Claims (7)
1. อนุพันธ์เตตระไฮโดรโพริโคไพริมิดิโนน ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่งที่ 3 ของสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่ง 1ของ2แรดิคัลXและYคือCH2และตัวอื่นๆคือNR1 R1 คือไฮโดรเจน,(C1-6)อัลคิลที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็น กิ่ง ก้าน,CO-(C1-4)-อัลคิล,CO2tBu,CO-แอริลและฟีนิล อัลคิล-C1-C4-แรดิคัลซึ่งในลักษณะที่สอดคล้องกัน อาจถูกแทนบนระบบอะโรเมติกโดยF,Cl,Br,I,C1-C4- อัลคิล,C1-C4-อัลคอกซี,ไตรฟลูออโรเมทิล,ไฮดรอกซิล, อะมิโน,ไซยาโนหรือไนโตร A คือ(C1-10)-อัลคิลลีนที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน หรือ (C2-10)-อัลคิลลีนสายโซ่ตรงหรือกิ่งก้านซึ่งประกอบด้วย หมู่Zอย่างน้อย1หมู่ซึ่งถูกคัดเลือกจากO,S,NR2,ไซโคล โพรพิล,CO2,CHOHพันธะคู่หรือพันธะสาม R2 คือไฮโดรเจนและC1-C4-อัลคิล B คือ1,4-พิเพอริดินิลลีน,1,2,3,6-เตตระไฮโดร-1,4- ไพริดินิลลีน,1,4-พิเพอเอซินิลลีนหรือสารประกอบ ไซคลิกที่สอดคล้องที่ถูกขยายส่วนโดยหมู่เมทิลลีนที่เชื่อม ต่อกับAผ่านNอะตอมของBและ Ar คือฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดย(C1-6)อัลคิล ที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน,O-(C1-6)-อัลคิลที่ เป็น กิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน,OH,F,Cl,Br,Iไตรฟลูออโรเมทิล NR22,CO2R2ไซยาโนหรือฟีนิลหรือคือเตตระลินิล, อินดานิล,ระบบอะโรมาติกที่ถูกเชื่อมติดกับเช่นแนพทิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดย(C1-4)อัลคิล หรือO(C1-4)อัลคิล แอนทิลหรืออะโรมาติกเฮทเทอโรไซคลิก5หรือ6วงที่มี เฮทเทอโรอะตอม1หรือ2ตัวที่ถูกคัดเลือกโดยเป็นอิสระซึ่ง กันและกันจากOและNซึ่งอาจถูกเชื่อมติดกับอะโรมาติก แรดิคัลที่เพิ่มขึ้นและเกลือของสารประกอบทั้งหลายกับกรด ที่ทนทางสรีรวิทยา1. A tetrahydrophoricopyrimidinon derivative substituted at position 3 of formula I (chemical formula), where one of the two radicals X and Y is CH2 and the other is NR1. R1 is hydrogen, (C1-6) branched or unbranched alkyl, CO-(C1-4)-alkyl, CO2tBu, CO-aryl, and phenyl alkyl-C1-C4-radical which, in a corresponding manner, may be substituted on the aromatic system by F, Cl, Br, I, C1-C4-alkyl, C1-C4-alxoxy, trifluoromethyl, hydroxyl, amino, cyano, or nitro. A is (C1-10)-branched or unbranched alkylene, or (C2-10)-straight or branched alkylene containing at least one Z group selected from O, S, NR2, cyclo. Propyl, CO2, CHOH, double or triple bonds; R2 is hydrogen and C1-C4-alkyl; B is 1,4-piperidinylene, 1,2,3,6-tetrahydro-1,4-pyridinylene, 1,4-piperazinylenene, or corresponding cyclic compounds extended by a methylene group linked to A via the N atom of B; and Ar is phenyl, which is unsubstituted or substituted by branched or unbranched (C1-6)alkyl, O-(C1-6)-alkyl, branched or unbranched, OH, F, Cl, Br, I, trifluoromethyl, NR22, CO2R2, cyano or phenyl, or tetralinyl, indanyl, aromatic systems linked to such as naphyl, which is unsubstituted or substituted by (C1-4)alkyl or O(C1-4)alkyl. Antilogue or aromatic heterocyclic 5 or 6-ring atoms with 1 or 2 heteroatoms independently selected from each other from O and N, which may be bonded to aromatic radicals and salts of compounds with physiologically resistant acids.
2.อนุพันธ์เตตระไฮโดรไพริโดไพริมิดิโนนที่ถูกแทนที่ ตำแหน่งที่3ดังที่ได้ขอรับการสิทธิในข้อถือสิทธิที่1ซึ่ง 1ของ2แรดิคัลXและYคือCH2และตัวอื่นๆคือNR1 R1 คือไฮโดรเจน,(C1-4)อัลคิลที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็น กิ่ง ก้าน,CO-(C1-4)-อัลคิล,CO2tBu,COPhหรือฟีนิล อัลคิลC1-C2-แรดิคัลซึ่งในลักษณะที่สอดคล้องกัน อาจถูกแทนที่บนระบบอะโรเมติกโดยF,Cl,Br,I,C1-C4- อัลคิล,C1-C4-อัลคอกซี,ไตรฟลูออโรเมทิล,ไฮดรอกซิล, หรือไซยาโน A คือ(C2-5)-อัลคิลลีนที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน หรือ (C2-5)-อัลคิลลีนซึ่งประกอบด้วยหมู่Zซึ่งถูกคัดเลือกจาก CHOH,ไซโคลโพรพิล,พันธะคู่หรือพันธะสาม B คือ1,4-พิเพอริดินิลลีน,1,2,3,6-เตตระไฮโดร-1,4- ไพริดินิลลีน,1,4-พิเพอเอซินิลลีนหรือโฮโมพิเพอเอซิ นิลลีน,ซึ่งเชื่อมต่อกับAที่เกิดขึ้นผ่านNอะตอมของBและ Ar คือฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดย(C1-6)อัลคิล ที่เป็นกิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน,O-(C1-6)-อัลคิลที่ เป็น กิ่งก้านหรือไม่เป็นกิ่งก้าน,OH,F,Cl,Br,Iไตรฟลูออโรเมทิล CO2R2,NR22,ไซยาโนหรือฟีนิลหรือคือเตตระลินิล, อินดานิล,ระบบอะโรเมติกที่ถูกเชื่อมติดกันเชื่อนแนพทิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดย(C1-4)อัลคิลหรือO(C1-4) อัลคิลหรืออะโรมาติกเฮทเทอโรไซเคิล5หรือ6วงที่มีไน โตรเจนอะตอม1หรือ2ตัวซึ่งสามารถถูกเชื่อมติดกับอะโร มาติกแรดิคัลอื่นๆ2. A substituted tetrahydropyridopyrimidinon derivative at position 3 as requested in claim 1, where 1 of 2 radicals X and Y is CH2 and the other is NR1. R1 is hydrogen, (C1-4) branched or unbranched alkyl, CO-(C1-4)-alkyl, CO2tBu, COPh, or phenyl alkyl C1-C2-radical which, in a corresponding manner, may be substituted on the aromatic system by F, Cl, Br, I, C1-C4-alkyl, C1-C4-alxoxy, trifluoromethyl, hydroxyl, or cyano. A is (C2-5)-alkylene branched or unbranched, or (C2-5)-alkylene containing a selected Z group. CHOH, cyclopropyl, double or triple bond. B is 1,4-piperidinylene, 1,2,3,6-tetrahydro-1,4-pyridinylene, 1,4-piperacenilene, or homopiperacenilene, which is connected to A via the N atom of B and Ar is phenyl, which is unsubstituted or substituted by branched or unbranched (C1-6)alkyl, O-(C1-6)-alkyl, branched or unbranched, OH, F, Cl, Br, I, trifluoromethyl, CO2R2, NR22, cyano or phenyl or tetralinyl, indanyl, an aromatic system linked to a naphthyl, which is unsubstituted or substituted by (C1-4)alkyl or O(C1-4)alkyl or aromatic heterocycle 5 or 6 rings containing nitrogen. One or two nitrogen atoms can be bonded to other aromatic radicals.
3.อนุพันธ์เตตระไฮโดรไพริโดไพริมิดีโนนที่ถูกแทนที่ด้วย ตำแหน่งที่3ของสูตรIดังที่ได้ขอรับถือสิทธิในข้อถือ สิทธิ1ซึ่ง 1ของ2แรดิคัลXและYคือCH2และตัวอื่นๆคือNR1 R1 คือไฮโดรเจน,(C1-2)อัลคิลCO-(C1-4)-อัลคิลหรือ ฟีนิลอัลคิลC1-C2-แรดิคัล Aคือ(C2-3)อัลคิล B คือ1,4-พิเพอริดินิลลีน,1,4-พิเพอเอซินิลลีนหรือ1, 2,3,6-เตตระไฮโดร-1,4-ไพริดินิลลีนและ Ar คือ ไพริมิดินิล,ฟีนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ โดย O(C1-2)อัลคิลในตำแหน่งออโธ,เตตระลินิล,อินดานิลหรือ แนพธิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดย(C1-4)อัลคิลหรือ O(C1-2)อัลคิล3. The tetrahydropyridopyrimidenone derivative substituted at position 3 of formula I as claimed in claim 1, where 1 of 2 radicals X and Y are CH2 and the others are NR1, R1 is hydrogen, (C1-2) alkyl CO-(C1-4)-alkyl or phenyl alkyl C1-C2-radial, A is (C2-3) alkyl, B is 1,4-piperidinylene, 1,4-piperacinylene or 1,2,3,6-tetrahydro-1,4-pyridinylene and Ar is pyrimidinyl, phenyl which is not substituted or substituted by O(C1-2) alkyl at the ortho position, tetralinyl, indanyl or naphthyl which is not substituted or substituted by (C1-4) alkyl or O(C1-2) alkyl.
4. การใช้สารประกอบดังที่ได้ขอรับถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ที่ 1 และ 3 เพื่อการผลิตยา4. The use of the compounds as claimed in claims 1 and 3 for the manufacture of medicines.
5. การใช้ดังที่ได้ขอรับถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 4 เพื่อ การรักษาความซึมเศร้าและความผิดปกติที่เกี่ยวข้อง5. Use as requested under claim 4 for the treatment of depression and related disorders.
6. การใช้สารประกอบดังที่ได้ขอรับถือสิทธิในข้อถือสิทธิ ที่ 1-3 ที่ออกฤทธิ์ต่อต้นจำเพาะ 5-HT1B และ 5HT1A6. The use of the compounds as claimed in claims 1-3, which act on the specific agents 5-HT1B and 5HT1A.
7. การใช้ดังทีได้ของรับถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่ง ออกฤทธิ์ต่อต้านจำเพาะเซอโรโตนินที่ถูกทำให้เพิ่มขึ้น โดย การยับยั้งของการดูดซึมกลับของเซอโรโตนิน (ข้อถือสิทธิ 7 ข้อ, 3 หน้า, 0 รูป)7. The use as claimed in claim 6, which specifically acts against elevated serotonin by inhibiting serotonin reabsorption (Clause 7, 3 pages, 0 images).