TH2496B - อนุพันธ์เบนซามิโด - Google Patents

Abstract

OCR 13PL สารประกอบแสดงฤทธิ์ชนิดใหม่ที่เกี่ยวกับการรักษาโรคซึ่งมีสูตร (สูตรเคมี) I ซึ่ง R เป็นหมู่แอลคิลชนิดตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอน 6-18 อะตอม R1 เป็นไฮโดรเจน, คลอรีน, โบรมีนหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-3 อะตอม และ R2 เป็นคลอรีน, โบรมีน, หรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-3 อะตอม, หรือเกลือที่ยอมรับใช้ในทางสรีรวิทยาหรือ ออพทิคอลไอโซเมอร์ของสารนั้น, พร้อมกับมีเงื่อนไขที่ว่า R ไม่ใช่ n-โนนิล, ถ้า R1 เป็นไฮโดรเจน และ R2 เป็นโบรมีน วิธีต่าง ๆ และอินเทอร์มีเดียทสำหรับการเตรียม ของสารเหล่านั้น การเตรียมทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบต่าง ๆ อยู่ด้วย และวิธีสำหรับ การใช้รักษาของสารเหล่านั้น

Claims (1)

1. OCR 13PL กรรมวิธีสําหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) I ซึ่ง R เป็นหมู่แอลคิลชนิดตรงหรือกิ่งที่มีคาร์บอน 6-18 อะตอม, R1 เป็นไฮโดรเจน, คลอรีน, โบรมีนหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-3 อะตอม และ R2 เป็นคลอรีน, โบร มีนหรือหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1-3 อะตอม, หรือเกลือที่ยอมรับใช้ในทางสรีรวิทยาหรือ ออพทิคอล ไอโซเมอร์ (Optical isomer) ของสารนั้น, พร้อมกับมีเงื่อนไขที่ว่า R ไม่ใช่ n-โนนิล, ถ้า R1 เป็นไฮโดรเจน และ R2 เป็นโบรมีน ซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วย เอ) การทําปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2 และ R มีคำนิยามเหมือนที่กําหนดให้ไว้ข้างบนและ -CO-Z เป็นหมู่ ที่ว่องไวซึ่งสามารถเข้าทำปฏิกิริยากับหมู่อะมิโนเกิดเป็นส่วนของอะมีดขึ้นได้, กับสาร ประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร I, หรือ บี) N-แอลคิเลชันสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2 และ R3 มีคำนิยามเหมือนที่กำหนดให้ไว้ข้างบน, กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง X เป็นคลอรีน, โบรมีน, ซัลเฟท, ฟอสเฟท, เบนซีนซัลโฟเนทหรือทอลูอีน ซัลโฟเนท, เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร I หรือ บี) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2 และ R มีคํานิยามเหมือนที่กำหนดให้ไว้ข้างบนและ Hal เป็น Cl หรือ Br, กับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร I หรือ ดี) รีดักชันสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2 และ R มีคำนิยามเหมือนที่กำหนดให้ไว้ข้างบน เพื่อให้เกิดเป็นสาร ประกอบสูตร I หรือ อี) การทําปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R มีคํานิยามเหมือนที่กําหนดให้ไว้ข้างบน และ Rl”’ และ R2"’ เป็นไฮโดรเจน หรือ Rl"’ หรือ " เป็น R2”’ ดังนิยามข้างบน กับตัวกระทํา Cl/Br หรือตัวกระทําแอคคิเลท เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร I ซึ่ง Rl และ/หรือ R2 เป็น Cl, Br หรือหมู่แอลคิล (1-3C) ตามลำดับ, และอื่น ๆ, เมื่อจำเป็น อาจเป็นไฮโดรเจนอะตอม, หรือ เอฟ) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R มีคํานิยามเหมือนที่กําหนดให้ไว้ข้างบน และ D1 และ D2 เป็นเหมือนกับหรือ แตกต่างกันได้ และแต่ละหมู่แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่อะมิโน และอย่างน้อยที่สุดหนึ่ง ของ D1 และ D2 เป็นหมู่อะมิโน, ในชั้นที่หนึ่งให้ทํากับ NaNO2 และในขั้นที่สอง ให้ทํากับ คิวปรัส เฮโลจีไนด์ (Cl/Br) เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร I ซึ่ง Rl และ/หรือ R2 เป็น Cl หรือ Br และอื่น ๆ, เมื่อจําเป็นอาจเป็นไฮโดรเจน อะตอม, หรือ จี) 0-แอลคิเลชันของสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งR1, R2 และ R มีคํานิยามเหมือนที่กําหนดให้ไว้ข้างบน กับสารประกอบที่มีสูตร CH3-B ซึ่ง B เป็น -(SO4)1/2,-(PO4)1-3 หรือเฮโลเจน เพื่อให้เกิดเป็นสาร ประกอบสูตร I หรือ เอช) เอสเทอริฟิเคชันของสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 มีคํานิยามเหมือนที่กําหนดให้ไว้ข้างบนกับสารประกอบที่มีสูตร R-CO-Z' ซึ่ง R มีคํานิยามเหมือนที่กําหนดให้ไว้ข้างบน และ Z’ เป็น Cl หรือ Br, เพื่อให้เกิดเป็นสารประกอบสูตร I, ซึ่งหลังจากนั้น, ถ้าต้องการ, เปลี่ยนสารประกอบ ที่ได้โดยวิธีใดวิธีหนึ่งของวิธี เอ)-เอช) เป็นเกลือที่ยอมรับใช้ในทางสรีรวิทยาของ สารนั้น และ/หรือเปลี่ยนไปเป็นสเทอรีโอไอโซเมอร์ที่บริสุทธิ์ของสารนั้น