TH2817B - สารประกอบพิริดิล - Google Patents

Abstract

ไฮโดรคาร์บอนC1-7หรือพันธะเดี่ยวR2และR3อาจเหมือนกันหรือต่างกันและแต่ละตัวคือไฮโดรเจน,C1-4แอลคิล หรือเมื่อคิดรวม กับไนโทรเจนจะเป็น เฮเทอโรไซคลิคริงที่มีไนโทรเจนชนิดสี่ ถึงหกเมมเบอร์ ริง;R4แอลคอกซิหรือC1-4แอลคิล ซึ่งเลือกถูก แทนที่ด้วยเฮโลเจนหนึ่งถึงสาม อะตอม,xคือ-N=หรือ-CH=;AและBแต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือ-CA-CB- แทน-C=C-ใช้ในการรักษาอาการแพ้ต่างๆกรรมวิธีใน การเตรียมสารประกอบเหล่านี้,อินเทอร์มิเดียทซึ่งมีประโยชน์ ในการเตรียมสารเหล่านี้ สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งมีสาร เหล่านี้และได้อธิบายถึงการ ใช้รักษาอาการแพ้ต่างๆด้วย สารประกอบของสูตร(I)(สูตรเคมี)หรือเกลือ,เอสเทอร์หรือแอ มีดของสารเหล่านี้,ซึ่งR1คือหมู่ไบเวเลนท์ แอลิแฟทิค : สิทธิบัตรยา

Claims (2)

1.วิธีเตรียมสารประกอบของสูตร(I):(สูตรเคมี)หรือเกลือ,เอสเทอร์ หรือแอมีดของสารเหล่านี้,ซึ่งR1C1-7ไบเวเลนท์ แอ ลิแฟทิค ไฮโดรคาร์บอนหรือพันธะเดี่ยว,R2และR3อาจเหมือนหรือ ต่างกัน และแต่ละตัวคือ ไฮโดรเจน,C1-4แอลคิลหรือเมื่อคิด รวมกันไนโทรเจนจะเป็นเฮเทอโรโซคลิคริงที่ไนโทรเจนชนิดสี่ ถึงหกเมนเนอร์ริงR4คือไฮโดรเจน,เฮโลเจน,ไฮดรอกซิ,ไซแอ โน,C1-4แอซิลออกซิ,C1-4แอลคอกซิล หรือC1-4แอลคิล ซึ่งเลือก ถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจนหนึ่งถึงสาม อะตอม,XคือN=หรือ-CH=;และAและBแต่ละตัวแทนไฮโดรเจนอะตอม หรือ-CA-CB-แทน-CH-CH-;ซึ่งประกอบด้วยa)ปฏิกิริยาของสาร ประกอบของสูตร(สูตรเคมี)หรือเอสเทอร์ของสารเหล่านี้กับแอ มีน NHR2R3ซึ่งมีX,A,B และR1ถึงR4ตามที่นิยามแล้วในที่นี้ และLคือหมู่ที่หลุดออก ได้ง่ายb)เมื่อต้องการเตรียมสารประกอบของ สูตร(I)ซึ่งR1คือ(CH2)OและAและBคือไฮโดรเจน,ใช้ปฏิกิริยา ของสารประกอบของสูตร(VII)(สูตร เคมี)ซึ่งR2,R3,R4,X,AและBตามที่นิยามมาแล้วในที่นี้ และR5คือเฮโลเจนอะตอม ,กับสารประกอบC1-6แอลคิล ลิเธียม และ หลังจากนั้นให้ทำปฏิกิริยากับ คาร์บอน ไดออกไซด์,c)เมื่อ ต้องการเตรียมสารของ สูตร(I)ซึ่งR1คือ(CH2)aCH=CH(CH2b)aคือoใช้ปฏิกิริยาของสาร ประกอบของสูตร(VIII):(สูตรเคมี)ซึ่งR2,R3,R4,AและBตามที่นิ ยามาแล้วในที่นี้,กับวิตติก รีเอเจนท์(Wittig Reagent)ที่ เหมาะสมสำหรับต่อไซด์ เช่นCH=CH(CH2)bCOR6ซึ่งCOR6 คือหมู่ แอซิด,เอสเทอร์หรือ แอมีด ตามที่นิยามแล้วในที่นี้,และเอาหมู่ป้องกันหมู่คาร์ บอกซิออกหลังจากนั้น ถ้าต้องการd)ถ้าต้องการเตรียมสาร ประกอบของสูตร(I)ซึ่งCA-CBแทนพันธะคู่i)ใช้ทำปฏิกิริยาของ เอสเทอร์,แอมีดหรือเกลือของกรดคาร์บอกซิลิคของสารประกอบของ สูตร(IX):(สูตรเคมี)กับวิตติก รีเอเจนท์ที่เหมาะสมสำหรับ ต่อไซด์ เซน=CHCH2NR2R3ซึ่งมีXและR1ถึงR4ตามที่นิยามแล้วใน ที่นี้ และเอาหมู่ป้องกันหมู่คาร์บอกซิออกหลังจากนั้นถ้า ต้องการii)ใช้ปฏิกิริยาเอาหมู่R7OHออกจากสารประกอบของ สูตร(X):(สูตรเคมี)หรือเอสเทอร์หรือแอมีดของสารเหล่า นี้,ซึ่งมีX,R1ถึงR4ตามที่นิยามมาแล้วในที่นี้ และR7คือ ไฮโดรเจน หรือC1-4แอซิล,iii) ใช้ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร(XI):(สูตรเคมี)กับ แอมีน HNR2R3,ซึ่งมีR1ถึงR4ตามที่นิยามมาแล้วในที่นี้ และR8คือ หมู่C1-4แอซิลออกซิ,e)และหลังจากนั้นเลือกเปลี่ยน สาร ประกอบหนึ่งของสูตร(I)ให้เป็นสารประกอบอื่นของสูตร(I)โดย วิธีที่รู้จักดีแล้วในหมู่ผู้ที่มีความชำนาญในศิลปวิทยาการ 2.วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ1 สำหรับเตรียมสารประกอบของ สูตร(II)(สูตรเคมี)หรือเกลือ,เอสเทอร์ หรือแอมีน ของสาร เหล่านี้ ซึ่งมีR1ถึงR4,X,AและBตามที่นิยามมาแล้วในข้อถือ สิทธิ ข้อ1 3.วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ1หรือข้อ2 สำหรับเตรียมสารประกอบ ซึ่งR1(CH2)nซึ่งnคือเลขจำนวนเต็ม0ถึง7,หรือ หมู่(CH2)aCH=CH(CH2)bซึ่งaและbเป็นอิสระต่อกันคือ0ถึง5และ ผลบวกของaและbไม่เกิน5 4.วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ1ถึงข้อ3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ เตรียมสารประกอบของสูตร(IIIa)หรือ(IIIb)(สูตรเคมี)หรือ เกลือ,เอสเทอร์หรือแอมีดของสารเหล่านี้ ซึ่งR1คือ(CH2)n,ซึ่งnคือเลขจำนวน เต็ม1ถึง7,หรือ(CH2)aCH=CH(CH2)bซึ่งaและbเป็นอิสระต่อกัน คือ0ถึง5และผลบวกของaและbไม่เกิน5,R2และR3อาจเหมือนกันหรือ ต่างกันและคือ ไฮโดรเจน,แอลคิล ขนาดเล็ก (1ถึง4คาร์บอนหรือ เมื่อติดรวมกันไนโทรเจนจะเป็นเฮเทอโรไซคลิคริง ซึ่งมี ไน โทรเจน(ที่มีสี่ถึงหกเมมเบอร์ริง)เช่น พิโรลลิดิโน,พิเพ อริดิโนหรือมอร์โฟลิโน ,และR4Aคือไฮโดรเจน,เฮโล เจน,เช่นBrหรือCl,แอลคิลขนาดเล็ก(1ถึง4คาร์บอน)หรือ แอลคอก ซิขนาดเล็ก(1ถึง4คาร์บอน) 5.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ1ถึงข้อ4ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับ เตรียมสารประกอบ ซึ่งR1(CH2)2หรือCH=CHNR2R3คือหมู่พิโรล ลิดิโนหรือหมู่ ไดเมธิล อะมิโน และR4คือเมธิล,ไทรฟลูออ โรเมธิล,เมธอกซิ,โบรโมหรือ คลอโร 6.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ1ถึง ข้อ5ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ เตรียมสารประกอบของสูตร(IV)(สูตรเคมี)หรือเกลือ,เอสเทอร์ หรือแอมีดของสารเหล่านี้,ซึ่งมีR1ถึงR4ตามที่นิยามมาแล้วใน ที่นี้ 7.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ6ซึ่งR1ในสูตร(IV)คือ พันธะเดี่วยCH=CHหรือCH2CH2;NR2R3คือพิโรลลิดิโน และR4คือ เมธิล หรือไทรฟลูออโรเมธิล 8.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ1ถึง ข้อ7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งCA-CBแทนพันธะคู่ และหมู่CH2NR2R3คือ ทรานส์ ต่อ ริง ที่มีX 9.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ1ถึง ข้อ5ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับ เตรียมสารประกอบของสูตร(V):(สูตรเคมี)หรือเกลือ,เอสเทอร์ หรือแอมีด ของสารเหล่านี้,ซึ่งมีR1ถึงR4ตามที่นิยามมาแล้ว ในที่นี้ 1 0.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ9ซึ่งR1(V)คือพันธะ เดียว,CH=CHหรือCH2CH2;NR2R3คือไดเมธิลอะมิโน และR4คือ คลอรีน หรือโปรมีน 1

1.กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ1สำหรับเตรียมสารประกอบที่ เลือกจาก(E)-3-(6-(3-พิโรลิดิโน-1-(4-ทอลิล)พรอพ1E-เอ นิล)-2-พิริดิล)แอคริลิค แอซิด3-(6-(3-พิโรลลิดิโน-1-(4-ทอ ลิล)พรอพ-1E-เอนิล)-2-พิริดิล)ไพรพิออนิค แอ ซิด(E)-3-(6-(3-ไดเมธิลอะมิโน-1-(4-ทอลิล)พรอพ-1E-เอ นิล)-2-พิริดิล)แอคริลิค แอซิด(E)-3-(6-(3-พิโรลลิดิ โน-1-(4-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)พรอพ1E-เอนิล)-2-พิริดิล)แอค ริลิค แอซิด(E)-3-(6-(3-พิโรลลิดิโน-1-(4-เมธอกซิเฟ นิล)พรอพ-1E-เอนิล)-2-พิริดิล)แอคริลิคแอ ซิด(E)-3-(6-(4-คลอโรเฟนิล)-3-พิโรลลิดิโนพรอพ-1E-เอ นิล)2-ทิริดิล)แอคริลิค แอซิด 6-(3-พิโรลลิดิโน-1-(4-ทอ ลิล)พรอพ-1E-เอนิล)พิริดีน-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด(E)-3-(3-พิโรลลิดิโน-1-(4-ทอลิล)พรอพ-1-เอนิล)เบน โซอิค แอซิด(E)-3-(3-พิโรลลิดิโน-1-(ทอลิล)พรอพ-1-เอ นิล)ซินนามีด แอซิด(E)-3-((E)-3-พิโรลลิดิโน-1-(4-เมธอก ซิเฟนิล)พรอพ-1-เอนิล))ซินนามีด แอ ซิด(E)-3-((E)-3-ไดเมธิลอะมิโน-1-(4-พอลิล)พรอพ-1-เอ นิล)ซินนามิล แอซิด(E)-3-(3-(3-พิโรลลิดิโน-1-(4-ทอ ลิล)พรอพ-1-เอนิล)เฟนิล)โพรทิออนิค แอซิด หรือเกลือ,เอส เทอร์ หรือ แอมีดของสารเหล่านั้น 1

2.กรรมวิธีในการเตรียมสูตรผสมทางเภสัชศาสตร์ ซึ่งสูตรผสม ดังกล่าวประกอบด้วยสารประกอบของสูตร(I)ร่วมกับพาหะซึ่งเป็น ที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ชนิดเดียวหรือหลายชนิด และเลือกผสม ทางเภสชัศาสตร์อื่นๆ กรรมวิธีดังกล่าวประกอบด้วยชั้นการนำ สารแสดงฤทธิ์มาผสมกับพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ ชนิดเดียวหรือหลายชนิด และเลือกผสมกับส่วนผสมทางเภสัช ศาสตร์อื่นๆ (ข้อถือสิทธิ 12 ข้อ, 8 หน้า,- รูป)