TH34674C3 - 2-ไซยาโนไพร์โรลิดีนที่ถูกแทนที่ n - Google Patents
2-ไซยาโนไพร์โรลิดีนที่ถูกแทนที่ nInfo
- Publication number
- TH34674C3 TH34674C3 TH9901004509A TH9901004509A TH34674C3 TH 34674 C3 TH34674 C3 TH 34674C3 TH 9901004509 A TH9901004509 A TH 9901004509A TH 9901004509 A TH9901004509 A TH 9901004509A TH 34674 C3 TH34674 C3 TH 34674C3
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- acetyl
- formula
- amino
- dpp
- cyeno
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 6
- 150000003839 salts Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 4
- 125000000218 acetic acid group Chemical group C(C)(=O)* 0.000 claims 5
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 5
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N Pyrrolidine Chemical compound C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 2
- 125000006701 (C1-C7) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 239000005426 pharmaceutical component Substances 0.000 claims 1
- 239000008024 pharmaceutical diluent Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 102000016622 Dipeptidyl Peptidase 4 Human genes 0.000 abstract 11
- 101000930822 Giardia intestinalis Dipeptidyl-peptidase 4 Proteins 0.000 abstract 11
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 abstract 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 abstract 2
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 abstract 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 abstract 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 abstract 2
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 abstract 2
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 abstract 2
- 239000008103 glucose Substances 0.000 abstract 2
- 229940125396 insulin Drugs 0.000 abstract 2
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Substances N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 abstract 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 abstract 2
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 abstract 2
- 125000005073 adamantyl group Chemical group C12(CC3CC(CC(C1)C3)C2)* 0.000 abstract 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 1
- 239000000758 substrate Substances 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (01/08/55) การประดิษฐ์เกี่ยวกับสารประกอบของสูตรที่ (I) (สูตรเคมี) I ซึ่ง R คือซับสทิทิวเทค อะแดแมนทิล; และ n คือ 0 ถึง 3; ในรูปอิสระ หรือในรูปของเกลือ เพิ่มเติมแอซิด สารประกอบของสูตรที่ I ยับยั้งแอคทิวิทีของ DPP-IV (ไดเพพทิดิล-เพพดิเดส-IV) (inhibit DPP-IV (dipeptidyl-peptidase-IV)) ดังนั้นสารเหล่านี้ชี้ให้เห็นสำหรับการใช้เป็นยาใน การยับยั้ง DPP-IV และในการรักษาสภาวะที่มีสื่อกลางโดย DPP-IV, เช่น โรคเบาหวานที่ขึ้นกับ สารที่ไม่ใช่อินซูลิน, โรคไขข้ออักเสบ, โรคอ้วน, ออสทิโอพอโรซิส และสภาวะอื่นของความทน ต่อกลูโคสที่ถูกทำให้เสียหายแล้ว การประดิษฐ์เกี่ยวกับสารประกอบของสูตรที่ (I) (สูตรเคมี) I ซึ่ง R คือซับสทิทิวเทค อะแดแมนทิล; และ n คือ 0 ถึง 3; ในรูปอิสระ หรือในรูปของเกลือ เพิ่มเติมแอซิด สารประกอบของสูตรที่ I ยับยั้งแอคทิวิทีของ DPP-IV (ไดเพพทิดิล-เพพดิเดส-IV) (inhibit DPP-IV (dipeptidyl-peptidase0IV)) ดังนั้นสารเหล่านี้ชี้ให้เห็นสำหรับการใช้เป็นยาใน การยับยั้ง DPP-IV และในการรักษาสภาวะที่มีสื่อกลางโดย DPP-IV , เช่น โรคเบาหวานที่ขึ้นกับ สารที่ไม่ใช่อินซูลิน, โรคไขข้ออักเสบ, โรคอ้วน,ออสทิโอพอโรซิส และสภาวะอื่นของความทน ต่อกลูโคสที่ถูกทำให้เสียหายแล้ว สิทธิบัตรยา
Claims (4)
1. สารประกอบของสูตร (IA)หรือ (I B) (สูตรเคมี) ซึ่ง R เเทน ไฮดรอกซิ C1-C7 เเอลคอกซิ C1-C8 เเอลคานออิลออกซิ หรือ R5 R4 N-CO-O ซึ่ง R4 เเละ R5 ที่เป็นอิสระจากกันคือ C1-C2 เเอลคิล หรือเฟนิล ซึ่งไม่ถูกเเทนที่หรือถูกเเทนที่โดยหมู่ เเทนที่ที่ถูกเลือกจาก C1-C7 เเอลคิล C1-C7 เเอลคอกซิ เเฮโลเจน เเละไทรฟลูออโรเมธิล เเละซึ่ง นอกจากนี้ R4 คือ ไฮโดรเจน หรือ R4 เเละ R5 ร่วมกันเเทน C3-C5 เเอลคิลีน เเละ R เเทนไฮโดรเจน หรือ R เเละ R ที่เป็นอิสระจากกันเเทน C1-C7 เเอลคิล ในรูปอิสระ หรือในรูปของเกลือเพิ่มเติม เเอซิดที่ยอมรับกันทางเภสับกรรม
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ของสูตร (I A) หรือ (I B) ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ที่ ประกอบด้วย ไพรโรลิดีน 1{[(3,5-ไดเมธิล-1- อะเเดเเมนทิล)อะมิโน]-เเอซิทิล ]2-ไซเเอโน-(S) ไพร์โรลิดีน 1{[3-เอธิล-1อะเเดเเมนทิล) อะมิโน]-2ไซเเอโน-(S) ไพร์โรลิดีน 1-[[[3-เมธอกซิ-1อะเเดเเมนทิล) อะมิโน ]-2-ไซเเอโน (S) ไพร์โรลิดีน 1-[[[3-[[t-บิวทิลอะมิโน) คาร์บอนิล] ออกซิ]1-อะเเดเเมนทิล)อะมิโน]เเอซิทิล] 2-ไซเเอโน-(S) (สูตร)
3. ไพร์โรลิดีน 1-[(3-ไฮดรอกซิ-1อะเเดเเมนทิล) อะมิโน]เเอซิทิล]-2-ไซเเอโน- (S) ตามข้อ ถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมของสารเหล่านั้น
4. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 3 ในรูปอิสระ หรือในรูปของเกลือเพิ่มเติมเเอซิดที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรม ร่วมกันกับเเคริ เออร์หรือสารทำให้เจือจางที่ยอมรับกันทางเภสัชกรรมอย่างน้อยหนึ่งชนิด
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH52649A3 TH52649A3 (th) | 2002-08-26 |
| TH34674C3 true TH34674C3 (th) | 2012-12-27 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| BR9913654A (pt) | Inibidores de p-38alfa quinase | |
| AU1099302A (en) | Medicinal compositions for concominant use as anticancer atent | |
| BRPI9915985B8 (pt) | 2-cianopirrolidinas n-substituídas, composição farmacêutica que as compreende e uso das mesmas | |
| WO1998019998A3 (en) | N-substituted 2-cyanopyrrolidines | |
| CA2407100A1 (en) | 1-aroyl-piperidinyl benzamidines | |
| ATE383366T1 (de) | D-xylopyranosyl-substituierte phenyle, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung | |
| EP2048142A3 (en) | Nitrogen-containing condensed cyclic compound having a pyrazolyl group as a substituent group and pharmaceutical composition thereof | |
| BR0015788A (pt) | Agentes anti-diabéticos | |
| DE502005004966D1 (de) | D-pyranosyl-substituierte phenyle, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung | |
| WO2002016357A3 (en) | Quinuclidine-substituted aryl moieties for treatment of disease (nicotinic acetylcholine receptor ligands) | |
| WO2002016358A3 (en) | Quinuclidine-substituted aryl moieties for treatment of disease (nicotinic acetylcholine receptor ligands) | |
| CA2347752A1 (en) | N-(2-aryl-propionyl)-sulfonamides and pharmaceutical preparations containing them | |
| WO2002016356A3 (en) | Quinuclidine-substituted aryl moieties for treatment of disease (nicotinic acetylcholine receptor ligands) | |
| BR9908610A (pt) | Composto, processo para produzir o mesmo, composição farmacêutica, uso do composto, processos par ainibir a produção de óxido nìtrico e/ou citocina em mamìferos, e para impedir ou tratar doença cardìaca, doença autoimune ou choque séptico em mamìferos, e, pró medicamentos | |
| GEP20043250B (en) | Use of Indolyl-3-Glyoxylic Acid Derivatives as Anti-tumor Means and Pharmaceutical Compositions Containing the Same | |
| DE60201259D1 (de) | Chemische verbindungen | |
| TH52649A3 (th) | 2-ไซยาโนไพร์โรลิดีนที่ถูกแทนที่ n | |
| TH34674C3 (th) | 2-ไซยาโนไพร์โรลิดีนที่ถูกแทนที่ n | |
| DE60124117T8 (de) | Aminothiazol-derivate enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen zur behandlung von motorischen störungen des kolons | |
| IL196085A0 (en) | Cyclic amine compounds and pharmaceutical compositions containing the same | |
| PL1753719T3 (pl) | Podstawione pirolidyn-2-ony | |
| CA2335560A1 (en) | New 2-aminothiazol-fused 2-aminoindans and 2-aminotetralins and their use | |
| MA28325A1 (fr) | Nouveaux derives de phenylpyridinylpiperazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent | |
| TH66273A (th) | สารประกอบชนิดใหม่ | |
| TH68926A (th) | องค์ประกอบและการรวมกันทางเภสัชกรรม สำหรับการบำบัดรักษาหรือการป้องกันโรคของความผิดปกติที่เกี่ยวข้อง... |