การประดิษฐ์สัมพัน์กับอนุพันธ์ 11-(เฟนิลที่ถูกแทนที่) เอสทรา-4,9- ไดอีน ของสูตร I (สูตร) ที่ซึ่ง A คือ เรซิดิวของวงแหวนที่มี 5 หรือ 6 สมาชิกที่ประกอบด้วย 2 เฮเทอโรอะตอม ซึ่งไม่ต่อเข้าด้วยกัน และมีการเลือกอย่างอิสระจาก O และ S, ซึ่งวงแหวนถูกแทนที่อย่างมีทางเลือกด้วยอะตอมฮาโลเจนหนึ่ง อะตอมหรือมากกว่านั้น หรือ A เป็นเรซิดิวของวงแหวนที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก ที่ซึ่งไม่มีพันธะคู่ C-C ที่ ปรากฏที่ประกอบด้วย เฮเทอโรอะตอม 1 อะตอม หนึ่งตัวที่ถูกเลือกจาก O หรือ S, ซึ่งเฮเทอโรอะตอม ถูกต่อเข้ากับหมู่เฟนิลที่ตำแหน่งที่ระบุด้วยเครื่องหมายดอกจัน, ซึ่งวงแหวนถูกแทนที่อย่างมีทางเลือก ด้วยอะตอมฮาโลเจน หนึ่งอะตอมหรือมากกว่านั้น; R, คือ H หรือ 1-ออกโซ (1-4C) อัลคิล; R2 คือ H, (1-8C) อัลคิล, ฮาโลเจน หรือ CF3; X ถูกเลือกจาก (H, OH),O, และ NOH; และเส้นประแสดงพันธะที่ เลือกขึ้น สารประกอบของการประดิษฐ์ มีความว่องไวเชิงปฏิกิริยา แอนตี้-กลูโคคอร์ติคอยด์ และ สามารถถูกใช้ในการบำบัดหรือป้องกันโรคที่ขึ้นกับกลูโคคอร์ติดอยด์ Invention of relationship with derivatives 11- (substituted phenyl) estra-4,9- diene of formula I (formula), where A is the ring's resin with 5 or 6 members containing 2 heteros. Atoms that are not connected together And is independently selected from O and S, where the ring is optionally replaced with one halogen atom. An atom or more, or A, is a ring resin with 5 or 6 members where there is no apparent double CC double bond consisting of one hetero atom selected from O or S, where the heter Atomic Is attached to the phenyl group at the position indicated by an asterisk, where the ring is optionally replaced. With halogen atoms One or more atoms; R, is H or 1-oxo (1-4C) alkyl; R2 is H, (1-8C) alkyl, halogen, or CF3; X is selected from (H, OH), O, and NOH; And the dash shows the selected bond. Have reactive agility Anti-glucocorticoids and can be used in the treatment or prevention of glucocortoid-dependent diseases.
Claims (1)
1. อนุพันธ์ A11-(เฟนิล ที่ถูกแทนที่) เอสทรา-4,9- ไดอีน ของสูตร I (สูตร) ที่ซึ่ง A คือ เรซิดิวของวงแหวนที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก ที่ประกอบด้วย 2 เฮเทอโรอะตอม ซึ่งไม่ต่อเข้าด้วยกัน และมีการเลือกอย่างอิสระจาก O และ S, ซึ่งวงแหวนถูกแทนที่อย่างมีทางเลือกด้วยอะตอมฮาโลเจน หนึ่งอะตอมหรือมากกว่านั้น หรือ A เป็นเรซิดิวของวงแหวนที่มี 5 หรือ 6 สมาชิก ที่ซึ่งไม่มีพันธะคู่ C-C ที่ปรากฏ ที่ ประกอบด้วยเฮเทอโรอะตอมหนึ่งตัวที่ถูกเลือกจาก O หรือ S, ซึ่งเฮเทอโรอะตอมถูกต่อเ1. Derivative A11- (phenyl substituted) estra-4,9- diene of formula I (formula), where A is the ring resin with 5 or 6 members containing 2 ha. Terratoms that are not connected together And are independently selected from O and S, where the rings are alternately replaced with halogen atoms. One or more atoms, or A, is a ring resin with 5 or 6 members where there is no apparent double CC double bond consisting of one hetero atom selected from O or S, which hetero Atoms are connected
19-nor steroids having a thiocarbon chain in position 11beta, their preparation process and the intermediates of this process, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them