9. Clause 8 when salt of (1S, 4R) -cis-4- (2- amino-6- (sy Clopropyl amino) -9H-purin-9-il) -2-xylopentene-1-methanol Were selected from a group containing benzoate and salicylate salts And mixtures of these substances 1 3. ขบวนการตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 8 ถึง 12 ข้อ ใดข้อหนึ่ง เมื่อความบริสุทธิ์ที่เกี่ยวกับแสงของเฮ มิซัลเฟตนั้นสูงกว่าของเกลือเริ่มต้น 13. The process of claiming one of the 8 to 12 claims when Heparin's light purity Misulfate is 1% higher than that of the initial salt. 4. ตำรับยาซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามที่ได้อ้างสิทธิใน ข้อถือสิทธิ 1 หรือข้อถือสิทธิ 2 และตัวพาที่ยอมรับกันทาง ด้านเภสัชกรรมด้วยเหตุนี้ 14. Pharmacopoeia consisting of the compounds claimed in claim 1 or claim 2 and Pharmacy for this reason 1 5. ตำรับยาตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 14 ในรูปของ ยาเม็ด, แคปซูล หรือตำรับยาน้ำ 15. Drug formula as claimed in claim 14 in the form of tablets, capsules or liquid drug formulas 1 6. ตำรับยาตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 14 ซึ่งถูก ดัดแปลงเพื่อให้ทางนอกลำไส้ 16. The drug formula, as claimed in claim 14, modified to enter the intestinal tract 1. 7. ตำรับยาตามที่ได้อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิ 14 ถึง 16 ข้อใดข้อหนึ่ง โดยเพิ่มเติมแล้วซึ่งประกอบด้วยสารสำหรับ รักษาหนึ่งชนิดหรือมากกว่านั้น ซึ่งถูกเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยสารยับยั้งนิวคลีโอไซด์รีเวอร์ส ทรานซคริปเทส, สารยับยั้งรีเวอร์สทรานซคริปเทสของสารที่ไม่ใช่นิวคลีโอ ไซด์, สารยับยั้งโปรตีเอส, ตัวปรับภูมิคุ้มกันและอิน เตอร์เฟอรอนส์ 17. Drug formulation, as claimed in one of the 14 to 16 claims By addition, which contains substances for One or more types of treatment Which was selected from the group Contains reverse nucleoside inhibitors Transcriptase, non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, protease inhibitors, immunomodulators and in Turfurons 1 8. เกลือไดคาร์บอกซีเลทของ (1S,4R)-ซิส-4(2-อะมิโน-6-(ไซ โคลโพรพิลอะมิโน)-9H-พูริ-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล เมื่อไดคาร์บอกซีเลทดังกล่าวถูกเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบ ด้วยกลูตาเรท, เฮมิซูเบอเรท,อะดิเพท,ฟูมาเรท,เฮมิเซบาเคท และพิเมเลท 18.Dicarboxylate salt (1S, 4R) - cis-4 (2-amino-6- (sy Colpropyl amino) -9H-puri-9-il) -2-cyclopentene-1-methanol When the aforementioned dicarboxylate is selected from the group which consists of With glutarate, hemisuburate, adipet, fumarate, hemisebakate and pimelate 1 9. เกลือกลูตาเรทของ (1S,4R)-ซิส-4-(2-อะมิโน-6-(ไซโคล โพรพิลอะมิโน)-9H-พูริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล 2 0.เกลือโมโนซัลเฟต, เบนโซเอท หรือซาลิซีเลทของ (1S,4R)-ซิส-4-(2-อะมิโน-6-(ไซโคลโพรพิลอะมิโน)-9H-พู ริน-9-อิล)-2-ไซโคลเพนทีน-1-เมทานอล (ข้อถือสิทธิ 20 ข้อ, 3 หน้า, รูป)9. Glutarate salt of (1S, 4R) -cys-4- (2- amino-6- (cyclo Propylamino) -9H-purin-9-il) -2-cyclopentene-1-methanol 2 0. Monosulfate salt, benzoate or salicylate of (1S, 4R) -cis-4- (2- amino-6- (cyclo-propylamino) -9H-poo Rin-9-il) -2-cyclopentene-1-methanol (20 claims, 3 pages, figure)
TH9801001741A 1998-05-14 Carbocyclic nucleoside hemisulfate and its use in the treatment of viral infections. TH46105B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH51849A TH51849A (en) 2002-07-11
TH46105B true TH46105B (en) 2015-09-24

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2954751C (en) Indoles for use in influenza virus infection
CN115843272B (en) Inhibitors of NEK7 kinase
JP2022153400A (en) CRYSTALLINE FORMS OF (2R,5S,13AR)-8-HYDROXY-7,9-DIOXO-N-(2,4,6-TRIFLUOROBENZYL)-2,3,4,5,7,9,13,13A-OCTAHYDRO-2,5-METHANOPYRIDO[1',2':4,5]PYRAZINO[2,1-b][1,3]OXAZEPINE-10-CARBOXAMIDE
EP2128125A1 (en) Caffeoyl quinic acid derivatives containing nitrogen, and preparation method, pharmaceutically composition and usage thereof
CN105121409B (en) Crystal form of degevir sodium salt and preparation method thereof
WO2013040527A1 (en) Antimicrobial compounds
CN106892920A (en) Aloperine derivative, its preparation method and use
US3371014A (en) Method of combating angina pectoris and a pharmaceutical preparation suitable for this purpose
BRPI0315958B8 (en) compound, pharmaceutical composition, process for preparing a compound, new intermediates and use of the compound
US20050080122A1 (en) Anti-viral compounds
HUP0002754A2 (en) (1s,4r)-cis-4-[2-amino-6-(cyclopropylamino)-9h-purin-9-yl]-2-cyclopentene-1-methanol hemisulfate, process for its production, pharmaceutical compositions of it and intermediates
TH46105B (en) Carbocyclic nucleoside hemisulfate and its use in the treatment of viral infections.
CN103864699B (en) There is resisting HBV virus and have the Synthesis and applications of the new class non-nucleosides S-DABOs pyrimidone derivatives of AntiHIV1 RT activity and HCV virus function concurrently
JPH0587064B2 (en)
TH51849A (en) Carbocyclic nucleoside hemisulfate and its use in the treatment of viral infections.
JPH06509817A (en) Salts of glutathione alkyl esters and non-amino acids
DE3786256D1 (en) ANTIFOLATE AGENT.
JPH0372455A (en) Medicine for retrovirus infectious disease
BR112023027454A2 (en) COMPOUND, USE OF A COMPOUND, MEDICATION, AND, INVENTION OF PRODUCT, PROCESS, SYSTEM, KIT OR USE
JP2002502808A (en) Pharmaceutical composition
US3519712A (en) Therapeutic compositions comprising n-methylglucamine and coumermycin or salts thereof
RU2281085C2 (en) Antidepressive medicinal agents for parenteral using based on pirlindole sulfonate salts
JPS63264527A (en) Anti-aids virus agent
CN105481725B (en) The crystal form and preparation method thereof of L-arginine phenylacetate
EP1669357A8 (en) Substance which exhibits antiviral and antibacterial activity and is based on derivatives of 2,8-dithioxo-1h-pyrano[ 2,3-d,6,5-d'] dipyrimidine and 10-aza-analogue thereof