TH3078A

TH3078A - สารประเภทเซฟฟาโลสปอริน ที่เป็นสารใหม่และการผลิตสารเหล่านี้

Info

Publication number: TH3078A
Application number: TH8501000472A
Authority: TH
Inventors: อัตสุมิ คูนิโอะ; ซาคากามิ เคนจิ; ยามาโมโต ยูอิชึ; โยชึดะ ทาเคชึ; นิชึฮาตะ เคน; คอนโดะ ชึนอิชึ; ฟูกะทัตสึ ชุนโซ
Original assignee: นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า
Filing date: 1985-09-06
Publication date: 1986-02-03

Abstract

การเตรียมสารประเภทเซฟฟาโลสปอรินที่เป็นสารใหม่(ซิน-ไอโซเมอร์) ขึ้นจำพวกหนึ่ง ซึ่งมีประโยชน์เป็นสารต่อต้าน แบคทีเรีย และใช้แทนได้ด้วยสูตรทั่วไป (I) ##เป็นสูตรเคมี ซึ่ง Rยกกำลังหนึ่ง คือหมู่อมิโน หรือหมู่อมิโนที่มีหมู่ป้อง กันเชื่อมต่ออยู่ด้วย Rยกกำลังสอง คือหมู่อัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ หมู่คาร์บอกซีเมทธิลที่มีหมู่ป้องกันเชื่อมต่ออยู่ ด้วย Rยกกำลังสาม คือ อะตอมของไฮโดรเจน อิออนประจุบวกที่ทำ ให้เกิดเกลือได้หรือหมู่ป้องกันของหมู่คาร์บอกซิล A คือหมู่ เฟนนิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หมู่ฟิวริลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ หมู่ไธอาโซลิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หรือ หมู่ 3-อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ-ไธอาโซลิโอชนิดที่ไม่ ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ และเกลือหรือเอสเทอร์ของสาร เหล่านี้ที่ใช้ได้ทางเภสัชกรรม สิทธิบัตรยา

Claims

1. กระบวนการสำหรับผลิตสารประเภทเซฟฟาโลสปอรินดังสูตรทั่วไป (I) ##เป็นสูตรเคมี ซึ่ง Rยกกำลังหนึ่ง คือหมู่อมิโน หรือหมู่ป้องกันเชื่อมต่ออยู่ ด้วย Rยกกำลังสอง คือหมู่อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หมู่ คาร์บอกซีเมทธิล หรือหมู่คาร์บอกซีเมทธิลที่มีหมู่ป้องกัน เชื่อมต่ออยู่ด้วย Rยกกำลังสาม คืออะตอมของไฮโดรเจน อิออน ประจุบวกที่ทำให้เกิดเกลือได้ หรือหมู่ป้องกันของหมู่คาร์ บอกซิล และ A คือหมู่เฟนนิลที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ หมู่ ฟิวริลที่ไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่ หมู่ไธอาโซลิลที่ไม่ ถูกแทนที่ หรือหมู่ 3-อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำไธอาโซลิโอ ที่ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ ซึ่งมีลักษณะเฉพาะอยู่ที่กระบวน การประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาระหว่างสารประเภท 7- อมิโนเซฟฟาโลสปอรานิคแอซิคดังสูตรทั่วไป (II) ##เป็นสูตรเคมี ซึ่ง Rยกกำลังสาม และ A มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน หรือ สารที่มีหมู่ทำหน้าที่เท่าเทียมกับสารเหล่านี้ (รวมถึงอนุพันธ์ ของสารสูตร (II) ที่ทำให้ว่องไวต่อปฏิกิริยาที่หมู่อมิโน และ เกลือของสารสูตร (II)) กับสารประเภท 2-(2-อมิโนไธอาโซล-4-อิล) -2-อัลคอกซีอิมิโน-อาซีติคแอซิคดังสูตร(III) ##เป็นสูตรเคมี ซึ่ง Rยกกำลังหนึ่ง และ Rยกกำลังสอง มีความหมายดังที่กำหนดไว้ ข้างบน คือสารที่มีหมู่ทำหน้าที่เท่าเทียมกับสารเหล่านี้ (รวม ถึงอนุพันธ์กรดของสารสูตร (III) ที่ว่องไวต่อปฏิกิริยา) ในตัว ทำละลายที่ไม่ว่องไวต่อปฏิกิริยา ที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า จุดเดือดของตัวทำละลายที่ใช้ เพื่อทำให้ได้สารสูตร (I) ที่ผลิต ดังสูตร (I) ที่ผลิตได้นั้นมีลักษณะดังที่แสดงไว้ด้วยสูตร (I") ##เป็นสูตรเคมี ซึ่ง Rยกกำลังหนึ่ง, Rยกกำลังสอง และ Rยกกำลังสาม มีความดังที่ กำหนดไว้ข้างบน และ Rยกกำลังสี่ และ Rยกกำลังห้า เหมือนกัน หรือต่างกัน และแต่ละสัญญลักษณ์คือ อะตอมของไฮโดรเจน หมู่อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำหรืออะตอมของฮาโลเจน อาจทำการ เติมหมู่อัลคิลให้กับอะตอมของไนโตรเจนที่ตำแหน่ง 3 ของหมู่ ไธอาโซลิลชองสารสูตร (I") โดยให้ทำปฏิกิริยากับอัลคิลเฮไลด์ สูตร RX ซึ่ง R คือหมู่อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ X คือ อะตอมของฮาโลเจน คือโมโน-หรือได-โมเลกุลต่ำ-ซัลเฟต หรืออัลคิล ที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ-อัลเคนที่น้ำหนักโมเลกุลต่ำ-ซัลโฟเนท เพื่อทำให้เป็นสารสูตร (I") ##เป็นสูตรเคมี ซึ่ง Rยกกำลังหนึ่ง, Rยกกำลังสอง, Rยกกำลังสาม,Rยกกำลังสี่ และ Rยกกำลังห้า มีความหมายดังที่กำหนดไว้ข้างบน และ R มี ความหมายตรงกับหมู่อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำของอัลคิลเฮไลด หรือโมโน-หรือได-อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ-ซัลโฟเนทที่ใช้ และถ้าต้อการอาจดำเนินการเพิ่มเติมเพื่อกำจัดหมู่ป้องกันหมู่ อมิโนที่ยังเหลือและหมู่ป้องกันคาร์บอกซิลที่ยังเหลือออกจากสาร ที่เป็นผลผลิตดังสูตร (I) หรือสูตร (I")