Claims (8)
1. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบเคมีที่มีสูตร (สูตรเคมี) เกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับกรดซึ่งยอมรับในทางเภสัชกรรมและรูปของสเทอรีโอเคมิคัลลิโอโซเมอร์ที่เป็นไปได้ของสารนั้น, ซึ่ง R1, R2 และ R3 ต่างเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, เฮโล,ไทรฟลูออโรเมธิล, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6แอลคิลไธโอ หรือ C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล, R4 และ R5 ต่างเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, เฮโล, ไทรฟลูออโรเมธิล หรือ C1-6 แอลคิล, และ R คือไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, ไซโคล C1-6 แอลคิล หรือเฟนิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่ได้ถึง 3 หมู่ ซึ่งต่างเป็นอิสระต่อกันที่เลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยเฮโล,ไทรฟลูออโรเมธิล, C1-6 แอลิคล, C1-6 แอลคิลออกซิ, C1-6 แอลคิลไธโอและ C1-6 แอลคิลซัลโฟนิลออกซิ, ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะโดย 1) การกำจัดเอาหมู่ E ของไทรอะซาไดโอนอินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง E แทนหมู่ที่ดึงดูดอิเลคตรอนเข้าหาตัวเอง, ดำเนินการกำจัดที่กล่าวถึงให้สำเร็จได้ที่อุณหภูมิสูงกว่า, ถ้าต้องการ, ทำในที่มีกรดอยู่ด้วย, กรดที่กล่าวถึงที่เลือกใช้เป็นตัวทำละลายไปในตัว และเลือกต่อไปอีกได้ถ้าต้องการ, ทำในที่มีตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยาอยู่ด้วย 2) การทำปฏิกิริยาอินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง W แทนหมู่ที่จากออกไปชนิดที่ว่องไว, กับไซแอไนด์, ถ้าต้องการ, ทำในที่มีตัวละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยาอยู่ด้วย1. Procedures for the preparation of chemical compounds with formulas (chemical formulas), salts formed by combining with chemically acceptable acids and the form of a possible steroidalisomer of the substance. So, where R1, R2 and R3 are independent of each other are hydrogen, halos, trifluoromethyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl oxy, C1-6 L. Kylthio, or C1-6 Alkylsulfonyl, R4 and R5 are independent of hydrogen, halos, trifluoromethyl or C1-6 alkyl, and R is Hydrogen, C1-6 alkyl, cyclo C1-6 alkyl or phenyl selectable can be replaced with up to 3 independent displacement groups that can be selected from the halo, Trifluoromethyl, C1-6 Alkylsulfide, C1-6 Alkyl Oxy, C1-6 Alkylthio and C1-6 Alkylsulfonyloxi, This is characterized by 1) the elimination of the E-group of Triazadion intermedia having the formula (chemical formula) where E represents the group that attracts the electrons towards itself, performing the elimination mentioned. Can be achieved at higher temperature, if desired, made in the presence of acid, the acid mentioned selected as a solvent And further optional if desired, made in the presence of inert solvents. , With syanides, if desired, in presence of inert solute
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง 1) E คือหมู่คาร์บอกซิล 2) W คือเฮโล, เมธิลซัลโฟนิลออกซิ, หรือ 4-เมธิลเฟนิลซัลโฟนิลออกซิ2. Process according to claim 1, where 1) E is carboxyl group 2) W is halos, methylsulfonyloxi, or 4-methylphenylsulfonyloxi.
3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 2, ซึ่งอินเทอร์มิเดียท(III) ซึ่ง E ที่เป็นคาร์บอกซิลนี้ทำให้เกิดขึ้นโดยการทำปฏิกิริยาไฮโดรลิซิสอินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง E1 คือไซแอโน, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลล หรืออะมิโด3. The process according to claim 2, which is the intermediate (III) of which the carboxyl E is made by the hydrolysis of intermediate at There is a formula (chemical formula) where E1 is cyano, C1-6 alkyl oxccarbonyl or amidone.
4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 3, ซึ่งอินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (III-a) นี้ทำให้เกิดขึ้นได้โดยการเริ่มต้นทำปฏิกิริยาไซไคลเซชันจากอินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง L คือหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว4. The process according to claim 3, which the interface with the formula (III-a) is made possible by initiating the cyclic reaction from the formulated interface. (Chemical formula) where L is the active departing group.
5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 4, ซึ่ง l คือ C1-6 แอลคิลออกซิ หรือเฮโล และซึ่งดำเนินการทำปฏิกิริยาไซโคลเซชันนี้ให้สำเร็จในตัวกลางที่เป็นกรด5. Process according to claim 4, where l is C1-6 alkyl oxy or halo and which successfully performs this cyclic reaction in an acidic medium.
6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่งตัวกลางที่เป็นกรดคือกรดแอซีทิดในที่มีโลหะแอลคาไล แอซีเททอยู่ด้วย6. The process according to claim 5, in which the acidic medium is acetid acid in the presence of alkali metals. Acete is also present.
7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 4, ซึ่งอินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (II-a) นี้ทำให้เกิดขึ้นได้โดยการทำปฏิกิริยาไดอะโซเนียมที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X- คือแอนไอออนที่เกิดขึ้นจากกรด, กับอินเทอร์มีเดียทที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง E1 คือไซแอโน, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือ อะมิโด, L คือหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว7. The process according to claim 4, the intermediation with the formula (II-a) is made possible by performing a diasonium reaction with the formula (chemical formula), where X- is an ann. Ions arising from acids, with the intermediation with the formula (chemical formula) where E1 is cyan, C1-6 alkyl oxiccarbonyl or amido, L is the group from Get out of speed
8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่ง X- คือเฮไลด์, L คือC1-6 แอลคิลออกซิ และ E1 คือไซแอโน8. Process according to claim 7, where X- is halide, L is C1-6 alkyl oxy, and E1 is cyano.