ยาสำเร็จรูปชนิดปลดปล่อยโดยควบคุม ประกอบด้วยบีดจำนวนมากมาย โดยมีเกลือของมีโทโพรลอลเป็นส่วนประกอบสำคัญที่ละลาย ได้, วิธีสำหรับการผลิตของมันและการใช้ในการบำบัดรักษาของ ความไม่เป็นระเบียบเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดControlled-release drug formulations consist of numerous beads with metoprolol salt as the main soluble component; methods for their production and therapeutic use in cardiovascular disorders.
Claims (16)
1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมยาสำเร็จรูปชนิดปลดปล่อยโดยควบคุมของมีโทโพรลอล ซึ่งปลดปล่อยตัวยาที่ออกฤทธิ์อย่างต่อ เนื่องกันตลอดระยะเวลาอย่างน้อย 15 ชั่วโมง โดยไม่ขึ้น อย่างจริงจังกับพีเอชของทางเดินเกี่ยวกับกระเพาะอาหารและลำ ไส้ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่าบีดจำนวนมากมายมีองค์ประกอบ สำคัญที่ละลายได้เป็นเกลือมีโทโพรลอลอย่างน้อยที่สุด 95% น้ำหนัก/น้ำหนัก ซึ่งมีการละลายน้อยกว่า 600 มก/มล ในน้ำ ที่ 25 องศาเซลเซียส แต่ละบีดถูกพ่น-หุ้มด้วยสารละลายที่ทำให้เกิดเยื่อ โดยให้ เยื่อโพลีเมอร์ที่ประกอบด้วยอนุพันธ์ของเซลลูโลสที่ปราศจาก หมู่ที่สามารถให้โปรตอน โดยวิธีนี้ทำให้ได้รับยาสำเร็จรูป ซึ่งปลดปล่อยส่วนสำคัญของยานี้ที่อัตราของ 3-7% น้ำ หนัก/น้ำหนัก/ชั่วโมง1. A procedure for preparing a controlled-release drug of metoprolol that continuously releases the active ingredient for at least 15 hours, regardless of the pH of the gastrointestinal tract, is unique because numerous beads containing at least 95% w/w of metoprolol salt as the active ingredient, with a solubility of less than 600 mg/ml in water at 25°C, are spray-encapsulated with a membrane-forming solution. This creates a polymer membrane composed of a proton-depositing cellulose derivative. This method yields a drug that releases the active ingredient at a rate of 3-7% w/w/hour.2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่า ขนาดของบีดนี้อยู่ในช่วงของ 0.25 - 2 มม.2. The process described in claim 1 is unique because the size of these beads is in the range of 0.25 - 2 mm.3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 2 ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่า ขนาดของบีดนี้อยู่ในช่วงของ 0.35 - 1.0 มม.3. The process under claim 2 is unique because the size of these beads is in the range of 0.35 - 1.0 mm.4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่าบีด นี้มีความพรุนน้อยกว่า 15%4. The process under claim 1 is unique because the beads have a porosity of less than 15%.5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่า เกลือของมีโทโพรลอลนี้มีการละลาย 30 - 600 มก/มล5. The process under claim 1 is unique because the salt of mitoprolol has a solubility of 30 - 600 mg/ml.6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 5 ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่า เกลือนี้เกิดจากกรดอินทรีย์ชนิดคาร์บอซิลิค6. The process under claim 5 is unique because this salt is formed from a carboxylic organic acid.7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 6 ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่า เกลือของมีโทโพรลอลนี้เป็นซัคซิเนทหรือฟูมาเรทของเรซินิค มีโทโพรลอล7. The process under claim 6 is unique because the salt of metoprolol is a succinate or fumarate of the resinous metoprolol.8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 6 ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่า เกลือกของมีโทโพรลอลนี้เป็นเบนโซเอทหรือซอร์เบทของ S-อิแนนทิโอเมอร์ของมีโทโพรลอล8. The process under claim 6 is unique because this methoprolol sulfate is a benzoate or sorbate of the S-enantiomer of methoprolol.9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่าบีด ที่ไม่ได้เคลือบนี้มีเกลือของมีโทโพรลอลแก่อยู่บนแกนที่ไม่ ละลาย9. The process under claim 1 is unique because this uncoated bead has a strong mitoprolol salt on an insoluble core.10. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 9 ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่า แกนที่ไม่ละลายนี้มีขนาดของ 0.1 - 1.0 มม. ควรมีขนาด 0.15 - 0.3 มม.10. The process under claim 9 is unique because the non-dissolving core, which has a size of 0.1 - 1.0 mm, should have a size of 0.15 - 0.3 mm.11. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 9 ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่า แกนที่ไม่ละลายนี้มีขนาดของ 0.15 - 0.3 มม. และถูกหุ้มด้วย เกลือของมีโทโพรลอล ทำให้ได้บีดที่มีขนาดของ 0.35 - 1.0 มม. ซึ่งถูกเคลือบด้วยเยื่อโพลีเมอร์11. The process under claim 9 is unique because the insoluble core has a size of 0.15 - 0.3 mm and is coated with a methoprolol salt, resulting in beads with a size of 0.35 - 1.0 mm which are coated with a polymer membrane.12. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่า บีดที่ไม่ได้เคลือบนี้มีขนาดของ 0.35 - 1.0 มม. ประกอบด้วย เกลือของมีโทโพรลอลเช่นนี้ และถูกเคลือบด้วยเยื่อโพลีเมอร์12. The process under claim 1 is unique because the uncoated beads, with a size of 0.35 - 1.0 mm, consist of methoprolol salts and are coated with a polymer membrane.13. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่า เยื่อโพลีเมอร์นี้ประกอบด้วยเอธิล เซลลูโลส13. The process under claim 1 is unique because this polymer membrane consists of ethyl cellulose.14. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่า เยื่อโพลีเมอร์นี้ประกอบด้วยเอธิล เซลลูโลสร่วมกันกับไฮด รอกซิโพรพิลเมธิล เซลลูโลส14. The process under claim 1 is unique because the polymer membrane consists of ethyl cellulose combined with hydroxypropylmethyl cellulose.15. กรรมวิธีสำหรับการผลิตยาสำเร็จรูปทางเภสัชกรรม ซึ่ง ประกอบด้วยยาสำเร็จรูปชนิดปลดปล่อยโดยควบคุมตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่าบีดที่เคลือบแล้วนี้ถูกบรรจุ ไว้ในแคพซูลเจาลาทินชนิดแข็ง15. A procedure for the manufacture of a finished pharmaceutical product consisting of a controlled-release drug under patent 1, which is unique because the coated beads are enclosed in a hard gelatin capsule.16. กรรมวิธีสำหรับการผลิตยาสำเร็จรูปทางเภสัชกรรม ซึ่ง ประกอบด้วยยาสำเร็จรูปชนิดปลดปล่อยโดยควบคุมตามข้อถือสิทธิ 1 ที่มีลักษณะพิเศษ เพราะว่าบีดที่เคลื่อนแล้วนี้รวมกันกับ ตัวเติมทางเภสัชกรรม ถูกอัดให้เป็นเม็ดกลมแบนซึ่งสลายตัว ออกเป็นบีดชนิดเคลือบที่ทำให้ตอนแรกเมื่อเม็ดกลมแบนนี้ถูก นำเข้าสู่การสัมผัสกับของเหลวในกระเพาะอาหารและลำไส้ (ข้อถือสิทธิ 16 ข้อ, 3 หน้า, 3 รูป)16. A process for the manufacture of a finished pharmaceutical product consisting of a controlled-release drug in accordance with Patent 1, which is characterized by the fact that the released beads, combined with pharmaceutical fillers, are compressed into flat, spherical tablets that disintegrate into coated beads upon initial contact with gastric and intestinal fluids. (Patent 16, 3 pages, 3 figures)
TH8601000523A1986-10-03
New pharmaceutical preparation
TH4285B
(en)