TH34789B - อนุพันธ์เนยูรามินิค แอซิด การเตรียมของมันและการใช้ประโยชน์ของมันทางการแพทย์ - Google Patents

Abstract

DC60 (19/02/41) สารประกอบของสุตร (I) (สูตรเคมี) (I) [ซึ่ง R1 คือ แอลคิลหรือแฮโลแอลคิล; แต่ละ R2 และ R3 หมายถึง ไฮโดรเจนหรือ แอลิ แฟติก แอซิล; X คือ ไฮดรอกซิ, แฮโลเจน, แอลดอกซิ, หรือหมู่ของสูตร RaO- โดยที่ Ra คือ แอลิแฟติก แอซิล; Y คือหมู่ของสูตร RbRcN- หรือ RbRcN-O- โดยที่แต่ละ Rb และ Rc คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล; และ Z คือ ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์] มีฤทธิ์ยับยั้ง ใซแอลิเดส ที่ดีเยี่ยม และเพราะฉะนั้น จึงเป็นประโยชน์สำหรับการบำบัดและการป้องกันไข้หวัด ใหญ่และโรคไวรัสอื่นๆ ที่การแพร่พันธุ์ของไวรัสอ่อนไหวต่อตัวยับยั้ง ไซแอลิเดส สารประกอบของสุตร (I): (สูตร) (I) [ซึ่ง R1 คือ แอลคิลหรือแฮดลแอลคิล; แต่ละ R2 และ R3 หมายถึง ไฮโดรเจนหรือ แอลิ แฟติก แอซิล; X คือ ไฮดรอกซิ, แฮโลเจน, แอลดอกซิ, หรือหมู่ของสูตร RaO- โดยที่ Ra คือ แอลิแฟติก แอซิล; Y คือหมู่ของสูตร RbRcN- หรือ RbRcN-O- โดยที่แต่ละ Rb และ Rc คือ ไฮโดรเจน หรือ แอลคิล; และ Z คือ ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์] มีฤทธิ์ยับยั้ง ใซแอลิเดส ที่ดีเยี่ยม และเพราะฉะนั้น จึงเป็นประโยชน์สำหรับการบำบัดและการป้องกันไข้หวัด ใหญ่และโรคไวรัสอื่นๆ ที่การแพร่พันธุ์ของไวรัสอ่อนไหวต่อตัวยับยั้ง ไซแอลิเดส: สิทธิบัตรยา

Claims (3)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1. สารประกอบของสุตร (I): (สูตร) (I) ซึ่ง: R1 หมายถึง หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม; R2 และ R3 เหมือนกันหรือต่างจากกันและกัน และต่ละหมู่หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือ หมู่แอลิแฟติก แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 25 อะตอม; X หมายถึง แฮโลเจน อะตอม หรือหมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม; Y หมายถึง หมู่ของสูตร RbRcN- หรือหมู่ของสูตร RbRcN-O-, โดยที่ Rb และ Rc เหมือนกัน หรือต่างจากกันและกัน และแต่ละหมู่หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน จาก 1 ถึง 4 อะตอม; และ Z หมายถึง ออกซิเจน อะตอม หรือซัลเฟอร์ อะตอม; และเกลือและเอสเทอร์ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R1 หมายถึง หมู่เมธิล 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R2 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลิแฟติก คาร์บอกซิลิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 6 ถึง 25 อะตอม 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่ง R2 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลิแฟติก คาร์บอกซิลิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 8 ถึง 16 อะตอม 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่ง R2 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลิแฟติก คาร์บอกซิลิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 8 ถึง 16 อะตอม และ R3 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่ง R2 หมายถึง หมู่ออคทานออิล, เดคานออิล, ดอเดคานออิล, มิริสทอริล หรือหมู่แพลมิทออิล 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่ง R2 หมายถึง หมู่ออคทานออิล, เดคานออิล, ดอเดคานออิล, มิริสทอริล หรือหมู่แพลมิทออิล และ R3 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R3 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลิแฟติก คาร์บอกซิลิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 6 ถึง 25 อะตอม 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง R3 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลิแฟติก คาร์บอกซิลิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 8 ถึง 16 อะตอม 1 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 9, ซึ่ง R3 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ออคทา นออิล, เดคานออิล, ดอเดคานออิล, มิริสทอริล หรือหมู่แพลมิทออิล 1 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง X หมายถึง ฟลูออรีน อะตอม, หมู่เมธอกซิ หรือ หมู่เอธอกซิ 1 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง Y หมายถึง หมู่อะมิโนหรือหมู่ของสูตร RbRcN-O-, โดยที่ Rb และ Rc เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 1 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่ง Y หมายถึง หมู่อะมิโน หรือหมู่อะมิโนออกซิ 1 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่ง Y หมายถึง หมู่อะมิโน 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง Z หมายถึง ออกซิเจน อะตอม 1 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง: R1 หมายถึง หมู่เมธิล; R2 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลิแฟติก คาร์บอกซิลิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 6 ถึง 25 อะตอม; R3 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลิแฟติิก คาร์บอกซิลิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 6 ถึง 25 อะตอม; X หมายถึง แฮโลเจน อะตอม หรือหมู่แอคดอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม; Y หมายถึง หมู่อะมิโน หรือหมู่ของสูตร RbRcN-O-, โดยที่ Rb และ Rc เป็นตามที่นิยามไว้ ข้างบน; และ Z หมายถึง ออกซิเจน อะตอม 1 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง: R1 หมายถึง หมู่เมธิล; R2 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลิแฟติก คาร์บอกซิลิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 8 ถึง 16 อะตอม; R3 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลิแฟติิก คาร์บอกซิลิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 8 ถึง 16 อะตอม; X หมายถึง ฟลูออรีน อะตอม, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เอธอกซิ; Y หมายถึง หมู่อะมิโน หรือหมู่อะมิโนออกซิ; และ Z หมายถึง ออกซิเจน อะตอม 1 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง: R1 หมายถึง หมู่เมธิล, R2 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่แอลิแฟติก คาร์บอกซิลิค แอซิล ที่มีคาร์บอนจาก 8 ถึง 16 อะตอม; R3 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม; X หมายถึง ฟลูออรีน อะตอม, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เอธอกซิ; Y หมายถึง หมู่อะมิโน หรือหมู่อะมิโนออกซิ; และ Z หมายถึง ออกซิเจน อะตอม 1 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง: R1 หมายถึง หมู่เมธิล; R2 หมายถึง หมู่ออคทานออิล, เดคานออิล, ดอเดคานออิล, มิริสทอริล หรือหมู่แพลมิทออิล; R3 หมายถึง ไฮโดรเจน อะตอม; X หมายถึง ฟลูออรีน อะตอม, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เอธอกซิ; Y หมายถึง หมู่อะมิโน; และ Z หมายถึง ออกซิเจน อะตอม 2

1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ต่อไปนี้: 5-แอเซแทมิโด-4-กูแอนิดินอ-2,3,4,5,7-เพนทาดีออซิ-7-ฟลูออโร-D-กลิเซอรอ-D-แกแลค โท-นอน-2-อีนอไพแรนอซออิค แอซิด; 5-แอเซแทมิโด-4-กูแอนิดินอ-9-O-ดอเดคานออิล-2,3,4,5,7-เพนทาดีออกซิ-7-ฟลูออโร-D- กลิเซอรอ-D-แกแลคโท-นอน-2-อีนอไพแรนอซออิค แอซิด; 5-แอเซแทมิโด-4-กูแอนิดินอ-9-O-มิริสทออิล-2,3,4,5,7-เพนทาดีออกซิ-7-ฟลูออโร-D- กลิเซอรอ-D-แกแลคโท-นอน-2-อีนอไพแรนอซออิค แอซิด; 5-แอเซแทมิโด-4-กูแอนิดินอ-9-O-แพลมิทออิล-2,3,4,5,7-เพนทาดีออกซิ-7-ฟลูออโร-D- กลิเซอรอ-D-แกแลคโท-นอน-2-อีนอไพแรนอซออิค แอซิด; 5-แอเซแทมิโด-4-กูแอนิดินอ-2,3,4,5,7-เพนทาดีออกซิ-7-เมธอกซิ-D-กลิเซอรอ-D-แกแลค โท-นอน-2-อีนอไพแรนอซออิค แอซิด; 5-แอเซแทมิโด-4-กูแอนิดินอ-9-O-มิริสทออิล-2,3,4,5,7-เพนทาดีออกซิ-7-ฟลูออโร-D- กลิเซอรอ-D-แกแลคโท-นอน-2-อีนอไพแรนอซออิค แอซิด; 5-แอเซแทมิโด-4-กูแอนิดินอ-2,3,4,5,7-เพนทาดีออกซิ-7-ฟลูออโร-D-กลิเซอรอ-D-แกแลค โท-นอน-2-อีนอไพแรนอซออิค แอซิด; 5-แอเซแทมิโด-4-กูแอนิดินอ-9-O-ออคทานออิล-2,3,4,5,7-เพนทาดีออกซิ-7-ฟลูออโร-D- กลิเซอรอ-D-แกแลคโท-นอน-2-อีนอไพแรนอซออิค แอซิด; 5-แอเซแทมิโด-4-กูแอนิดินอ-9-O-ดอเดคานออิล-2,3,4,5,7-เพนทาดีออกซิ-7-ฟลูออโร-D- กลิเซอรอ-D-แกแลคโท-นอน-2-อีนอไพแรนอซออิค แอซิด; 5-แอเซแทมิโด-4-กูแอนิดินอ-9-O-มิริสทออิล-2,3,4,5,7-เพนทาดีออกซิ-7-ฟลูออโร-D- กลิเซอรอ-D-แกแลคโท-นอน-2-อีนอไพแรนอซออิค แอซิด; 5-แอเซแทมิโด-4-กูแอนิดินอ-9-O-แพลมิทออิล-2,3,4,5,7-เพนทาดีออกซิ-7-ฟลูออโร-D- กลิเซอรอ-D-แกแลคโท-นอน-2-อีนอไพแรนอซออิค แอซิด; 5-แอเซแทมิโด-4-กูแอนิดินอ-9-O-ออคทานออิล-2,3,4,5,7-เพนทาดีออกซิ-7-ฟลูออโร-D- กลิเซอรอ-D-แกแลคโท-นอน-2-อีนอไพแรนอซออิค แอซิด; 5-แอเซแทมิโด-4-กูแอนิดินอ-9-O-เดคานออิล-2,3,4,5,7-เพนทาดีออกซิ-7-เมธอกซี-D- กลิเซอรอ-D-แกแลคโท-นอน-2-อีนอไพแรนอซออิค แอซิด; 5-แอเซแทมิโด-4-กูแอนิดินอ-9-O-ดอเดคานออิล-2,3,4,5,7-เพนทาดีออกซิ-7-เมธอกซี-D- กลิเซอรอ-D-แกแลคโท-นอน-2-อีนอไพแรนอซออิค แอซิด; และ 5-แอเซแทมิโด-4-กูแอนิดินอ-9-O-เฮกซาเดคานออิล-2,3,4,5,7-เพนทาดีออกซิ-7-เมธอกซี-D- กลิเซอรอ-D-แกแลคโท-นอน-2-อีนอไพแรนอซออิค แอซิด; และเกลือและเอสเทอร์ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม 2

2. การใช้สารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือ หรือเอสเทอร์ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรม, ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 21 ข้อใดข้อหนึ่ง, เพื่อการผลิตยาสำหรับการ บำบัดหรือป้องกันการติดเชื้อในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่ก่อให้เกิดโดยไวรัสที่มีไซแอลิเดส 2

3. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับการบำบัด หรือป้องกันการติดเชื้อในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนมที่ก่อให้เกิดโดยไวรัสที่มีไซแอลิเดส, ซึ่งองค์ประกอบประกอบรวมด้วยสารประกอบยับยั้ง ไซแอลิเดสในของผสมรวมกับสารตัวพาหรือสารทำเจือจางที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม, ซึ่ง สารประกอบยับยั้งไซแอลิเดส คือ อย่างน้อยหนึ่งสารประกอบของสูตร (I) หรือเกลือหรือเอสเทอร์ ของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม, ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 21 ข้อใดข้อหนึ่ง