Claims (9)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1.สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) I ในรูปอิสระ หรือเกลือ หรือโซเวท ซึ่ง Ar คือ กลุ่มของสูตร (สูตรเคมี) II R1 คือ ไฮโดรเจน, ไฮดรอกซี หรือ แอลคอกซี R2 และ R3 แต่ละตัวเป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล R4, R5, R6 และ R7 แต่ละตัวเป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, เฮโลเจน, ไซยาโน, ไฮดรอกซิ, แอล คอกซี, เอริล,แอลคิล, แอลคิลที่ถูกแทนที่โดยเฮโลเจนอะตอมหนึ่ง หรือหลายอะตอม หรือ กลุ่มไฮ ดรอกซี หรือ แอลคอกซีหนึ่ง หรือหลายกลุ่ม,ที่ถูกแทรกแซงด้วย C2 ถึง C10 แอลคิล ซึ่งคู่ของคาร์บอน อะตอมหนึ่ง หรือหลายคู่ถูกเชื่อมโดย -O-,-NR-,-S-,-S(=O)-หรือ-SO2- ซึ่ง R คือ ไฮโดรเจร หรือ C1 ถึง C10 แอลคิล,แอลคีนิล,ไทรแอลคิลไซลิล,คาร์บอกซี,แอลคอกซีคาร์บอนิล,หรือ-CONR11R12 ซึ่ง R11 และ R12 แต่ละตัวเป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล, หรือ R4 และ R5, R5 และ R6, หรือ R6 และ R7 ร่วมกับคาร์บอนอะตอมซึ่งมันจับอยู่ด้วยแทนคาร์โบไซคลิค หรือ วงแหวน O-เฮเทอ โรไซคลิค 5-หรือ 6-เมมเบอร์ ที่มีออกซิเจนอะตอมหนึ่ง หรือ สองอะตอม R8 คือ เฮโลเจน, -OR13, -CH2OR13 หรือ -NHR13 ซึ่ง R13 คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, แอลคิลที่ถูก เข้าแทรกแซงโดยเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง หรือหลายอะตอม, -COR14, ซึ่ง R14 คือ ไฮโดรเจน, -N(R15) R16, แอลคิล หรือ แอลคิลที่ถูกเข้าแทรกแซงโดยเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง หรือหลายอะตอม, หรือเอริล และ R15 และ R16 แต่ละตัวต่างเป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, หรือ แอลคิลที่ถูกเข้าแทรกแซง โดยเฮเทอโร อะตอมหนึ่ง หรือหลายอะตอม, หรือ R13 คือ -C(=NR)R17 -SOR17 หรือ -SO2R17 ซึ่ง R17 คือ แอลคิล หรือ แอลคิลที่ถูกเข้าแทรกแซงโดยเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง หรือหลายอะตอม และ R9 คือไฮโดรเจน, หรือ R8 คือ -NHR18 ซึ่ง -NHR18 และ R9 ร่วมกับคาร์บอนอะตอมซึ่งมันถูก จับอยู่ด้วย แทน 5- หรือ 6-เมมเบอร์ เฮเทอโรไซเคิล R10 คือ -OR19 หรือ -NHR19 ซึ่ง R19 คือไฮโดรเจน,แอลคิล หรือแอลคิลที่ถูกเข้าแทรกแซง โดยเฮเทอรโรอะตอมหนึ่ง หรือหลายอะตอม หรือ -COR20, ซึ่ง R20 คือ -N(R21)R22,แอลคิล หรือ แอลคิลที่ถูกเข้าแทรกแซงโดยเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง หรือหลายอะตอม หรือเอริล และ R21 และ R22 แต่ ละตัวเป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน, แอลคิล, หรือ แอลคิลที่ถูกเข้าแทรกแซงโดยเฮเทอโรอะตอมหนึ่ง หรือ หลายอะตอม X คือ เฮโลเจน หรือ เฮโลเมทิล หรือ แอลคิล Y คือ คาร์บอน หรือ ไนโทรเจน n คือ 1 หรือ 2 p คือ ศูนย์เมื่อ Y คือ ไนโทรเจน หรือ 1 เมื่อ Y คือ คาร์บอน q และ r แต่ละตัวเป็นศูนย์ หรือ 1, ผลรวมของ q + r คือ 1 หรือ 2 และ คาร์บอนอะตอมที่ถูกทำเครื่องหมายด้วยดอกจัน * มีรูปร่างเป็น R หรือ S หรือ สารผสมของ มัน, เมื่อ R1 คือ ไฮดรอกซี หรือแอลคอกซี 2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Ar คือ กลุ่มของสูตร III (สูตรเคมี) III ซึ่ง R29,R30 และ R31 แต่ละตัวเป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C4-แอลคิล R1 คือ ไฮดรอกซิล R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน R4 และ R7 เหมือนกัน และแต่ะลตัว คือ ไฮโดรเจน,C1-C4-แอลคิล หรือ C1-C4-แอลคอกซี และ R5 และ R6 ตัวใดตัวหนึ่งเหมือนกัน และแต่ละตัว คือ ไฮโดรเจน,C1-C4-แอลคิล, C1-C4-แอล คอกซี หรือ C1-C4-แอลคอกซี-C1-C4-แอลคิล หรือ R5 และ R6 ร่วมกันแทน -(CH2)4-หรือ- O(CH2)2O- 3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่งคาร์บอนอะตอมในสูตร I ที่ถูกทำเครื่องหมายด้วยดอก จัน* มีรูปร่างเป็น R 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Ar คือ กลุ่มของสูตร (สูตรเคมี) IIIa ซึ่ง R29,R30 และ R31 แต่ละตัวเป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C4-แอลคิล 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R4, R5, R6 และ R7 แต่ละตัวเป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรือ เป็นในลักษณะที่วงแหวนเบนซีนซึ่งมันถูกจับอยู่ด้วยถูกแทนที่อย่างสมมาตร 6.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่ง Ar คือ กลุ่มของสูตร III, R1 คือ ไฮดรอกซี, R2 และ R3 คือ ไฮโดรเจน, R4 และ R7 เหมือนกัน และแต่ะลตัว คือ ไฮโดรเจน, C1-C4-แอลคิล หรือ C1-C4-แอลค อกซี, และ R5 และ R6 ตัวใดตัวหนึ่งเหมือนกัน และแต่ละตัว คือ ไฮโดรเจน,C1-C4-แอลคิล, C1-C4- แอลคอกซี, หรือ C1-C4-แอลคอกซี-C1-C4-แอลคิล, หรือ R5 และ R6 ร่วมกันแทน -(CH2)4-หรือ- O(CH2)2O-ในรูปอิสระ หรือ เกลือ หรือ โซลเวท 7.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่งคาร์บอนอะตอมในสูตร I ที่ถูกทำเครื่องหมายดอก จัน * มีรูปร่างเป็น R 8.สารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) I ในรูปอิสระ หรือ เกลือ หรือ โซเวท (A) ที่ซึ่ง Ar คือ กลุ่มของสูตร (สูตรเคมี) III ซึ่ง R29,R30 และ R31 แต่ละตัว คือ H,R1 คือ OH,R2 และ R3 แต่ละตัว คือ H และ (i) n คือ 1, และ R4 และ R7 แต่ละตัว คือ CH3O-และ R5 และ R6 แต่ละตัว คือ H หรือ (ii) n คือ 1, และ R4 และ R7 แต่ละตัว คือ H และ R5 และ R6 แต่ละตัว คือ CH3CH2- หรือ (iii) n คือ 1, และ R4 และ R7 แต่ละตัว คือ H และ R5 และ R6 แต่ละตัว คือ CH3 หรือ (iv) n คือ 1, และ R4 และ R7 แต่ละตัว คือ CH3CH2 และ R5 และ R6 แต่ละตัว คือ H หรือ (v) n คือ 1, และ R4 และ R7 แต่ละตัว คือ H และ R5 และ R6 ร่วมกันแทน -(CH2)4-หรือ (vi)n คือ 1, และ R4 และ R7 แต่ละตัว คือ H และ R5 และ R6 ร่วมกันแทน -O(CH2)2O-หรือ (vii)n คือ 1, และ R4 และ R7 แต่ละตัว คือ H และ R5 และ R6 แต่ละตัว คือ CH3(CH2)3-หรือ (viii) n คือ 1, และ R4 และ R7 แต่ละตัว คือ H และ R5 และ R6 แต่ละตัว คือ CH3(CH2)2-หรือ (ix) n คือ 2,R4, R5, R6 และ R7 แต่ละตัว คือ H หรือ (x)n คือ 1,และ R4 และ R7 แต่ละตัว คือ H และ R5 และ R6 แต่ละตัว คือ CH3OCH2-หรือ (B) ซึ่งเป็นสารประกอบที่ถูกเลือกจาก 8-ไฮดรอกซี-5-[1-ไฮดรอกซี-2-(อินเดน-2-อิลอะมิโน)-เอทิล]1H-ควิโนลิน-2-โอน, 5-[2-(5,6-ไดเมทอกซี-อินเดน-2-อิลอะมิโน)-1-ไฮดรอกซี-เอทิล]-8-ไฮดรอกซี-1H-ควิโนลิน- 2-โอน, 5-[2-(5,6-ไดเอทิล-อินเดน-2-อิลอะมิโน)-1-ไฮดรอกซี-เอทิล]-8-ไฮดรอกซี-3-เมทิล-1H-ควิ โนลิน-2-โอน, 5-[2-(5,6-ไดเอทิล-อินเดน-2-อิลอะมิโน)-1-ไฮดรอกซี-เอทิล]-8-เมทอกซีเมทอกซี-6-เมทิล- 1H-ควิโนลิน-2-โอน, 5-[2-(5,6-ไดเอทิล-อินเดน-2-อิลอะมิโน)-1-ไฮดรอกซี-เอทิล]-8-ไฮดรอกซี-6-เมทิล-1H-ควิ โนลิน-2-โอน, 8-ไฮดรอกซี-5-[2-(5,6-ไดเอทิล-อินเดน-2-อิลอะมิโน)-1-ไฮดรอกซี-เอทิล]-3,4-ไดไฮโดร- 1H-ควิโนลิน-2-โอน, 5-[(R)-2-(5,6-ไดเอทิล-2เมทิล-อินเดน-2-อิลอะมิโน)-1-ไฮดรอกซี-เอทิล]-8-ไฮดรอกซี-1H- ควิโนลิน-2-โอน, (S)-5-[2-(5,6-ไดเอทิล-อินเดน-2-อิลอะมิโน)-1-ไฮดรอกซี-เอทิล]-8-ไฮดรอกซี-1H-ควิโนลิน- 2-โอน-ไฮโดรคลอไรด์, 5-[(R)-1-ไฮดรอกซี-2-(6,7,8,9-เททราไฮโดร-5H-เบนโซโซโคลเฮพเทน-7-อิลอะมิโน)- เอทิล]-8-ไฮดรอกซี-1H-ควิโนลิน-2-โอน ไฮโดรคลอไรด์, (R)-5-[2-(5,6-ไดเอทิล-อินเดน-2-อิลอะมิโน)-1-ไฮดรอกซี-เอทิล]-8-ไฮดรอกซี-1H-ควิโนลิน- 2-โอน มาลีเอท, (R)-5-[2-(5,6-ไดเอทิล-อินเดน-2-อิลอะมิโน)-1-ไฮดรอกซี-เอทิล]-8-ไฮดรอกซี-1H-ควิโนลิน- 2-โอน ไฮโดรคลอไรด์, (R)-8-ไฮดรอกซี-5-[(S)-1-ไฮดรอกซี-2-(4,5,6,7-เททราเมทิล-อินเดน-2-อิลอะมิโน)-เอทิล]- 1H-ควิโนลิน-2-โอน, 8-ไฮดรอกซี-5-[(R)-1-ไฮดรอกซี-2-(2-เมทิล-อินเดน-2-อิลอะมิโน)-เอทิล]-1H-ควิโนลิน-2- โอน, 5-[2-(5,6-ไดเอทิล-อินเดน-2-อิลอะมิโน)-เอทิล]-8-ไฮดรอกซี-1H-ควิโนลิน-2-โอน, 8-ไฮดรอกซี-5-[(R)-1-ไฮดรอกซี-2-(2-เมทิล-2,3,4,5,6,7,8-เฮกซาไฮโดร-1H -ไซโคลเพนทา[b] แนพทาเลน-2-อิลอะมิโน)-เอทิล]-1H-ควิโนลิน-2-โอน, หรือ 5-[(S)-2-(2,3,5,6,7,8-เฮกซาไฮโดร-1H -ไซโคลเพนทา[b]แนพทาเลน-2-อิลอะมิโน)-1-ไฮ ดรอกซี-เอทิล]-8-ไฮดรอกซี-1H-ควิโนลิน-2-โอน, 9.ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ร่วมกันกับสาร พาหนะที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม 1 0.ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 7 ร่วมกันกับสาร พาหนะที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม 1Disclaimer (all), which will not appear on the advertisement notice: 1. Compounds of formula (chemical formula) I in free form or salt or sovate, where Ar is a group of formulas (chemical formula) II R1 is hydrogen, hydroxide. R2 and R3 are independent hydrogen or alkyl R4, R5, R6 and R7, each independent hydrogen, halogen, cyanoside, hydroxyl, alkyl. C, eryl, alkyl, alkyl substituted by atomic halogen. Or multiple atoms or one hydroxy group or one alkaline Or multiple groups, interfered by C2 through C10 alkyls in which one or more carbon atom pairs are welded by -O -, - NR -, - S -, - S (= O) - or -SO2- where R is hydrogre or C1 to C10 alkyl, alkenyl, trialkyl cycloid. Lil, carboxy, alkoxy carbonyl, or -CONR11R12 where R11 and R12 are independent of hydrogen or alkyl, or R4 and R5, R5 and R6, or R6 and R7 together. With the carbon atoms they are attached to instead of the carbocyclic or the 5- or 6-member O-heterocyclic ring with one or two oxygen atoms, R8 is the halogens, -OR13, -CH2OR13 or -NHR13, where R13 is hydrogen, alkyl, alkyl interfered by one hetero atom. Or multiple atoms, -COR14, where R14 is hydrogen, -N (R15) R16, alkyl or alkyl intervened by a hetero atom. Or multiple atoms, or eryls and R15 and R16 are independent of hydrogen, alkyl, or alkyl interfered by one or more heterotoms, or R13 is -C. (= NR) R17 -SOR17 or -SO2R17, where R17 is an alkyl or alkyl interfered by a hetero atom. Or multiple atoms, and R9 is hydrogen, or R8 is -NHR18, where -NHR18 and R9 are joined to the carbon atom they are attached to instead of 5- or 6-member heterocycle R10 is -OR19 or -NHR19, R19 is hydrogen, alkyl. Or alkyls that have been intervened By one atom hetero Or multiple atoms or -COR20, where R20 is -N (R21) R22, alkyl or alkyl interfered by a hetero atom. Or multiple atoms or eryls, and each R21 and R22 are free, ie hydrogen, alkyl, or alkyl intervened by one or more heterotoms. X is halogens or hermethyl. Or alkyl, Y is carbon or nitrogen, n is 1 or 2, p is zero, where Y is nitrogen, or 1, when Y is carbon, q and r each is zero, or 1, the sum of q + r is 1 Or 2 and the carbon atoms marked with an asterisk * have the shape of R or S or their mixtures, where R1 is hydroxy or alkoxy 2. Compounds according to claim 1 where Ar is a group of formulas. III (chemical formula) III, where R29, R30 and R31 are independent of hydrogen or C1-C4-alkyl, R1 is hydroxyl R2 and R3 is hydrogen, R4 and R7 are the same, and each is hydrogen, C1-C4-alkyl or C1-C4-alkyl, and R5 and R6, one of them is the same, and each one is hydrogen, C1-C4-alkyl, C1-C4-alkyl. Or C1-C4-Loxc-C1-C4-alkyl or R5 and R6 together instead of - (CH2) 4- or - O (CH2) 2O- 3. Compound according to claim 2, which carbon atoms In the formula I marked with a flower * there is a hole. R 4. Compounds according to claim 1, where Ar is a group of formulas (chemical formula) IIIa, in which R29, R30 and R31 are independent of hydrogen or C1-C4-alkyl. 5. Compounds according to claim. 1, where R4, R5, R6 and R7 are independent, are hydrogen, or in such a way that the benzene ring to which it is attached is symmetrically displaced. 6. Compounds according to claim 2, where Ar is a group of formula III, R1 is hydroxy, R2 and R3 is hydrogen, R4 and R7 are the same, and each is hydrogen, C1-C4-alkyl or C1-C4-Loxy, and R5 and R6, either one is the same, and each one is Hydrogen, C1-C4-Alkyl, C1-C4-Lcoxy, or C1-C4-L. Alkoxy-C1-C4-alkyl, or R5 and R6 together instead of - (CH2) 4- or -O (CH2) 2O- in free form or salt or solvate 7. Compound according to claim 6 Where the carbon atoms in the formula I marked Dok Chan * have the shape of R 8. Compounds of the formula (chemical formula) I in free form or salt or sovate (A), where Ar is a group of formulas (chemical formula) III, where R29. , R30 and R31 each are H, R1 are OH, R2 and R3 each is H and (i) n is 1, and R4 and R7 each is CH3O- and R5 and R6 each is H or (ii) n. Is 1, and each R4 and R7 are H and R5 and each R6 is CH3CH2- or (iii) n is 1, and R4 and R7 each is H and R5 and R6 each is CH3 or (iv) n is 1, and R4 and R7 each is CH3CH2 and R5 and R6 each is H or ( v) n is 1, and R4 and R7 are H and R5 and R6 together instead of - (CH2) 4- or (vi) n is 1, and R4 and R7 are each H and R5 and R6 together instead. -O (CH2) 2O- or (vii) n is 1, and R4 and R7 are each H and R5 and R6 each is CH3 (CH2) 3- or (viii) n is 1, and R4 and R7 each. Is H and R5, and each R6 is CH3 (CH2) 2- or (ix) n is 2, R4, R5, R6 and R7 each is H or (x) n is 1, and R4 and R7 each are H. And R5 and R6 each is CH3OCH2- or (B) which is the compound chosen from 8-hydroxy-5- (1-hydroxy-2- (inden-2-ilamino) -ethyl) 1H-quinolin-2-transfer, 5- (2 - (5,6-dimethoxy-inden-2-ilamino) -1-hydroxy-ethyl) -8-hydroxy -1H-quinolin - 2- Transfer, 5- (2- (5,6-diethyl-inden-2-ilamino) -1-hydroxy-ethyl) -8-hydroxy-3-methyl -1H- Quinolin-2-transfer, 5- [2- (5,6-diethyl-inden-2-ilamino) -1-hydroxy-ethyl] -8-methoxy Methyl-6-methyl-1H-quinolin-2-transfer, 5- (2- (5,6-diethyl-inden-2-ilamino) -1-hydroxyl C-ethyl] -8-hydroxy-6-methyl-1H-quinolin-2-transfer, 8-hydroxy-5- [2- (5,6-diethyl-inden -2-ilamino) -1-hydroxy-ethyl) -3,4-dihydro - 1H-quinolin-2-transfer, 5 - ((R) -2- ( 5,6-diethyl-2 methyl-inden-2-ilamino) -1-hydroxy-ethyl) -8-hydroxy-1H-quinolin-2-transfer , (S) -5- (2- (5,6-diethyl-inden-2-ilamino) -1-hydroxy-ethyl) -8-hydroxy -1H-c Vinolin-2-transfer-hydrochloride, 5 - ((R) -1-hydroxy-2- (6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo Socloheptane-7-ilamino) -ethyl] -8-hydroxy-1H-quinolin-2-transfer. Hydrochloride, (R) -5- (2- (5,6-diethyl-inden-2-ilamino) -1-hydroxy-ethyl) -8-hydroxyl C-1H-quinolin-2-On-Maleate, (R) -5- (2- (5,6-diethyl-inden-2-ilamino) -1-hydroxide Oxy-ethyl] -8-hydroxy-1H-quinolin-2-hydrochloride transfer, (R) -8-hydroxy-5 - ((S) -1- Hydroxy-2- (4,5,6,7-tetramethyl-inden-2-ilamino) - ethyl) - 1H-quinolin-2-transfer, 8- Hydroxy-5 - ((R) -1-hydroxy-2- (2-methyl-inden-2-ilamino)-ethyl) -1H-quinolin-2 -Transfer, 5- (2- (5,6-diethyl-inden-2-ilamino) -ethyl) -8-hydroxy-1H-quinolin-2-transfer, 8-hydroxy-5 - ((R) -1-hydroxy-2- (2-methyl-2,3,4,5,6,7,8-hexahydro-1H) - Cyclopenta [b] naphthalane-2-ilamino) - ethyl] -1H-quinolin-2-transfer, or 5 - ((S) -2- (2 , 3,5,6,7,8-hexahydro-1H - cyclopenta [b] naphthalane-2-ilamino) -1-Hi Droxy-ethyl] -8-hydroxy-1H-quinolin-2-transfer, 9. Pharmaceutical ingredients containing compounds according to claim 1 in combination with the substance. Pharmaceutical Acceptable Vehicles 1 0. Pharmaceutical ingredients containing claims 7 compounds in combination with Pharmacy acceptable vehicle 1
1.วิธีการสำหรับการบำบัดสภาวะที่ถูกเลือกจากลมพิษผื่นคันเรื้อรังหรือเฉียบพลัน,ขี้เรื้อน กวาง,ตาแดงแบบเป็นภูมิแพ้,แอคไทไนทีซ,ไข้ละอองฟาง และแมสโทไซโทซีส ซึ่งประกอบด้วย การให้แก่ผู้ป่วยที่ต้องการของการบำบัดในปริมาณที่ให้ผลของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 11. Methods for the treatment of conditions selected from urticaria, chronic or acute rash, leprosy. Deer, Allergic conjunctivitis, Actinitize, Hay fever And mastocytosis Which consists of Giving to patients in need of therapy in effective doses of the compound according to claim 1 1.
2. วิธีการสำหรับการบำบัดสภาวะของโรคทางเดินลมติดขัด หรือ อักเสบ ซึ่งประกอบด้วย การให้แก่ผู้ป่วยที่ต้องการของการบำบัดในปริมาณที่ให้ผลของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 12. Methods for the treatment of airway obstructive or inflammatory conditions, including Giving to patients in need of therapy in effective doses of the compound according to claim 1 1.
3.วิธีการสำหรับการบำบัดสภาวะของโรคทางเดินลมติดขัด หรือ อักเสบ ซึ่งประกอบด้วย การให้แก่ผู้ป่วยที่ต้องการของการบำบัดในปริมาณที่ให้ผลของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8 13. Interventions for the treatment of obstructive or inflammatory airway conditions, including Giving to patients in need of therapy in effective doses of the compound according to claim 8 1.
4.ขบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ในรูปอิสระ หรือ เกลือ หรือ โซลเวท ซึ่งประกอบด้วย (a) สำหรับการเตรียมสารประกอบ ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซี,อย่างใดอย่างหนึ่ง (i) การทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) XVI กับสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) XVII ซึ่ง Ar1 คือ Ar ดังที่ระบุในข้อถือสิทธิ 1 หรือ รูปแบบที่ถูกป้องกันของมัน,R2,R3,R4,R5,R6, R7 และ n เป็นดังที่ระบุในข้อถือสิทธิ 1 และ R32 คือ ไฮโดรเจน หรือ กลุ่มทีการป้องกันที่เอมีน,หรือ (ii) การรีดิวสซิงสารประกอบของสูตร (สูตรเคมี) XVIII ซึ่ง Ar1 คือ Ar ดังที่ระบุในข้อถือสิทธิ 1 หรือ รูปแบบที่ถูกป้องกันของมัน,R2,R3,R4,R5,R6, และ R7 เป็นดังที่ระบุในข้อถือสิทธิ 1 เพื่อเปลี่ยนกลุ่มดีโทที่ถูกระบุไว้ไปเป็น -CH(OH)-หรือ (b) สำหรับการเตรียมสารประกอบซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน,รีดิวซิงสารประกอบที่สอดคล้องกัน ของสูตร I ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซี หรือ (c) สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตร I ซึ่ง R1 คือ แอลคอกซี,อย่างใดอย่างหนึ่งของ (i) ทำ O-แอลคิลเลทิง สารประกอบที่สอดคล้องกันของสูตร I ซึ่ง R1 คือ ไฮดรอกซี หรือ (ii) ทำปฏิกิริยา สารประกอบที่สอดคล้องกันที่มีส่วนหลุดออกไปแทนที่ R1 ด้วยแอลกอฮอล์ของสูตร R1 H ซึ่ง R1คือ แอลคอกซี 14. Procedures for the preparation of compounds of formula I in free form or salts or solvets containing (a) for the preparation of compounds in which R1 is hydroxy, either (i) compound reactions of the formula (chemical formula ) XVI with compounds of the formula (chemical formula) XVII, where Ar1 is Ar as specified in claim 1 or its protected form, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and n are indicated in clause. Holds rights 1 and R32 is the hydrogen or amine protection group, or (ii) the compound reduction of the formula (chemical formula) XVIII, where Ar1 is Ar as specified in claim 1 or form. Its protected, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are as specified in claim 1 to convert the specified DTO group to -CH (OH) - or (b) for the Prepare a compound in which R1 is hydrogen, reducing the corresponding compound of formula I, where R1 is hydroxy, or (c). For the preparation of a compound of formula I, where R1 is an alkox, either of (i) Make O-alkylating Corresponding compound of formula I, in which R1 is hydroxy, or (ii) reacts, the corresponding compound has a dislodged fraction, replacing R1 with an alcohol of formula R1 H, where R1 is an alkoxie 1.
5. ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 8 ร่วมกันกับสาร พาหนะที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม 15. A pharmaceutical ingredient containing a compound according to claim 8 in combination with a substance. Pharmacy acceptable vehicle 1
6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง Ar คือ กลุ่มของสูตร III (สูตรเคมี) III ซึ่ง R29,R30 และ R31 แต่ละตัวเป็นอิสระ คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-C4-แอลคิล 16. The compound according to claim 1, where Ar is a group of formula III (chemical formula) III, of which R29, R30 and R31 are independent, is hydrogen or C1-C4-alkyl 1.
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่ง R4 และ R7 แต่ละตัว คือ ไฮโดรเจน, และ R5 และ R6 เหมือนกัน และแต่ละตัว คือ C1-C4-แอลคิล 17. The compound according to claim 6, where R4 and R7 are each hydrogen, and R5 and R6 are the same, and each is C1-C4-alkyl 1.
8.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 7 ซึ่ง R4 และ R7 แต่ละตัว คือ ไฮโดรเจน, และ R5 และ R6 เหมือนกัน และแต่ละตัว คือ C1-C4-แอลคิล 18. Compounds according to claim 7, where R4 and R7 are each hydrogen, and R5 and R6 are the same, and each is C1-C4-alkyl 1.
9.วิธีการสำหรับการบำบัดของการคลอดก่อนครบกำหนดซึ่งประกอบด้วยการให้แก่ผู้ป่วยที่ ต้องการของการบำบัดในปริมาณที่ให้ผลของสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 19. Methods for the therapy of preterm labor, which consists of giving to patients with Require of therapy in a productive dose of the compound according to claim 1.