TH45069A - ไธโอฟีโนไพริดีนส์ที่เป็นปฏิปักษ์ต่อ crf - Google Patents
ไธโอฟีโนไพริดีนส์ที่เป็นปฏิปักษ์ต่อ crfInfo
- Publication number
- TH45069A TH45069A TH9801001379A TH9801001379A TH45069A TH 45069 A TH45069 A TH 45069A TH 9801001379 A TH9801001379 A TH 9801001379A TH 9801001379 A TH9801001379 A TH 9801001379A TH 45069 A TH45069 A TH 45069A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- alkyl
- methyl
- formula
- mono
- oxy
- Prior art date
Links
- 230000003042 antagnostic effect Effects 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 33
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 7
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 6
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 6
- 125000006700 (C1-C6) alkylthio group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 4
- 125000004916 (C1-C6) alkylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004209 (C1-C8) alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- -1 Ar2CH2 Chemical group 0.000 abstract 3
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 206010029216 Nervousness Diseases 0.000 abstract 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 2
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 2
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 abstract 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 2
- 125000006619 (C1-C6) dialkylamino group Chemical group 0.000 abstract 1
- 108010056643 Corticotropin-Releasing Hormone Receptors Proteins 0.000 abstract 1
- 150000008043 acidic salts Chemical class 0.000 abstract 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 abstract 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 abstract 1
- 238000012797 qualification Methods 0.000 abstract 1
- 238000011002 quantification Methods 0.000 abstract 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 abstract 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (12/07/43) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I), ซึ่งรวมถึงรูปสเตอริโอไอโซเมอร์และเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาของสูตรนั้น, โดยที่ X เป็น S หรือ SO2;R1 เป็น C1-6 อัลคิล, NR5R6, OR6 หรือ SR6;R2 เป็น C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิลออกซีหรือ C1-6 อัลคิลไธโอ; R3 เป็น Ar1 หรือ Het1; R4 เป็นไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิล ซัลฟอกซีหรือ C1-6 อัลคิลไธโอ; R5 เป็นไฮโดรเจน, C1-8 อัลคิล, โมโน- หรือได (C3-6 ไซโคลอัลคิล) เมทิล, C3-6 ไซโคลอัลคิล C3-6 อัลคีนิล, ไฮดรอกซี C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิลคาร์บอนิลออกซี C1-6 อัลคิล หรือ C1-6 อัลคิลออกซี C1-6 อัลคิล; R6 เป็น C1-6 อัลคิล, โมโน- หรือได (C3-6 ไซโคลอัลคิล) เมทิล, Ar2CH2, C1-6 อัลคิล, ไฮดรอกซี C1-6 อัลคิล,C3-6 อัลคีนิล , ไตรอีนิลเมทิล, ฟิวแรนิลเมทิล, C1-6 อัลคิล ไธโอ C1-6 อัลคิล, โมโน-หรือได(C1-6 อัลคิล) อะมิโน C1-6 อัลคิล, ได (C1-6 อัลคิล) อะมิโน C1-6 อัลคิล คาร์บอนิล C1-6 อัลคิล; หรือ R5 และ R6 ได้จับเข้าด้วยกันกับไนโตรเจนอะตอมที่ซึ่งหมู่เหล่านั้นได้ต่อ อยู่อาจสร้างหมู่ไพร์โรลิดินิล, ไพเพอริดินิล, โฮโมไพเพอริดินิล หรือมอร์โฟลินิล, ซึ่งอย่างเลือกได้ถูก แทนที่ด้วย C1-6 อัลคิล หรือ C1-6 อัลคิลออกซี C1-6 อัลคิล; และ Ar1 และ Ar2 แต่ละหมู่ถูกแทนที่อย่าง เลือกได้ด้วยฟีนิล; และ Het1 ถูกแทนที่อย่างเลือกได้ด้วยไพริดินิล ซึ่งมีคุณสมบัติที่ต่อต้านต่อตัวรับ การกระตุ้น CRF; สารผสมทางเภสัชวิทยาที่มีสารประกอบนั้นเป็นสารออกฤทธิ์; วิธีสำหรับการรักษา ความผิดปกติที่เกี่ยวกับการคัดหลั่งเกินของ CRF เช่น ความกดดัน, ความกังวลใจ, การใช้ในทางที่ ผิดอย่างมาก, โดยการให้ปริมาณที่ได้ผลของสารประกอบของสูตร (I) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) ชึ่งรวมถึงรูปสเตอริโอไอโซเมอร์และเกลือจากการเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาของมัน สูตรนั้น,โดยที่ X เป็น S หรือ SO2 ;R1 เป็น C1-6 อัลคิล; NR5R6, OR6 หรือ SR6;R2 เป็น C1-6 อัล คิล C1-6อัลคิลออกซี หรือ C1-6 อัลคิลไธโอ; R3 เป็น Ar1 หรือ Het1 ; R4 เป็น ไฮโดรเจน, C1-6 อัลคิล C1-6 อัลคิลซัลฟอกชีหรือ C1-6 อัล คิลไธโอ; R5 เป็นไฮโดรเจน, C1-8 อัลคิล, โมโน- หรือได (C3-6 ไซโคลอัลคิล) เมทิล,C3-6 ไชโคลอัลคิล C3-6 อัลคีนิล,ไฮดรอกชี C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิล คาร์บอนิลออกชี C1-6 อัลคิล หืรอ C1-6 อัลคิล ออกซี C1-6 อัลคิล; R6 เป็น C1-6 อัลคิล, โมโน- หรือได (C3-6 ไซ โคลอัลคิล) เมทิล, Ar2CH2, C1-6 อัลคิล,ไฮดรอกชี C1-6 อัลคิล, C3-6 - อัลคีนิล , ไตรอีนิลเมทิล ฟิวแรนิลเมทิล, C1-6 อัลคิลไธโอ C1-6 อัลคิล, โมโน-หรือได (C1-6 อัลคิล) อะมิโน C1-6 อัลคิล, ได (C1-6 อัล คิล) อะมิโนC1-6 อัลคิลคาร์บอนิล C1-6 - อัลคิล; หรือ R5 และ R6 ได้จับเข้าด้วยกันกับไนโตรเจน อะตอมที่ซึ่งหมู่เหล่านั้นได้ต่ออยู่อาจสร้างหมู่ ไพร์โรลิดินิล, ไพเพอริดินิล, โฮโมไพเพอริดินิล หรือมอร์โฟลินิล,ซื่งอย่างเลือกได้ถูก แทนที่ด้วย C1-6 อัลคิล หรือ C1-6 อัลคิลออกชี C1-6 อัลคิล; และAr1และ Ar2 แต่ละหมู่ถูกแทน ที่อย่างเลือกได้ด้วยฟีนิล; และ Het1ถูกแทนที่ อย่างเลือกได้ด้วยไพริดินิล ชึ่งมีคุณสมบัติที่ ต่อต้านต่อตัวรับการกระตุ้น CRF; สารผสมทาง เภสัชวิทยาที่มีสารประกอบนั้นเป็นสารออกฤทธิ์; วิธีสำหรับการรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับการ คัดหลั่งเกินของ CRF เช่น ความกดดัน, ความ กังวลใจ, การใช้ในทางที่ผิดอย่างมาก, โดยการให้ ปริมาณที่ได้ผลของสารประกอบของสูตร (1) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) (I) สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1.สารประกอบของสูตร(สูตรเคมี) (I) ชึ่งรวมถึงสเตอริโอไอโซเมอร์และรูปเกลือจาก การเติมกรดที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาชองมัน โดยที่ X เป็น S หรือ SO2 ; R1 เป็น C1-6 อัลคิล; NR5R6, OR6 หรือ SR6; R2 เป็น C1-6 อัลคิล C1-6 อัลคิลออกซี หรือ C1-6 อัลคิลไธโอ; R3 เป็น Ar1 หรือ Het1 ; R4 เป็น ไฮโดรเจนหรือ C1-6 อัลคิล; R5 เป็นไฮโดรเจน, C1-8 อัลคิล, โมโน- หรือได (C3-6 ไซโคลอัลคิล) เมทิล,C3-6 ไชโคลอัลคิล C3-6 อัลคีนิล,ไฮดรอกชี C1-6 อัลคิล, C1-6 อัลคิล คาร์บอนิลออกชี C1-6 อัลคิล หรือ C1-6 อัลคิล ออแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH45069A true TH45069A (th) | 2001-05-03 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2233285A1 (en) | Pyrazolopyrimidines as crf receptor antagonists | |
| MA27582A1 (fr) | Derives benzazepine pour le traitement de troubles neurologiques | |
| MY119118A (en) | Thiophenopyrimidines | |
| ATE363473T1 (de) | Substituierte pyrazoloverbindungen zur behandlung von entzündungen | |
| MXPA04009784A (es) | Tiazolidin-4-carbonitrilos y analogos y su uso como inhibidores de dipeptidil-peptidas. | |
| ATE135911T1 (de) | Verwendung von bestimmten 5-ht3- rezeptorantagonisten zur behandlung von eingeweideschmerzen | |
| EA200600294A1 (ru) | [1,8] нафтиридин-2-оны и родственные соединения для лечения шизофрении | |
| RU95113967A (ru) | Амино-замещенные пиразолы, композиция, обладающая crf антагонистической активностью, способ лечения, промежуточный продукт | |
| EP1609361A3 (de) | Mittel zur Bekämpfung von Pflanzenschädlingen | |
| ATE385238T1 (de) | Verwendung von dpiv-inhibitoren als therapeutika für krankhafte neurologische zustände | |
| AR012488A1 (es) | Un compuesto derivado de quino- y quinazolinas antagonistas del factor liberador de corticotropina, un procedimiento para su preparacion, unacomposicion que los comprende, un procedimiento para la preparacion de dicha composicion, intermediarios y el uso de dichos compuestos para la fabricacion | |
| ATE369845T1 (de) | Behandlung der nebenwirkungen von statinen | |
| ES537182A0 (es) | Procedimiento de obtencion de compuestos de 1-aril-2-(3-(4-trifluormetilestiril)-1,2,4-triazol-1-il)-1-c 1,2,4,-triazol-1-il-metil) etanol de efecto antifugal. | |
| EP1721609A3 (en) | Pyridylpyrimidine derivatives as effective compounds against prion diseases | |
| DE602004014791D1 (de) | Zur behandlung von schmerzen geeignete phenylcarbonsäureamidverbindungen | |
| DE69229442D1 (de) | Substituierte dibenzooxazepin-verbindungen, pharmazeutische zusammensetzungen und verfahren zur verwendung | |
| BR9502085A (pt) | Derivado de 11,21-bis-fenil-19-norpregnano,processo de preparação do mesmo e composição farmaceutica | |
| ATE468109T1 (de) | Liposomale abgabe von verbindungen auf vitamin-e- basis | |
| EP2316830A3 (de) | N-sulfonylierte aminosäurederivate und ihre verwendung als matriptase- inhibitoren | |
| ATE57919T1 (de) | Triazinderivate, verfahren zur herstellung der derivate und die derivate als wirksamen bestandteil enthaltende herbizide. | |
| BR0210392A (pt) | Composto, métodos de tratar um paciente que tenha ou de prevenir um paciente de contrair uma doença ou condição e de preparar um composto, e, uso de um composto | |
| DE69837564D1 (de) | Azaheterozyklischederivate zur behandlung von haarausfall und neurologischer krankheiten | |
| RU2149000C1 (ru) | Применение карбоциклически и гетероциклически анеллированных дигидропиридинов и их фармацевтически приемлемых солей в качестве блокатора неселективных каналов катионов при защите головного мозга и лечении хронической бронхиальной астмы | |
| KR950702554A (ko) | 소염제로서 유용한 2-헤테로시클릭-5-히드록시-1,3-피리미딘 (2-Heterocyclic-5-Hydroxy-1,3-Pyrimidines Useful as Antiinflammatory Agents) | |
| TH45069A (th) | ไธโอฟีโนไพริดีนส์ที่เป็นปฏิปักษ์ต่อ crf |