Claims (9)
1. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ซึ่ง R3และ R4 เป็นอิสระต่อกันเลือกได้จากหมู่แอลคิล C1-5 ที่เป็นชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง และรวมถึง ออพทิคัลไอโซเมอร์ทั้งหมด โดยมีเงื่อไขว่า เมื่อ R3เป็นเมธิล และ R4 ไม่ใช่เทิร์ล-บิวทิล1. Compounds with general formulas (chemical formulas) in which R3 and R4 are independent of each other, can be selected from straight-chain or branched alkyl group C1-5 and includes all optical isomers. With the condition that when R3 is methyl and R4 is not tyr-butyl
2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 1) แอเซทอกซิเมธิล เมธิล 4-(2\',3\'-ไดคลอโรเฟนิล)-2,6-ไดเมธิล-1,4-ไดไฮโดรพิริดีน-3,5- ไดคาร์บอกซิเลท 2) โพรพิออนอกซิเมธิล เมธิล 4-(2\'3\'-ไดคลอโรเฟนิล)-2,6-ไดเมธิล-1,4-ไดไฮโดรพิริดีน- 3,5-ไดคาร์บอกซิเลท 3) บิวทิรอกซิเมธิล เมธิล 4-(2\'3\'-ไดคลอโรเฟนิล)-2,6-ไดเมธิล-1,4-ไดไฮโดรพิริดีน-3,5- ไดคาร์บอกซิเลท 4) (4S)-บิวทิรอกซิเมธิล เมธิล 4-(2\',3\'-ไดคลอโรเฟนิล)-2,6-ไดเมธิล-1,4-ไดไฮโดรพิริดีน- 3,5-ไดคาร์บอกซิเลท 5) (4R)-บิวทิรอกซิเมธิล เมธิล 4-(2\',3\'-ไดคลอโรเฟนิล)-2,6-ไดเมธิล-1,4-ไดไฮโดรพิริดีน- 3,5-ไดคาร์บอกซิเลท 6) ไอโซ-บิวทิรอกซิเมธิล เมธิล 4-(2\',3\'-ไดคลอโรเฟนิล)-2,6-ไดเมธิล-1,4-ไดไฮโดรพิริดีน- 3,5-ไดคาร์บอกซิเลท2. Compound according to claim 1 1) acetoximethyl methyl 4- (2 \ ', 3 \' - dichlorophenyl) -2,6-dimethyl-1, 4- dihydropyridine -3,5-dicarboxylate 2) propionoxymethyl methyl 4- (2 \ '3 \' - dichlorophenyl) - 2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine - 3,5-dicarboxylate 3) butyroxymethylmethyl 4- (2 \ ' 3 \ '- dichlorophenyl) -2,6-dimethyl -1,4-dihydropyridine -3,5-dicarboxylate 4) (4S) - bute Thiroximethylmethyl 4- (2 \ ', 3 \' - dichlorophenyl) -2,6-dimethyl -1,4-dihydropyridine - 3, 5- dicarboxylate 5) (4R) -butyroxymethylmethyl 4- (2 \ ', 3 \' - dichlorophenyl) -2,6-dimethicone L -1,4-dihydropyridine - 3,5-dicarboxylate 6) iso-butyroxymethyl methyl 4- (2 \ ', 3 \' - dichlorophenyl) -2,6-dimethyl -1,4-dihydropyridine - 3,5-dicarboxylate
3. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป I ตามที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1กำหนด คุณลักษณะโดย a) การแอลคิเลท สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป II (สูตรเคมี) II กับสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป R4COOCH2X ซึ่งสูตร R3 และ R4 เป็นดังที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1และ X เป็นหมู่จากไปมาตรฐาน หรือ b) การคอนเดนส์สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป III (สูตรเคมี) III กับอะมิโนโครทอเนทที่มีสูตรทั่วไป IV (สูตรเคมี) IV ซึ่งสูตร R3 และ R4 เป็นดังที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ c) การคอนเดนส์สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป V (สูตรเคมี) V กับอะมิโนโครทอเนทที่มีสูตรทั่วไป VI (สูตรเคมี) VI ซึ่งสูตร R3 และ R4 เป็นดังที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ d) ทำปฏิกิริยาของเบนแซลดีไฮด์ที่มีสูตรทั่วไป VIII (สูตรเคมี) VIII กับแอซิโทแอซิเททที่มีสูตรทั่วไป VII (สูตรเคมี) VII และอะมิโนโครทอเนท ที่มีสูตรทั่วไป VI (สูตรเคมี) VI ซึ่งสูตร R3 และ R4 เป็นดังที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ e) การทำปฎิกิริยาของเบนแซลดิไฮด์ที่มีสูตรทั่วไป VIII (สูตรเคมี) VIII กับแอซิโทแอซิเททที่มีสูตรทั่วไป IX (สูตรเคมี) IX และอะมิโนโครทอเนทที่มีสูตรทั่วไป IV (สูตรเคมี) IV ซึ่งสูตร R3 และ R4 เป็นดังที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ f) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบเบนซิลิดีนที่มีสูตรทั่วไป III (สูตรเคมี) III กับแอซิโทแอซิเททที่มีสูตรทั่วไป VII (สูตรเคมี) VII โดยมีแอมโมเนียอยู่ด้วย ซึ่งสูตร R3 และ R4 เป็นดังที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ g) การทำปฎิกิริยาของสารประกอบซิลิดีนที่มีสูตรทั่วไป V (สูตรเคมี) V กับแอซิโทแอซิเททที่มีสูตรทั่วไป IX (สูตรเคมี) IX โดยมีแอมโมเนียอยู่ด้วย ซึ่งสูตร R3 และ R4 เป็นดังที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ h) การทำปฎิกิริยาของแอซิโทแอซิเททที่มีสูตรทั่วไป VII และ IX (สูตรเคมี) VII (สูตรเคมี) IX กับเบนแซลดิไฮด์ที่มีสูตรทั่วไป VIII (สูตรเคมี) VIII โดยมีแอมโนเนียอยู่ด้วย ซึ่งสูตร R3 และ R4 เป็นดังที่ระบุในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งหลังจากนั้น หากต้องการ เปลี่ยนสารประกอบที่ได้มาโดยกรรมวิธีใด ๆ ของ a)-h) ให้เป็นออพทิคัลไอโซเมอร์ของ สารเหล่านั้น3. The process for preparing the compound with the general formula I, as specified in claim 1, is characterized by a) the alkylate of the compound having the general formula II (chemical formula) II to the compound with the general formula R4COOCH2X whose formula R3 and R4 is, as stated in claim 1, and X is a standardized group, or b) condensation compound with the general formula III (chemical formula) III with the general formula amino chromatography IV ( Chemical formula) IV, where the formulas R3 and R4 are as indicated in claim 1 or c) condensate compounds with the general formula V (chemical formula) V with the general formula amino chromatography VI ( Chemical formula) VI, in which the formulas R3 and R4 are as indicated in claim 1 or d) conduct benzaldehyde reactions with the general formula VIII (chemical formula) VIII with the formula acetate. General VII (chemical formula) VII and amino chromatography. With general formula VI (chemical formula) VI, in which formulas R3 and R4 are as indicated in claim 1 or e) benzaldehyde interaction with the general formula VIII (chemical formula) VIII with A. Citoacetate with general formula IX (chemical formula) IX and aminochrotonate with general formula IV (chemical formula) IV, where formulas R3 and R4 are as indicated in claim 1 or f. ) The reaction of benzylidine compound with the general formula III (chemical formula) III with the general formula of acetone acetate VII (chemical formula) VII, with ammonia in it, the formulas R3 and R4 are as Specified in claim 1 or g), the reaction of a compound with the general formula of silidine V (chemical formula) V with acetone acetate with the general formula IX (chemical formula) IX with ammonia. Where the formulas R3 and R4 are as indicated in claim 1 or h), the action of acetone acetate with the general formula VII and IX (chemical formula) VII (chemical formula) IX with Ben. Saldehyde with the general formula VIII (chemical formula) VIII, with ammonia included, the formulas R3 and R4 are as stated in claim 1, which thereafter, to change the compound obtained by any process B A) -h) to be the optical isomer of those substances.
4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 3 กำหนดคุณลักษณะโดยการเตรียมสารประกอบตาม ข้อถือสิทธิที่ 24. Process according to claim 3: Determine the characteristics by preparing the compound according to Claim 2
5. สารเตรียมเภสัชภัณฑ์ที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิใด ๆ ของข้อที่ 1-2 เป็น สารออกฤทธิ์5. Pharmaceutical preparations containing any of the constituents described in Articles 1-2 are active substances.
6. สารเตรียมเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิที่ 5 ในรูปแบบหน่วยขนาดสาร6. Prepare pharmaceuticals according to claim 5 in form of unit size of substance
7. สารเตรียมเภสัชภัณฑ์ตามข้อถือสิทธิที่ 5-6 ที่ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ร่วมกับพาหะที่ ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์7. Pharmaceutical preparations according to claim 5-6 that contain active ingredients in combination with Pharmacy acceptable
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิใด ๆ ของข้อที่ 1-2 สำหรับใช้เป็นสารออกฤทธิ์ในการรักษา โรค8. Any claim compound of 1-2 for use as an active ingredient in the treatment of disease.
9. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิใด ๆ ของข้อที่ 1-2 สำหรับเตรียมยาที่มีผลในการลด ความดันโลหิต 19. Use of any claim compound of 1-2 for the preparation of drugs with antihypertensive effect 1.
0. สารเตรียมเภสัชภัณฑ์สำหรับใช้ในการลดความดันโลหิต ซึ่งสารออกฤทธิ์ คือ สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 20. Pharmaceutical preparations for use in lowering blood pressure. In which the active ingredient is the compound according to claim 1 or 2