TH3121A - - Google Patents

Abstract

สารประเภทไพริโดเบนโซไดอาเซปปีนที่เตรียมขึ้นได้โดยตรงด้วยขบวนการใหม่ของการประดิษฐ์นี้มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอิออนประจุบวกของโลหะอัลคาไล (M+) ไฮโดรเจน ?alk1-Q ซึ่ง Q เลือกได้จากไฮโดรเจน ฮาโล ?NR1R2, -N=CH-O-C2H5 หรือ (สูตร) R1 และ R2 เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ -C(O)O-อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนที่อยู่ติดกันอาจเกิดเป็นส่วนที่เป็นเฮทเทอโรไซคลิคที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 1-ปิปเปอริดินิล 1-พธาลิมิโด,1-ไพโรลิดินิล 4-มอร์โฟลินิล,1-ปิปเปอราซินิล และ ปิปเปอราชิน-1-อิล ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 4 Ar เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 2,3 และ 4 -ไพริดินิล 2 หรือ 3-ไธเอนนิล, เฟนนิล หรือเฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยอนุมูล 1 ถึง 3 อนุมูลที่เลือกได้จาก ฮาโล, อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำไตรฟลูออโรเมทธิลหรือไนโตร และอาจเป็นชนิดที่เหมือนกันหรือต่างกัน Alk1 คือเชนของไฮโดรคาร์บอนประเภทเชนตรงหรือเชนแตกแขนงที่มีคาร์บอน 1-8 อะตอม 2. เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน ฮาโลเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไฮดรอกซี หรือไนโตร Y เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน หรืออนุมูล 1-2 อนุมูลที่เลือกได้จากอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำหรือไฮดรอกซี และอาจเป็นชนิดที่เหมือนกันหรือต่างกัน และเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารเหล่านี้เว้นแต่เมื่อ R=M+

Claims (3)

1. ขบวนการสำหรับเตรียมสารประเภทไพริโดเบนโซไดอาเซปปีนที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอิออนประจุบวกของโลหะอัลคาไล (M1) ไฮโดรเจน, -alk1-Q ซึ่ง Q เลือกได้จากไฮโดรเจน,ฮาโล,-NR1R2,-N=CH-OC2H5 หรือ (สูตร) R1 และ R2 เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ,-C(O)-O- อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำหรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนที่อยู่ติดกันอาจเกิดเป็นส่วนเฮทเทอโรไซคลิคที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 1-ปิปเปอริดินิล,1-พธาลิมิโด,1-ไพโรลิดินิล,4-มอร์โฟลินิล,1-ปิปเปอราชินิล และ ปิปเปอราซิน-1-อิล ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 4 Ar เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 2,3 และ 4-ไพริดินิล หรือ 2 หรือ 3-ไธเอนนิล,เฟนนิล หรือเฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยอนุมูล 1 ถึง 3 อนุมูลที่เลือกได้จากฮาโล อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำไตรฟลูออโรเมทธิล หรือไนโตร และอาจเป็นชนิดที่เหมือนกันหรือต่างกัน Alk1 คือเชนของไอโดรคาร์บอนประเภทเชนตรงหรือเชนแตกแขนงที่มีคาร์บอน 1-8 อะตอม 2. เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,ฮาโลเจน,อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไฮดรอกซี หรือไนโตร Y เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน หรืออนุมูล 1-2 อนุมูลที่เลือกได้จากอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือไฮดรอกซี และอาจเป็นชนิดที่เหมือนกันหรือต่างกัน และเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารนี้ เว้นแต่เมื่อ R=M+ ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ ขั้นตอนที่ 1 การทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) หรือของผสมของสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง Ar,Y และ Z มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน X เลือกได้จากคลอรีน โบรมีน ฟลูออรีน หรือไอโอดีน R คือไฮโดรเจน หรือ alk1-Q ซึ่ง alk1 มีความหมายดังข้างบนและ Q คือไฮโดรเจน ,-NR1R2,-N=CH-OC2H5 หรือ (สูตร) และ R1 และ R2 เลือกได้จากอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ -C(O)O-อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนที่อยู่ติดกันอาจเกิดเป็นส่วนเฮทเทอโรไซคลิคที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 1-ปิปเปอริดินิล,1-พธาลิมิโด,1-ไพโรลิดินิล,4 มอร์โฟลินิล 1-ปิปเปอราซินิล และ ปิปเปอราซีน-1-อิล ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 4 กับเบสของโลหะอัลครไลที่เป็นเบสแก่ประเภท นอน-นิวคลิโอไฟล์ ในปริมาณที่ทำปฏิกิริยากันพอดีเป็นอย่างน้อยในรูปของผสมร่วมกับสารพาหะที่เป็นของเหลวเฉื่อยที่เป็นของผสมที่คนได้ เพื่อทำให้เกิดสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ในสารพาหะดังกล่าวซึ่ง Ar,Y และ Z มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบนและ R3 คืออิออนของโลหะอัลคาไลที่ประกอบด้วยโซเดียม โปแตสเซียม หรือลิเธียม หรือ ?alk1-Q ซึ่ง alk1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบนและ Q เป็นชนิดเดียวกับหมู่นี้ที่อยู่ในสารเริ่มต้น ขั้นตอนที่ 2 การทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่เตรียมขึ้นในสารพาหะดังกล่าวในขั้นตอนที่ 1 ซึ่ง R3 คืออิออนของโลหะอัลคาไล กับแหล่งให้โปรตอนเพื่อทำให้ได้สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ในสารพาหะดังกล่าวซึ่ง Ar,Y และ Z มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน ขั้นตอนที่ 3 การทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่เตรียมขึ้นในสารพาหะดังกล่าวในขั้นตอนที่ 1 ซึ่ง R3 คืออิออนของโลหะอัลคาไล กับสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง Q เลือกได้จากไฮโดรเจน -NR1R2,-N=CH-OC2H5 หรือ (สูตร) และ R1 และ R2 เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ?C(O)-O- อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนที่อยู่ติดกันอาจเกิดเป็นส่วนเฮทเทอโรไซคลิคที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 1-ปิปเปอริดินิล,1-พธาลิมิโด,1-ไพโรลิดินิล,4-มอร์โฟลินิล,1-ปิปเปอราซินิล และปิปเปอราซีน-1-อิล ที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 4 เพื่อให้เกิดเป็นสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ในสารพาหะดังกล่าว ซึ่ง Q มีความหมายเดียวกับหมู่เริ่มต้นของสารดังกล่าว และ Ar,Y,Z และ alk1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน ขั้นตอนที่ 4 การแยกสารที่เตรียมขึ้นในขั้นตอนที่ 1 ที่ไม่ใช่สารซึ่ง R3 คืออิออนประจุบวกของโลหะอัลคาไล หรือสารที่เตรียมขึ้นในขั้นตอนที่ 2 หรือ 3 ออกจากสารพาหะดังกล่าวและของผสมที่ทำปฏิกิริยากันด้วยวิธีการที่ใช้กันทั่วไป เพื่อให้ได้สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง Ar,Y,Z และ R มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน เว้นแต่ R ไม่ใช่อิออนของโลหะอัลคาไล และเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารเหล่านี้ 2. ขบวนการของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งในขั้นตอนที่ 1 มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังกล่าวดังนี้ (สูตรเคมี) กับเบสดังกล่าว 3. ขบวนการของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งในขั้นตอนที่ 1 มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) กับเบสแก่ดังกล่าวที่ประกอบด้วยโซเดียมไฮไดรด์ 4. ขบวนการของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งในขั้นตอนที่ 1 มีการทำปฏิกิริยาระหว่างของผสมของสารที่มีสูตรดังกล่าว ดังนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือ H กับเบสแก่ดังกล่าว 5. ขบวนการของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งในขั้นตอนที่ 1 มีการทำปฏิกิริยาระหว่างของผสมของสารที่มีสูตรดังกล่าว ดังนี้ (สูตร) ซึ่ง R คือ H กับเบสแก่ที่ประกอบด้วยโซเดียมไฮไดรด์ 6. ขบวนการของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งในขั้นตอนที่ 1 มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังกล่าว ดังนี้ (สูตรเคมี) ที่ประกอบด้วย 2-อมิโนเบนโซฟีโนน และ 3-อมิโน-2-คลอโรไพริดีน กับโซเดียมไฮไดรด์ในขั้นตอนที่ 1 เพื่อให้ได้เกลือโซเดียมของ 6-เฟนนิล-11H-ไพริโอ(2,3-)(1-4) เบนโซไดอาเซปปีน 7. ขบวนการของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งในขั้นตอนที่ 1 มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังกล่าว ดังนี้ (สูตรเคมี) ที่ประกอบด้วย (2-((3-(ไดเมทธิลอมิโน)โปรบิล) อมิโน) เฟนนิล) เฟนนิลเมทธาโนน และ 3-อมิโน-2-คลอโรไพริดีน กับโซเดียมไฮไดรด์ในขั้นตอนที่ 1 เพื่อทำให้ได้ N,N-ไดเมทธิล-6-เฟนนิล-11H-ไพริโด (2,3-b)(1,4) เบนโซไดอาเซปปีน-11-โปรปานามีน 8. ขบวนการของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งในขั้นตอนที่ 1 มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังกล่าวดังนี้ (สูตรเคมี) กับเบสแก่ดังกล่าว 9. ขบวนการของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งในขั้นตอนที่ 1 มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังกล่าว ดังนี้ (สูตรเคมี) กับเบสแก่ดังกล่าวที่ประกอบด้วยโซเดียมไฮไดรด์ 1 0. ขบวนการของถือถือสิทธิที่ 1 ซึ่งในขั้นตอนที่ 1 มีการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่มีสูตรดังกล่าวดังนี้ (สูตรเคมี) ที่ประกอบด้วย N-((2-อมิโนเฟนนิล) เฟนนิลเมทธิลลีน)-2-คลอโร-3-ไพริดินามีน กับเบสแก่ดังกล่าว 1

1. ขบวนการของถือถือสิทธิที่ 1ซึ่งมีการเติมสารละลายเตตรา ไฮโดรฟิวแรนของสารที่มีสูตรดังกล่าวดังนี้ (สูตรเคมี) และสารแขวนลอยข้นของโซเดียมไฮไดรด์ในโทลูอีนพร้อมกันลงไปยังสารละลายโทลูอีนของสารประเภทไพริดีนที่มีสูตรดังกล่าวดังนี้ (สูตร) ที่กำลังเดือด ในอัตราที่เตตราไฮโดรฟิวแรนหรือไดออกเชนถูกกลั่นออกด้วยอัตราประมาณเท่ากับที่เติมลงไป และหลังจากนั้นมีการเติมสารละลายโทลูอีนที่มีสารที่มีสูตรดังกล่าวดังนี้ (สูตร) เพื่อให้ได้สารที่มีสูตรดังกล่าวดังนี้ (สูตร) 1

2. ขบวนการของถือถือสิทธิที่ 1 ซึ่งในขั้นตอนเบื้องต้น A มีการเตรียมสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตรเคมี) ในสารพาหะดังกล่าวโดยการนำของผสมที่ประกอบด้วยสารที่มีสูตรดังกล่าวดังนี้ (สูตร) และสารที่มีสูตรดังกล่าวดังนี้ (สูตร) ร่วมกับติเตเนียมเตตราคลอไรด์ มาทำปฏิกิริยากับเทอร์เซียรีอามีนประเภทสารอินทรีย์ในปริมาณเกินพอ ในสารพาหะที่เป็นของเหลวชนิดเฉื่อย และต่อมามีการแยกเอาผลผลิตออกจากของผสมที่ทำปฏิกิริยากันด้วยวิธีที่ใช้กันทั่วไปและมีการใช้ผลผลิตนั้นในขั้นตอนที่ 1 ดังกล่าว 1

3. ขบวนการสำหรับเตรียมสารประเภทไพริโดเบนไซไดอาเซปปีนที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง R เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอิออนประจุบวกของโลหะอัลคาไลไฮโดรเจน ?alk1-Q ซึ่ง Q เลือกได้จากไฮโดรเจน,ฮาโล-NR1R2,-N=CH-OC2H5,(สูตร) ไฮดรอกซี หรือ ?OSO2W ซึ่ง W คืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ เฟนนิล หรือโทลิล R1 และ R2 เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ?C(O)-O- อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนที่อยู่ติดกันอาจเกิดเป็นส่วนเฮทเทอโรไซคลิคที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 1-ปิปเปอริดินิล,1-พธาลิมิโด,1-ไพโรลิดินิล,4-มอร์โฟลินิล,1-ปิปเปอราซินิล และปิปเปอราซิน-1-อิลที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 4 Ar เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 2,3 และ 4-ไพริดินิล, 2 หรือ 3 ไธเอนนิล, เฟนนิล หรือเฟนนิลที่ถูกแทนที่ด้วยอนุมูล 1 ถึง 3 อนุมูลที่เลือกได้จากฮาโล,อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไตรฟลูออโรเมทธิล หรือไนโตร และอาจเป็นชนิดเดียวกันหรือต่างกัน Alk1 คือเชนของไฮโดรคาร์บอนประเภทเชนตรงหรือเชนแตกแขนงที่มีคาร์บอน 1-8 อะตอม Z เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน,ฮาโลเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไฮดรอกซี หรือไนโตร Y เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน หรืออนุมูล 1-2 อนุมูลที่เลือกได้จากอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลคอกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรือไฮดรอกซี และอาจเป็นชนิดเดียวกันหรือต่างกัน ซึ่งประกอบด้วยขั้นตอนของ ขั้นตอน A การนำของผสมของสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง Ar,Z และ R มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบนในข้อถือสิทธินี้ เว้นแต่ R ไม่ใช่อิออนของโลหะอัลคาไลและ Q ไม่ใช่ฮาโล,ไฮดรอกซี หรือ ?OSO2W และ R1 และ R2 ไม่ใช่ไฮโดรเจน และสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง X คือฮาโลเจนที่เลือกได้จากคลอรีน โบรมีน ฟลูออรีน หรือไอโอดีน และ Y มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบนในข้อถือสิทธินี้ร่วมกับติเตเนียมเตตราคลอไรด์ มาทำปฏิกิริยากับเทอร์เซียร์อามีนในปริมาณเกินพอและสารพาหะที่เป็นของเหลวเฉื่อยเพื่อให้ได้สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง Ar,Y,Z,X และ R มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบนในข้อถือสิทธินี้และต่อมามีการแยกสารนี้ออกจากของผสมที่ทำปฏิกิริยากัน ขั้นตอนที่ 1 การทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่เตรียมขึ้นในขั้นตอน A หรือของผสมของสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง Ar,Y,X,Z และ R มีความหมายดังที่กำหนดไว้ในขั้นตอนที่ 1 กับเบสของโลหะอัลคาไลที่เป็นเบสแก่ประเภทนอน-นิวคลิโอไฟล์ในปริมาณที่ทำปฏิกิริยากันพอดีเป็นอย่างน้อยในรูปของผสมร่วมกับสารพาหะที่เป็นของเหลวเฉื่อยจนเป็นของผสมที่คนได้ เพื่อให้เกิดสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ในสารพาหะดังกล่าวของขั้นตอนที่ 1 ซึ่ง Ar,Y,Z มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบนในข้อถือสิทธินี้และ R3 คืออิออน ของโลหะอัลคาไลที่ประกอบด้วยโซเดียม โปแตสเซียม หรือลิเธียม หรือ alk1-Q ดังที่ให้ความหมายไว้ในขั้นตอน A ขั้นตอนที่ 2 ที่อาจะเลือกใช้เมื่อต้องการ เป็นการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่เตรียมขึ้นในสารพาหะดังกล่าวในขั้นตอนที่ 1 ซึ่ง R3 คืออิออนของโลหะอัลคาไลกับสารที่เป็นแหล่งให้โปรตอนเพื่อให้ได้สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ในรูปของผสมร่วมกับสารพาหะที่เป็นของเหลวดังกล่าวของขั้นตอนที่ 1 ซึ่ง Ar,Z และ Y มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน ขั้นตอนที่ 3 เมื่อต้องการ เป็นการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่เตรียมขึ้นในสารพาหะดังกล่าวในขั้นตอนที่ 1 ซึ่ง R3 คืออิออนของโลหะอัลคาไลกับสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง Q เลือกได้จากไฮโดรเจน -NR1R2,-N=CH-OC2H5 หรือ (สูตร) และ R1 และ R2 เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ -C-(O)-O-อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำหรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนที่อยู่ติดกันอาจเกิดเป็นส่วนเฮทเทอโรไซคลิคที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย 1-ปิปเปอริดินิล 1-พธาลิมิโด 1-ไพโรลิดินิล 4-มอร์โฟลินิล 1-ปิปเปอราซินิล และปิปเปอราซิน-1-อิลที่ถูกแทนที่ที่ตำแหน่ง 4 เพื่อให้ได้สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ในสารพาหะดังกล่าว ซึ่ง Q มีความหมายเดียวกันกับหมู่นี้ของสารเริ่มต้นดังกล่าว และ Ar,Y,Z และ alk1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน ขั้นตอนที่ 4 การแยกสารที่เตรียมขึ้นในขั้นตอนที่ 1 ที่ไม่ใช่สาร ซึ่ง R3 คืออิออนประจุบวกของโลหะอัลคาไล หรือสารที่เตรียมขึ้นในขั้นตอนที่ 2 หรือ 3 จากสารพาหะดังกล่าวและจากของผสมที่ทำปฏิกิริยากันเพื่อให้ได้สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง Ar,Y, Z และ R มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน เว้นแต่ R ไม่ใช่อิออนของโลหะอัลคาไล และเกลือที่ได้จากการเติมกรดของสารเหล่านี้ ขั้นตอนที่ 5 เมื่อต้องการเป็นการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่ได้ในขั้นตอนที่ 4 ที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง Ar,Y,Z และ alk1 มีความหมายดังนี้กำหนดไว้ข้างบน กับกรดแก่เข้มข้นในตัวทำละลายที่ให้โปรตอน ซึ่งเสนอให้ใช้เอทธานอลเพื่อให้ได้สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง Ar,Y,Z และ alk1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน ขั้นตอนที่ 6 การทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่เตรียมขึ้นในขั้นตอนที่ 5 กับไธโอนิลคลอไรด์เพื่อให้ได้สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง Ar,Y,Z และ alk1 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน ขั้นตอนที่ 7 เมื่อต้องการเป็นการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่เตรียมขึ้นในขั้นตอนที่ 5 กับสารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง W คืออัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ เฟนนิล หรือโทลิลเพื่อให้ได้สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง Ar,Y,Z,alk1 และ W มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน ขั้นตอนที่ 8 เมื่อต้องการ เป็นการทำปฏิกิริยาระหว่างสารที่เตรียมขึ้นในขั้นตอนที่ 6 หรือ 7 กับแอมโมเนียหรือเซคคันดารีอามีนหรือไพรมารีอามีนที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง R1 และ R2 เลือกได้จากไฮโดรเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ ?NR1R2 อาจเป็นอนุมูลเฮทเทอโรไซคลิค เพื่อให้ได้สารที่มีสูตรดังนี้ (สูตร) ซึ่ง ซึ่ง Ar,Y,Z,alk1 และ R1,R2 และ NR1R2 มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน