TH24835A -
Glucagon-like insulinotropic peptides Ingredients and methods for using them
- Google Patents
Glucagon-like insulinotropic peptides Ingredients and methods for using them
Info
Publication number
TH24835A
TH24835ATH9501002595ATH9501002595ATH24835ATH 24835 ATH24835 ATH 24835ATH 9501002595 ATH9501002595 ATH 9501002595ATH 9501002595 ATH9501002595 ATH 9501002595ATH 24835 ATH24835 ATH 24835A
ได้เปิดเผยถึงเพพไทด์อะนาลอตอินซูลิโนโทรผิดที่คล้ายกับกลูคากอน (GLP-1(7-37) และอนุพันธ์อะนาลอครวมถึง การแทนที่ กรดอะมิโน การดัดแปลงปลายอะมิโนและคาร์บอกซิ และการเอซิเลท C0-C10 สารประกอบที่อ้างสิทธิกระตุ้นการหลั่งหรือการ สังเคราะห์ทางชีวิภาพของอุนซูลินในเซลลืเบตาที่ทำงานไม่ดี และดังนั้นจึงมีประโยชน์สำหรับการรักษาเบาหวสนประเภท 11An insulin-like peptide analogue similar to glucagon (GLP-1(7-37)) and its analogue derivatives, including amino acid substitutions, amino and carboxylate modifications, and C0-C10 acylations, have been revealed to stimulate the secretion or biosynthesis of insulin in malfunctioning beta cells and thus be useful for the treatment of type 11 diabetes.
Claims (10)
1. สารประกอบของสูตรR1-A-a-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu -Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Xaa-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-L ys-Gly-Arg-R3 หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน โดยที่ R3 นั้นคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย 4-อิมิตาโซ โปรพิโอนิล (เดส-อะมิโน-ฮิสติคิล) 4-อิมิตาโวแอเซทิล หรือ 4-อิมิตาโซ- ไดเมธิล-แอเซทิล R2 นั้นคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วยเอซิล C0-C10 ที่ไม่ มีการแตกแขนง หรือมไมีอยู่ R3 นั้นตัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย Gly-OH หรือ NHz และ Xaa คือ Lys หรือ Arg1. Compounds of the formula R1-A-a-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Xaa-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-L ys-Gly-Arg-R3 or its pharmaceutically recognized salts, where R3 is selected from groups containing 4-imitasopropionyl(des-amino-histikyl)4-imitasoacetyl or 4-imitaso-dimethyl-acetyl; R2 is selected from groups containing unbranched or absent acyl C0-C10; R3 is selected from groups containing Gly-OH or NHz and Xaa is Lys or Arg.2. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ 4-อิมิตาโซ แอเซทิล และ R2 คือ เอซิลชนิดไม่แตกแขนงของ Ca2. Compounds of claim 1, where R1 is 4-imitazoacetate and R2 is unbranched acyl of Ca.3. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 2 โดยที่ไม่มี R23. Compound claim 2 without R2.4. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ 4-อิมิดาโซ โปรพิโอนิล และ R2 คือ เอซิลชนิดไม่แตกแขนงของ CaR2 คือ Gly-OH และ Xaa คือ Arg4. The compound of claim 1, where R1 is 4-imidazopropionil, R2 is the unbranched acyl of CaR2, Gly-OH, and Xaa is Arg.5. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 4 โดยที่ไม่มี R25. Compound claim of claim 4 without R2.6. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 โดยที่ R1 คือ 4-อิมิตาโซ ไอเมธิล แอเซทิล และ R2 คือเอซิลชนิดไม่มีการแตกแขนงของ C86. Compounds of claim 1, where R1 is 4-imitazomi-methylacetyl and R2 is unbranched C8 acyl.7. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 6 โดยที่ไม่มี R27. Compound claim No. 6 without R2.8. สูตรทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วย สารประกอบของสูตรที่ 1 หรือเกลือท่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน ตามที่อ้าง สิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อ 1 ถึง 7 เป็นสาร ออกฤทธิ์ร่วมกับตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหนึ่งตัว หรือมากกว่า8. A pharmaceutical formulation containing a compound of Formula 1 or its pharmaceutically recognized salt as claimed in any of the claims 1 through 7 as the active ingredient, along with one or more pharmaceutically recognized carriers.9. สารประกอบของข้อถือสิทธิที่ 1 ตามที่อ้างสิทธิไว้ใน ข้อถืสอิทธิข้อใดๆ ของข้อ 1 ถึง 7 สำหรับใช้รักษาเบาหวาน9. The compounds of claim 1, as claimed in any of the claims 1 through 7, are for the treatment of diabetes.10. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบของสูตรที่ 1 ตามที่อ้าง สิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อใด ๆ ของข้อ 1 ถึง 7 ที่ประกอบ ด้วย การเตรียมโปรตีนแกนกลางที่เหมาะสมของสูตรที่ 1 โดยการ สังเคราะห์หรือวิธีรีคอมบิแนนท์ การควบคู่แกนหลางของโปรตีนดังกล่าวกับอนุพันธืกรดคาร์บอกซิ ลิคของสารประกอบ Rz และเลือกเอซิเลทหมู่เอทซิลคอนอะมิโนของ Lys (27) (ข้อถือสิทธิ 10 ข้อ, 2 หน้า, 0 รูป)10. The procedure for preparing the compounds of Formula 1 as claimed in any of the claims of clauses 1 through 7, which includes the preparation of a suitable core protein of Formula 1 by synthesis or recombinant method, the coupling of such core protein with a carboxylic acid derivative of compound Rz, and the selection of an ethylamino group acylate of Lys (27) (10 claims, 2 pages, 0 figures).
TH9501002595A1995-10-17
Glucagon-like insulinotropic peptides Ingredients and methods for using them
TH24835A
(en)
Process for the preparation of insulin derivatives with a C-terminally elongated B-chain, basically modified insulin derivatives, compositions containing them and their use