DC60 (02/10/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) (I) N-ออกไซด์, เกลือจากการเติม ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์และรูปไอโซเมอร์เชิง สเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, p และ q คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4 และ q คือ S ได้ด้วย x คือ 0, S, NR3 หรือพันธะโดยตรง;R1 คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เฮโล, อะมิโนซึ่งเลือก ได้รับการแทนที่, C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกได้ รับการแทนที่, C1-6 แอลคิลออกซิ, C3-7 ไซโคล แอลคิลหรือแอ ริล; R2 คือ แอริล, Het1, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แอลคิล ซึ่งได้รับการ แทนที่; และถ้า X คือ 0, S หรือNR3, ดังนั้น R2 อาจเป็นหมู่แทนที่ที่เชื่อมต่อกัน คาร์บอนิลหรือ ไธโอคาร์บอนิล; R3 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-4 แอลคิล; R4 และ R5 เป็นอิสระต่อกันคือ C1-6 แอลคิลซึ่ง เลือกได้รับการแทนที่, เฮโล, ไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, แอริล, ไซแอโน, ไนโทร, Het3, R6 หรือ NR7R8; R6 คือซัลโฟ นิลหรือซัลฟินิลที่ได้รับการแทนที่; R7 และ R8 คือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, แอริล, หมู่แทนที่ซึ่งเชื่อมต่อกับคาร์บอนิลหรือไธโอคาร์บอนิล C3-7 ไซโคลแอลคิล, Het3 และ R6 ; R9 และ R10 แต่ละตัวเป็น อิสระต่อกันเลือกได้จาก ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิลซึ่งเลือกได้ รับการแทนที่, เฟนิล, หมู่แทนที่ซึ่งเชื่อมต่อกันกับคาร์ บอ นิลหรือไธโอคาร์บอนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, Het3 และ R6 ; R11 คือไฮดรอกซิ, เมอร์ แคพโท, ไซแอโน, ไนโทร, เฮโล, ไทรเฮโล เมธิล, C(=0)NR7R8, แอริล, แอริลออก ซิ, แอริลคาร์บอนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิลออกซิ, ฟแธลิมีด-2-อิล Het3 และ C=(0)Het3, R12 และ R13 แต่ะละตัวเป็นอิสระต่อกัน เลือกได้จากไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิลซึ่งเลือกได้รับการแทน ที่, เฟนิล, หมู่ที่แทนที่ซึ่งเชื่อมต่อกับคาร์บอนิลหรือไธ โอคาร์ บอนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิลและ R6, แอริลคือเฟนิลที่ เลือกได้รับการแทนที่; Het1, Het2 และ Het3 คือเฮเทอโร ไซเคิล ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่; เกี่ยวกับกรรมวิธีเตรียม สารเหล่า นั้นและสารผสมซึ่งประกอบด้วยสารเหล่านั้น ยิ่งกว่า นั้นการประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับการใช้ สารเหล่านั้นเป็นยา ด้วย การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี)N-ออกไซด์, เกลือจากการเติม ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัช ศาสตร์และรูปไอโซเมอร์เชิงสเทริโอเคมีของสารเหล่านั้น, p และ q คือ 0, 1, 2, 3 หรือ 4 และ q คือ S ได้ด้วย x คือ 0, S, NR3 หรือพันธะโดยตรง; R1 แทน ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, เฮโล, อะมิโนซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, C1-6 แอลคิลซึ่งเลือกได้ รับการแทนที่, C1-6 แอลคิลออกซิ, C3-7 ไซโคลแอลคิลหรือแอ ริล; R2 คือ แอริล, Het1, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แอลคิล ซึ่งได้รับการแทนที่ด้วยหมู่แทนที่; และถ้า x คือ 0, S, หรือ NR3, ดังนั้น R2 อาจเป็นหมู่แทนที่ที่เชื่อมต่อกัน คาร์บอนิลหรือไธโอคาร์บอนิล; R3 คือ ไฮโดรเจนหรือ C1-4 แอลคิล; R4 และ R5 เป็นอิสระต่อกันคือ C1-6 แอลคิลซึ่ง เลือกได้รับการแทนที่, เฮโล, ไฮดรอกซิ, เมอริแคพโท, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอ, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ, แอริล, ไซแอโน, ไนโทร, Het3, R6 หรือ NR7R8; R6 คือซัลโฟ นิลหรือซัลฟินิลที่ได้รับการแทนที่; R7 และ R8 คือ ไฮโดรเจน; C1-4 แอลคิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่, แอริล, หมู่แทนที่ซึ่งเชื่อมต่อกับคาร์บอนิลหรือไธโอคาร์บอนิล C3-7 ไซโคลแอลคิล, Het3 และ R6; R9 และ R10 แต่ละตัวเป็น อิสระต่อกันเลือกได้จากไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิลซึ่งเลือกได้ รับการแทนที่, เฟนิล, หมู่แทนที่ซึ่งเชื่อมต่อกันกับคาร์บอ นิลหรือไธโอคาร์บอนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, Het3 และ R6; R11 คือไฮดรอกซิ, เมอร์แคพโท, ไซแอโน, ไนโทร, เฮโล, ไทรเฮโล เมธิล, C(=0)NR7R8, แอริล, แอริลออกซิ, แอริลคาร์บอนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิล, C3-7 ไซโคลแอลคิลออกซิ, ฟแธลิมีด-2-อิล Het3 และ C=(0)Het3, R12 และ R13 แต่ะละตัวเป็นอิสระต่อกัน เลือกได้จากไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิลซึ่งเลือกได้รับการแทน ที่, เฟนิล, หมู่ที่แทนที่ซึ่งเชื่อมต่อกับคาร์บอนิลหรือไธ โอคาร์บอนิล, C3-7 ไซโคลแอลคิลและ R6, แอริลคือเฟนิลที่ เลือกได้รับการแทนที่; Het1, Het2 และ Het3 คือเฮเทอโร ไซเคิล ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่; เกี่ยวกับกรรมวิธีเตรียม สารเหล่านั้นและสารผสมซึ่งประกอบด้วยสารเหล่านั้น ยิ่งกว่า นั้นการประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวกับการใช้สารเหล่านั้นเป็นยา ด้วย สิทธิบัตรยา DC60 (02/10/41) This invention deals with compounds with the formula (chemical formula) (I) N-oxide, added salt. Which is acceptable in medicine Science and isomers oriented. The sterochemical of those substances, p and q are 0, 1, 2, 3 or 4, and q is S, also x is 0, S, NR3 or direct bond; R1 is hydrogen, hydroxy, halos. , Amino selected Has been replaced, C1-6 alkyl, which is selectable Get a replacement, C1-6 alkyl oxy, C3-7 cycloalkyl or aryl; R2 is aryl, Het1, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkyl which has been replaced; And if X is 0, S or NR3, then R2 could be a group instead of connected. Carbonyl or Thiocarbonil; R3 is hydrogen or C1-4 alkyl; R4 and R5 are independent of each other, C1-6 alkyls that are selected to be replaced, halos, hydroxyls, mercapto, C1-6 alkyl oxy, C1-6 A. Lkylthio, C1-6 alkyl carbonyloxide, aeryls, cyano, nitros, Het3, R6 or NR7R8; R6 is the resulting sulfonyl or sulfinyl. Get replaced; R7 and R8 are Hydrogen, C1-4 Alkyls Selected to be Substituted, Aryls, Substituted Squad connected to either Carbonyl or Thiocarbonyl C3-7 Cycloalkyls. , Het3 and R6; R9 and R10 are independent of each other, selectable from hydrogen, C1-4 alkyl selectable. Get a substitution, phenyl, a displacement group connected to a carbonyl or thiocarbonyl, C3-7 cycloalkyl, Het3 and R6; R11 is a hydroxyl, a mercury. Capto, Cyano, Nitrogen, Halos, Trihelomethyl, C (= 0) NR7R8, Aeryl, Aryyl Oxy, Aeryl Carbonyl, C3-7 Cyclol The alkyl, C3-7 cycloalkyloxy, phthalimide-2-il Het3 and C = (0) Het3, R12 and R13 are independent of each other. Selectable from hydrogen, C1-4 alkyl selective to substitute, phenyl, displacement group connected to carbonyl or thiocarbonyl, C3-7 cycloalkyl. L and R6, aryl is the phenyl that Choose, get replaced; Het1, Het2, and Het3 are heterocycles that have been selected to be replaced; About the process of preparing those substances and their mixtures which contain them. Moreover, this invention is about the use of Those substances are drugs, with this invention about compounds whose formulas (Chemical formula) N-oxide, added salt Which is acceptable in medicine The science and stereochemical isomers of those substances, p and q are 0, 1, 2, 3, or 4, and q is S, with x is 0, S, NR3, or a direct bond; R1 represents hydrogen, hydroxyl, helo, amino which is selectable to replace, C1-6 alkyl which is selectable. Get a replacement, C1-6 alkyl oxy, C3-7 cycloalkyl or aryl; R2 is an aryl, Het1, C3-7 cycloalkyl, C1-6 alkyl, which has been replaced with a displacement group; And if x is 0, S, or NR3, then R2 could be a group instead of connected. Carbonyl or thiocarbonyl; R3 is hydrogen or C1-4 alkyl; R4 and R5 are independent of each other, C1-6 alkyls that are selected to be substituted, halos, hydroxyls, mericapatos, C1-6 alkyl oxides, C1-6 L. Kylthio, C1-6 alkyl carbonyloxide, aeryl, cyano, nitro, Het3, R6 or NR7R8; R6 is sulfonyl or sulfinyl derived. Replacement; R7 and R8 are hydrogen; C1-4 Alkyls selected to be substituted, aeryls, displacement groups connected to either carbonyl or thiocarbonyl C3-7 cycloalkyls, Het3 and R6; R9. And R10 are independent of each other. Selectable from hydrogen, C1-4 alkyl selectable. Get Substitute, Phenyl, Substitute squad connected with Carbon Nyl or thiocarbonyl, C3-7 cycloalkyl, Het3 and R6; R11 is hydroxy, mercapto, cyano, nitro, halo, trihelomethicone. L, C (= 0) NR7R8, Aryl, Aryyloxycene, Aryyl carbonyl, C3-7 cycloalkyl, C3-7 cycloalkyloxide, F The thelimid-2-il Het3 and C = (0) Het3, R12 and R13 are independent of each other. Selectable from hydrogen, C1-4 alkyl selective to substitute, phenyl, displacement group connected to carbonyl or thiocarbonyl, C3-7 cycloalkyl. L and R6, aryl is the phenyl that Choose, get replaced; Het1, Het2, and Het3 are heterocycles that have been selected to be replaced; About the preparation Those substances and their mixtures which contain them. Moreover, the invention is concerned with the use of those substances as drugs with a drug patent.