TH4055A -
Process for preparation (Z) -1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl -2-aminomethyl cyclopropane hydrochloride
- Google Patents
Process for preparation (Z) -1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl -2-aminomethyl cyclopropane hydrochloride
Info
Publication number
TH4055A
TH4055ATH8601000201ATH8601000201ATH4055ATH 4055 ATH4055 ATH 4055ATH 8601000201 ATH8601000201 ATH 8601000201ATH 8601000201 ATH8601000201 ATH 8601000201ATH 4055 ATH4055 ATH 4055A
กระบวนการสำหรับเตรียม (Z)-1-เฟนนิล-1-ไดเอทธิลอมิโนคาร์บอนิล-2-อมิโนเมทธิลไซโคลโปรเปนไฮโดรคลอไรด์ ลักษณะพิเศษของกระบวนการนึ้อยู่ที่มีการดำเนินปฏิกิริยา ต่างๆ เป็นขั้นตอนตามลำดับดังต่อไปนี้ ทำปฏิกิริยาเปิดวงแหวนของ 1-เฟนนิล-2-ออกโซ-3-ออกซาไบโซโคล (3.1.0) เฮกเซน โดยให้ทำปฏิกิริยากับเกลือพธาลิมีดในตัวทำ ละลายอินทรีย์ นำ (Z)-1-เฟนนิล-2-พธามินิโดเมทธิลไซโคลโปรเปน-1-คาร์บอกซิ ลิแอซิด ที่ได้มาทำปฏิกิริยากับแอซิดคลอไรด์ แล้วทำสาร ประเภทแอซิดคลอไรด์ที่เกิดขึ้นใหม่นั้นให้เป็นอามีดด้วยการ รวมตัวกับไดเอทธิลลามีนในตัวทำละลายอินทรีย์ และ นำ (Z)-1-เฟนนิล-1-ไดเอทธิลอมิโนคาร์บอนิล-2-พธาลิมิ โดเมทธิลไซโคล-โปรเปนที่เตรียมได้โดยวิธีนี้ไปทำปฏิกิริยา กับไพรมารีไฮดรอกซีอัลคิลลามีน ซึ่งหลังจากทำผลผลิตที่ได้ ให้เป็นเกลือไฮโดรคลอไรด์แล้วจะได้ผลเป็น (Z)-1-เฟน นิล-1-ไดเอทธิลอมิโนคาร์บอนิล-2-อมิโนเมทธิลไซโคลโปรเปน ไฮโดรคลอไรด์ Process for preparation (Z) -1-phenyl-1-diethyaminoccarbonyl-2-aminomethylcyclopenhydrochloride The special characteristics of the encapsulated process in which the reactions are performed are in sequence as follows. Reacts to the open ring of 1-phenyl-2-oxo-3-oxabisochol (3.1.0) hexane by reaction with phthalimide salt in the compound Soluble organic water (Z) -1-phenyl-2-phthaminidomethylcyclopropane-1-carboxylic acid obtained to react with acid chloride. And then reconstituting acid chloride into amid by It is combined with diethylamine in organic solvents and lead (Z) -1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-phthalimi. Domethylcyclo-propane was prepared by this method to react. With primary hydroxy alkylamine Which after making the yield As a hydrochloride salt, the result will be (Z) -1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-aminomethylcyclopane. Hydrochloride
Claims (9)
1. กระบวนการเตรียมสารในระดับอุตสาหกรรมที่ใช้เตรียม(Z)-1-เฟนนิล-1-ไดเอทธิลอมิโนคาร์บอนิล-2-อมิโนเมทธิลไซโคล โปรเปนสูตร (สูตร) โดยที่มีลักษณะเฉพาะที่การใช้การดำเนิน ปฏิกิริยาต่างๆ เป็นขั้นตอนตามลำดับต่อไปนี้ i) นำ 1-เฟนนิล-2-ออกโซ-3-ออกซา (3.1.0) ไบโซโคลเฮกเซน สูตร II (สูตรเคมี) มาทำปฏิกิริยาเปิดวงแหวนโดยให้ทำ ปฏิกิริยากับเกลือพธาลิมีดในตัวทำละลายอินทรีย์ ii) นำ (Z)-1-เฟนนิล-2-พธามินิโดเมทธิลไซโคลโปรเปน-คาร์บอก ซิลิแอซิดสูตร III ที่เตรียมได้นั้น (สูตรเคมี) มาทำปฎิ กิริยากับแอซิดคลอไรด์ แล้วทำสารประเภทแอซิดคลอไรด์ที่เกิด ขึ้นให้เป็นอามีดด้วยการรวมตัวกับไดเอทธิลลามีนในตัวทำละ ลายอินทรีย์ และ iii) นำ (Z)-1-เฟนนิล-1-ไดเอทธิลอมิโนคาร์บอนิล-2-พธาลิมิ โดเมทธิล-ไซโคลโปรเปนสูตร IV ที่เตรียมได้โดยวิธีนี้ (สูตร เคมี) ไปทำปฏิกิริยากับอัลคิลลามีน หรือไพรมารีไฮดรอก ซีอัลคิลลามีนในขณะที่ไม่มีตัวทำละลาย หรือในขณะที่มีตัวทำ ละลายอยู่ด้วย ซึ่งหลังจากทำให้ผลผลิตที่ได้เป็นเกลือไฮโดร คลอไรด์แล้วได้ผลเป็นสารสูตร I ดังกล่าวข้างบน1. An industrial preparation process that is used to prepare (Z) -1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-aminomethylcyclopane ( Formula), where it is characterized by the use of operations Various reactions The steps are in the following order: i) 1-phenyl-2-oxo-3-oxa (3.1.0) bisoclohexane formula II (chemical formula) to open the ring reaction by doing Reaction with phthalimide salt in organic solvent ii) lead (Z) -1-phenyl-2-phthaminidomethylcyclopen-carbox. The prepared formula III silicacids (chemical formula) react with acid chloride. And made an acid chloride-type substance that was produced It is formed amid by combining with diethylamine in an organic solvent and iii) lead (Z) -1-phenyl-1-diethylaminocarbon. Jasper-2-Phthalimi Domethyl-cycloprase IV was prepared by this method (chemical formula) to react with alkylamine. Or primary hydroxyl C-alkylamine while solvent-free Or while having a built in Melt in Which after making the resulting product into hydro salt Chloride, then the result is the formula I mentioned above.2. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 โดยมี ลักษณะเฉพาะตรงที่เกลือพธาลิมีดที่ใช้คือโปแตสเซียมพธาลิ มีด2. The process, as held in claim 1, is characterized by the fact that phthalimide salt used is potassium phthalimide.3. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด จากข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 มีลักษณะเฉพาะตรงที่ดำเนิน ปฏิกิริยาระหว่างแลคโตนสูตร II กับเกลือพธาลิมีนในตัวทำละ ลายอินทรีย์ที่เลือกจากไดเมทธิลฟอร์มามีด ไดเมทธิลอาเซตตา มีด และเมทธิลไพโรลิโคน3. The process as it holds in any of the right claims. From claim 1 or 2 are unique in that they proceed The reaction between formula II lactone and phthalamine salts in solvent. Selected organic pattern from dimethyl formaldehyde. Dimethyl azetto knife and methylpyrosilicone4. กระบวนการดังที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด จากข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 3 โดยมีลักษณะเฉพาะตรงที่ดำเนิน ขั้นตอนที่หนึ่งของปฏิกิริยาที่เป็นการรวมตัวระหว่าง เกลือพธาลิมีดกับแลคโตนสูตร II ที่อุณหภูมิของการทำ ปฏิกิริยาที่อยู่ในช่วงใกล้เคียงกับจุดเดือดของตัวทำละลาย ที่ใช้ในขั้นตอนนี้ ซึ่งเสนอให้อยู่ระหว่าง 150 องศา เซลเซียสกับ 200 องศาเซลเซียส4. The process as it holds in any of the right claims. From claim 1 or 3 with specific characteristics in that The first stage of the reaction between Phthalimic salt with lactone, formula II at cooking temperature Reactions close to the boiling point of the solvent Used in this step Which is proposed to be between 150 degrees Celsius and 200 degrees Celsius5. กระบวนการที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดตั้ง แต่ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 4 โดยมีลักษณะเฉพาะตรงที่แอซิดคลอ ไรด์ที่ใช้ในขั้นตอนที่สองของปฏิกิริยานั้น คือ ไธโอนิลคลอ ไรด์5. The process of holding a right in any of the right claims. But claims 1 to 4 are unique in that the acid chloride. The nitride used in the second step of that reaction is thionyl chloride.6. กระบวนการที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดตั้ง แต่ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 โดยมีลักษณะเฉพาะตรงที่ดำเนิน ปฏิกิริยาระหว่างสารสูตร III กับแอซิดคลอไรด์ด้วยการให้ ความร้อนในสภาพรีฟลักซ์6. The process of holding a right in any of the right claims. But the rights 1 to 5 are unique in that they operate Reaction between formula III and acid chloride with Heat in reflux condition7. กระบวนการที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดตั้ง แต่ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 6 โดยมีลักษณะเฉพาะตรงที่ดำเนิน ปฏิกิริยาในตัวทำละลายอินทรีย์ที่เลือกจากเมทธิลลีนคลอไรด์ คลอโรฟอร์ม เตตคราไฮโครฟิวแรน และไดออกเซน7. The process of holding a right in any of the right claims. But claims 1 to 6 are unique in that they operate Reaction in selected organic solvents from methylene chloride, chloroformate, chahydroxyuran and dioxane.8. กระบวนการที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดตั้ง แต่ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 7 โดยมีลักษณะเฉพาะตรงที่อุณหภูมิ ที่ใช้ทำปฏิกิริยาการเกิดอามีดในขั้นตอนที่สองอยู่ระหว่าง 5 องศาเซลเซียสถึง 30 องศาเซลเซียส8. The process of holding a right in any of the right claims. But claims 1 to 7 are characterized by the temperature Used in the reaction of the amethyst in the second step is between 5 degrees Celsius and 30 degrees Celsius.9. กระบวนการที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใดตั้ง แต่ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 8 โดยมีลักษณะเฉพาะตรงที่ไพรมารี อามีนที่ใช้ในช่วงขั้นตอนที่สามของปฏิกิริยานั้นคือเอทธา นอลลามีน 19. The process of holding a right in any claim. But the claims 1 to 8 are unique in that the primary The amine used during the third stage of the reaction is ethanolamine 1.0. กระบวนการที่ถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อหนึ่งข้อใด ตั้งแต่ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 9 โดยมีลักษณะเฉพาะตรงที่การ ทำให้เกิดเกลือไฮโดรคลอไรด์ในขั้นสุดท้ายโดยสารละลายกรด เกลือในเอทธานอล (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ, 3 หน้า, 0 รูป)0. The process of holding a right in any of the right claims From claim 1 to 9, with the characteristics that Finalize hydrochloride salts by acid solution Ethanol salt (10 claims, 3 pages, 0 photos)
TH8601000201A1986-04-24
Process for preparation (Z) -1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl -2-aminomethyl cyclopropane hydrochloride
TH2988B
(en)
Preparation of α-Diazo-β-Ketosulfones by Diazo-Transfer Reaction with An in situ Generated Azidinium Salt. A Safe and Efficient Procedure for the Diazo-Transfer Reaction in Neutral Medium