TH44360A - Improvement of the crystals of the derivatives of N-phenyl-2-pyrimidine amine Process for its production And its use - Google Patents

Improvement of the crystals of the derivatives of N-phenyl-2-pyrimidine amine Process for its production And its use

Info

Publication number
TH44360A
TH44360A TH9801002650A TH9801002650A TH44360A TH 44360 A TH44360 A TH 44360A TH 9801002650 A TH9801002650 A TH 9801002650A TH 9801002650 A TH9801002650 A TH 9801002650A TH 44360 A TH44360 A TH 44360A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
formula
compound
addition
sulfonic acid
methane sulfonic
Prior art date
Application number
TH9801002650A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH42445B (en
Inventor
ซิมเมอร์แมนน์ นายจูก
ซูทเตอร์ นายเบิร์ดแรนด์
ไมเคิล บูร์เกอร์ นายฮันส์
Original Assignee
นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
นายธเนศ เปเรร่า
นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์
นางสาวสนธยา สังขพงศ์
Filing date
Publication date
Application filed by นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า, นายธเนศ เปเรร่า, นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์, นางสาวสนธยา สังขพงศ์ filed Critical นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Publication of TH44360A publication Critical patent/TH44360A/en
Publication of TH42445B publication Critical patent/TH42445B/en

Links

Abstract

DC60 (02/10/57) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปผลึกใหม่ของเกลือของการเติมกรดมีเทนซัลโฟนิกของ 4-(4-เมธีลไพเพอราซิน-1-อีลเมธีล)-N-[4-เมธีล-3-(4-ไพริดิน-3-อีล) ไพริมิดิน-2-อีลามีโน)เฟนีล]- เบนซาไมด์ ของสูตร I ที่ซึ่ง อาจจะถูกใช้ ยกตัวอย่างเช่นสำหรับการรักษาโรคเนื้องอก (สูตรเคมี) (I) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปแบผลึกใหม่ของเกลือของการเติมกรดมีเธนซันโฟนิกของ 4-(4-เมธีลไพเพอราซิน-1-อีลเมธีล)-N-[4-เมธีล-3-(4-ไพริดิน-3-อีล) ไพรีมิดิน-2-อีลามีโน)เฟนิล]- เบนซาไมด์ ของสูตร I ที่ซึ่งอาจจะถูกใช้ยกตัวอย่างเช่นสำหรับการรักษาโรคเนื้องอก (สูตรเคมี) สิทธิบัตรยา DC60 (02/10/57) This invention involves a new crystalline form of salt of the addition of methane sulfonic acid of 4- (4-methyl piperacin-1-eel methyl) -N- (4-methyl-3- (4- pyridin-3-e) pyrimidin-2 - Elamino) phenyl] - benzamides of formula I, which may be used, for example, for the treatment of tumors (chemical formulas) (I). This invention involved a new crystalline form of the salt of The addition of methane sunphonic acid of 4- (4-methyl piperacin-1-eel methyl) -N- (4-methyl-3- (4- pyridin-3-e) pyrimidin-2- Elamino), phenyl] - benzamide of formula I, which may be used, for example, for the treatment of neoplasms (chemical formulas), patent drugs.

Claims (3)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1. รูปแบบที่เป็นผลึกของเกลือของการเติดกรดโมโนมีเธอนซัลโฟนิกของสารประกอบที่ มีสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่งเป็น นอน-ไฮโกรสโคปิก ในห้องบรรยาการศที่เป็นแก้วที่ 25 ซ. และความชื้นสัมพัทธ์ มากขึ้นถึง และซึ่งรวมไปถึง 93% ซึ่งแสดงให้เห็นบนการกระเจิงของรังสี X พีคที่มุมของการสะท้อน 2 เธต้าที่ 20 . พีคดังกล่าวซึ่งมีความเข้มของเส้นสัมพันธ์ที่ 65% ตามที่ถูกเปรียบเทียบกับเส้นที่เข้มที่สุด ในไดอะแกรม 2. รูปแบบของผลึกของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของ สารประกอบของสูตรI ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ที่ซึ่งยังคงแห้ง ที่ความชื้นสัมพัทธ์ 93% และ25 องศา 3. รูปแบบของผลึกของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของ สารประกอบของสูตรI ตามข้อถือสิทธิ ข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิ ข้อ 1 และ 2 ในรูปแบบที่บริสุทธิ์อย่างแท้จริง 4. รูปแบบของผลึกแบบเบต้าของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟ นิกของสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ที่ซึ่งจะ มีจุดหลอมเหลวต่ำกว่า 225 องศาเซลเซียส 5. รูปแบบของผลึกของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของ สารประกอบของสูตรI ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1ที่ซึ่งจะมีจุดหลอม เหลวต่ำกว่า 217 องศา ซึ่งถูกนิยามเป็นการเริ่มต้นของการ หลอมเหลวใน ดิฟเฟอเรนเซียสแสกนนิ่ง คาลอีรเมตรี เทอร์โมเก รม 6. รูปแบบของผลึกของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของ สารประกอบของสูตรI ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ที่ซึ่งแสดงบนการ เลี้ยวเบนของเอกซ์-เรย์ ยอดที่มุมของการสะท้อน 2 เธตา ที่ 20 องศา ยอดดังกล่าวจะมีความเข้มเส้นสัมพัทธ์ที่ 65 อย่าง เช่น ยอดที่ถูกทำะเครื่องหมาย (5) ในรูป 2/3 1.7 (40), 13.9 (26), 14.7 (23), 17.5 (57) , 18.2 (90), 20.0 (65) , 20.6 (76), 21.1 (100), 22.1 (89), 22.7 (38),23.8 (44), 29.8 (23) และ 30.8 (20) สาระสำคัญดังใน รูป 2/3 8. รูปแบบผลึกแบบเบต้าของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิก ของสารประกอบของสูตร I ตามข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ที่ซึ่งมีจุด หลอมเหลวที่ 217 องศา ซึ่งถูกนิยาม เป็นการเริ่มต้นของการ หลอมเหลวใน ไดอะแกรมของดิฟเฟอรเนเซียลแสกนนิง คาลอรีเมตรี และที่ซึ่งแสดงไดอะแกรมการเลี้ยวเบนของเอกซ์-เรย์ สารสำคัญ ดังในรูป 2/3 9. รูปแบบของผลึกของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของ สารประกอบของสูตรI ตามข้อถือสิทธิ ข้อใด ๆของข้อถือสิทธิ ข้อ 3 ถึง 8 ที่ซึ่งจะมีอยู่ในรูปแบบที่บริสุทธิ์อย่างแท้ จริง 1 0. รูปแบบของผลึกของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของ สารประกอบของสูตรI ตามข้อถือสิทธิ ข้อ1 ถึง 9 สำหรับใช้ใน กระบวนการสำหรับการวินิจฉัยโรคหรือการบำบัดรักษาโรคของร่าง กายคนหรือสัตว์ 1Claims (all) which will not appear on the advertisement page: 1. Crystal form of salts of monomethanesulfonic acidification of compounds having formula I (chemical formula) which Sleepy-highgroscopic In a glass ambient chamber at 25 C and greater relative humidity to and including 93%, which is demonstrated on X-peak scattering at an angle of reflection 2 tha at 20 p. This has a relative intensity of 65% as compared to the strongest in the diagram. 2. Crystal salt form of the addition of methane sulfonic acid of Compound of Formula I According to claim No. 1, which is still dry At relative humidity of 93% and 25 degrees 3. Crystalline form of salt of addition of methane sulfonic acid of Compound of Formula I According to the claim Any one of the claims 1 and 2 in its pure form 4. Beta crystalline form of the salt of the addition of methane sulfo acid. The nix of the compound of formula I according to claim 1, where it has a melting point of less than 225 ° C. 5. Crystal form of the salt of the addition of methane sulfonic acid of Compound of Formula I According to claim 1, where there will be a melting point below 217 degrees, which is defined as the initiation of melting in differenciasis, cal eryrametri thermogels. Fumigation 6. Crystal form of salts of addition of methane sulfonic acid of Compound of Formula I According to the claim No. 1 shown on the X-ray diffraction The peak at an angle of 2 th reflection at 20 degrees, such peak has a relative line intensity of 65, such as the marked peak (5) in Fig. 2/3 1.7 (40), 13.9 (26), 14.7 ( 23), 17.5 (57), 18.2 (90), 20.0 (65), 20.6 (76), 21.1 (100), 22.1 (89), 22.7 (38), 23.8 (44), 29.8 (23) and 30.8 ( 20) Essence as in Figure 2/3 8. Beta crystalline form of salt of addition of methane sulfonic acid. Of the compound of formula I according to claim 1, where the melting point of 217 degrees is defined as the initiation of melting in the differential scanning calorimetric diagram and where Show the X-Ray diffraction diagram as shown in Figure 2/3 9. Crystal salt form of addition of methane sulfonic acid. Compound of Formula I According to any claim of claim 3 to 8, which will exist in its purely pure form 1 0. The crystal form of the salt of the addition of methane sulfonic acid of Compound of Formula I According to claims 1 to 9 for use in the process for the diagnosis or treatment of body diseases. Body of people or animals 1 1. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยรูปแบบของเกลือ ของการเติมของกรดมีเธนซัลโฟนิกของสารประกอบของสูตร I ตาม ข้อใด ๆ ของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 9 และกระสายยา 11. Pharmaceutical composition, which consists of salt form. Of addition of methane sulfonic acid compound of formula I in accordance with any of Clause 1 to 9 and nitrophil 1. 2. การใช้รูปแบบของเกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของ สารประกอบของสูตร I ตามข้อใด ๆ ของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 สำหรับการเตรียมของตัวยาทางเภสัชกรรมสำหรับบำบัดรักษาโรค เนื้องอก 12. Using the salt form of the addition of methane sulfonic acid. Formula I compound in accordance with any of Claims 1 to 9 for the preparation of a pharmaceutical drug agent for the treatment of oncology 1. 3. กระบวนการสำหรับการเตรียมของรูปแบบผลึกแบบเบต้าของ เกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของสารประกอบของสูตร I ตาม ข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ซึ่งถูกแสดงลักษณะพิเศษโดย a) การย่อยรูปแบบผลึกอื่น ๆ หรือวัสดุเริ่มต้นอสัณฐาน ของ เกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของสารประกอบของสูตร I ด้วยตัวทำละลายที่มีขั้งที่เหมาะสม ในการแขวนลอยที่ อุณหภูมิระหว่าง 20 และ 50 องศา หรือ b) การละลายรูปแบบผลึกอื่น ๆ หรือวัสดุเริ่มต้นอสันฐานของ เกลือของการเติมกรดมีเธนซัลโฟนิกของสารประกอบของสูตร I ใน ตัวทำละลายที่มีขั้วที่อุณหภูมิที่เหมาะสมที่ 25 องศา ถึง อุณหภูมิของการกลั่นไหลเวียนของสารผสมของปฏิกิริยา และต่อ มาจะเริ่มต้นการตกผลึกโดยการเติมปริมาษเล็กน้อยของรูปแบบ ผลึกแบบเบต้าเป็นผลึกเม็ดที่อุณหภูมิระหว่าง 20 และ 70 องศา (ข้อถือสิทธิ 13 ข้อ, 3 หน้า, 3 รูป)3. Process for the preparation of beta crystalline form. The addition of methane sulfonic acid salts of the compound of formula I according to claim 1, is characterized by a) digestion of other crystalline forms or the starting material. Methane sulfonic acid of the compound of formula I with appropriate solvent In the suspension Temperatures between 20 and 50 degrees, or b) dissolving other crystalline forms or the basal starting material of The addition of methane sulfonic acid salts of the compound formula I in the polar solvent at an optimum temperature of 25 ° to the distillation temperature, the circulation of the reaction mixture and subsequently begins. Crystallization by adding a small quantity of the pattern Beta crystals are granular crystals at temperatures between 20 and 70 degrees (13 claims, 3 faces, 3 fig.).
TH9801002650A 1998-07-13 Improvement of the crystals of the derivatives of N-phenyl-2-pyrimidine amine Process for its production And its use TH42445B (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH44360A true TH44360A (en) 2001-04-11
TH42445B TH42445B (en) 2014-12-25

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2669367C2 (en) Sodium channel modulators for the treatment of pain
Holla et al. Synthesis of some new 2, 4-disubstituted thiazoles as possible antibacterial and anti-inflammatory agents
RU2142937C1 (en) Amides of organic acids, method of their synthesis and pharmaceutical composition
ES2371786T3 (en) ACID POLYMORPH 2- (3-CIANO-4-ISOBUTILOXIFENIL) -4-METHYL-5-THIAZOLOCARBOXYL AND METHOD FOR PREPARATION.
TWI280876B (en) Therapeutic drug for diabetes
JPS6248680A (en) Nitromethylene derivative, production thereof and insecticide
SU728713A3 (en) Method of preparing salicylanilide derivatives
SE457081B (en) 1,2-DIAMINOCYCLOBUTAN-3,4-DIONES, PROCEDURES FOR PREPARING THESE, INTERMEDIATE AND A PHARMACEUTICAL COMPOSITION
ATE1194T1 (en) NEW 2-ALKOXYPHENYL-IMIDAZO(4,5-B)PYRIDINES, THEIR PRODUCTION, THEIR USE IN THE MANUFACTURE OF MEDICINES AND MEDICINES CONTAINING THE SAID COMPOUNDS.
JPH03157308A (en) Guanidine derivative, production thereof and insecticide
BRPI0615881A2 (en) combinations comprising a vegf receptor inhibitor and a penetration enhancer
DE10148618A1 (en) Substituted N- (1,4,5,6-tetrahydro-cyclopentapyrazol-3-yl) derivatives, their preparation and use as medicaments
PT87578B (en) METHOD FOR PREPARING NEW ALKANO-SULFONANILIDA DERIVATIVES AND A PHARMACEUTICAL COMPOSITION THAT CONTAINS THEM
JPS61500019A (en) Quinazoline and isoquinoline derivatives
CN109134391A (en) A kind of acyl sulfonamides analog derivative and the preparation method and application thereof
JP2020533412A (en) Solid form of 2- (5- (4- (2-morpholinoethoxy) phenyl) pyridin-2-yl) -N-benzylacetamide
TH44360A (en) Improvement of the crystals of the derivatives of N-phenyl-2-pyrimidine amine Process for its production And its use
TH42445B (en) Improvement of the crystals of the derivatives of N-phenyl-2-pyrimidine amine Process for its production And its use
CN114634500B (en) PTP1B inhibitor and synthesis method and application thereof
US3826791A (en) Heterocyclic amides of 4-hydroxy-2h-1-benzothiopyran-3-carboxylic acid 1,1-dioxide and process for their production
PL128998B1 (en) Process for preparing novel 2-amino-3-benzoylphenylacetamides and their derivatives
SU725557A1 (en) Method of preparing 1,2,3-thiadiazol-5-yl-ureas
JP7326295B2 (en) Oxazole compound crystal
TW593309B (en) Heterocyclic compounds
Povarov et al. Synthesis, Acid–Base Properties, and Sulfonylation of Dialkyl 5-Amino-2-hydroxy-4, 6-dimethylisophtalates