Claims (18)
1.ยาเม็ดเคลือบที่ประกอบรวมด้วยแกนเม็ดยาและ a) ชั้นเคลือบผลึกภายในที่เคลือบบนแกนเม็ดยา ที่ซึ่งชั้นเคลือบผนึกภายในประกอบ รวมด้วยพอลิไวนิล แอลกอฮอล์ พอลิเมอร์; b) ชั้นเคลือบที่สองที่ประกอบรวมด้วยเภสัชภัณฑ์ที่เคลือบบนผิวเคลือบผนึกภายใน ของแกนเม็ดยา ที่ซึ่งชั้นเคลือบที่สองประกอบรวมด้วยพอลิไวนิล แอลกอฮอล์ พอลิเมอร์;และ c) อาจเลือกให้ชั้นเคลือบปกป้องภายนอกที่เคลือบบนชั้นเคลือบที่สองของแกนเม็ดยา ที่ซึ่ง ชั้นเคลือบปกป้องภายนอกประกอบรวมด้วยพอลิไวนิล แอกอฮอล์ พอลิเมอร์, ซึ่งเภสัชภัณฑ์ในชั้นที่สองดังกล่าวคือซาแซกลิพิทิน(ตัวยับยั้ง DPP4) (สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น1. Coated tablets consisting of a tablet core and a) an inner crystalline coating applied to the tablet core, where the inner sealing layer consists of polyvinyl alcohol polymer; b) a secondary coating consisting of a pharmaceutical product applied to the inner sealing layer of the tablet core, where the secondary coating layer consists of polyvinyl alcohol polymer; and c) an optional outer protective coating applied to the secondary coating of the tablet core, where the outer protective coating layer consists of polyvinyl alcohol polymer, where the pharmaceutical product in such secondary coating is sazaglipitin (DPP4 inhibitor) (chemical formula) or a pharmaceutically acceptable salt of such substance.
2. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเภสัชภัณฑ์ไม่คงตัว และอาจเกิดการ เสื่อมสลาย2. Coated tablets as defined in claim 1, which are pharmaceutically unstable and may degrade.
3. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเภสัชภัณฑ์คือซาแซกลิพิทิน (ตัวยับยั้ง DPP4) (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านั้นที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม3. Coated tablets as defined in claim 1, in which the pharmaceutical product is zazaglipitin (a DPP4 inhibitor) (chemical formula) or its pharmaceutically accepted salts.
4. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งชั้นเคลือบผนึกภายในดังกล่าว ประกอบรวมด้วยสูตรผสมพอลิเมอร์เคลือบที่ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐาน, ชั้น เคลือบที่สองดังกล่าวประกอบรวมด้วยเภสัชภัณฑ์ซึ่งคือซาแซกลิพิทิน, และสูตรผสมพอลิเมอร์เคลือบ ที่ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐาน, และชั้นเคลือบปกป้องอื่นดังกล่าวประกอบรวม ด้วยสูตรผสมชั้นเคลือบที่ประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐาน4. Coated tablets as defined in Representation 1, where the inner sealing layer consists of a polymer coating formulation composed of a PVA-based polymer; the second coating layer consists of the pharmaceutical product, which is sazaglipitin; and the polymer coating formulation composed of a PVA-based polymer; and the other protective coating layer consists of a coating formulation composed of a PVA-based polymer.
5. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งชั้นเคลือบที่สองดังกล่าวถูกประกอบ รวมด้วยจากประมาณ 0.1 ถึงประมาณ 70% โดยน้ำหนักของเภสัชภัณฑ์ และจากประมาณ 30 ถึง ประมาณ 99.5% โดยน้ำหนักของพอลิเมอร์เคลือบ, เมื่อเทียบกับน้ำหนักของชั้นเคลือบที่สอง5. Coated tablets as defined in claim 1, in which the secondary coating comprises from approximately 0.1 to approximately 70% by weight of the pharmaceutical product and from approximately 30 to approximately 99.5% by weight of the coating polymer, relative to the weight of the secondary coating.
6. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งสูตรผสมพอลิเมอร์เคลือบในชั้น เคลือบที่สองคืออย่างน้อยประมาณ 2 มก. ที่มีแกนเม็ดยา 200 มก., และเภสัชภัณฑ์คืออย่างน้อย ประมาณ 0.2 มก.6. Coated tablets as defined in claim 4, in which the polymer formulation in the second coating layer is at least approximately 2 mg with a 200 mg tablet core, and the pharmaceutical is at least approximately 0.2 mg.
7. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งยังรวมถึงชั้นเคลือบปกป้องภายนอก ชั้นที่สามที่จัดวางบนชั้นเคลือบที่สองดังกล่าว7. Coated tablets as defined in Reputation 1, which also include an outer protective coating, a third layer placed on top of such second coating.
8. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งชั้นเคลือบที่สองดังกล่าวประกอบ รวมด้วยพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐาน8. Tablets coated as defined in claim 7, where the second coating consists of a PVA-based polymer.
9. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งชั้นเคลือบผนึกภายในและชั้น ปกป้องภายนอกแต่ละชั้นประกอบรวมด้วยพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐาน9. Coated tablets as defined in claim paragraph 7, whereby each inner sealing layer and outer protective layer are composed of a PVA-based polymer.
10. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐานใน ชั้นเคลือบที่สองจัดว่าเหมือนกับพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐานในชั้นเคลือบอื่น10. Coated tablets as defined in claim 9, where the PVA-based polymer in the second coating is treated the same as the PVA-based polymer in the other coatings.
11. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งพอลิเมอร์ที่มี PVA เป็นพื้นฐานถูก ประกอบรวมด้วยพอลิไวนิล แอลกอฮอล์11. Coated tablets as defined in claim 8, in which a PVA-based polymer is incorporated with polyvinyl alcohol.
12. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งในชั้นเคลือบที่สอง, มีเภสัชภัณฑ์ใน ปริมาณภายในช่วงจากประมาณ 0.2 ถึงประมาณ 140 มก. และมีพอลิเมอร์เคลือบในปริมาณภายใน ช่วงจากประมาณ 2 ถึงประมาณ 140 มก., และในชั้นเคลือบผนึกภายในและชั้นเคลือบปกป้องภายนอก อย่างเลือกได้แต่ละชั้น, มีพอลิเมอร์เคลือบในปริมาณภายในช่วงจากประมาณ 1 ถึงประมาณ 100 มก.12. Coated tablets as defined in claim 1, in which the second coating layer contains an internal dose of pharmaceuticals ranging from approximately 0.2 to approximately 140 mg and an internal dose of polymer coating ranging from approximately 2 to approximately 140 mg, and in each optional inner sealing layer and outer protective layer, contain an internal dose of polymer coating ranging from approximately 1 to approximately 100 mg.
13. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแกนเม็ดยาถูกประกอบรวมด้วยตัว เติมหนึ่งชนิดหรือมากกว่า, สารยึดเกาะหนึ่งชนิดหรือมากกว่าอย่างเลือกได้, สารช่วยแตกกระจายตัว หนึ่งชนิดหรือมากกว่าอย่างเลือกได้ และสารหล่อลื่นช่วยอัดเม็ดหนึ่งชนิดหรือมากกว่าอย่างเลือกได้13. Coated tablets as defined in Reputation 1, in which the tablet core is incorporated with one or more fillers, one or more selectable binders, one or more selectable disintegrators, and one or more selectable tablet lubricants.
14. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 13 ซึ่งแกนเม็ดยาถูกประกอบรวมด้วย เซลลูโลสที่เป็นผลึกขนาดจิ๋ว, แลคโทส มอนอไฮเดรท, ครอสคาร์เมลโลส โซเดียม, และแมกนีเซียม สเทียเรท14. Coated tablets as defined in claim 13, in which the tablet core is composed of microcrystalline cellulose, lactose monohydrate, croscarmellose sodium, and magnesium stearate.
15. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีสารผสมต่อไปนี้: วัสดุ ช่วง ยาเม็ดหลอก % โดยน้ำหนักสำหรับยาเม็ดที่เป็นยาหลอก 200 มก. แลคโทส 20 ถึง 75%/40 ถึง 150 มก. เซลลูโลสที่เป็นผลึกขนาดจิ๋ว 20 ถึง 75%/40 ถึง 150 มก. ครอสคาร์เมลโลส โซเดียม 2 ถึง 10%/4 ถึง 20 มก. แมกนีเซียม สเทียเรท 0.2 ถึง 2%/0.4 ถึง 4 มก. ชั้นเคลือบผนึกภายในชั้นแรก % โดยน้ำหนักของยาเม็ดที่เป็นแกนยา หลอก 200 มก. พอลิเมอร์เคลือบ, และสารเสริมสภาพพลาสติกและ 1 ถึง 3%/2 ถึง 6 มก. สารช่วยการไหลของผงยาทางเลือก ชั้นเคลือบที่สอง % โดยน้ำหนักของยาเม็ดที่เป็นแกนยา หลอก 200 มก. ตัวยับยั้ง DPP4 (เบสอิสระหรือเกลือ HCl) 0.25 ถึง 70%/0.5 ถึง 140 มก. พอลิเมอร์เคลือบ, และสารเสริมสภาพพลาสติกและ 1 ถึง 50%/2 ถึง 100 มก. สารช่วยการไหลของผงยาทางเลือก ชั้นเคลือบปกป้องภายนอกชั้นที่สาม % โดยน้ำหนักของยาเม็ดที่เป็นแกนยา หลอก 200 มก. พอลิเมอร์เคลือบ, และสารเสริมสภาพพลาสติก, สาร 1 ถึง 5%/2 ถึง 10 มก. ช่วยการไหลของผงยาและสีทางเลือก15. Coated tablets as defined in claim 1, containing the following mixtures: Material, Range, Placebo tablet, % by weight for the 200 mg placebo tablet: Lactose 20 to 75%/40 to 150 mg; Microcrystalline cellulose 20 to 75%/40 to 150 mg; Croscarmellose sodium 2 to 10%/4 to 20 mg; Magnesium stearate 0.2 to 2%/0.4 to 4 mg; First inner sealing layer, % by weight for the 200 mg placebo core tablet: Coating polymer, and plasticizer and 1 to 3%/2 to 6 mg; Alternative powder flow enhancer. Second coating layer: % by weight of the 200 mg core tablet (placebo): DPP4 inhibitor (base-free or HCl salt) 0.25 to 70%/0.5 to 140 mg, coating polymer, and plasticizer; and 1 to 50%/2 to 100 mg of alternative powder flow aid. Third protective outer coating layer: % by weight of the 200 mg core tablet (placebo): coating polymer, and plasticizer; and 1 to 5%/2 to 10 mg of alternative powder flow aid and color.
16. ยาเม็ดเคลือบตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสำหรับฤทธิ์ยา 5 มก., ชั้นเคลือบที่ สองถูกประกอบรวมด้วยเภสัชภัณฑ์ 5 มก. และผิวเคลือบที่มีพอลิเมอร์เป็นพื้นฐาน 5 มก. และสำหรับ ฤทธิ์ยา 2.5 มก., ชั้นเคลือบถูกประกอบรวมด้วยเภสัชภัณฑ์ 2.5 มก. และผิวเคลือบที่มีพอลิเมอร์เป็น พื้นฐาน 20 มก.16. Coated tablets as defined in claim 1, for an active ingredient of 5 mg, the secondary coating consists of 5 mg of pharmaceutical compound and 5 mg of polymer-based coating; and for an active ingredient of 2.5 mg, the coating consists of 2.5 mg of pharmaceutical compound and 20 mg of polymer-based coating.
17. วิธีสำหรับเตรียมยาเม็ดเคลือบที่ประกอบรวมด้วย: a) การจัดให้มีแกนเม็ดยา; b) การเคลือบเม็ดยาด้วยสูตรผสมชั้นเคลือบผนึกภายในซึ่งรวมถึงพอลิเมอร์เคลือบอย่าง น้อยหนึ่งชนิด; c) การนำยาเม็ดเคลือบมาทำให้แห้งจนเกิดผิวเคลือบผนึกภายในบนที่นั้น; d) การเคลือบยาเม็ดที่เคลือบนั้นด้วยสูตรผสมชั้นเคลือบที่สองซึ่งรวมถึงเภสัชภัณฑ์และ พอลิเมอร์เคลือบอย่างน้อยหนึ่งชนิด; e) การนำยาเม็ดที่เคลือบนั้นมาทำให้แห้งจนเกิดชั้นเคลือบที่สอง (ที่มีเภสัชภัณฑ์) บนที่ นั้น; และ f) อย่างเลือกได้, การเคลือบยาเม็ดที่เคลือบนั้นด้วยสูตรผสมชั้นเคลือบปกป้องภายนอก ชั้นที่สามซึ่งรวมถึงพอลิเมอร์เคลือบอย่างน้อยหนึ่งชนิด; และ g) การนำยาเม็ดที่เคลือบนั้นทำให้แห้งจนเกิดยาเม็ดเคลือบของการประดิษฐ์17. Methods for preparing compounded coated tablets: a) provision of a tablet core; b) coating the tablet with an internal sealing coating formulation containing at least one coating polymer; c) drying the coated tablet to form an internal sealing coating; d) coating the coated tablet with a second coating formulation containing at least one pharmaceutical and coating polymer; e) drying the coated tablet to form a second coating (containing the pharmaceutical); and f) optionally, coating the coated tablet with a third external protective coating formulation containing at least one coating polymer; and g) drying the coated tablet to form the invention's coated tablet.
18. วิธีตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งประยุกต์ใช้ชั้นเคลือบเป็นสารแขวนลอยของ พอลิเมอร์เคลือบ18. The method defined in claim 17 which applies the coating as a suspension of the coating polymer.